fentanyl
Fentanyl to syntetyczny lek opioidowy, który działa jako agonista receptorów opioidowych μ. Charakteryzuje się wysoką potencją – jest około 50-100 razy silniejszy od morfiny. Ze względu na swoje właściwości jest stosowany w anestezjologii do znieczulenia ogólnego oraz w leczeniu bólu, szczególnie bólu przewlekłego u pacjentów z chorobą nowotworową.
W praktyce klinicznej fentanyl występuje w różnych postaciach, w tym jako iniekcja dożylna, plastry przezskórne, tabletki podpoliczkowe oraz aerozol donosowy. Farmakokinetyka fentanylu charakteryzuje się szybkim początkiem działania i stosunkowo krótkim czasem działania przy podaniu dożylnym, co czyni go wartościowym w procedurach operacyjnych.
Należy pamiętać o istotnych działaniach niepożądanych fentanylu, takich jak depresja oddechowa, sedacja, nudności, wymioty oraz ryzyko uzależnienia. W ostatnich latach obserwuje się znaczny wzrost nadużywania fentanylu i jego pochodnych, co przyczynia się do zwiększonej liczby zgonów z powodu przedawkowania opioidów. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów otrzymujących ten lek oraz przestrzeganie zasad bezpiecznego przepisywania opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vellofent 267 mcg
Dane przedkliniczne dotyczące fentanylu, substancji czynnej leku Vellofent, potwierdzają jego znany profil bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych. Standardowe badania farmakologii bezpieczeństwa nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu nie ujawniły nieoczekiwanych efektów toksycznych, a testy genotoksyczności i rakotwórczości (w tym 26-tygodniowy test skórny na myszach Tg.AC oraz dwuletnie badanie podskórne u szczurów) nie wykazały mutagenności ani potencjału onkogennego. W badaniach rozwojowych na szczurach i królikach nie stwierdzono działania teratogennego, co wskazuje na niskie ryzyko wad rozwojowych przy stosowaniu fentanylu.
badanie toksykologiczne, cytrynian fentanylu, działanie teratogenne, działanie toksyczne, działanie uspokajające, farmakologia bezpieczeństwa, fentanyl, genotoksyczność, model zwierzęcy, mutacja genetyczna, opioidowy lek przeciwbólowy, organogeneza, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, rozwój okołoporodowy, rozwój zarodka, tabletka podjęzykowa, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Matrifen 75 mikrogramów/godzinę system transdermalny
Produkt leczniczy Matrifen zawiera fentanyl w postaci systemu transdermalnego i jest wskazany wyłącznie dla pacjentów wykazujących tolerancję na opioidy. Ze względu na ryzyko ciężkiej depresji oddechowej, szczególnie u osób nieprzyjmujących wcześniej opioidów, pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego, zwłaszcza w ciągu co najmniej 24 godzin po usunięciu plastra, gdyż stężenie fentanylu w surowicy zmniejsza się o około 50% w ciągu 20-27 godzin. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepiny, alkohol) oraz inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększać stężenie fentanylu i ryzyko działań niepożądanych, w tym zagrażającej życiu depresji oddechowej. Szczególną ostrożność wymaga stosowanie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób z ryzykiem zespołu serotoninowego podczas terapii lekami serotoninergicznymi.
allodynia, bradyarytmia, bradykardia, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, farmakokinetyka fentanylu, fentanyl, hiperalgezja, hiperalgezja wywołana opioidami, hipowentylacja, hipowolemia, inhibitory cytochromu P450 3A4, inhibitory monoaminooksydazy, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, leki uspokajające, miastenia, niedociśnienie, niedrożność porażenna jelit, opór w drogach oddechowych, ośrodkowy bezdech senny, plaster fentanylu, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcje miokloniczne, silny opioid, system transdermalny, uzależnienie fizyczne, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaparcia wywołane opioidami, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Durogesic 25 mcg/h
Durogesic, zawierający fentanyl w systemie transdermalnym, jest silnym opioidem stosowanym w leczeniu przewlekłego bólu, jednak jego zastosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na fentanyl lub składniki plastra, a także w leczeniu ostrego bólu i bólu pooperacyjnego ze względu na powolne uwalnianie substancji czynnej i brak możliwości szybkiej modyfikacji dawki. System transdermalny dostępny jest w mocach 12 μg/h (rzeczywista dawka 12,5 μg/h), 25 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h oraz 100 μg/h, z proporcjonalną zawartością fentanylu w plastrze od 2,1 mg do 16,8 mg, co determinuje odpowiedni dobór dawki w zależności od potrzeb analgetycznych pacjenta.
ból pooperacyjny, depresja oddechowa, duszność, działania niepożądane, działanie przeciwbólowe, fentanyl, funkcje oddechowe, leczenie przeciwbólowe, nadwrażliwość na fentanyl, parametry oddechowe, powolne uwalnianie substancji czynnej, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, stężenie terapeutyczne, system transdermalny, zaburzenia oddychania, zatrzymanie oddychania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bupivacaine Grindeks 5 mg/ml
Bupivacaine Grindeks to roztwór do wstrzykiwań zawierający bupiwakainę chlorowodorek w stężeniu 5 mg/ml, co odpowiada 50 mg substancji czynnej w ampułce o objętości 10 ml. Preparat jest izotoniczny, zawiera 3,15 mg sodu na ml (31,5 mg na ampułkę), co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Roztwór ma pH w zakresie 4,0-6,5, a jego fizykochemiczne właściwości wymagają unikania mieszania z roztworami zasadowymi, np. węglanami, ze względu na ryzyko wytrącenia osadu. Bupiwakaina jest kompatybilna z opioidami (buprenorfina, diamorfina, fentanyl, hydromorfon, morfina, sufentanyl) oraz epinefryną, co umożliwia stosowanie terapii skojarzonej w znieczuleniu regionalnym i centralnym.
blokada nerwów obwodowych, bupiwakaina chlorowodorek, buprenorfina, diamorfina, dieta niskosodowa, epinefryna, fentanyl, hydromorfon, izotoniczność roztworu, morfina, regulacja pH, roztwór do wstrzykiwań, substancja pomocnicza, substancje lecznicze, sufentanyl, terapia skojarzona, woda do wstrzykiwań, zgodność farmaceutyczna, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vellofent 800 mcg
Vellofent to lek opioidowy dostępny w formie tabletek podjęzykowych o dawkach fentanylu od 67 μg do 800 μg (odpowiednio 110 μg do 1260 μg fentanylu cytrynianu), przeznaczony do leczenia bólu przebijającego (BTP) u dorosłych pacjentów onkologicznych już stosujących przewlekłą terapię opioidową. Wskazaniem do stosowania są epizody nagłego zaostrzenia bólu na tle kontrolowanego przewlekłego bólu nowotworowego. Kwalifikacja do terapii wymaga stosowania co najmniej jednej z minimalnych dawek opioidów: morfiny ≥ 60 mg/dobę, fentanylu przezskórnie ≥ 25 μg/godz., oksykodonu ≥ 30 mg/dobę lub hydromorfonu ≥ 8 mg/dobę przez minimum tydzień. Tabletki mają specyficzny kształt i nadruk ułatwiający identyfikację dawki, a podjęzykowa droga podania zapewnia szybkie wchłanianie i szybki początek działania, co jest kluczowe w terapii BTP.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vellofent 267 mcg
Vellofent, będący lekiem opioidowym zawierającym fentanyl, jest stosowany w leczeniu bólu przebijającego u pacjentów onkologicznych i wymaga starannego dostosowania dawki pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w terapii opioidowej. Terapia powinna rozpocząć się od dawki 133 mikrogramów podjęzykowo, z możliwością podania dodatkowej tabletki tej samej dawki po 15-30 minutach, jeśli efekt przeciwbólowy jest niewystarczający. Dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 800 mikrogramów, przy czym nie należy stosować więcej niż dwóch tabletek w pojedynczym epizodzie bólu. Ważne jest, aby pacjent nie stosował jednocześnie innych preparatów fentanylu oraz aby liczba epizodów bólu przebijającego nie przekraczała 4 na dobę. Proces dostosowania dawki musi uwzględniać indywidualne cechy pacjenta, w tym wiek i choroby współistniejące, a także wymaga ścisłej kontroli klinicznej w celu minimalizacji ryzyka działań niepożądanych i przedawkowania.
ból przebijający, ból przewlekły, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, epizod bólu przebijającego, fentanyl, hiperalgezja, kserostomia, leczenie bólu przewlekłego, lekarz specjalista, nawrót bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, opioidy, pacjent onkologiczny, progresja choroby, strategia leczenia, tabletka podjęzykowa, toksyczność fentanylu, tolerancja lekowa, uzależnienie od opioidów, wchłanianie leku, zespół odstawienny - Leksykon substancji czynnych
Fentanyl – Działania niepożądane
Fentanyl, silny opioid stosowany w leczeniu bólu przewlekłego i przebijającego, charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych, których częstość i nasilenie zależą od formy podania, dawki oraz indywidualnych cech pacjenta. Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) obejmują nudności (35,7%), wymioty (23,2%), zaparcia (23,1%), senność (15,0%), zawroty głowy (13,1%) oraz ból głowy (11,8%). U dzieci i młodzieży profil jest podobny, choć z nieco inną częstością występowania objawów, np. wymioty 33,9%, nudności 23,5%, ból głowy 16,3%. Najpoważniejszymi powikłaniami są depresja oddechowa, depresja krążeniowa, niedociśnienie tętnicze i wstrząs, które wymagają ścisłego monitorowania, zwłaszcza u opioidowo-naïwnych, osób starszych oraz pacjentów z chorobami układu oddechowego. Depresja oddechowa może manifestować się hipowentylacją, bezdechem, a nawet zatrzymaniem oddechu i wymaga natychmiastowego leczenia antagonistami opioidów, np. naloksonem.
bezdech, ból przebijający, ból przewlekły, depresja krążeniowa, depresja oddechowa, dezorientacja, drżenie, dyspepsja, działania niepożądane, euforia, fentanyl, halucynacje, hipogonadyzm, jadłowstręt, lek opioidowy, lek przeciwwymiotny, majaczenie, mioza, nalokson, niedobór androgenów, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niedoczynność kory nadnerczy, niedrożność jelit, objawy neuropsychiatryczne, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, środek przeczyszczający, stan splątania, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia erekcji, zaburzenia lękowe, zaburzenia świadomości, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu, zatrzymanie oddychania, zawroty głowy, zespół odstawienia, zespół odstawienia noworodków - Leksykon leków
Interakcje leku – Propofol 2% MCT/LCT Fresenius 20 mg/ml
Propofol 2% MCT/LCT Fresenius wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jego działanie sedatywne i hemodynamiczne. Szczególnie istotne są interakcje z benzodiazepinami (np. midazolam), opioidami (zwłaszcza fentanylem), ryfampicyną, suksametonium, neostygminą, walproinianem, cyklosporyną oraz alkoholem etylowym. Współpodawanie tych leków może prowadzić do nasilenia sedacji, depresji oddechowej, bradykardii, niedociśnienia tętniczego, a nawet zatrzymania akcji serca. Zaleca się zmniejszenie dawki propofolu, ścisłe monitorowanie funkcji oddechowych i hemodynamicznych oraz gotowość do interwencji w przypadku wystąpienia działań niepożądanych. Warto podkreślić, że u pacjentów przewlekle spożywających alkohol może wystąpić tolerancja krzyżowa, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki, jednak ryzyko powikłań pozostaje wysokie.
alkohol etylowy, benzodiazepiny, bezdech, bradykardia, cyklosporyna, depresja oddechowa, emulsja lipidowa, fentanyl, leukoencefalopatia, midazolam, neostygmina, niedociśnienie tętnicze, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, parasympatykolityki, propofol, przewlekłe spożywanie alkoholu, ryfampicyna, sedacja, suksametonium, tolerancja krzyżowa, walproinian, wziewne leki znieczulające, znieczulenie ogólne, znieczulenie rdzeniowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Aurorix 150 mg
Moklobemid, selektywny i odwracalny inhibitor MAO-A, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie go z innymi inhibitorami MAO (selegilina, linezolid), tryptanami (np. sumatryptan), tramadolem, petydyną oraz dekstrometorfanem ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i ciężkich działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających stężenie serotoniny, takich jak SSRI (fluoksetyna, paroksetyna, sertralina), SNRI (wenlafaksyna), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (klomipramina, trymipramina) oraz opioidów (morfina, fentanyl), które mogą wymagać dostosowania dawkowania i ścisłego monitorowania pacjenta. Moklobemid hamuje enzym CYP2C19, co może podwajać stężenie leków metabolizowanych przez ten enzym, np. omeprazolu, fluoksetyny i fluwoksaminy, co również wymaga uwagi klinicznej.
Aurorix, buprenorfina, bupropion, cymetydyna, CYP2C19, cytalopram, dekstrometorfan, dekstropropoksyfen, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie presyjne, dziurawiec zwyczajny, escitalopram, fenprokumon, fentanyl, fluoksetyna, fluwoksamina, hiperrefleksja, hipertermia, hydrochlorotiazyd, inhibitor MAO-A, inhibitor pompy protonowej, inhibitory MAO, klomipramina, kodeina, lek sympatykomimetyczny, linezolid, MAO-A, maprotylina, moklobemid, morfina, omeprazol, opioid, paroksetyna, petydyna, przedawkowanie moklobemidu, ryzatryptan, selegilina, sertralina, splątanie, SSRI, sumatryptan, sybutramina, tramadol, tryptany, wenlafaksyna, zespół serotoninowy, zolmitryptan - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aprepitant Aurovitas
Produkt leczniczy Aprepitant Aurovitas wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ograniczone dane kliniczne. Istotne jest monitorowanie potencjalnych interakcji lekowych, zwłaszcza z substancjami metabolizowanymi przez enzym CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, alfentanyl, fentanyl, pochodne alkaloidów sporyszu oraz chinidyna. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z irynotekanem, które może nasilać toksyczność tego leku przeciwnowotworowego. Ponadto, u pacjentów przyjmujących warfarynę, konieczne jest ścisłe monitorowanie INR podczas terapii oraz przez 14 dni po zakończeniu 3-dniowego cyklu leczenia Aprepitantem.
alfentanyl, alkaloidy sporyszu, chinidyna, cyklosporyna, CYP3A4, działanie toksyczne, ewerolimus, fentanyl, hormonalny środek antykoncepcyjny, irynotekan, lek immunosupresyjny, lek opioidowy, lek przeciwnowotworowy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, syrolimus, takrolimus, warfaryna, współczynnik INR, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Durogesic 100 mcg/h
Fentanyl, substancja czynna produktu Durogesic, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin, innych opioidów, leków uspokajających, gabapentynoidów czy leków przeciwhistaminowych, co może prowadzić do ciężkiej depresji oddechowej, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki, a nawet zgonu. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie fentanylu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, IMAO), ze względu na ryzyko nasilenia działania opioidów i zespołu serotoninowego. Jednoczesne stosowanie opioidów o mieszanym mechanizmie działania (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest niewskazane ze względu na antagonizowanie efektu przeciwbólowego fentanylu i ryzyko objawów odstawiennych.
