biotransformacja

Biotransformacja to proces biochemiczny, w którym organizm przekształca substancje egzogenne (ksenobiotyki), takie jak leki, toksyny czy związki chemiczne, w formy łatwiejsze do wydalenia. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie, ale może również odbywać się w innych tkankach, jak nerki, płuca czy przewód pokarmowy.

Biotransformacja dzieli się na dwie fazy. W fazie I zachodzą reakcje utleniania, redukcji lub hydrolizy, które wprowadzają lub odsłaniają grupy funkcyjne w cząsteczce substancji. Główną rolę odgrywają tu enzymy cytochromu P450. W fazie II dochodzi do sprzęgania zmodyfikowanych substancji z endogennymi cząsteczkami (np. kwasem glukuronowym, glutationem czy sulfatami), co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu.

Znajomość procesów biotransformacji ma kluczowe znaczenie w farmakologii klinicznej, ponieważ wpływa na biodostępność leków, ich działanie terapeutyczne oraz potencjalne interakcje. Różnice genetyczne w enzymach odpowiedzialnych za biotransformację mogą prowadzić do odmiennej odpowiedzi na leki u poszczególnych pacjentów, co jest istotnym aspektem medycyny spersonalizowanej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Procto-Glyvenol (50 mg + 20 mg)/g

Procto-Glyvenol to preparat doodbytniczy w formie kremu, zawierający tribenozyd (50 mg/g) oraz lidokainę chlorowodorek (20 mg/g), o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Tribenozyd wykazuje ograniczone wchłanianie systemowe po podaniu doodbytniczym, z biodostępnością około 30% w porównaniu do podania doustnego lub dożylnego, a wchłanianie przez skórę kremu wynosi 2-20%. Maksymalne stężenie tribenozydu i jego metabolitów w osoczu (Cmax) wynosi 1 μg/ml, osiągane po około 2 godzinach (Tmax). Lidokaina charakteryzuje się szybszym i wyższym wchłanianiem (około 50% biodostępności), z Cmax 0,70 μg/ml osiąganym po 112 minutach. Lidokaina wykazuje znaczne wiązanie z kwaśną alfa-1 glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność w tkankach.
aplikacja doodbytnicza, biodostępność, biodostępność doodbytnicza, biotransformacja, dystrybucja w organizmie, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja substancji czynnych, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lidokainy chlorowodorek, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, podanie doodbytnicze, stężenie w osoczu, tribenozyd, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przez skórę, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MST Continus 10 mg

Morfina w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu MST Continus charakteryzuje się zmodyfikowanym systemem uwalniania, umożliwiającym podawanie co 12 godzin. Po doustnym podaniu biodostępność morfiny wykazuje znaczne różnice indywidualne, mieszcząc się w zakresie 20-75%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-6 godzinach. Wchłanianie jest spowolnione, ale nie zmniejsza dostępności biologicznej leku. Morfina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej współczynnik rozdziału do ośrodkowego układu nerwowego wynosi około 0,4, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do OUN. Okres półtrwania w surowicy wynosi 2,5-3 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% metabolitów), z 9-12% wydalanych w postaci niezmienionej oraz 7-10% z żółcią.
aktywny metabolit, białka krwi, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronidacja, kumulacja leku, metabolity, morfina, morfino-3-monoglukuronid, morfino-6-monoglukuronid, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tolerancja na leki, zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane 7,5 mg

Zopiklon w dawce 7,5 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) około 60 ng/ml w ciągu 1,5-2 godzin, niezależnie od płci i przyjmowania pokarmu. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) oraz objętość dystrybucji 1,2-1,6 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Zopiklon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, dając dwa główne metabolity: aktywny N-oksymetabolit (okres półtrwania 4,5 h) oraz nieaktywny N-demetylometabolit (okres półtrwania 7,4 h). Okres półtrwania samego zopiklonu wynosi około 5 godzin, a klirens osoczowy u zdrowych pacjentów to 232 ml/min, z dominującą eliminacją metaboliczną i wydalaniem około 80% metabolitów przez nerki. Niewielka ilość (około 5%) leku jest wydalana w postaci niezmienionej, a dodatkowo lek jest wydalany z śliną, co może powodować gorzki smak w ustach.
biotransformacja, dawka terapeutyczna, dysfagia, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja zopiklonu, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-demetylometabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny w wątrobie, produkt metabolizmu, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zopiklon, Zopitin
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Endoxan 50 mg

Endoxan (cyklofosfamid) jest cytostatykiem z grupy oksazafosforyn, chemicznie spokrewnionym z iperytem azotowym, sklasyfikowanym w ATC pod kodem L01AA01. Cyklofosfamid jest prolekiem, który wymaga metabolicznej aktywacji w wątrobie przez enzymy mikrosomalne do 4-hydroksycyklofosfamidu i jego tautomeru aldofosfamidu. Jego mechanizm działania polega na alkilacji DNA komórek nowotworowych, prowadzącej do fragmentacji łańcuchów DNA, tworzenia wiązań między łańcuchami DNA (cross-linking) oraz wiązań krzyżowych DNA z białkami, co zaburza replikację, transkrypcję i naprawę DNA. Cyklofosfamid opóźnia przejście przez fazę G2 cyklu komórkowego, hamując proliferację komórek nowotworowych, a jego działanie jest niespecyficzne względem fazy cyklu komórkowego.
aldofosfamid, biodostępność, biotransformacja, cykl komórkowy, cyklofosfamid, działanie cytotoksyczne, Endoxan, enzymy mikrosomalne wątroby, faza G2, fragmentacja DNA, iperyt azotowy, metabolity alkilujące, oksazafosforyny, oporność krzyżowa, podanie doustne, podanie dożylne, prolek, proliferacja komórek nowotworowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Danazol Polfarmex 200 mg

Danazol wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) na poziomie 50-80 ng/ml w ciągu 2-3 godzin (Tmax). Biodostępność leku jest trzykrotnie zwiększona przy jednoczesnym podaniu z posiłkiem wysokotłuszczowym, co wynika z jego wysokiej lipofilności oraz stymulacji przepływu żółci. Danazol charakteryzuje się szeroką dystrybucją w tkankach, a jego główne działanie farmakologiczne przypisuje się niezmienionej cząsteczce leku, gdyż metabolity nie wykazują aktywności hamującej przysadkę mózgową. Okres półtrwania po pojedynczej dawce wynosi 3-6 godzin, natomiast po podaniu wielokrotnym może się wydłużyć do 26 godzin, co wskazuje na możliwość kumulacji leku w organizmie.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, farmakokinetyka, faza eliminacji, lipofilność, metabolity, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przysadka mózgowa, stężenie leku we krwi, substancja czynna, terapia długoterminowa, wydalanie leku, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, żółć, związek lipofilny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas COR 5 mg

Torasemid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin oraz wysoką biodostępnością na poziomie 80-90%. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest minimalny (10-20%). Spożycie pokarmu wpływa na obniżenie Cmax i wydłużenie czasu do jego osiągnięcia (tmax), jednak nie zmienia całkowitej biodostępności. Torasemid wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (>99%) i ma objętość dystrybucji około 16 litrów, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Metabolizowany jest do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 wykazują słabą aktywność diuretyczną (około 10% całkowitego działania), natomiast M5 jest farmakologicznie nieaktywny.
aktywność farmakologiczna, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja leku, działanie farmakodynamiczne, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, interakcja lekowa, kinetyka liniowa, klirens, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit, metabolity, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia leku, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azathioprine VIS 50 mg

Azatiopryna, dostępna w postaci tabletek AZATHIOPRINE VIS 50 mg, jest pro-lekiem podlegającym złożonemu metabolizmowi, który warunkuje jej działanie immunosupresyjne. Po podaniu doustnym ulega szybkiemu, nieenzymatycznemu przekształceniu do pochodnych imidazolowych oraz kluczowego metabolitu – 6-merkaptopuryny. Następnie 6-merkaptopuryna jest enzymatycznie metabolizowana do 6-tioguaniny, która stanowi główny aktywny metabolit odpowiedzialny za efekt terapeutyczny leku. Zrozumienie tego szlaku metabolicznego jest istotne dla oceny farmakokinetyki i działania azatiopryny.
6-merkaptopuryna, 6-tioguanina, aktywność enzymatyczna, azatiopryna, biotransformacja, dawkowanie, działanie niepożądane, efekt immunosupresyjny, efekt kliniczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, metabolizm leku, monitorowanie terapii, pochodna imidazolowa, pro-lek, szlak metaboliczny, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotafemme Forte 80 mg

Drotaweryna, substancja czynna preparatu Drotafemme Forte w dawce 80 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i pozajelitowym, co umożliwia szybkie osiągnięcie efektu terapeutycznego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 45-60 minut, a dostępność biologiczna po pierwszym przejściu wynosi około 65%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-98%), głównie albuminami oraz globulinami gamma i beta, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie. Metabolizm drotaweryny odbywa się głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi od 8 do 10 godzin, co determinuje czas działania terapeutycznego leku.
albumina, białko osocza krwi, biotransformacja, dostępność biologiczna, Drotafemme Forte, drotaweryna chlorowodorek, dystrybucja leku, eliminacja leku, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, stężenie maksymalne leku, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grofibrat M 267 mg

Fenofibrat mikronizowany (Grofibrat M) po podaniu doustnym jest szybko przekształcany przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4-5 godzinach. Wchłanianie leku jest istotnie zwiększone przy jednoczesnym podaniu z pokarmem, co ma praktyczne znaczenie dla optymalizacji terapii. Kwas fenofibrynowy wykazuje silne (>99%) wiązanie z albuminami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakokinetykę. Metabolizm fenofibratu nie angażuje układu CYP3A4, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi około 20 godzin, a całkowita eliminacja trwa około 6 dni, co umożliwia stosowanie leku w schemacie raz na dobę.
albuminy osocza, biodostępność fenofibratu, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, czas eliminacji, dializoterapia, droga eliminacji, fenofibrat mikronizowany, hemodializa, hydroliza enzymatyczna, interakcje lekowe, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas fenofibrynowy, metabolizm mikrosomalny, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depakine Chronosphere 1000 (666,60 mg + 290,27 mg)/sasz.

Walproinian sodu, substancja czynna leku Depakine Chronosphere, charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym, co zapewnia przewidywalność i skuteczność terapeutyczną. Lek wykazuje dystrybucję głównie w krwi i płynach zewnątrzkomórkowych, a stężenie kwasu walproinowego w płynie mózgowo-rdzeniowym odpowiada stężeniu wolnej frakcji w osoczu, co gwarantuje odpowiednią ekspozycję tkanki nerwowej. Walproinian przenika przez barierę łożyskową, a stężenia w surowicy pępowinowej są porównywalne lub wyższe niż u matki. W mleku matki stężenia wynoszą około 1-10% stężeń w surowicy. Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest po 3-4 dniach, a lek wiąże się z białkami krwi w stopniu zależnym od dawki. Hemodializa usuwa jedynie około 10% wolnej frakcji walproinianu. Okres półtrwania wynosi 8-20 godzin, krótszy u dzieci, a główną drogą metabolizmu jest glukuronidacja przez enzymy UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Lek nie indukuje układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
bariera łożyskowa, beta-oksydacja, biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja, cytochrom P450, enzym UGT1A6, enzym UGT1A9, enzym UGT2B7, frakcja wolna leku, glukuronidacja, hemodializa, klirens leku, kwas walproinowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka, stężenie maksymalne, walproinian sodu, wiązanie z białkami krwi
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MeloxiMed Forte 15 mg

Meloksykam, substancja czynna MeloxiMed Forte, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (89%) po podaniu doustnym oraz biorównoważnością różnych postaci farmaceutycznych (tabletki, kapsułki, zawiesina). Tmax wynosi około 2 godziny dla zawiesiny i 5-6 godzin dla postaci stałych. Stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 3-5 dniach stosowania raz na dobę, z minimalnymi i maksymalnymi stężeniami w osoczu odpowiednio: 0,4–1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz 0,8–2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Meloksykam wiąże się w 99% z albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 litrów. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku, a stężenie w mazi stawowej osiąga około 50% stężenia w osoczu.
albuminy, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetylomeloksykam, karboksymeloksykam, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, równowaga dynamiczna, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agrypin 325 mg + 30 mg + 10 mg

Agrypin to preparat zawierający paracetamol (325 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfanu bromowodorek (10 mg), zróżnicowane pod względem farmakokinetyki. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i siarkowym u dzieci, z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Przedawkowanie może prowadzić do wyczerpania glutationu i ostrej niewydolności wątroby. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe przez 4-6 godzin oraz przeciwgorączkowe przez 6-8 godzin. Pseudoefedryna szybko i całkowicie się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 1,5 godziny, z efektem obkurczającym błonę śluzową nosa pojawiającym się po około 30 minutach i utrzymującym się do 4 godzin. Metabolizowana jest przez monoaminooksydazę, a 70-90% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
biotransformacja, cysteina, dekstrometorfan bromowodorek, demetylacja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, glukuronian, glutation, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, lek Agrypin, martwica hepatocytów, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczanie błony śluzowej nosa, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna chlorowodorek, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Trybenozyd – Właściwości farmakokinetyczne

Trybenozyd, stosowany miejscowo w preparatach takich jak Venożel, wykazuje umiarkowaną biodostępność ze stopniem wchłaniania przez skórę wynoszącym 2-20% dawki aplikowanej. Substancja kumuluje się głównie w naskórku, skórze właściwej oraz tkance mięśniowej, co jest kluczowe dla utrzymania terapeutycznego stężenia w miejscu działania. Wchłanianie trybenozidu zależy od czasu kontaktu preparatu ze skórą, wielkości obszaru aplikacji, dawki oraz stopnia nawilżenia skóry. Po podaniu doustnym, trybenozyd osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, nie wykazując tendencji do kumulacji w osoczu. Metabolizm obejmuje przemianę około 20% dawki do kwasu benzoesowego, który następnie ulega sprzęganiu z glicyną do kwasu hipurowego, wydalanego głównie przez nerki (93% dawki w ciągu 9 godzin).
biodostępność, biotransformacja, diklofenak sodowy, dystrybucja leku, escyna, farmakokinetyka składników, glukuronidacja, hydroksylacja, kumulacja tkankowa, kumulacja w osoczu, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, metabolizm leku, naskórek, okres półtrwania, płyn maziowy, skóra właściwa, stężenie w osoczu, tkanka mięśniowa, trybenozyd, wchłanianie przez skórę, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen Patch 140 mg

Olfen Patch 140 mg zawiera diklofenak sodowy, który po aplikacji transdermalnej wykazuje powolne i niecałkowite wchłanianie przez skórę, prowadząc do stabilnego stężenia w osoczu na poziomie około 3 ng/ml, niezależnie od pory aplikacji. Substancja czynna przenika głównie do tkanek podskórnych w miejscu aplikacji, co determinuje jej działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Stopień penetracji diklofenaku jest zmienny i zależy od rodzaju, rozległości urazu oraz lokalizacji anatomicznej plastra. Diklofenak wiąże się w 99% z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę, w tym objętość dystrybucji i czas półtrwania.
absorpcja diklofenaku, aplikacja plastra, biotransformacja, czas półtrwania, diklofenak sodowy, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja diklofenaku, farmakokinetyka diklofenaku, hydroksylacja cząsteczki, kwas glukuronowy, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, penetracja do tkanek, stężenie diklofenaku w osoczu, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Menton – Właściwości farmakokinetyczne

Preparat Rowachol, zawierający menton oraz inne monoterpeny takie jak α-pinen, β-pinen, kamfen, cyneol, mentol i borneol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Czas połowicznego wchłaniania (T½) wynosi 0,373 ± 0,081 godziny, co wskazuje na efektywną absorpcję substancji czynnych z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga wartość 2,467 ± 0,653 mg/l, co świadczy o dobrej dostępności biologicznej mentonu i pozostałych składników preparatu. Ze względu na bliskie pokrewieństwo strukturalne mentonu i mentolu, parametry farmakokinetyczne tych związków są zbliżone, co pozwala na ekstrapolację danych dotyczących metabolizmu i eliminacji.
biodostępność, biotransformacja, borneol, cyneol, czas połowicznego wchłaniania, czas połowicznej eliminacji, glukuronian, kapsułki miękkie, koniugacja wątrobowa, krople doustne, maksymalne stężenie w surowicy, mentol, menton, metabolizm wątrobowy, monoterpeny, obrot metaboliczny, parametry farmakokinetyczne, preparat Rowachol, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Galvenox Veno 500 mg

Galvenox Veno zawiera 500 mg wapnia dobezylanu jednowodnego, który po podaniu doustnym wykazuje umiarkowane tempo wchłaniania z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 8 µg/ml osiąganym po około 6 godzinach (Tmax). Po 24 godzinach stężenie leku w osoczu wynosi około 3 µg/ml, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się substancji czynnej w krążeniu. Wapnia dobezylan wiąże się z białkami osocza w 20-25%, co oznacza, że znaczna część leku pozostaje w formie wolnej, dostępnej do dystrybucji i eliminacji.
biotransformacja, calcii dobesilas monohydricus, czas do osiągnięcia Cmax, eliminacja nerkowa, farmakologia kliniczna, kapsułka twarda, krążenie systemowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wapnia dobezylan, wapnia dobezylan jednowodny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Medreg 850 mg

Metformin Medreg, zawierający chlorowodorek metforminy w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 50-60%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godziny (tmax). Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i częściowo wysycone, z 20-30% dawki niewchłoniętej i wydalanej z kałem. W stanie stacjonarnym stężenie w osoczu utrzymuje się poniżej 1 μg/mL, a maksymalne obserwowane stężenie nie przekracza 5 μg/mL nawet przy dawkach maksymalnych. Spożycie pokarmu obniża Cmax o około 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o około 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje nieustalone. Metformina wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi od 63 do 276 L. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 mL/min, co wskazuje na przesączanie kłębuszkowe i aktywne wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny, ulegając wydłużeniu przy zaburzeniach czynności nerek, co koreluje ze zmniejszonym klirensem kreatyniny i zwiększonym stężeniem metforminy w osoczu.
biodostępność leku, biotransformacja, chlorowodorek metforminy, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicloreum 50 mg

Diklofenak sodowy, substancja czynna Dicloreum 50 mg tabletek dojelitowych, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem podczas pasażu jelitowego, z opóźnionym początkiem działania terapeutycznego wynikającym z obecności otoczki dojelitowej. Wchłanianie nie jest zależne od przyjęcia pokarmu, choć posiłek wydłuża czas pasażu żołądkowego i opóźnia efekt kliniczny. U dzieci stosujących dawkę dostosowaną do masy ciała (mg/kg) stężenia w osoczu są porównywalne do dorosłych. Diklofenak wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz ograniczoną objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). Maksymalne stężenie w płynie maziowym osiągane jest 2-4 godziny po maksymalnym stężeniu w osoczu, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Stężenie diklofenaku w płynie maziowym przewyższa stężenie w osoczu już po 2 godzinach i utrzymuje się na wyższym poziomie przez 12 godzin, co jest kluczowe dla działania przeciwzapalnego w schorzeniach stawów.
albumina, biotransformacja, diklofenak sodowy, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, glukuronid, glukuronizacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja, kwas żołądkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, płyn maziowy, pochodna fenolowa, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizol Krka 500 mg/ml

Metamizol Krka, zawierający metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 500 mg/ml, jest lekiem z grupy pirazolonów o złożonym mechanizmie działania farmakologicznego, obejmującym efekty analgetyczne, antypiretyczne oraz spazmolityczne. Jego aktywny metabolit, 4-N-metyloaminoantypiryna, działa zarówno na ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy, co tłumaczy szerokie spektrum terapeutyczne. Preparat dostępny jest w ampułkach o zawartości 500 mg (1 ml), 1000 mg (2 ml) oraz 2500 mg (5 ml), co umożliwia dostosowanie dawki do potrzeb klinicznych. Mechanizm przeciwbólowy polega na modulacji percepcji i przewodzenia bólu, natomiast działanie przeciwgorączkowe wiąże się z wpływem na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Dodatkowo, efekt spazmolityczny umożliwia rozkurcz mięśni gładkich, co jest szczególnie korzystne w leczeniu bólów kolkowych, np. nerkowych i żółciowych.
4-N-metyloaminoantypiryna, biotransformacja, ból kolkowy, działanie analgetyczne, działanie antypiretyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, efekt przeciwbólowy, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metabolit, metamizol sodowy jednowodny, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – HERBAPini (442 mg + 64 mg + 3 mg)/5 ml

Preparat HERBAPINI w formie syropu zawiera fosforan kodeiny, wyciąg z pędów sosny oraz nalewkę z owocu kopru włoskiego. Kodeina charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg po podaniu dożołądkowym, a wiązanie z białkami osocza to około 25%. Metabolizm kodeiny zachodzi głównie w wątrobie, obejmując O-demetylację do morfiny, N-demetylację do norkodeiny oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanowym. Okres półtrwania (T1/2) kodeiny wynosi od 2,5 do 4 godzin, a 86% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, działanie wiatropędne, fosforan kodeiny, hydroksylacja, metabolit, metabolizm kodeiny, monoterpen, N-demetylacja, nalewka z owocu kopru włoskiego, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olejek sosnowy, polarny metabolit, przenikanie do mleka matki, resorpcja w przewodzie pokarmowym, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, uwodnienie, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z pędów sosny, wydalanie z moczem, wydzielanie do żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam hameln 1 mg/ml

Midazolam wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu domięśniowym z dostępnością biologiczną około 90%, natomiast po podaniu doodbytniczym dostępność ta wynosi około 50%. Po dożylnym podaniu charakteryzuje się objętością dystrybucji 0,7-1,2 l/kg oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%). Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP3A5 do farmakologicznie czynnego 1′-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia midazolamu. Okres półtrwania midazolamu u młodych zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 ml/min. Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci sprzężonego metabolitu (60-80%), z mniej niż 1% wydalanym w formie niezmienionej. Kinetyka eliminacji jest podobna po podaniu dożylnym w bolusie i infuzji, a wielokrotne podawanie nie indukuje enzymów metabolizujących midazolam.
1′-hydroksymidazolam, alfa-hydroksymidazolam, asfiksja, bariera łożyskowa, biotransformacja, CYP3A4, CYP3A5, cytochrom P450, dostępność biologiczna, glukuronid 1′-hydroksymidazolamu, hydroksylacja, infuzja dożylna, klirens osoczowy, marskość wątroby, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Metylofenidat – Właściwości farmakokinetyczne

Metylofenidat wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym preparatów o natychmiastowym uwalnianiu, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 30% (11-51%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Preparaty o przedłużonym i zmodyfikowanym uwalnianiu (np. Atenza, Concerta, Medikinet CR, Symkinet MR) charakteryzują się bardziej złożonym profilem farmakokinetycznym, z Tmax wynoszącym od 2,75 do 9,4 godzin i fazą plateau utrzymującą stężenia powyżej 75% Cmax przez 3-4 godziny. Przykładowo, dla Atenza 18 mg Cmax wynosi 3,7 ± 1,0 ng/ml, Tmax 6,8 ± 1,8 h, AUCinf 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a t1/2 3,5 ± 0,4 h, natomiast Medikinet CR 20 mg wykazuje Cmax 6,4 ng/ml, Tmax 2,75 h, AUCinf 48,9 ng·h/ml i t1/2 3,2 h. Wchłanianie metylofenidatu jest względnie niezależne od przyjęcia pokarmu w przypadku preparatów Atenza i Concerta, natomiast Medikinet CR wykazuje opóźnienie Tmax o około 1,5 h przy spożyciu tłustego posiłku, co wymaga przyjmowania leku podczas lub po śniadaniu. Metylofenidat wiąże się z białkami osocza w 10-33%, ma objętość dystrybucji około 2,2 l/kg i jest metabolizowany głównie przez karboksyloesterazę CES1A1 do nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie w osoczu jest 30-50 razy wyższe niż substancji macierzystej, z okresem półtrwania około 7 h.
ADHD, AUCINF, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, deestryfikacja, dostępność biologiczna, dwufazowy profil uwalniania, efekt pierwszego przejścia, hydroksymetylofenidat, karboksyloesteraza CES1A1, klirens ogólnoustrojowy, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, kwas hydroksyrytalinowy, metylofenidat, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, preparat o przedłużonym uwalnianiu, produkt o zmodyfikowanym uwalnianiu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epilantin 100 mg

Lakozamid, substancja czynna leku Epilantin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-4 godziny po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm leku nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w postaci niezmienionego lakozamidu oraz metabolity, takie jak O-desmetylowy (do 30% dawki, bez aktywności farmakologicznej). Enzymy CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 mogą uczestniczyć w biotransformacji, jednak ich rola in vivo jest ograniczona. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 3 dniach przy dawkowaniu 2x/dobę.
AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, dawka nasycająca, epilantin, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Cyproteron – Właściwości farmakokinetyczne

Cyproteron, dostępny w preparatach takich jak Androcur (50 mg) i Cyprodiol (2 mg cyproteronu octanu + 0,035 mg etynyloestradiolu), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 88%. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą około 140 ng/ml po 3 godzinach dla Androcuru oraz 15 ng/ml po 1,6 godziny dla Cyprodiolu. Substancja wiąże się głównie z albuminami, z frakcją wolną 3,5-4%, i nie wykazuje istotnego wiązania z SHBG, co eliminuje wpływ zmian stężenia tej globuliny na farmakokinetykę. Całkowity klirens wynosi około 3,5 ml/min/kg, a okres półtrwania terminalnego to 43,9 ± 12,8 godziny dla Androcuru oraz 2,3 dnia dla Cyprodiolu. Cyproteron wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu i ulega kumulacji przy codziennym stosowaniu, ze współczynnikiem kumulacji około 3 dla Androcuru oraz 2-2,5 dla Cyprodiolu, osiągając stan stacjonarny po około 10 dniach w przypadku Cyprodiolu.
Androcur, biodostępność całkowita, biotransformacja, CYP3A4, Cyprodiol, cyproteron, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, etynyloestradiol, frakcja niezwiązana z białkami, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, interakcje lekowe, klirens całkowity, koniugacja, kumulacja cyproteronu, maksymalne stężenie w osoczu, octan cyproteronu, okres półtrwania eliminacji, SHBG, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami, współczynnik kumulacji, względna biodostępność
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amikacin B.Braun 10 mg/ml

Amikacyna, dostępna w stężeniach 2,5 mg/ml, 5 mg/ml oraz 10 mg/ml w formie roztworu do infuzji dożylnej, charakteryzuje się brakiem wchłaniania po podaniu doustnym, co determinuje wyłącznie pozajelitowy sposób podawania. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 1-2 godzinach od infuzji, a okres półtrwania wynosi 2,2-2,4 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, ulegając wydłużeniu u osób z niewydolnością nerek oraz u wcześniaków i noworodków. Po dawce 7,5 mg/kg mc. stężenie w surowicy wynosiło 38 µg/ml, a po 15 mg/kg mc. odpowiednio 77 µg/ml na zakończenie infuzji, 47 µg/ml po 1 godzinie i 1 µg/ml po 12 godzinach. U osób starszych z klirensem kreatyniny około 64 ml/min stężenia po 15 mg/kg mc. wynosiły 55 µg/ml (koniec infuzji), 5,4 µg/ml (12 h) i 1,3 µg/ml (24 h). Objętość dystrybucji amikacyny to około 24 l (28% masy ciała), a wiązanie z białkami osocza jest niskie (4-10%). Lek osiąga terapeutyczne stężenia w wielu tkankach i płynach ustrojowych, w tym w kościach, sercu, tkance płucnej, żółci, moczu oraz płynie mózgowo-rdzeniowym, gdzie w stanie zapalnym opon mózgowych stężenie sięga 50% wartości surowiczych.
amikacyna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, białko osocza, biotransformacja, ciągła infuzja dożylna, dystrybucja leku, działanie ototoksyczne, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn owodniowy, płyn śródmiąższowy, płyn ucha wewnętrznego, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do infuzji, stężenie w surowicy, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride STADA 1000 mg

Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (1000 mg) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1214 ng/ml osiąganym średnio po około 5 godzinach (Tmax 4-10 h). Podanie po posiłku zwiększa AUC o około 77% oraz Cmax o 26%, przy nieznacznym wydłużeniu Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na całkowite wchłanianie leku. Farmakokinetyka metforminy jest nieliniowa, a brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg potwierdza bezpieczeństwo stosowania. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, szeroką dystrybucją (Vd 63-276 l) oraz penetracją do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, badanie biorównoważności, biotransformacja, klirens nerkowy, kumulacja leku, kwasica mleczanowa, metforminy chlorowodorek, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Makrogol – Właściwości farmakokinetyczne

Makrogol (glikol polietylenowy, PEG), w postaciach makrogol 3350 i 4000, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (>99,7% dawki makrogolu 3350 wydalane z kałem w postaci niezmienionej) oraz brakiem metabolizmu, co potwierdzają liczne badania farmakokinetyczne. Substancja ta działa lokalnie w świetle jelita, wywołując efekt osmotyczny poprzez przyciąganie wody i zwiększenie objętości treści jelitowej, bez istotnego wpływu na funkcje innych narządów. Wchłonięte w niewielkim stopniu ilości makrogolu są wydalane z moczem w formie niezmienionej, co dotyczy zarówno makrogolu 3350, jak i 4000. Ze względu na brak metabolizmu i minimalne wchłanianie, makrogol wykazuje niski potencjał do interakcji farmakokinetycznych, co jest korzystne u pacjentów polipragmatycznych. Farmakokinetyka makrogolu nie powinna ulegać istotnym zmianom u chorych z niewydolnością wątroby czy nerek, choć brak jest dedykowanych badań w tych populacjach.
biotransformacja, dystrybucja tkankowa, działanie osmotyczne, farmakokinetyka, glikol polietylenowy, inertność biologiczna, interakcja farmakokinetyczna, makrogol, makrogol 3350, makrogol 4000, masa cząsteczkowa, obniżenie stężenia sodu, poliglikol etylenowy, praktyka kliniczna, preparat leczniczy, treść jelitowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Antiprost 5 mg

Finasteryd, substancja czynna leku Antiprost 5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (63-80%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (1-2 godziny). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~90%) i ma objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym około 76 litrów (zakres 44-96 l). W stanie stacjonarnym przy dawce 5 mg/dobę stężenie finasterydu w osoczu wynosi 8-10 ng/ml. Finasteryd przenika do nasienia, gdzie stężenia wahają się od niewykrywalnych do 21 ng/ml, jednak ilość ta jest 50-100-krotnie mniejsza niż dawka terapeutyczna i nie wpływa na poziom DHT. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, a metabolity wykazują słabe działanie hamujące 5α-reduktazę. Okres półtrwania wynosi średnio 6 godzin (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 lat wydłuża się do około 8 godzin (6-15 h), a klirens osoczowy to 9,9 l/h (4,2-16,7 l/h).
5α-reduktaza, Antiprost, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, DHT, dializoterapia, farmakokinetyka, finasteryd, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, nasienie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Misyo 10 mg/ml

Metadon, będący składnikiem aktywnym leku Misyo, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>80%) oraz intensywnym wiązaniem z białkami osocza i tkankowymi, co wpływa na jego specyficzny profil farmakokinetyczny. Lek wykazuje wysoką rozpuszczalność w lipidach, co sprzyja efektywnemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Stężenia stanu stacjonarnego osiągane są po 5-7 dniach regularnego stosowania, co jest kluczowe przy ustalaniu dawkowania w terapii długoterminowej. Metadon akumuluje się w narządach miąższowych (płuca, wątroba, nerki) oraz przenika do płynów ustrojowych, w tym mleka kobiecego i krwi pępowinowej, co ma znaczenie kliniczne w kontekście ciąży i laktacji.
akumulacja tkankowa, bariera łożyskowa, białko osocza krwi, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek metadonu, CYP3A4, cytochrom P450, hydroksylacja, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, narząd miąższowy, okres półtrwania, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, terapia długoterminowa, zakwaszenie moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gastrosan fix (1,0 g + 0,66 g + 0,34 g)/saszetkę

Produkt leczniczy GASTROSAN fix, zawierający mieszankę ziół: kwiat rumianku (1,00 g), korzeń prawoślazu (0,66 g) oraz liść mięty pieprzowej (0,34 g) na saszetkę, nie posiada dostępnych danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych. Nie przeprowadzono badań określających parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie składników aktywnych po podaniu doustnym. Złożony skład chemiczny mieszanki roślinnej utrudnia precyzyjne określenie tych parametrów, co jest typowe dla wielu preparatów ziołowych stosowanych w formie zaparzanek.
białko osocza, biotransformacja, droga eliminacji, dystrybucja, interakcja farmakokinetyczna, korzeń prawoślazu, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, metabolizm, mieszanka ziołowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, skład chemiczny, składnik roślinny, substancja czynna, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Netaxen 3 mg/ml + 1 mg/ml

Produkt leczniczy Netaxen w postaci kropli do oczu zawiera netylmycynę (3 mg/ml siarczanu) oraz deksametazon (1 mg/ml fosforanu sodowego). Po miejscowym podaniu deksametazon szybko osiąga terapeutyczne stężenia w rogówce i cieczy wodnistej w ciągu 1-2 godzin, z okresem półtrwania w osoczu około 3 godzin. Ekspozycja ogólnoustrojowa jest niska, z maksymalnym stężeniem w osoczu po czterokrotnym dobowym podaniu wynoszącym 220-888 pg/ml (średnio 555 ± 217 pg/ml). Fosforan sodowy deksametazonu ulega hydrolizie w filmie łzowym i rogówce do alkoholu deksametazonowego, zwiększającego rozpuszczalność lipidową, a deksametazon jest wydalany głównie w postaci metabolitów po biotransformacji.
alkohol deksametazonowy, antybiotyk aminoglikozydowy, biodostępność, biotransformacja, ciecz wodnista, deksametazon, ekspozycja ogólnoustrojowa, film łzowy, fosforan sodowy deksametazonu, gałka oczna, krople do oczu, lipofilność, metabolit, netylmycyna, okres półtrwania, przednia komora oka, rogówka, stężenie terapeutyczne, worek spojówkowy
Leksykon substancji czynnych
Formaldehyd – Interakcje

