Interakcje leku
Sirdalud 4 mg

Tyzanidyna, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują dramatyczny wzrost stężenia tyzanidyny w osoczu (odpowiednio 33- i 10-krotne zwiększenie AUC), co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, sedacji, zaburzeń psychomotorycznych, a nawet śpiączki. Równoczesne stosowanie tych leków jest bezwzględnie przeciwwskazane. Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (np. amiodaron, meksyletyna, cymetydyna) również zwiększają stężenie tyzanidyny i ryzyko działań niepożądanych, dlatego ich łączna terapia nie jest zalecana. Induktory CYP1A2, takie jak ryfampicyna, obniżają stężenie tyzanidyny o około 50%, co może wymagać dostosowania dawki. Palenie tytoniu (>10 papierosów/dobę) zmniejsza ekspozycję na tyzanidynę o 30%, co również może wymagać zwiększenia dawki.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Tyzanidyna, substancja czynna leku Sirdalud, metabolizowana jest głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Leki wpływające na aktywność tego enzymu mogą istotnie zmieniać stężenie tyzanidyny w osoczu krwi, prowadząc do nasilenia działania terapeutycznego lub wystąpienia objawów przedawkowania, w tym potencjalnie niebezpiecznego wydłużenia odstępu QT.1

Interakcje powodujące przeciwwskazanie stosowania

Równoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną, które są silnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2, jest bezwzględnie przeciwwskazane. Badania wykazały dramatyczny wzrost stężenia tyzanidyny przy jednoczesnym podawaniu tych leków – odpowiednio 33-krotne zwiększenie AUC dla fluwoksaminy i 10-krotne dla cyprofloksacyny. Takie interakcje mogą prowadzić do klinicznie istotnego i przedłużającego się niedociśnienia tętniczego, senności, zawrotów głowy oraz poważnych zaburzeń czynności psychomotorycznych, mogących prowadzić nawet do śpiączki.2

Interakcje powodujące, że jednoczesne stosowanie nie jest zalecane

Nie zaleca się równoczesnego podawania tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak:

  • Leki przeciwarytmiczne – amiodaron, meksyletyna, propafenon
  • Antagonista receptorów H2 – cymetydyna
  • Fluorochinolony – enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna
  • Selektywny inhibitor COX-2 – rofekoksyb
  • Doustne środki antykoncepcyjne
  • Tyklopidyna

Ze względu na potencjał hamowania metabolizmu tyzanidyny i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.3

Należy również unikać równoczesnego stosowania tyzanidyny (szczególnie w dużych dawkach) z innymi produktami leczniczymi mogącymi powodować wydłużenie odstępu QT, w tym z cyzaprydem, amitryptyliną oraz azytromycyną, ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń rytmu serca.4

Interakcje, które należy uwzględnić

Leki hipotensyjne i moczopędne – Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, w tym z diuretykami, może w rzadkich przypadkach prowadzić do znacznego niedociśnienia tętniczego i bradykardii. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia nadciśnienia tętniczego i tachykardii z odbicia po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej równocześnie z lekami hipotensyjnymi. W skrajnych przypadkach nadciśnienie z odbicia może prowadzić do udaru mózgu.5

Ryfampicyna – Jako induktor CYP1A2, ryfampicyna może zmniejszać stężenie tyzanidyny w osoczu o około 50%. To obniżenie stężenia może skutkować zmniejszeniem efektu terapeutycznego leku Sirdalud. Zaleca się unikanie długotrwałego, jednoczesnego podawania tych leków lub ostrożne dostosowanie (zwiększenie) dawki tyzanidyny.6

Palenie tytoniu – U mężczyzn palących intensywnie (powyżej 10 papierosów dziennie) obserwowano 30% zmniejszenie ekspozycji ogólnoustrojowej na tyzanidynę. Pacjenci palący poddawani długotrwałemu leczeniu Sirdaludem mogą wymagać wyższych dawek leku niż osoby niepalące.7

