tolerancja miejscowa
Tolerancja miejscowa to zdolność tkanek i narządów do znoszenia działania substancji leczniczej lub wyrobu medycznego bez wywoływania niekorzystnych reakcji w miejscu aplikacji. Jest to kluczowy parametr oceniany w badaniach przedklinicznych i klinicznych leków oraz wyrobów medycznych.
W kontekście farmakoterapii tolerancja miejscowa odnosi się do braku lub minimalnego występowania objawów podrażnienia, takich jak zaczerwienienie, obrzęk, ból, świąd czy stan zapalny w miejscu podania leku. Ocena tolerancji miejscowej jest szczególnie istotna dla preparatów stosowanych miejscowo (maści, kremy, plastry), leków podawanych parenteralnie (iniekcje) oraz implantów medycznych.
Badania tolerancji miejscowej stanowią niezbędny element dokumentacji rejestracyjnej produktów leczniczych i wyrobów medycznych. Przeprowadza się je zgodnie z wytycznymi międzynarodowymi, takimi jak ICH (International Conference on Harmonisation) czy ISO (International Organization for Standardization), obejmując ocenę histopatologiczną tkanek, badania makroskopowe oraz monitorowanie parametrów klinicznych po zastosowaniu badanego produktu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Efluelda Tetra 60 mcg HA/szczep, 1 dawka (0,7 ml)
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa czterowalentnej szczepionki przeciw grypie Efluelda Tetra, zawierającej po 60 µg hemaglutyniny z każdego z czterech szczepów wirusa grypy w dawce 0,7 ml, wykazały akceptowalny profil tolerancji miejscowej oraz brak objawów toksyczności po podaniu wielokrotnym. Reakcje w miejscu podania mieściły się w zakresie typowym dla szczepionek inaktywowanych, a badania toksykologiczne nie wskazały na szczególne zagrożenia dla zdrowia ludzkiego. W procesie produkcji uwzględniono obecność pozostałości takich jak albumina jaja kurzego i formaldehyd, które nie wpłynęły negatywnie na ocenę bezpieczeństwa preparatu.
albumina jaja kurzego, antygen wirusowy, badanie przedkliniczne, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, formaldehyd, hemaglutynina, pozostałość procesowa, profil bezpieczeństwa, reakcja miejscowa, szczep wirusa grypy, szczepionka czterowalentna przeciw grypie, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, tolerancja miejscowa, wirion rozszczepiony, zarodek kurzy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – SmofKabiven extra Nitrogen EF –
Produkt leczniczy SmofKabiven extra Nitrogen EF nie był poddany dedykowanym badaniom nieklinicznym, a jego bezpieczeństwo oceniono na podstawie danych dotyczących poszczególnych składników oraz produktów o zbliżonym składzie, takich jak emulsja tłuszczowa SMOFlipid oraz roztwory aminokwasów i glukozy. Badania farmakologiczne i toksykologiczne, w tym toksyczność po podaniu wielokrotnym, nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów. Ponadto, testy genotoksyczności nie potwierdziły potencjału genotoksycznego tych składników, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa długotrwałego stosowania w żywieniu pozajelitowym. Badania teratogenności i embriotoksyczności na królikach nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój płodu ani zdolności rozrodcze, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w dawkach fizjologicznych.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, działanie anafilaktyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, działanie uczulające, emulsja tłuszczowa, infuzja dożylna, leczenie substytucyjne, podanie domięśniowe, podanie dotętnicze, podanie okołożylne, podanie podskórne, potencjał genotoksyczny, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, roztwór aminokwasów, test maksymalizacji, toksyczność po podaniu wielokrotnym, tolerancja miejscowa, uszkodzenie embriotoksyczne, wpływ teratogenny, zdolność rozrodcza, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gastrografin (660 mg + 100 mg)/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Gastrografin, zawierającego 10 g sodu amidotryzoinianu oraz 66 g megluminy amidotryzoinianu w 100 ml roztworu, nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych. Ocena toksyczności ostrej nie wskazała na ryzyko zatrucia po pojedynczym podaniu, a brak danych dotyczących toksyczności po wielokrotnych dawkach doustnych uznano za uzasadniony ze względu na minimalne wchłanianie amidotryzoesowego kwasu do krążenia ogólnego. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły mutagenności, a brak działania teratogennego i embriotoksycznego potwierdzono w badaniach na zwierzętach po dożylnym podaniu. Nie stwierdzono również wyraźnego ryzyka rakotwórczości, biorąc pod uwagę stabilność metaboliczną i farmakokinetykę substancji czynnych.
amidotryzoinian sodu, badanie genotoksyczności, disodu edetynian, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Gastrografin, genotoksyczność, kwas amidotryzoesowy, olejek anyżu gwiaździstego, polisorbat 80, potencjał rakotwórczy, potencjał uczulający, reakcja anafilaktoidalna, sacharyna sodowa, środek kontrastowy zawierający jod, substancja kontrastowa, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność układowa, tolerancja miejscowa, właściwość mutagenna - Leksykon substancji czynnych
Heparyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Heparyna, stosowana zarówno miejscowo, jak i ogólnoustrojowo, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym potwierdzającym jej bezpieczeństwo. W preparatach takich jak Contractubex (heparyna sodowa 50 j.m./g, wyciąg z cebuli 100 mg/g, alantoina 10 mg/g) oraz AESCIN (heparyna 50 j.m./g, alfa-escyna 20 mg/g, salicylan dwuetyloaminy 50 mg/g) nie wykazano działania mutagennego, teratogennego ani rakotwórczego. Badania obejmowały testy genotoksyczności, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz wpływu na reprodukcję, potwierdzając brak negatywnego wpływu na DNA, w tym w testach Amesa i mikrojąderkowym u myszy. Preparat Betafact, zawierający ludzki czynnik krzepnięcia IX oraz heparynę jako substancję pomocniczą, również nie wykazał działania mutagennego i był dobrze tolerowany po podaniu dożylnym, a nawet po przypadkowym podaniu poza światło żyły lub dotętniczym.
