karwedylol
Karwedylol to lek z grupy nieselektywnych beta-adrenolityków z dodatkowymi właściwościami alfa-1-adrenolitycznymi. Dzięki temu podwójnemu mechanizmowi działania skutecznie obniża ciśnienie tętnicze, zmniejsza opór obwodowy i nie powoduje odruchowej tachykardii, co jest szczególnie korzystne u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Karwedylol wykazuje także właściwości antyoksydacyjne i przeciwzapalne, co odróżnia go od innych beta-blokerów. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca, dławicy piersiowej oraz po zawale mięśnia sercowego. Szczególnie rekomendowany jest w terapii niewydolności serca, gdzie udowodniono jego korzystny wpływ na rokowanie i zmniejszenie śmiertelności.
W praktyce klinicznej karwedylol stosuje się zazwyczaj dwa razy na dobę, rozpoczynając od niskich dawek z możliwością stopniowego zwiększania. Pacjenci z niewydolnością serca wymagają szczególnie ostrożnego dawkowania. Lek charakteryzuje się dobrą tolerancją, choć może powodować typowe dla beta-blokerów działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zmęczenie czy bradykardia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Symtrend 6,25 mg
Lek Symtrend, zawierający karwedylol w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz jako leczenie wspomagające umiarkowanej do ciężkiej, stabilnej niewydolności serca. Karwedylol, jako nieselektywny beta-adrenolityk z działaniem alfa-blokującym, obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie oporu obwodowego i hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron. W dławicy piersiowej zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen przez redukcję częstości akcji serca, ciśnienia i kurczliwości, a także poprawia perfuzję niedokrwionego miokardium. W niewydolności serca stosowany jest jako element terapii wielolekowej, z zaleceniem ostrożnego wprowadzania i monitorowania parametrów hemodynamicznych oraz funkcji nerek i wątroby.
alfa-blokada, beta-adrenolityk, dekompensacja krążenia, diuretyk, dławica piersiowa, działanie wazodylatacyjne, glikozyd nasercowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, kurczliwość mięśnia sercowego, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja cukrów, niewydolność serca, opór obwodowy, parametry nerkowe i wątrobowe, perfuzja miokardium, polidekstroza, przewlekła stabilna dławica piersiowa, tabletka powlekana, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaostrzenie choroby, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dilatrend 12,5 mg
Lek Dilatrend zawierający karwedylol w dawce 12,5 mg jest beta-adrenolitykiem o właściwościach wazodylatacyjnych, stosowanym w leczeniu stabilnej przewlekłej niewydolności serca (w połączeniu z inhibitorami ACE, diuretykami i digoksyną), nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej choroby wieńcowej. W niewydolności serca konieczne jest uprzednie ustabilizowanie objętości wewnątrznaczyniowej pacjenta. Karwedylol obniża ciśnienie tętnicze poprzez blokadę receptorów beta-adrenergicznych i zmniejszenie oporu obwodowego, a także poprawia rokowanie w chorobie wieńcowej dzięki redukcji zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen i działaniu przeciwdławicowemu. Preparat dostępny jest w tabletkach podzielnych po 12,5 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.
beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, digoksyna, dysfunkcja lewej komory serca, działanie wazodylatacyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja skurczowa lewej komory, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja cukrów, objętość wewnątrznaczyniowa, obniżona frakcja wyrzutowa lewej komory, opór obwodowy, ostry zawał mięśnia sercowego, profilaktyka wtórna, przebudowa mięśnia sercowego, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-adrenergiczny, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stabilna choroba wieńcowa, tabletka podzielna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności lewej komory, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Działania niepożądane – Carvedilol-ratiopharm 12,5 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Carvedilol-ratiopharm, wykazuje profil bezpieczeństwa, w którym większość działań niepożądanych nie jest zależna od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia, bradykardii oraz zaostrzenia niewydolności serca, które nasilają się wraz ze wzrostem dawki. Profil ten jest względnie przewidywalny niezależnie od wskazania terapeutycznego. Najczęstsze działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy i osłabienie, mają zwykle łagodny przebieg i pojawiają się głównie na początku terapii. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca należy monitorować ryzyko zaostrzenia niewydolności i zatrzymania płynów, szczególnie podczas zwiększania dawki. W grupie pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego z zaburzeniami czynności lewej komory częstość niewydolności serca wynosiła 15,4% w grupie leczonej karwedylolem i 14,5% w grupie placebo. Ponadto, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi schorzeniami (np. niskie ciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, miażdżyca, zaburzenia czynności nerek) obserwowano przemijające pogorszenie funkcji nerek.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astma, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba naczyń obwodowych, chromanie przestankowe, dławica piersiowa, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperwolemia, hipoglikemia, karwedylol, kontrola glikemii, lek β-adrenolityczny, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, miażdżyca, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność serca, objaw Raynauda, obrzęk płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, parestezja, przewlekła niewydolność serca, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, stan przedomdleniowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, utajona cukrzyca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie wzwodu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie płynów, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dilatrend 12,5 mg
Przedkliniczne badania karwedylolu, substancji czynnej leku Dilatrend, nie wykazały istotnych działań niepożądanych o znaczeniu klinicznym. W testach rakotwórczości na szczurach i myszach stosowano dawki do 75 mg/kg/dobę (38-krotność MRHD) oraz do 200 mg/kg/dobę (100-krotność MRHD) bez wykrycia potencjału rakotwórczego. Badania mutagenności in vitro i in vivo również nie potwierdziły działania genotoksycznego. W zakresie wpływu na płodność, u samic szczurów zaobserwowano zaburzenia reprodukcyjne jedynie przy dawkach toksycznych ≥ 200 mg/kg (≥ 100-krotność MRHD), obejmujące osłabienie aktywności seksualnej, zmniejszenie liczby ciałek żółtych oraz zaburzenia implantacji zarodków. Badania teratogenności na szczurach i królikach (do 200 mg/kg i 75 mg/kg odpowiednio) nie wykazały wad rozwojowych, choć dawki powyżej 60 mg/kg (> 30-krotność MRHD) indukowały embriotoksyczność i opóźnienia rozwojowe potomstwa.
badanie in vitro, badanie in vivo, ciałko żółte, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, implantacja zarodka, karwedylol, maksymalna zalecana dawka, mutagenność, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, teratogenność, wada rozwojowa, zagnieżdżenie zarodka, zgon po implantacji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Coryol 6,25 mg 6,25 mg
Coryol 6,25 mg, zawierający karwedylol, jest lekiem beta- i alfa-adrenolitycznym stosowanym w kardiologii przede wszystkim w trzech wskazaniach: nadciśnieniu tętniczym samoistnym, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz jako terapia wspomagająca w przewlekłej, stabilnej, umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca. Karwedylol obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie oporu obwodowego i blokadę receptorów beta, redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen przez zwolnienie czynności serca i zmniejszenie kurczliwości, a także poprawia funkcję lewej komory serca, hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron oraz wykazuje działanie przeciwutleniające. Każda tabletka zawiera 6,25 mg karwedylolu, co stanowi dawkę początkową, szczególnie istotną w terapii niewydolności serca, gdzie zaleca się stopniowe zwiększanie dawki. Tabletki posiadają linię podziału, umożliwiającą precyzyjne dostosowanie dawkowania. Należy uwzględnić obecność 72,25 mg laktozy jednowodnej oraz 5 mg sacharozy w każdej tabletce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją cukrów.
choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, działanie przeciwutleniające, karwedylol, kurczliwość mięśnia sercowego, laktoza jednowodna, lewa komora serca, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja cukrów, opór obwodowy, ostra dekompensacja, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, receptory alfa i beta adrenergiczne, receptory beta, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Skład i postać leku – Symtrend 25 mg
Lek Symtrend zawiera karwedylol w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, dostępny w formie białych, owalnych tabletek powlekanych z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dzielenie na dwie równe części. Tabletki są oznaczone odpowiednio liczbami „6,25”, „12,5” lub „25”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg) oraz polidekstrozę (0,558 mg, 1,116 mg i 2,232 mg), co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład rdzenia zawiera celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon CL, powidon K 30, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka to m.in. HPMC i tytanu dwutlenek (E 171).
blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian trietylu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karwedylol, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, otoczka tabletki, polidekstroza, polietylen wysokiej gęstości, powidon, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Carvetrend 3,125 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne karwedylolu wykazały brak działania rakotwórczego u szczurów i myszy przy dawkach do 75 mg/kg/dobę (38-krotność MRHD) oraz 200 mg/kg/dobę (100-krotność MRHD). Testy mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły genotoksyczności substancji. W badaniach na samicach szczurów podawanie karwedylolu w dawkach ≥ 200 mg/kg (≥ 100-krotność MRHD) skutkowało istotnymi zaburzeniami płodności, w tym osłabieniem aktywności reprodukcyjnej, redukcją liczby ciałek żółtych oraz zaburzeniami implantacji zarodka.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, ciałko żółte, dane przedkliniczne, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, karwedylol, maksymalna zalecana dawka, model zwierzęcy, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, wada rozwojowa, zaburzenie płodności, zagnieżdżenie zarodka, zgon po implantacji - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vivacor 12,5 mg
Vivacor jest lekiem zawierającym karwedylol w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, dostępnym w formie tabletek o różnym składzie substancji pomocniczych, które mogą mieć znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy lub wrażliwością na sacharozę i sód. Tabletki Vivacor 6,25 mg zawierają 50 mg laktozy i 12,5 mg sacharozy, natomiast dawki 12,5 mg i 25 mg zawierają odpowiednio 62,5 mg i 125 mg laktozy oraz sód. Różnice w składzie pomocniczym obejmują m.in. obecność krospowidonu i sacharozy w dawce 6,25 mg oraz skrobi ziemniaczanej i kroskarmelozy sodowej w wyższych dawkach. Tabletki są podzielne na równe dawki i różnią się wyglądem w zależności od stężenia substancji czynnej.
blistry farmaceutyczne, blistry PVC, karwedylol, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza, laktoza jednowodna, linia podziału, magnezu stearynian, ochrona przed wilgocią, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, przechowywanie leków, skrobia ziemniaczana, sód, sodu laurylosiarczan, substancje pomocnicze, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Carvedilol-ratiopharm 25 mg
Carvedilol-ratiopharm jest dostępny w tabletkach o dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg karwedylolu, z możliwością podziału na równe części, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz umiarkowanej do ciężkiej stabilnej niewydolności serca (II-IV klasa wg NYHA). Mechanizm działania opiera się na blokadzie receptorów beta-adrenergicznych oraz rozszerzeniu naczyń krwionośnych, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego, zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz poprawą przepływu wieńcowego. W niewydolności serca karwedylol stosowany jest jako element terapii skojarzonej, wymagając ścisłego monitorowania pacjenta i stosowania wyłącznie w stanie stabilnym.
beta-adrenolityk, ból dławicowy, ciśnienie tętnicze krwi, diuretyk, etiologia niedokrwienna, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, laktoza jednowodna, leczenie skojarzone, lek przeciwdławicowy, lek przeciwnadciśnieniowy, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, przepływ wieńcowy, przewlekła stabilna dławica piersiowa, receptor beta-adrenergiczny, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vivacor 25 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Vivacor, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które są zbliżone we wszystkich wskazaniach terapeutycznych, choć z pewnymi różnicami zależnymi od leczonej jednostki chorobowej. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne), niewydolność serca, bradykardia, zawroty głowy oraz bóle głowy. W fazie zwiększania dawki u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca może dojść do nasilenia objawów niewydolności i zatrzymania płynów. Częstość występowania niewydolności serca wynosiła 15,4% u pacjentów z dysfunkcją lewej komory po zawale mięśnia sercowego. Karwedylol może także powodować odwracalne pogorszenie funkcji nerek, szczególnie u chorych z niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca i uogólnioną chorobą naczyń. Ponadto, lek może wpływać na metabolizm glukozy, prowadząc do pogorszenia kontroli glikemii (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z cukrzycą oraz ujawnienia niejawnej cukrzycy.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, chromanie przestankowe, cukrzyca, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, gammaglutamylotransferaza, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipoglikemia, infekcja dróg moczowych, infekcja górnych dróg oddechowych, karwedylol, leukopenia, liszaj płaski, łuszczyca, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niestrawność, nietrzymanie moczu, objaw Raynauda, obrzęk płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, parestezja, pokrzywka, przewlekła niewydolność serca, regulacja glikemii, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, uogólniona choroba naczyń, wysypka alergiczna, zaburzenia erekcji, zaburzenia mikcji, zaburzenie czynności nerek, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie skóry, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie płynów, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vivacor 25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej preparatu Vivacor (dostępnego w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg), stanowi poważne zagrożenie dla życia z uwagi na jego właściwości beta-adrenolityczne i blokujące receptory alfa-adrenergiczne. Objawy toksyczności obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<60 uderzeń/min), ostrą niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości oraz uogólnione drgawki. Wystąpienie tych symptomów wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, gdyż mogą one prowadzić do krytycznego niedokrwienia narządów i zagrożenia życia.
aspiracja treści żołądkowej, atropina, beta-sympatykomimetyk, blokada receptorów adrenergicznych, blokada receptorów alfa, blokada receptorów beta-2, bradykardia, bradykardia oporna na leczenie, choroba obturacyjna płuc, dekompensacja hemodynamiczna, depresja ośrodka oddechowego, drgawki uogólnione, glukagon, inhibitor fosfodiesterazy, intensywny nadzór medyczny, karwedylol, kontrapulsacja wewnątrzaortalna, kurczliwość mięśnia sercowego, leczenie podtrzymujące czynności życiowe, leczenie przeciwdrgawkowe, mechaniczne wspomaganie krążenia, monitorowanie funkcji życiowych, monitorowanie neurologiczne, niedociśnienie, niedotlenienie mózgu, niewydolność serca, perfuzja narządowa, receptory alfa-adrenergiczne, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skurcz mięśnia sercowego, skurcz oskrzeli, stabilność hemodynamiczna, stymulacja przezżylna, urządzenie wspomagające lewą komorę, właściwości beta-adrenolityczne, wsparcie inotropowe, wspomaganie oddychania, wstrząs kardiogenny, zaburzenia oddychania, zaburzenia świadomości, zatrzymanie akcji serca, zwolnienie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Carvedilol-ratiopharm 12,5 mg
Carvedilol-ratiopharm jest dostępny w trzech dawkach: 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, z substancją czynną karwedylol w odpowiednich ilościach. Tabletki mają charakterystyczny, kapsułkowaty kształt, są obustronnie wypukłe i oznaczone literą „C” oraz numerem odpowiadającym dawce (2, 3 lub 4). Każdą tabletkę można dzielić na równe dawki, co umożliwia precyzyjną modyfikację terapii. Preparat zawiera substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną w ilości 89 mg (6,25 mg tabletka), 86 mg (12,5 mg) oraz 171 mg (25 mg), co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, powidon, krzemionka koloidalna bezwodna oraz stearynian magnezu, które wpływają na właściwości farmaceutyczne tabletek.
blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie, karwedylol, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, powidon, rozcieńczalnik, środek poprawiający sypkość, środek rozpadowy, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symtrend 12,5 mg
Karwedylol, zawarty w preparacie Symtrend (dostępne dawki: 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), jest beta-adrenolitykiem wymagającym ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania karwedylolu w ciąży jest ograniczone, a badania na zwierzętach nie dostarczyły pełnych danych dotyczących wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny, poród i rozwój postnatalny. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Beta-adrenolityki mogą powodować zmniejszenie przepływu łożyskowego, co wiąże się z ryzykiem wewnątrzmacicznej śmierci płodu, porodów przedwczesnych oraz działań niepożądanych u płodu i noworodka, takich jak hipoglikemia, bradykardia, depresja oddechowa i hipotermia. Zaleca się przerwanie leczenia 2-3 dni przed porodem lub ścisłą obserwację noworodka przez pierwsze 2-3 dni życia, w tym monitorowanie czynności serca, parametrów oddechowych, glikemii i temperatury ciała.
badanie ultrasonograficzne, beta-adrenolityk, bradykardia, bradykardia płodu, cukrzyca, depresja oddechowa, depresja oddechowa noworodka, działanie teratogenne, hipoglikemia, hipotermia, hipotermia noworodka, kardiotokografia, karwedylol, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, oddział intensywnej terapii noworodka, poród niewczesny, poród przedwczesny, powikłania sercowo-płucne, przepływ łożyskowy, rozwój embrionalny, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, Symtrend, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symtrend 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa karwedylolu wykazały brak działania teratogennego w modelach zwierzęcych (szczury, króliki), co wskazuje na brak potencjału do indukowania wad rozwojowych płodów. Niemniej jednak, u królików zaobserwowano działanie embriotoksyczne i/lub fetotoksyczne przy dawkach niepowodujących toksyczności u samic, co sugeruje selektywną toksyczność wobec rozwijających się zarodków lub płodów. Testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały istotnego potencjału mutagennego karwedylolu, podobnie jak badania karcynogenności, które nie potwierdziły działania rakotwórczego substancji czynnej.
