metabolizm
Metabolizm to zespół procesów biochemicznych zachodzących w organizmie, które obejmują przemiany energetyczne i materiałowe. Dzieli się na dwa główne typy: anabolizm (procesy syntezy złożonych cząsteczek) oraz katabolizm (procesy rozpadu złożonych związków do prostszych, z uwolnieniem energii).
Kluczową rolę w metabolizmie odgrywają enzymy, które katalizują reakcje biochemiczne oraz współczynniki, takie jak ATP, będący uniwersalnym nośnikiem energii w komórce. Metabolizm jest ściśle regulowany przez układ hormonalny i nerwowy, co umożliwia adaptację do różnych stanów fizjologicznych, takich jak głód, wysiłek fizyczny czy stres.
Zaburzenia metabolizmu mogą prowadzić do różnych chorób, w tym cukrzycy, otyłości, chorób spichrzeniowych glikogenu czy wrodzonych błędów metabolicznych. Prawidłowa diagnostyka tych zaburzeń obejmuje badania biochemiczne krwi i moczu, testy obciążeniowe oraz coraz częściej badania genetyczne.
W praktyce klinicznej ocena parametrów metabolicznych pacjenta stanowi podstawę zarówno diagnostyki, jak i monitorowania efektów leczenia wielu schorzeń. Badania nad metabolizmem przyczyniają się do rozwoju nowych strategii terapeutycznych w chorobach metabolicznych, kardiologii, onkologii i wielu innych dziedzinach medycyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bronchisan fix (1500 mg + 750 mg + 750 mg)/3 g
Produkt leczniczy Bronchisan fix zawiera korzeń prawoślazu (1,50 g), liść babki lancetowatej (0,75 g) oraz kwiat lipy (0,75 g) na saszetkę 3 g, jednakże nie poddano go badaniom klinicznym w zakresie farmakokinetyki. Brak jest danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych zawartych w preparacie. Ze względu na wieloskładnikowy charakter mieszanki ziołowej oraz obecność licznych związków biologicznie czynnych w każdym surowcu roślinnym, analiza farmakokinetyczna jest szczególnie złożona i wymagałaby zastosowania zaawansowanych metod analitycznych w dedykowanych badaniach klinicznych. Pomimo braku szczegółowych danych farmakokinetycznych, stosowanie Bronchisan fix w praktyce klinicznej opiera się na tradycyjnym wykorzystaniu składników roślinnych oraz obserwacjach empirycznych, co nie wpływa negatywnie na jego dotychczasowe zastosowanie. Pełne określenie profilu farmakokinetycznego preparatu wymagałoby dalszych badań, które mogłyby dostarczyć informacji o biodostępności poszczególnych składników aktywnych oraz potencjalnych interakcjach między nimi, co jest istotne z punktu widzenia optymalizacji terapii i bezpieczeństwa stosowania.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biotransformacja, Bronchisan fix, drogi wydalania, dystrybucja, interakcja lekowa, korzeń prawoślazu, kwiat lipy, liść babki lancetowatej, metabolizm, surowiec roślinny, wchłanianie, wchłanianie składników aktywnych, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie, zastosowanie kliniczne, związek biologicznie czynny - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z owoców palmy sabal – Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg z owoców palmy sabal (Serenoa repens) stanowi substancję czynną leku Prostamol Uno, dostępnego w kapsułkach miękkich o dawce 320 mg. Ekstrakt uzyskiwany jest w stosunku 9-11:1 przy użyciu 96% alkoholu etylowego, co nadaje mu oleistą konsystencję i charakterystyczne zabarwienie od brązowego do zielonkawo-brązowego. Farmakokinetyka tego ekstraktu jest słabo poznana; dostępne dane wskazują na szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax około 1,5 godziny. Brakuje jednak szczegółowych informacji dotyczących dystrybucji, wiązania z białkami osocza, metabolizmu, okresu półtrwania, dróg eliminacji oraz biodostępności.
alkohol etylowy, biodostępność, drogi eliminacji, dystrybucja w tkankach, metabolizm, okres półtrwania, palma sabal, parametry farmakokinetyczne, płyny ustrojowe, podanie doustne, przewód pokarmowy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, Sabal serrulata, Serenoa repens, stężenie w osoczu, substancja aktywna, szlak metaboliczny, szybkie wchłanianie, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z owoców palmy sabal - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efektan Max 50 mg/5 ml
Dimenhydramina, substancja czynna leku Efektan Max (50 mg/5 mL, roztwór doustny), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego oraz szybkim początkiem działania, które występuje już po 30 minutach od podania. Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 3 do 6 godzin, co jest zgodne z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny. Metabolizm dimenhydraminy zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja substancji i jej metabolitów odbywa się całkowicie przez nerki, z całkowitym wydaleniem w ciągu 24 godzin od podania pojedynczej dawki.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, czas całkowitej eliminacji, czas działania, dimenhydramina, droga eliminacji, efekt terapeutyczny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, początek działania, roztwór doustny, schemat dawkowania, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie substancji czynnej - Leksykon substancji czynnych
Fosforan żelaza – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Analiza Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) dla preparatów zawierających fosforan żelaza (Ferrum phosphoricum) w rozcieńczeniach homeopatycznych (Drosetux 3CH, Homeovox 6CH – 0,091 mg, Rexorubia D4 – 1,2 g/100 g granulatu) wykazała brak przeprowadzonych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej substancji. W szczególności nie wykonano standardowych testów toksykologicznych obejmujących toksyczność ostrą, podostrą i przewlekłą, potencjał mutagenny, genotoksyczny, rakotwórczy, wpływ na rozrodczość i rozwój płodu oraz toksykokinetykę. Fosforan żelaza występuje w tych produktach w bardzo niskich stężeniach, co jest charakterystyczne dla preparatów homeopatycznych, jednak brak danych przedklinicznych stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa farmakoterapii.
badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo stosowania, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, ciąża, działanie niepożądane, fosforan żelaza, karmienie piersią, metabolizm, pacjent pediatryczny, pharmacovigilance, postać farmaceutyczna, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozcieńczenie homeopatyczne, rozwój płodu, syrop, tabletka drażowana, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksykokinetyka, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Afrin ND 0,5 mg/ml
Oksymetazoliny chlorowodorek, będący substancją czynną produktu leczniczego Afrin ND w stężeniu 0,5 mg/ml, jest podawany donosowo w dawce 50 µg na 100 µl aerozolu. Mechanizm działania opiera się na miejscowym obkurczaniu naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa, co prowadzi do efektu terapeutycznego przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Preparat ma postać lepkiego roztworu o pH 5,0–6,5 i zawiera substancje pomocnicze, takie jak chlorek benzalkoniowy (0,25 mg/ml) oraz alkohol benzylowy (2,5 mg/ml), które mogą wpływać na farmakokinetykę leku.
aerozol do nosa, alkohol benzylowy, błona śluzowa nosa, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek oksymetazoliny, dystrybucja w organizmie, działanie obkurczające, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, metabolizm, obkurczenie naczyń krwionośnych, podanie donosowe, wchłanianie do krwiobiegu, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie oksymetazoliny - Leksykon substancji czynnych
Szanta – Właściwości farmakokinetyczne
Szanta zwyczajna (Marrubium vulgare L.) jest kluczowym składnikiem syropu Apetiherb, który zawiera wyciąg płynny (1:2) z ziela szanty oraz innych roślinnych komponentów: ziela krwawnika, liścia melisy i owocu kopru włoskiego w proporcjach 3/2/3/2, z wodą oczyszczoną jako ekstrahentem. Pomimo szerokiego zastosowania tego preparatu, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących substancji aktywnych zawartych w szancie ani samego wyciągu z ziela szanty w Apetiherb. W efekcie brak jest danych dotyczących biodostępności, Tmax, Cmax, okresu półtrwania (t1/2), wiązania z białkami osocza, metabolizmu oraz dróg wydalania metabolitów po podaniu doustnym syropu.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja, ekstrahent, liść melisy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, owoc kopru włoskiego, podanie doustne, stężenie w osoczu, syrop Apetiherb, szanta zwyczajna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, woda oczyszczona, wyciąg płynny, wydalanie, wydalanie metabolitów, ziele krwawnika, ziele szanty, związek czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Systen 50 50 mcg/24 h (3,2 mg)
System transdermalny Systen 50 zawiera 3,2 mg estradiolu (estradiol półwodny) i uwalnia 50 μg estradiolu na dobę z powierzchni 16 cm². Estradiol podany przezskórnie omija efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co skutkuje szybkim wzrostem stężenia estradiolu w surowicy z wartości wyjściowej około 3 pg/ml do ponad 20 pg/ml już po 4 godzinach od aplikacji. Średnie stężenie estradiolu utrzymuje się na poziomie o 44 pg/ml wyższym niż przed leczeniem przez cały czas stosowania plastra. Estradiol wiąże się w surowicy głównie z albuminą (60-65%) oraz globuliną przenoszącą hormony płciowe (SHBG, 35-45%), a ich frakcje nie ulegają zmianie po podaniu przezskórnym. Metabolizm estradiolu prowadzi do powstania estronu i jego sprzężonych pochodnych, które są wydalane z moczem, przy czym przemiany metaboliczne w skórze są minimalne, co zwiększa biodostępność leku.
albumina, białko transportujące, biodostępność, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, estradiol, estron, globulina przenosząca hormony płciowe, glukuronian, metabolizm, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie przezskórne, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, SHBG, siarczan, siarczan estronu, stężenie estradiolu, system transdermalny, wchłanianie - Leksykon substancji czynnych
Testosteron izokapronian – Właściwości farmakokinetyczne
Testosteron izokapronian jest jednym z czterech estrów testosteronu obecnych w preparacie Omnadren 250, który zawiera 60 mg testosteronu izokapronianu, 30 mg propionianu, 60 mg fenylopropionianu oraz 100 mg dekanonianu na 1 ml roztworu do wstrzykiwań. Estry te charakteryzują się zróżnicowanym profilem farmakokinetycznym, co umożliwia sekwencyjne i przedłużone uwalnianie testosteronu. Maksymalne stężenie testosteronu w osoczu (Cₘₐₓ) osiągane jest w ciągu 24-48 godzin po podaniu, a stężenie wraca do wartości wyjściowych po około 21 dniach. Testosteron izokapronian wykazuje średniodługi czas działania, rozpoczynając efekt androgeniczny po około 24 godzinach i utrzymując go przez około 2 tygodnie.
dystrybucja tkankowa, działanie androgenne, ester testosteronu, metabolizm, Omnadren 250, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie testosteronu, stężenie testosteronu w osoczu, testosteron dekanonian, testosteron fenylopropionian, testosteron izokapronian, testosteron propionian, wstrzyknięcie produktu, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ladiva 226 mg
Produkt leczniczy Ladiva zawiera 226 mg wyciągu suchego z liści maliny właściwej (Rubus idaeus L., folium) w kapsułce twardej, z ekstraktem w stosunku 3-5:1, pozyskiwanym przy użyciu wody jako rozpuszczalnika. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących tego preparatu, co skutkuje brakiem danych na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, eliminacji oraz biodostępności substancji czynnych po podaniu doustnym. Fizyczne parametry kapsułki to długość około 21-22 mm i średnica 7-8 mm, z charakterystycznym beżowym wieczkiem i jasnoróżowym korpusem zawierającym jasnobrązowy proszek.
absorpcja substancji czynnych, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja, dystrybucja składników aktywnych, eliminacja, kapsułka twarda, metabolizm, płyny ustrojowe, podanie doustne, postać farmaceutyczna, przemiany biochemiczne, przewód pokarmowy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, Rubus idaeus, wchłanianie, wyciąg z liści maliny, wydalanie substancji czynnych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adadox 2 mg
Doksazosyna, substancja czynna leku Adadox (2 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 67%. Po absorpcji lek wiąże się w 98% z białkami osocza, co ogranicza ilość wolnej frakcji dostępnej do działania farmakologicznego. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym udziałem izoenzymu CYP 3A4, a także w mniejszym stopniu CYP 2D6 i CYP 2C9. Główne szlaki metaboliczne to O-demetylacja i hydroksylacja, prowadzące do powstania aktywnego metabolitu 6′-hydroksylowego, którego stężenie w osoczu stanowi około 25% stężenia związku macierzystego. Okres półtrwania doksazosyny wynosi około 22 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a eliminacja odbywa się głównie z kałem, przy mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej.
absorpcja, biodostępność, biotransformacja, cymetydyna, CYP 2C9, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka doksazosyny, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 3A4, klirens, metabolit 6′-hydroksylowy, metabolizm, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Targocid 200 mg
Teikoplanina (Targocid) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu domięśniowym (~90%) oraz brakiem wchłaniania po podaniu doustnym. Po 6 dawkach domięśniowych 200 mg Cmax wynosi 12,1 mg/l (SD 0,9) z Tmax około 2 godzin. Dożylne dawki nasycające 6 mg/kg co 12 h osiągają Cmax 60-70 mg/l i Cmin >10 mg/l, natomiast dawki 12 mg/kg podawane 3 razy co 12 h dają Cmax ~100 mg/l i Cmin ~20 mg/l. W fazie leczenia podtrzymującego dawki 6 mg/kg i 12 mg/kg raz na dobę utrzymują Cmax na poziomie 70 mg/l i Cmin w zakresie 15-30 mg/l. Teikoplanina wiąże się silnie z albuminami (87,6-90,8%), ma objętość dystrybucji 0,7-1,4 l/kg i kumuluje się w tkankach takich jak płuca, mięsień sercowy i kości. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, leczenie podtrzymujące, maź stawowa, metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, podanie pozajelitowe, proszek i rozpuszczalnik, roztwór do wstrzykiwań, stężenie minimalne, teikoplanina, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z liści rozmarynu – Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg z liści rozmarynu (Rosmarini folii extractum fluidum) zawarty w produkcie leczniczym Doppelherz Energovital Tonik K jest ekstraktem natywnym o stosunku DER 1:1, uzyskanym przy użyciu 19% V/V etanolu jako ekstrahentu. W jednej dawce 20 ml produktu znajduje się 10,0 mg tego wyciągu. Niestety, brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tego ekstraktu, w tym informacji o szybkości i stopniu wchłaniania, dystrybucji, metabolizmie oraz eliminacji substancji czynnych po podaniu doustnym. Ponadto, nie są dostępne dane dotyczące interakcji farmakokinetycznych pomiędzy składnikami złożonego preparatu, który oprócz rozmarynu zawiera także wyciągi z owoców głogu, liści melisy oraz korzenia kozłka lekarskiego.
dystrybucja substancji czynnych, ekstrahent, ekstrakt płynny z rozmarynu, eliminacja leku, etanol, korzeń kozłka lekarskiego, liść melisy, metabolizm, okres półtrwania, profil fitochemiczny, przewód pokarmowy, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg natywny, wyciąg z liści rozmarynu, wyciąg z owoców głogu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaldo 4,5 mg
Rywastygmina, substancja czynna leku Rivaldo, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu doustnym. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36%±13%, a podanie z pokarmem opóźnia tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax i zwiększa AUC o około 30%, co ma znaczenie kliniczne przy ustalaniu dawkowania. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w około 40%, dobrze przenika przez barierę krew-mózg (objętość dystrybucji 1,8-2,7 l/kg) i podlega szybkiemu metabolizmowi przez cholinoesterazę, z okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolit dekarbamylowany wykazuje mniej niż 10% aktywności hamowania acetylocholinoesterazy. Klirens osoczowy wykazuje nieliniowość, zmniejszając się z 130 l/h przy dawce 0,2 mg do 70 l/h przy dawce 2,7 mg. Wydalanie następuje głównie z moczem (>90% w 24 h), bez obecności leku w formie niezmienionej, a kumulacja u pacjentów z chorobą Alzheimera nie została stwierdzona.
acetylocholinoesteraza, bariera krew-mózg, biodostępność, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dekarbamylowany metabolit, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens osoczowy, metabolizm, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia, rywastygmina, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Marcaine – Adrenaline 0,5% (5 mg + 0,005 mg)/ml
Przedawkowanie Marcaine-Adrenaline 0,5% (5 mg bupiwakainy + 0,005 mg adrenaliny/ml) prowadzi do toksyczności głównie ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Objawy neurotoksyczności rozwijają się sekwencyjnie: wczesne (drętwienie ust, języka, zawroty głowy, szumy uszne, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia), pośrednie (zaburzenia artykulacji, skurcze mięśni) oraz zaawansowane (utrata przytomności, drgawki grand mal, zaburzenia oddychania, hipoksja, hiperkapnia, kwasica, hipokaliemia). Czas pojawienia się objawów zależy od drogi podania – donaczyniowo w ciągu sekund do minut, typowe przedawkowanie objawia się w 15-60 minut. Ciężkie zaburzenia hemodynamiczne, takie jak znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, arytmie i zatrzymanie serca, występują rzadko i zwykle po objawach neurologicznych, choć u pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu mogą pojawić się bez wcześniejszych symptomów OUN.
adrenalina, arytmia, bradykardia, bupiwakaina, chlorowodorek bupiwakainy, drgawki grand mal, dyzartria, emulsja lipidowa, hiperakuzja, hiperkapnia, hipokaliemia, hipoksja, hipotensja, kardiotoksyczność, kwasica, lek sedatywny, Marcaine-Adrenaline, metabolizm, napad drgawkowy, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, podanie donaczyniowe, redystrybucja leku, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skurcz mięśniowy, środek miejscowo znieczulający, terapia przeciwdrgawkowa, toksyczność, układ krążenia, utrata przytomności, zaburzenia hemodynamiczne, zatrucie, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddechu, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Runaplax 10 mg
Rywaroksaban wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100% dla dawki 10 mg, niezależnie od przyjmowania leku z pokarmem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki około 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450. Eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem ogólnoustrojowym około 10 l/h i okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych osób, wydłużonym do 11-13 godzin u osób starszych. Stężenia terapeutyczne po dawce 10 mg wynoszą średnio 101 μg/l (Cₘₐₓ) i 14 μg/l (Cₘᵢₙ). Farmakodynamika wykazuje zależność stężenia od hamowania czynnika Xa, najlepiej opisaną modelem Eₘₐₓ, z istotnym wpływem zabiegu chirurgicznego na parametry PT i aktywność czynnika Xa.
biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, czynnik Xa, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakodynamika, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, stężenie osoczowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Neurotop retard 600 600 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa karbamazepiny, substancji czynnej leku Neurotop Retard, wykazały zwiększoną częstość występowania wątrobiaków oraz łagodnych gruczolaków jąder u szczurów poddanych długotrwałemu podawaniu dawki do 250 mg/kg mc./dobę przez 2 lata. Zmiany te wiązano z indukcyjnym działaniem karbamazepiny na enzymy wątrobowe, co jest charakterystyczne dla leków z tej grupy. Należy jednak podkreślić, że kliniczne znaczenie tych obserwacji dla pacjentów ludzkich nie zostało ostatecznie ustalone, ze względu na różnice międzygatunkowe w metabolizmie i podatności na karcynogenezę. Dawkowanie stosowane w badaniach na zwierzętach było kilkunastokrotnie wyższe niż maksymalna dawka terapeutyczna u ludzi, która wynosi około 1200 mg/dobę (15-20 mg/kg mc.).
dawka terapeutyczna, ekspozycja na lek, enzym wątrobowy, gruczolak jąder, indukcja enzymatyczna, induktor enzymów wątrobowych, karbamazepina, karcynogeneza, metabolit, metabolizm, Neurotop Retard, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, test mutagenności, wątrobiak, zmiana nowotworowa - Leksykon substancji czynnych
Merkaptobenzotiazol – Właściwości farmakokinetyczne
Merkaptobenzotiazol jest składnikiem diagnostycznego plastra TRUE Test 36, stosowanego w wykrywaniu alergicznego wyprysku kontaktowego. W produkcie znajduje się w panelu nr 3, na pozycji 32, w stężeniu 75 µg/cm², co odpowiada 61 µg na pojedynczy płatek testowy. Produkt zawiera łącznie 35 substancji testujących, podzielonych na 3 panele po 12 płatków każdy. Merkaptobenzotiazol oraz pochodne merkaptanowe, takie jak morfolinylomerkaptobenzotiazol, obecne w panelu nr 2 (pozycja 22), są stosowane do identyfikacji nadwrażliwości kontaktowej.
alergiczny wyprysk kontaktowy, charakterystyka produktu leczniczego, disiarczek dibenzotiazylu, dystrybucja, eliminacja substancji, merkaptobenzotiazol, metabolizm, morfolinylomerkaptobenzotiazol, N-cykloheksylobenzotiazylosufonamid, nadwrażliwość kontaktowa, parametr farmakokinetyczny, pochodne merkaptanowe, test prowokacyjny, TRUE Test 36, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mepidont 2% z adrenaliną 1:100.000 (0,01 mg + 20 mg)/ml
Przedawkowanie Mepidont 2% z adrenaliną 1:100 000 (0,01 mg + 20 mg/ml) prowadzi do toksycznych efektów głównie na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy, wynikających z wysokich stężeń mepiwakainy w osoczu, często spowodowanych przypadkowym dożylnym podaniem. Objawy kliniczne obejmują pobudzenie OUN (niepokój, drżenia mięśniowe, dezorientacja), zawroty głowy, rozszerzenie źrenic (mydriaza), hipertermię, przyspieszony metabolizm, a w przypadku bardzo dużych dawek także szczękościsk i drgawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zaburzeń rytmu serca, nadciśnienia tętniczego oraz innych objawów nadmiernej stymulacji adrenergicznej, wynikających z obecności adrenaliny w preparacie.
analepyk, atropina, ciśnienie tętnicze, dezorientacja, diazepam, drgawki, drżenie mięśniowe, glikokortykosteroid, hipertermia, mepiwakaina, metabolizm, miejscowy środek znieczulający, mydriaza, napad drgawkowy, obkurczenie naczyń, ośrodkowy układ nerwowy, pozycja pozioma, receptory adrenergiczne, stymulacja adrenergiczna, szczękościsk, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zelefion 250 mg
Produkt leczniczy Zelefion zawiera 250 mg terbinafiny (chlorowodorek terbinafiny) w jednej tabletce. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 250 mg, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 0,97 µg/ml i osiągane jest w ciągu 2 godzin (Tmax). Terbinafina wykazuje silne wiązanie z białkami osocza na poziomie 99%. Okres półtrwania w fazie wchłaniania wynosi 0,8 godziny, w fazie dystrybucji 4,6 godziny, a w fazie eliminacji 17 godzin. Lek charakteryzuje się lipofilnością, co umożliwia szybkie przenikanie przez skórę i akumulację w warstwie rogowej naskórka, mieszka włosowego, włosach oraz płytce paznokciowej, co jest istotne w terapii grzybic paznokci. Pokarm wpływa jedynie umiarkowanie na biodostępność, nie wymagając modyfikacji dawki.
aktywność przeciwgrzybicza, biodostępność, biotransformacja, charakter lipofilny, chlorowodorek terbinafiny, choroba wątroby, dysfagia, gruczoł łojowy, grzybica paznokci, izoenzym cytochromu P450, klirens leku, metabolizm, mieszek włosowy, okres półtrwania, płytka paznokciowa, stężenie leku we krwi, stężenie w osoczu, warstwa rogowa naskórka, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoledronic acid Fresenius Kabi 4 mg/5 ml
Profil farmakokinetyczny kwasu zoledronowego u pacjentów z przerzutami nowotworowymi do kości charakteryzuje się trójfazową eliminacją po dożylnym podaniu, z okresami półtrwania t1/2α = 0,24 h, t1/2β = 1,87 h oraz t1/2γ = 146 h. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest pod koniec infuzji (5 lub 15 minut), po czym następuje szybki spadek stężenia do <10% wartości maksymalnej po 4 godzinach i <1% po 24 godzinach. Kwas zoledronowy wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (60-77% frakcji niezwiązanej) oraz słabe powinowactwo do elementów morfotycznych krwi (stosunek krew/osocze 0,59). Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany przez nerki w formie niezmienionej, z klirensem całkowitym 5,04 ± 2,5 l/h, z czego 39 ± 16% dawki wydalane jest w moczu w ciągu pierwszych 24 godzin. Przedłużenie infuzji do 15 minut zmniejsza maksymalne stężenie o 30%, nie wpływając na całkowitą ekspozycję (AUC). Nie obserwowano kumulacji przy podawaniu co 28 dni.
biotransformacja, bisfosfonian, cytochrom P450, ekspozycja na lek, elementy morfotyczne krwi, hiperkalcemia, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens kwasu zoledronowego, krążenie ogólne, kumulacja leku, metabolizm, niewydolność wątroby, profil farmakokinetyczny, przerzut nowotworowy do kości, uszkodzenie nerki, wiązanie z białkami osocza, wrodzona łamliwość kości, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Wankomycyna – Właściwości farmakokinetyczne
Wankomycyna, podawana dożylnie w dawce 1 g (15 mg/kg mc.) w infuzji trwającej 60 minut, wykazuje liniową farmakokinetykę z charakterystycznym profilem stężeń w osoczu: 50-60 mg/l bezpośrednio po infuzji, 20-25 mg/l po 2 godzinach oraz 5-10 mg/l po 10 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 60 l/1,73 m², a stopień wiązania z białkami osocza to 30-55%. Wankomycyna przenika przez łożysko i do krwi pępowinowej, natomiast jej przenikanie przez barierę krew-mózg jest ograniczone przy braku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Lek jest minimalnie metabolizowany i w 75-90% wydalany w postaci aktywnej przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej, co determinuje konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Okres półtrwania u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi 4-6 godzin, u dzieci 2,2-3 godziny, natomiast u pacjentów bez czynności nerek wydłuża się do 7,5 dnia.
bariera krew-mózg, dializa otrzewnowa, dystrybucja, działanie ototoksyczne, eliminacja, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, infuzja wielokrotna, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opony mózgowo-rdzeniowe, przenikanie przez łożysko, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, wankomycyna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine forte 1000 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Neosine forte, jest kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 90%. Składniki leku dystrybuują się szeroko do narządów, w tym nerek, płuc, wątroby, serca, śledziony, jąder, trzustki, mózgu oraz mięśni szkieletowych. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu 1 g inozyny pranobeksu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla kwasu p-acetamidobenzoesowego (PacBA, osiągane po 1 godzinie). Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, a jego stężenie w osoczu wykazuje wahania ±10% w okresie 1-3 godzin po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, absorpcja, AUC w osoczu, biodostępność, biomarker, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit, metabolizm, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie, znakowanie radioaktywne - Leksykon substancji czynnych
Mazipredon – Właściwości farmakokinetyczne
Mazipredon, składnik maści Mycosolon stosowanej miejscowo, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, obejmującym przenikanie przez skórę i dystrybucję ogólnoustrojową. Badania kliniczne wykazały, że po aplikacji miejscowej średnio 2,24% dawki mazipredonu jest wydalane z moczem, co świadczy o niskim, ale mierzalnym wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego. Co istotne, stopień absorpcji mazipredonu przez skórę ze stanem zapalnym jest porównywalny do skóry zdrowej, co odróżnia go od innych kortykosteroidów. Po krótkotrwałym stosowaniu stężenia mazipredonu w moczu były wykrywalne jedynie sporadycznie, sugerując minimalne ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych przy standardowej terapii.
absorpcja ogólnoustrojowa, bariera skórna, działanie niepożądane, efekt ogólnoustrojowy, kortykosteroid, krążenie ogólnoustrojowe, maść, mazipredon, metabolizm, mikonazol, Mycosolon, podanie miejscowe, przenikanie przez skórę, stan zapalny skóry, wchłanianie i eliminacja, wydalanie z moczem, zaburzenie bariery skórnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Briglau PPH 2 mg/ml
Brymonidyna winian, stosowana miejscowo w postaci 0,2% kropli do oczu (Briglau PPH), wykazuje minimalną penetrację do krążenia ogólnego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,06 ng/ml po dwukrotnym podaniu do worka spojówkowego przez 10 dni. Obserwowano niewielką kumulację leku, z AUC0-12h wynoszącym 0,31 ng·h/ml w stanie stacjonarnym oraz pozornym okresem półtrwania około 3 godzin. Brymonidyna wiąże się z białkami osocza w około 29%, pozostając w dużej mierze w formie wolnej, biologicznie aktywnej. Charakterystyczne jest odwracalne wiązanie z melaniną w tkankach oka, co prowadzi do 3-17-krotnie wyższych stężeń w tęczówce, ciałku rzęskowym oraz kompleksie naczyniówka-siatkówka po dwutygodniowym stosowaniu, bez kumulacji w tkankach pozbawionych melaniny i bez obserwacji działań niepożądanych w badaniach klinicznych do 1 roku oraz w badaniach toksyczności na małpach przy dawkach przekraczających zalecane u ludzi.