alantoina, alfa-escyna, badanie farmakologiczne, czynnik krzepnięcia IX, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, heparyna sodowa, podanie dotętnicze, podanie dożylne, salicylan dwuetyloaminy, Salmonella typhimurium, substancja pomocnicza, test Amesa, test mikrojąderkowy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, tolerancja miejscowa, wyciąg z cebuli - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kyleena 19,5 mg/system
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa systemu domacicznego Kyleena, zawierającego 19,5 mg lewonorgestrelu, obejmowały szeroki zakres analiz farmakologicznych, farmakokinetycznych oraz toksykologicznych. Badania na modelach zwierzęcych, w tym długoterminowe testy na małpach (9-12 miesięcy), wykazały miejscową aktywność lewonorgestrelu przy braku toksyczności ogólnoustrojowej oraz dobrej tolerancji miejscowej. Testy na królikach nie potwierdziły toksycznego wpływu na rozwijający się zarodek po podaniu wewnątrzmacicznym, co jest istotne w kontekście przypadkowej ekspozycji w ciąży. Ponadto, szczegółowa ocena materiałów konstrukcyjnych systemu (elastomery, polipropylen, srebrny pierścień oraz mieszanina elastomeru z lewonorgestrelem) nie wykazała niezgodności biologicznych, potwierdzając ich bezpieczeństwo.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, biokompatybilność, genotoksyczność, lewonorgestrel, ocena ryzyka, system terapeutyczny domaciczny, test in vitro, test in vivo, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa, tolerancja miejscowa, utylizacja medyczna, zagrożenie środowiskowe, zgodność biologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flixotide 0,5 mg/2 ml
Przeprowadzone badania przedkliniczne flutykazonu propionianu wykazały, że substancja ta wywołuje jedynie typowe dla glikokortykosteroidów działania niepożądane, jednak przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym nie zaobserwowano dodatkowych efektów toksycznych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu. Ponadto, flutykazon propionian nie wykazał działania teratogennego ani negatywnego wpływu na rozrodczość, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego, a testy kancerogenności na modelach gryzoni nie wykazały działania rakotwórczego.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, ocena toksykologiczna, profil bezpieczeństwa, reakcja nadwrażliwości, teratogenność, toksyczność wielokrotna, tolerancja miejscowa, właściwość drażniąca, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Iruxol Mono 1,2 j.m./g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Iruxol Mono wykazały korzystny profil tolerancji toksykologicznej. Nie zaobserwowano objawów toksyczności ostrej ani negatywnego wpływu na zdrową skórę i błonę śluzową po miejscowej aplikacji. Produkt nie wywoływał reakcji alergicznych ani nietolerancji zarówno na skórze nieuszkodzonej, jak i na powierzchniach uszkodzonych. Badania immunologiczne nie potwierdziły wchłaniania kolagenazy po podaniu miejscowym, a także brak jest danych wskazujących na istotną absorpcję systemową substancji czynnej, co eliminuje ryzyko toksykologiczne związane z podaniem miejscowym.
absorpcja systemowa, aplikacja miejscowa, badanie immunologiczne, błona śluzowa, efekt toksyczny, Iruxol Mono, klostrydiopeptydaza A, kolagenaza N, nieuszkodzona skóra, proteaza towarzysząca, reakcja alergiczna, toksyczność ostra, tolerancja miejscowa, uszkodzenie powierzchni skóry, wchłanianie kolagenazy - Leksykon substancji czynnych
Olejek kolendry siewnej – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Olejek kolendry siewnej (Coriandri aetheroleum) występuje w produkcie leczniczym Argol Essenza Balsamica w stężeniu 0,240 g/100 g płynu. Badania przedkliniczne wykazały brak działania drażniącego po wielokrotnym miejscowym podaniu, co potwierdza dobrą tolerancję miejscową olejku na skórę i błony śluzowe. Dane te są istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania preparatów zawierających ten składnik, zwłaszcza w kontekście aplikacji miejscowej.
