Interakcje leku
Tizanor 2 mg

Tyzanidyna, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują odpowiednio 33- i 10-krotne zwiększenie pola pod krzywą (AUC) tyzanidyny, co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, senności, zaburzeń psychomotorycznych oraz wydłużenia odstępu QT. Z tego względu ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (np. amiodaron, meksyletyna, propafenon, cymetydyna, fluorochinolony, rofekoksyb, doustne leki antykoncepcyjne, tyklopidyna) podwyższają stężenie tyzanidyny i zwiększają ryzyko działań niepożądanych, dlatego ich łączone stosowanie nie jest zalecane. Induktory CYP1A2, takie jak ryfampicyna, zmniejszają stężenie tyzanidyny o około 50%, co może osłabić jej efekt terapeutyczny i wymaga dostosowania dawki. Palenie papierosów (>10 dziennie) indukuje CYP1A2, obniżając ekspozycję na tyzanidynę o 30%, co również może wymagać zwiększenia dawki u palących pacjentów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Tyzanidyna, substancja czynna produktu Tizanor, metabolizowana jest głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Interakcje z innymi lekami mogą wpływać na stężenie tyzanidyny w osoczu, co prowadzi do zmian w efekcie terapeutycznym lub wystąpienia działań niepożądanych. Równoczesne podawanie inhibitorów CYP1A2 może znacząco zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu, powodując objawy przedawkowania, w tym wydłużenie odstępu QT. Natomiast jednoczesne stosowanie leków indukujących aktywność cytochromu CYP1A2 może zmniejszać stężenie tyzanidyny w osoczu, prowadząc do osłabienia działania terapeutycznego.1

Interakcje powodujące przeciwwskazania do stosowania

Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2 jest przeciwwskazane ze względu na znaczące zwiększenie stężenia leku w organizmie i ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Dotyczy to przede wszystkim:

  • Fluwoksaminy – powoduje 33-krotne zwiększenie pola pod krzywą AUC tyzanidyny
  • Cyprofloksacyny – powoduje 10-krotne zwiększenie pola pod krzywą AUC tyzanidyny

Takie zwiększenie stężenia tyzanidyny może wywoływać klinicznie istotne i przedłużające się niedociśnienie tętnicze, senność, zawroty głowy, zaburzenia czynności psychomotorycznych, a w skrajnych przypadkach nawet śpiączkę.2

Interakcje powodujące, że nie zaleca się jednoczesnego stosowania

Nie zaleca się równoczesnego podawania tyzanidyny z następującymi inhibitorami CYP1A2:

  • Leki przeciwarytmiczne: amiodaron, meksyletyna, propafenon
  • Cymetydyna
  • Fluorochinolony: enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna
  • Rofekoksyb
  • Doustne leki antykoncepcyjne
  • Tyklopidyna

Dodatkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania tyzanidyny (zwłaszcza w dużych dawkach) z lekami, które mogą powodować wydłużenie odcinka QT(c), takimi jak:

  • Cyzapryd
  • Amitryptylina
  • Azytromycyna

Taka kombinacja może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.3

Interakcje, które należy uwzględnić

Leki hipotensyjne

Jednoczesne stosowanie tyzanidyny i leków obniżających ciśnienie tętnicze, w tym leków moczopędnych, może bardzo rzadko wywoływać nadmierne niedociśnienie tętnicze i bradykardię. U niektórych pacjentów, po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej równocześnie z lekami hipotensyjnymi, obserwowano występowanie nadciśnienia tętniczego z odbicia i tachykardii. W skrajnych przypadkach, nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru mózgu. Z tego powodu należy zachować szczególną ostrożność podczas łączenia tyzanidyny z lekami hipotensyjnymi oraz monitorować ciśnienie tętnicze pacjenta.4

Ryfampicyna

Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z ryfampicyną prowadzi do 50% zmniejszenia stężenia tyzanidyny w osoczu ze względu na indukcyjne działanie ryfampicyny na CYP1A2. W związku z tym, leczenie ryfampicyną może spowodować zmniejszenie działania terapeutycznego tyzanidyny, co u niektórych pacjentów może mieć znaczenie kliniczne. Należy unikać długotrwałego, jednoczesnego leczenia tyzanidyną i ryfampicyną lub ostrożnie dostosować (zwiększyć) dawkę produktu leczniczego Tizanor.5

Palenie tytoniu

Stosowanie tyzanidyny u mężczyzn palących papierosy (powyżej 10 papierosów na dobę) powoduje 30% zmniejszenie ogólnoustrojowej ekspozycji na tyzanidynę. Jest to efekt indukcji enzymu CYP1A2 przez składniki dymu tytoniowego. Długotrwałe leczenie produktem leczniczym Tizanor u palących mężczyzn może wymagać stosowania większych dawek niż standardowo stosowane.6

Interakcje z alkoholem

Podczas leczenia tyzanidyną należy zdecydowanie ograniczyć lub całkowicie unikać spożywania alkoholu. Alkohol może nasilać działania niepożądane tyzanidyny, szczególnie w zakresie:

  • Działania uspokajającego
  • Obniżania ciśnienia tętniczego
  • Hamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego

Połączenie tyzanidyny z alkoholem może prowadzić do nasilenia sedacji, co może skutkować zaburzeniami świadomości i zwiększonym ryzykiem upadków i wypadków.7

Inne możliwe interakcje

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tyzanidyny z:

  • Lekami uspokajającymi i nasennymi (np. benzodiazepiny, baklofen) – mogą nasilać uspokajające działanie tyzanidyny
  • Lekami przeciwhistaminowymi – mogą nasilać uspokajające działanie tyzanidyny
  • Agonistami receptorów alfa-2 adrenergicznych (np. klonidyna) – nie należy stosować jednocześnie z powodu potencjalnego addytywnego działania hipotensyjnego

Łączenie tyzanidyny z wymienionymi grupami leków może prowadzić do nasilenia działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy oraz zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego.8

Tabela interakcji produktu Tizanor z innymi lekami i substancjami

Grupa leków/substancji Przykładowe leki Rodzaj interakcji Poziom istotności Zalecenie
Silne inhibitory CYP1A2 Fluwoksamina, cyprofloksacyna 33-krotne (fluwoksamina) lub 10-krotne (cyprofloksacyna) zwiększenie stężenia tyzanidyny, ryzyko ciężkiego niedociśnienia, senności, zaburzeń psychomotorycznych Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Umiarkowane inhibitory CYP1A2 Amiodaron, meksyletyna, propafenon, cymetydyna, enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna, rofekoksyb, doustne leki antykoncepcyjne, tyklopidyna Podwyższenie stężenia tyzanidyny w osoczu, ryzyko nasilenia działań niepożądanych Wysoki Nie zalecane
Leki wydłużające odcinek QT Cyzapryd, amitryptylina, azytromycyna Ryzyko zaburzeń rytmu serca Wysoki Nie zalecane, zwłaszcza przy wysokich dawkach tyzanidyny
Leki hipotensyjne Leki przeciwnadciśnieniowe, leki moczopędne Ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, bradykardii, a po odstawieniu – nadciśnienia z odbicia Umiarkowany Zachować ostrożność, monitorować ciśnienie tętnicze
Induktory CYP1A2 Ryfampicyna 50% zmniejszenie stężenia tyzanidyny, osłabienie działania leczniczego Umiarkowany Unikać długotrwałego jednoczesnego stosowania lub zwiększyć dawkę Tizanoru
Nikotyna (palenie tytoniu) Dym tytoniowy (>10 papierosów/dobę) 30% zmniejszenie ekspozycji na tyzanidynę Umiarkowany Może wymagać zwiększenia dawki u palących mężczyzn
Alkohol Wszystkie napoje alkoholowe Nasilenie działania uspokajającego i hipotensyjnego Wysoki Ograniczyć lub unikać spożywania alkoholu
Leki o działaniu ośrodkowym Benzodiazepiny, baklofen, leki przeciwhistaminowe Nasilenie działania uspokajającego Umiarkowany Zachować ostrożność, rozważyć zmniejszenie dawki
Agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych Klonidyna Addytywne działanie hipotensyjne Wysoki Nie stosować jednocześnie

Powyższa tabela przedstawia najważniejsze interakcje tyzanidyny z innymi lekami i substancjami, stopień ich istotności klinicznej oraz zalecenia dotyczące postępowania. Klasyfikacja poziomu istotności interakcji opiera się na potencjalnym ryzyku wystąpienia poważnych działań niepożądanych oraz dostępnych danych klinicznych.9

  1. 16.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl