działanie rakotwórcze
Działanie rakotwórcze (kancerogenne) to zdolność substancji, czynnika fizycznego lub biologicznego do indukowania procesu nowotworowego. Substancje o takim działaniu nazywane są kancerogenami lub karcynogenami. Mogą one inicjować mutacje w DNA, promować proliferację komórek nowotworowych lub działać jako kofaktory w procesie kancerogenezy.
Mechanizm działania rakotwórczego obejmuje najczęściej uszkodzenie materiału genetycznego komórki, zaburzenia w procesach naprawy DNA, indukcję stresu oksydacyjnego, aktywację onkogenów lub inaktywację genów supresorowych nowotworów. Kancerogeny mogą działać bezpośrednio lub po metabolicznej aktywacji w organizmie.
Międzynarodowa Agencja Badań nad Rakiem (IARC) klasyfikuje substancje rakotwórcze w pięciu grupach, od udowodnionego działania rakotwórczego u ludzi (grupa 1), przez prawdopodobne (grupa 2A) i możliwe (grupa 2B), do niesklasyfikowanych pod względem rakotwórczości (grupa 3) oraz prawdopodobnie nierakotwórczych (grupa 4). Do znanych kancerogenów należą m.in. azbest, niektóre wirusy (np. HPV), promieniowanie jonizujące, aflatoksyny czy związki zawarte w dymie tytoniowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zarixa 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku ZARIXA, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmujących toksyczność ostrą i przewlekłą, farmakologię bezpieczeństwa, genotoksyczność oraz kancerogenność. Badania nie wykazały istotnych klinicznie nieprawidłowości w parametrach biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych po podaniu pojedynczej dawki. W toksyczności wielokrotnej obserwowano efekty wynikające z mechanizmu działania jako inhibitora czynnika Xa, w tym wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA u szczurów. Nie stwierdzono ryzyka fototoksyczności ani mutagenności, a długoterminowe badania kancerogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów. Rywaroksaban nie wpływa negatywnie na płodność samców i samic, a także nie wykazuje toksyczności u młodych organizmów, co jest istotne dla potencjalnego stosowania u dzieci i młodzieży.
antykoagulant, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, inhibitor czynnika Xa, kancerogenność, patologia łożyska, poronienie, potencjał kancerogenny, powikłanie krwotoczne, reakcja fototoksyczna, rywaroksaban, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, wada rozwojowa, zaburzenie hemostazy, zaburzenie kostnienia, zmiana morfologiczna wątroby, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Septolete ultra o smaku eukaliptusowym 3 mg + 1 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Septolete ultra o smaku eukaliptusowym, zawierającego 3 mg chlorowodorku benzydaminy oraz 1 mg chlorku cetylopirydyniowego, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. Badania na modelach zwierzęcych potwierdziły optymalną tolerancję oraz brak toksyczności, a także nie stwierdzono zaburzeń w składzie flory bakteryjnej jelit, co jest kluczowe z punktu widzenia bezpieczeństwa farmakoterapii. Wyniki te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych na zdrowych ochotnikach, gdzie nie zaobserwowano działań toksycznych ani miejscowych, ani ogólnoustrojowych po podaniu pastylek twardych z wymienionymi substancjami czynnymi. Ocena bezpieczeństwa leku opiera się na szerokim spektrum badań przedklinicznych, obejmujących farmakologiczne testy bezpieczeństwa, badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na funkcje rozrodcze i rozwój potomstwa. Żadne z tych badań nie wykazało ryzyka onkogenezy, mutagenności ani negatywnego wpływu na reprodukcję w dawkach terapeutycznych. Kompleksowa analiza potwierdza, że stosowanie kombinacji chlorowodorku benzydaminy (3 mg) i chlorku cetylopirydyniowego (1 mg) w formie Septolete ultra jest bezpieczne i dobrze tolerowane przez pacjentów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lenalidomide Zentiva 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lenalidomidu wykazały niską toksyczność ostrą, z dawką letalną doustną u gryzoni przekraczającą 2000 mg/kg mc./dobę. W badaniach wielokrotnego podawania szczurom (75, 150, 300 mg/kg mc./dobę przez 26 tygodni) zaobserwowano odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, bardziej wyraźne u samic, przy dawce NOAEL poniżej 75 mg/kg mc./dobę, co stanowi około 25-krotność ekspozycji u ludzi ocenianej na podstawie AUC. U małp dawki 4 i 6 mg/kg mc./dobę przez 20 tygodni wywołały śmiertelność i poważne objawy toksyczności, w tym pancytopenię i atrofię układu chłonnego, natomiast dawki 1 i 2 mg/kg mc./dobę przez rok powodowały odwracalne zmiany hematologiczne i atrofie grasicy, przy czym dawka 1 mg/kg mc./dobę odpowiada ekspozycji u ludzi. Badania rozwoju zarodkowo-płodowego u małp wykazały liczne wady wrodzone, takie jak atrezja odbytu oraz różnorodne deformacje kończyn, a także zmiany w narządach wewnętrznych. U królików podawanie lenalidomidu w dawkach 3-20 mg/kg mc./dobę skutkowało wadami rozwojowymi zależnymi od dawki, w tym brakiem płata środkowego płuc i przemieszczeniem nerek, przy czym efekty te wiązały się z toksycznością dla matek i bezpośrednim działaniem na płód.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, dawka letalna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, krwinki białe, krwinki czerwone, krwotok wielonarządowy, mineralizacja miedniczek nerkowych, mutagenność, NOAEL, oligodaktylia, płytki krwi, polidaktylia, rozwój zarodkowo-płodowy, stosunek komórek mieloidalnych do erytroidalnych, szpik kostny, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada wrodzona, zapalenie przewodu pokarmowego, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Veletri 0,5 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa epoprostenolu, substancji czynnej leku Veletri, obejmowała standardowe badania farmakologiczne, toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania genotoksyczności potwierdziły brak mutagennego i klastogennego działania, a ocena wpływu na płodność i rozwój embrionalno-płodowy nie wskazała na ryzyko dla reprodukcji człowieka. Długoterminowa ekspozycja na epoprostenol nie ujawniła specyficznych efektów toksycznych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa w terapii przewlekłej.
badanie bezpieczeństwa farmakologicznego, długotrwała ekspozycja, działanie rakotwórcze, epoprostenol, kancerogenność, mutacja genetyczna, ocena przedkliniczna, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalno-płodowy, rozwój okołoporodowy, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie chromosomalne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Bluescience 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej leku Tadalafil Bluescience, obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz oceny wpływu na rozrodczość. W badaniach na szczurach i myszach, przy dawkach sięgających 1000 mg/kg/dobę, nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego, co wskazuje na brak negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu. W badaniach rozwojowych na szczurach dawka 30 mg/kg/dobę nie wywołała zauważalnych efektów niepożądanych, a ekspozycja (AUC) u ciężarnych samic była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po standardowej dawce 20 mg, co podkreśla szeroki margines bezpieczeństwa. Ponadto, badania płodności u szczurów nie wykazały zaburzeń funkcji rozrodczych przy dawkach terapeutycznych, sugerując brak negatywnego wpływu tadalafilu na płodność.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie przedurodzeniowe i pourodzeniowe, badanie teratogenności, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja rozrodcza, pole pod krzywą stężenia, spermatogeneza, tadalafil, toksyczny wpływ na rozwój, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cyclophosphamide Accord 500 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne cyklofosfamidu wykazały niską toksyczność ostrą po jednorazowym podaniu u różnych gatunków zwierząt laboratoryjnych (myszy, świnki morskie, króliki, psy). W badaniach przewlekłych stwierdzono hepatotoksyczność objawiającą się zwyrodnieniem tłuszczowym i martwicą wątroby, z progami toksyczności wynoszącymi 100 mg/kg u królików oraz 10 mg/kg u psów. Nie zaobserwowano patologii błony śluzowej jelit, co sugeruje względną odporność przewodu pokarmowego na toksyczne działanie leku. Potencjał mutagenny cyklofosfamidu potwierdzono zarówno in vitro, jak i in vivo, z udokumentowanymi aberracjami chromosomalnymi u ludzi, co koreluje z ryzykiem rozwoju wtórnych nowotworów, potwierdzonym w modelach zwierzęcych (szczury, myszy). Długotrwała ekspozycja zwiększa ryzyko kancerogenezy, co ma istotne implikacje kliniczne przy długoterminowej terapii.
aberracja chromosomalna, badanie in vitro, badanie in vivo, cyklofosfamid, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, martwica tkanek, nowotwór wtórny, potencjał mutagenny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, trymestr ciąży, wada wrodzona, zwyrodnienie tłuszczowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Melodyn 35 mcg/h
Przedkliniczne badania toksykologiczne buprenorfiny w systemie transdermalnym Melodyn nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi, choć u szczurów zaobserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała przy długotrwałym stosowaniu. Ocena wpływu na reprodukcję wykazała brak negatywnego wpływu na płodność, jednak toksyczność dla płodu i zwiększona liczba wczesnych poronień występowały przy dawkach toksycznych dla matki. U ciężarnych i karmiących szczurów odnotowano zmniejszenie wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, opóźnienie rozwoju neurologicznego potomstwa oraz wysoką śmiertelność okołoporodową, co wiązano z powikłaniami porodowymi i zaburzeniami laktacji. Nie stwierdzono natomiast specyficznego działania teratogennego u szczurów i królików.
badania toksykologiczne, buprenorfina, długotrwałe stosowanie, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcje neurologiczne, mutagenność, nadwrażliwość na soję, olej sojowy, płodność, śmiertelność okołoporodowa, substancje pomocnicze, system transdermalny, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, wewnątrzmaciczny wzrost płodu, właściwości uczulające, zaburzenie laktacji - Leksykon substancji czynnych
Beta-escyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Beta-escyna wykazuje średnią do wysokiej toksyczność ogólną w badaniach przedklinicznych, ze szczególnym uwzględnieniem nefrotoksyczności, co wskazuje na zmiany w nerkach. Nie stwierdzono działania genotoksycznego, jednak brak jest danych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych u myszy i szczurów podawanie beta-escyny doustnie w fazie organogenezy skutkowało embriotoksycznością, objawiającą się zmniejszoną masą płodu, opóźnionym kostnieniem szkieletu oraz obumarciem zarodków przy wysokich dawkach. Brak jest natomiast badań oceniających wpływ na żywotność potomstwa po ekspozycji prenatalnej oraz danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
beta-escyna, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcje nerek, genotoksyczność, kostnienie szkieletu, nefrotoksyczność, obumarcie zarodka, Reparil Gel N, salicylan dietyloaminy, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, worek spojówkowy, zapalenie spojówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil APTEO MED 10 mg
Przedkliniczne badania tadalafilu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnych zagrożeń dla pacjentów. W modelach zwierzęcych nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego nawet przy bardzo wysokich dawkach do 1000 mg/kg/dobę u szczurów i myszy, co znacznie przekracza kliniczne dawki. Dawka 30 mg/kg/dobę u szczurów, przy której nie obserwowano efektów rozwojowych, odpowiadała ekspozycji (AUC) około 18-krotnie wyższej niż u ludzi po dawce 20 mg. Badania nad płodnością nie wykazały negatywnego wpływu na reprodukcję u samców i samic szczurów, co jest istotne w kontekście mechanizmu działania leku i jego zastosowań klinicznych.
AUC, badania przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja systemowa, genotoksyczność, pole pod krzywą stężenia leku, rozwój przed- i pourodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność po wielokrotnym podaniu, wpływ na rozrodczość, zaburzenia płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych, zmniejszenie spermatogenezy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kardatuxan 2,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu (substancji czynnej KARDATUXAN 2,5 mg) nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka w standardowych testach toksykologicznych, w tym farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu jednokrotnym, fototoksyczności, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano efekty wynikające z mechanizmu działania przeciwzakrzepowego jako inhibitora czynnika Xa, co wymaga monitorowania parametrów koagulologicznych. U szczurów stwierdzono wzrost stężeń immunoglobulin G (IgG) i A (IgA) w osoczu, co może sugerować interakcję z układem immunologicznym, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska pozostaje niejasne i wymaga dalszych badań. Badania płodności nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności reprodukcyjne samców i samic przy ekspozycji zbliżonej do terapeutycznej.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, działanie przeciwzakrzepowe, działanie rakotwórcze, efekt przeciwzakrzepowy, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina A, immunoglobulina G, inhibitor czynnika Xa, parametr koagulologiczny, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, toksyczność po podaniu jednokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, toksyczność u młodych osobników, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana morfologiczna wątroby, zmiana w łożysku - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek benzydaminy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Chlorowodorek benzydaminy, stosowany w preparatach takich jak Septolete ultra (3 mg chlorowodorku benzydaminy oraz 1 mg chlorku cetylopirydyniowego), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach przedklinicznych. Analizy farmakologiczne i toksykologiczne nie wykazały istotnych efektów toksycznych przy podawaniu wielokrotnym, a także braku potencjału genotoksycznego i kancerogennego. Dodatkowo, badania dotyczące toksyczności reprodukcyjnej nie wskazały na zagrożenia dla rozrodu i rozwoju potomstwa, co jest istotne w kontekście stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym.
badanie przedkliniczne, bakteryjna flora jelitowa, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek benzydaminy, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, flora bakteryjna, genotoksyczność, model zwierzęcy, pastylka twarda, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, tolerancja ogólnoustrojowa, uszkodzenie genetyczne, właściwość kancerogenna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telmisartan Orion 80 mg
Badania przedkliniczne telmisartanu wykazały istotne zmiany hematologiczne, w tym obniżenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny oraz wartości hematokrytu przy ekspozycji odpowiadającej dawkom terapeutycznym stosowanym u ludzi. Ponadto zaobserwowano niekorzystne efekty na funkcję nerek i ich hemodynamikę, takie jak wzrost stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny oraz potasu w surowicy. U psów stwierdzono zmiany strukturalne nerek, w tym poszerzenie kanalików nerkowych z zanikiem tych struktur. Zarówno u szczurów, jak i psów odnotowano zwiększoną aktywność reninową osocza oraz przerost/rozrost aparatu przykłębuszkowego nerek, co jest typowe dla działania inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Dodatkowo, telmisartan wywoływał uszkodzenia błony śluzowej żołądka, takie jak nadżerki, owrzodzenia i zmiany zapalne, które można było zapobiegać poprzez doustne uzupełnianie soli.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerek, azot mocznikowy, badania genotoksyczności, błona śluzowa żołądka, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyty, hematokryt, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanaliki nerkowe, kreatynina, nadżerki, owrzodzenia, parametry hematologiczne, potas w surowicy, profil bezpieczeństwa substancji czynnej, telmisartan, zmiany zapalne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vitaminum B12-SF 1000 mcg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyjanokobalaminy (witaminy B12) nie wykazały toksyczności ani działania rakotwórczego przy stosowaniu w zalecanych dawkach dobowych. Modele zwierzęce potwierdziły brak negatywnego wpływu na funkcje reprodukcyjne przy prawidłowym dawkowaniu, natomiast niedobór witaminy B12 wiązał się z poważnymi zaburzeniami rozwojowymi, takimi jak zwiększona częstość wad wrodzonych (wodogłowie, rozszczep podniebienia) u noworodków szczurów. Suplementacja witaminy B12 u ciężarnych szczurów przed 12. dniem ciąży wykazała działanie ochronne przed rozwojem wodogłowia, choć mechanizm tego efektu pozostaje nie do końca poznany.
apoptoza, astenozoospermia, cyjanokobalamina, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, męski układ rozrodczy, niedobór witaminy B12, oligospermia, rozszczep podniebienia, rozwój pourodzeniowy, toksyczność cyjanokobalaminy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wodogłowie, zaburzenia układu rozrodczego, zdrowie reprodukcyjne, zmniejszenie masy jąder - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Klozapol 25 mg
Przedkliniczne badania klozapiny wykazały brak istotnych zagrożeń dla człowieka, potwierdzając akceptowalny profil bezpieczeństwa leku przed jego wprowadzeniem do praktyki klinicznej. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Wielokrotne podawanie klozapiny w modelach zwierzęcych nie wykazało toksyczności narządowej przekraczającej normy dla tej klasy leków. Ponadto, badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły mutagennego ani genotoksycznego działania substancji czynnej.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, działanie rakotwórcze, klozapina, Klozapol, mutacja genetyczna, okres okołoporodowy, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, proces reprodukcyjny, profil farmakologiczny bezpieczeństwa, rozwój embrionalny, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, właściwość mutagenna, zagrożenie onkogenne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Medoxa 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa prednizonu, substancji czynnej preparatu Medoxa, obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz oceny wpływu na reprodukcję i potencjał genotoksyczny. W badaniach toksyczności ostrej u szczurów określono LD50 na poziomie 240 mg/kg masy ciała po jednorazowym podaniu. W badaniach podostrych i przewlekłych zaobserwowano specyficzne zmiany narządowe zależne od gatunku, dawki i czasu ekspozycji, takie jak uszkodzenia komórek wysp trzustkowych Langerhansa (33 mg/kg i.p. u szczurów przez 7-14 dni), uszkodzenia wątroby u królików (2-3 mg/kg/dobę przez 2-4 tygodnie) oraz histotoksyczność mięśni u świnek morskich (0,5-5 mg/kg/dobę) i psów (4 mg/kg/dobę) po kilkutygodniowej ekspozycji. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały klinicznie istotnych właściwości mutagennych ani rakotwórczych prednizonu.
anomalia czaszki, dawka śmiertelna LD50, działanie histotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, martwica mięśni, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, prednizolon, prednizon, rozszczep wargi, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność podostra, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie wątroby, właściwości genotoksyczne, wyspy trzustkowe Langerhansa, zaburzenie spermatogenezy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nicorette Spray 1 mg/dawkę
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Nicorette Spray (1 mg/dawkę) obejmuje badania genotoksyczności oraz toksyczności reprodukcyjnej i potencjału rakotwórczego nikotyny. Badania genotoksyczności in vitro wykazały przeważnie brak działania genotoksycznego, choć przy wysokich stężeniach obserwowano niejednoznaczne wyniki, wymagające ostrożnej interpretacji. Natomiast badania in vivo nie potwierdziły genotoksyczności nikotyny. W badaniach na zwierzętach wykazano, że ekspozycja na nikotynę w okresie ciąży powoduje zmniejszenie masy urodzeniowej noworodków, redukcję liczebności miotu oraz obniżoną przeżywalność potomstwa, co wskazuje na ryzyko zaburzeń rozwoju prenatalnego i konieczność ostrożności w stosowaniu u kobiet ciężarnych.
badanie in vitro, badanie in vivo, dym tytoniowy, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na nikotynę, genotoksyczność, masa urodzeniowa, Nicorette Spray, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy nikotyny, profil bezpieczeństwa leku, przeżywalność potomstwa, rozwój prenatalny, substancja rakotwórcza, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, wielkość miotu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nexium 40 mg
Przedkliniczne badania ezomeprazolu, obejmujące ocenę bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. U zwierząt laboratoryjnych zaobserwowano działania niepożądane przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym, jednak nie potwierdzono ich w badaniach klinicznych. W badaniach na szczurach podawano doustnie mieszaninę racemiczną ezomeprazolu, co skutkowało hiperplazją komórek enterochromaffinopodobnych (ECL) w żołądku oraz rozwojem rakowiaków, zjawiska te były powiązane z przewlekłą hipergastrynemią wtórną do zmniejszonego wydzielania kwasu solnego, co jest efektem farmakodynamicznym charakterystycznym dla inhibitorów pompy protonowej.
badanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ezomeprazol, gastryna, genotoksyczność, hipergastrynemia, hiperplazja komórek ECL, inhibitor pompy protonowej, komórki ECL, komórki enterochromaffinopodobne, kwas solny, kwas żołądkowy, proszek do sporządzania roztworu, rakowiak, sok żołądkowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wstrzykiwanie lub infuzja - Leksykon substancji czynnych
Pirydoksyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pirydoksyna (witamina B6) wykazuje niski profil toksyczności ostrej, a jej stosowanie w dawkach terapeutycznych jest dobrze tolerowane i bezpieczne. Badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały, że neurotoksyczne działania niepożądane, takie jak ataksja, osłabienie mięśni, zaburzenia równowagi oraz zmiany zwyrodnieniowe aksonów i osłonek mielinowych, pojawiają się jedynie przy długotrwałym podawaniu bardzo wysokich dawek (150-200 mg/kg mc./dobę przez 100-107 dni u psów). Dawkowanie powyżej 2 g/dobę przez okres co najmniej 2 miesięcy wiązało się z ryzykiem wystąpienia objawów neurologicznych, a dawki 200 mg/dobę stosowane ponad 30 dni mogły prowadzić do uzależnienia. Nie stwierdzono działania mutagennego ani rakotwórczego pirydoksyny w badaniach genotoksyczności i długoterminowych, a dane epidemiologiczne nie wskazują na ryzyko u ludzi.
ataksja, chlorowodorek pirydoksyny, doksylamina, drgawki, działanie niepożądane neurologiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, kostnienie płodu, mutagenność, neurotoksyczność, osłonka mielinowa, pirydoksyna, ruchliwość plemników, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotna, zaburzenie spermatogenezy, zmiany histopatologiczne, zwyrodnienie aksonów - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Syrop z cebuli Ziołowa Tradycja 949 mg/5 ml
Syrop z cebuli Ziołowa Tradycja zawiera wyciąg płynny z bulwy cebuli (Allium cepa L.) w stężeniu 15 g na 100 g syropu, gdzie ekstrakcja przeprowadzona jest w stosunku surowiec:ekstrahent 1:6, a ekstrahent stanowi 70% etanol (V/V). Produkt zawiera również substancje pomocnicze, w tym sacharozę (3,67 g na 5 ml syropu) oraz etanol w stężeniu 7-10% (m/m). Nie przeprowadzono dedykowanych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa tego preparatu, w tym oceny toksyczności ostrej i przewlekłej, mutagenności, rakotwórczości oraz wpływu na reprodukcję.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – 4Flex PureGel 100 mg/g
Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu leczniczego 4Flex PureGel, zawierającego naproksen w stężeniu 100 mg/g w formie żelu, potwierdziły jego korzystny profil bezpieczeństwa. Ocena obejmowała szerokie spektrum testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz genotoksycznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla funkcjonowania kluczowych układów organizmu ani ryzyka kumulacji toksycznego działania przy wielokrotnym stosowaniu miejscowym. Ponadto, preparat charakteryzuje się dobrą tolerancją miejscową, nie wywołując znaczących reakcji skórnych ani nadwrażliwości w modelach przedklinicznych.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt niepożądany, efekt toksyczny, klastogenność, mutagenność, nadwrażliwość, naproksen, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, reakcja skórna, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, test genotoksyczności, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, układ organizmu, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek tetrakainy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Chlorowodorek tetrakainy jest składnikiem mieszaniny kain w produkcie TRUE Test 36, występującym w proporcji jednej części na siedem części mieszaniny, która zawiera łącznie 630 µg/cm² oraz 510 µg na płatek. Dane przedkliniczne nie wykazały istotnego ryzyka toksyczności związanej z chlorowodorkiem tetrakainy w tym preparacie. Mimo że niektóre alergeny w produkcie wykazały działanie rakotwórcze w badaniach na zwierzętach, brak jest bezpośrednich dowodów na takie działanie chlorowodorku tetrakainy jako składnika mieszaniny kain.
alergen testowy, badanie przedkliniczne, benzokaina, chlorowodorek cynchokainy, chlorowodorek tetrakainy, dawka, diagnostyka alergologiczna, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, mieszanina kain, plaster do testów prowokacyjnych, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, test prowokacyjny, zastosowanie kliniczne - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Flupentyksol wykazuje niski profil toksyczności ostrej, co wskazuje na stosunkowo wysokie bezpieczeństwo przy jednorazowym narażeniu. Badania przewlekłej toksyczności nie wykazały istotnych zmian patologicznych, co sugeruje bezpieczeństwo długoterminowego stosowania. W zakresie bezpieczeństwa reprodukcyjnego, flupentyksol nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, jednak przy dawkach przekraczających kliniczne obserwowano nieznaczne zmniejszenie liczby ciąż u szczurzych samic oraz toksyczne efekty na płód, takie jak zwiększona liczba utraconych zarodków po implantacji, wzrost resorpcji zarodków i wyższa częstość poronień spontanicznych. Efekty te korelują z toksycznością matczyną, co sugeruje pośredni mechanizm działania na płód.
badania przedkliniczne, dekanian flupentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, Fluanxol Depot, flupentyksol, lek neuroleptyczny, poronienie spontaniczne, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozrodu, tolerancja miejscowa, wady rozwojowe płodu, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon substancji czynnych
Sodu cytrynian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Sodu cytrynian wykazuje niski profil toksyczności w badaniach przedklinicznych, z dawkami do 1500 mg/kg/dobę nie wywołującymi istotnych działań niepożądanych. Dożylne podanie roztworu cytrynianu (stosunek molowy kwasu cytrynowego do sodu cytrynianu 1:5,25) w dawce 1,33 mmol/kg/h powodowało spadek ciśnienia tętniczego oraz wydłużenie odstępu QT, co wiąże się z chelatacją jonów Ca²⁺. Tolerowana dawka u psów wynosi 0,33 mmol/kg/h. W praktyce klinicznej, przy zachowaniu zalecanych dawek, ryzyko hipokalcemii i zaburzeń elektrofizjologicznych jest minimalne. Sodu cytrynian nie wykazuje działania genotoksycznego ani rakotwórczego, co potwierdzają badania in vitro, in vivo oraz długoterminowe testy na szczurach. Ponadto, nie stwierdzono toksycznego wpływu na funkcje rozrodcze i rozwój potomstwa w modelach zwierzęcych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania tej substancji w kontekście płodności i rozwoju prenatalnego oraz postnatalnego.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, chelatacja cytrynianu, ciśnienie tętnicze, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, hemofiltracja, jon wapnia, kwas cytrynowy, odstęp QT, podanie doodbytnicze, potencjał genotoksyczny, profil toksyczności, roztwór do infuzji, rozwój postnatalny, rozwój potomstwa, rozwój prenatalny, sodu cytrynian, sodu cytrynian dwuwodny, zaburzenie elektrofizjologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Acidum folicum Richter 15 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwasu foliowego (Acidum folicum) stosowanego w dawkach 5 mg i 15 mg nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów. Standardowe testy farmakologiczne potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Wielokrotne podawanie kwasu foliowego nie powodowało klinicznie istotnych zmian patologicznych, co potwierdziły badania histopatologiczne narządów oraz analizy biochemiczne i hematologiczne. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności, aberracji chromosomowych ani uszkodzeń DNA, co świadczy o braku potencjału genotoksycznego tego związku.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, kwas foliowy, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, parametr hematologiczny, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wada cewy nerwowej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Reumatol (15 g + 10 g)/100 g
Produkt leczniczy REUMATOL, maść o stężeniu 150 mg metylu salicylanu i 100 mg lewomentolu na gram, charakteryzuje się ograniczonymi danymi przedklinicznymi dotyczącymi bezpieczeństwa, w szczególności brakiem kompleksowych badań genotoksyczności, toksyczności reprodukcyjnej oraz potencjału rakotwórczego. Stosowanie miejscowe w zalecanych dawkach wykazuje odpowiedni profil bezpieczeństwa, bez istotnego ryzyka ogólnoustrojowego. Jednakże, ze względu na wysoką toksyczność salicylanu metylu po podaniu doustnym, przypadkowe spożycie preparatu może stanowić poważne zagrożenie dla zdrowia i życia pacjentów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivahib 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna Varodoax, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, bez istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności ostrej nie wskazały na ryzyko przy pojedynczym podaniu, natomiast toksyczność po podaniu wielokrotnym wiązała się głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym, w tym zwiększeniem stężenia immunoglobulin IgG i IgA u szczurów przy ekspozycji na poziomie klinicznym. Rywaroksaban nie wykazywał działania fototoksycznego ani genotoksycznego, a także nie zwiększał ryzyka nowotworowego w badaniach długoterminowych. Ponadto, nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność samców i samic szczurów, a toksyczność u młodych osobników nie wskazywała na szczególne zagrożenia dla ludzi.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, immunoglobuliny IgG i IgA, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia, mechanizm działania leku, ośrodkowy układ nerwowy, patologia łożyska, potencjał genotoksyczny, powikłanie krwotoczne, promieniowanie UV, reakcja fototoksyczna, rywaroksaban, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, układ krzepnięcia, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia - Leksykon substancji czynnych
Tiomersal – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tiomersal, związek rtęciowy stosowany jako konserwant w produktach farmaceutycznych, jest obecny w preparacie TRUE Test 36 w stężeniu 7 μg/cm² (6 μg/płatek) jako jedna z substancji testujących w panelu nr 2. Badania przedkliniczne nie wykazały istotnego ryzyka toksycznego przy zastosowaniu diagnostycznym, uwzględniając zarówno działanie miejscowe, jak i potencjalne działanie ogólnoustrojowe. Pomimo potencjalnego neurotoksycznego działania rtęci, absorpcja systemowa tiomersalu w testach płatkowych jest minimalna, co eliminuje ryzyko toksyczne przy tak niskim stężeniu i krótkotrwałej ekspozycji ograniczonej do powierzchni skóry.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadomon 25 mg
Przedkliniczne badania tapentadolu, substancji czynnej leku Tadomon, wykazały brak potencjału genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomalnych) oraz in vivo, nawet przy maksymalnej tolerowanej dawce. Długotrwałe badania karcynogenności na modelach zwierzęcych nie wykazały związku między ekspozycją na tapentadol a ryzykiem rozwoju nowotworów. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie obniżał płodności u szczurów obu płci, jednak przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów w macicy oraz opóźnienie rozwoju, głównie związane z działaniem embriotoksycznym na ośrodkowy układ nerwowy, co wiązano z aktywnością agonistyczną wobec receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomalna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, karcynogenność, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Suvardio, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w konwencjonalnych testach farmakologicznych bezpieczeństwa. Nie przeprowadzono jednak szczegółowych badań wpływu na kanał potasowy hERG, co pozostawia lukę w ocenie potencjalnego ryzyka kardiotoksycznego. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały zagrożeń, co jest istotne w kontekście długotrwałego stosowania statyn. W badaniach toksyczności po wielokrotnym dawkowaniu zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów przy ekspozycji zbliżonej do ludzkiej, a także toksyczne efekty na pęcherzyk żółciowy u psów oraz toksyczność jąder u małp i psów.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo kliniczne, dawka lecznicza, dawka terapeutyczna, dysfagia, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, statyna, toksyczne działanie, toksyczność dla matki, toksyczność po wielokrotnym dawkowaniu, toksyczność reprodukcyjna, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Icatibant Zentiva 30 mg
Przedkliniczne badania toksyczności ikatybantu obejmowały długoterminowe podawanie wielokrotnych dawek u szczurów (do 6 miesięcy) i psów (do 9 miesięcy), wykazując odwracalne, dawko-zależne obniżenie stężeń hormonów płciowych oraz opóźnienie dojrzewania płciowego. Maksymalna dawka bez efektów niepożądanych (NOAEL) u psów odpowiadała ekspozycji AUC 2,3-krotnie wyższej niż u dorosłych ludzi po dawce 30 mg podskórnie. U szczurów obserwowano przerost nadnerczy, który ustępował po odstawieniu leku, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska pozostaje niejasne. Ikatybant nie wpływał negatywnie na płodność samców myszy i szczurów przy dawkach do 80,8 mg/kg mc./dobę i 10 mg/kg mc./dobę odpowiednio, a także nie wykazywał działania teratogennego u szczurów (do 25 mg/kg mc./dobę) i królików (do 10 mg/kg mc./dobę). Jednakże, jako silny antagonista bradykininy, lek może zaburzać implantację i stabilność macicy, wykazując działanie tokolityczne, co skutkowało opóźnieniem porodu, zwiększoną śmiertelnością okołoporodową i zaburzeniami u płodów przy dawkach 10 mg/kg mc./dobę u szczurów.
atrofia jąder, atrofia najądrzy, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mikroskopowe, badanie toksykologiczne, bradykinina, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie tokolityczne, gonadotropina, hormon płciowy, ikatybant, implantacja, kanał hERG, niedokrwienie serca, podwiązanie naczyń wieńcowych, poziom ekspozycji, przerost nadnerczy, przewodzenie sercowe, test genotoksyczności, zgon okołoporodowy, zmiana hemodynamiczna, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Memorion 5 mg
Donepezyl chlorowodorek, substancja czynna leku Memorion, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające jego bezpieczeństwo, obejmujące działanie farmakologiczne, mutagenność, klastogenność, rakotwórczość oraz wpływ na rozrodczość. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że donepezyl wywołuje głównie stymulację cholinergiczną, zgodną z jego mechanizmem jako inhibitora acetylocholinoesterazy, bez innych istotnych działań niepożądanych. Testy mutagenne in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, a działanie klastogenne obserwowano jedynie in vitro przy stężeniach toksycznych dla komórek, przekraczających ponad 3000-krotnie stężenie terapeutyczne w osoczu ludzi. Test mikrojądrowy in vivo u myszy nie potwierdził klastogenności, a inne badania genotoksyczne in vivo również nie wykazały zagrożeń.
badanie przedkliniczne, dane przedkliniczne, donepezyl chlorowodorek, działanie genotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, inhibitor acetylocholinoesterazy, martwy płód, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, stężenie stacjonarne leku, stymulacja cholinergiczna, test mikrojądrowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Salofalk 500 500 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące mesalazyny, substancji czynnej produktu Salofalk 500, potwierdzają jej korzystny profil bezpieczeństwa farmakologicznego. Badania konwencjonalne nie wykazały istotnych zagrożeń dla kluczowych układów organizmu przy dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, a badania na modelu szczurzym nie potwierdziły potencjału rakotwórczego, co jest szczególnie istotne w kontekście długotrwałej terapii chorób zapalnych jelit. Ponadto, brak toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa podkreśla bezpieczeństwo stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym oraz kobiet w ciąży lub planujących ciążę.
choroba zapalna jelit, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, kwas 5-aminosalicylowy, martwica brodawek nerkowych, mesalazyna, nefrotoksyczność, nowotwór przewodu pokarmowego, potencjał kancerogenny, Salofalk, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie cewek nerkowych, uszkodzenie nefronu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Valsacor 160 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania toksyczności przewlekłej skojarzenia walsartanu i hydrochlorotiazydu, prowadzone na szczurach i małpach szerokonosych przez okres do 6 miesięcy, nie wykazały przeciwwskazań do stosowania terapeutycznego u ludzi. Głównym narządem docelowym była nerka, gdzie przy dawkach 30 mg/kg/dobę walsartanu + 9 mg/kg/dobę hydrochlorotiazydu u szczurów (odpowiadających 0,9-krotności MRHD walsartanu i 3,5-krotności MRHD hydrochlorotiazydu) oraz 10 mg/kg/dobę walsartanu + 3 mg/kg/dobę hydrochlorotiazydu u małp (0,3-krotności MRHD walsartanu i 1,2-krotności MRHD hydrochlorotiazydu) obserwowano nefropatię z bazofilią kanalikową, wzrost stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy oraz zmiany w objętości i składzie moczu. Wysokie dawki (100 mg/kg/dobę walsartanu + 31 mg/kg/dobę hydrochlorotiazydu u szczurów oraz 30 mg/kg/dobę + 9 mg/kg/dobę u małp) powodowały obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt). U małp szerokonosych stwierdzono także uszkodzenie błony śluzowej żołądka oraz hiperplazję tętniczek doprowadzających w nerkach, co wiązano z farmakologicznym działaniem walsartanu na układ renina-angiotensyna.
angiotensyna II, błona śluzowa żołądka, Co-Valsacor, dysfunkcja nerek, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyty, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, hiperplazja tętniczek doprowadzających, inhibitor ACE, maksymalna zalecana dawka, małpy szerokonose, mocznik i kreatynina, nefropatia z bazofilią kanalikowa, objętość moczu, parametry czerwonokrwinkowe, rozwój embrionalny płodowy, skojarzenie walsartanu z hydrochlorotiazydem, stężenie potasu, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uwalnianie reniny, walsartan i hydrochlorotiazyd - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alpraxil 0,25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa alprazolamu wykazały brak potencjału mutagennego i rakotwórczego. Test Amesa oraz test mikrojąder in vitro na szczurach przy dawce do 100 mg/kg mc. (500-krotnie wyższej niż maksymalna dawka u ludzi 10 mg/dobę) nie wykazały mutagenności. Długoterminowe badania karcynogenności na szczurach (do 30 mg/kg mc./dobę, 150-krotnie wyższej dawce) i myszach (do 10 mg/kg mc./dobę, 50-krotnie wyższej dawce) przez 2 lata nie potwierdziły działania rakotwórczego. Ponadto, badania na szczurach przy dawce do 5 mg/kg mc./dobę (25-krotnie wyższej niż u ludzi) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.
aberracja chromosomowa, alprazolam, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, dawka zalecana, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, napad drgawkowy, narząd wzroku, płodność, potencjał mutagenny, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność przewlekła, wrastanie naczyń w rogówkę, zaćma - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Voltaren Acti Forte 25 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne diklofenaku potasowego, substancji czynnej leku Voltaren Acti Forte, wykazały brak specyficznego zagrożenia dla pacjentów przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Ocena toksyczności ostrej i po podaniu wielokrotnym nie ujawniła istotnych działań niepożądanych, a testy genotoksyczności, mutagenności oraz rakotwórczości potwierdziły brak ryzyka w tych obszarach. Badania na zwierzętach laboratoryjnych (myszy, szczury, króliki) nie wykazały działania teratogennego, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet w wieku rozrodczym.
diklofenak potasowy, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, królik laboratoryjny, mutagenność, mysz laboratoryjna, okres okołoporodowy, rozród szczurów, rozwój poporodowy, rozwój przedporodowy, szczur laboratoryjny, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, Voltaren - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adatam 0,4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tamsulosyny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Adatam, obejmowały ocenę toksyczności po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki, wpływu na reprodukcję, potencjału rakotwórczego oraz genotoksyczności. Toksyczność obserwowana u myszy, szczurów i psów była związana głównie z farmakodynamicznym działaniem antagonisty receptorów α1-adrenergicznych, a zmiany elektrokardiograficzne u psów pojawiły się jedynie po podaniu dawek znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, co wskazuje na ich ograniczone znaczenie kliniczne. Testy genotoksyczności, przeprowadzone zarówno in vivo, jak i in vitro, nie wykazały istotnych właściwości genotoksycznych, co potwierdza niski potencjał kancerogenny leku.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, badanie in vitro, badanie in vivo, dawkowanie wielokrotne, działanie rakotwórcze, elektrofizjologia serca, elektrokardiogram, genotoksyczność, gruczoł mleczny, hiperprolaktynemia, potencjał rakotwórczy, tamsulosyny chlorowodorek, toksyczność pojedynczej dawki, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność tamsulosyny, zmiana proliferacyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ivineb 5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne nebiwololu, substancji czynnej leku Ivineb (5,45 mg chlorowodorku nebiwololu, odpowiadające 5 mg nebiwololu), nie wykazały działania genotoksycznego. Standardowe testy mutagenności i aberracji chromosomowych potwierdziły brak potencjału do wywoływania uszkodzeń genetycznych, co wskazuje na niskie ryzyko mutagenności przy stosowaniu terapeutycznych dawek leku.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Moviprep –
Dane przedkliniczne dotyczące preparatu Moviprep, zawierającego makrogol 3350, kwas askorbowy, siarczan sodu oraz elektrolity, potwierdzają brak istotnego toksycznego wpływu na organizm ludzki. Badania obejmowały farmakologię, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy poszczególnych składników aktywnych. Nie przeprowadzono jednak odrębnych badań genotoksyczności, rakotwórczości i toksyczności reprodukcyjnej dla gotowego preparatu, a jedynie dla jego składników. Szczegółowe badania toksyczności reprodukcyjnej makrogolu 3350 z elektrolitami wykazały brak embriotoksyczności i teratogenności u szczurów nawet przy dawkach odpowiadających 14-krotności zalecanej dawki u ludzi.
działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hiperfleksja kończyn, kwas askorbowy, makrogol 3350, poronienie, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, przeżywalność płodu, reakcja farmakodynamiczna, siarczan sodu, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, zmniejszona masa płodu - Leksykon substancji czynnych
Klopidogrel – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa klopidogrelu wykazały, że zmiany w wątrobie u szczurów i pawianów pojawiały się jedynie przy dawkach odpowiadających co najmniej 25-krotnej ekspozycji klinicznej (standardowa dawka u ludzi 75 mg/dobę). Nie zaobserwowano wpływu na wątrobowe enzymy metabolizujące u ludzi przy dawkach terapeutycznych, co wskazuje na dobry profil bezpieczeństwa w zakresie funkcji wątroby. Przy bardzo dużych dawkach u zwierząt odnotowano złą tolerancję żołądkową, objawiającą się zapaleniem błony śluzowej, nadżerkami i wymiotami, jednak efekty te występowały tylko przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki kliniczne. Długoterminowe badania kancerogenności (myszy 78 tygodni, szczury 104 tygodnie, dawki do 77 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania rakotwórczego, a badania genotoksyczności in vivo i in vitro potwierdziły brak potencjału genotoksycznego.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, kancerogenność, klopidogrel, laktacja, nadżerka błony śluzowej żołądka, płodność, rozwój postnatalny, teratogenność, toksyczność wątrobowa, tolerancja żołądkowa, uszkodzenie genetyczne, wada rozwojowa, zapalenie błony śluzowej żołądka, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cardura 4 mg
Badania przedkliniczne doksazosyny, substancji czynnej leku Cardura, obejmowały długoterminową ocenę karcynogenności na szczurach i myszach, z dawkami odpowiednio do 40 mg/kg mc./dobę (8-krotność AUC w porównaniu do 16 mg/dobę u ludzi) oraz 120 mg/kg mc./dobę (4-krotność AUC). W żadnym z tych modeli nie stwierdzono działania rakotwórczego. Dodatkowo, testy mutagenności przeprowadzone na różnych modelach nie wykazały mutagennego wpływu doksazosyny ani jej metabolitów na materiał genetyczny na poziomie chromosomalnym i subchromosomalnym, co potwierdza bezpieczeństwo genotoksyczne substancji.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zomiren 1 mg
Przedkliniczne badania alprazolamu, substancji czynnej preparatu Zomiren, wykazały brak działania mutagennego w teście Amesa in vitro oraz w teście mikrojąder in vivo na szczurach przy dawce do 100 mg/kg mc. (500-krotność maksymalnej dawki u ludzi 10 mg/dobę). Dwuletnie badania rakotwórczości na szczurach (do 30 mg/kg mc./dobę, 150-krotność dawki ludzkiej) i myszach (do 10 mg/kg mc./dobę, 50-krotność dawki ludzkiej) nie wykazały działania rakotwórczego. Testy płodności na szczurach przy dawce 5 mg/kg mc./dobę (25-krotność dawki ludzkiej) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność. Jednakże, długotrwałe podawanie alprazolamu szczurzym w dawkach 3-30 mg/kg mc./dobę (15-150-krotność dawki ludzkiej) spowodowało zależny od dawki wzrost częstości zaćmy u samic oraz wrastania naczyń w rogówkę u samców, pojawiający się po 11 miesiącach leczenia.
aberracja chromosomowa, alprazolam, badanie biologiczne, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, dawka zalecana, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, napad drgawkowy, narząd wzroku, płodność, test Amesa, test mikrojąder, toksyczność przewlekła, wrastanie naczyń w rogówkę, zaćma, Zomiren