biotransformacja
Biotransformacja to proces biochemiczny, w którym organizm przekształca substancje egzogenne (ksenobiotyki), takie jak leki, toksyny czy związki chemiczne, w formy łatwiejsze do wydalenia. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie, ale może również odbywać się w innych tkankach, jak nerki, płuca czy przewód pokarmowy.
Biotransformacja dzieli się na dwie fazy. W fazie I zachodzą reakcje utleniania, redukcji lub hydrolizy, które wprowadzają lub odsłaniają grupy funkcyjne w cząsteczce substancji. Główną rolę odgrywają tu enzymy cytochromu P450. W fazie II dochodzi do sprzęgania zmodyfikowanych substancji z endogennymi cząsteczkami (np. kwasem glukuronowym, glutationem czy sulfatami), co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu.
Znajomość procesów biotransformacji ma kluczowe znaczenie w farmakologii klinicznej, ponieważ wpływa na biodostępność leków, ich działanie terapeutyczne oraz potencjalne interakcje. Różnice genetyczne w enzymach odpowiedzialnych za biotransformację mogą prowadzić do odmiennej odpowiedzi na leki u poszczególnych pacjentów, co jest istotnym aspektem medycyny spersonalizowanej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor 850 850 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Siofor 850 (850 mg metforminy chlorowodorku, odpowiadające 662,9 mg metforminy), charakteryzuje się farmakokinetyką nieliniową z bezwzględną dostępnością biologiczną 50-60% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach, z możliwością wydłużenia o 35 minut przy jednoczesnym przyjmowaniu z pokarmem, który obniża stężenie leku o około 40% i AUC o 25%. Metformina nie wiąże się z białkami osocza, wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (Vd 63-276 l) i nie ulega metabolizmowi, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Stabilne stężenie terapeutyczne w osoczu (<1 μg/ml) osiągane jest w ciągu 24-48 godzin, a maksymalne stężenie (Cmax) nie przekracza 4 μg/ml nawet przy maksymalnych dawkach.
biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka nieliniowa, filtracja kłębuszkowa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, stężenie glukozy we krwi, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wychwyt ogólnoustrojowy, wydzielanie cewkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Sandoz 500 mg
Octan abirateronu jest szybko przekształcany in vivo do abirateronu, silnego inhibitora biosyntezy androgenów, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 2 godziny po podaniu doustnym na czczo. Wchłanianie abirateronu jest silnie zależne od obecności pokarmu, co powoduje nawet 10-krotne zwiększenie AUC i 17-krotne zwiększenie Cmax przy podaniu z posiłkiem, zwłaszcza bogatym w tłuszcze. Z tego względu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, a tabletki należy połykać w całości popijając wodą. Abirateron wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach obwodowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu, stanowiącymi po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi około 15 godzin, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (88%), z czego 55% stanowi niezmieniony octan abirateronu, a 22% abirateron.
AUC, biodostępność, biosynteza androgenów, biotransformacja, dystrybucja w tkankach obwodowych, hepatotoksyczność, hydroksylacja, hydroliza, klasa Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, narażenie na abirateron, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rak gruczołu krokowego, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, stężenie w osoczu, sulfuryzacja, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 50 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminę dimezylan, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD u dzieci, młodzieży i dorosłych. Substancja ta jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega hydrolizie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy, odpowiedzialnej za efekt terapeutyczny. Mechanizm działania obejmuje blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększenie ich wydzielania w przestrzeni synaptycznej. Preparat dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20, 30, 40, 50, 60 i 70 mg, odpowiadających ekwiwalentom deksamfetaminy odpowiednio 5,9 mg do 20,8 mg. Dawkowanie polega na jednokrotnym podaniu rano, a działanie utrzymuje się przez 13 godzin u pacjentów pediatrycznych i 14 godzin u dorosłych.
badanie in vitro, biotransformacja, deksamfetamina, dopamina, działanie pobudzające, erytrocyt, kapsułka twarda, lisdeksamfetaminy dimezylan, monoamina, niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulovas 250 LSU
Sulodeksyd w postaci kapsułek miękkich o mocy 250 LSU wykazuje kompleksowe właściwości farmakokinetyczne obejmujące wchłanianie na całej długości przewodu pokarmowego, dystrybucję do wielu narządów (mózg, nerki, serce, płuca, jądra) oraz metabolizm głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym obserwuje się dwufazowy profil stężenia w osoczu: pierwszy szczyt po około 2 godzinach, drugi między 4 a 6 godziną, a następnie okres niewykrywalności od 6 do 12 godzin. Interesującym zjawiskiem jest ponowne pojawienie się sulodeksydu we krwi po 12 godzinach, utrzymujące się przez około 48 godzin, co wiąże się z powolnym uwalnianiem leku z komórek śródbłonka naczyniowego i innych narządów. Farmakokinetyka sulodeksydu charakteryzuje się liniowym wzrostem efektu terapeutycznego wraz z dawką, co potwierdzono również po podaniu domięśniowym i dożylnym.
