octan abirateronu
Octan abirateronu to lek stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zwłaszcza w przypadkach opornych na kastrację. Substancja ta jest inhibitorem enzymu CYP17, który odgrywa kluczową rolę w biosyntezie androgenów, skutecznie blokując produkcję testosteronu zarówno w jądrach, jak i w nadnerczach oraz w samym guzie nowotworowym.
Mechanizm działania octanu abirateronu polega na hamowaniu syntezy androgenów na wszystkich poziomach, co prowadzi do głębokiego obniżenia poziomu testosteronu w organizmie pacjenta. Jest to szczególnie istotne w leczeniu nowotworów prostaty, których wzrost jest stymulowany przez androgeny.
Lek ten stosuje się doustnie w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem, co pozwala na zmniejszenie działań niepożądanych związanych z podwyższonym poziomem mineralokortykoidów. Octan abirateronu wykazał skuteczność zarówno u pacjentów wcześniej leczonych docetakselem, jak i u chorych przed chemioterapią, przyczyniając się do wydłużenia czasu przeżycia całkowitego i opóźnienia progresji choroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający 500 mg octanu abirateronu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do stosowania wyłącznie w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem w leczeniu raka gruczołu krokowego. Lek znajduje zastosowanie w trzech głównych wskazaniach: w terapii nowo rozpoznanego hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w połączeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), u pacjentów z opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego z przerzutami (mCRPC) bez objawów lub z objawami o niewielkim nasileniu po niepowodzeniu ADT, oraz u pacjentów z mCRPC po progresji choroby pomimo chemioterapii docetakselem. Terapia skojarzona z glikokortykosteroidami jest kluczowa dla skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.
chemioterapia docetakselem, docetaksel, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego wysokiego ryzyka, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, laktoza jednowodna, niepowodzenie terapii supresji androgenowej, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego z przerzutami, prednizon, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, tabletka powlekana, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg
Abiraterone G.L. Pharma, po doustnym podaniu na czczo, osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 2 godzinach. Obecność pokarmu, zwłaszcza tłuszczów, znacząco zwiększa biodostępność leku, powodując wzrost AUC do 10-krotnego i Cmax do 17-krotnego w porównaniu do podania na czczo, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. Abirateron wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą pozorną objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydrolizę, sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami w osoczu – siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu (po około 43% całkowitej radioaktywności każdy). Średni okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 15 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (88% dawki, w tym 55% niezmienionego abirateronu octanu i 22% abirateronu) oraz w niewielkim stopniu przez nerki (5% dawki).
biodostępność leku, Child-Pugh C, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, inhibitor biosyntezy androgenów, krańcowe stadium choroby nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, sulfuryzacja, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abiraterone Glenmark 250 mg
Abiraterone Glenmark, zawierający 250 mg octanu abirateronu w formie tabletek, jest wskazany do leczenia raka gruczołu krokowego w trzech głównych scenariuszach: nowo rozpoznany hormonowrażliwy rak wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), oporny na kastrację rak z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z minimalnymi objawami oraz mCRPC z progresją po chemioterapii docetakselem. Terapia zawsze wymaga jednoczesnego podawania prednizonu lub prednizolonu, co ma na celu ograniczenie działań niepożądanych związanych z nadmiarem mineralokortykoidów. Każda tabletka zawiera również 180 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
docetaksel, działanie niepożądane, efekt antyandrogenny, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, mCRPC, mHSPC, mineralokortykoid, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, onkolog kliniczny, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, prednizon, rak gruczołu krokowego, terapia supresji androgenowej, urolog - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg
Abiraterone Fresenius Kabi jest dostępny w postaci tabletek doustnych zawierających 250 mg octanu abirateronu. Tabletki mają owalny kształt (ok. 16 mm x 9,5 mm), są białe do białawego i oznaczone znakami „ATN” oraz „250”. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza jednowodna (180 mg/tabletkę), co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionka koloidalna i magnezu stearynian, wpływają na właściwości fizykochemiczne i biodostępność leku. Produkt jest pakowany w butelki HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi, po 120 tabletek w opakowaniu, z okresem ważności 2 lata od daty produkcji.
Abiraterone Fresenius Kabi, celuloza mikrokrystaliczna, ciąża, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, niedobór laktazy, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, powidon, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka doustna, toksyczność środowiskowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abiraterone Olainfarm w dawce 250 mg (octan abirateronu) jest wskazany w leczeniu raka gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn, stosowany wyłącznie w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem w celu ograniczenia działań niepożądanych związanych z nadmiarem mineralokortykoidów. Wskazania obejmują: nowo rozpoznany hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w połączeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), oporny na kastrację rak z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z łagodnymi objawami po niepowodzeniu ADT, ale przed chemioterapią, oraz mCRPC z progresją po chemioterapii zawierającej docetaksel. Terapia abirateronem powinna być wdrażana zgodnie z momentem klinicznym: na początku leczenia systemowego w mHSPC, po niepowodzeniu ADT przed chemioterapią w mCRPC oraz po progresji choroby po chemioterapii w mCRPC.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg
Abiraterone Fresenius Kabi, zawierający 250 mg octanu abirateronu w tabletce, jest stosowany w leczeniu przerzutowego raka gruczołu krokowego, zarówno hormonowrażliwego (mHSPC), jak i opornego na kastrację (mCRPC). Standardowa dawka wynosi 1000 mg (4 tabletki) raz na dobę, podawana na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku), zawsze w skojarzeniu z prednizolonem – 5 mg/dobę w mHSPC oraz 10 mg/dobę w mCRPC. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie obejmuje aktywność aminotransferaz (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu (utrzymanie ≥4,0 mM) oraz objawy zastoju płynów, ze szczególną uwagą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca.
abirateron, AlAT, aminotransferazy, analogi gonadoliberyny, AspAT, ciężkie zaburzenia wątroby, ciśnienie tętnicze, hepatotoksyczność, hipokaliemia, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, łagodne zaburzenia wątroby, mCRPC, mHSPC, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, octan abirateronu, prednizolon, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, skala Child-Pugh, stężenie potasu, toksyczność leku, umiarkowane zaburzenia wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Glenmark 250 mg
Badania przedkliniczne abirateronu octanu wykazały istotny wpływ na układ hormonalny zwierząt, przede wszystkim poprzez znaczące obniżenie stężenia testosteronu, co skutkowało zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce mózgowej oraz gruczołach sutkowych. Zmiany te miały charakter odwracalny, ustępując całkowicie lub częściowo w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. W badaniach płodności na szczurach odnotowano obniżenie płodności u obu płci, z normalizacją parametrów w okresie 4-16 tygodni po zaprzestaniu podawania leku. W badaniach rozwojowych stwierdzono zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz wpływ na rozwój zewnętrznych narządów płciowych, jednak bez działania teratogennego.
badanie genotoksyczności, badanie płodności, badanie rakotwórczości, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczoły sutkowe, mechanizm farmakologiczny, nadnercza, narządy rozrodcze, narządy wrażliwe na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, odwracalność zmian, przysadka mózgowa, testosteron krążący, toksyczność rozwojowa, zagrożenie środowiska wodnego, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leuprostin 3,6 mg
Octan leuproreliny (Leuprostin 3,6 mg) jest syntetycznym analogiem LHRH, który działa poprzez ciągłą stymulację receptorów LHRH w przysadce, prowadząc do ich down-regulacji i znaczącego obniżenia stężenia gonadotropin (LH, FSH) oraz androgenów, w tym testosteronu i dihydrotestosteronu (DHT), do poziomu kastracyjnego. Efekt ten pojawia się zwykle w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia terapii i utrzymuje się przez cały okres leczenia, co potwierdzono w badaniach klinicznych, gdzie stężenia testosteronu nie wzrastały powyżej poziomu kastracyjnego przed upływem 70-77 dni od podania początkowej dawki. Terapia octanem leuproreliny jest stosowana w leczeniu miejscowo zaawansowanego oraz zlokalizowanego raka gruczołu krokowego z dużym ryzykiem, a także w terapii paliatywnej raka opornego na kastrację, często w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak inhibitory syntezy androgenów, antyandrogeny, taksany czy środki do radioterapii.
agonista LHRH, analog hormonu uwalniającego gonadotropinę, antyandrogen, dihydrotestosteron, docetaksel, enzalutamid, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonoterapia, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, nasilenie objawów klinicznych, obustronne usunięcie jąder, octan abirateronu, octan leuproreliny, poziom kastracyjny, progresja lokoregionalna, przedni płat przysadki, przerzut odległy, przeżycie wolne od progresji, przeżycie wolne od przerzutów, rad-223, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego z przerzutami, rak oporny na kastrację, stężenie testosteronu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone STADA 250 mg
Abiraterone STADA jest wskazany w leczeniu hormonowrażliwego (mHSPC) oraz opornego na kastrację (mCRPC) raka gruczołu krokowego z przerzutami, podawany w dawce 1000 mg raz na dobę na czczo (4 × 250 mg lub 2 × 500 mg). Terapia wymaga jednoczesnego stosowania glikokortykosteroidów: 5 mg prednizonu/prednizolonu na dobę w mHSPC oraz 10 mg w mCRPC. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie parametrów biochemicznych obejmuje aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) przed leczeniem, co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, następnie co miesiąc, ciśnienie tętnicze, stężenie potasu (utrzymywane ≥ 4,0 mM) oraz objawy retencji płynów co miesiąc. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ryzykiem zastoinowej niewydolności serca, monitorując ich co 2 tygodnie przez 3 miesiące, a następnie co miesiąc.
abirateron, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, analog gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, glikokortykosteroid, gonadoliberyna, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, mineralokortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego z przerzutami, prednizolon, prednizon, retencja płynów, skala Child-Pugh, stężenie potasu, substancja czynna, testy czynnościowe wątroby, toksyczność lekowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abirateron Aristo 500 mg
Ocena kliniczna preparatu Abirateron Aristo, zawierającego 500 mg octanu abirateronu w formie tabletek powlekanych, wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Dane kliniczne nie wykazują istotnego wpływu leku na funkcje psychomotoryczne, co oznacza brak klinicznie znaczącego upośledzenia zdolności pacjentów do wykonywania tych czynności. Mimo to, lekarz powinien zachować standardy należytej staranności, informując pacjenta o braku negatywnego wpływu leku, co stanowi integralny element kompleksowej opieki klinicznej.
Abirateron Aristo, dokumentacja medyczna, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, należyta staranność medyczna, octan abirateronu, odpowiedź terapeutyczna, opieka kliniczna, profil farmakologiczny, sprawność psychoruchowa, tabletka powlekana, zdarzenie niepożądane, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tatica 500 mg
Przedawkowanie octanu abirateronu, substancji czynnej preparatu Tatica, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, jednak dostępne dane kliniczne dotyczące takich przypadków są ograniczone, co utrudnia pełną ocenę spektrum i nasilenia objawów. W przypadku przedawkowania, niezależnie od dawki (250 mg lub 500 mg), konieczne jest natychmiastowe przerwanie podawania leku oraz wdrożenie leczenia podtrzymującego, gdyż nie istnieje swoiste antidotum. Kluczowe jest monitorowanie czynności serca pod kątem niemiarowości, kontrola poziomu elektrolitów ze szczególnym uwzględnieniem hipokaliemii, ocena objawów zastoju płynów wskazujących na niewydolność układu sercowo-naczyniowego oraz regularna ocena parametrów wątrobowych, ze względu na potencjalny wpływ leku na funkcję wątroby.
antidotum swoiste, badania wątrobowe, czynność serca, duszność, funkcja wątroby, hipokaliemia, kołatanie serca, leczenie podtrzymujące, niedobór potasu, niemiarowość serca, niewydolność sercowo-naczyniowa, obrzęk, octan abirateronu, osłabienie mięśniowe, parametry wątrobowe, retencja płynów, toksyczne działanie leku, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zapis EKG, zastój płynów, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abirateron Aristo 500 mg
Abirateron Aristo, zawierający 500 mg abirateronu octanu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia dorosłych mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego w trzech głównych sytuacjach klinicznych: nowo rozpoznanym hormonowrażliwym rakiem wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), opornym na kastrację rakiem z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z łagodnymi objawami po niepowodzeniu ADT, oraz u pacjentów z mCRPC po progresji choroby podczas lub po chemioterapii docetakselem. Kluczowe jest potwierdzenie obecności przerzutów za pomocą badań obrazowych oraz odpowiednia kwalifikacja pacjenta, uwzględniająca stan kliniczny, wyniki badań laboratoryjnych i obrazowych oraz historię leczenia hormonalnego i chemioterapii.
badanie histopatologiczne, docetaksel, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, laktoza jednowodna, octan abirateronu, prednizon, progresja choroby nowotworowej, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, rak gruczołu krokowego z przerzutami oporny na kastrację, supresja androgenowa, tabletka powlekana, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg
Produkt leczniczy Abiraterone G.L. Pharma (octan abirateronu 250 mg) stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego z przerzutami wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, wśród których najczęściej obserwuje się obrzęk obwodowy (23%), hipokaliemię (18%), nadciśnienie tętnicze (22%), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT i/lub AspAT). Działania niepożądane mineralokortykosteroidowe, takie jak hipokaliemia, nadciśnienie i zastój płynów, wynikają z mechanizmu działania leku i występują częściej niż w grupie placebo (odpowiednio 18% vs. 8%, 22% vs. 16%, 23% vs. 17%). Działania niepożądane stopnia 3 i 4 wg CTCAE obejmują hipokaliemię (6%), nadciśnienie (7%), a także hepatotoksyczność, która występuje u około 6% pacjentów, manifestując się wzrostem AlAT, AspAT powyżej 5 x GGN lub bilirubiny powyżej 1,5 x GGN, zwykle w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii. Wysokie ryzyko hepatotoksyczności obserwuje się u pacjentów z podwyższonymi wartościami wyjściowymi enzymów wątrobowych, co wymaga monitorowania i ewentualnego przerwania leczenia.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, arytmia, bilirubina, choroba serca, dusznica bolesna, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, krwiomocz, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, osteoporoza, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego z przerzutami, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, złamanie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone STADA 250 mg
Abiraterone STADA, zawierający octan abirateronu w dawkach 250 mg lub 500 mg, jest selektywnym inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykazującym podwójną aktywność 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy. Mechanizm działania polega na hamowaniu produkcji androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego, co prowadzi do znaczącego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy. W terapii raka gruczołu krokowego abirateron stosowany jest w dawce 1000 mg/dobę w połączeniu z prednizonem (5 mg raz lub dwa razy na dobę, w zależności od badania klinicznego) oraz supresją androgenową. W badaniach klinicznych fazy 3 (3011, 302, 301) wykazano istotną skuteczność leku u pacjentów z przerzutowym rakiem gruczołu krokowego wrażliwym na hormony (mHSPC) oraz opornym na kastrację (mCRPC), potwierdzając poprawę przeżycia całkowitego (OS) i przeżycia bez progresji radiograficznej (rPFS).
17α-hydroksylaza, 20-liaza, analog LHRH, antagonista hormonu, antygen swoisty dla prostaty, biosynteza androgenów, C17, chemioterapia taksanami, docetaksel, enzym CYP17, inhibitor biosyntezy androgenów, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, octan abirateronu, orchidektomia, prednizolon, prednizon, progresja PSA, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, PSA, radioterapia, radioterapia paliatywna, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala ECOG, spironolakton, suma Gleasona, supresja androgenowa, terapia hormonalna, terapia supresji androgenowej, tkanka nowotworowa, zdarzenie związane z kośćcem - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Sandoz 250 mg
Abiraterone Sandoz jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawce 250 mg, zawierających 250 mg abirateronu octanu jako substancji czynnej. Każda tabletka zawiera również 32,3 mg laktozy (w postaci 34 mg laktozy jednowodnej), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają wymiary 14,2 mm × 7,2 mm i są białe do prawie białych, owalne, z wytłoczeniem „250”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, powidon K30, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wspierają rozpad, rozpuszczalność i spoistość tabletki. Otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 oraz talk.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, pochłaniacz tlenu, powidon, stearynian magnezu, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, zabezpieczenie przed dziećmi - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg
Abiraterone G.L. Pharma (500 mg, tabletki powlekane) jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, podawany w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem lub prednizolonem (5-10 mg/dobę). Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) obejmują obrzęk obwodowy, hipokaliemię (18% vs. 8% placebo), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16%), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT). Ciężkie reakcje mineralokortykosteroidowe stopnia 3 i 4 wg CTCAE występowały odpowiednio u 6% (hipokaliemia), 7% (nadciśnienie) i 1% (zastój płynów) pacjentów. Występuje także ryzyko hepatotoksyczności, z 6-8,4% pacjentów doświadczających wzrostu enzymów wątrobowych powyżej 5x GGN, najczęściej w pierwszych 3 miesiącach terapii. W przypadku istotnego wzrostu AlAT, AspAT lub bilirubiny (>5x lub >3x GGN) zaleca się przerwanie leczenia. Pacjenci z wyjściowymi zaburzeniami czynności wątroby byli bardziej narażeni na hepatotoksyczność. W badaniach wykluczono osoby z niekontrolowanym nadciśnieniem, ciężką chorobą serca (klasy III-IV wg NYHA) oraz frakcją wyrzutową <50%.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferazy, analog LHRH, arytmia, bilirubina całkowita, dusznica bolesna, efekt mineralokortykosteroidowy, enzymy wątrobowe, frakcja wyrzutowa serca, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, orchidektomia, ostra niewydolność wątroby, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abirateron Zentiva 500 mg
Abirateron Zentiva (octan abirateronu) w dawce 500 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia dorosłych mężczyzn z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego, w tym nowo rozpoznanym hormonowrażliwym rakiem z przerzutami wysokiego ryzyka (mHSPC) oraz opornym na kastrację rakiem z przerzutami (mCRPC). W terapii mHSPC lek stosuje się w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), co umożliwia kompleksowe hamowanie szlaków androgenowych i poprawia skuteczność leczenia. W przypadku mCRPC abirateron jest podawany z prednizonem lub prednizolonem u pacjentów bez objawów lub z łagodnymi objawami, u których doszło do niepowodzenia ADT i nie ma wskazań do chemioterapii, a także u pacjentów z progresją choroby podczas lub po chemioterapii docetakselem. Kluczowym elementem terapii jest zawsze łączenie abirateronu z glikokortykosteroidami, które minimalizują ryzyko działań niepożądanych związanych z nadmiarem mineralokortykoidów.
androgeny, docetaksel, glikokortykosteroid, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kastracja farmakologiczna, leczenie pierwszej linii, mCRPC, mHSPC, mineralokortykoid, octan abirateronu, prednizon, progresja choroby nowotworowej, PSA, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, rak gruczołu krokowego z przerzutami, synteza androgenów, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abiral 500 mg
Lek Abiral (octan abirateronu) w dawce 500 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia raka gruczołu krokowego w trzech specyficznych sytuacjach klinicznych: nowo rozpoznany hormonowrażliwy rak wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC), oporny na kastrację rak z przerzutami bez lub z niewielkimi objawami (mCRPC) po niepowodzeniu terapii supresji androgenowej, oraz mCRPC z progresją choroby po chemioterapii zawierającej docetaksel. We wszystkich przypadkach terapia Abiral musi być prowadzona w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem, a w przypadku mHSPC dodatkowo z terapią supresji androgenowej (ADT). Tabletki zawierają 232,2 mg laktozy jednowodnej oraz 11,5 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tych składników.
Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena stanu klinicznego pacjenta, historii leczenia oraz stopnia zaawansowania choroby, aby prawidłowo zakwalifikować pacjenta do odpowiedniego wskazania. Abiral stanowi istotną opcję terapeutyczną, zwłaszcza w opornym na kastrację raku z przerzutami, gdzie może opóźnić konieczność wdrożenia chemioterapii lub być stosowany po progresji choroby po leczeniu docetakselem. Charakterystyczne cechy tabletek to fioletowy kolor, owalny kształt (19 mm x 11 mm) oraz oznakowanie „500” na jednej stronie. Terapia skojarzona z kortykosteroidami jest integralną częścią protokołu leczenia i nie może być pominięta.
ADT, chemioterapia, docetaksel, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kortykosteroid, laktoza jednowodna, mCRPC, mHSPC, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, prednizon, progresja choroby, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego z przerzutami, tabletka powlekana, terapia skojarzona, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający abirateronu octan, jest selektywnym inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, przewyższając efekty konwencjonalnej terapii hormonalnej (np. analogi LHRH, orchidektomia). W wyniku blokady CYP17 obserwuje się także wzrost produkcji mineralokortykosteroidów. Skuteczność leczenia monitoruje się za pomocą poziomu PSA, gdzie w badaniu fazy 3 u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, redukcję PSA o ≥50% uzyskano u 38% leczonych abirateronem, w porównaniu do 10% w grupie placebo.
17-alfa-hydroksylaza, 20-liaza, abiraterone olainfarm, analog LHRH, androstendion, antagonista hormonu, biosynteza androgenów, biosynteza testosteronu, C17, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, jądro męskie, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroid, nadnercze, nowotwór gruczołu krokowego, octan abirateronu, orchidektomia, prednizolon, prednizon, pregnenolon, progesteron, PSA, receptor androgenowy, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, tkanka nowotworowa - Leksykon substancji czynnych
Tryptorelina – Właściwości farmakodynamiczne
Tryptorelina, syntetyczny analog GnRH o kodzie ATC L02AE04, wykazuje dwufazowy mechanizm działania na oś podwzgórze-przysadka-gonady. Początkowo stymuluje wydzielanie LH i FSH, co u mężczyzn powoduje przejściowy wzrost testosteronu, a u kobiet estrogenów. Długotrwałe podawanie prowadzi do desensytyzacji receptorów przysadkowych, zahamowania wydzielania gonadotropin oraz obniżenia steroidogenezy, skutkując spadkiem stężeń hormonów płciowych do poziomów kastracyjnych u mężczyzn i pomenopauzalnych u kobiet. W terapii raka gruczołu krokowego, tryptorelina (np. Diphereline SR 22,5 mg) umożliwia osiągnięcie poziomu testosteronu kastracyjnego u 97,5% pacjentów po 4 tygodniach i utrzymanie go u 93% do 12 miesiąca leczenia. Monitorowanie skuteczności odbywa się poprzez oznaczanie stężenia testosteronu i PSA. Długotrwała deprywacja androgenowa (3 lata) w skojarzeniu z radioterapią wykazuje lepsze wyniki niż terapia krótkotrwała (6 miesięcy), zmniejszając całkowitą śmiertelność (15,2% vs 19,0%) oraz śmiertelność związaną z rakiem prostaty (3,2% vs 4,78%).
antygen swoisty dla prostaty, D-tryptofan, deprywacja androgenowa, endometrioza, enzalutamid, estrogen, folikulogeneza, gonadoliberyna, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, inhibitor biosyntezy androgenów, inhibitor receptora androgenowego, medroksyprogesteron, mięśniak macicy, octan abirateronu, octan cyproteronu, oś podwzgórze-przysadka-gonady, przedwczesne dojrzewanie płciowe, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, steroidogeneza, tryptorelina - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający abirateronu octan, jest inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykorzystywanym w terapii rozsianego raka gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, osiągając wartości niższe niż przy stosowaniu analogów LHRH lub orchidektomii. W badaniu fazy 3 u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, 38% leczonych abirateronem uzyskało co najmniej 50% redukcję PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo. Standardowa dawka wynosi 1000 mg abirateronu octanu na dobę, podawana z prednizonem 5 mg/dobę oraz supresją androgenową (agonista LHRH lub orchidektomia).
17α-hydroksylaza, 20-liaza, agonista LHRH, androstendion, badanie histopatologiczne, biomarker, biosynteza androgenów, C17, czynnik prognostyczny wysokiego ryzyka, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, przerzut trzewny, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, taksany, tkanka nowotworowa gruczołu krokowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Richter 500 mg
Przedkliniczne badania toksyczności abirateronu octanu wykazały znaczące obniżenie stężenia testosteronu, co skutkowało zmniejszeniem masy narządów oraz zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce i sutkach. Zmiany te były całkowicie lub częściowo odwracalne, ustępując w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Badania płodności u szczurów potwierdziły odwracalny wpływ na funkcje rozrodcze u obu płci, z powrotem do normy w okresie 4-16 tygodni po odstawieniu leku. W toksyczności rozwojowej odnotowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz wpływ na rozwój zewnętrznych narządów płciowych, jednak bez działania teratogennego, co wskazuje na związek z farmakologicznym mechanizmem działania abirateronu.
działanie teratogenne, genotoksyczność, nadnercza, narządy rozrodcze, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, płodność, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przysadka, ryzyko środowiskowe, sutki, testosteron krążący, toksyczność, toksyczność rozwojowa, zmiany histopatologiczne, zmiany hormonalne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone STADA 500 mg
Dane przedkliniczne dotyczące octanu abirateronu wskazują na specyficzny profil bezpieczeństwa, ściśle powiązany z jego mechanizmem działania polegającym na hamowaniu syntezy androgenów. W badaniach toksyczności u zwierząt zaobserwowano znaczące obniżenie stężenia testosteronu w osoczu, co skutkowało zmniejszeniem masy narządów rozrodczych, zmianami strukturalnymi w nadnerczach, przysadce mózgowej oraz gruczołach sutkowych. Wszystkie zmiany hormonalne miały charakter odwracalny, z pełną lub częściową normalizacją parametrów w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Badania płodności na szczurach wykazały odwracalne zmniejszenie płodności u obu płci, z powrotem do normy w okresie 4-16 tygodni. W modelach ciążowych odnotowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz zmiany w rozwoju zewnętrznych narządów płciowych, jednak bez cech teratogenności niezwiązanej z farmakologicznym działaniem leku.
genotoksyczność, gruczoł sutkowy, mysz transgeniczna, nadnercza, narząd rozrodczy, narządy płciowe zewnętrzne, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, płodność, przysadka mózgowa, rakotwórczość, ryzyko środowiskowe, synteza androgenów, teratogenność, testosteron, toksyczność rozwojowa, zaburzenia hormonalne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg
Octan abirateronu (Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg) stosowany w terapii onkologicznej nie posiada swoistego antidotum w przypadku przedawkowania, co wymaga wdrożenia leczenia objawowego i podtrzymującego. Podstawowe działania obejmują natychmiastowe przerwanie podawania leku, stabilizację parametrów życiowych oraz systematyczne monitorowanie czynności serca (w tym EKG pod kątem niemiarowości), poziomu elektrolitów ze szczególnym uwzględnieniem hipokaliemii, objawów zastoju płynów oraz funkcji wątroby (enzymy ALT, AST, bilirubina). Przedawkowanie może manifestować się tachykardią, bradykardią, arytmiami, hipokaliemią, retencją płynów oraz uszkodzeniem hepatocytów, co wymaga odpowiedniego leczenia, w tym suplementacji potasu i stosowania leków moczopędnych.
Abiraterone Fresenius Kabi, ALT, antidotum, arytmia, AST, bilirubina, bradykardia, czynność wątroby, EKG, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, hipokaliemia, leczenie hepatoprotekcyjne, leczenie objawowe, leczenie onkologiczne, leczenie przeciwarytmiczne, lek moczopędny, monitorowanie czynności serca, niemiarowość serca, nietolerancja laktozy, obrzęki obwodowe, octan abirateronu, retencja płynów, stężenie potasu, suplementacja potasu, tachykardia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Richter 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowego przerwania terapii oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego. Ze względu na brak swoistego antidotum, postępowanie opiera się na monitorowaniu i leczeniu objawowym, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego, w tym ciągłej obserwacji EKG w celu wykrycia tachyarytmii, bradyarytmii lub innych groźnych zaburzeń rytmu serca. Konieczne jest także regularne kontrolowanie stężenia potasu w surowicy, gdyż hipokaliemia może prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu i osłabienia mięśni. Ponadto, należy oceniać objawy retencji płynów, takie jak obrzęki obwodowe czy duszność, oraz monitorować parametry funkcji wątroby, w tym enzymy wątrobowe, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności.
antidotum, bradyarytmia, dawka toksyczna, diuretyk, elektrokardiografia, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, hipokaliemia, leczenie objawowe, lek przeciwarytmiczny, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, parametry wątrobowe, retencja płynów, równowaga kwasowo-zasadowa, stężenie potasu w surowicy, tachyarytmia, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia rytmu serca, zastój płucny, zastój płynów - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Richter 500 mg
Abiraterone Richter dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawce 500 mg octanu abirateronu, co odpowiada 446 mg substancji czynnej abirateronu. Tabletki mają charakterystyczny fioletowy kolor, owalny kształt (ok. 19 mm x 11 mm) oraz oznakowanie „A7TN” i „500”. Każda tabletka zawiera 240,5 mg laktozy jednowodnej oraz 12 mg sodu, co jest istotne przy przepisywaniu pacjentom z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, hypromelozę, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną i magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z kompleksu Opadry II 85F90093 Purple, zawierającego alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz tlenki żelaza (E172), które nadają fioletowy kolor.
abirateron, alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, dieta niskosodowa, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, surfaktant, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diphereline SR 3,75 3,75 mg
Diphereline SR 3,75 zawiera 3,75 mg tryptoreliny, syntetycznego analogu GnRH o silnym działaniu agonistycznym i zwiększonej odporności na rozkład enzymatyczny. Mechanizm działania tryptoreliny opiera się na dwufazowym efekcie: początkowym pobudzeniu (około 1 tydzień), a następnie długotrwałym hamowaniu wydzielania gonadotropin przez przysadkę, co skutkuje zahamowaniem funkcji gonad. Dodatkowo tryptorelina zmniejsza wrażliwość obwodowych receptorów GnRH, co potęguje efekt terapeutyczny. W badaniu III fazy na 970 pacjentach z miejscowo zaawansowanym rakiem prostaty (T2c-T4) wykazano, że długotrwała deprywacja androgenów (3 lata) w połączeniu z radioterapią istotnie zmniejsza całkowitą śmiertelność (15,2% vs 19,0%, RR=1,42, p=0,0082) oraz śmiertelność związaną z rakiem prostaty (3,2% vs 4,78%, RR=1,71, p=0,002) w porównaniu do krótkotrwałej terapii (6 miesięcy). W podgrupie leczonej tryptoreliną obserwowano podobny trend korzystny, choć bez pełnej istotności statystycznej (RR=1,28, p=0,08).
analog gonadoliberyny, analogi GnRH, badanie in vitro, badanie in vivo, dekapeptyd, Diphereline SR, gonadoliberyna, gonadotropiny, gonady, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, neuropeptyd, octan abirateronu, octan tryptoreliny, przedział ufności, przysadka mózgowa, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, receptory GnRH, ryzyko względne, śmiertelność całkowita, tryptorelina - Leksykon substancji czynnych
Abirateron – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Abirateron, stosowany w onkologii, wykazuje mechanizm działania polegający na hamowaniu syntezy androgenów, co prowadzi do znaczącego obniżenia stężenia testosteronu. Badania toksyczności na modelach zwierzęcych wykazały zmniejszenie masy narządów rozrodczych, zmiany morfologiczne i histopatologiczne w nadnerczach, przysadce mózgowej oraz tkance gruczołowej sutków, które były całkowicie lub częściowo odwracalne po 4 tygodniach od zakończenia terapii. Wpływ na płodność u szczurów był przemijający, z powrotem do normy w ciągu 4-16 tygodni po odstawieniu leku. W badaniach rozwojowych odnotowano zmniejszenie masy płodu i obniżenie wskaźników przeżycia, bez działania teratogennego, co potwierdza, że efekty te wynikają z farmakologicznego wpływu na gospodarkę hormonalną.
abirateron, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, dysfagia, działanie teratogenne, gospodarka hormonalna, komórki śródmiąższowe, lecznictwo onkologiczne, mechanizm farmakologiczny, model zwierzęcy, narządy wrażliwe na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, potencjał rakotwórczy, przysadka mózgowa, rozwój płodu, synteza androgenów, testosteron, wady wrodzone, zmiany histopatologiczne nadnerczy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone STADA 500 mg
Lek Abiraterone STADA, dostępny w dawkach 250 mg i 500 mg w formie tabletek powlekanych, zawiera octan abirateronu jako substancję czynną. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są: nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze (w tym laktozę – 34 mg w tabletce 250 mg i 68 mg w tabletce 500 mg), ciąża lub możliwość zajścia w ciążę, ciężkie zaburzenia czynności wątroby klasy C wg Child-Pugh oraz jednoczesne stosowanie z Ra-223 (dichlorkiem radu-223). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby metabolizm leku jest upośledzony, co zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i działań niepożądanych. Kobiety w ciąży oraz pacjenci z nietolerancją galaktozy powinni unikać terapii, a mężczyźni powinni stosować prezerwatywy, jeśli ich partnerki mogą zajść w ciążę.
dichlorek radu-223, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, laktoza jednowodna, lek przeciwnowotworowy, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, octan abirateronu, prednizon, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiral 500 mg
Abirateron w postaci octanu, stosowany w dawce 500 mg w formie tabletek powlekanych (Abiral), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co potwierdza aktualna Charakterystyka Produktu Leczniczego. Tabletki zawierają również 232,2 mg laktozy jednowodnej oraz 11,5 mg sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych substancji. Mimo braku istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnych indywidualnych reakcjach oraz konieczności obserwacji własnego organizmu, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, kiedy ocena tolerancji leku jest kluczowa.
bezpieczna farmakoterapia, charakterystyka produktu leczniczego, efekt addytywny, efekt synergistyczny, farmakoterapia, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, obraz kliniczny, octan abirateronu, polipragmazja, schorzenie współistniejące, substancja czynna, tabletki powlekane, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Glenmark 500 mg
Produkt leczniczy Abiraterone Glenmark jest wskazany do leczenia przerzutowego raka gruczołu krokowego, zarówno hormonowrażliwego (mHSPC), jak i opornego na kastrację (mCRPC). Zalecana dawka wynosi 1000 mg (dwie tabletki po 500 mg) podawane doustnie raz na dobę na czczo, co najmniej 2 godziny po posiłku i 1 godzinę przed kolejnym. Terapia musi być skojarzona z glikokortykosteroidami: 5 mg prednizonu lub prednizolonu na dobę w mHSPC oraz 10 mg w mCRPC. U pacjentów niekastrowanych chirurgicznie konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie parametrów obejmuje aktywność aminotransferaz (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu oraz objawy zastoju płynów (co miesiąc), z częstszą kontrolą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca. W przypadku hipokaliemii należy utrzymywać stężenie potasu ≥ 4,0 mM.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy, analog LHRH, ciśnienie tętnicze, dysfagia, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormon uwalniający hormon luteinizujący, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, octan abirateronu, poziom potasu, prednizolon, prednizon, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, skala Child-Pugh, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg
Produkt leczniczy Abiraterone G.L. Pharma dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o mocy 500 mg, zawierających 500 mg abirateronu octanu jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny fioletowy kolor, owalny kształt (19 mm x 11 mm) i oznakowanie „A7TN” oraz „500”. W składzie pomocniczym każdej tabletki znajduje się 241 mg laktozy jednowodnej oraz 12 mg sodu, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, hypromelozę, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną i magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E171), makrogolu 3350, talku oraz barwników: tlenku żelaza czerwonego i czarnego (E172).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, octan abirateronu, podanie doustne, polietylen wysokiej gęstości, sód, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, zamknięcie zabezpieczające przed dziećmi - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abirateron Aristo 500 mg
Abirateron Aristo, zawierający 500 mg abirateronu octanu w tabletkach powlekanych, jest wskazany w leczeniu przerzutowego hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego (mHSPC) oraz przerzutowego opornego na kastrację raka gruczołu krokowego (mCRPC). Zalecana dawka wynosi 1000 mg (2 tabletki po 500 mg) raz na dobę, podawana na czczo (co najmniej 2 godziny po posiłku i 1 godzinę przed kolejnym). W terapii mHSPC stosuje się jednocześnie 5 mg prednizonu lub prednizolonu, natomiast w mCRPC 10 mg prednizonu lub prednizolonu dziennie. U pacjentów niekastrowanych chirurgicznie konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować dawki podwójnej, a leczenie należy wznowić dawką standardową następnego dnia.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, gonadoliberyna, górna granica normy, hepatotoksyczność, hipokaliemia, kastracja farmakologiczna, klasyfikacja Child-Pugh, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca zastoinowa, octan abirateronu, prednizolon, prednizon, rak hormonowrażliwy gruczołu krokowego, rak oporny na kastrację, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone STADA 250 mg
Octan abirateronu jest szybko przekształcany in vivo do aktywnego metabolitu abirateronu, który działa jako inhibitor biosyntezy androgenów. Po doustnym podaniu na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach. Podanie z pokarmem, zwłaszcza bogatym w tłuszcze, znacząco zwiększa biodostępność leku, powodując nawet 10-krotny wzrost AUC i 17-krotny wzrost Cmax, co prowadzi do dużej zmienności ekspozycji. Zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek, z co najmniej 2-godzinnym odstępem od ostatniego posiłku i powstrzymaniem się od jedzenia przez minimum 1 godzinę po podaniu. Abirateron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (88% dawki), z okresem półtrwania około 15 godzin u osób zdrowych.
biodostępność abirateronu, dysfunkcja wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania abirateronu, pole pod krzywą stężenia, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, sulfuryzacja, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowany izotopowo abirateron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Fresenius Kabi 500 mg
Abirateron, będący prolekiem konwertowanym do aktywnej formy hamującej enzym CYP17, wykazuje selektywne działanie na biosyntezę androgenów poprzez blokadę 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy. Enzym ten jest kluczowy dla produkcji prekursorów testosteronu (DHEA i androstendion) w jądrach, nadnerczach oraz tkance nowotworowej gruczołu krokowego. Terapia abirateronem, stosowana w skojarzeniu z analogami LHRH lub po orchidektomii, umożliwia redukcję stężenia testosteronu w osoczu do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, co przekłada się na skuteczną supresję androgenową na wszystkich poziomach organizmu. W badaniu fazy 3 u pacjentów z opornym na kastrację rakiem prostaty, 38% leczonych abirateronem osiągnęło co najmniej 50% redukcję PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo, potwierdzając kliniczną efektywność terapii.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron, analog LHRH, androstendion, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroid, nowotwór hormonozależny, octan abirateronu, orchidektomia, prednizon, pregnenolon, prekursor testosteronu, progesteron, prolek, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, skala Gleasona, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abirateron Zentiva 500 mg
Lek Abirateron Zentiva (abirateronu octan) w dawce 1000 mg (2 tabletki po 500 mg) podawany jest raz na dobę na czczo, co jest kluczowe dla zachowania profilu bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Terapia wymaga jednoczesnego stosowania kortykosteroidów: prednizonu lub prednizolonu w dawce 5 mg/dobę w mHSPC oraz 10 mg/dobę w mCRPC. U pacjentów bez chirurgicznej kastracji konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie parametrów obejmuje aktywność aminotransferaz (przed leczeniem, co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienie tętnicze i stężenie potasu (co miesiąc, z utrzymaniem potasu ≥ 4,0 mM u pacjentów z hipokaliemią) oraz ocenę zastojów płynów (co miesiąc, a u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca co 2 tygodnie przez 3 miesiące). W przypadku toksyczności stopnia ≥ 3 leczenie należy przerwać i wznowić po ustąpieniu objawów do stopnia 1.
abirateron, AlAT, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, AspAT, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, klasyfikacja Childa-Pugha, kortykosteroid, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, prednizolon, prednizon, rak gruczołu krokowego, rak oporny na kastrację, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg
Octan abirateronu w preparacie Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 180 mg laktozy na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby klasy C wg Child-Pugh, ze względu na ryzyko zwiększonej toksyczności i zaburzeń metabolizmu leku. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem oraz izotopem radu-223 (Ra-223) z powodu podwyższonego ryzyka powikłań. Należy również unikać terapii u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy, galaktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Abiraterone Fresenius Kabi, choroba sercowo-naczyniowa, interakcja lekowa, izotop radu-223, leczenie radioizotopowe, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, parametry wątrobowe, prednizon, retencja płynów, skala Child-Pugh, stężenie elektrolitów, test wątrobowy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Pharmascience 500 mg
Lek Abiraterone Pharmascience stosowany jest w dawce 1000 mg (2 tabletki po 500 mg) raz na dobę, podawany doustnie na pusty żołądek (co najmniej 2 godziny po posiłku i 1 godzinę przed kolejnym). W terapii przerzutowego hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego (mHSPC) podaje się go w skojarzeniu z 5 mg prednizonu lub prednizolonu na dobę, natomiast w przerzutowym opornym na kastrację raku gruczołu krokowego (mCRPC) – z 10 mg prednizonu lub prednizolonu. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie obejmuje ocenę aminotransferaz (AlAT, AspAT) przed leczeniem, co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc, oraz kontrolę ciśnienia tętniczego, stężenia potasu i zastojów płynów co miesiąc, z częstszą obserwacją u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca. W przypadku hepatotoksyczności (AlAT lub AspAT >5x GGN) leczenie należy przerwać, a po poprawie wznowić dawką 500 mg/dobę; przy nawrocie lub ciężkiej hepatotoksyczności (>20x GGN) leczenie należy definitywnie zakończyć.
AlAT, aminotransferazy, analogi LHRH, AspAT, badania czynnościowe wątroby, ciśnienie tętnicze, gonadoliberyna, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, klasyfikacja Childa-Pugha, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie, obrzęk, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, stężenie potasu, toksyczność leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone STADA 250 mg
Abiraterone STADA, zawierający octan abirateronu w dawkach 250 mg i 500 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) oraz w terapii skojarzonej z izotopem radu Ra-223 ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub z podejrzeniem ciąży z uwagi na potencjalne działanie teratogenne. Warto podkreślić, że tabletki zawierają laktozę (32,3 mg w dawce 250 mg i 64,6 mg w dawce 500 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Abiraterone STADA, działanie niepożądane, działanie teratogenne, interakcja lekowa, izotop radu, laktaza, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, octan abirateronu, prednizon, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abirateron Aristo 250 mg
Octan abirateronu w dawce 250 mg (Abirateron Aristo) jest wskazany wyłącznie w terapii skojarzonej z prednizonem lub prednizolonem u dorosłych mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego w trzech głównych scenariuszach klinicznych: hormonowrażliwy rak wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w połączeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), oporny na kastrację rak z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z łagodnymi objawami po niepowodzeniu ADT, oraz mCRPC z progresją po chemioterapii opartej na docetakselu. Terapia abirateronem wymaga jednoczesnego podawania glikokortykosteroidów w celu kontroli działań niepożądanych wynikających z mechanizmu działania leku. W przypadku mHSPC abirateron stosuje się zawsze w skojarzeniu z ADT, co stanowi standard postępowania.
Abirateron Aristo, ADT, chemioterapia, docetaksel, glikokortykosteroid, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kastracja farmakologiczna, laktoza jednowodna, mCRPC, mHSPC, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, prednizolon, rak gruczołu krokowego, substancja czynna, tabletka 250 mg, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Fresenius Kabi 500 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne abirateronu octanu wykazały istotne obniżenie stężenia testosteronu, co skutkowało zmniejszeniem masy narządów rozrodczych, nadnerczy, przysadki mózgowej oraz sutków, a także zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi. Wszystkie zmiany miały charakter całkowicie lub częściowo odwracalny, ustępując w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Badania na szczurach potwierdziły odwracalną redukcję płodności u obu płci w okresie 4-16 tygodni po zaprzestaniu podawania leku. Wpływ na rozwój płodów obejmował zmniejszenie masy i wskaźników przeżycia, a także zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, jednak bez działania teratogennego. Wyniki te są zgodne z farmakologicznym mechanizmem działania abirateronu, polegającym na blokadzie syntezy testosteronu i zaburzeniu gospodarki hormonalnej.
abirateron, androgeny, działanie teratogenne, genotoksyczność, gospodarka hormonalna, krążący testosteron, nadnercza, narządy wrażliwe na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, potencjał rakotwórczy, przysadka mózgowa, rakotwórczość, redukcja płodności, ryzyko ekotoksykologiczne, sutek, toksyczny wpływ, układ rozrodczy, zmiana hormonalna, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Exeltis 500 mg
Lek Abiraterone Exeltis, zawierający 500 mg octanu abirateronu (odpowiadającego 446 mg substancji czynnej abirateronu) w postaci tabletek powlekanych o wymiarach 19 mm × 11 mm, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Preparat zawiera substancje pomocnicze, takie jak 259 mg laktozy i do 12 mg sodu na tabletkę, które nie wpływają na funkcje psychomotoryczne. Dostępne dane kliniczne potwierdzają, że stosowanie Abiraterone Exeltis nie wymaga wprowadzania ograniczeń dotyczących aktywności wymagającej sprawności psychomotorycznej, co jest istotne dla pacjentów poddawanych terapii przeciwnowotworowej.