Właściwości farmakodynamiczne cisatrakurium bezylanu

Cisatrakurium bezylan, substancja czynna produktu Cisatracurium Kabi, jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe o średnio długim czasie działania. Należy do grupy farmakoterapeutycznej leków zwiotczających mięśnie działających obwodowo, podgrupy innych czwartorzędowych związków amoniowych, oznaczonej kodem ATC: M03AC11. Wykazuje strukturę benzylizochinolinową i wywołuje niedepolaryzacyjny blok nerwowo-mięśniowy.¹

Mechanizm działania

Podstawowym mechanizmem działania cisatrakurium jest kompetycyjne wiązanie z receptorami cholinergicznymi zlokalizowanymi na płytce motorycznej. Poprzez to wiązanie, lek antagonizuje działanie acetylocholiny, co prowadzi do konkurencyjnego bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Istotną cechą tego mechanizmu jest możliwość jego odwrócenia poprzez zastosowanie odwracalnych inhibitorów acetylocholinoesterazy, takich jak neostygmina czy edrofonium.²

Dawkowanie efektywne

Parametr ED95 (dawka potrzebna do usunięcia 95% odpowiedzi skurczowej mięśnia) jest kluczowym wskaźnikiem potencji cisatrakurium. W warunkach znieczulenia opioidami (z zastosowaniem tiopentalu, fentanylu i midazolamu), wartość ED95 dla cisatrakurium wynosi 0,05 mg/kg masy ciała przy pomiarze odpowiedzi mięśnia przywodziciela kciuka na stymulację nerwu łokciowego.³

Warto zaznaczyć, że wartość ED95 u dzieci podczas znieczulenia z zastosowaniem halotanu jest nieco niższa i wynosi 0,04 mg/kg masy ciała.⁴

Wpływ na uwalnianie histaminy

Istotną właściwością farmakodynamiczną cisatrakurium jest brak wywoływania zależnego od dawki uwalniania histaminy, co potwierdzono w badaniach klinicznych u ludzi przy zastosowaniu dawek do 8 × ED95 włącznie. Ta cecha odróżnia cisatrakurium od niektórych innych niedepolaryzujących środków zwiotczających i może mieć znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów ze skłonnością do reakcji alergicznych.⁵

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Cisatracurium Kabi jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań/do infuzji o stężeniu 5 mg/ml. Roztwór ma charakter przezroczysty, bezbarwny do jasnożółtego lub zielonożółtego, z pH w zakresie 3,0-3,8. Osmolarność produktu wynosi 17 mOsmol/l.⁶

Skład jakościowy i ilościowy

Każdy ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji zawiera 5 mg cisatrakurium, co odpowiada 6,7 mg cisatrakuriowego bezylanu. W opakowaniu zawierającym fiolkę o pojemności 30 ml znajduje się 150 mg cisatrakurium w postaci 201 mg cisatrakuriowego bezylanu.⁷