aplikacja na skórę, Argol Essenza Balsamica, badanie przedkliniczne, błona śluzowa, Coriandri aetheroleum, doświadczenie kliniczne, działanie drażniące, działanie niepożądane, nadzór farmakologiczny, olejek kolendry siewnej, podanie miejscowe, profil bezpieczeństwa, tolerancja miejscowa, wskazanie lecznicze - Leksykon substancji czynnych
Minoksydyl – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Minoksydyl, stosowany miejscowo w leczeniu łysienia androgenowego, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi. Badania toksykologiczne na zwierzętach nie wykazały toksyczności narządowej przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję kliniczną u ludzi. Specyficzne zmiany hemodynamiczne w sercu obserwowane u psów nie mają odpowiednika u ludzi. Minoksydyl nie wykazuje działania mutagennego ani genotoksycznego w badaniach in vitro i in vivo. W badaniach rakotwórczości u szczurów i myszy zaobserwowano wzrost częstości nowotworów hormonozależnych, jednak mechanizm ten jest wtórny do hiperprolaktynemii indukowanej wysokimi dawkami, co nie ma przełożenia na stosowanie kliniczne u ludzi. Miejscowe stosowanie minoksydylu nie wpływa na układ hormonalny kobiet, co dodatkowo potwierdza bezpieczeństwo terapii.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie onkogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, hiperprolaktynemia, implantacja zarodka, łysienie androgenowe, minoksydyl, nowotwór hormonozależny, podrażnienie skóry, potencjał mutagenny, reakcja fotoalergiczna, tolerancja miejscowa, układ hormonalny, wpływ na płodność, zapłodnienie, zmiana hemodynamiczna - Leksykon substancji czynnych
Metyloprednizolon aceponian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Metyloprednizolonu aceponian, stosowany w preparacie Skinatan w stężeniu 1 mg/ml jako roztwór na skórę, wykazuje profil bezpieczeństwa zgodny z charakterystyką glikokortykosteroidów. Badania przedkliniczne potwierdziły brak działań niepożądanych innych niż typowe dla tej grupy leków, nawet przy aplikacji na rozległe powierzchnie skóry i pod opatrunkiem okluzyjnym. Nie stwierdzono działania genotoksycznego ani mutagennego w badaniach in vitro i in vivo, a analiza chemiczna i farmakologiczna nie wskazuje na ryzyko karcynogenności przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Miejscowa tolerancja skóry i błon śluzowych jest dobra, a ryzyko reakcji nadwrażliwości minimalne, co potwierdzają testy na modelu zwierzęcym.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, działanie uczulające, genotoksyczność, glikokortykosteroid, immunosupresja, metyloprednizolon aceponian, mutacja chromosomalna, mutacja genowa, nowotwór, opatrunek okluzyjny, potencjał genotoksyczny, reakcja nadwrażliwości, roztwór na skórę, ryzyko karcynogenne, tolerancja miejscowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lustork 100 mg
Progesteron, będący główną substancją czynną preparatu Lustork w dawce 100 mg w formie tabletek dopochwowych, jest naturalnym hormonem steroidowym o kluczowej roli w procesach rozrodczych u ludzi i zwierząt. Badania przedkliniczne wykazały, że progesteron nie wykazuje działania toksycznego w dawkach terapeutycznych, a toksyczność pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających zalecane. Szczególnie istotne są badania tolerancji miejscowej na królikach, gdzie podawanie leku dwa razy dziennie przez 28 dni nie wywołało działania drażniącego na śluzówkę pochwy, co potwierdza dobrą tolerancję i bezpieczeństwo stosowania preparatu w tej formie farmaceutycznej.
cykl miesiączkowy, dawka terapeutyczna, działanie drażniące, działanie toksyczne, hormon steroidowy, implantacja zarodka, margines bezpieczeństwa, postać farmaceutyczna, proces fizjologiczny, progesteron, śluzówka pochwy, tabletka dopochwowa, tkanka pochwy, toksyczność, tolerancja miejscowa, utrzymanie ciąży - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Divigel 0,1% 0,5 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne leku Divigel 0,1%, zawierającego estradiol jako substancję czynną, potwierdziły jego dobrą tolerancję miejscową. Ze względu na naturalny charakter estradiolu i jego ugruntowane zastosowanie kliniczne, nie przeprowadzono kompleksowych badań toksykologicznych specyficznych dla tego preparatu. Ocena miejscowej tolerancji obejmowała testy na królikach (potencjał podrażniający) oraz na świnkach morskich (możliwość wywołania uczuleń skórnych). Wyniki wskazują, że Divigel 0,1% może sporadycznie powodować łagodne podrażnienia skóry, a ryzyko wystąpienia reakcji miejscowych jest niewielkie.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ciclopirox Ziaja 10 mg/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyklopiroksu z olaminą w kremie 10 mg/g wykazały dobrą tolerancję miejscową po pojedynczym i wielokrotnym podaniu na skórę nieuszkodzoną oraz uszkodzoną u królików i świnek morskich, bez istotnych zmian patologicznych w badaniach klinicznych, kliniczno-chemicznych i histopatologicznych. Podanie do oka królika wywoływało podrażnienie, co wskazuje na potencjalne działanie drażniące na błony śluzowe. Długotrwałe badania (90 dni u królików, 6 miesięcy u psów) z roztworami 1%, 3% i 10% nie wykazały toksyczności miejscowej ani systemowej. Doustne podanie dawki 10 mg/kg m.c./dobę było dobrze tolerowane, natomiast dawka 30 mg/kg m.c./dobę indukowała martwicę mięśnia sercowego u szczurów oraz zmiany w sercu i wątrobie u psów.
badanie przedkliniczne, błona śluzowa, cyklopiroks z olaminą, działanie drażniące, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, kancerogenność, martwica mięśnia sercowego, mutagenność, patologia serca, reakcja podrażnieniowa, test mutagenności, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, tolerancja miejscowa, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Midazolam hameln 2 mg/ml
Midazolam hameln, dostępny w stężeniach 1 mg/ml, 2 mg/ml oraz 5 mg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, został poddany standardowym badaniom przedklinicznym obejmującym ocenę farmakologiczną mechanizmu działania, toksyczności ostrej i przewlekłej, wpływu na rozród, potencjału genotoksycznego i rakotwórczego oraz tolerancji miejscowej. Roztwór jest przezroczysty, bezbarwny, o pH 2,9-3,7 i osmolalności 275-305 mOsmol/kg, zawierając mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml, co czyni go odpowiednim dla pacjentów na diecie niskosodowej. Badania nie wykazały dodatkowych zagrożeń bezpieczeństwa poza tymi już opisanymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL).
badanie farmakologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek midazolamu, dieta niskosodowa, mechanizm działania, midazolam, osmolalność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa - Leksykon substancji czynnych
Bakterie kwasu mlekowego – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ocena bezpieczeństwa dopochwowych preparatów zawierających bakterie kwasu mlekowego powinna uwzględniać zarówno tolerancję miejscową, jak i potencjalną toksyczność ogólnoustrojową wynikającą z absorpcji składników. Pałeczki kwasu mlekowego, dominujące w fizjologicznej mikroflorze pochwy, są mikroorganizmami niepatogennymi, co wskazuje, że ich aplikacja nie powinna wywoływać miejscowych podrażnień ani uszkodzeń nabłonka. Preparat Gynoflor zawiera liofilizat Lactobacillus acidophilus w dawce 50 mg na tabletkę dopochwową, co sprzyja przywróceniu i utrzymaniu prawidłowego środowiska pochwy.
badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bakteria kwasu mlekowego, estriol, feminizacja płodu, Lactobacillus acidophilus, liofilizat bakterii, mikroflora pochwy, nabłonek pochwy, pałeczka kwasu mlekowego, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa - Leksykon substancji czynnych
Sodu glicerofosforan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Sodu glicerofosforan, będący składnikiem preparatów do żywienia pozajelitowego takich jak Kabiven Peripheral, Multimel N4-550E, Olimel N12E czy SmofKabiven, dostarcza organizmowi sód i fosfor w formie organicznej. Analiza danych przedklinicznych nie wykazała specyficznej toksyczności tej substancji, ani działania teratogennego, embriotoksycznego czy negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze. Badania toksykologiczne preparatów zawierających glicerofosforan sodu, w tym roztworów aminokwasów i glukozy, potwierdziły brak istotnej toksyczności, a obserwowane zmiany, takie jak stłuszczenie wątroby, małopłytkowość czy podwyższone stężenie cholesterolu, wiązały się z wysokim stężeniem lipidów w emulsjach tłuszczowych, a nie z samym glicerofosforanem sodu. Tolerancja miejscowa u królików była dobra, bez istotnych reakcji po podaniu dożylnym, dotętniczym, domięśniowym czy podskórnym.
badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie anafilaktyczne, działanie teratogenne, emulsja tłuszczowa, genotoksyczność, hipercholesterolemia, infuzja dożylna, leczenie substytucyjne, małopłytkowość, martwica tkanki, podanie dotętnicze, potencjał immunogenny, reakcja zapalna, roztwór aminokwasów, sodu glicerofosforan, stłuszczenie wątroby, teratogenność, test maksymalizacji, toksyczność po podaniu wielokrotnym, tolerancja miejscowa, uszkodzenie embriotoksyczne, zdolność rozrodcza, żywienie pozajelitowe - Leksykon substancji czynnych
Nafazolina azotan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania tolerancji miejscowej preparatu Oculosan, zawierającego nafazolinę azotan w stężeniu 0,05 mg/ml oraz cynk siarczan 0,2 mg/ml, przeprowadzone na królikach wykazały brak miejscowych reakcji niepożądanych zarówno w badaniu krótkookresowym (5 dni), jak i długookresowym (4 tygodnie). Obserwacje te potwierdzają dobrą tolerancję miejscową substancji czynnej w badanym stężeniu. Dodatkowo, nie zaobserwowano układowych działań niepożądanych, co sugeruje niskie ryzyko absorpcji systemowej po podaniu ocznym w badanych dawkach.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ketoflix 50 mg
Badania toksyczności ostrej ketoprofenu z lizyną wykazały, że LD50 różni się w zależności od gatunku i drogi podania: dla szczurów po podaniu doustnym wynosi 102 mg/kg, a dla myszy 444 mg/kg; po podaniu dootrzewnowym wartości te wynoszą odpowiednio 104 mg/kg i 610 mg/kg. Te dawki stanowią 30-120-krotność dawek terapeutycznych stosowanych w celu uzyskania efektu przeciwzapalnego i przeciwbólowego. W badaniach toksyczności przewlekłej nie zaobserwowano istotnych działań toksycznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych u szczurów, psów i małp. Działania niepożądane, głównie dotyczące przewodu pokarmowego i nerek, pojawiały się jedynie przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecane, co jest zgodne z profilem toksyczności innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
charakterystyka produktu leczniczego, działanie mutagenne, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, farmakologia bezpieczeństwa, ketoprofen z lizyną, LD50, mutacja DNA, niesteroidowy lek przeciwzapalny, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dernilan –
Przeprowadzone badania przedkliniczne leku Dernilan, zawierającego kamforę racemiczną (1 g/100 g), alantoinę (300 mg/100 g), nikotynamid (250 mg/100 g) oraz kwas salicylowy (100 mg/100 g), potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa przy przewlekłym stosowaniu zgodnie z zaleceniami. Analizy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały działań toksycznych ani właściwości rakotwórczych czy mutagennych dla żadnego ze składników. Alantoina i nikotynamid charakteryzują się dobrą tolerancją miejscową, bez działania drażniącego, alergizującego czy fototoksycznego. Kamfora racemiczna może wywoływać umiarkowane, krótkotrwałe objawy drażniące, takie jak pieczenie i mrowienie, co należy uwzględnić u pacjentów z wrażliwą skórą.
alantoina, alkohol stearylowy, aplikacja na skórę, działanie alergizujące, działanie drażniące, działanie fototoksyczne, kamfora racemiczna, kwas salicylowy, nikotynamid, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, potencjał karcinogenny, profil bezpieczeństwa, reakcja alergiczna, roztwór etanolowy, substancja pomocnicza, toksyczność po podaniu wielokrotnym, tolerancja miejscowa, właściwości mutagenne, właściwości rakotwórcze - Leksykon substancji czynnych
Etylefryna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Etylefryna, substancja czynna Effortilu, wykazuje istotne różnice międzygatunkowe w toksyczności ostrej, z LD50 po podaniu doustnym wahającym się od 66,4 mg/kg u szczurów do 2300 mg/kg u myszy, natomiast dożylne podanie skutkuje znacznie niższymi wartościami LD50 (6,8-16,7 mg/kg u myszy, królików i psów). Objawy toksyczności obejmują m.in. jeżenie się sierści, wytrzeszcz oczu, sinicę, tachypnoe, ataksję i drgawki u gryzoni oraz rozszerzenie źrenic, drżenia i wymioty u psów. W badaniach przewlekłych NOAEL dla podania doustnego wynosił 3 mg/kg u szczurów i 0,6 mg/kg u psów, przy czym wyższe dawki indukowały zmiany zwłóknieniowe w mięśniu sercowym i zastawce dwudzielnej, a u psów dodatkowo wzrost masy serca i rozrost tunica media małych tętnic. Dożylne podanie przez 4 tygodnie u psów wykazało NOAEL na poziomie 0,625 mg/kg, z działaniami niepożądanymi przy 3,1 mg/kg, takimi jak wymioty i podwyższona aktywność fosfatazy alkalicznej.
akcja serca, aminotransferaza alaninowa, ataksja, badanie przedkliniczne, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie tętnicze, dawkowanie, drgawki, drżenia, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Effortil, etylefryna, fosfataza alkaliczna, LD50, NOAEL, potencjał mutagenny, przepływ maciczny, rozszerzenie źrenic, sinica, ślinotok, stężenie glukozy, tachypnoe, toksyczność ciążowa, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, wada rozwojowa, wada wrodzona, wymioty, wytrzeszcz oczu, zastawka dwudzielna, zwłóknienie mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imigran 20 mg/0,1 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sumatryptanu, stosowanego w formie aerozolu do nosa, wykazały brak miejscowego działania drażniącego na błonę śluzową nosa oraz brak podrażnienia tkanek wrażliwych, takich jak spojówki oczu. Analizy teratogenności, genotoksyczności i karcynogenności przeprowadzone zarówno in vitro, jak i na modelach zwierzęcych, nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój płodu, materiał genetyczny ani ryzyka indukcji nowotworów. W badaniach na królikach sporadycznie odnotowano śmiertelność płodów, jednak bez potwierdzenia działania teratogennego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa sumatryptanu w kontekście rozwoju płodowego.
aerozol do nosa, badanie in vitro, badanie płodności, badanie przedkliniczne, błona śluzowa nosa, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, płodność, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, śmiertelność płodu, sumatryptan, tolerancja miejscowa, uszkodzenie materiału genetycznego, zmiany nowotworowe - Leksykon substancji czynnych
Amorolfina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Amorolfina, stosowana miejscowo w leczeniu grzybicy paznokci, wykazuje niski profil toksyczności w badaniach przedklinicznych. Wartości LD50 dla amorolfiny chlorowodorku różnią się w zależności od gatunku i drogi podania: u myszy dożylnie 130 mg/kg, dootrzewnowo 200 mg/kg, doustnie 2500 mg/kg; u szczurów dootrzewnowo 450 mg/kg, doustnie 1900 mg/kg, a na skórę powyżej 2000 mg/kg. Badania toksyczności podostrej i przewlekłej (13- i 26-tygodniowe) wykazały objawy toksyczności jedynie przy najwyższych dawkach (do 60 mg/kg/dobę u szczurów i psów), obejmujące zmiany skórne, rogowacenie, zaćmę oraz zmiany w wątrobie (rozrost dróg żółciowych, przekrwienie, zwłóknienie). Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych przy dawkach zbliżonych do maksymalnego narażenia u ludzi, co wskazuje na ograniczone ryzyko kliniczne.
amorolfina chlorowodorek, badanie płodności, badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, działanie alergiczne, działanie embriotoksyczne, działanie fotoalergiczne, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, działanie teratogenne, fetotoksyczność, genotoksyczność, grzybica paznokci, LD50, opatrunek okluzyjny, podrażnienie skóry, potencjał uczulający, przekrwienie wątroby, rakotwórczość, rozrost dróg żółciowych, substancja przeciwgrzybicza, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, zaćma, zakażenie grzybicze, zapalenie skóry, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Luteina 200 mg
Progesteron, będący składnikiem aktywnym produktu leczniczego Luteina w postaci tabletek dopochwowych o dawce 200 mg, jest naturalnym hormonem steroidowym o kluczowej roli w procesach rozrodczych. Badania przedkliniczne wykazały wysoki profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych. Szczegółowe testy tolerancji miejscowej na królikach, stosujących Luteinę 100 mg dopochwowo dwa razy dziennie przez 28 dni, potwierdziły brak działania drażniącego na tkanki pochwy, co świadczy o dobrej tolerancji miejscowej produktu przy długotrwałym stosowaniu.
bezpieczeństwo farmakoterapii, dawka terapeutyczna, działanie drażniące, działanie toksyczne, hormon steroidowy, margines bezpieczeństwa, proces rozrodczy, progesteron dopochwowy, tabletka dopochwowa, tkanka pochwy, toksyczność ogólna, tolerancja fizjologiczna, tolerancja miejscowa, zaburzenie homeostazy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dermopanten 50 mg/g
Badania przedkliniczne dotyczące deksopantenolu w stężeniu 50 mg/g w maści Dermopanten wykazały niski profil toksyczności przy stosowaniu miejscowym, z wartością NOEL wynoszącą 9 g/kg masy ciała u szczurów. Nie zaobserwowano ograniczonej tolerancji miejscowej, działań drażniących, alergizujących ani fototoksycznych, co potwierdza bezpieczeństwo aplikacji na skórę, także przy długotrwałym stosowaniu. W testach in vitro nie wykazano działania mutagennego deksopantenolu ani jego metabolitów, co wskazuje na bezpieczeństwo genetyczne substancji. Brak doniesień o właściwościach rakotwórczych sugeruje niskie ryzyko onkogenezy, choć nie przeprowadzono dedykowanych badań kancerogenności długoterminowej.
badanie kancerogenności, bezpieczeństwo genetyczne, deksopantenol, działanie alergizujące, działanie drażniące, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, enzym mikrosomalny, funkcja rozrodcza, komórka eukariotyczna, komórka prokariotyczna, NOEL, podrażnienie skóry, potencjał mutagenny, profil toksyczności, reakcja alergiczna, reakcja fotouczuleniowa, rozwój pourodzeniowy, tolerancja miejscowa, właściwość rakotwórcza - Leksykon substancji czynnych
Cynk siarczan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cynku siarczanu jako składnika aktywnego preparatu okulistycznego Oculosan (0,2 mg/ml cynku siarczanu w połączeniu z 0,05 mg/ml nafazoliną azotanem) wykazały bardzo dobry profil tolerancji miejscowej. W badaniach na królikach, obejmujących 5-dniową oraz 4-tygodniową aplikację do worka spojówkowego, nie zaobserwowano objawów podrażnienia, stanu zapalnego ani innych niekorzystnych zmian w tkankach oka, niezależnie od zastosowanego schematu dawkowania. Ponadto, monitorowanie potencjalnych działań ogólnoustrojowych nie wykazało żadnych niepożądanych efektów systemowych, co wskazuje na niski potencjał wchłaniania systemowego i toksyczności przy stosowaniu miejscowym w dawce 0,2 mg/ml.
badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, cynk siarczan, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, krople do oczu, nafazoliny azotan, podrażnienie oka, powierzchnia oka, preparat okulistyczny, profil bezpieczeństwa, stan zapalny, tolerancja miejscowa, wchłanianie systemowe, worek spojówkowy, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fanipos 50 mcg/dawkę donosową
Przeprowadzone badania przedkliniczne flutykazonu propionianu, substancji czynnej preparatu Fanipos, potwierdziły, że jego profil bezpieczeństwa jest zgodny z charakterystyką silnych kortykosteroidów. Efekty toksyczne, w tym działania na rozród i rozwój płodu, pojawiały się wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających zalecane 50 μg/dawkę donosową, co minimalizuje ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej w standardowej terapii. Ponadto, brak działania mutagennego w testach in vitro i in vivo oraz brak potencjału rakotwórczego w badaniach długoterminowych na modelach zwierzęcych podkreśla bezpieczeństwo stosowania leku w przewlekłej terapii donosowej.
aerozol donosowy, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie reprodukcyjne, badanie toksykologiczne, działanie drażniące, działanie mutagenne, działanie teratogenne, flutykazon propionian, genotoksyczność, karcynogenność, kortykosteroid donosowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, reakcja uczuleniowa, silny kortykosteroid, terapia donosowa, toksyczność ogólnoustrojowa, tolerancja miejscowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Immunate 500 IU FVIII/375 IU VWF 500 j.m/fiol. (100 j.m./ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Immunate 500 IU FVIII/375 IU VWF, zawierającego ludzki czynnik krzepnięcia VIII oraz czynnik von Willebranda w stężeniach około 100 j.m./ml i 75 j.m./ml, nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych ani immunologicznych. Standardowe protokoły oceny toksyczności powtarzanej dawki oraz tolerancji miejscowej potwierdziły dobrą tolerancję preparatu, co jest kluczowe przy podawaniu iniekcyjnym. Substancje czynne leku odpowiadają fizjologicznym składnikom osocza, co przekłada się na analogiczny do endogennego mechanizm działania i korzystny profil bezpieczeństwa w zastosowaniu klinicznym.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Actair 100 IR+ 300 IR
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa produktu leczniczego ACTAIR, zawierającego standaryzowane wyciągi alergenów roztoczy kurzu domowego Dermatophagoides pteronyssinus i Dermatophagoides farinae, wskazują na brak istotnych zagrożeń farmakologicznych i toksykologicznych. Badania obejmowały ocenę farmakologiczną, toksyczność po podaniu wielokrotnym, potencjalną genotoksyczność oraz tolerancję miejscową. W stężeniach terapeutycznych 100 IR i 300 IR na tabletkę podjęzykową nie zaobserwowano efektów toksycznych ani mutagennych, a także nie stwierdzono istotnych reakcji zapalnych czy podrażnień błony śluzowej jamy ustnej. Parametry hematologiczne, biochemiczne oraz histopatologiczne pozostawały w normie po długotrwałej ekspozycji na wyciągi alergenowe.
aberracja chromosomowa, błona śluzowa jamy ustnej, Dermatophagoides farinae, Dermatophagoides pteronyssinus, efekt toksyczny, mutacja genowa, parametr hematologiczny, podanie podjęzykowe, potencjał mutagenny, reakcja zapalna, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, tabletka podjęzykowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, tolerancja miejscowa, uszkodzenie DNA, wyciąg alergenu roztoczy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Skinatan 1 mg/ml
Metyloprednizolonu aceponian, substancja czynna preparatu Skinatan (roztwór na skórę o stężeniu 1 mg/mL), wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla glikokortykosteroidów. Badania przedkliniczne potwierdziły brak działań niepożądanych innych niż charakterystyczne dla tej grupy leków, nawet przy stosowaniu na rozległe powierzchnie skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym. W badaniach embriotoksyczności zaobserwowano działanie teratogenne i śmiertelność zarodków, co wymaga ostrożności w okresie ciąży. Potencjał genotoksyczny został wykluczony na podstawie testów in vitro i in vivo, a analiza danych nie wskazuje na ryzyko karcinogenności przy miejscowym stosowaniu zgodnie z zaleceniami, gdyż nie dochodzi do immunosupresyjnego poziomu ekspozycji.
badania przedkliniczne, badanie in vitro, badanie in vivo, błona śluzowa, działanie niepożądane, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, immunosupresja, metyloprednizolonu aceponian, mutacja chromosomalna, mutacja genowa, opatrunek okluzyjny, reakcja nadwrażliwości, roztwór na skórę, śmierć zarodka, świnka morska, tolerancja miejscowa - Leksykon substancji czynnych
Gadobutrol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Gadobutrol, substancja czynna Gadovist 1,0, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, nie wykazując działania genotoksycznego ani teratogennego nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki diagnostyczne stosowane u ludzi (od 8 do 32 razy na powierzchnię ciała, od 25 do 100 razy na masę ciała). W badaniach toksykologicznych odnotowano opóźnienie rozwoju zarodkowego i zwiększoną śmiertelność zarodków u zwierząt (szczury, króliki, małpy) jedynie przy dawkach 8-16 razy wyższych niż dawki diagnostyczne, jednak brak jest danych dotyczących wpływu pojedynczej dawki diagnostycznej. Badania u młodych szczurów nie wykazały szczególnego ryzyka dla populacji pediatrycznej, w tym noworodków i niemowląt. Gadobutrol nie wywołuje reakcji uczulających ani miejscowych działań niepożądanych po podaniu dożylnym i dotętniczym, choć możliwe są niewielkie reakcje miejscowe po podaniu pozanaczyniowym.