AUC, Briglau PPH, ciałko rzęskowe, Cmax, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, metabolizm, metabolizm wątrobowy, naczyniówka siatkówka, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, podanie oczne, stężenie w osoczu, tęczówka, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z melaniną, winian brymonidyny, worek spojówkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vizidor 20 mg/ml
Chlorowodorek dorzolamidu, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które umożliwiają skuteczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Po aplikacji miejscowej dorzolamid przenika do krążenia ogólnego, wykazując selektywne wiązanie z anhydrazą węglanową II w erytrocytach, co prowadzi do kumulacji leku w krwinkach czerwonych. Stężenia wolnej substancji czynnej w osoczu pozostają minimalne, a wiązanie z białkami osocza wynosi około 33%. Metabolizm dorzolamidu jest ograniczony, z powstaniem głównego metabolitu N-dezetylo dorzolamidu, który wykazuje słabsze hamowanie anhydrazy węglanowej II, ale hamuje izoenzym I i również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja leku i metabolitu odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania w fazie eliminacji z erytrocytów wynosi około 4 miesiące.
anhydraza węglanowa I, anhydraza węglanowa II, aplikacja miejscowa, białko osocza, biodostępność, ciśnienie wewnątrzgałkowe, czas półtrwania, dorzolamid, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym anhydrazy węglanowej, klirens kreatyniny, krople do oczu, krwinka czerwona, metabolizm, równowaga kwasowo-zasadowa, stan stacjonarny, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Desmoxan 1,5 mg
Cytyzyna, substancja czynna Desmoxan (1,5 mg tabletki), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. Po podaniu doustnym u myszy wchłanianie wynosiło 42%, a Tmax osiągano po 120 minutach, co wskazuje na wolne wchłanianie. U królików przezskórne podanie wykazało dwufazowy profil stężenia we krwi, z wyższą absorpcją w pierwszej fazie (24 h) niż w drugiej (3 dni). Dystrybucja leku jest zróżnicowana, z najwyższymi stężeniami w wątrobie, nadnerczach i nerkach; po podaniu dożylnym stężenie w żółci było 200-krotnie wyższe niż we krwi. Objętość dystrybucji (Vd) u królików wynosiła 6,21 l/kg (doustnie) i 1,02 l/kg (dożylnie). W badaniach na szczurach stężenie cytyzyny w mózgu stanowiło 30% stężenia we krwi, co jest niższą penetracją bariery krew-mózg w porównaniu do nikotyny (65%). Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosił 200 minut, a wydalanie z moczem i kałem u myszy wynosiło odpowiednio 18% i 3% dawki w ciągu 24 i 6 godzin.
bariera krew-mózg, cytyzyna, Desmoxan, dystrybucja, farmakokinetyka, faza eliminacji, metabolizm, MRT, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xancodal 80 mg
Lek Xancodal zawiera oksykodon chlorowodorek w dawce 80 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu i wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Oksykodon przenika przez barierę łożyskową, co naraża płód na działanie leku, a u noworodków matek stosujących oksykodon w ostatnich 3-4 tygodniach przed porodem istnieje ryzyko depresji oddechowej oraz zespołu abstynencyjnego objawiającego się m.in. nadmierną drażliwością, tremorem, zaburzeniami snu i łaknienia. Ponadto oksykodon przenika do mleka matki, co może powodować u niemowląt nadmierne uspokojenie i depresję oddechową, dlatego stosowanie leku u karmiących piersią jest przeciwwskazane, a w razie konieczności terapii zaleca się przerwanie karmienia na czas leczenia i eliminacji leku z organizmu.
badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, depresja oddechowa, ekspozycja płodu, karmienie piersią, metabolizm, nadmierna drażliwość, nadmierne uspokojenie, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, przenikanie do mleka kobiecego, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tremor, trzeci trymestr, wymioty i biegunka, zaburzenie łaknienia, zaburzenie snu, zespół abstynencyjny, zespół odstawienia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provingo 40 mg/5 ml
Provingo 40 mg/5 ml to roztwór do wstrzykiwań zawierający indygotynę w stężeniu 40 mg na 5 ml. Lek charakteryzuje się pH w zakresie 3,6-6,5 oraz osmolarnością 0,025-0,030 osmol/l. Po podaniu dożylnym indygotyna wykazuje znaczne, odwracalne wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Farmakokinetyka leku cechuje się szybkim metabolizmem i eliminacją – okres półtrwania (t½) w osoczu wynosi około 12 minut u zdrowych ochotników.
- Leksykon substancji czynnych
Siarka wątroby – Właściwości farmakokinetyczne
Aktualne dane dotyczące farmakokinetyki siarki wątroby (Hepar sulfuris D6) w preparacie Traumeel S w formie żelu są niewystarczające. Substancja ta występuje w stężeniu homeopatycznym 0,025 g/100 g żelu, co znacząco ogranicza możliwość precyzyjnego oznaczenia parametrów takich jak wchłanianie przez skórę, dystrybucja w tkankach, metabolizm oraz eliminacja. Charakterystyka produktu leczniczego jednoznacznie wskazuje na brak danych dotyczących tych właściwości farmakokinetycznych. Dodatkowo, złożona formulacja zawierająca 14 składników aktywnych, w tym m.in. Arnica montana D3 i Calendula officinalis TM, komplikuje izolację i analizę pojedynczych komponentów oraz ocenę ich wzajemnych interakcji farmakokinetycznych.
arnica montana, bellis perennis, biodostępność, calendula officinalis, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja w tkankach, działania niepożądane, echinacea purpurea, eliminacja substancji, Hamamelis virginiana, interakcje lekowe, metabolity, metabolizm, okres półtrwania, płyny ustrojowe, podanie miejscowe, rozcieńczenie homeopatyczne, siarka wątroby, stężenie homeopatyczne, szlaki metaboliczne, Traumeel S, wchłanianie przez skórę, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Aurovitas 20 mg
Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach, a farmakokinetyka leku ma charakter liniowy, co umożliwia proporcjonalny wzrost stężenia wraz ze zwiększaniem dawki. Po podaniu doustnym pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja zachodzi zarówno drogą metaboliczną, jak i nerkową, z wydalaniem głównie metabolitów w moczu. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, a przy dawce 10 mg średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, droga nerkowa, droga wątrobowa, dystrybucja, ekspozycja na lek, eliminacja, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie, wchłanianie całkowite, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ornispar 3 g/5 g
Ornispar, zawierający 3 g L-ornityny L-asparaginianu w 5 g granulatu, po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego i natychmiastowemu rozpadowi na ornitynę oraz kwas asparaginowy. Oba aminokwasy charakteryzują się krótkim okresem półtrwania w fazie eliminacji, wynoszącym 0,3-0,4 godziny, co wskazuje na ich szybkie usuwanie z organizmu. Kwas asparaginowy jest częściowo wydalany w postaci niezmienionej przez nerki z moczem, natomiast pozostała część oraz ornityna podlegają dalszym przemianom metabolicznym.
działanie terapeutyczne, eliminacja, faza eliminacji, kwas asparaginowy, L-ornityna L-asparaginian, metabolizm, okres półtrwania, Ornithini aspartas, ornityna, proces metaboliczny, przemiana metaboliczna, rozpad substancji czynnej, schemat dawkowania, wchłanianie, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tinctura Ginkgo bilobae Phytopharm –
Produkt leczniczy Tinctura Ginkgo bilobae Phytopharm to płyn doustny zawierający nalewkę z liści miłorzębu japońskiego w proporcji 1:5 (1 g surowca roślinnego na 5 ml nalewki). W 100 ml preparatu znajduje się 100 ml nalewki, a rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest etanol o stężeniu 70% V/V, co skutkuje zawartością etanolu w gotowym produkcie na poziomie 60-70% V/V. Brak jest dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych zawartych w nalewce, co ogranicza pełne zrozumienie losów farmakokinetycznych tych związków w organizmie człowieka.
bezpieczeństwo stosowania, biodostępność, dane farmakokinetyczne, dystrybucja, etanol 70%, metabolizm, nalewka z liści miłorzębu, nalewka z miłorzębu japońskiego, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, praktyka kliniczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składniki aktywne, surowiec roślinny, Tinctura Ginkgo bilobae, wchłanianie, wiązanie z białkami, wydalanie, związki biologicznie czynne - Leksykon substancji czynnych
Olejek lawendowy – Właściwości farmakokinetyczne
Olejek lawendowy (Lavandulae aetheroleum) jest składnikiem aktywnym kilku preparatów leczniczych dostępnych na rynku, takich jak Amol, Aromatol oraz Lawenol, występując w różnych stężeniach: 2,40 mg/g w Amolu (płyn doustny i na skórę), 0,24 g/100 g w Aromatolu (koncentrat do roztworu do płukania, roztwór doustny, do stosowania na skórę i inhalacji) oraz 0,6 g/100 g (0,6%) w Lawenolu (roztwór na skórę). Pomimo szerokiego zastosowania, w dokumentacji medycznej tych preparatów brak jest danych dotyczących farmakokinetyki olejku lawendowego, co oznacza, że nie są znane szczegółowe procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tej substancji u człowieka.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie, dystrybucja, inhalacja parowa, interakcje lekowe, Lavandulae aetheroleum, metabolizm, olejek lawendowy, płyn doustny, płyn na skórę, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, roztwór do płukania jamy ustnej, roztwór doustny, roztwór na skórę, rynek farmaceutyczny, substancja aktywna, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie - Leksykon substancji czynnych
Sadziec przerośnięty – Właściwości farmakokinetyczne
Sadźiec przerośnięty (Eupatorium perfoliatum) w homeopatycznym rozcieńczeniu 4CH (1:10000) stosowany w preparacie Paragrippe w dawce 0,6 mg na tabletkę (masa tabletki 300 mg) nie posiada udokumentowanych właściwości farmakokinetycznych. Brak jest danych dotyczących biodostępności po podaniu doustnym, czasu półtrwania w osoczu, objętości dystrybucji, wiązania z białkami osocza, metabolizmu oraz dróg wydalania tej substancji. Charakter homeopatyczny oraz niskie stężenie składnika czynnego uniemożliwiają przeprowadzenie klasycznych badań farmakokinetycznych, co potwierdza oficjalna dokumentacja rejestracyjna produktu Paragrippe.
arnica montana, Belladonna, biodostępność doustna, czas półtrwania, drogi wydalania, dystrybucja, Eupatorium perfoliatum, Gelsemium sempervirens, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, rozcieńczenie homeopatyczne, sadziec przerośnięty, stężenie homeopatyczne, Sulfur, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym 200 mg/5 ml
Produkt Ibufen FORTE dla dzieci (200 mg/5 ml, zawiesina doustna) zawiera ibuprofen, który po podaniu doustnym ulega częściowej absorpcji w żołądku i całkowitemu wchłoniu w jelicie cienkim, zapewniając pełną biodostępność. Ibuprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy obejmujący hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadzący do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (90%) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania leku u osób zdrowych wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. U dzieci procesy farmakokinetyczne są analogiczne do dorosłych, a lek przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach.
aktywny enancjomer, alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja, enancjomer S-ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka kobiecego, skala Child-Pugh, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Interakcje leku – Ziele Krwawnika –
Produkt leczniczy Ziele Krwawnika (Achillea millefolium L., herba) w postaci rozdrobnionej substancji roślinnej w saszetkach do zaparzania nie wykazuje udokumentowanych interakcji z innymi lekami. Pomimo braku zgłoszeń, istnieje teoretyczne ryzyko interakcji z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, acenokumarol) ze względu na potencjalne działanie przeciwkrzepliwe, lekami hipotensyjnymi z powodu możliwego sumowania efektów obniżających ciśnienie tętnicze, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi oraz lekami sedatywnymi, gdzie może dojść do nasilenia działania uspokajającego. Zaleca się ostrożność i monitorowanie parametrów krzepnięcia, ciśnienia tętniczego oraz obserwację pod kątem działań niepożądanych. Ponadto, potencjalny wpływ na enzymy cytochromu P450 może teoretycznie zmieniać stężenia leków metabolizowanych tymi szlakami, co wymaga szczególnej uwagi przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym.
choroba wątroby, cytochrom P450, działanie niepożądane, działanie przeciwkrzepliwe, działanie sedatywne, działanie uspokajające, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek hipotensyjny, lek przeciwzakrzepowy, lek przeciwzapalny, lek sedatywny, metabolizm, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obciążenie wątroby, obniżenie ciśnienia krwi, parametry krzepnięcia, polipragmazja, ryzyko krwawienia, wąski indeks terapeutyczny, zaburzenie krzepnięcia krwi, ziele krwawnika - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Infacetamol 100 mg/ml
Paracetamol, aktywny składnik leku Infacetamol (100 mg/ml roztwór doustny), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych, co potwierdzają liczne badania przedkliniczne. W dawkach terapeutycznych nie stwierdzono działania toksycznego, jednak bardzo wysokie dawki prowadzą do martwicy środkowego zrazika wątroby, methemoglobinemii oraz hemolizy oksydacyjnej, głównie u zwierząt laboratoryjnych, a sporadycznie u ludzi. Badania na szczurach i myszach wykazały zmiany patologiczne obejmujące przewód pokarmowy, morfologię krwi, zwyrodnienie i martwicę hepatocytów oraz zmiany w miąższu nerek, co jest związane z metabolizmem paracetamolu i jego toksycznymi metabolitami. Długotrwałe stosowanie, nawet w dawkach terapeutycznych, może w rzadkich przypadkach prowadzić do odwracalnego, przewlekłego agresywnego zapalenia wątroby, a objawy zatrucia mogą pojawić się już po 3 tygodniach terapii.
atrofia jąder, działanie niepożądane, genotoksyczność, hemoliza oksydacyjna, hepatotoksyczność, martwica hepatocytów, martwica zrazika wątroby, metabolit paracetamolu, metabolizm, methemoglobinemia, paracetamol, przewlekłe agresywne zapalenie wątroby, przewód pokarmowy, roztwór doustny, spermatogeneza, toksyczność paracetamolu, zaburzenie morfologii krwi, zatrucie, zmiana patologiczna, zwyrodnienie miąższu nerek, zwyrodnienie wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Siofor 500 500 mg
Przedawkowanie metforminy chlorowodorku, substancji czynnej leku Siofor 500, może prowadzić do rozwoju kwasicy mleczanowej, która stanowi stan zagrożenia życia. Kwasica mleczanowa charakteryzuje się zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej i gromadzeniem mleczanów, co prowadzi do kwasicy metabolicznej. Objaw ten może wystąpić przy dawkach metforminy sięgających do 85 g, zwłaszcza w obecności dodatkowych czynników ryzyka. W przeciwieństwie do innych leków przeciwcukrzycowych, metformina nie wywołuje hipoglikemii nawet przy bardzo wysokich dawkach.
gromadzenie mleczanów, hemodializa, hipoglikemia, interwencja medyczna, kwasica metaboliczna, kwasica mleczanowa, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm, metabolizm wątrobowy, metformina chlorowodorek, niedotlenienie tkanek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odwodnienie, ostry stan zagrożenia życia, poziom glukozy we krwi, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej - Leksykon leków
Interakcje leku – Pregabalin Aurovitas 75 mg
Pregabalina, będąca głównym składnikiem Pregabalin Aurovitas, charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na wydalaniu głównie w postaci niezmienionej z moczem, z minimalnym metabolizmem (<2% dawki). Nie wykazuje wiązania z białkami osocza ani istotnego hamowania enzymów metabolizujących inne leki, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Badania kliniczne nie wykazały znaczących interakcji farmakokinetycznych z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna, fenobarbital, tiagabina, topiramat), doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, insuliną, diuretykami oraz doustnymi antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i etynyloestradiol. W związku z tym, klirens pregabaliny pozostaje niezmieniony podczas jednoczesnego stosowania tych preparatów, co eliminuje konieczność modyfikacji dawek.
benzodiazepina, białko osocza, depresja oddechowa, diuretyk, doustny lek przeciwcukrzycowy, etanol, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, hormonalny środek antykoncepcyjny, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klirens, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lorazepam, metabolizm, niewydolność oddechowa, noretysteron, oksykodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, śpiączka, tiagabina, topiramat, zaburzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime Kabi 1 g
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z przewidywalnym profilem stężeń w osoczu i tkankach oraz stabilnymi parametrami podczas leczenia. Po podaniu 1 g i 2 g dożylnie, średnie stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 78,7 μg/ml i 163,1 μg/ml po 30 minutach, z wartościami spadającymi do 0,6 μg/ml i 1,1 μg/ml po 12 godzinach. Cefepim charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając wysokie stężenia terapeutyczne, szczególnie w moczu (do 31,2 μg/ml po dawce 2 g), żółci, płynie otrzewnowym, płynie śródmiąższowym, błonie śluzowej oskrzeli, wyrostku robaczkowym, pęcherzyku żółciowym oraz płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR). W PMR u dzieci podawano dawkę 50 mg/kg mc. co 8 godzin, uzyskując stężenia do 4,2 μg/ml przy stosunku CSF/osocze do 1,02 po 8 godzinach.
błona śluzowa oskrzeli, cefepim, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, epimer cefepimu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm, mukowiscydoza, N-tlenek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, płyn śródmiąższowy, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wyrostek robaczkowy, zakażenie OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortisonum oceanic 5 mg/g
Hydrokortyzon octan, stosowany miejscowo w stężeniu 5 mg/g w kremie Hydrocortisonum Oceanic, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem przez nieuszkodzoną skórę, co skutkuje minimalnym przenikaniem do krążenia ogólnoustrojowego. Wchłanianie jest istotnie zwiększone w przypadku uszkodzenia bariery naskórkowej, stanów zapalnych oraz chorób skóry. Lokalizacja anatomiczna aplikacji wpływa na biodostępność substancji – najwyższa absorpcja obserwowana jest na mosznie, pachach, powiekach, twarzy oraz owłosionej skórze głowy, natomiast najniższa na przedramionach, kolanach, łokciach, dłoniach i podeszwach stóp. Po aplikacji dochodzi do lokalnej dystrybucji w warstwach skóry, gdzie hydrokortyzon wywiera działanie przeciwzapalne i przeciwświądowe, a także do ograniczonej dystrybucji ogólnoustrojowej, gdzie substancja wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza.
bariera skórna, białko osocza, biodostępność hydrokortyzonu, biotransformacja, dystrybucja, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja, hydrokortyzon octan, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm, okres półtrwania biologiczny, stan zapalny, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, warstwa keratynowa, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie - Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish 5 mg
Montelukast, stosowany w leczeniu astmy, wykazuje minimalny kliniczny wpływ na farmakokinetykę wielu leków, takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. Wyjątkiem jest jednoczesne podawanie z fenobarbitalem, które powoduje około 40% redukcję AUC montelukastu z powodu indukcji enzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9. Podobne, choć mniej nasilone, ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy stosowaniu fenytoiny i ryfampicyny. Montelukast jest substratem CYP 2C8, a gemfibrozyl, silny inhibitor tego enzymu, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć modyfikacja dawki nie jest standardowo wymagana. Inhibitory CYP 3A4, takie jak itrakonazol, nie wpływają istotnie na farmakokinetykę montelukastu.
astma oskrzelowa, AUC, charakterystyka produktu leczniczego, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymów, induktor enzymu, inhibicja enzymu, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP, metabolizm, montelukast, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, parametry krzepnięcia, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna - Leksykon substancji czynnych
Pantoprazol – Przedawkowanie
Pantoprazol, inhibitor pompy protonowej, wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa, z dawkami do 240 mg podawanymi dożylnie w ciągu 2 minut dobrze tolerowanymi w badaniach klinicznych. Mimo to, objawy przedawkowania nie są w pełni poznane, a potencjalne symptomy mogą obejmować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha), metaboliczne (elektrolitowe) oraz neurologiczne (bóle głowy, zawroty, senność). Ze względu na wysokie wiązanie pantoprazolu z białkami osocza, hemodializa jest nieskuteczna w usuwaniu leku, co ogranicza możliwości szybkiej eliminacji substancji w przypadku zatrucia.
antidotum, choroba nerek, choroba wątroby, dawka toksyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa, działanie niepożądane, ekspozycja systemowa, eliminacja leku, funkcje życiowe, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, hemodializa, indeks terapeutyczny, inhibitor pompy protonowej, kwas solny, leczenie objawowe, metabolizm, pantoprazol, płukanie żołądka, podanie dożylne, przedawkowanie pantoprazolu, supresja kwasu żołądkowego, terapia wspomagająca, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie elektrolitowe, zatrucie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nifuroksazyd Hasco 220 mg/5 ml
Nifuroksazyd, zawarty w produkcie leczniczym Nifuroksazyd Hasco w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 220 mg/5 ml, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością na poziomie 10-20%. Dzięki temu znacząca część podanej dawki pozostaje w świetle jelita, gdzie osiąga wysokie stężenia terapeutyczne, co umożliwia skuteczne miejscowe działanie przeciwbakteryjne na patogeny jelitowe. Substancja czynna podlega intensywnemu metabolizmowi, a we krwi obecne są głównie metabolity, co wyjaśnia brak efektów ogólnoustrojowych i korzystny profil bezpieczeństwa leku.
