heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna
Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna (HeFH) jest częściową postacią genetycznie uwarunkowanego zaburzenia metabolizmu lipidów, dziedziczonego w sposób autosomalny dominujący. Charakteryzuje się znacznym podwyższeniem stężenia cholesterolu LDL w osoczu z powodu mutacji jednego z alleli genów kodujących białka zaangażowane w metabolizm LDL, najczęściej receptora LDL (LDLR).
Pacjenci z HeFH wykazują dwu- do trzykrotnego wzrostu stężenia cholesterolu LDL w porównaniu do osób zdrowych, co prowadzi do przedwczesnej miażdżycy i zwiększonego ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. Klinicznie może manifestować się przez żółtaki ścięgien, rąbek rogówkowy oraz wczesne występowanie choroby wieńcowej, często przed 55. rokiem życia u mężczyzn i 60. rokiem życia u kobiet.
Diagnoza HeFH opiera się na kryteriach klinicznych (m.in. skale Dutch Lipid Clinic Network, Simon Broome), badaniach biochemicznych oraz analizie genetycznej. Leczenie obejmuje intensywną terapię hipolipemizującą, w tym statyny w wysokich dawkach, ezetymib oraz inhibitory PCSK9, a w przypadkach opornych na leczenie farmakologiczne – aferezę LDL. Wczesna identyfikacja i leczenie pacjentów z HeFH znacząco zmniejsza ryzyko sercowo-naczyniowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezehron
Stosowanie ezetymibu (Ezehron 10 mg) wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w terapii skojarzonej ze statynami, ze względu na ryzyko wzrostu aktywności aminotransferaz ≥ 3x powyżej górnej granicy normy (GGN). Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badania czynności wątroby, a następnie monitorować je zgodnie z charakterystyką stosowanej statyny. Dane z badania IMPROVE-IT (n=18 144, mediana obserwacji 6 lat) wskazują na częstość wzrostu transaminaz ≥ 3x GGN na poziomie 2,5% w grupie ezetymib + symwastatyna oraz 2,3% w grupie symwastatyny. W badaniu u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek (n>9000, mediana 4,9 roku) częstość ta wynosiła 0,7% i 0,6% odpowiednio. Występują również rzadkie przypadki miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu statyn, z częstością miopatii 0,2% (ezetymib + symwastatyna) vs. 0,1% (symwastatyna) oraz rabdomiolizy 0,1% vs. 0,2% w badaniu IMPROVE-IT. W przypadku potwierdzonej miopatii z CK > 10x GGN należy natychmiast przerwać leczenie ezetymibem, statynami i innymi lekami potencjalnie zwiększającymi ryzyko.
aminotransferaza, badanie pęcherzyka żółciowego, brak laktazy, choroba wieńcowa, cyklosporyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia nierodzinna, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, lek przeciwzakrzepowy, miopatia i rabdomioliza, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, parametr krzepnięcia, pochodna kumaryny, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, test czynnościowy wątroby, warfaryna, wskaźnik INR, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suvardio Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus łączy rozuwastatynę (10 mg) i ezetymib (10 mg), wykazując złożony profil farmakokinetyczny. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, jest w dużej mierze wychwytywana przez wątrobę, a jej metabolizm ograniczony do około 10%, głównie przez CYP2C9. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5%). Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i ezetymibu powoduje 1,2-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Clkr <30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a jej N-demetylowego metabolitu dziewięciokrotnie. U pacjentów z niewydolnością wątroby o punktacji Childa-Pugha 8-9 obserwuje się co najmniej dwukrotne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
albumina, BCRP, biodostępność, cholesterol LDL, cyklosporyna, cytochrom P450, ezetymib, farmakokinetyka, glukuronid fenolowy, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Bluefish AB 30 mg
Atorvastatin Bluefish AB to lek z grupy statyn, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg, zawierający atorwastatynę w postaci trójwodnej soli wapniowej. Mechanizm działania polega na inhibicji reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do zmniejszenia syntezy cholesterolu w wątrobie. Lek jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej i homozygotycznej postaci rodzinnej), hiperlipidemii mieszanej typu IIa i IIb oraz do profilaktyki pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem. Terapia powinna być uzupełniona modyfikacją stylu życia, w tym dietą niskocholesterolową, aktywnością fizyczną, zaprzestaniem palenia oraz kontrolą współistniejących schorzeń. Warto zwrócić uwagę na zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach, która waha się od 53,80 mg w dawce 10 mg do 430,40 mg w dawce 80 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cukrzyca, dyslipidemia wtórna, efekt hipolipemizujący, enzym wątrobowy, funkcja wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia typu IIa i IIb, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lipidogram, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, postępowanie niefarmakologiczne, profilaktyka pierwotna zdarzeń sercowo-naczyniowych, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Simvastatin Bluefish 40 mg