benzodiazepiny, buprenorfina, depresja oddechowa, enzymy CYP3A4, fenotiazyny, fentanyl, fenytoina, gabapetynoidy, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, inhibitory monoaminooksydazy, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, karbamazepina, ketokonazol, klirens fentanylu, leki depresyjne OUN, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwlękowe, nalbufina, niedociśnienie tętnicze, opioidy mieszane, pentazocyna, ryfampicyna, rytonawir, sedacja, SNRI, SSRI, system transdermalny, zaburzenia psychomotoryczne, zespół serotoninowy, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Submena 800 mcg
Submena to lek przeciwbólowy zawierający mikronizowany cytrynian fentanylu, dostępny w formie tabletek podjęzykowych o dawkach 100, 200, 400 oraz 800 mikrogramów fentanylu. Każda tabletka zawiera odpowiednio 157, 314, 628 lub 1257 mikrogramów cytrynianu fentanylu, co odpowiada dawce fentanylu 100, 200, 400 lub 800 mikrogramów. Substancje pomocnicze to m.in. mannitol, celuloza mikrokrystaliczna i kroskarmeloza sodowa. Tabletki różnią się kształtem i wymiarami w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację: od okrągłej 6 mm (100 µg) do kapsułkowatej 10 x 6 mm (800 µg). Okres ważności wynosi 3 lata, a lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią, bez specjalnych wymagań temperaturowych.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Submena 200 mcg
Submena, zawierająca fentanyl, wykazuje działania niepożądane typowe dla opioidów, z których najpoważniejsze to depresja oddechowa, niedociśnienie oraz wstrząs, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. W badaniach klinicznych najczęściej obserwowano nudności, zaparcia, senność oraz ból głowy. Pacjenci często przyjmowali jednocześnie inne opioidy (morfina, oksykodon, fentanyl transdermalny), co utrudnia jednoznaczne przypisanie działań niepożądanych wyłącznie Submenie. Działania niepożądane klasyfikowano według układów i narządów oraz częstości występowania, obejmując m.in. zaburzenia psychiczne (depresja, paranoja, majaczenie), neurologiczne (zawroty głowy, drgawki), sercowo-naczyniowe (tachykardia, bradykardia, niedociśnienie), oddechowe (duszność, depresja oddechowa) oraz żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, zaparcia). Zgłaszano także objawy zespołu odstawiennego, takie jak nudności, wymioty, biegunka, niepokój, dreszcze, drżenie i nadmierne pocenie się, co podkreśla konieczność stopniowego odstawiania leku.
amnezja, anoreksja, astenia, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból stawów, bradykardia, depresja, depresja oddechowa, dezorientacja, drgawka, drżenie, duszność, dysforia, fentanyl, hiperhidroza, jadłowstręt, kserostomia, lęk, letarg, majaczenie, nadużywanie leków, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedoczulica, niestrawność, noworodkowy zespół odstawienny, nudności, obrzęk obwodowy, omamy, opioid, owrzodzenie jamy ustnej, pokrzywka, przedawkowanie, pyreksja, senność, stan splątania, świąd, sztywność mięśniowo-szkieletowa, tachykardia, utrata przytomności, uzależnienie lekowe, wstrząs, wymioty, wysypka, zaburzenie erekcji, zaburzenie psychiczne, zamglone widzenie, zapalenie jamy ustnej, zaparcie, zawroty głowy, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fentanyl Kalceks 0,05 mg/ml
Fentanyl w postaci cytrynianu, dostępny w preparacie Fentanyl Kalceks o stężeniu 0,05 mg/ml, jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym stosowanym głównie w anestezjologii. Wskazania obejmują uzupełnienie znieczulenia ogólnego lub regionalnego, neuroleptoanalgezję w połączeniu z neuroleptykiem (np. droperydolem), a także indukcję i podtrzymanie znieczulenia. Fentanyl zapewnia skuteczną analgezję, stabilizację hemodynamiczną oraz komfort pacjenta podczas zabiegów chirurgicznych. Szczególnie zalecany jest u pacjentów wysokiego ryzyka, gdzie jego profil farmakologiczny i względnie stabilny wpływ na układ krążenia stanowią istotną przewagę nad innymi środkami anestetycznymi.
analgezja, cytrynian fentanylu, droperydol, fentanyl, indukcja znieczulenia, leczenie bólu, lek neuroleptyczny, narkotyczny lek przeciwbólowy, neuroleptoanalgezja, opioidowy lek przeciwbólowy, parametry hemodynamiczne, podtrzymanie znieczulenia, profil farmakologiczny, roztwór do wstrzykiwań, sedacja, środek anestetyczny, środek znieczulający, substancja pomocnicza, układ krążenia, zabieg operacyjny, znieczulenie ogólne, znieczulenie regionalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vellofent 133 mcg
Fentanyl, substancja czynna produktu Vellofent, jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny, działającym głównie poprzez agonizm receptorów μ-opioidowych. Jego podstawowe efekty terapeutyczne to zniesienie bólu oraz sedacja, przy czym skuteczność przeciwbólowa jest ściśle zależna od stężenia fentanylu w osoczu, które wraz z rozwojem tolerancji na opioidy ulega zwiększeniu. Tolerancja rozwija się indywidualnie, co wymaga dostosowania dawki. Fentanyl wywołuje także działania niepożądane, takie jak depresja oddechowa, bradykardia, hipotermia, zaparcia, mioza, a także zmiany hormonalne (wzrost prolaktyny, spadek kortyzolu i testosteronu). Ponadto, lek może wpływać na napięcie mięśni gładkich układu moczowego, powodując objawy od zwiększonej potrzeby mikcji do trudności w oddawaniu moczu.
badanie randomizowane podwójnie zaślepione, ból przebijający, bradykardia, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, dysfunkcja mikcji, euforia, fentanyl, hipotermia, istotność statystyczna, lek opioidowy, mioza, oś podwzgórze-przysadka-gonady, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, pierwszorzędowy punkt końcowy, receptor opioidowy μ, różnica intensywności bólu, tabletka podjęzykowa, tolerancja lekowa, uzależnienie fizyczne, zaparcie, zniesienie bólu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Durogesic 50 mcg/h
Dawkowanie systemu transdermalnego Durogesic (fentanyl) wymaga indywidualnej oceny pacjenta, uwzględniającej stan kliniczny, masę ciała, wiek, stopień osłabienia oraz tolerancję na opioidy. Dostępne dawki plastra to 12, 25, 50, 75 i 100 μg/h, co odpowiada odpowiednio 0,3; 0,6; 1,2; 1,8 i 2,4 mg fentanylu na dobę. Zaleca się stosowanie u pacjentów z opioidową tolerancją, a dobór dawki początkowej opiera się na ekwianalgetycznym przeliczeniu dawki wcześniej stosowanego opioidu na morfinę doustną, a następnie na fentanyl transdermalny (przeliczniki 100:1 lub 150:1 w zależności od stabilności terapii). Plastry zmienia się co 72 godziny, a dawkę można modyfikować o 12 lub 25 μg/h, dostosowując ją do odpowiedzi klinicznej i zapotrzebowania na leki przeciwbólowe. W przypadku braku skuteczności analgezji po pierwszym plastrze, można go wymienić po 48 godzinach lub zwiększyć dawkę po 72 godzinach, z zachowaniem ostrożności ze względu na ryzyko depresji oddechowej.
ból przebijający, dawka ekwianalgetyczna, depresja oddechowa, Durogesic, ekwianalgetyczny, fentanyl, hiperalgezja, hipowentylacja, morfina doustna, objawy odstawienia, opioidowy lek przeciwbólowy, potencjał analgetyczny, progresja choroby, środek przeciwbólowy, system transdermalny, tolerancja na opioidy, uzależnienie od opioidów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vellofent 267 mcg
Vellofent to lek zawierający fentanyl cytrynian w formie tabletek podjęzykowych dostępnych w sześciu dawkach: 67, 133, 267, 400, 533 oraz 800 mikrogramów fentanylu. Każda tabletka ma charakterystyczny trójkątny kształt o wysokości 5,6 mm i jest oznaczona czarnym nadrukiem cyfrowym odpowiadającym dawce (np. „0” dla 67 µg, „8” dla 800 µg). Substancją czynną jest fentanyl cytrynian, którego zawartość w tabletkach wynosi od 110 do 1260 mikrogramów, co odpowiada odpowiednio dawkom fentanylu od 67 do 800 mikrogramów. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze takie jak wapnia wodorofosforan bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna, disodu fosforan bezwodny, hypromeloza, makrogol 6000 oraz magnezu stearynian, a także otoczkę z hypromelozy, maltodekstryny, tytanu dwutlenku, triacetyny i makrogolu 8000. Nadruki wykonano tuszem zawierającym szelak i żelaza tlenek czarny.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
Sufentanyl, będący silnym syntetycznym opioidowym środkiem znieczulającym ogólnym (ATC: N01AH03), wykazuje 7-10-krotnie większe powinowactwo do receptorów μ-opioidowych niż fentanyl, co przekłada się na silniejsze działanie przeciwbólowe przy zachowaniu stabilności hemodynamicznej i odpowiedniego utlenowania mięśnia sercowego. Po dożylnym podaniu osiąga maksymalny efekt terapeutyczny w ciągu kilku minut, a jego profil farmakodynamiczny cechuje brak działania hemolitycznego, brak indukcji uwalniania histaminy oraz możliwość wywołania bradykardii przez aktywację układu przywspółczulnego. Wskaźnik bezpieczeństwa terapeutycznego (LD50/ED50) wynosi 25 211, co jest znacznie wyższe niż w przypadku fentanylu (277) i morfiny (69,5), wskazując na szerokie okno terapeutyczne. Farmakokinetyka sufentanylu charakteryzuje się ograniczoną kumulacją i szybką eliminacją, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki podczas zabiegów chirurgicznych. Działania niepożądane, takie jak depresja oddechowa, mogą być odwrócone antagonistą opioidowym, np. naloksonem, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania leku.
amidowy środek znieczulenia miejscowego, antagonista opioidowy, ból pooperacyjny, bradykardia, dawka bolusowa, depresja oddechowa, dopływ tlenu do mięśnia sercowego, działanie przeciwbólowe, efekt terapeutyczny, fentanyl, nalokson, pankuronium, podanie nadtwardówkowe, receptor μ-opioidowy, stabilność hemodynamiczna, sufentanyl, układ krążenia, układ przywspółczulny, uwalnianie histaminy, wlew nadtwardówkowy, wskaźnik bezpieczeństwa terapeutycznego, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Submena 400 mcg
Stosowanie fentanylu w postaci tabletek podjęzykowych Submena u kobiet w okresie ciąży i laktacji wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko dla reprodukcji, a stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Istotnym zagrożeniem jest rozwój zespołu odstawiennego u noworodka, objawiającego się m.in. nadpobudliwością, zaburzeniami snu i depresją oddechową, co wymaga specjalistycznego postępowania. Fentanyl jest przeciwwskazany podczas porodu (naturalnego i przez cięcie cesarskie) ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka wynikającej z przenikania leku przez łożysko.
antykoncepcja, cięcie cesarskie, depresja oddechowa, fentanyl, lek opioidowy, nadpobudliwość, odstawienie opioidów, płodność, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, stosunek korzyści do ryzyka, Submena, tabletka podjęzykowa, uspokojenie polekowe, wpływ fentanylu na reprodukcję, zaburzenie oddychania, zaburzenie snu, zespół odstawienny noworodka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Durogesic 25 mcg/h
Fentanyl, substancja czynna leku Durogesic, jest silnym opioidowym analgetykiem z grupy pochodnych fenylopiperydyny, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów μ-opioidowych, co skutkuje efektem przeciwbólowym i uspokajającym. W badaniach klinicznych obejmujących 289 dzieci w wieku 2-17 lat z przewlekłym bólem, dawka początkowa 12 μg/h (faktycznie 12,5 μg/h) była stosowana u 110 pacjentów, z których 20,9% miało wcześniejsze leczenie opioidami odpowiadające mniej niż 30 mg doustnej morfiny na dobę, 60% w zakresie 30-44 mg, a 10,9% co najmniej 45 mg morfiny na dobę. Pozostałe 179 dzieci rozpoczynało terapię od dawek ≥25 μg/h, z 97,2% pacjentów wcześniej leczonych dawkami ≥45 mg morfiny na dobę, co podkreśla konieczność dostosowania dawki do wcześniejszej ekspozycji na opioidy.
ból przewlekły, dawka ekwiwalentna morfiny, działanie przeciwbólowe, działanie uspokajające, fentanyl, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, kontrolowane uwalnianie substancji, morfina, morfina doustna, opioidowy lek przeciwbólowy, plaster transdermalny, pochodna fenylopiperydyny, receptor opioidowy typu μ, system transdermalny, terapia opioidowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Eribulin EVER Pharma 0,44 mg/ml
Erybulina, substancja czynna preparatu Eribulin EVER Pharma, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z główną eliminacją przez wydalanie żółciowe (do 70%), bez identyfikacji konkretnego białka transportowego. Nie jest substratem dla kluczowych transporterów takich jak BCRP, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, MRP2, MRP4 czy BSEP. W badaniach klinicznych wykazano brak istotnego wpływu inhibitorów (np. ketokonazol) i induktorów (np. ryfampicyna) CYP3A4 na parametry farmakokinetyczne erybuliny (AUC, Cmax), co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych sytuacjach. Erybulina słabo hamuje CYP3A4 in vitro, jednak brak jest potwierdzenia klinicznego tego efektu, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak alfentanyl, cyklosporyna, ergotamina, fentanyl, pimozyd, chinidyna, syrolimus i takrolimus, ze względu na ryzyko zwiększenia ich stężeń i działań niepożądanych.
alfentanyl, BCRP, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, chinidyna, cyklosporyna, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, ergotamina, Eribulin, erybulina, fentanyl, interakcje lekowe, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwpsychotyczny, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, opioidowy lek przeciwbólowy, pimozyd, pompa eksportu soli kwasów żółciowych, ryfampicyna, syrolimus, takrolimus, transportery anionów organicznych, wąski indeks terapeutyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Durogesic 25 mcg/h
Przedkliniczne badania toksykologiczne fentanylu, substancji czynnej systemu transdermalnego Durogesic, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. Badania na szczurach potwierdziły brak wpływu na płodność samców, natomiast u samic zaobserwowano zmniejszoną płodność oraz zwiększoną śmiertelność zarodków, co wiązano z toksycznością matczyną, a nie bezpośrednim działaniem fentanylu. Testy teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały wad rozwojowych, a długoterminowe badania rakotwórczości u szczurów Sprague Dawley (2 lata) nie potwierdziły działania onkogennego. W badaniach mutagenności in vivo nie stwierdzono działania mutagennego, natomiast in vitro fentanyl indukował mutagenność przy wysokich stężeniach, znacznie przekraczających dawki kliniczne.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek fentanylu, Durogesic, działanie mutagenne, działanie onkogenne, działanie teratogenne, fentanyl, genotoksyczność, męski układ rozrodczy, opioidowy lek przeciwbólowy, płodność samca, płodność samicy, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, śmiertelność zarodków, system transdermalny, teratogenność, toksyczność, toksyczność matczyna, toksyczny wpływ na reprodukcję, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon substancji czynnych
Propofol – Interakcje
Propofol, stosowany powszechnie do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego oraz sedacji, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne są interakcje z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak opioidy (np. fentanyl), benzodiazepiny (np. midazolam), walproinian, leki wziewne, parasympatykolityki oraz alkohol. Współpodawanie tych substancji może prowadzić do nasilenia sedacji, depresji oddechowej, bezdechów, a także poważnych zaburzeń hemodynamicznych, w tym ciężkiego niedociśnienia tętniczego (np. po ryfampicynie) czy bradykardii (np. po sukcynilocholinie lub neostygminie). Zaleca się zmniejszenie dawki propofolu oraz ścisłe monitorowanie funkcji oddechowych i parametrów hemodynamicznych, zwłaszcza u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub przyjmujących ryfampicynę i cyklosporynę (ryzyko leukoencefalopatii). Dawkowanie propofolu powinno być także redukowane przy stosowaniu znieczulenia regionalnego (podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego, blokad nerwowych).
benzodiazepina, bezdech, blokada nerwowa, bradykardia, cyklosporyna, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie sedacyjne, działanie uspokajające, emulsja lipidowa, fentanyl, lek hamujący OUN, lek parasympatykolityczny, lek przeciwbólowy, lek wziewny, leukoencefalopatia, midazolam, neostygmina, niedociśnienie tętnicze, niewydolność układu krążenia, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, propofol, ryfampicyna, sedacja pacjenta, suksametonium, walproinian, zaburzenie oddychania, zatrzymanie czynności serca, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Matrifen 12 mikrogramów/godzinę system trandermalny 12 mcg/h
Fentanyl, substancja czynna leku Matrifen, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny, o wysokim powinowactwie do receptorów μ-opioidowych, co warunkuje jego silne działanie analgetyczne i uspokajające. Lek dostępny jest w formie systemu transdermalnego w dawkach 12, 25, 50, 75 oraz 100 μg/h, z odpowiednią zawartością fentanylu (od 1,38 mg do 11,0 mg) i powierzchnią plastra (od 4,2 do 33,6 cm²), co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Oznaczenia kolorystyczne plastrów (brązowy, czerwony, zielony, jasnoniebieski, szary) ułatwiają identyfikację poszczególnych dawek.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cisatracurium Kabi 5 mg/ml
Cisatrakurium bezylan, substancja czynna leku Cisatracurium Kabi, jest niedepolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe o średnio długim czasie działania, należącym do czwartorzędowych związków amoniowych (kod ATC: M03AC11). Mechanizm działania opiera się na kompetycyjnym blokowaniu receptorów cholinergicznych na płytce motorycznej, co antagonizuje acetylocholinę i prowadzi do bloku nerwowo-mięśniowego, odwracalnego przez inhibitory acetylocholinoesterazy (np. neostygmina, edrofonium). W warunkach znieczulenia opioidowego ED95 wynosi 0,05 mg/kg masy ciała u dorosłych, natomiast u dzieci podczas znieczulenia halotanem jest nieco niższy i wynosi 0,04 mg/kg mc. Cisatrakurium charakteryzuje się brakiem uwalniania histaminy nawet przy dawkach do 8 × ED95, co zmniejsza ryzyko reakcji alergicznych w porównaniu do innych niedepolaryzujących środków zwiotczających.
acetylocholina, blok nerwowo-mięśniowy, blok niedepolaryzacyjny, blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cisatrakurium bezylan, edrofonium, fentanyl, inhibitor acetylocholinoesterazy, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, midazolam, neostygmina, odpowiedź skurczowa mięśnia, płytka motoryczna, receptor cholinergiczny, roztwór do wstrzykiwań, środek zwiotczający niedepolaryzujący, struktura benzylizochinolinowa, stymulacja nerwu łokciowego, tiopental, uwalnianie histaminy, znieczulenie opioidowe, związek amoniowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Etomidate-Lipuro 2 mg/ml
Etomidate-Lipuro (etomidat 2 mg/ml) wykazuje istotny wpływ na funkcje układu oddechowego, krążenia oraz nadnerczy. Najważniejszym działaniem niepożądanym jest hamowanie syntezy steroidów w korze nadnerczy, prowadzące do obniżenia stężenia kortyzolu i zmniejszenia odpowiedzi na stres przez 3-6 godzin po pojedynczej dawce (częstość ≥1/10). W zakresie układu nerwowego często występują mioklonie (≥1/10), które można ograniczyć premedykacją opioidami lub benzodiazepinami. Inne działania niepożądane to dreszcze (rzadko, ≥1/1000 do <1/100), drgawki (bardzo rzadko, <1/10 000), a także zaburzenia rytmu serca (rzadko, ≥1/10 000 do <1/1000) i przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (często, ≥1/100 do <1/10) wskutek zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego.
anestetyk ogólny, arytmia, benzodiazepina, bezdech, czkawka, dreszcze, drgawki, emulsja do wstrzykiwań, etomidat, fentanyl, funkcja nadnerczy, hipotensja, histamina, kora nadnerczy, kortyzol, kurcz krtani, lek hamujący OUN, mioklonia, mioklonie, nadwrażliwość, niewydolność nadnerczy, opioid, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, supresja nadnerczy, synteza steroidów, układ endokrynologiczny, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wymioty, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia żołądka, zatrzymanie oddychania - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vellofent 133 mcg
Vellofent w formie tabletek podjęzykowych jest wskazany do leczenia bólu przebijającego (BTP) u dorosłych pacjentów onkologicznych, którzy są już na stabilnej, regularnej terapii opioidowej w przewlekłym bólu nowotworowym. Ból przebijający definiowany jest jako nagły, intensywny epizod bólowy nałożony na kontrolowany ból przewlekły. Kwalifikacja do stosowania Vellofentu wymaga co najmniej tygodniowego stosowania opioidów w dawkach minimalnych: morfina 60 mg/dobę doustnie, fentanyl 25 μg/godz. przezskórnie, oksykodon 30 mg/dobę doustnie, hydromorfon 8 mg/dobę doustnie lub dawka równoważna innego opioidu. Lek dostępny jest w sześciu dawkach fentanylu: 67 μg (110 μg fentanylu cytrynianu), 133 μg (210 μg), 267 μg (420 μg), 400 μg (630 μg), 533 μg (840 μg) oraz 800 μg (1260 μg), co umożliwia indywidualizację terapii w zależności od nasilenia bólu i odpowiedzi pacjenta.
błona śluzowa jamy ustnej, ból nowotworowy, ból przebijający, ból przewlekły, dawka równoważna analgetyczna, działanie przeciwbólowe, fentanyl, fentanyl cytrynian, hydromorfon, leczenie przeciwbólowe, morfina, oksykodon, opioidowa terapia podtrzymująca, pacjent onkologiczny, tabletka podjęzykowa, terapia opioidowa, Vellofent, wchłanianie substancji czynnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vellofent 400 mcg
Vellofent, zawierający fentanyl w dawkach od 67 μg do 800 μg w formie tabletek podjęzykowych, jest silnym opioidowym analgetykiem działającym poprzez agonizm receptorów μ-opioidowych. Jego główne efekty terapeutyczne obejmują zniesienie bólu oraz sedację, jednakże stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych takich jak depresja oddechowa, bradykardia, hipotermia, zaparcia, mioza oraz uzależnienie fizyczne. Wpływ na układ moczowy i pokarmowy manifestuje się odpowiednio przez zmiany napięcia mięśni gładkich, co może skutkować częstomoczem lub retencją moczu oraz wydłużonym czasem pasażu jelitowego. Ponadto, fentanyl może zaburzać funkcjonowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i podwzgórze-przysadka-gonady, powodując m.in. hiperprolaktynemię, hipokortyzolemię i hipogonadyzm, co wymaga monitorowania w trakcie terapii.
ból przebijający, bradykardia, cytrynian fentanylu, częstomocz, depresja oddechowa, euforia, fentanyl, hipotermia, kortyzol, mioza, opioidowy lek przeciwbólowy, oś podwzgórze-przysadka-gonady, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, perystaltyka jelit, pochodna fenylopiperydyny, prolaktyna, randomizowane badanie kliniczne, receptor opioidowy μ, retencja moczu, tabletka podjęzykowa, testosteron, uzależnienie fizyczne, zaparcie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Submena 200 mcg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa fentanylu, substancji czynnej leku Submena, obejmują szerokie badania farmakologiczne, toksykologiczne oraz oceny mutagenności i rakotwórczości. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano istotne zmniejszenie płodności oraz zwiększoną śmiertelność płodów u szczurów, jednak bez wykazania działania teratogennego. Testy mutagenne na bakteriach i gryzoniach były negatywne, natomiast in vitro na komórkach ssaków wykazały mutagenność fentanylu przy bardzo wysokich stężeniach, znacznie przekraczających te stosowane klinicznie. Badania rakotwórczości, w tym 26-tygodniowy test na transgenicznych myszach Tg.AC oraz dwuletnie badanie u szczurów, nie wykazały potencjału onkogennego fentanylu.
badanie bakteryjne, badanie in vitro, badanie na gryzoniach, badanie rakotwórczości, cytrynian fentanylu, dawka początkowa, dawkowanie, działanie niepożądane, działanie teratogenne, fentanyl, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał onkogenny, preparat histologiczny, skórny test biologiczny, śmiertelność płodu - Leksykon leków
Interakcje leku – Epistatus 7,5 mg
Midazolam, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu, co wpływa na jego stężenie w osoczu oraz działanie kliniczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, worykonazol, flukonazol, itrakonazol, posakonazol), makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV (sakwinawir, rytonawir, lopinawir) oraz blokery kanału wapniowego (diltiazem, werapamil), mogą zwiększać stężenie midazolamu nawet do 5,4-krotnie i wydłużać jego okres półtrwania do 3-krotnie. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie stężenia o 60%, skrócenie okresu półtrwania o 50-60%) oraz dziurawiec zwyczajny, obniżają stężenie midazolamu, osłabiając jego działanie. Podanie midazolamu na śluzówkę jamy ustnej (Epistatus) powoduje słabsze interakcje farmakokinetyczne niż podanie doustne, jednak nawet w tym przypadku konieczne jest monitorowanie kliniczne, zwłaszcza u dzieci, ze względu na możliwość połknięcia części dawki i silniejsze interakcje.
anestetyk wziewny, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, baklofen, bloker kanału wapniowego, cymetydyna, depresja oddechowa, diltiazem, disulfiram, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, etomidat, fentanyl, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, ketamina, ketokonazol, klarytromycyna, lek dopaminergiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, lewodopa, midazolam, omeprazol, posakonazol, propofol, ranitydyna, reakcja disulfiramowa, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, stężenie pęcherzykowe, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Alventa
Wenlafaksyna, substancja czynna leku Alventa, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, takich jak zespół serotoninowy, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca (w tym wydłużenie QT i torsade de pointes), drgawki oraz hiponatremia. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko samobójstw i myśli samobójczych, zwłaszcza we wczesnych etapach leczenia oraz u pacjentów z historią zaburzeń psychicznych lub zachowań samobójczych. Lek nie jest wskazany dla osób poniżej 18 roku życia ze względu na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych i agresji. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania wenlafaksyny z innymi lekami serotoninergicznymi, opioidami, tryptanami, IMAO oraz suplementami tryptofanu, aby zapobiec zespołowi serotoninowemu. W trakcie terapii należy monitorować ciśnienie tętnicze, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem lub chorobami serca, oraz kontrolować objawy odstawienia, które mogą wystąpić u około 31% pacjentów i obejmują m.in. zawroty głowy, parestezje, nudności, drżenia i nadciśnienie.
akatyzja, antykoagulant, buprenorfina, częstoskurcz komorowy, dekstrometorfan, depresja, duże zaburzenie depresyjne, fentanyl, hiperrefleksja, hipertermia, hipomania, hiponatremia, inhibitor płytek, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jaskra z wąskim kątem przesączania, jaskra z zamkniętym kątem, krwotok poporodowy, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny, mania, nadciśnienie, objawy odstawienne, ośrodkowy układ nerwowy, substancja serotoninergiczna, tachykardia, tachykardia komorowa, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ serotoninergiczny, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności płytek krwi, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny