izoenzym CYP1A2
Izoenzym CYP1A2 należy do rodziny cytochromów P450 i jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w metabolizmie ksenobiotyków w organizmie człowieka. Jest kodowany przez gen CYP1A2 znajdujący się na chromosomie 15q24.1 i stanowi około 13% wszystkich cytochromów P450 w wątrobie.
CYP1A2 odgrywa istotną rolę w biotransformacji wielu leków, w tym teofiliny, kofeiny, olanzapiny, klozapiny oraz niektórych antydepresantów. Enzym ten metabolizuje również związki endogenne, takie jak estradiol, oraz kancerogeny środowiskowe, w tym aminy heterocykliczne i wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne.
Aktywność CYP1A2 wykazuje znaczne zróżnicowanie międzyosobnicze, co jest uwarunkowane czynnikami genetycznymi oraz środowiskowymi. Induktorami tego izoenzymu są m.in. dym tytoniowy, potrawy z grilla, kapusta oraz leki takie jak omeprazol i karbamazepina. Do inhibitorów należą fluorochinolony, fluwoksamina oraz składniki soku grejpfrutowego.
Polimorfizm genu CYP1A2 może prowadzić do zmian w aktywności enzymatycznej, co wpływa na metabolizm leków i ryzyko interakcji lekowych. Znajomość statusu CYP1A2 pacjenta ma istotne znaczenie w farmakoterapii zindywidualizowanej, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropimol
Ropimol 2 mg/ml, zawierający ropiwakainę, wymaga stosowania wyłącznie w odpowiednio wyposażonych placówkach medycznych z dostępem do wykwalifikowanego personelu i sprzętu do monitorowania oraz resuscytacji. Szczególną ostrożność należy zachować, aby uniknąć donaczyniowego podania leku, które może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak drgawki, wysoki blok rdzeniowy, bezdech i obniżenie ciśnienia tętniczego. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni być pod ścisłą kontrolą EKG ze względu na ryzyko powikłań kardiologicznych, w tym zatrzymania akcji serca, zwłaszcza u osób starszych i z chorobami serca. Metabolizm ropiwakainy odbywa się głównie w wątrobie, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki u pacjentów z zaawansowaną chorobą wątroby oraz monitorowania u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów i toksyczności.
amiodaron, blok przewodzenia serca, blok rdzeniowy, blokada miejscowa, blokada nerwu obwodowego, blokada splotu ramiennego, chondroliza, choroba wątroby, enoksacyna, fluwoksamina, hipowolemia, infuzja zewnątrzoponowa, izoenzym CYP1A2, kwasica, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny klasy III, neurotoksyczność, niewydolność nerek, ostra porfiria, podanie podpajęczynówkowe, ropiwakaina, saturacja tlenem, toksyczność ośrodkowego układu nerwowego, wlew śródstawowy, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Zolaxa 5 mg
Olanzapina, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, mogą zwiększać stężenie olanzapiny w osoczu o 54-77% (Cmax) oraz 52-108% (AUC), co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki początkowej leku. Z kolei induktory CYP1A2, np. karbamazepina i palenie tytoniu, obniżają stężenie olanzapiny, co może wymagać zwiększenia dawki. Węgiel aktywny zmniejsza dostępność biologiczną olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany z co najmniej 2-godzinnym odstępem czasowym. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z inhibitorami CYP2D6 (fluoksetyna), lekami zobojętniającymi kwas solny, cymetydyną, litem, biperydenem oraz walproinianem.
antagonista dopaminy, biperyden, choroba Parkinsona, cymetydyna, cyprofloksacyna, depresja oddechowa, diazepam, działanie sedatywne, fluoksetyna, fluwoksamina, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, interakcja z alkoholem, izoenzym CYP1A2, karbamazepina, lek zobojętniający kwas solny, lit, odstęp QTc, olanzapina, otępienie, palenie tytoniu, repolaryzacja serca, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian, warfaryna, węgiel aktywny - Leksykon leków
Interakcje leku – ApoRopin 8 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Nie stwierdzono znaczących interakcji z lewodopą i domperydonem, co nie wymaga korekty dawkowania. Jednakże jednoczesne stosowanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki, sulpiryd czy metoklopramid, znacząco obniża skuteczność ropinirolu i powinno być unikane. Estrogeny w dużych dawkach oraz hormonalna terapia zastępcza (HTZ) mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu, co wymaga dostosowania dawki w trakcie rozpoczęcia lub przerwania HTZ. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2, a inhibitory tego enzymu, takie jak cyprofloksacyna, powodują wzrost Cmax o 60% i AUC o 84%, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i wymaga modyfikacji dawkowania. Palenie tytoniu, jako induktor CYP1A2, również wpływa na metabolizm ropinirolu, co może wymagać korekty dawki.
antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, domperydon, enoksacyna, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, lek dopaminergiczny, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, ortostatyczny spadek ciśnienia, parametr farmakokinetyczny, ropinirol, substrat CYP1A2, sulpiryd, teofilina, warfaryna, znormalizowany czas protrombinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropivacaine Kabi
Ropivacaine Kabi 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, wymaga stosowania wyłącznie w wyspecjalizowanych ośrodkach medycznych przez personel przeszkolony w zakresie znieczulenia regionalnego oraz monitorowania i resuscytacji pacjenta. Podawanie leku, zwłaszcza dooponowe, wiąże się z ryzykiem toksyczności ogólnoustrojowej, zwłaszcza przy przekroczeniu zalecanych dawek, co może prowadzić do całkowitej blokady podpajęczynówkowej. Znieczulenie zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe może wywołać hipotensję i bradykardię, wymagającą natychmiastowego leczenia dożylnymi lekami wazopresyjnymi i płynoterapią. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób w złym stanie ogólnym, w podeszłym wieku oraz u pacjentów z hipowolemią. Ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie, co wymaga redukcji dawek u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek ryzyko toksyczności wzrasta przy kwasicy i niskim stężeniu białka w osoczu.
blok przewodzenia, blokada nerwu obwodowego, blokada podpajęczynówkowa, bradykardia, choroba wątroby, elektrokardiografia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek wazopresyjny, nadwrażliwość krzyżowa, ostra porfiria, płynoterapia, przewlekła niewydolność nerek, resuscytacja, ropiwakaina, terapia pacjenta, zaburzenie czynności nerek, znieczulenie dooponowe, znieczulenie podpajęczynkowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Nironovo SR 8 mg
Ropinirol, stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono konieczności dostosowania dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy i domperidonu. Natomiast antagonisty dopaminy, takie jak sulpiryd czy metoklopramid, obniżają skuteczność ropinirolu poprzez konkurencyjne blokowanie receptorów dopaminergicznych, co wymaga unikania ich łącznego stosowania. Estrogeny stosowane w HTZ zwiększają stężenie ropinirolu w surowicy, co może wymagać modyfikacji dawki przy rozpoczynaniu lub zakończeniu terapii hormonalnej. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2, a inhibitory tego enzymu (cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) powodują wzrost Cmax o 60% i AUC o 84%, zwiększając ryzyko działań niepożądanych i wskazując na konieczność dostosowania dawki.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, antybiotyk fluorochinolonowy, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, domperidon, enoksacyna, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, lek neuroleptyczny, lewodopa, metoklopramid, niedociśnienie ortostatyczne, receptor dopaminergiczny, ropinirol, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sulpiryd, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Requip-Modutab 8 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Requip-Modutab, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z lewodopą i domperydonem, co pozwala na ich jednoczesne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawek. Natomiast neuroleptyki i inne ośrodkowo działające antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) obniżają skuteczność ropinirolu poprzez antagonizm dopaminergiczny, dlatego ich łączna terapia jest niewskazana. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwuje się wzrost stężenia ropinirolu w osoczu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki przy rozpoczynaniu lub zakończeniu hormonalnej terapii zastępczej (HTZ).
antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, domperydon, działanie niepożądane, enoksacyna, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lek przeciwzakrzepowy, lewodopa, metoklopramid, nagłe zasypianie, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, ropinirol, sulpiryd, teofilina, układ dopaminergiczny, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ceurolex SR 2 mg
Ropinirol, substancja czynna Ceurolex SR, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii pacjentów, zwłaszcza z chorobą Parkinsona. Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy i domperydonu. Natomiast neuroleptyki i antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) znacząco obniżają skuteczność ropinirolu poprzez przeciwstawne działanie na receptory dopaminergiczne, co wymaga unikania ich kojarzenia. Estrogeny i hormonalna terapia zastępcza (HTZ) mogą zwiększać stężenie ropinirolu w surowicy, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki przy zmianach w HTZ. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2, a inhibitory tego enzymu, takie jak cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, zwiększają Cmax o 60% i AUC o 84%, co podnosi ryzyko działań niepożądanych i wymaga dostosowania dawki.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, Ceurolex SR, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, domperydon, enoksacyna, estrogen, fluorochinolon, fluwoksamina, hipotonia ortostatyczna, hormonalna terapia zastępcza, izoenzym CYP1A2, lek przeciwdepresyjny, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, nikotynizm, powikłanie krwotoczne, powikłanie zakrzepowe, ropinirol, SSRI, sulpiryd, teofilina, warfaryna, zaburzenia koordynacji ruchowej - Leksykon leków
Interakcje leku – Dutilox 30 mg
Duloksetyna, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie jej z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego, a także z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina, które mogą zwiększyć stężenie duloksetyny w osoczu nawet sześciokrotnie (AUC0-t wzrost o 600%). Duloksetyna jest umiarkowanym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, np. trzykrotny wzrost AUC dezypraminy (substrat CYP2D6) przy dawce 60 mg duloksetyny dwa razy na dobę. Wskazana jest ostrożność i monitorowanie podczas jednoczesnego stosowania z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez CYP2D6, takimi jak rysperydon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, beta-blokery (metoprolol) czy leki antyarytmiczne (flekainid, propafenon).
amitryptylina, antagonista receptora histaminowego, beta-bloker, doustny lek przeciwzakrzepowy, duloksetyna, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, famotydyna, flekainid, fluwoksamina, hepatotoksyczność, imipramina, indukcja enzymu, inhibitor CYP1A2, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym CYP1A2, lek antyarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek uspokajający, linezolid, metoprolol, moklobemid, nortryptylina, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, propafenon, receptor serotoninergiczny, rysperydon, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu noradrenaliny, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, teofilina, tolterodyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, warfaryna, współczynnik INR, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexotan 6 mg
Bromazepam, substancja czynna leku Lexotan, jest benzodiazepiną charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, z biodostępnością na poziomie 60%. Wchłanianie jest liniowe, a stan stacjonarny stężenia bromazepamu osiągany jest po 5-9 dniach regularnego stosowania. Po podaniu dawki 3 mg trzy razy dziennie, maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym wynosi średnio 120 ng/ml, co jest 3-4-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce. Bromazepam wiąże się z białkami osocza w około 70%, ma objętość dystrybucji około 50 litrów i jest metabolizowany głównie w wątrobie do dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (o mniejszej aktywności) oraz nieaktywnego 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. Metabolizm jest częściowo zależny od cytochromu P450, prawdopodobnie głównie CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 wydają się mieć mniejsze znaczenie.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, albumina, benzodiazepiny, biodostępność, bromazepam, cytochrom P450, dystrybucja leku, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, kinetyka liniowa, klirens, koniugaty glukuronidowe, kwaśna α1-glikoproteina, Lexotan, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, wątroba, wchłanianie leku - Leksykon leków
Interakcje leku – Aropilo SR 8 mg
Ropinirol, stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo. Nie stwierdzono znaczących interakcji farmakokinetycznych z lewodopą i domperydonem, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Natomiast neuroleptyki i ośrodkowo działający antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) znacząco obniżają efektywność ropinirolu, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. U pacjentów przyjmujących duże dawki estrogenów lub poddawanych hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) obserwuje się wzrost stężenia ropinirolu w osoczu, co może wymagać dostosowania dawki, zwłaszcza przy rozpoczynaniu lub odstawianiu HTZ. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2, a inhibitory tego enzymu, takie jak cyprofloksacyna, powodują wzrost Cmax o 60% i AUC o 84%, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i wymaga korekty dawkowania.
antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, domperydon, enoksacyna, enzym cytochromu P450, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lek przeciwzakrzepowy, lewodopa, maksymalne stężenie leku, metoklopramid, neuroleptyk, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, pole pod krzywą stężenia, sedacja, sulpiryd, teofilina, wskaźnik INR, znormalizowany czas protrombinowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Tizanor 2 mg
Tyzanidyna, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują odpowiednio 33- i 10-krotne zwiększenie pola pod krzywą (AUC) tyzanidyny, co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, senności, zaburzeń psychomotorycznych oraz wydłużenia odstępu QT. Z tego względu ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (np. amiodaron, meksyletyna, propafenon, cymetydyna, fluorochinolony, rofekoksyb, doustne leki antykoncepcyjne, tyklopidyna) podwyższają stężenie tyzanidyny i zwiększają ryzyko działań niepożądanych, dlatego ich łączone stosowanie nie jest zalecane. Induktory CYP1A2, takie jak ryfampicyna, zmniejszają stężenie tyzanidyny o około 50%, co może osłabić jej efekt terapeutyczny i wymaga dostosowania dawki. Palenie papierosów (>10 dziennie) indukuje CYP1A2, obniżając ekspozycję na tyzanidynę o 30%, co również może wymagać zwiększenia dawki u palących pacjentów.
agonista receptorów alfa-2, bradykardia, cytochrom CYP1A2, działanie addytywne, działanie uspokajające, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolony, hamowanie OUN, indukcja enzymatyczna, induktor cytochromu, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, krzywa AUC, lek przeciwarytmiczny, leki hipotensyjne, leki przeciwhistaminowe, leki uspokajające, nadciśnienie tętnicze z odbicia, niedociśnienie tętnicze, tyzanidyna w osoczu, wydłużenie odcinka QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia psychomotoryczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Olanzapin Krka 7,5 mg
Olanzapina Krka w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, mogą obniżać stężenie olanzapiny, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnego zwiększenia dawki. Natomiast inhibitory CYP1A2, zwłaszcza fluwoksamina, znacząco podnoszą stężenia olanzapiny (Cmax wzrost o 54-77%, AUC o 52-108%), co wskazuje na konieczność redukcji dawki leku. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między ich podaniem. Nie stwierdzono istotnych interakcji z inhibitorami CYP2D6 (fluoksetyna), lekami zobojętniającymi (glin, magnez), cymetydyną, litem, biperydenem oraz walproinianem, co nie wymaga modyfikacji dawkowania olanzapiny ani tych leków.
agonista dopaminy, biperyden, choroba Parkinsona, cymetydyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450, diazepam, działanie antagonistyczne, efekt proarytmiczny, farmakoterapia olanzapiną, fluoksetyna, fluwoksamina, funkcje poznawcze, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, karbamazepina, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek zobojętniający, lit, objawy parkinsonowskie, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, repolaryzacja mięśnia sercowego, teofilina, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenia psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candezek Combi 16 mg + 5 mg
Candezek Combi zawiera kandesartan cyleksetylu i amlodypinę, których farmakokinetyka determinuje skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Kandesartan wykazuje biodostępność około 14% (kapsułki), Tmax 3-4 godziny, silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 0,1 l/kg oraz okres półtrwania około 9 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (26% w postaci niezmienionej) i kał (56% niezmienionej substancji). Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. U pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost Cmax i AUC (odpowiednio do 50% i 110%), co wymaga monitorowania, choć nie zwiększa ryzyka działań niepożądanych. W niewydolności wątroby AUC kandesartanu wzrasta o 20-80%.
biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, enzym CYP2C9, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetylu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Ceurolex SR 8 mg
Ropinirol, stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Nie obserwuje się klinicznie istotnych interakcji z lewodopą i domperydonem, co pozwala na ich bezpieczne łączne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawkowania. Natomiast antagonisty dopaminy, takie jak neuroleptyki, sulpiryd czy metoklopramid, znacząco obniżają skuteczność ropinirolu i powinny być unikane. Estrogeny w wysokich dawkach zwiększają stężenie ropinirolu w surowicy, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki przy rozpoczęciu lub zakończeniu hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2, a inhibitory tego enzymu, np. cyprofloksacyna, podnoszą Cmax o 60% i AUC o 84%, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, co wymaga dostosowania dawki leku.
agonista dopaminy, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, domperydon, działanie niepożądane, enoksacyna, estrogen, fluorochinolon, fluwoksamina, hipotensja, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, ropinirol, sedacja, sulpiryd, teofilina, warfaryna, zaburzenie kontroli impulsów, znormalizowany czas protrombinowy