Symwastatyna w dawce 40 mg/dobę, stosowana w badaniach HPS (n=10 269) i 4S (n=4444), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa z częstością miopatii poniżej 0,1% oraz podwyższeniem aminotransferaz (>3x ULN) u 0,21% pacjentów w porównaniu do 0,09% w grupie placebo. Wskaźnik przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wynosił 4,8% dla symwastatyny i 5,1% dla placebo. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana. Do istotnych działań należą rzadko występująca niedokrwistość, bardzo rzadkie reakcje anafilaktyczne, zaburzenia snu (bezsenność, depresja), rzadkie zaburzenia widzenia, neuropatia obwodowa, śródmiąższowa choroba płuc (częstość nieznana), zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby (bardzo rzadko), miopatia i rabdomioliza (częściej przy dawce 80 mg), a także immunozależna miopatia martwicza (IMNM). Zgłaszano również rzadkie przypadki ginekomastii i zaburzeń wzwodu.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, astenia, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowy, cukrzyca, depresja, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotranseptydaza, ginekomastia, hemoglobina glikowana, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, kinaza kreatynowa, kurcz mięśni, łysienie, miopatia, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niestrawność, niewydolność wątroby, niewyraźne widzenie, nudności, ostra niewydolność nerek, parestezja, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, Simvastatin Bluefish, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, świąd, symwastatyna, tendinopatia, wymioty, wysypka, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia pamięci, zaburzenia widzenia, zaburzenia wzwodu, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy, zerwanie mięśnia, zespół nadwrażliwości, żółtaczka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vasilip 10 mg
Symwastatyna, stosowana w dawce 40 mg/dobę, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w dużych, kontrolowanych badaniach klinicznych, takich jak HPS (n=20 536) i 4S (n=4444). W badaniu HPS, podczas średnio 5-letniej obserwacji, częstość miopatii wynosiła poniżej 0,1%, a wzrost aktywności aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy odnotowano u 0,21% pacjentów leczonych symwastatyną, w porównaniu do 0,09% w grupie placebo. Wskaźniki przerwania terapii z powodu działań niepożądanych były zbliżone (4,8% vs 5,1%). Działania niepożądane obejmują m.in. rzadkie przypadki miopatii, rabdomiolizy, zaburzeń funkcji wątroby, a także objawy zespołu nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, zapalenie mięśni i skóry czy zapalenie naczyń. Zgłaszano również rzadkie zaburzenia poznawcze, które ustępowały po odstawieniu leku.
aminotransferaza, anafilaksja, astenia, eozynofilia, ginekomastia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, miastenia, miopatia, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odczyn Biernackiego, parestezja, polekowa zmiana liszajowata, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenie erekcji, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie pamięci, zapalenie mięśni i skóry, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół nadwrażliwości, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aporoza 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Aporoza, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz biodostępnością około 20%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (~10%), głównie przez CYP2C9, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności) oraz nieaktywnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~90% dawki) i w mniejszym stopniu przez nerki (~5% w formie niezmienionej), z okresem półtrwania około 19 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu, a parametry nie różnią się istotnie pod względem wieku i płci. U pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC, Cmax), co wymaga modyfikacji dawkowania.
BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktonowe pochodne, liniowa farmakokinetyka, N-demetylowane pochodne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, transporter OATP-C, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Bluefish AB 20 mg
Atorvastatin Bluefish AB, zawierający atorwastatynę w postaci trójwodnej soli wapniowej, jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii hipolipemizującej. Lek wskazany jest w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej, heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii oraz hiperlipidemii złożonej (typy IIa i IIb wg Fredricksona). Atorvastatin Bluefish AB skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL-C, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, co jest kluczowe w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. Preparat stosuje się u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10. roku życia, zwłaszcza gdy modyfikacje diety i stylu życia nie przynoszą wystarczających efektów. W profilaktyce pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych lek jest zalecany u pacjentów z wysokim ryzykiem, w połączeniu z kontrolą innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie czy cukrzyca.
afereza cholesterolu, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia typu IIa i IIb, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Fredricksona, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, statyny, triglicerydy, zaburzenia gospodarki lipidowej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Aurovitas 10 mg
Atorvastatin Aurovitas to lek z grupy statyn, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, zawierających atorwastatynę w postaci trójwodnej soli wapniowej. Wskazania do stosowania obejmują leczenie hipercholesterolemii pierwotnej, heterozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii oraz hiperlipidemii złożonej (typ IIa i IIb według Fredricksona), u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia. Lek jest stosowany jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych w celu obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. Ponadto, Atorvastatin Aurovitas jest wskazany w terapii homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych, jako dodatek do innych metod leczenia, takich jak afereza LDL, zwłaszcza gdy inne opcje terapeutyczne są niedostępne.
afereza cholesterolu LDL, alergia na soję, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca, działanie hipolipemizujące, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia typu IIa i IIb, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, prewencja sercowo-naczyniowa, statyna, terapia hipolipemizująca, triglicerydy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zocor 10 10 mg
Symwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, jest skutecznym lekiem w terapii hiperlipidemii oraz profilaktyce chorób układu sercowo-naczyniowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy cholesterolu endogennego poprzez blokadę enzymu HMG-CoA reduktazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia LDL-C, VLDL-C oraz apolipoproteiny B, a także niewielkiego wzrostu HDL-C i spadku triglicerydów. W badaniach klinicznych, takich jak HPS i 4S, stosowanie symwastatyny w dawkach 20-40 mg/dobę wykazało znaczące zmniejszenie ryzyka zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych (o 18-42%), poważnych zdarzeń wieńcowych (o 27-34%), udarów mózgu (o 25-30%) oraz konieczności rewaskularyzacji naczyń (o 16-30%). W badaniu SEARCH porównującym dawki 20 mg i 80 mg, różnica w redukcji LDL-C wyniosła 0,35 mmol/l, jednak wyższa dawka wiązała się z większym ryzykiem miopatii (1,0% vs 0,02%).
apolipoproteina B, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, HDL cholesterol, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, hydroliza wątrobowa, inhibitor reduktazy HMG-CoA, LDL cholesterol, lipoproteiny VLDL, mieszana hiperlipidemia, miopatia, pomost aortalno-wieńcowy, poważne zdarzenie wieńcowe, przemijający epizod niedokrwienny, przezskórna angioplastyka balonowa, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, triglicerydy, udar mózgu, udar niedokrwienny, układ sercowo-naczyniowy, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tulip Combo 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Tulip Combo zawiera ezetymib (10 mg) oraz atorwastatynę (10-80 mg) i jest klasyfikowany jako inhibitor reduktazy HMG-CoA w połączeniu z innymi lekami modyfikującymi stężenie lipidów (ATC: C10BA05). Ezetymib selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu w jelitach poprzez blokadę białka NPC1L1, redukując wchłanianie cholesterolu o 54% w badaniach klinicznych, bez wpływu na wchłanianie innych lipidów czy witamin. Atorwastatyna działa jako kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, zmniejszając biosyntezę cholesterolu w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i obniżając stężenia LDL-C o 41–61%, cholesterolu całkowitego o 30–46%, apolipoproteiny B o 34–50% oraz triglicerydów o 14–33%, jednocześnie podnosząc HDL-C. Kombinacja obu substancji wykazuje synergistyczne działanie, skutecznie obniżając poziomy cholesterolu całkowitego, LDL-C, apolipoproteiny B, triglicerydów oraz frakcji non-HDL, przy jednoczesnym wzroście HDL-C.
apolipoproteina A1, apolipoproteina B, atorwastatyna, białko Niemann-Pick C1-Like 1, biosynteza cholesterolu, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, ezetymib, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, lipoproteiny LDL, lipoproteiny VLDL, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, poziom cholesterolu, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, synteza cholesterolu, triglicerydy, Tulip Combo, wchłanianie cholesterolu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvachol 20 mg
Simvachol, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg i 20 mg, jest podawany doustnie raz dziennie wieczorem, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg/dobę. Modyfikacje dawki powinny być dokonywane co najmniej co 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. W terapii homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana dawka wynosi 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych dawka wynosi 20-40 mg/dobę. W przypadku terapii skojarzonej z fibratami (oprócz gemfibrozylu) lub fenofibratem dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, elbaswiru lub grazoprewiru – 20 mg/dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) dawka powinna być ograniczona do 10 mg/dobę, a wyższe dawki stosowane ostrożnie. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg/dobę, z zakresem do 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, podanie doustne, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, simvachol, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zaranta 15 mg
Lek Zaranta, zawierający rozuwastatynę wapniową, jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg oraz 40 mg i wskazany jest do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii (w tym heterozygotycznej rodzinnej) u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6. roku życia, mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii jako uzupełnienie diety i innych metod terapeutycznych (np. afereza LDL). Ponadto, Zaranta jest stosowana w profilaktyce pierwotnej dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, jako element kompleksowej terapii obejmującej kontrolę ciśnienia tętniczego, glikemii, redukcję masy ciała, unikanie palenia oraz aktywność fizyczną. Przed rozpoczęciem farmakoterapii należy wyczerpać niefarmakologiczne metody leczenia, takie jak dieta ograniczająca tłuszcze nasycone i cholesterol, regularne ćwiczenia oraz redukcja masy ciała.
Tabletki Zaranta różnią się wymiarami i zawartością laktozy jednowodnej, która wynosi od 43,5 mg w dawce 5 mg do 348 mg w dawce 40 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Charakterystyka tabletek obejmuje m.in. średnicę od 5,5 mm (5 mg) do 10 mm (30 mg) oraz podłużny kształt w dawce 40 mg o wymiarach 15,5 x 8 mm. Terapia u dzieci i młodzieży powinna być poprzedzona dokładną oceną i zastosowaniem metod niefarmakologicznych. Zaranta stanowi skuteczne narzędzie w leczeniu dyslipidemii i prewencji sercowo-naczyniowej, jednak wymaga stosowania w ramach wielokierunkowego postępowania uwzględniającego modyfikację stylu życia i kontrolę innych czynników ryzyka.
afereza LDL, choroba układu krążenia, ciśnienie tętnicze, glikemia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, nietolerancja laktozy, palenie tytoniu, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, terapia hipolipemizująca, zaburzenie gospodarki lipidowej, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atostat 20 mg
Atostat (atorwastatyna wapniowa) jest statyną dostępną w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, stosowaną w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej, heterozygotycznej i homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej oraz hiperlipidemii złożonej (typ IIa i IIb wg Fredrickson’a). Lek jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia, u których dieta i zmiana stylu życia nie przyniosły wystarczającej poprawy profilu lipidowego. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej Atostat stosuje się jako terapię uzupełniającą, często w najwyższych dawkach, w celu obniżenia cholesterolu całkowitego i LDL, zwłaszcza gdy inne metody, takie jak afereza LDL, są niedostępne. Terapia powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą kliniczną, w tym monitorowaniem lipidogramu, enzymów wątrobowych oraz objawów miopatii.
afereza cholesterolu LDL, aminotransferaza, apolipoproteina B, atorwastatyna wapniowa, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, enzym wątrobowy, funkcja wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lipidogram, modyfikacja stylu życia, objawy mięśniowe, profil lipidowy, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, ryzyko sercowo-naczyniowe, statyna, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Krka 40 mg
Atorvastatin Krka, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie białych, okrągłych tabletek powlekanych, zawiera atorwastatynę wapniową jako substancję czynną. Lek jest wskazany do leczenia zaburzeń lipidowych, w tym hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej i homozygotycznej postaci rodzinnej), hiperlipidemii złożonej typów IIa i IIb według klasyfikacji Fredricksona oraz w profilaktyce pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów dorosłych z wysokim ryzykiem. Atorvastatin Krka stosuje się jako uzupełnienie terapii dietetycznej i innych metod niefarmakologicznych, które okazały się niewystarczające, a także jako wsparcie lub alternatywę dla bardziej zaawansowanych metod leczenia, takich jak afereza LDL.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, czynniki ryzyka chorób układu krążenia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, laktoza jednowodna, leczenie uzupełniające, nietolerancja laktozy, terapia hipolipemizująca, trójglicerydy, zaburzenia lipidowe, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvasterol 80 mg
Przed rozpoczęciem terapii atorwastatyną (Atorvasterol) pacjent powinien stosować standardową dietę hipolipemizującą, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. Dawkowanie ustala się indywidualnie, zależnie od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi na leczenie. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalną skuteczność po 4 tygodniach. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemi dawka 10 mg/dobę jest zwykle wystarczająca. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie rozważyć zwiększenie do 80 mg/dobę lub dodanie leków wiążących kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawki od 10 do 80 mg/dobę stosuje się jako terapię wspomagającą inne metody, np. aferezę LDL.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynna choroba wątroby, dieta zmniejszająca stężenie cholesterolu, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna, prewencja wtórna, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvastatin Krka 20 mg
Atorvastatin Krka jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, mieszanej hiperlipidemii oraz heterozygotycznej i homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie w zakresie 10-80 mg/dobę, w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Maksymalna dawka dobowa to 80 mg. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalną odpowiedź po 4 tygodniach. W przypadku heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub stosować 40 mg w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. U pacjentów z homozygotyczną postacią choroby atorwastatyna jest stosowana jako leczenie wspomagające, np. aferezę LDL, z dawkami od 10 do 80 mg/dobę. W profilaktyce pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych zaleca się dawkę 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg w celu osiągnięcia docelowego stężenia LDL-C.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, cyklosporyna, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, letermowir, pierwotna hipercholesterolemia, podanie doustne, profilaktyka pierwotna chorób sercowo-naczyniowych, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie wirusem cytomegalii, złożona hiperlipidemia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin Medical Valley 10 mg
Rosuvastatin Medical Valley wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od stężenia cholesterolu, ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancji pacjenta. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym dawka 40 mg powinna być wprowadzana pod kontrolą specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub 20 mg (10-17 lat). W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 5-10 mg, maksymalnie do 20 mg/dobę. Tabletki 40 mg nie są zalecane dla pacjentów poniżej 18 roku życia. U pacjentów powyżej 70 lat dawka początkowa to 5 mg, bez konieczności dalszej modyfikacji u pozostałych grup wiekowych.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Simvachol 10 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest prolekiem ulegającym w wątrobie konwersji do aktywnej formy beta-hydroksykwasu, który hamuje kluczowy enzym biosyntezy cholesterolu, prowadząc do istotnego obniżenia stężenia LDL-C, VLDL-C oraz apolipoproteiny B, a także do niewielkiego wzrostu HDL-C i redukcji triglicerydów. W badaniu HPS (n=20 536) stosowanie symwastatyny 40 mg/dobę przez średnio 5 lat u pacjentów z chorobą naczyń wieńcowych, inną chorobą tętnic lub cukrzycą, niezależnie od wyjściowego poziomu LDL-C, wykazało istotne kliniczne korzyści: zmniejszenie całkowitej śmiertelności (12,9% vs 14,7%, p=0,0003), redukcję zgonów wieńcowych o 18% (5,7% vs 6,9%, p=0,0005), poważnych zdarzeń wieńcowych o 27% (p<0,0001), udarów o 25% (p<0,0001) oraz konieczności rewaskularyzacji naczyń wieńcowych o 30% (p<0,0001). Efekty te były spójne w różnych podgrupach, w tym u pacjentów z niskim wyjściowym LDL-C (<3,0 mmol/l) i u osób z cukrzycą, u których odnotowano także zmniejszenie powikłań naczyń obwodowych o 21% (p=0,0293).
amputacja kończyny, apolipoproteina B, badanie 4S, badanie HPS, beta-hydroksykwas, biosynteza cholesterolu, cholesterol VLDL, choroba naczyń wieńcowych, cukrzyca, dławica piersiowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, LDL cholesterol, lipoproteina VLDL, mieszana hiperlipidemia, miopatia, nadciśnienie tętnicze, owrzodzenie nogi, pierwotna hipercholesterolemia, powikłania naczyniowe, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rewaskularyzacja naczyń obwodowych, symwastatyna, triglicerydy, udar niedokrwienny, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego, zawał serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvastatin Medreg 20 mg
Atorvastatin Medreg jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg atorwastatyny (trójwodna sól wapniowa). Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co minimum 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. W terapii pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii dawka 10 mg/dobę jest zwykle wystarczająca, a efekt terapeutyczny pojawia się po około 2 tygodniach, osiągając maksimum po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę początkową 10 mg można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie do 80 mg/dobę lub stosować 40 mg w połączeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawki od 10 do 80 mg/dobę stosuje się jako leczenie wspomagające, np. aferezę LDL-C. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, natomiast u chorych z aktywną chorobą wątroby stosowanie atorwastatyny jest przeciwwskazane.
afereza LDL-C, atorwastatyna, compliance pacjenta, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, dyslipidemia, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna chorób sercowo-naczyniowych, profilaktyka zakażeń wirusem cytomegalii, stężenie LDL-C, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simcovas 20 mg
Simcovas, zawierający symwastatynę w dawkach 20 mg i 40 mg, jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dawkowanie wynosi od 5 mg do 80 mg raz na dobę, podawane doustnie wieczorem, z korektą dawki co najmniej co 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Terapia powinna być łączona z dietą niskocholesterolową i aktywnością fizyczną. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zaleca się rozpoczęcie od 40 mg/dobę, stosując symwastatynę jako uzupełnienie innych metod leczenia. W populacji pediatrycznej (10-17 lat) dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę, dostosowywaną indywidualnie.
amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenia czynności nerek, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, LDL-afereza, leki hipolipemizujące, produkty wiążące kwasy żółciowe, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, skala Tannera, symwastatyna, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crosuvo 20 mg
Rozuwastatyna (Crosuvo) jest stosowana w leczeniu hipercholesterolemii z indywidualnie dostosowanym schematem dawkowania, uwzględniającym wyjściowe stężenie cholesterolu, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz tolerancję pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celu terapeutycznego przy dawce 20 mg. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych rekomendowana dawka to 20 mg/dobę. U osób powyżej 70. roku życia oraz pacjentów pochodzenia azjatyckiego dawka początkowa wynosi 5 mg, a maksymalna 20 mg. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. Ciężkie zaburzenia nerek oraz czynna choroba wątroby stanowią bezwzględne przeciwwskazania do stosowania leku.
atazanawir, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atostat 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Atostat, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1-2 godziny oraz wysoką biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99% względem roztworu doustnego. Całkowita biodostępność substancji czynnej wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA osiąga około 30%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i usuwania leku w przewodzie pokarmowym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne (>98%) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (orto- i para-hydroksylowych), które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast działanie hamujące reduktazę utrzymuje się 20-30 godzin, co jest efektem aktywności metabolitów. Eliminacja następuje głównie z żółcią, a wątrobowo-jelitowa recyrkulacja jest minimalna.
atorwastatyna, cytochrom P450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm SLCO1B1, przewlekłe poalkoholowe uszkodzenie wątroby, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie LDL-C, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP1B1 - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Storvas CRT 20 mg
Lek Storvas CRT (atorwastatyna) w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg jest wskazany jako uzupełnienie terapii dietetycznej u pacjentów z hipercholesterolemią pierwotną (w tym heterozygotyczną rodzinną) oraz hiperlipidemią złożoną typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredricksona, u których modyfikacja stylu życia i dieta nie przyniosły wystarczających efektów. Ponadto, lek jest stosowany u dorosłych z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii, zarówno jako terapia dodana do aferezy LDL, jak i w monoterapii, gdy inne metody są niedostępne. Celem terapii jest redukcja cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, co ma kluczowe znaczenie w zmniejszeniu ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych. W prewencji pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych Storvas CRT stosuje się u pacjentów z wysokim ryzykiem, w połączeniu z modyfikacją stylu życia i kontrolą innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, cukrzyca czy palenie tytoniu.
afereza cholesterolu LDL, afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, dieta niskosodowa, dyslipidemia, działanie hipolipemizujące, funkcja wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, laktoza jednowodna, lipidogram, nietolerancja laktozy, prewencja chorób sercowo-naczyniowych, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, zaburzenia lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Simvacard 40 40 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest prolekiem ulegającym w wątrobie przekształceniu do aktywnej formy beta-hydroksykwasu, która hamuje biosyntezę cholesterolu na etapie przemiany HMG-CoA w mewalonian. Farmakodynamicznie powoduje istotne obniżenie stężenia LDL-C, VLDL-C oraz apolipoproteiny B, a także umiarkowany wzrost HDL-C i redukcję triglicerydów. W badaniu Heart Protection Study (HPS) u 20 536 pacjentów z chorobą naczyń wieńcowych lub cukrzycą, stosowanie symwastatyny 40 mg/dobę przez średnio 5 lat zmniejszyło ryzyko śmierci z wszystkich przyczyn z 14,7% do 12,9% (p=0,0003), zgonów wieńcowych o 18% (5,7% vs 6,9%, p=0,0005), poważnych zdarzeń wieńcowych o 27% oraz udarów o 25%. W badaniu 4S u pacjentów z cholesterolem całkowitym 212-309 mg/dl, symwastatyna 20-40 mg/dobę obniżyła śmiertelność całkowitą o 30% i ryzyko zgonu z powodu choroby wieńcowej o 42%.
angioplastyka, apolipoproteina B, biosynteza cholesterolu, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol VLDL, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, mieszana hiperlipidemia, miopatia, nadciśnienie tętnicze, owrzodzenie nóg, pierwotna hipercholesterolemia, poważne zdarzenie naczyniowe, powikłania makronaczyniowe, przemijający epizod niedokrwienny, receptor LDL, rewaskularyzacja naczyń obwodowych, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, triglicerydy, udar niedokrwienny, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zocor 80 80 mg
Symwastatyna (Zocor) jest dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, podawana doustnie w pojedynczej dawce wieczornej. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg na dobę, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla wybranych pacjentów, np. z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, gdzie stosowana jest jako terapia uzupełniająca. W hipercholesterolemii dawka początkowa to zwykle 10-20 mg/dobę, a w przypadku konieczności redukcji LDL-C powyżej 45% – 20-40 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę, przy czym leczenie jest wskazane u chłopców w fazie II lub wyższej wg Tannera oraz dziewcząt co najmniej rok po pierwszej miesiączce. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min zaleca się ostrożność i dawkę początkową 5-10 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dawkowanie doustne, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, preparaty wiążące kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenia czynności nerek, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo zawiera rozuwastatynę i ezetymib, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, jest w dużej mierze wychwytywana przez wątrobę, a jej metabolizm ograniczony do około 10%, głównie przez CYP2C9. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a około 90% dawki jest wydalane z kałem. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a jej N-demetylowego metabolitu dziewięciokrotnie. U osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha) obserwuje się co najmniej dwukrotne zwiększenie ekspozycji na lek. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
ABCG2, albumina, BCRP, biodostępność, ciężka choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, ezetymib, glukuronid fenolowy, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodna niewydolność wątroby, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, SLCO1B1, transporter OATP-C, umiarkowana niewydolność wątroby, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sortis 20 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii atorwastatyną (Sortis) pacjent powinien stosować dietę ubogocholesterolową, którą kontynuuje się przez cały okres leczenia. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie do maksymalnej dawki 80 mg/dobę, w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalny efekt osiągany jest zwykle po 4 tygodniach i utrzymuje się podczas długotrwałej terapii. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii zazwyczaj wystarcza dawka 10 mg/dobę, natomiast w heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększyć do 80 mg/dobę, ewentualnie stosując 40 mg atorwastatyny w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawki od 10 do 80 mg/dobę stosuje się jako leczenie wspomagające inne metody hipolipemizujące.
afereza LDL-C, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cyklosporyna, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, terapia hipolipemizująca, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atostat 80 mg
Atorwastatyna (produkt Atostat) jest stosowana w leczeniu hipercholesterolemii i zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym, z dawką początkową zwykle wynoszącą 10 mg raz na dobę, którą można modyfikować co 4 tygodnie w zależności od poziomu LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Maksymalna dawka wynosi 80 mg na dobę. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii dawka 10 mg jest skuteczna u większości pacjentów, z efektem terapeutycznym widocznym po 2 tygodniach i maksymalnym po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub stosować 40 mg w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej postaci leku używa się jako terapii wspomagającej, z dawkami od 10 do 80 mg na dobę, mimo ograniczonych danych klinicznych. U dzieci powyżej 10 lat dawka początkowa to również 10 mg, z możliwością zwiększenia do 80 mg pod kontrolą specjalisty.
afereza LDL-C, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, LDL-C, lek wiążący kwasy żółciowe, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, terapia hipolipemizująca, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ridlip 5 mg
Leczenie rozuwastatyną (lek Ridlip) wymaga indywidualnego dostosowania dawki, uwzględniając stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego oraz ryzyko działań niepożądanych. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą lekarską. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 do 10 mg (wiek 6-9 lat) oraz 5 do 20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 5-10 mg, z maksymalną dawką 20 mg/dobę. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat nie jest zalecane. U pacjentów powyżej 70. roku życia dawka początkowa to 5 mg.
białko transportujące, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, Ridlip, rozuwastatyna, rytonawir z atazanawirem, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosutrox 5 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jej skuteczność terapeutyczną oraz potencjalne interakcje lekowe. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, a jej bezwzględna biodostępność wynosi około 20%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 134 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6. Metabolity N-demetylowane wykazują aktywność biologiczną zmniejszoną o około 50%, natomiast metabolity laktonowe są klinicznie nieaktywne. Eliminacja leku odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, a średni klirens osoczowy to około 50 l/h (SD 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu.
ABCG2, BCRP, bezwzględna biodostępność, cholesterol LDL, CYP 2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, genotypowanie, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym 2C19, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktonowe pochodne, liniowa farmakokinetyka, ludzki hepatocyt, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent dializowany, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm genetyczny, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami osocza