badanie toksyczności, bezpieczeństwo farmakologiczne, ciśnienie krwi, dawka diagnostyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie uczulające, gadobutrol, in vitro, in vivo, kurczliwość mięśnia sercowego, mutacja chromosomalna, mutacja genomowa, mutacja genowa, organogeneza, podanie domięśniowe, podanie dotętnicze, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie pozanaczyniowe, populacja pediatryczna, potencjał genotoksyczny, śmiertelność zarodków, środek kontrastowy, środek kontrastowy oparty na gadolinie, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, układ krążenia - Leksykon substancji czynnych
Sery – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Seryna, jako naturalnie występujący aminokwas, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście żywienia pozajelitowego, co potwierdzają liczne badania przedkliniczne. Nie stwierdzono specyficznej toksyczności ani potencjału genotoksycznego w roztworach aminokwasów zawierających serynę, stosowanych w stężeniach fizjologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, a także nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność. Tolerancja miejscowa preparatów z seryną była dobra przy różnych drogach podania, w tym dożylnym, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania w żywieniu pozajelitowym. Przykładowe zawartości seryny w produktach leczniczych to: Aminoplasmal Paed 10% – 2,00 g/1000 ml (0,20 g w 100 ml), Multimel N6-900E – 1,70 g/1000 ml, Olimel Peri N4E – 1,00 g/1000 ml, SmofKabiven extra Nitrogen – 2,20 g na 654 ml roztworu, SmofKabiven Low Osmo Peripheral – 3,51 g/1000 ml.
aminokwas endogenny, Aminoplasmal, badanie genotoksyczności, badanie toksykologiczne, działanie niepożądane, leczenie substytucyjne, Multimel, Olimel, podanie domięśniowe, podanie dotętnicze, podanie dożylne, podanie podskórne, potencjał genotoksyczny, roztwór aminokwasów, seryna, SmofKabiven, stężenie fizjologiczne, toksyczność po podaniu wielokrotnym, tolerancja miejscowa, uszkodzenie embriotoksyczne, wpływ teratogenny, żywienie pozajelitowe - Leksykon substancji czynnych
Cyklopiroks – Właściwości farmakodynamiczne
Cyklopiroks, syntetyczny lek przeciwgrzybiczy z grupy hydroksypirydonów (ATC: D01AE14), wykazuje szerokie spektrum działania przeciw dermatofitom (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), drożdżakom (Candida albicans i inne gatunki Candida, Pityrosporum ovale) oraz pleśniom (Scopulariopsis brevicaulis, Aspergillus spp., Fusarium solani). Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla większości patogenów mieszczą się w zakresie 0,9-3,9 μg/ml, a brak odnotowanej oporności przez ponad 20 lat potwierdza stabilność i skuteczność działania. Cyklopiroks wykazuje także działanie przeciwzapalne (hamowanie cyklooksygenazy i lipooksygenazy), przeciwbakteryjne wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych oraz aktywność wobec Mycoplasma, Trichomonas i Chlamydia. Mechanizm działania obejmuje zaburzenie transportu aminokwasów i jonów (Ca²⁺, P, K⁺), chelatację Fe³⁺ i Al³⁺, hamowanie enzymów oddychania komórkowego oraz syntezy białek, RNA i DNA, co prowadzi do uszkodzenia błon komórkowych, równowagi osmotycznej i ostatecznie śmierci komórek grzyba.
badanie kliniczne, badanie KOH, Candida albicans, cyklopiroks z olaminą, dermatofity, drożdżaki, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwzapalne, grzybica paznokci, hodowla grzybów, lek przeciwgrzybiczy, leki przeciwgrzybicze miejscowe, mechanizm działania przeciwgrzybiczego, minimalne stężenie hamujące, oporność na leki przeciwgrzybicze, płytka paznokciowa, posiew mykologiczny, przenikanie substancji czynnej, przepuszczalność błony komórkowej, randomizowane badanie kliniczne, równowaga osmotyczna, tolerancja miejscowa, transport substancji odżywczych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Berinert 500 500 j.m./ml
Ludzki inhibitor C1-esterazy, będący substancją czynną leku Berinert, jest endogennym białkiem pozyskiwanym z ludzkiego osocza, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne obejmowały toksyczność ostrą i przewlekłą na modelach zwierzęcych (szczury, myszy), które nie wykazały żadnych objawów toksyczności po podaniu pojedynczej ani wielokrotnej dawki. Testy immunogenności, w tym test in vitro Ouchterlony’ego oraz in vivo PCA u świnek morskich, potwierdziły brak powstawania nowych determinant antygenowych po procesie pasteryzacji. Dodatkowo, badania zakrzepowości in vivo na królikach wykazały brak ryzyka zakrzepicy nawet przy dawkach do 800 j.m./kg masy ciała. Ocena tolerancji miejscowej po podaniu dożylnym, podskórnym, dotętniczym i domięśniowym potwierdziła dobrą tolerancję kliniczną i histologiczną preparatu. Nie przeprowadzono badań przedklinicznych dotyczących wpływu wielokrotnych podań na proces rozmnażania oraz potencjalnego działania kancerogennego ze względu na powstawanie przeciwciał przeciwko ludzkim białkom u zwierząt, co mogłoby zaburzyć wyniki. Berinert dostępny jest w dwóch postaciach: Berinert 500 (500 j.m. inhibitora C1-esterazy w fiolce, 50 j.m./ml po rekonstytucji) oraz Berinert 1500 (1500 j.m. w fiolce, 500 j.m./ml po rekonstytucji). Fakt, że substancja czynna jest fizjologicznym składnikiem osocza, stanowi istotny element korzystnego profilu bezpieczeństwa leku, potwierdzonego w badaniach przedklinicznych.
badanie in vivo, badanie przedkliniczne, determinanta antygenowa, immunogenność, inhibitor C1-esterazy, kancerogenność, pasteryzacja, podanie domięśniowe, podanie dotętnicze, podanie dożylne, podanie podskórne, test Ouchterlony’ego, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, zakrzepica, zakrzepowość - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flixotide Dysk 250 mcg/dawkę inh.
Flutykazonu propionian, główny składnik aktywny preparatu Flixotide Dysk, przeszedł szeroko zakrojone badania przedkliniczne, które potwierdziły jego przewidywalny i korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności po dawkowaniu wielokrotnym nie zaobserwowano efektów wykraczających poza typowe działania glikokortykosteroidów, a niepożądane reakcje pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających stężenia terapeutyczne stosowane klinicznie. Ponadto, brak było działań teratogennych, negatywnego wpływu na funkcje rozrodcze oraz mutagenności w testach in vitro i in vivo, co podkreśla bezpieczeństwo stosowania u kobiet w wieku rozrodczym i w ciąży, przy zachowaniu zasady oceny korzyści do ryzyka.
astma oskrzelowa, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, kortykosteroid wziewny, potencjał genotoksyczny, potencjał teratogenny, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, test in vitro, test in vivo, toksyczność wielokrotnego dawkowania, tolerancja miejscowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Catalet D stężenie 1-25 JS/ml, stęźenie 2-250 JS/ml, stężenie 3-2500 JS/ml (leczenie podstawowe); stężenie 4-5000 JS/ml (leczenie podtrzymujące)
Produkt leczniczy Catalet D, zawierający alergoidy pyłku drzew olchy (Alnus sp.), brzozy (Betula sp.) oraz leszczyny pospolitej (Corylus avellana), podlega rygorystycznym badaniom przedklinicznym zgodnym z wymogami Farmakopei Europejskiej. Badania te obejmują ocenę toksyczności ostrej, podostrej i przewlekłej, potencjału uczulającego, miejscowej tolerancji oraz czystości mikrobiologicznej. Testy przeprowadzane są dla wszystkich dostępnych stężeń preparatu: 1 (25 JS/ml), 2 (250 JS/ml), 3 (2500 JS/ml) stosowanych w leczeniu podstawowym oraz 4 (5000 JS/ml) stosowanego w leczeniu podtrzymującym, co umożliwia kompleksową ocenę bezpieczeństwa całego spektrum dawek.
alergoidy, alergoidy pyłku drzew, badania przedkliniczne, badania toksyczności, bezpieczeństwo przedkliniczne, brzoza, czystość mikrobiologiczna, droga podania, Farmakopea Europejska, leczenie podstawowe, leczenie podtrzymujące, leszczyna pospolita, olcha, potencjał uczulający, pyłek drzew, stężenie produktu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon substancji czynnych
Metyloprednizolon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Metyloprednizolon, silny glikokortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami przedklinicznymi na różnych gatunkach zwierząt (myszy, szczury, króliki, psy) i drogach podania (dożylna, dootrzewnowa, podskórna, domięśniowa, doustna). Ostra toksyczność po podaniu doustnym jest niska (LD50 > 4 g/kg u szczurów). Długotrwałe podawanie dawek 3 i 10 mg/kg masy ciała wiązało się z typowymi dla glikokortykosteroidów efektami, takimi jak policytemia, limfopenia, zanik grasicy i kory nadnerczy, osłabienie odporności, zanik mięśni szkieletowych oraz zmniejszona aktywność szpiku kostnego. Metyloprednizolonu aceponian stosowany miejscowo wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla glikokortykosteroidów, bez dodatkowych efektów nawet przy aplikacji na dużych powierzchniach skóry i pod okluzją. Badania miejscowej tolerancji i drażniącego działania dostawowego nie wykazały istotnych nieprawidłowości.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, błona maziowa, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwzapalne, działanie teratogenne, efekt letalny, glikokortykosteroid, gromadzenie glikogenu, lidokainy chlorowodorek, limfopenia, metyloprednizolon, metyloprednizolon aceponian, mutacja genetyczna, osłabienie odporności, płyn stawowy, podanie dostawowe, podanie wielokrotne, policytemia, potencjał rakotwórczy, rozszczep podniebienia, Salmonella typhimurium, śmiertelność płodów, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, wada wrodzona, właściwości uczulające, zanik grasicy, zanik kory nadnerczy, zanik mięśni szkieletowych, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olfen hydrożel 10 mg/g
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące diklofenaku sodowego w postaci żelu (Olfen hydrożel 10 mg/g) wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym w dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności ostrej i wielokrotnej nie wykazały specyficznego zagrożenia dla organizmu ludzkiego, a ocena genotoksyczności i potencjału rakotwórczego nie wskazała na ryzyko uszkodzenia DNA ani indukcji nowotworów. Ponadto, preparat charakteryzuje się dobrą tolerancją miejscową, nie wywołując fotouczulenia ani reakcji alergicznych, co jest istotne przy aplikacji na skórę narażoną na ekspozycję słoneczną.
badanie toksykologiczne, diklofenak, diklofenak sodowy, działanie fotouczulające, genotoksyczność, Olfen hydrożel, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój okołoporodowy, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, tolerancja miejscowa, uczulenie skórne, żel do stosowania miejscowego