octan abirateronu
Octan abirateronu to lek stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zwłaszcza w przypadkach opornych na kastrację. Substancja ta jest inhibitorem enzymu CYP17, który odgrywa kluczową rolę w biosyntezie androgenów, skutecznie blokując produkcję testosteronu zarówno w jądrach, jak i w nadnerczach oraz w samym guzie nowotworowym.
Mechanizm działania octanu abirateronu polega na hamowaniu syntezy androgenów na wszystkich poziomach, co prowadzi do głębokiego obniżenia poziomu testosteronu w organizmie pacjenta. Jest to szczególnie istotne w leczeniu nowotworów prostaty, których wzrost jest stymulowany przez androgeny.
Lek ten stosuje się doustnie w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem, co pozwala na zmniejszenie działań niepożądanych związanych z podwyższonym poziomem mineralokortykoidów. Octan abirateronu wykazał skuteczność zarówno u pacjentów wcześniej leczonych docetakselem, jak i u chorych przed chemioterapią, przyczyniając się do wydłużenia czasu przeżycia całkowitego i opóźnienia progresji choroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abirateron Aristo 500 mg
Przed rozpoczęciem terapii produktem Abirateron Aristo, zawierającym 500 mg octanu abirateronu w tabletce, konieczne jest wykluczenie przeciwwskazań, które mogą zagrażać bezpieczeństwu pacjenta. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym 232,2 mg laktozy jednowodnej i 11,5 mg sodu w tabletce), ciążę lub potencjalną ciążę u kobiet ze względu na teratogenne działanie leku, ciężkie zaburzenia czynności wątroby klasy C wg Child-Pugh oraz jednoczesne stosowanie z Ra-223 w połączeniu z prednizonem lub prednizolonem, co zwiększa ryzyko złamań i pogorszenia przeżycia. Produkt jest dostępny w formie fioletowych tabletek o wymiarach 19×11 mm, z wytłoczeniem '500′.
abirateron, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, działania niepożądane, działanie teratogenne, farmakokinetyka leku, inhibitor biosyntezy androgenów, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niewydolność wątroby, octan abirateronu, parametry wątrobowe, prednizon, rad-223, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone Sandoz 250 mg
Podczas kwalifikacji pacjenta do terapii produktem Abiraterone Sandoz należy bezwzględnie wykluczyć przeciwwskazania, które mogą zagrażać bezpieczeństwu leczenia. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną – octan abirateronu – oraz na substancje pomocnicze, w tym 32,3 mg laktozy (w postaci 34 mg laktozy jednowodnej) w jednej tabletce. Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub potencjalnie ciężarnych ze względu na ryzyko teratogenne, a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh), gdzie metabolizm leku jest znacznie upośledzony, co zwiększa ryzyko kumulacji i działań niepożądanych. Produkt jest wskazany wyłącznie dla mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego.
abiraterone, dichlorek radu-223, działanie niepożądane, farmakoterapia, kumulacja substancji czynnej, kwalifikacja do leczenia, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, octan abirateronu, prednizolon, profil farmakologiczny, rak gruczołu krokowego, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone STADA 250 mg
Przedkliniczne badania octanu abirateronu wykazały, że lek powoduje znaczące obniżenie stężenia testosteronu, co prowadzi do zmniejszenia masy narządów rozrodczych, nadnerczy, przysadki i sutków oraz zmian morfologicznych i histopatologicznych. Zmiany te są częściowo lub całkowicie odwracalne w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Wpływ na płodność u samców i samic szczurów był istotny, jednak odwracalny w okresie 4-16 tygodni po zaprzestaniu podawania leku. W badaniach rozwojowych u szczurów odnotowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz wpływ na rozwój zewnętrznych narządów płciowych, bez działania teratogennego. Profil toksyczności jest zgodny z farmakologicznym mechanizmem działania jako inhibitora biosyntezy androgenów.
androgen, badanie płodności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, bezpieczeństwo farmakologiczne, biosynteza androgenów, działanie teratogenne, genotoksyczność, inhibitor biosyntezy androgenów, nadnercze, narząd rozrodczy, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, profil hormonalny, przysadka, ryzyko środowiskowe, testosteron, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Sandoz 500 mg
Octan abirateronu jest szybko przekształcany in vivo do abirateronu, silnego inhibitora biosyntezy androgenów, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 2 godziny po podaniu doustnym na czczo. Wchłanianie abirateronu jest silnie zależne od obecności pokarmu, co powoduje nawet 10-krotne zwiększenie AUC i 17-krotne zwiększenie Cmax przy podaniu z posiłkiem, zwłaszcza bogatym w tłuszcze. Z tego względu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, a tabletki należy połykać w całości popijając wodą. Abirateron wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach obwodowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu, stanowiącymi po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi około 15 godzin, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (88%), z czego 55% stanowi niezmieniony octan abirateronu, a 22% abirateron.
AUC, biodostępność, biosynteza androgenów, biotransformacja, dystrybucja w tkankach obwodowych, hepatotoksyczność, hydroksylacja, hydroliza, klasa Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, narażenie na abirateron, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rak gruczołu krokowego, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, stężenie w osoczu, sulfuryzacja, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Glenmark 250 mg
Abiraterone Glenmark, zawierający 250 mg octanu abirateronu w formie tabletek o wymiarach około 16 mm x 9,5 mm, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, preparat nie wywołuje działania sedatywnego ani innych efektów upośledzających funkcje psychomotoryczne, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa farmakoterapii u pacjentów wymagających pełnej sprawności psychofizycznej w codziennych aktywnościach. Tabletki zawierają również 180 mg laktozy jako substancję pomocniczą, co może mieć znaczenie w kontekście nietolerancji laktozy u niektórych pacjentów.
Abiraterone Glenmark, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, dokumentacja medyczna, działanie sedatywne, funkcja psychomotoryczna, konsultacja medyczna, laktoza, octan abirateronu, profil bezpieczeństwa leku, sprawność psychofizyczna, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Pharmascience 500 mg
Produkt leczniczy Abiraterone Pharmascience, zawierający 500 mg octanu abirateronu (odpowiadającego 446 mg abirateronu) w formie tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów. Dane kliniczne potwierdzają, że stosowanie tego leku nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjentów w codziennym funkcjonowaniu. Tabletki zawierają również 245 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą, która nie wpływa negatywnie na funkcje poznawcze ani zdolności psychomotoryczne. Wymiary tabletek to 20 mm długości i 10 mm szerokości, z oznakowaniem „A” i „500”.
abirateron, charakterystyka produktu leczniczego, działanie farmakologiczne leku, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, octan abirateronu, profil bezpieczeństwa leku, sprawność psychomotoryczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia farmakologiczna, terapia onkologiczna, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg
Przed rozpoczęciem terapii octanem abirateronu (Abiraterone G.L. Pharma) konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na substancję czynną lub składniki pomocnicze, takie jak laktoza (241 mg/tabletka) i sód (12 mg/tabletka). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża oraz potencjalna ciąża u kobiet ze względu na działanie teratogenne leku. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) z powodu wysokiego ryzyka powikłań wątrobowych. Nie należy stosować abirateronu jednocześnie z prednizonem lub prednizolonem w skojarzeniu z dichlorkiem radu (Ra-223) ze względu na zwiększone ryzyko złamań i zgonów.
choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450, dichlorek radu, działanie teratogenne, dziedziczna nietolerancja galaktozy, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, laktoza, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, octan abirateronu, powikłanie wątrobowe, prednizon, skala Child-Pugh, umiarkowane zaburzenie wątroby, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Abiraterone G.L. Pharma
Abirateron octan, stosowany w terapii onkologicznej, hamuje enzym CYP17, co prowadzi do wzrostu stężenia mineralokortykosteroidów i może wywoływać powikłania takie jak nadciśnienie tętnicze, hipokaliemia oraz zastój płynów. W celu minimalizacji ryzyka zaleca się jednoczesne podawanie kortykosteroidów, które hamują wydzielanie ACTH i zmniejszają częstość tych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym z niewydolnością serca, arytmiami komorowymi, ciężką lub niestabilną dławicą piersiową, a także u osób z zaburzeniami czynności nerek, ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów i powikłań kardiologicznych. W badaniach klinicznych fazy 3 wykluczono pacjentów z niepoddającym się leczeniu nadciśnieniem, istotną chorobą serca, zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niewydolnością serca klasy III/IV wg NYHA oraz frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) poniżej 50%, co ogranicza dane dotyczące bezpieczeństwa w tych grupach.
arytmia komorowa, choroba niedokrwienna serca, choroba serca, dławica piersiowa, dusznica bolesna, echokardiografia, frakcja wyrzutowa lewej komory, frakcja wyrzutowa serca, glikozyd nasercowy, gospodarka wodno-elektrolitowa, hipokaliemia, hormon adrenokortykotropowy, klasyfikacja NYHA, migotanie przedsionków, mineralokortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, octan abirateronu, odstęp QT, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie płynów, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie zakrzepowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abirateron Aristo 250 mg
Abirateron Aristo to lek w postaci tabletek zawierających 250 mg octanu abirateronu, stosowany w terapii onkologicznej. Tabletki są owalne, białe do złamtej bieli, o wymiarach 15 mm x 8 mm, z wytłoczeniem „250” na jednej stronie. Substancje pomocnicze obejmują m.in. 116,1 mg laktozy jednowodnej oraz 5,8 mg sodu na tabletkę, co jest istotne przy ocenie przeciwwskazań i potencjalnych reakcji alergicznych. Produkt jest pakowany w butelki HDPE o pojemności 100 ml z zamknięciem PP zabezpieczającym przed dziećmi i wilgocią, każda butelka zawiera 120 tabletek. Okres ważności wynosi 30 miesięcy, a lek powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, bez specjalnych wymagań temperaturowych.
celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, mechanizm działania, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, okres ważności, postać farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, właściwości farmakologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abirateron Aristo 250 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa octanu abirateronu wskazują na istotne, ale odwracalne zmiany w układzie hormonalnym i narządach zależnych od androgenów, wynikające z mechanizmu działania leku jako inhibitora biosyntezy androgenów. W badaniach na zwierzętach obserwowano zmniejszenie stężeń testosteronu, co skutkowało redukcją masy narządów, zmianami morfologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce mózgowej oraz tkance gruczołu sutkowego. Zmiany te ustępowały w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Wpływ na płodność u szczurów był przejściowy, z powrotem do normy w okresie 4-16 tygodni po przerwaniu leczenia. Pomimo negatywnego wpływu na masę i przeżywalność płodów oraz rozwój zewnętrznych narządów płciowych, nie stwierdzono działania teratogennego. Badania genotoksyczności i farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka.
badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie potencjału rakotwórczego, działanie teratogenne, inhibitor biosyntezy androgenów, inhibitor syntezy androgenów, krążący testosteron, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, potencjał rakotwórczy, przysadka mózgowa, testy genotoksyczności, układ hormonalny, wady wrodzone płodu, zmiany histopatologiczne nadnerczy, zmiany hormonalne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abiraterone Exeltis jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 500 mg abirateronu octanu, co odpowiada 446 mg substancji czynnej abirateronu. Tabletki mają charakterystyczny czerwonobeżowy kolor, owalny kształt o wymiarach około 19 mm na 11 mm oraz wytłoczone oznaczenie „500”. Produkt zawiera istotne klinicznie substancje pomocnicze, w tym 259 mg laktozy jednowodnej oraz do 12 mg sodu na tabletkę. Rdzeń tabletki zawiera m.in. kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, hypromelozę 2910, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną, laktozę jednowodną i magnezu stearynian, natomiast powłoka składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E171), makrogolu 3350, talku oraz żelazowych tlenków barwiących (E172).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, okres ważności, postać farmaceutyczna, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza o znanym działaniu, substancja powierzchniowo czynna, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abiraterone Pharmascience 500 mg
Abirateron (Abiraterone Pharmascience 500 mg) jest kluczowym lekiem w terapii raka gruczołu krokowego, stosowanym wyłącznie w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem. Wskazania obejmują: 1) nowo rozpoznany hormonowrażliwy rak prostaty wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC), gdzie abirateron podaje się wraz z terapią supresji androgenowej (ADT); 2) oporny na kastrację rak prostaty z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z łagodnymi objawami, po niepowodzeniu ADT, ale przed chemioterapią; 3) mCRPC z progresją choroby po chemioterapii docetakselem. Każda tabletka zawiera 500 mg abirateronu octanu (446 mg substancji czynnej) oraz 245 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
ADT, docetaksel, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, leczenie cytotoksyczne, mCRPC, mHSPC, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, octan abirateronu, prednizolon, prednizon, progresja nowotworu, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, supresja androgenowa, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Richter 500 mg
Abirateron, będący inhibitorem enzymu CYP17, skutecznie hamuje biosyntezę androgenów, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy poniżej poziomów uzyskiwanych po analogach LHRH lub orchidektomii. W badaniach klinicznych fazy 3, obejmujących pacjentów z przerzutowym hormonowrażliwym (mHSPC) oraz opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC), abirateron w dawce 1000 mg/dobę w skojarzeniu z prednizonem 5 mg/dobę wykazał istotną poprawę przeżycia całkowitego (OS) i przeżycia bez progresji radiograficznej (rPFS). W badaniu 3011 mediana rPFS wyniosła 33,02 miesiąca w grupie leczonej abirateronem vs. 14,78 miesiąca w grupie placebo (HR=0,466; p<0,0001), a mediana OS wyniosła 53,3 vs. 36,5 miesiąca (HR=0,66; p<0,0001). W badaniu 302 mediana rPFS nie została osiągnięta w grupie abirateronu (vs. 8,3 miesiąca placebo; HR=0,425; p<0,0001), a mediana OS wyniosła 34,7 vs. 30,3 miesiąca (HR=0,806; p=0,0033). W badaniu 301 u pacjentów po wcześniejszym leczeniu docetakselem mediana OS wyniosła 15,8 vs. 11,2 miesiąca (HR=0,740; p<0,0001). Abirateron znacząco wydłużał także czas do progresji PSA, czas do zastosowania opioidów, czas do włączenia chemioterapii oraz opóźniał pogorszenie wydolności ECOG.
agonista LHRH, biosynteza androgenów, chemioterapia cytotoksyczna, CYP17, dehydroepiandrosteron, dysfagia, inhibitor biosyntezy androgenów, ketokonazol, lek przeciwbólowy, mediana przeżycia, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, orchidektomia, paliacja bólu, pregnenolon i progesteron, prekursor testosteronu, progresja radiograficzna, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, skala ECOG, skala Gleasona, skala nasilenia bólu, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, ucisk rdzenia kręgowego, współczynnik ryzyka, złamanie patologiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg
Abiraterone G.L. Pharma to lek onkologiczny dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 500 mg octanu abirateronu, stosowany w dawce 1000 mg (2 tabletki) raz na dobę na czczo, co jest kluczowe ze względu na wpływ pokarmu na biodostępność substancji czynnej. Terapia abirateronem wymaga jednoczesnego podawania prednizonu lub prednizolonu, odpowiednio 5 mg/dobę w leczeniu przerzutowego hormonowrażliwego raka prostaty (mHSPC) oraz 10 mg/dobę w przerzutowym opornym na kastrację raku prostaty (mCRPC). U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie pacjentów obejmuje regularne badania funkcji wątroby (aminotransferazy co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), kontrolę ciśnienia tętniczego, stężenia potasu (utrzymanie ≥ 4,0 mM) oraz ocenę retencji płynów, szczególnie u osób z ryzykiem niewydolności serca.