Formaldehyd, obecny w śladowych ilościach w wielu produktach leczniczych, w tym szczepionkach (np. Act-HIB, Boostrix Polio, Fluarix Tetra, Infanrix-IPV), pełni funkcję środka inaktywującego wirusy lub detoksykującego toksyny bakteryjne. Badania kliniczne potwierdzają brak istotnych klinicznie interakcji immunologicznych przy jednoczesnym podawaniu tych szczepionek z innymi preparatami immunologicznymi, pod warunkiem podania w różne miejsca ciała. U pacjentów leczonych immunosupresyjnie (w tym kortykosteroidami w dawce ≥ 20 mg prednizolonu) obserwuje się osłabioną odpowiedź immunologiczną oraz zmniejszoną reaktywność w testach skórnych z formaldehydem (np. TRUE Test 36), co wymaga przerwania terapii na minimum 2 tygodnie przed testem. Ponadto, szczepionki zawierające formaldehyd mogą powodować fałszywie dodatnie wyniki testów serologicznych ELISA na HIV1, HCV i HTLV1, które należy weryfikować metodą Western Blot. Po szczepieniu Act-HIB możliwe jest przejściowe wykrycie polisacharydu Hib w moczu przez 1-2 tygodnie, co wymaga potwierdzenia zakażenia innymi metodami diagnostycznymi.
biotransformacja, błonica, choroba wątroby, dehydrogenaza aldehydowa, dehydrogenaza alkoholowa, detoksykacja toksyn bakteryjnych, disulfiram, działanie niepożądane, fałszywie dodatni wynik, fałszywie ujemny wynik, inhibitor oksydazy monoaminowej, kortykosteroid, krztusiec, lek immunosupresyjny, odpowiedź immunologiczna, odra, poliomyelitis, polisacharyd otoczkowy Hib, preparat immunologiczny, różyczka, środek inaktywujący wirusy, świnka, szczepionka mRNA przeciw COVID-19, szczepionka polisacharydowa przeciw pneumokokom, szczepionka przeciw półpaścowi, technika Western Blot, test skórny, tężec, wirus HTLV1, wirus zapalenia wątroby typu C, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wytwarzanie przeciwciał, zaburzenie funkcji wątroby, zakażenie Haemophilus influenzae
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxanorm 2 mg

Doksazosyna, dostępna w dawkach 1 mg, 2 mg i 4 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z biodostępnością około 65% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 2 godzinach. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98,3%), co ma istotne znaczenie dla dostępności farmakologicznie aktywnej frakcji oraz potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie poprzez O-demetylację i hydroksylację, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania leku wynosi około 22 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, sprzyjające przestrzeganiu terapii.
absorpcja z przewodu pokarmowego, białko osocza, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cymetydyna, doksazosyna, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, maksymalne stężenie we krwi, metabolit doksazosyny, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, przebieg dwufazowy, stężenie maksymalne, umiarkowana niewydolność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arilin Rapid 1000 mg

Metronidazol, substancja czynna preparatu Arilin rapid, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu doustnym absorpcja jest niemal całkowita (>90%), z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Podanie doodbytnicze skutkuje około 80% absorpcją i Tmax około 4 godzin, natomiast podanie dopochwowe charakteryzuje się najniższym stopniem absorpcji systemowej (~20%) i opóźnionym Tmax wynoszącym 8-24 godziny. Metronidazol wykazuje objętość dystrybucji około 36 litrów oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i obecność aktywnej farmakologicznie frakcji wolnej leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów hydroksylowego i kwasowego, a okres półtrwania wynosi średnio 8 godzin (zakres 6-10 godzin) u pacjentów z prawidłową funkcją narządów.
Arilin Rapid, białko osocza, biotransformacja, droga nerkowa, droga wątrobowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, globulka dopochwowa, metabolit hydroksylowy, metabolit kwasowy, metronidazol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doodbytnicze, podanie dopochwowe, podanie doustne, proces farmakokinetyczny, stężenie w surowicy, zakażenie miejscowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allefin (20 mg + 10 mg)/g

Produkt leczniczy Allefin w postaci żelu zawiera difenhydraminę chlorowodorek (20 mg/g) oraz lidokainę chlorowodorek (10 mg/g). Difenhydramina wykazuje szybkie wchłanianie przez skórę z wyższym stężeniem w skórze niż w surowicy, co sprzyja miejscowemu działaniu. Lidokaina wchłania się ograniczenie (3-5%) przez nieuszkodzoną skórę, lecz szybciej przez błony śluzowe i uszkodzoną skórę, z początkiem działania poniżej 2 minut i czasem działania 30-45 minut. Difenhydramina wiąże się z białkami osocza w 76-85% (zmniejszenie o 15% przy marskości wątroby), ma objętość dystrybucji 3-7 dm³/kg i swobodnie przenika barierę krew-mózg. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 33-80%, z obniżeniem przy wysokim poziomie bilirubiny lub zaburzeniach kwasowo-zasadowych, ma objętość dystrybucji 1,6 l/kg i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w niewielkim stopniu.
bariera krew-mózg, bierna dyfuzja, bilirubina, biotransformacja, difenhydraminy chlorowodorek, działanie znieczulające, lidokainy chlorowodorek, marskość wątroby, metabolit, metabolizm difenhydraminy, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, właściwości nasenne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibupar 200 mg

Ibuprofen w postaci tabletek drażowanych Ibupar (200 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~80%) oraz liniowym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani leków zobojętniających sok żołądkowy. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o podobnym mechanizmie wiązania. Objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,2 l/kg, wskazując na umiarkowane przenikanie do tkanek, z powolnym dyfuzją do jam stawowych, co przekłada się na opóźnione działanie przeciwzapalne (kilka do kilkunastu godzin), istotne w terapii schorzeń reumatycznych.
aktywność farmakologiczna, albumina, biodostępność doustna, biotransformacja, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka ibuprofenu, jama stawowa, leczenie przeciwreumatyczne, leki zobojętniające, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schemat dawkowania, schorzenie reumatyczne, stężenie leku, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betaserc ODT 24 mg

Betahistyna w postaci dichlorowodorku, stosowana w dawce 24 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Betaserc ODT), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 1 godziny. Pomimo tego, biodostępność leku jest niska i wynosi około 1%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Betahistyna wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza (<5%), co sprzyja szerokiej dystrybucji w organizmie. Ze względu na niskie stężenia substancji macierzystej w osoczu, farmakokinetyka jest monitorowana głównie poprzez pomiar stężenia jej nieaktywnego metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA).
bariera biologiczna, biodostępność betahistyny, biotransformacja, biotransformacja substancji czynnej, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dichlorowodorek betahistyny, farmakokinetyka betahistyny, faza eliminacji, forma niezmieniona leku, kwas 2-pirydylooctowy, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flegatussin Caps 8 mg

Bromoheksyna charakteryzuje się niską biodostępnością bezwzględną wynoszącą 22,2 ± 8,5% dla tabletek oraz 26,8 ± 13,1% dla roztworu, co jest wynikiem silnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie (75-80%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 0,5-1 godziny po podaniu doustnym. Substancja wiąże się z białkami osocza w 90-99% (95% wiązanie nieograniczone), a jej objętość dystrybucji (Vss) jest bardzo duża i wynosi 1209 ± 206 l (19 l/kg), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, zwłaszcza płuc, gdzie stężenia po 2 godzinach od podania są 1,5-5,9 razy wyższe niż w osoczu. Biologiczny okres półtrwania bromoheksyny wynosi około 12 godzin, a końcowy okres półtrwania po dawkach 8-32 mg waha się od 6,6 do 31,4 godzin. Klirens plasuje się w zakresie 843-1073 ml/min, z wysokim współczynnikiem zmienności osobniczej (>30%). Wydalanie następuje głównie przez nerki (97,4 ± 1,9% dawki w moczu, związek macierzysty <1%), co potwierdza intensywny metabolizm do aktywnych metabolitów, w tym ambroksolu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, bromoheksyna, CYP2C9, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, glukuronidy, izoenzymy cytochromu P450, kumulacja leku, kwas dibromoantranilowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolity hydroksylowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, współczynnik ekstrakcji
Leksykon substancji czynnych
Hymekromon – Właściwości farmakokinetyczne

Hymekromon, substancja czynna preparatów Cholestil i Cholestil Max, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin, co wskazuje na dobrą biodostępność. Objętość dystrybucji przedziału środkowego wynosi 20,8 ± 11,4 l, a substancja wykazuje wiązanie z białkami osocza. Hymekromon podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez glukuronidację oraz sprzęganie z siarczanami, co prowadzi do powstania metabolitów glukuronidowych (93% wydalanych z moczem) i siarczanowych (1,4%). Okres półtrwania w osoczu wynosi około 1 godziny, co sugeruje konieczność wielokrotnego podawania w ciągu doby w celu utrzymania stałego stężenia terapeutycznego.
bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, Cholestil, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, glukuronidacja, hymekromon, metabolit siarczanowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy metaboliczne, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, sulfonian, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Dihydrokodeina – Właściwości farmakokinetyczne

Dihydrokodeina, będąca opioidowym lekiem przeciwbólowym, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, co jest kluczowe dla preparatów o zmodyfikowanym uwalnianiu, takich jak DHC Continus. Po podaniu dawek 60 mg lub 90 mg, substancja aktywna osiąga stężenia terapeutyczne utrzymujące się przez około 12 godzin, co umożliwia dawkowanie co 12 godzin i poprawia adherencję pacjenta. Formulacja tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne działanie analgetyczne do momentu przyjęcia kolejnej dawki, co ma istotne znaczenie kliniczne w terapii bólu przewlekłego.
6-keto redukcja, biotransformacja, dihydrokodeina, eliminacja metabolitów, klirens leku, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, opioid przeciwbólowy, pochodna fenantrenowa, proces metaboliczny, profil bezpieczeństwa leku, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, winian dihydrokodeiny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxyduo 20 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Oxyduo zawiera oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, wiąże się w 45% z białkami osocza i przenika przez łożysko oraz do mleka. Metabolizowany jest głównie przez enzymy cytochromu P450 do noroksykodonu i oksymorfonu, z niewielkim udziałem metabolitów w działaniu farmakodynamicznym. Nalokson podany doustnie ma biodostępność <3%, krótki okres półtrwania około 1 godziny i jest metabolizowany w wątrobie do glukuronidu naloksonu i 6β-naloksolu. Po podaniu maksymalnej dawki Oxyduo stężenie naloksonu w osoczu jest minimalne, co potwierdza analizę farmakokinetyczną nalokson-3-glukuronidu jako markera. Produkt może być stosowany z pokarmem lub na czczo, gdyż posiłek tłuszczowy zwiększa biodostępność oksykodonu o 16% i Cmax o 30%, bez znaczenia klinicznego.
biodostępność, biodostępność całkowita, biotransformacja, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja równomierna, eliminacja, farmakodynamika, główny metabolit, glukuronid naloksonu, łożysko, nalokson-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienia, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, przedłużone uwalnianie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydalanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapin NeuroPharma 25 mg

Farmakokinetyka kwetiapiny charakteryzuje się liniowością i przewidywalnością w zakresie dawek terapeutycznych 300-800 mg/dobę, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Po podaniu doustnym kwetiapina wykazuje dobrą absorpcję niezależnie od obecności pokarmu, a jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada także za powstawanie i dalszy metabolizm aktywnego metabolitu – norkwetiapiny, osiągającego stężenie molowe około 35% stężenia substancji macierzystej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Kwetiapina i jej metabolity wykazują słabe hamowanie izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych w dawkach terapeutycznych.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens leku, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolit aktywny, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scopolan compositum 10 mg + 250 mg

Scopolan compositum zawiera 10 mg butylobromku hioscyny oraz 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego w formie tabletek drażowanych, co determinuje jego złożony profil farmakokinetyczny. Butylobromek hioscyny charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-3 godzinach, z niskim wiązaniem z białkami osocza (8-13%) i okresem półtrwania 4,8 godziny. Substancja kumuluje się głównie w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach, co zapewnia wysokie lokalne stężenia i skuteczność terapeutyczną, przy minimalnym przenikaniu przez barierę krew-mózg, co ogranicza działania niepożądane ze strony OUN. Metamizol sodowy ulega szybkiej hydrolizie w żołądku do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który wykazuje wysoką biodostępność (85%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,2-2 godzinach. Wiązanie metabolitów z białkami osocza wynosi do 60%, a okres półtrwania MAA to 2,6-3,5 godziny. Metabolity przenikają do OUN oraz mleka matki, eliminując się całkowicie z mleka po 48 godzinach. Główna droga eliminacji metabolitów metamizolu jest nerkowa (>90% z moczem), a objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg.
4-metyloaminoantypiryna, 4-metyloaminofenazon, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, butylobromek hioscyny, dystrybucja, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, eliminacja, hydroliza, metabolizm, metamizol sodowy jednowodny, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, tabletka drażowana, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Presartan 100 mg

Losartan potasowy, substancja czynna leku Presartan (100 mg), charakteryzuje się dobrą doustną biodostępnością (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (1 godzina dla losartanu, 3-4 godziny dla czynnego metabolitu). Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz stosunkowo dużą objętość dystrybucji (34 litry). Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi, z około 14% dawki przekształcanej do aktywnego metabolitu o dłuższym okresie półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens z osocza losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu około 50 ml/min, z eliminacją zarówno drogą nerkową (4% i 6% dawki w postaci niezmienionej) jak i żółciową. Farmakokinetyka jest liniowa do dawek 200 mg, a stosowanie dawek do 100 mg raz na dobę nie powoduje kumulacji.
albuminy, AUC, biotransformacja, czynny metabolit, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, hemodializa, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelide Glenmark 0,5 mg

Anagrelid Glenmark w dawce 0,5 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥70%, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 1 godziny po podaniu na czczo. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax anagrelidu o 14%, jednocześnie zwiększając AUC o 20%, a także redukuje Cmax aktywnego metabolitu 3-hydroksyanagrelidu o 29%, bez wpływu na jego AUC. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi głównie przez CYP1A2, tworząc aktywny metabolit 3-hydroksyanagrelid, który dalej przekształcany jest do nieaktywnego metabolitu 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny. Interakcja z omeprazolem (40 mg/dobę) powoduje istotne zmniejszenie ekspozycji na anagrelid i jego metabolit (AUC anagrelidu ↓27%, Cmax ↓36%; AUC metabolitu ↓13%, Cmax ↓18%), co może wymagać korekty dawkowania. Okres półtrwania anagrelidu wynosi około 1,3 godziny, a wydalanie leku w postaci niezmienionej z moczem jest minimalne (<1%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-2 mg, co ułatwia dostosowanie dawki.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, anagrelid, AUC, biodostępność anagrelidu, biotransformacja, chlorowodorek, dawkowanie leku, ekspozycja na lek, enzym CYP1A2, induktor CYP1A2, kapsułki twarde, liniowa farmakokinetyka, metabolit aktywny, nadpłytkowość samoistna, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stieprox 15 mg/g (1,5 %)

Cyklopiroks z olaminą, stosowany w postaci szamponu leczniczego Stieprox w stężeniu 1,5% (15 mg/g), charakteryzuje się niskim ryzykiem wchłaniania ogólnoustrojowego po aplikacji miejscowej, co minimalizuje potencjalne działania niepożądane systemowe. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (96±2%) w zakresie stężeń 0,01–11 µg/ml, co wpływa na biodostępność i dystrybucję leku. Metabolizm cyklopiroksu z olaminą przebiega głównie przez glukuronidację, niezależnie od drogi podania, a eliminacja jest szybka – po podaniu doustnym 96% dawki jest wydalane w ciągu 12 godzin, głównie przez nerki w postaci glukuronidu (80%).
badanie podwójnie zaślepione, biodostępność leku, biotransformacja, cyklopiroks z olaminą, eliminacja z organizmu, glukuronid, glukuronidacja, kwas salicylowy, łojotokowe zapalenie skóry, łupież, łuszczenie się skóry, powinowactwo do białek osocza, świąd skóry głowy, szampon leczniczy, szlak metaboliczny, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Cytyzyniklina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Cytyzyniklina, poddana szerokim badaniom przedklinicznym na modelach mysich, szczurzych i psich, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa z szerokim indeksem terapeutycznym. Badania toksykologiczne po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych działań niepożądanych w kluczowych układach i narządach, takich jak hemopoeza, błona śluzowa żołądka, nerki czy wątroba. Ponadto, badania kardiologiczne na świnkach morskich po jednokrotnym podaniu nie ujawniły zaburzeń rytmu serca. W porównaniu z nikotyną, cytyzyniklina nie wykazuje istotnej cytotoksyczności, z wyjątkiem bardziej wyrażonego efektu peroksydacji lipidów, co może być związane z ograniczoną biotransformacją w hepatocytach.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, biotransformacja, błona śluzowa żołądka, cytyzyniklina, działanie cytotoksyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, hemopoeza, hepatocyt, indeks terapeutyczny, peroksydacja lipidów, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, reprodukcja i rozwój, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność wielokrotna, układ krwiotwórczy, wada rozwojowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egistrozol 1 mg

Anastrozol, substancja czynna leku Egistrozol (1 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 2 godzin. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Stan stacjonarny stężenia anastrozolu (90%-95% docelowego stężenia) uzyskuje się po 7 dniach stosowania, z kumulacją leku na poziomie 3-4-krotności dawki początkowej. Anastrozol wiąże się z białkami osocza w 40%, a jego okres półtrwania wynosi 40-50 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując N-dealkilację, hydroksylację i glukuronidację, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Główny metabolit, triazol, nie wykazuje aktywności hamującej aromatazę.
anastrozol, aromataza, biotransformacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka, funkcja nerek, ginekomastia, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens pozorny, marskość wątroby, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres pokwitania, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu krwi, triazol, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mononit 100 Retard 100 mg

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna leku Mononit 100 Retard w dawce 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 90-100%, co wskazuje na niemal całkowite wchłanianie do krążenia ogólnego. Lek wykazuje szybki początek działania, około 20 minut po podaniu, a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 8-10 godzin. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax). Izosorbidu monoazotan wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (około 4%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,62 l/kg masy ciała, co świadczy o umiarkowanej dystrybucji w tkankach. Okres półtrwania leku w surowicy krwi wynosi 4-5 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, denitryfikacja, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, izosorbid, izosorbidu monoazotan, maksymalne stężenie w surowicy, Mononit 100 Retard, objętość względna dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tabex 1,5 mg

Dane niekliniczne dotyczące cytyzyny, substancji czynnej produktu leczniczego Tabex (1,5 mg tabletki powlekane), wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa. Badania farmakologiczne i toksykologiczne przeprowadzone na myszy, szczurach i psach nie wykazały istotnych działań toksycznych na kluczowe układy i narządy, takie jak układ krwiotwórczy, błona śluzowa żołądka, nerki i wątroba, nawet przy wielokrotnym podaniu. Eksperymenty na świnkach morskich nie wykazały kardiotoksyczności po jednokrotnym podaniu. W testach porównawczych na hepatocytach i komórkach nerkowych cytyzyna wykazała brak istotnej toksyczności w porównaniu z nikotyną, z wyjątkiem silniejszego działania w teście peroksydacji lipidów, co może wynikać z ograniczonej biotransformacji cytyzyny w wątrobie. Badania genotoksyczności na myszach nie potwierdziły działania genotoksycznego, co jest istotne dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku.
badanie farmakologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, biotransformacja, błona śluzowa żołądka, cytyzyna, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, hemopoeza, hepatocyty, indeks terapeutyczny, kardiotoksyczność, peroksydacja lipidów, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, układ sercowo-naczyniowy