aktywność przeciwbakteryjna, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, dawkowanie leku, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja leku, metabolit, metabolizm, narażenie ogólnoustrojowe, nifuroksazyd, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, profil terapeutyczny, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem, zakażenie przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suprane –
Desfluran, dostępny jako płyn do inhalacji pod nazwą SUPRANE, charakteryzuje się wyjątkowo szybkim profilem farmakokinetycznym, co przekłada się na szybką indukcję i wybudzenie ze znieczulenia. Jego szybka dyfuzja do organizmu oraz eliminacja głównie przez płuca w stanie niezmienionym umożliwiają precyzyjną kontrolę głębokości znieczulenia podczas zabiegu. Metabolizm desfluranu jest minimalny, wynoszący jedynie 0,02% podanej dawki, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z metabolitami, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją wątroby. Wartość minimalnego stężenia pęcherzykowego (MAC) desfluranu zmniejsza się wraz z wiekiem, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów geriatrycznych, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność znieczulenia.
anestetyk wziewny, biotransformacja, desfluran, działanie niepożądane, efekt anestetyczny, głębokość znieczulenia, hipotensja, hipowolemia, indukcja znieczulenia, metabolizm, minimalne stężenie pęcherzykowe, niskie ciśnienie tętnicze, płyn do inhalacji, populacja geriatryczna, praktyka anestezjologiczna, upośledzona funkcja wątroby, wybudzenie pacjenta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine duo 1000 mg + 6,25 mg Zn2+
Produkt leczniczy Neosine duo zawiera 1000 mg inozyny pranobeksu oraz 6,25 mg jonów cynku, których farmakokinetyka jest determinowana przez odrębne profile obu składników. Inozyna pranobeks wykazuje szybkie i niemal całkowite (≥90%) wchłanianie z przewodu pokarmowego, z maksymalnymi stężeniami składników aktywnych w osoczu: DIP 3,7 μg/ml po 2 godzinach oraz PacBA 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Metabolizm DIP prowadzi do N-tlenku, a PacBA do o-acyloglukuronidu, natomiast inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny. Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PacBA. Wydalanie następuje głównie z moczem (85% PAcBA i metabolitów oraz 95% DIP i N-tlenku). Biodostępność składników jest wysoka, z AUC ≥88% dla DIP i ≥77% dla PacBA. Dystrybucja obejmuje wiele narządów, w tym nerki, płuca, wątrobę, serce i mózg.
białko transportowe, biodostępność leku, dystrybucja, dystrybucja leku, erytrocyt, farmakokinetyka cynku, farmakokinetyka inozyny, glukonian cynku, homeostaza cynku, inozyna pranobeks, jelito cienkie, krzywa stężenia, kwas moczowy, metabolit, metabolizm, okres półtrwania, podanie doustne, stan równowagi farmakologicznej, stężenie maksymalne, układ żółciowy, wchłanianie, wchłanianie jelitowe, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Altacet 10 mg/g
Produkt leczniczy Altacet w postaci żelu o stężeniu 10 mg/g zawiera glinu octanowinian (Aluminii acetotartras) jako substancję czynną. Aktualnie brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji po aplikacji miejscowej, w tym informacji o wchłanianiu przezskórnym, dystrybucji, metabolizmie oraz eliminacji. W związku z tym nie można precyzyjnie określić profilu farmakokinetycznego glinu octanowinianu po zastosowaniu żelu Altacet.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils Natur kaszel mokry 8,25 mg/ml
Produkt leczniczy Strepsils Natur kaszel mokry zawiera wyciąg z liścia bluszczu (Hedera helix L., folium) w stężeniu 8,25 mg/ml (wyciąg suchy, proporcja surowiec:ekstrakt 4-8:1, ekstrakcja etanolem 30% m/m). Nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki substancji czynnej, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie po podaniu doustnym w formie syropu. Brak tych informacji wskazuje na niewykonanie lub niedostępność badań farmakokinetycznych dla tego preparatu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabletki tonizujące Labofarm –
Preparat Tabletki tonizujące Labofarm zawiera ekstrakty roślinne: kwiatostan głogu (150 mg), owoc głogu (30 mg), ziele serdecznika (100 mg) oraz ziele nostrzyka (40 mg), z zawartością kumaryn 0,02-0,5 mg oraz minimum 1,25 mg flawonoidów (w przeliczeniu na hiperozyd) na tabletkę. Farmakokinetyka preparatu jest słabo poznana, a dostępne dane dotyczą głównie procyjanidyn z głogu, które wykazują wysoką biodostępność po podaniu doustnym (50-55%). Procyjanidyny wykazują selektywną akumulację w tkance mięśnia sercowego, z odsetkiem kumulacji wynoszącym 10% dawki po 15 godzinach oraz 30% po 7 dniach terapii, co sugeruje stopniowe narastanie efektu terapeutycznego.
biodostępność, dystrybucja tkankowa, eliminacja składników, flawonoid, hiperozyd, kumaryna, kumulacja procyjanidyn, kwiatostan głogu, metabolizm, owoc głogu, procyjanidyna, tkanka mięśnia sercowego, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie procyjanidyn, wskazanie kliniczne, ziele nostrzyka, ziele serdecznika - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ApoTiapina 200 mg
Przedkliniczne badania kwetiapiny, substancji czynnej ApoTiapiny, nie wykazały działania genotoksycznego ani uszkodzeń materiału genetycznego in vitro i in vivo, co potwierdza jej bezpieczeństwo genetyczne. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych zaobserwowano zmiany narządowe, takie jak odkładanie złogów barwnikowych w tarczycy szczurów, przerost pęcherzyków tarczycy u małp Cynomolgus oraz obniżenie stężenia T3 w osoczu, a także zmiany hematologiczne (spadek hemoglobiny, liczby erytrocytów i leukocytów). U psów stwierdzono zmętnienie soczewki i rozwój zaćmy, co wskazuje na potencjalne ryzyko okulistyczne przy długotrwałej ekspozycji. W badaniach reprodukcyjnych na królikach odnotowano zwiększoną częstość przykurczu kończyn płodów przy dawkach toksycznych dla matki, zbliżonych do maksymalnych dawek terapeutycznych u ludzi, jednak znaczenie kliniczne tych obserwacji pozostaje niejasne.
ApoTiapina, ciąża urojona, dystrybucja tkankowa, działanie toksyczne, ekspozycja na kwetiapinę, faza międzyrujowa, genotoksyczność, gruczoł tarczowy, hipertrofia pęcherzyków tarczycy, hormon T3, krwinki białe, krwinki czerwone, kwetiapina, metabolizm, płodność, regulacja hormonalna, soczewka oka, stężenie hemoglobiny, stężenie prolaktyny, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na zarodek, zaćma, zmętnienie soczewki, zmiany hematologiczne