biotransformacja, dystrybucja tkankowa, eliminacja trójfazowa, farmakodynamika, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, kapsułka miękka, komórki jelitowe, krążenie ogólnoustrojowe, podanie parenteralne, profil wchłaniania, przewód pokarmowy, śródbłonek naczyniowy, stężenie leku w osoczu, sulodeksyd, surowica krwi, wydalanie jelitowe, wydalanie nerkowe, znakowanie fluoresceiną, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eubiocard 150 mg
Kwas acetylosalicylowy w postaci tabletek dojelitowych Eubiocard (150 mg) charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym w porównaniu do konwencjonalnych form, co wynika z obecności otoczki dojelitowej oraz dysocjacji w środowisku zasadowym. Ta farmaceutyczna forma chroni błonę śluzową żołądka przed podrażnieniami, co jest szczególnie istotne u pacjentów z ryzykiem działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu może nieznacznie opóźniać absorpcję, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
agregacja płytek krwi, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa żołądka, działanie niepożądane, działanie przeciwzakrzepowe, Eubiocard, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, otoczka dojelitowa, podrażnienie przewodu pokarmowego, postać farmaceutyczna, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przewód pokarmowy, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxaliplatin Kabi 5 mg/ml
Oksaliplatyna, stosowana w onkologii w dawkach 85 mg/m² co 2 tygodnie lub 130 mg/m² co 3 tygodnie, charakteryzuje się 100% biodostępnością po dożylnym podaniu. Farmakokinetyka platyny ultrafiltracyjnej wykazuje niską zmienność wewnątrz- i międzyosobniczą. Maksymalne stężenia (Cmax) wynoszą średnio 0,814 μg/ml (85 mg/m²) i 1,21 μg/ml (130 mg/m²), a pole pod krzywą stężenia w czasie 0-48 h (AUC0-48) odpowiednio 4,19 μg·h/ml i 8,20 μg·h/ml. Okresy półtrwania fazy alfa, beta i gamma wynoszą około 0,3-0,4 h, 16-17 h oraz 273-391 h, co odzwierciedla szybkie przenikanie do tkanek i długotrwałe wiązanie z erytrocytami i albuminami. Po 2-godzinnej infuzji tylko 15% platyny pozostaje w krążeniu, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z 54% dawki wydalanej w moczu w ciągu 5 dni. Biotransformacja oksaliplatyny jest nieenzymatyczna, z powstawaniem cytotoksycznych pochodnych DACH oraz licznych nieaktywnych metabolitów.
albumina, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, droga dożylna, dysfagia, dysfunkcja nerek, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, koncentrat do infuzji, leczenie onkologiczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, produkty biotransformacji, ultrafiltracja osocza, ultrafiltracja platyny, wiązanie z erytrocytami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydolność nerek, zaburzenie czynności nerek, związek platyny - Leksykon substancji czynnych
Cetalkoniowy chlorek – Właściwości farmakokinetyczne
Preparat Sachol żel stomatologiczny zawiera cetalkoniowy chlorek w stężeniu 0,1 mg/g oraz cholinę salicylan w stężeniu 87,1 mg/g. Farmakokinetyka cetalkoniowego chlorku nie jest szczegółowo opisana, co może wynikać z jego działania miejscowego i ograniczonego wchłaniania ogólnoustrojowego. Cholina salicylan charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z błon śluzowych jamy ustnej, około dwukrotnie szybszym niż kwas acetylosalicylowy, co sprzyja szybkiemu efektowi terapeutycznemu. Po absorpcji salicylany łatwo przenikają do tkanek i płynów ustrojowych, wiążąc się z białkami osocza (50–80%). Okres półtrwania salicylanów wynosi 2–4 godziny.
albumina osocza, aplikacja miejscowa leku, biotransformacja, biotransformacja salicylanów, błona śluzowa jamy ustnej, cetalkoniowy chlorek, cholina salicylan, glukuronid, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metylu parahydroksybenzoesan, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, propylu parahydroksybenzoesan, salicylan, substancja pomocnicza, wchłanianie ogólnoustrojowe, żel stomatologiczny