aminotransferaza, aminotransferaza AlAT, analog gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, glikokortykosteroid, górna granica normy, hepatotoksyczność, hipokaliemia, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, leczenie onkologiczne, LHRH, mCRPC, mHSPC, octan abirateronu, prednizon, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, retencja płynów, skala Child-Pugh, stężenie potasu, toksyczność, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Produkt leczniczy Abiraterone Olainfarm, zawierający 500 mg octanu abirateronu w formie tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Charakterystyka produktu leczniczego potwierdza brak działań niepożądanych, które mogłyby upośledzać funkcje poznawcze, koordynację ruchową, koncentrację uwagi czy czas reakcji kierowcy. Substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (232,2 mg) i sód (11,5 mg), również nie wpływają na te zdolności.
abirateron, abiraterone olainfarm, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, laktoza jednowodna, octan abirateronu, odpowiedzialność lekarza, praktyka medyczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zaburzenie koordynacji ruchowej, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Octan abirateronu (Abiraterone Sandoz, 1000 mg, tabletki powlekane) wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności psychomotorycznych, nie wpływając istotnie na funkcje niezbędne do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających koncentracji i precyzji. Dane kliniczne oraz doświadczenia po wprowadzeniu leku do obrotu potwierdzają brak klinicznie istotnych zaburzeń psychofizycznych u pacjentów stosujących ten preparat. Lekarz powinien jednak przeprowadzić indywidualną ocenę pacjenta, uwzględniając potencjalne interakcje lekowe, choroby współistniejące oraz indywidualną wrażliwość na abirateron, a w razie wystąpienia nietypowych reakcji rozważyć dodatkowe zalecenia dotyczące prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Exeltis 500 mg
Badania przedkliniczne abirateronu octanu wykazały istotne zmiany w narządach rozrodczych i androgenozależnych u zwierząt, związane z farmakologicznym mechanizmem inhibitora biosyntezy androgenów. Obserwowano znaczące obniżenie stężenia testosteronu, prowadzące do zmniejszenia masy narządów (szczególnie układu rozrodczego), zmian morfologicznych i histopatologicznych w narządach rodnych, nadnerczach, przysadce mózgowej oraz sutkach. Wszystkie zmiany hormonalne i morfologiczne były całkowicie lub częściowo odwracalne po 4-tygodniowym okresie rekonwalescencji. W badaniach płodności u szczurów odnotowano odwracalne zmniejszenie płodności u obu płci w okresie 4-16 tygodni po zakończeniu terapii. W toksyczności rozwojowej stwierdzono zmniejszenie masy płodu, obniżoną przeżywalność oraz wpływ na zewnętrzne narządy płciowe, jednak bez działania teratogennego.
androgeny, działanie teratogenne, farmakologia, genotoksyczność, gospodarka hormonalna, histopatologia, inhibitor biosyntezy androgenów, mechanizm działania leku, mechanizm farmakologiczny, narządy płciowe, narządy rozrodcze, nowotwór z komórek śródmiąższowych, octan abirateronu, przysadka mózgowa, rakotwórczość, testosteron, toksyczność, toksyczność rozwojowa, zmiany hormonalne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg
Abiraterone Fresenius Kabi, zawierający 250 mg octanu abirateronu w jednej tabletce, zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Substancja czynna nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolności psychomotoryczne, co potwierdza brak konieczności wprowadzania specjalnych ostrzeżeń w tym zakresie. Tabletka o wymiarach około 16 mm na 9,5 mm zawiera również 180 mg laktozy, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego cukru, jednak nie wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o braku istotnego wpływu leku na te zdolności oraz odnotować tę informację w dokumentacji medycznej.
abiraterone, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, choroba podstawowa, dokumentacja medyczna, interakcja lekowa, laktoza, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, reakcja indywidualna, sprawność psychomotoryczna, stan ogólny pacjenta, substancja pomocnicza, terapia, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Analiza danych z badań fazy 3 dotyczących octanu abirateronu wykazała, że najczęściej występujące działania niepożądane u ≥10% pacjentów to obrzęk obwodowy, hipokaliemia (18% vs. 8% placebo), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16% placebo), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz alaninowej (AlAT) i asparaginianowej (AspAT). Działania niepożądane stopnia 3. i 4. według CTCAE obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie tętnicze (7% vs. 5%) oraz zastój płynów (1% vs. 1%). Mechanizm działania abirateronu wiąże się z efektami mineralokortykosteroidowymi, co wymaga monitorowania i kontroli tych objawów, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów, które zmniejszają ich częstość i nasilenie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, hepatotoksyczności oraz złamań, które występowały z częstością od rzadkiej do bardzo częstej.
AlAT, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, analog LHRH, AspAT, biegunka, choroba serca, częstoskurcz, dusznica bolesna, dysfunkcja lewej komory, działanie mineralokortykosteroidowe, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, klasyfikacja CTCAE, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, posocznica, przewlekła choroba wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, supresja androgenowa, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie, złamanie patologiczne, zmniejszenie frakcji wyrzutowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Abiraterone Fresenius Kabi
Abirateron Fresenius Kabi, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na mechanizm hamowania enzymu CYP17, co prowadzi do zwiększenia stężenia mineralokortykosteroidów i ryzyka wystąpienia nadciśnienia tętniczego, hipokaliemii oraz zastoju płynów. Zaleca się jednoczesne podawanie kortykosteroidów w celu ograniczenia wydzielania ACTH i minimalizacji działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, niewydolnością serca (klasy III/IV wg NYHA lub frakcja wyrzutowa lewej komory <50%), ciężką dławicą piersiową, arytmiami oraz zaburzeniami czynności nerek. Monitorowanie parametrów takich jak ciśnienie tętnicze, stężenie potasu, objawy zastoju płynów oraz enzymy wątrobowe (AlAT, AspAT) powinno odbywać się co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc. W przypadku wzrostu aktywności aminotransferaz powyżej 5-krotnej górnej granicy normy (GGN) konieczne jest przerwanie terapii, a przy wzroście powyżej 20-krotnej GGN – bezwzględne odstawienie leku.
aminotransferaza, arytmia komorowa, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, dławica piersiowa, działanie niepożądane, echokardiografia, enzym wątrobowy, frakcja wyrzutowa serca, gęstość kości, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hormon adrenokortykotropowy, migotanie przedsionków, mineralokortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, octan abirateronu, ostra niewydolność wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, wirusowe zapalenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tatica 500 mg
Lek TATICA, zawierający abirateron w postaci octanu, dostępny w dawkach 250 mg i 500 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego w trzech głównych sytuacjach klinicznych: nowo rozpoznany hormonowrażliwy rak prostaty wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT) oraz prednizonem lub prednizolonem; oporny na kastrację rak prostaty z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bez lub z niewielkimi objawami, po niepowodzeniu ADT, przed chemioterapią; oraz mCRPC z progresją choroby w trakcie lub po chemioterapii docetakselem. Monoterapia abirateronem nie jest zalecana, dlatego TATICA musi być stosowana wyłącznie w połączeniu z glikokortykosteroidami. Tabletki zawierają laktozę: 32,3 mg w dawce 250 mg oraz 64,6 mg w dawce 500 mg (w postaci laktozy jednowodnej odpowiednio 34 mg i 68 mg).
abirateron, docetaksel, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, hormonowrażliwy rak prostaty z przerzutami, laktoza jednowodna, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, oporny na kastrację rak prostaty z przerzutami, prednizolon, prednizon, progresja choroby, rak gruczołu krokowego, tabletka powlekana, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abiraterone Fresenius Kabi 500 mg
Abiraterone Fresenius Kabi (octan abirateronu) w dawce 500 mg, podawany w formie tabletek powlekanych, jest wskazany wyłącznie w skojarzeniu z prednizolonem i stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Wskazania obejmują: nowo rozpoznany hormonowrażliwy rak prostaty wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w połączeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), oporny na kastrację rak prostaty z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z łagodnymi objawami po niepowodzeniu ADT, oraz mCRPC z progresją podczas lub po chemioterapii docetakselem. Kwalifikacja pacjentów wymaga precyzyjnego rozpoznania hormonowrażliwości lub oporności na kastrację oraz uwzględnienia wcześniejszego leczenia i stopnia zaawansowania choroby.
docetaksel, działanie niepożądane, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, oporność na kastrację, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego z przerzutami, prednizolon, progresja choroby, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego wysokiego ryzyka, rak hormonowrażliwy, supresja androgenowa, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone STADA 500 mg
Abirateron, będący selektywnym inhibitorem enzymu CYP17 (17α-hydroksylazy i C17,20-liazy), hamuje biosyntezę androgenów na wczesnym etapie steroidogenezy, co skutkuje znaczącym obniżeniem stężenia testosteronu i jego prekursorów (DHEA, androstendion) w surowicy. Mechanizm ten jest szczególnie istotny w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zarówno przerzutowego hormonowrażliwego (mHSPC) jak i opornego na kastrację (mCRPC). W badaniu fazy 3 (3011) u pacjentów z nowo rozpoznanym mHSPC wysokiego ryzyka, stosowanie abirateronu w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę oraz standardową supresją androgenową znacząco wydłużyło przeżycie bez progresji radiograficznej (rPFS) i całkowite (OS) w porównaniu do placebo. W badaniach 301 i 302 potwierdzono skuteczność abirateronu u pacjentów z mCRPC, zarówno po wcześniejszej chemioterapii taksanowej, jak i u tych bez wcześniejszego leczenia docetakselem, stosując podobną dawkę abirateronu i prednizonu (5 mg dwa razy na dobę).
17-alfa-hydroksylaza, 20-liaza, agonista LHRH, analog LHRH, antygen PSA, biosynteza androgenów, C17, chemioterapia docetakselem, inhibitor CYP17, kryteria RECIST, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, orchidektomia, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, radioterapia paliatywna, rak prostaty oporny na kastrację, RTG kości, skala ECOG, skala Gleasona, supresja androgenowa, terapia supresji androgenowej, zdarzenie związane z kośćcem - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone Pharmascience 500 mg
Produkt leczniczy Abiraterone Pharmascience (octan abirateronu, 500 mg) stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego z przerzutami charakteryzuje się specyficznym profilem bezpieczeństwa, wymagającym systematycznego monitorowania. Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) obejmują obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemię (18% vs. 8%), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16%), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższoną aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT). Ciężkie postacie tych działań (stopnia 3. i 4. wg CTCAE) występowały odpowiednio: hipokaliemia 6% vs. 1%, nadciśnienie 7% vs. 5%, obrzęk obwodowy 1% vs. 1%. Mechanizm działania leku powoduje efekty mineralokortykosteroidowe, które można skutecznie kontrolować stosując jednocześnie kortykosteroidy. W badaniach fazy 3 wykluczono pacjentów z ciężkimi chorobami serca i niepoddającym się leczeniu nadciśnieniem, co należy uwzględnić przy interpretacji danych klinicznych.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, analog LHRH, częstoskurcz, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, efekt mineralokortykosteroidowy, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, incydent mózgowo-naczyniowy, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, posocznica, przewlekła choroba wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego z przerzutami, reakcja anafilaktyczna, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie kości, złamanie patologiczne, zmniejszenie frakcji wyrzutowej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tatica 500 mg
Produkt leczniczy Tatica, zawierający abirateron octan w dawkach 250 mg oraz 500 mg w postaci tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, abirateron nie powoduje zaburzeń funkcji poznawczych, koordynacji wzrokowo-ruchowej ani czasu reakcji, co potwierdza brak przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów wynikających bezpośrednio z działania leku. Niemniej jednak, indywidualna reakcja pacjenta może się różnić, dlatego konieczne jest monitorowanie ewentualnych objawów takich jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia koncentracji, które mogą wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
abirateron, charakterystyka produktu leczniczego, choroba nowotworowa, dokumentacja medyczna, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek onkologiczny, lek psychoaktywny, octan abirateronu, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, tabletka powlekana, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie koncentracji, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone Sandoz 500 mg
Lek Abiraterone Sandoz w dawce 500 mg (tabletki powlekane) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na octan abirateronu lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (68 mg/tabletkę, co odpowiada 64,6 mg laktozy). Nie należy go stosować u kobiet w ciąży lub podejrzewających ciążę ze względu na potencjalne teratogenne działanie. Przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność wątroby (klasa C wg Child-Pugh), gdzie metabolizm leku jest znacznie upośledzony, co zwiększa ryzyko toksyczności. Ponadto, stosowanie abirateronu w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem oraz Ra-223 jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu ryzyka interakcji i nasilenia działań niepożądanych.
antykoncepcja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, octan abirateronu, parametry wątrobowe, rad-223, reakcja alergiczna, skala Child-Pugh, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg
Abiraterone G.L. Pharma to lek przeciwnowotworowy w postaci tabletek zawierających 250 mg octanu abirateronu, stosowany w terapii raka gruczołu krokowego. Każda tabletka zawiera również 180 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, powidon K29/32, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wpływają na strukturę, rozpad i stabilność tabletki. Tabletki mają owalny kształt, wymiary około 16 mm na 9,5 mm, z oznaczeniami „ATN” i „250” ułatwiającymi identyfikację. Produkt jest pakowany w butelki HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi, po 120 tabletek w opakowaniu, z okresem ważności 2 lata i przechowywany w temperaturze pokojowej bez specjalnych wymagań.
celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, lek przeciwnowotworowy, magnezu stearynian, mechanizm działania octanu abirateronu, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, polietylen wysokiej gęstości, rak gruczołu krokowego, sodu laurylosiarczan, środek przeciwzbrylający, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja powierzchniowo czynna, substancja rozpadowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abirateron Aristo 250 mg
Abirateron octan, po podaniu doustnym na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny, a jego biodostępność jest silnie zależna od obecności pokarmu – podanie z jedzeniem może zwiększyć AUC nawet 10-krotnie i Cmax 17-krotnie, co jest związane z zawartością tłuszczu w posiłku. Ze względu na dużą zmienność ekspozycji farmakokinetycznej, zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, tabletki należy połykać w całości i popijać wodą. Abirateron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a okres półtrwania wynosi około 15 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (88% dawki), z niewielkim udziałem moczu (5%).
biodostępność, ciężkie zaburzenie wątroby, ekspozycja na lek, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroliza, interakcje leku z pokarmem, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie leku, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania leku, rak gruczołu krokowego, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, sulfuryzacja, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, znakowany izotopowo abirateron - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Abiraterone Sandoz
Abiraterone Sandoz, zawierający 500 mg octanu abirateronu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nadciśnienia tętniczego, hipokaliemii oraz zastojów płynów, wynikających z hamowania enzymu CYP17 i wzrostu stężeń mineralokortykosteroidów. Terapia powinna być prowadzona z jednoczesnym podawaniem kortykosteroidów w celu kontroli wydzielania ACTH. Szczególną uwagę należy zwrócić u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, takimi jak niewydolność serca (klasy III-IV wg NYHA), frakcja wyrzutowa lewej komory (LVEF) poniżej 50%, niestabilna dławica piersiowa, arytmie komorowe czy niedawny zawał mięśnia sercowego. Monitorowanie parametrów obejmuje ciśnienie tętnicze, stężenie potasu, objawy zastoinowej niewydolności serca oraz aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc. W przypadku wzrostu enzymów wątrobowych powyżej 5-krotności górnej granicy normy (GGN) należy przerwać leczenie, a przy przekroczeniu 20-krotności GGN – bezwzględnie odstawić lek.
aminotransferazy, arytmia komorowa, brak laktazy, chemioterapia cytotoksyczna, choroba niedokrwienna serca, choroby sercowo-naczyniowe, dławica piersiowa, echokardiografia, enzym CYP17, enzymy wątrobowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, frakcja wyrzutowa serca, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hormon adrenokortykotropowy, induktory CYP3A4, migotanie przedsionków, mineralokortykosteroidy, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadmiar mineralokortykosteroidów, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność kory nadnerczy, niewydolność serca, octan abirateronu, ostra niewydolność wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, rabdomioliza, skala Child-Pugh, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności seksualnych, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmniejszenie gęstości kości - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Pharmascience 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu, przekraczające zalecaną dawkę 500 mg/dobę, stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego funkcje życiowe. Kluczowe jest monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, ze szczególnym uwzględnieniem zaburzeń rytmu serca wynikających z dyselektrolitemii, zwłaszcza hipokaliemii. Konieczne jest regularne oznaczanie stężenia potasu w surowicy oraz jego suplementacja w razie niedoborów, aby zapobiec powikłaniom kardiologicznym. Ponadto, należy systematycznie oceniać objawy zastoju płynów (obrzęki, duszność, trzeszczenia nad polami płucnymi) oraz monitorować funkcje wątroby poprzez badania biochemiczne (ALT, AST, ALP, bilirubina) i badania obrazowe w razie potrzeby.
bilirubina, bradyarytmia, dyselektrolitemia, enzymy wątrobowe, hipokaliemia, leczenie objawowe, niemiarowość serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, parametry funkcji wątroby, powikłanie kardiologiczne, swoiste antidotum, tachyarytmia, trzeszczenia płucne, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenie gospodarki potasowej, zaburzenie gospodarki wodnej, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zastój płynów - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiral 500 mg
Octan abirateronu, substancja czynna leku Abiral 500 mg, wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, potwierdzony w badaniach klinicznych fazy 3. Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) to obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemia (18% vs. 8%), nadciśnienie (22% vs. 16%) oraz infekcje dróg moczowych i podwyższenie aktywności aminotransferaz AlAT i AspAT. Cięższe zdarzenia (stopnia 3. i 4. wg CTCAE) obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie (7% vs. 5%) i obrzęk obwodowy (1% vs. 1%). Działania mineralokortykosteroidowe wynikają z mechanizmu działania leku i są skutecznie kontrolowane przez jednoczesne stosowanie kortykosteroidów. W populacjach wrażliwych na hormony oraz u pacjentów ≥75 lat i z wyjściowym statusem ECOG 2 obserwowano wyższą częstość i nasilenie działań niepożądanych. Pacjenci z poważnymi chorobami sercowo-naczyniowymi byli wykluczeni z badań.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, arytmia, biegunka, bilirubina, choroba serca, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, działanie mineralokortykosteroidowe, frakcja wyrzutowa, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, infekcja dróg moczowych, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, orchidektomia, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego z przerzutami, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abirateron Zentiva 500 mg
Abirateron Zentiva, zawierający 500 mg abirateronu octanu, jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥10%) to obrzęki obwodowe, hipokaliemia (18% vs 8% placebo), nadciśnienie tętnicze (22% vs 16% placebo), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT i/lub AspAT). Ciężkie działania niepożądane stopnia 3. i 4. wg CTCAE obejmują hipokaliemię (6% vs 1%), nadciśnienie (7% vs 5%) oraz obrzęki obwodowe (1% vs 1%). Mechanizm działania leku wiąże się z aktywnością mineralokortykosteroidową, co wymaga monitorowania i często stosowania kortykosteroidów w celu ograniczenia tych efektów. W badaniach wykluczono pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, ciężką chorobą serca oraz frakcją wyrzutową <50%.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, analog LHRH, choroba serca, częstoskurcz, dławica piersiowa, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, incydent mózgowo-naczyniowy, krwiomocz, migotanie przedsionków, mineralokortykosteroidy, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, nagły zgon sercowy, niedoczynność nadnerczy, niestrawność, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, ostra niewydolność wątroby, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, supresja androgenowa, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie krzepnięcia, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, zatrzymanie płynów, zawał serca, złamanie osteoporotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abiraterone Exeltis, zawierający abirateronu octan, jest inhibitorem enzymu 17α-hydroksylazy/C17,20-liazy (CYP17), kluczowego w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu CYP17, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy poniżej poziomów osiąganych po analogach LHRH lub orchidektomii. W badaniach klinicznych fazy 3 u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, 38% leczonych abirateronem uzyskało co najmniej 50% redukcję stężenia PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo. Zahamowanie CYP17 powoduje również wzrost produkcji mineralokortykosteroidów, co wymaga uwagi klinicznej i jest szczegółowo omówione w charakterystyce produktu leczniczego.
20-liaza, antygen specyficzny dla prostaty, biosynteza androgenów, chemioterapia taksanami, dehydroepiandrosteron, hormon uwalniający hormon luteinizujący, inhibitor biosyntezy androgenów, mineralokortykosteroid, nadnercze, octan abirateronu, orchidektomia, pregnenolon i progesteron, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, spironolakton, supresja androgenowa, terapia hormonalna, testosteron, wskaźnik Gleasona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diphereline SR 22,5 mg 22,5 mg
Diphereline SR 22,5 mg, zawierający tryptorelinę – analog hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH), działa poprzez początkowy wzrost stężenia LH, FSH oraz testosteronu lub estradiolu, a następnie długotrwałe zahamowanie ich wydzielania, prowadząc do kastracyjnego poziomu testosteronu u mężczyzn w ciągu 2-4 tygodni od rozpoczęcia terapii. Preparat zapewnia uwalnianie 22,5 mg tryptoreliny przez 6 miesięcy, a kolejne iniekcje co 24 tygodnie utrzymują efekt terapeutyczny. W badaniach klinicznych u pacjentów z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego uzyskano 97,5% pacjentów z kastracyjnym poziomem testosteronu po 4 tygodniach oraz 93% utrzymujących ten poziom do 12 miesiąca. Monitorowanie skuteczności terapii odbywa się poprzez oznaczanie stężenia testosteronu i PSA, przy czym mediana poziomu PSA zmniejszyła się o 97% po 6 miesiącach leczenia. Terapia tryptoreliną wykazuje hamowanie wzrostu hormonozależnych nowotworów prostaty oraz prowadzi do odwracalnej atrofii gruczołów płciowych dodatkowych.
agonista LHRH, analog hormonu uwalniającego gonadotropinę, antygen swoisty dla gruczołu krokowego, enzalutamid, goserelina, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, inhibitor biosyntezy androgenów, inhibitor receptora androgenowego, kastracyjny poziom testosteronu, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, octan abirateronu, PSA, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak prostaty oporny na kastrację, terapia antyandrogenowa, tryptorelina, węzeł chłonny, wiek kostny, wtórne cechy płciowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone Glenmark 500 mg
Lek Abiraterone Glenmark 500 mg, zawierający octan abirateronu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym u osób z ciężką nietolerancją laktozy (241 mg laktozy na tabletkę) oraz u kobiet w ciąży lub potencjalnie mogących zajść w ciążę ze względu na ryzyko teratogenne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność wątroby klasy C wg Child-Pugh, ze względu na ryzyko nieprzewidywalnej farmakokinetyki i działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie leku w skojarzeniu z izotopem radu Ra-223 (w połączeniu z prednizonem lub prednizolonem) jest zakazane z powodu zwiększonego ryzyka poważnych działań niepożądanych. Lek zawiera również 12 mg sodu na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów na diecie niskosodowej lub z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciąża, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka substancji czynnej, gospodarka hormonalna, interakcja lekowa, łagodne zaburzenie wątroby, mechanizm działania, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nietolerancja substancji, octan abirateronu, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Przedawkowanie octanu abirateronu (250 mg/tabletka) z preparatu Abiraterone Olainfarm stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowego przerwania terapii oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego. Ze względu na brak swoistego antidotum, postępowanie opiera się na monitorowaniu i leczeniu objawowym. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę czynności serca (w tym EKG), poziomu elektrolitów ze szczególnym uwzględnieniem hipokaliemii, gospodarkę płynową oraz funkcję wątroby, monitorując enzymy wątrobowe w celu wykrycia potencjalnej hepatotoksyczności. Regularne badania laboratoryjne i ocena kliniczna są niezbędne do wczesnego wykrycia powikłań i odpowiedniego dostosowania terapii.
abirateron, antidotum, badania laboratoryjne, bradykardia, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, gospodarka płynowa, hepatotoksyczność, hipokaliemia, leczenie podtrzymujące, lek moczopędny, monitoring kardiologiczny, niemiarowość, nieprawidłowości kardiologiczne, octan abirateronu, parametry biochemiczne wątroby, parametry wątrobowe, stężenie potasu, tachykardia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abirateron Exeltis w dawce 500 mg (zawierający 500 mg octanu abirateronu, co odpowiada 446 mg abirateronu) może stanowić poważne zagrożenie w przypadku przedawkowania, choć dane kliniczne dotyczące takiej sytuacji są ograniczone. Nie istnieje swoiste antidotum na toksyczność abirateronu, dlatego postępowanie opiera się na leczeniu objawowym i podtrzymującym funkcje życiowe. Kluczowe jest natychmiastowe przerwanie terapii oraz kompleksowa obserwacja, w tym monitorowanie czynności serca (EKG, holter), kontrola elektrolitów ze szczególnym uwzględnieniem hipokaliemii, ocena objawów zastoju płynów oraz funkcji wątroby (ALT, AST, bilirubina, GGT, ALP). Przedawkowanie może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, hipokaliemii, zatrzymania płynów, uszkodzenia hepatocytów oraz zaburzeń mineralokortykoidowych wynikających z blokady enzymu CYP17.
antidotum, arytmia, elektrolity, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, hipokaliemia, inhibitor biosyntezy androgenów, inhibitor CYP17, laktoza, leczenie objawowe, monitorowanie holterowskie, niedobór potasu, nietolerancja laktozy, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, parametry funkcji wątroby, przedawkowanie leku, retencja płynów, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów