działanie toksyczne
Działanie toksyczne to efekt szkodliwy wywierany przez substancje chemiczne, leki, czynniki fizyczne lub biologiczne na organizm, prowadzący do zaburzenia homeostazy, uszkodzenia tkanek lub narządów. W medycynie klinicznej ocena działania toksycznego jest kluczowa w kontekście bezpieczeństwa farmakoterapii, toksykologii klinicznej oraz medycyny środowiskowej.
Toksyczność może manifestować się jako ostra (po jednorazowej ekspozycji) lub przewlekła (po długotrwałym narażeniu). Mechanizmy działania toksycznego obejmują m.in. bezpośrednie uszkodzenie komórek, zaburzenia metaboliczne, reakcje immunologiczne, stres oksydacyjny czy indukcję apoptozy. Szczególnie istotna jest hepatotoksyczność i nefrotoksyczność ze względu na kluczową rolę wątroby i nerek w metabolizmie i eliminacji ksenobiotyków.
W praktyce klinicznej ocena działania toksycznego substancji opiera się na monitorowaniu parametrów biochemicznych, obserwacji objawów klinicznych oraz badaniach obrazowych. Współczynnik terapeutyczny, wyrażający stosunek dawki toksycznej do dawki terapeutycznej, stanowi ważny wskaźnik bezpieczeństwa stosowania leków. Znajomość potencjalnych działań toksycznych substancji pozwala na wczesną interwencję i zapobieganie poważnym powikłaniom zdrowotnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml
Przedawkowanie bimatoprostu w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,1 mg/ml jest zjawiskiem niezwykle rzadkim, a do tej pory nie odnotowano żadnych przypadków klinicznych. Ze względu na miejscową drogę podania (do worka spojówkowego) ryzyko przedawkowania jest minimalne. W przypadku przypadkowego połknięcia, zwłaszcza u dzieci, dawka zawarta w jednej butelce (około 0,246 mg bimatoprostu, co odpowiada 123 kroplom po 0,002 mg każda) jest co najmniej 210 razy niższa niż dawki nietoksyczne wykazane w badaniach na modelach zwierzęcych (do 100 mg/kg mc./dobę). W badaniach toksykologicznych doustne podawanie bimatoprostu szczurom i myszom przez 14 dni nie wykazało działania toksycznego nawet przy bardzo wysokich dawkach.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Copaxone 40 mg/ml
Octan glatirameru, substancja czynna leku Copaxone 40 mg/ml, przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania. Badania obejmowały farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, działanie rakotwórcze oraz wpływ na rozrodczość. Nie wykazano istotnych zagrożeń dla człowieka, choć brak pełnych danych farmakokinetycznych u ludzi uniemożliwia precyzyjne określenie marginesu bezpieczeństwa w porównaniu do zwierząt. W badaniach na szczurach i małpach obserwowano złogi kompleksów odpornościowych w kłębuszkach nerkowych po 6 miesiącach podawania, jednak w długoterminowym badaniu 2-letnim u szczurów nie potwierdzono tego efektu, co sugeruje jego przejściowy charakter. Ponadto, u zwierząt uczulonych odnotowano reakcje anafilaktyczne, a wielokrotne podawanie powodowało toksyczność miejscową w miejscu wstrzyknięcia, co ma znaczenie kliniczne dla potencjalnych reakcji u pacjentów.
badanie farmakologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, Copaxone, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, genotoksyczność, kłębuszek nerkowy, nefrotoksyczność, octan glatirameru, potencjał rakotwórczy, reakcja anafilaktyczna, reakcja miejscowa, test genotoksyczności, toksyczny wpływ na rozrodczość, właściwość farmakokinetyczna, złogi kompleksów odpornościowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – GAMMA anty-HBs 200 200 j.m./ml
Produkt leczniczy GAMMA anty-HBs 200, zawierający immunoglobulinę ludzką przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu B w stężeniu 200 j.m./ml, został poddany ocenie bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych – świnkach morskich oraz białych myszach. W badaniach tych, które obejmowały analizę toksyczności, nie stwierdzono działania toksycznego produktu. Preparat zawiera co najmniej 100 mg białka ludzkiego na 1 ml roztworu, w tym minimum 85% immunoglobuliny G (IgG), i jest wytwarzany z osocza ludzkich dawców w formie przezroczystego lub lekko opalizującego roztworu do wstrzykiwań.
aktywność biologiczna, badanie immunologiczne, badanie kliniczne, badanie toksykologiczne, działanie toksyczne, immunoglobulina anty-HBs, immunoglobulina G, immunoglobulina ludzka, osocze ludzkich dawców, profil toksyczności, przeciwciała anty-HBs, różnice międzygatunkowe, roztwór do wstrzykiwań, wirusowe zapalenie wątroby typu B - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eligard 22,5 mg 22,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa octanu leuproreliny, substancji czynnej produktu Eligard 22,5 mg, wykazały wpływ na układ rozrodczy u obu płci, zgodny z farmakologicznym mechanizmem działania. Zmiany te są odwracalne i ustępują po zakończeniu terapii oraz okresie regeneracji. Badania teratogenności nie wykazały działania teratogennego, choć u królików zaobserwowano toksyczność i śmiertelność zarodków, co jest zgodne z farmakologicznym wpływem na układ rozrodczy. W badaniach rakotwórczości na szczurach, po podskórnym podawaniu dawkach 0,6–4 mg/kg/dobę przez ponad 24 miesiące, stwierdzono dawkozależne zwiększenie częstości krwotoków do przysadki, efekt nieobserwowany u myszy.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie niekliniczne, badanie przedkliniczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, Eligard, krwotok do przysadki, octan leuproreliny, potencjał mutagenny, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, toksyczność zarodkowa, układ rozrodczy, właściwość rakotwórcza, zależność od dawki - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ampicilin+Sulbactam AptaPharma 2 g + 1 g
Ampicilin+Sulbactam AptaPharma to antybiotyk złożony, zawierający ampicylinę (aminopenicylina beta-laktamowa) oraz sulbaktam (inhibitor beta-laktamaz), dostępny w dawkach 1 g + 0,5 g oraz 2 g + 1 g w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/infuzji. W przypadku przedawkowania obserwuje się nasilenie typowych działań niepożądanych, w tym reakcje alergiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz wysypki skórne. Szczególnie istotne są objawy neurologiczne, takie jak drgawki i zaburzenia świadomości, związane z wysokim stężeniem ampicyliny w płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF). Preparat zawiera także znaczące ilości sodu: 115 mg (5 mmol) w dawce 1 g + 0,5 g oraz 230 mg (10 mmol) w dawce 2 g + 1 g, co wymaga uwagi u pacjentów z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej.
aminopenicylina, ampicylina, antybiotyk beta-laktamowy, drgawki, działanie toksyczne, funkcja neurologiczna, gospodarka elektrolitowa, hemodializa, inhibitor beta-laktamaz, niewydolność nerek, parametry nerkowe, płyn mózgowo-rdzeniowy, pobudzenie psychoruchowe, reakcja alergiczna, sulbaktam, wysypka skórna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia świadomości, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prograf 1 mg
Badania przedkliniczne takrolimusu, substancji czynnej Prografu, wykazały, że głównymi narządami docelowymi toksyczności są nerki i trzustka u szczurów i pawianów, a także układ nerwowy i oczy u szczurów. U królików stwierdzono odwracalne działanie kardiotoksyczne po dożylnym podaniu leku. Podczas szybkiego dożylnego wstrzyknięcia bolusowego w dawkach 0,1–1,0 mg/kg mc. zaobserwowano wydłużenie odstępu QT, przy maksymalnych stężeniach takrolimusu we krwi przekraczających 150 ng/ml, co jest ponad 6-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne stosowane w transplantologii. Te dane wskazują na konieczność monitorowania funkcji nerek, trzustki oraz parametrów elektrokardiograficznych u pacjentów leczonych Prografem.
badanie elektrokardiograficzne, działanie kardiotoksyczne, działanie toksyczne, funkcja nerek, leczenie immunosupresyjne, parametry sercowo-naczyniowe, płodność, Prograf, ruchliwość plemników, stężenie takrolimusu, takrolimus, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, transplantologia, układ nerwowy, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aprepitant Aurovitas
Produkt leczniczy Aprepitant Aurovitas wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ograniczone dane kliniczne. Istotne jest monitorowanie potencjalnych interakcji lekowych, zwłaszcza z substancjami metabolizowanymi przez enzym CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, alfentanyl, fentanyl, pochodne alkaloidów sporyszu oraz chinidyna. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z irynotekanem, które może nasilać toksyczność tego leku przeciwnowotworowego. Ponadto, u pacjentów przyjmujących warfarynę, konieczne jest ścisłe monitorowanie INR podczas terapii oraz przez 14 dni po zakończeniu 3-dniowego cyklu leczenia Aprepitantem.
alfentanyl, alkaloidy sporyszu, chinidyna, cyklosporyna, CYP3A4, działanie toksyczne, ewerolimus, fentanyl, hormonalny środek antykoncepcyjny, irynotekan, lek immunosupresyjny, lek opioidowy, lek przeciwnowotworowy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, syrolimus, takrolimus, warfaryna, współczynnik INR, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Produkt złożony Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tych okresach. Badania przedkliniczne wykazały potencjalne działanie toksyczne wildagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach oraz toksyczność na płód przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny i metforminy w dawkach toksycznych dla matki. Metformina przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach, co może wiązać się z ryzykiem hipoglikemii u noworodka, natomiast brak jest danych dotyczących przenikania wildagliptyny do mleka kobiecego. W związku z tym stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane.
- Leksykon substancji czynnych
21-piwalan tiksokortolu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
21-piwalan tiksokortolu, obecny w produkcie TRUE Test 36 w stężeniu 3,0 μg/cm² (2,4 μg na płatek) w panelu nr 3, jest stosowany jako alergen testowy w diagnostyce alergii kontaktowej metodą testów płatkowych. Analiza danych przedklinicznych nie wykazała istotnego ryzyka toksycznego przy dawkach diagnostycznych, a badania bezpieczeństwa potwierdzają brak znaczącej toksyczności tej substancji. Pomimo doniesień o potencjalnym działaniu kancerogennym niektórych alergenów w badaniach na zwierzętach, niskie stężenie, krótkotrwała ekspozycja oraz ograniczona powierzchnia kontaktu z 21-piwalanem tiksokortolu w warunkach klinicznych minimalizują ryzyko tego działania.
21-piwalan tiksokortolu, alergen testowy, alergia kontaktowa, bezpieczeństwo przedkliniczne, dawka diagnostyczna, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, plaster do prób prowokacyjnych, procedura kliniczna, stosunek korzyści do ryzyka, test płatkowy, test prowokacyjny, TRUE Test 36 - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ciclopirox Ziaja 10 mg/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyklopiroksu z olaminą w kremie 10 mg/g wykazały dobrą tolerancję miejscową po pojedynczym i wielokrotnym podaniu na skórę nieuszkodzoną oraz uszkodzoną u królików i świnek morskich, bez istotnych zmian patologicznych w badaniach klinicznych, kliniczno-chemicznych i histopatologicznych. Podanie do oka królika wywoływało podrażnienie, co wskazuje na potencjalne działanie drażniące na błony śluzowe. Długotrwałe badania (90 dni u królików, 6 miesięcy u psów) z roztworami 1%, 3% i 10% nie wykazały toksyczności miejscowej ani systemowej. Doustne podanie dawki 10 mg/kg m.c./dobę było dobrze tolerowane, natomiast dawka 30 mg/kg m.c./dobę indukowała martwicę mięśnia sercowego u szczurów oraz zmiany w sercu i wątrobie u psów.
badanie przedkliniczne, błona śluzowa, cyklopiroks z olaminą, działanie drażniące, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, kancerogenność, martwica mięśnia sercowego, mutagenność, patologia serca, reakcja podrażnieniowa, test mutagenności, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, tolerancja miejscowa, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sabril 500 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wigabatryny przeprowadzone na szczurach, myszach, psach i małpach wykazały brak istotnych działań niepożądanych na kluczowe narządy, takie jak wątroba, nerki, płuca, serce i przewód pokarmowy. W dawkach 30-50 mg/kg mc./dobę u szczurów, myszy i psów zaobserwowano mikrowakuolizację w substancji białej mózgu, charakterystyczną dla obrzęku wewnątrzmielinowego, który był odwracalny po zaprzestaniu podawania leku. U małp zmiany te były minimalne lub niejednoznaczne. Badania elektrofizjologiczne u psów potwierdziły przejściowe wydłużenie okresu utajenia potencjału wywołanego somatosensorycznie, które normalizowało się po odstawieniu wigabatryny. Toksyczność na siatkówkę stwierdzono jedynie u szczurów albinosów przy dawce 300 mg/kg mc./dobę, objawiającą się dezorganizacją zewnętrznej warstwy jądrowej, co mogło być związane z bezpośrednim działaniem leku lub nadmierną ekspozycją na światło.
badanie elektrofizjologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, mikrowakuolizacja, obrzęk wewnątrzmielinowy, potencjał wywołany somatosensorycznie, przewód pokarmowy, rozszczep podniebienia, siatkówka oka, substancja biała mózgu, szczur albinos, wigabatryna, włókno zmielinizowane, zewnętrzna warstwa jądrowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Klimedix 2 mg + 1 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Klimedix, zawierającego 1 mg estradiolu i 2 mg drospirenonu, zostały przeprowadzone na modelach zwierzęcych i potwierdziły, że oba składniki aktywne wywołują efekty charakterystyczne dla estrogenów i gestagenów. Wyniki te są zgodne z oczekiwanymi profilami farmakologicznymi estradiolu i drospirenonu, bez wykrycia dodatkowych, istotnych klinicznie działań niepożądanych. Badania objęły standardowe procedury oceny bezpieczeństwa farmakologicznego, co pozwoliło na potwierdzenie braku nieoczekiwanych toksycznych efektów w modelach zwierzęcych.
- Leksykon substancji czynnych
Mykafungina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Mykafungina wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby ze względu na ryzyko rozwoju ognisk zmienionych hepatocytów (FAH) oraz nowotworów wątrobowokomórkowych, co potwierdzono w badaniach na szczurach przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym u ludzi. W trakcie terapii obserwowano istotne zaburzenia czynności wątroby, w tym wzrost aktywności enzymów AlAT i AspAT oraz stężenia bilirubiny całkowitej powyżej 3-krotnej wartości górnej granicy normy, a także przypadki zapalenia i niewydolności wątroby, w tym śmiertelne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, przewlekłymi chorobami wątroby o charakterze przednowotworowym, noworodków oraz u osób przyjmujących jednocześnie leki hepatotoksyczne lub genotoksyczne. W przypadku istotnego i utrzymującego się wzrostu enzymów wątrobowych zaleca się wczesne przerwanie leczenia, aby zminimalizować ryzyko adaptacyjnej regeneracji i potencjalnej kancerogenezy.
aktywność aminotransferaz, bilirubina całkowita, choroba nerek, choroba wątroby noworodków, dezoksycholan amfoterycyny B, działanie toksyczne, enzymy wątrobowe, genotoksyczność, hepatotoksyczność, itrakonazol, marskość wątroby, mykafungina, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nifedypina, nowotwór wątrobowokomórkowy, ogniska zmienionych hepatocytów, ostra hemoliza śródnaczyniowa, powikłanie hemolityczne, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja złuszczająca skóry, regeneracja adaptacyjna wątroby, syrolimus, toksyczna nekroliza naskórka, wirusowe zapalenie wątroby, włóknienie wątroby, wrodzony niedobór enzymatyczny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Loperamid APTEO MED 2 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne loperamidu chlorowodorku wykazały brak specyficznej toksyczności zarówno w toksyczności ostrej, jak i przewlekłej, co potwierdza bezpieczeństwo kliniczne tej substancji. Analizy genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały działania genotoksycznego. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach dawka 40 mg/kg mc./dobę (około 20-krotność MHUL) indukowała zaburzenia płodności i zmniejszenie przeżywalności płodów, związane z toksycznością matczyną, natomiast dawki ≥10 mg/kg mc./dobę (5-krotność MHUL) nie wpływały negatywnie na zdrowie matki i rozwój płodu.
arytmia, badania in vitro, badania in vivo, czynność mięśnia sercowego, działanie toksyczne, genotoksyczność, hamowanie przepływu jonów potasowych, kanał hERG, loperamidu chlorowodorek, rozwój okołoporodowy, rozwój pourodzeniowy, stężenie terapeutyczne, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie materiału genetycznego, zaburzenie płodności, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Magne B6 forte 100 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Magne B6 Forte zawiera 100 mg jonów magnezu (w postaci magnezu cytrynianu) oraz 10 mg pirydoksyny chlorowodorku (witaminy B6) w tabletce powlekanej. Dane kliniczne nie wykazały działania toksycznego ani teratogennego magnezu i witaminy B6 w dawkach zawartych w preparacie u kobiet ciężarnych, jednak ze względu na ostrożność stosowanie u tej grupy pacjentek jest zalecane wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności, po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka. W okresie laktacji zarówno magnez, jak i witamina B6 mogą być stosowane bezpiecznie, przy czym nie należy przekraczać dawki 20 mg pirydoksyny na dobę. Zawartość magnezu w mleku kobiet karmiących waha się od 15 do 64 mg/l (mediana 31 mg/l), a zalecane dzienne spożycie magnezu dla niemowląt wynosi 30 mg (0-6 miesięcy) oraz 75 mg (7-12 miesięcy). Dla witaminy B6 odpowiednia dawka dla niemowląt to około 0,1 mg/dobę.
chlorowodorek pirydoksyny, cytrynian magnezu, dawka pirydoksyny, działanie teratogenne, działanie teratogenne magnezu, działanie toksyczne, jon magnezu, karmienie piersią, laktacja, Magne B6 Forte, neurotoksyczność obwodowa, profil bezpieczeństwa leku, stężenie magnezu w mleku, suplementacja magnezu, tabletka powlekana, witamina B6, wpływ na płodność, wysokie dawki leku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin +pharma 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny wykazały toksyczność narządową (wątroba, nerki) u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów niekorzystnych. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy ekspozycji >67×, jednak bez wpływu na uzębienie przy 58× narażeniu. U psów przy 23-krotnym narażeniu odnotowano przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, ograniczenie aktywności) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, nieobecne przy 6-krotnym narażeniu. Sytagliptyna nie wykazała genotoksyczności, a potencjał rakotwórczy ograniczał się do wzrostu częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58×, co wiązało się z hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko kliniczne ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, badania przedkliniczne, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie toksyczne, ekspozycja kliniczna, farmakokinetyka, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, potencjał rakotwórczy, rak wątroby, stężenie w mleku, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie układu nerwowego, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność wątrobowo-nerkowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, wpływ na rozrodczość, wymioty pieniste, zaburzenia oddechowe, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ketoflix 50 mg
Badania toksyczności ostrej ketoprofenu z lizyną wykazały, że LD50 różni się w zależności od gatunku i drogi podania: dla szczurów po podaniu doustnym wynosi 102 mg/kg, a dla myszy 444 mg/kg; po podaniu dootrzewnowym wartości te wynoszą odpowiednio 104 mg/kg i 610 mg/kg. Te dawki stanowią 30-120-krotność dawek terapeutycznych stosowanych w celu uzyskania efektu przeciwzapalnego i przeciwbólowego. W badaniach toksyczności przewlekłej nie zaobserwowano istotnych działań toksycznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych u szczurów, psów i małp. Działania niepożądane, głównie dotyczące przewodu pokarmowego i nerek, pojawiały się jedynie przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecane, co jest zgodne z profilem toksyczności innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
charakterystyka produktu leczniczego, działanie mutagenne, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, farmakologia bezpieczeństwa, ketoprofen z lizyną, LD50, mutacja DNA, niesteroidowy lek przeciwzapalny, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa - Leksykon substancji czynnych
Filgrastym – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności filgrastymu, obejmujące wielokrotne podawanie do 1 roku, wykazały charakterystyczne dla mechanizmu działania leku efekty farmakologiczne, takie jak leukocytoza, rozrost elementów krwiotwórczych szpiku, tworzenie ziarnistości pozaszpikowej oraz powiększenie śledziony, które były całkowicie odwracalne po zaprzestaniu terapii. W modelach zwierzęcych, zwłaszcza u królików, dawki 80 µg/kg mc./dobę podawane w okresie organogenezy indukowały toksyczność dla samicy, zwiększoną częstość poronień, zmniejszenie wielkości miotu i masy płodu, a dawka 100 µg/kg mc./dobę powodowała wady rozwojowe płodu, co odpowiada narażeniu 50-90-krotnie wyższemu niż dawka kliniczna 5 µg/kg mc./dobę. Poziom NOAEL dla toksyczności zarodka i płodu ustalono na 10 µg/kg mc./dobę, co odpowiada 3-5-krotnemu narażeniu klinicznemu. U ciężarnych szczurów nie zaobserwowano toksyczności nawet przy dawkach do 575 µg/kg mc./dobę, jednak u potomstwa podawanego filgrastym w okresie okołoporodowym i laktacji stwierdzono opóźnienia w różnicowaniu cech zewnętrznych i wzroście przy dawkach ≥ 20 µg/kg mc./dobę oraz nieznaczne zmniejszenie wskaźnika przeżywalności przy 100 µg/kg mc./dobę.
dawka kliniczna, działanie toksyczne, filgrastym, krwinki białe, narażenie ogólnoustrojowe, NOAEL, opóźnienie różnicowania, organogeneza, poronienie poimplantacyjne, rozwój przedurodzeniowy, samoistne poronienie, splenomegalia, toksyczność matczyna, toksyczność wielokrotnego podania, wady rozwojowe płodu, wielkość miotu, wpływ na płodność, wskaźnik przeżywalności, ziarnistość pozaszpikowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aciclovir Ziaja 50 mg/g
W przypadku stosowania kremu Aciclovir Ziaja 50 mg/g u kobiet w ciąży, decyzja terapeutyczna powinna opierać się na bilansie korzyści i ryzyka, z uwzględnieniem bardzo ograniczonej absorpcji ogólnoustrojowej acyklowiru po podaniu miejscowym. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego przy standardowych dawkach, choć wysokie dawki podawane podskórnie u szczurów wiązały się z wadami rozwojowymi i toksycznością u ciężarnych samic. Z tego względu stosowanie kremu jest dopuszczalne wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
acyklowir krem, acyklowir miejscowy, działanie embriotoksyczne, działanie ogólnoustrojowe acyklowiru, działanie teratogenne, działanie toksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, karmienie piersią, laktacja, mleko kobiece, produkt leczniczy, substancja czynna, terapia ogólnoustrojowa, terapia przeciwwirusowa, wady rozwojowe płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bonogren 100 mg
Bezpieczeństwo fumaranu kwetiapiny zostało ocenione w modelach przedklinicznych in vitro i in vivo, nie wykazując potencjału genotoksycznego. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano zmiany o potencjalnym znaczeniu klinicznym, które nie zostały potwierdzone w długoterminowych badaniach klinicznych u ludzi. U szczurów stwierdzono odkładanie pigmentu w tarczycy, u makaków jawajskich hipertrofię komórek pęcherzykowych tarczycy, obniżenie stężenia T3, hemoglobiny oraz liczby leukocytów i erytrocytów. U psów zaobserwowano zmętnienie soczewki i zaćmę, co może mieć istotne implikacje przy długotrwałym stosowaniu leku.
badanie in vitro, badanie in vivo, choroby tarczycy, ciąża urojona, działanie toksyczne, faza międzyrujowa, fumaran kwetiapiny, genotoksyczność, gruczoł tarczowy, hemoglobina, hipertrofia komórek pęcherzykowych, hormon T3, kontrola hormonalna, krwinki białe, krwinki czerwone, parametry hematologiczne, potencjał genotoksyczny, prolaktyna, rozwój zarodkowo-płodowy, zaburzenie rozwojowe, zaćma, zagięcie nadgarstkowe, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aciclovir Accord 25 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa acyklowiru w formie koncentratu do infuzji (25 mg/ml) wykazały brak istotnego potencjału mutagennego i rakotwórczego. Testy mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły zagrożeń genetycznych, a długoterminowe badania na szczurach i myszach nie wykazały zwiększonej częstości nowotworów. Standardowe testy teratogenności na królikach, szczurach i myszach nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego. W niestandardowych badaniach na szczurach, w dawkach toksycznych dla matek podawanych podskórnie, odnotowano wady płodów, jednak ich kliniczne znaczenie pozostaje niejasne.
acyklowir, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, koncentrat do sporządzania roztworu, mutagenność, objawy toksyczne ogólnoustrojowe, podawanie ogólnoustrojowe, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, roztwór do infuzji, spermatogeneza, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedawkowanie – Procto-Hemolan (50 mg + 20 mg)/g
Produkt leczniczy Procto-Hemolan w postaci kremu doodbytniczego zawiera trybenozyd (50 mg/g) oraz chlorowodorek lidokainy jednowodnej (20 mg/g). Przedawkowanie trybenozydu nie zostało dotychczas opisane, natomiast toksyczność lidokainy przy miejscowej aplikacji jest mało prawdopodobna ze względu na ograniczone wchłanianie. W przypadku przedawkowania lidokainy mogą wystąpić objawy takie jak zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia tętniczego, depresja układu sercowo-naczyniowego, drgawki oraz methemoglobinemia, która jest rzadszym, ale poważnym powikłaniem. Wskazane jest monitorowanie pacjentów szczególnie z zaburzeniami czynności wątroby lub stosujących inne preparaty zawierające lidokainę.
błękit metylenowy, chlorowodorek lidokainy, depresja układu sercowo-naczyniowego, działanie toksyczne, hemoglobina, krem doodbytniczy, kwas askorbinowy, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, methemoglobina, methemoglobinemia, napad drgawkowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, spadek ciśnienia tętniczego, toksyczność lidokainy, transport tlenu, trybenozyd, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Axoviral 50 mg/g
Axoviral w postaci kremu o stężeniu 50 mg/g, zawierający acyklowir, może być stosowany u kobiet ciężarnych wyłącznie po indywidualnej ocenie korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka dla płodu. Dane postmarketingowe nie wykazały zwiększonej częstości wad wrodzonych u dzieci narażonych na acyklowir w okresie prenatalnym, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie potwierdziły działania embriotoksycznego ani teratogennego przy dawkach terapeutycznych. Ekspozycja ogólnoustrojowa na acyklowir po miejscowej aplikacji kremu jest minimalna, co dodatkowo ogranicza ryzyko dla rozwijającego się płodu. W wyjątkowych badaniach na szczurach, przy toksycznych dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, zaobserwowano wady rozwojowe, jednak nie ma to zastosowania w standardowej terapii klinicznej.
acyklowir, acyklowir w kremie, aplikacja miejscowa, badania postmarketingowe, dawkowanie, działanie embriotoksyczne, działanie ogólnoustrojowe, działanie teratogenne, działanie toksyczne, efekt teratogenny, ekspozycja ogólnoustrojowa, produkt leczniczy, substancja czynna, terapia przeciwwirusowa, toksyczność, wada rozwojowa, wada wrodzona, wchłanianie systemowe - Leksykon substancji czynnych
Disiarczek dipentametylenotiuramu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Disiarczek dipentametylenotiuramu jest jednym z czterech składników mieszaniny tiuramów stosowanej w plastrach do testów płatkowych TRUE Test 36, gdzie występuje w stężeniu 27 μg/cm², co odpowiada 22 μg na płatek. Przedkliniczne badania toksykologiczne, obejmujące ocenę toksyczności ostrej, przewlekłej, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego, nie wykazały istotnego ryzyka przy dawkach i czasie ekspozycji stosowanych w diagnostyce alergologicznej. Ekspozycja pacjenta jest krótkotrwała (standardowo 48 godzin) i obejmuje niewielką dawkę substancji, co znacząco różni się od warunków stosowanych w badaniach na modelach zwierzęcych, gdzie wykazano potencjalne właściwości rakotwórcze przy znacznie wyższych dawkach i dłuższej ekspozycji.
badanie przedkliniczne, diagnostyka alergologiczna, disiarczek dipentametylenotiuramu, disiarczek tetrametylotiuramu, disulfiram, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, mieszanina tiuramów, ocena toksyczności, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, siarczek tetrametylotiuramu, test płatkowy, test płatkowy TRUE Test, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon substancji czynnych
Partenolid – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Partenolid, aktywny składnik produktu TRUE Test 36, stosowany jest w stężeniu diagnostycznym 3,0 mikrogramów/cm² (2,4 mikrogramów/płatek). Badania przedkliniczne nie wykazały istotnego ryzyka toksycznego przy stosowaniu tego alergenu w testach płatkowych. Ocena bezpieczeństwa uwzględniała standardowe procedury toksykologiczne oraz specyfikę ekspozycji – krótkotrwałe działanie małych dawek, co minimalizuje potencjalne zagrożenia. Pomimo doniesień o możliwym działaniu rakotwórczym niektórych alergenów w modelach zwierzęcych, partenolid w warunkach diagnostycznych nie wykazuje takiego ryzyka, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa.
alergen testowy, badanie przedkliniczne, diagnostyka alergologiczna, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, ekspozycja na alergen, model zwierzęcy, nadwrażliwość kontaktowa, ocena ryzyka, ocena toksykologiczna, panel diagnostyczny, partenolid, praktyka kliniczna, stosunek korzyści do ryzyka, substancja aktywna, test płatkowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Luteina 200 mg
Progesteron, będący składnikiem aktywnym produktu leczniczego Luteina w postaci tabletek dopochwowych o dawce 200 mg, jest naturalnym hormonem steroidowym o kluczowej roli w procesach rozrodczych. Badania przedkliniczne wykazały wysoki profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych. Szczegółowe testy tolerancji miejscowej na królikach, stosujących Luteinę 100 mg dopochwowo dwa razy dziennie przez 28 dni, potwierdziły brak działania drażniącego na tkanki pochwy, co świadczy o dobrej tolerancji miejscowej produktu przy długotrwałym stosowaniu.
bezpieczeństwo farmakoterapii, dawka terapeutyczna, działanie drażniące, działanie toksyczne, hormon steroidowy, margines bezpieczeństwa, proces rozrodczy, progesteron dopochwowy, tabletka dopochwowa, tkanka pochwy, toksyczność ogólna, tolerancja fizjologiczna, tolerancja miejscowa, zaburzenie homeostazy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Captopril Jelfa 12,5 mg
Produkt leczniczy Captopril Jelfa, będący inhibitorem ACE, jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane toksyczne działanie na płód, w tym ryzyko zaburzeń czynności nerek, małowodzia oraz opóźnienia kostnienia kości czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie kaptoprylu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. U noworodków narażonych na inhibitory ACE w życiu płodowym obserwuje się niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemię, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów nerkowych, ciśnienia tętniczego i elektrolitów. U pacjentek planujących ciążę konieczne jest zastąpienie kaptoprylu lekami o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży, a w przypadku potwierdzenia ciąży – natychmiastowe odstawienie leku i wprowadzenie alternatywnej terapii.
badanie ultrasonograficzne, czaszka płodu, dane farmakokinetyczne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, hiperkaliemia, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, kaptopryl, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia kości czaszki, parametr sercowo-naczyniowy, perfuzja narządowa, pierwszy trymestr ciąży, stężenie elektrolitów, trymestr ciąży, wcześniak, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Afronis –
Lek Afronis to preparat dermatologiczny w formie płynu do stosowania miejscowego, zawierający kwas borowy (3 g/100 g), rezorcynol (2 g/100 g), lewomentol (0,2 g/100 g) oraz tymol (0,05 g/100 g). Preparat jest bezbarwny lub różowiejący i przeznaczony do aplikacji na skórę. Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania, co wskazuje na niski profil ryzyka przy prawidłowym stosowaniu. Niemniej jednak, ze względu na obecność kwasu borowego i rezorcynolu, które mogą wykazywać toksyczność przy nadmiernej absorpcji, szczególnie przez uszkodzoną skórę, konieczna jest ostrożność i świadomość potencjalnych zagrożeń w praktyce klinicznej.
- Leksykon substancji czynnych
Siarczan neomycyny – Przedawkowanie
Siarczan neomycyny, aminoglikozydowy antybiotyk stosowany w preparatach okulistycznych (np. Maxitrol zawierający 3500 j.m./ml) oraz w plastrach do prób prowokacyjnych (TRUE Test 36 z 600 mikrogramów/cm² lub 486 mikrogramów/płatek), może wywoływać objawy przedawkowania głównie miejscowe. W przypadku preparatów okulistycznych objawy te obejmują punkcikowe zapalenie rogówki, zaczerwienienie spojówek, wzmożone łzawienie, obrzęk i świąd powiek. Nie określono dawki wywołującej toksyczność, jednak objawy te są zbliżone do działań niepożądanych obserwowanych podczas standardowego stosowania, co wskazuje na zwiększoną podatność u pacjentów z nadwrażliwością na neomycynę. W przypadku przypadkowego spożycia zawartości jednej butelki Maxitrol ryzyko toksyczności systemowej jest niskie.
antybiotyk aminoglikozydowy, działanie niepożądane, działanie toksyczne, narząd wzroku, obrzęk powiek, ostre przedawkowanie, plaster do prób prowokacyjnych, preparat okulistyczny, przedawkowanie miejscowe, przekrwienie spojówek, punkcikowe zapalenie rogówki, reakcja alergiczna, reakcja zapalna, siarczan neomycyny, świąd powiek, toksyczność systemowa, uszkodzenie nabłonka rogówki, wzmożone łzawienie, zaczerwienienie oczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Glibetic 3 mg 3 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa glimepirydu wykazały, że lek posiada akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Efekty niepożądane obserwowane w badaniach farmakologicznych i toksykologicznych były głównie związane z podstawowym mechanizmem działania leku, czyli indukcją hipoglikemii. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym potwierdziły szeroki margines bezpieczeństwa, gdyż toksyczność pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki kliniczne. Ponadto, testy genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały istotnego wpływu glimepirydu na materiał genetyczny ani zdolności do wywoływania nowotworów, co jest istotne dla długotrwałego stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 2.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, cukrzyca typu 2, dawka terapeutyczna, działanie hipoglikemizujące, działanie niepożądane, działanie toksyczne, embriotoksyczność, genotoksyczność, glimepiryd, hipoglikemia, karcynogenność, profil bezpieczeństwa, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotnej dawki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF, oparte na danych zarówno z terapii skojarzonej, jak i monoterapii, wykazały brak dodatkowej toksyczności w porównaniu do stosowania poszczególnych składników osobno. W badaniach na psach, przy narażeniu na sytagliptynę przekraczającym około 6-krotnie, a na metforminę około 2,5-krotnie poziom ekspozycji u ludzi, nie zaobserwowano efektów toksycznych. W modelach zwierzęcych toksyczność sytagliptyny ujawniała się dopiero przy ekspozycjach znacznie przewyższających dawki terapeutyczne (np. 58-krotne narażenie u gryzoni skutkowało hepatotoksycznością i nefrotoksycznością). Objawy neurologiczne i zmiany w mięśniach szkieletowych u psów pojawiały się przy 23-krotnym przekroczeniu narażenia klinicznego, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu nie stwierdzono takich efektów. Genotoksyczność nie została wykazana, a potencjał rakotwórczy był obserwowany jedynie u szczurów przy bardzo wysokich dawkach (58-krotne narażenie), co wiązało się z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym i nie jest uznawane za istotne zagrożenie dla ludzi.
anomalia rozwojowa, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, genotoksyczność, margines terapeutyczny, nieprawidłowości zębów, objawy neurologiczne, poziom bez obserwowanego efektu, przenikanie do mleka, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, sytagliptyna z metforminą, toksyczność, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, zniekształcenie żebra, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gastal (o smaku miętowym) 450 mg + 300 mg
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa preparatu Gastal, zawierającego 450 mg glinu wodorotlenku z magnezem węglanem (żel wysuszony) oraz 300 mg magnezu wodorotlenku, są ograniczone. Brak jest szczegółowych badań toksyczności ostrej i przewlekłej po podaniu doustnym tych związków, a także standardowych testów toksykologicznych dla kompleksu glinu wodorotlenku z magnezem węglanem i magnezu wodorotlenku w formie stosowanej w preparacie. Dostępne badania nie wykazały działania mutagennego ani kancerogennego związków glinu zawartych w produkcie, co potwierdza brak istotnych zagrożeń w tym zakresie.
badanie przedkliniczne, badanie rozrodczości, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, mutagenność, rozwój embrionalny, środek zobojętniający, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność zarodkowo-płodowa, właściwość rakotwórcza, wodorotlenek glinu z węglanem magnezu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sedatif PC –
W dokumentacji medycznej leku Sedatif PC w postaci tabletek nie odnotowano dotychczas żadnych przypadków przedawkowania. Produkt zawiera substancje homeopatyczne takie jak Aconitum napellus 6CH, Belladonna 6CH, Calendula officinalis 6CH, Chelidonium majus 6CH, Abrus precatorius 6CH oraz Viburnum opulus 6CH, które występują w wysokich rozcieńczeniach (6CH). Takie rozcieńczenia znacząco obniżają ryzyko wystąpienia poważnych objawów toksycznych, co potwierdza brak zgłoszonych symptomów przedawkowania oraz brak określonych dawek powodujących objawy niepożądane.
Abrus precatorius, aconitum napellus, Belladonna, calendula officinalis, charakterystyka produktu leczniczego, Chelidonium majus, działanie toksyczne, objaw przedawkowania, objaw toksyczny, preparat homeopatyczny, produkt leczniczy, Sedatif PC, stężenie substancji czynnej, substancja homeopatyczna, substancja wyjściowa, Viburnum opulus, wysokie rozcieńczenie - Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny z kłączy omanu – Przedawkowanie
Olejek eteryczny z kłączy omanu (Inula helenium L.) stanowi 13,96% surowców użytych do destylacji olejków w preparacie Melisana Klosterfrau, który zawiera 62 mg olejków lotnych na 100 ml produktu. Preparat ten charakteryzuje się wysoką zawartością etanolu na poziomie 66,3%-67,3% V/V. Przedawkowanie może prowadzić do istotnego ograniczenia zdolności psychofizycznych, w tym zaburzeń koordynacji ruchowej, spowolnienia czasu reakcji oraz zaburzeń percepcji, co wyklucza prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Ponadto, ze względu na wysoką zawartość alkoholu, po przedawkowaniu możliwe jest wykrycie etanolu we krwi i wydychanym powietrzu za pomocą standardowych urządzeń pomiarowych, co ma znaczenie diagnostyczne i prawne.
alkohol we krwi, dawka terapeutyczna, diagnostyka i leczenie, działanie toksyczne, etanol, etanol we krwi, Inula helenium, kłącze imbiru, konsekwencja zdrowotna, kora cynamonowca, korzeń arcydzięgla, korzeń goryczki, leczenie objawowe, liść melisy, mieszanka olejków eterycznych, olejek eteryczny z omanu, olejek lotny, praktyka kliniczna, przedawkowanie, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie percepcji, zdolność psychofizyczna - Leksykon substancji czynnych
Difenyloguanidyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Difenyloguanidyna, będąca jednym z trzech składników mieszaniny pochodnych węglowych w produkcie TRUE Test 36 (oznaczona jako „d”), występuje w równych proporcjach wagowych wraz z dietyloditiokarbaminianem cynku oraz dibutyloditiokarbaminianem cynku, z całkowitą zawartością mieszaniny wynoszącą 250 μg/cm² (203 μg/płatek). Dawka difenyloguanidyny w teście wynosi około 83,3 μg/cm². Test płatkowy jest aplikowany miejscowo na ograniczonej powierzchni skóry przez 48 godzin, co ogranicza ekspozycję i potencjalne ryzyko toksyczne. Dane przedkliniczne nie wskazują na istotne ryzyko toksyczne związane z difenyloguanidyną w warunkach klinicznych, a ocena bezpieczeństwa opiera się na kompleksowych badaniach toksykologicznych całego produktu oraz jego składników.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Serevent Dysk 50 mcg/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Serevent Dysk, zawierającego salmeterolu ksynafonian w dawce 50 μg/dawkę inhalacyjną, wykazały brak toksycznego wpływu na procesy reprodukcyjne u szczurów. Natomiast u królików zaobserwowano działania toksyczne na rozwijający się zarodek i płód, takie jak rozszczep podniebienia, przedwczesne rozwarcie powiek, zarośnięcie mostka oraz zmniejszony stopień kostnienia kości czołowych czaszki. Efekty te wystąpiły przy dawkach około 20-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dobową dla ludzi, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa stosowania leku w dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, agonista receptorów β2-adrenergicznych, działanie toksyczne, kostnienie kości czołowych, margines bezpieczeństwa, mutacja genowa, potencjał genotoksyczny, proces nowotworowy, przedwczesne rozwarcie powiek, rozszczep podniebienia, salmeterolu ksynafonian, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, uszkodzenie materiału genetycznego, wada genetyczna, zarośnięcie mostka