Interakcje z alkoholem

Podczas leczenia produktem Sirdalud należy ograniczyć lub całkowicie unikać spożywania napojów alkoholowych. Alkohol może nasilać hamujące działanie tyzanidyny na ośrodkowy układ nerwowy oraz zwiększać ryzyko wystąpienia takich działań niepożądanych jak nasilone działanie uspokajające i niedociśnienie tętnicze. Połączenie tyzanidyny z alkoholem może prowadzić do znacznego pogorszenia zdolności psychomotorycznych oraz stanu świadomości pacjenta.8

Inne możliwe interakcje

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tyzanidyny z lekami o działaniu uspokajającym na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak:

  • Leki uspokajające i nasenne (np. benzodiazepiny) – nasilenie efektu sedatywnego
  • Baklofen – możliwe addytywne działanie miorelaksacyjne i sedatywne
  • Leki przeciwhistaminowe – zwiększenie działania uspokajającego

Wszystkie te substancje mogą nasilać działanie sedatywne tyzanidyny, prowadząc do nadmiernej senności i pogorszenia funkcji psychomotorycznych.9

Przeciwwskazane jest również równoczesne stosowanie tyzanidyny z innymi agonistami receptorów alfa-2 adrenergicznych, takimi jak klonidyna, ze względu na potencjalne addytywne działanie hipotensyjne, które może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.10

Tabela interakcji lekowych tyzanidyny (Sirdalud)

Grupa leków/substancja Przykłady Mechanizm interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności Zalecenia
Silne inhibitory CYP1A2 Fluwoksamina, cyprofloksacyna Hamowanie metabolizmu tyzanidyny 33-krotne (fluwoksamina) i 10-krotne (cyprofloksacyna) zwiększenie AUC tyzanidyny, ciężkie niedociśnienie, sedacja, śpiączka Bardzo wysoki Bezwzględnie przeciwwskazane
Umiarkowane inhibitory CYP1A2 Amiodaron, meksyletyna, propafenon, cymetydyna, enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna, rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne, tyklopidyna Hamowanie metabolizmu tyzanidyny Istotne zwiększenie stężenia tyzanidyny, nasilenie działań niepożądanych Wysoki Jednoczesne stosowanie niezalecane
Leki wydłużające odstęp QT Cyzapryd, amitryptylina, azytromycyna Addytywne działanie na kanały jonowe serca Zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca Wysoki Jednoczesne stosowanie niezalecane
Leki hipotensyjne i moczopędne Beta-blokery, inhibitory ACE, diuretyki, antagoniści wapnia Addytywne działanie obniżające ciśnienie tętnicze Nasilone niedociśnienie tętnicze, bradykardia; po odstawieniu: nadciśnienie i tachykardia z odbicia Umiarkowany Wymagane ścisłe monitorowanie ciśnienia tętniczego, ostrożne dawkowanie
Indukory CYP1A2 Ryfampicyna Indukcja metabolizmu tyzanidyny 50% zmniejszenie stężenia tyzanidyny, obniżenie skuteczności terapeutycznej Umiarkowany Unikać długotrwałego jednoczesnego stosowania lub zwiększyć dawkę tyzanidyny
Palenie tytoniu Palenie >10 papierosów/dobę Indukcja CYP1A2 30% zmniejszenie ekspozycji na tyzanidynę Umiarkowany Może być konieczne zwiększenie dawki tyzanidyny
Alkohol Addytywne działanie na OUN Nasilona sedacja, niedociśnienie Wysoki Ograniczyć lub unikać spożywania alkoholu
Leki działające depresyjnie na OUN Benzodiazepiny, baklofen, leki przeciwhistaminowe Addytywne działanie hamujące na OUN Nasilona sedacja, zaburzenia psychomotoryczne Umiarkowany Ostrożne stosowanie, możliwe zmniejszenie dawek obu leków
Inni agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych Klonidyna Addytywne działanie na receptory alfa-2 adrenergiczne Nasilone działanie hipotensyjne Wysoki Nie należy stosować jednocześnie
  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl