Właściwości farmakokinetyczne – Stieprox 15 mg/g (1,5 %)

Właściwości farmakokinetyczne
Stieprox 15 mg/g (1,5 %)

Cyklopiroks z olaminą, stosowany w postaci szamponu leczniczego Stieprox w stężeniu 1,5% (15 mg/g), charakteryzuje się niskim ryzykiem wchłaniania ogólnoustrojowego po aplikacji miejscowej, co minimalizuje potencjalne działania niepożądane systemowe. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (96±2%) w zakresie stężeń 0,01–11 µg/ml, co wpływa na biodostępność i dystrybucję leku. Metabolizm cyklopiroksu z olaminą przebiega głównie przez glukuronidację, niezależnie od drogi podania, a eliminacja jest szybka – po podaniu doustnym 96% dawki jest wydalane w ciągu 12 godzin, głównie przez nerki w postaci glukuronidu (80%).

Pobierz ChPL PDF Stieprox – Szampon leczniczy – 15 mg/g (1,5 %)

Wprowadzenie do farmakokinetyki cyklopiroksu z olaminą
Procesy wchłaniania
Dystrybucja w organizmie
Metabolizm cyklopiroksu
Eliminacja z organizmu
Dane kliniczne potwierdzające skuteczność

Badania stosowania dwa razy w tygodniu
Badania stosowania trzy razy w tygodniu
Szczegółowe wyniki badania S192-GB-04
Wyniki badania S177-GB-08
Wyniki badania S177-FR-09
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

cyklopiroks z olaminą

Kategoria leku

Wprowadzenie do farmakokinetyki cyklopiroksu z olaminą

Cyklopiroks z olaminą jest substancją czynną zawartą w produkcie leczniczym Stieprox w stężeniu 15 mg/g (1,5%) w postaci szamponu leczniczego. Właściwości farmakokinetyczne tego związku obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji, które determinują jego zachowanie w organizmie po aplikacji na skórę głowy.¹

Procesy wchłaniania

Ocena absorpcji cyklopiroksu z olaminą po aplikacji miejscowej w postaci szamponu leczniczego o stężeniu 1,5% wskazuje na niskie ryzyko znaczącego wchłaniania ogólnoustrojowego. Jest to istotna właściwość dla produktów stosowanych zewnętrznie, gdyż minimalizuje możliwość wystąpienia działań ogólnoustrojowych.²

Dystrybucja w organizmie

Na podstawie badań po podaniu doustnym ustalono, że powinowactwo cyklopiroksu z olaminą do białek osocza jest bardzo wysokie i wynosi 96±2%. Ta wartość została określona w szerokim zakresie stężeń od 0,01 do 11 mikrogramów/ml. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza ma istotny wpływ na biodostępność wolnej frakcji leku oraz jego dystrybucję do tkanek.³

Metabolizm cyklopiroksu

Szlaki metaboliczne cyklopiroksu z olaminą wykazują podobieństwo niezależnie od drogi podania – zarówno po zastosowaniu doustnym, jak i na skórę. Głównym procesem biotransformacji tej substancji jest glukuronidacja, prowadząca do powstania metabolitów o zwiększonej hydrofilności, co ułatwia ich eliminację z organizmu.⁴

Eliminacja z organizmu

Proces eliminacji cyklopiroksu z olaminą charakteryzuje się wysoką szybkością. Po podaniu doustnym aż 96% dawki jest usuwane z organizmu w ciągu zaledwie 12 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, przy czym 80% podanej doustnie dawki jest eliminowane z moczem w postaci glukuronidu – co potwierdza dominującą rolę glukuronidacji w metabolizmie tej substancji.⁵

Dane kliniczne potwierdzające skuteczność

Badania stosowania dwa razy w tygodniu

Skuteczność kliniczna cyklopiroksu z olaminą została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych. W dwóch badaniach porównawczych (oznaczonych jako S177-GB-01 oraz S177-GB-03) obejmujących łącznie 193 dorosłych pacjentów z łagodną, średnią lub ciężką postacią łupieżu oraz łojotokowego zapalenia skóry, wykazano znaczącą skuteczność szamponu z 1,5% cyklopiroksu z olaminą stosowanego dwa razy w tygodniu. Terapia ta prowadziła do istotnego zmniejszenia łupieżu i świądu skóry głowy oraz poprawy w zakresie parametru „powierzchnia x nasilenie objawów”. Ogólna ocena zmiany klinicznej w stosunku do stanu wyjściowego potwierdziła przewagę cyklopiroksu z olaminą nad placebo (badanie S177-GB-03).⁶

Badania stosowania trzy razy w tygodniu

Skuteczność szamponu z 1,5% cyklopiroksu z olaminą stosowanego 3 razy w tygodniu potwierdzono w trzech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach z użyciem placebo. Badania te przeprowadzono w populacji pacjentów w wieku od 12 do 70 lat, cierpiących na łagodną, średnią lub ciężką postać łupieżu oraz łojotokowe zapalenie skóry głowy.⁷

Badanie kliniczne	Liczba pacjentów	Porównywane grupy	Główne wyniki
S192-GB-04	258	1,5% cyklopiroks z olaminą 1,5% cyklopiroks z olaminą + 3% kwas salicylowy 3% kwas salicylowy Placebo	Największą poprawę w leczeniu łupieżu zaobserwowano w grupach stosujących 1,5% cyklopiroks z olaminą oraz kombinację 1,5% cyklopiroksu z olaminą i 3% kwasu salicylowego. Oba te schematy wykazały porównywalną skuteczność w leczeniu łojotokowego zapalenia skóry i znacząco lepsze wyniki niż placebo oraz monoterapia kwasem salicylowym.
S177-GB-08	66	1,5% cyklopiroks z olaminą Placebo	Potwierdzono wyższą skuteczność 1,5% cyklopiroksu z olaminą w porównaniu do placebo w zakresie parametru „powierzchnia x nasilenie objawów”, zmiany klinicznej względem punktu wyjściowego oraz w samoocenie pacjenta.
S177-FR-09	350	1,5% cyklopiroks z olaminą Placebo	Szampon z 1,5% cyklopiroksu z olaminą wykazał przewagę nad placebo w zakresie zmniejszenia powierzchni skóry głowy dotkniętej łojotokowym zapaleniem skóry, ogólnej zmiany względem punktu wyjściowego oraz samooceny pacjenta dotyczącej świądu, łuszczenia się skóry i ogólnej poprawy stanu skóry.

Szczegółowe wyniki badania S192-GB-04

W pierwszym badaniu (S192-GB-04) przeprowadzonym na 258 pacjentach, porównywano efektywność czterech różnych schematów terapeutycznych. Największą poprawę w zakresie łupieżu zaobserwowano w grupach stosujących 1,5% cyklopiroks z olaminą oraz kombinację 1,5% cyklopiroksu z olaminą z 3% kwasem salicylowym. W przypadku łojotokowego zapalenia skóry, oba te schematy leczenia wykazały porównywalną skuteczność. Co istotne, odnotowano znaczącą poprawę kliniczną w łojotokowym zapaleniu skóry w porównaniu z grupami otrzymującymi placebo lub sam kwas salicylowy.⁸

Wyniki badania S177-GB-08

Drugie badanie (S177-GB-08) przeprowadzone na mniejszej grupie 66 pacjentów potwierdziło wyższą skuteczność 1,5% cyklopiroksu z olaminą w porównaniu do placebo. Ocena skuteczności opierała się na trzech głównych parametrach: ocenie powierzchni i nasilenia objawów, zmianie klinicznej względem punktu wyjściowego oraz samoocenie dokonanej przez pacjentów.⁹

Wyniki badania S177-FR-09

Trzecie, największe badanie (S177-FR-09) obejmujące 350 pacjentów, wykazało przewagę szamponu z 1,5% cyklopiroksu z olaminą nad placebo w następujących aspektach:

Zmniejszenie powierzchni skóry głowy dotkniętej łojotokowym zapaleniem skóry
Globalna poprawa stanu klinicznego w porównaniu do punktu wyjściowego
Lepsza samoocena pacjentów dotycząca odczuwanego świądu, łuszczenia się skóry oraz ogólnej poprawy stanu skóry głowy

Wyniki te potwierdzają kompleksowe działanie cyklopiroksu z olaminą w łojotokowym zapaleniu skóry głowy, wpływające zarówno na obiektywne parametry kliniczne, jak i subiektywne odczucia pacjentów.¹⁰

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.