badania in vitro, badania in vivo, badania kliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, karcynogenność, karwedylol, mutagenność, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, rozwój płodowy, teratogenność, toksyczność zarodkowo-płodowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Carvedilol-ratiopharm 12,5 mg
Carvedilol-ratiopharm jest dostępny w tabletkach o dawkach 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg, które można dzielić na równe części. Dawkowanie karwedylolu jest zróżnicowane w zależności od wskazań klinicznych, wieku pacjenta oraz współistniejących schorzeń. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych zaleca się dawkę początkową 12,5 mg raz na dobę przez 2 dni, z możliwością stopniowego zwiększania do dawki podtrzymującej 25 mg raz na dobę i maksymalnej dawki dobowej 50 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę, często wystarczająca do leczenia długoterminowego. W terapii przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej dawka początkowa to 12,5 mg dwa razy na dobę przez 2 dni, z dawką podtrzymującą 25 mg dwa razy na dobę i maksymalną dawką dobową 100 mg (u osób starszych 50 mg). Karwedylol stosuje się także w umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowej terapii, rozpoczynając od 3,125 mg dwa razy na dobę i stopniowo zwiększając dawkę co 2 tygodnie do maksymalnie 25 mg dwa razy na dobę (lub do 50 mg dwa razy na dobę u pacjentów >85 kg). Przed rozpoczęciem leczenia należy potwierdzić stabilność kliniczną pacjenta oraz odpowiednie parametry hemodynamiczne (HR >50/min, skurczowe ciśnienie >85 mm Hg).
beta-adrenolityk, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, digoksyna, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, klasa NYHA, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek rozszerzający naczynia krwionośne, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, skurczowe ciśnienie tętnicze, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie płynów - Leksykon leków
Interakcje leku – Carvedilol Orion 6,25 mg
Karwedylol, beta-adrenolityk o szerokim spektrum działania, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne są interakcje z antagonistami wapnia (diltiazem, werapamil) oraz amiodaronem, które mogą prowadzić do zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolności serca, wymagając ścisłego monitorowania EKG i ciśnienia tętniczego. Współpodawanie karwedylolu z lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia i Ic dożylnie zwiększa ryzyko niewydolności serca. Karwedylol nasila działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym antagonistów receptorów α1, barbituranów, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz azotanów. W przypadku digoksyny obserwuje się wzrost jej stężenia w surowicy o około 16%, co wymaga monitorowania. U pacjentów po przeszczepie nerek karwedylol może powodować wzrost minimalnego stężenia cyklosporyny, co w około 30% przypadków wymagało zmniejszenia dawki o około 20%.
amiodaron, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, beta-agonista, blokada połączenia nerwowo-mięśniowego, bradykardia, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, cymetydyna, deetyloamiodaron, digoksyna, digotoksyna, diltiazem, działanie alfa-mimetyczne, działanie beta-mimetyczne, działanie bronchodylatacyjne, ergotamina, fluoksetyna, glikozyd nasercowy, guanetydyna, guanfacyna, hipoglikemia, induktor cytochromu P450, inhibitor cytochromu P450, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, insulina, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP2D6, karwedylol, klonidyna, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metyldopa, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, NLPZ, paroksetyna, pochodna dihydropirydyny, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, rezerpina, ryfampicyna, sympatykomimetyk, takrolimus, werapamil, wziewny środek anestetyczny, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie przewodzenia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Carvedilol Orion 12,5 mg
Carvedilol Orion to lek w postaci tabletek powlekanych dostępny w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg karwedylolu, substancji czynnej będącej nieselektywnym beta-adrenolitykiem z działaniem wazodylatacyjnym. Preparat stosowany jest w terapii nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Każda tabletka zawiera również substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (od 57,25 mg do 229 mg) oraz sacharoza (od 1,25 mg do 5 mg), a także składniki trzonu i otoczki, które wpływają na właściwości farmaceutyczne leku, m.in. krospowidon, powidon, magnezu stearynian, makrogol 400, polisorbat 80, tytanu dwutlenek (E 171) i hypromelozę. Tabletki mają owalny kształt, są białe lub prawie białe, oznaczone symbolami F57, F58 i F59, z linią podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki (np. tabletka 6,25 mg na dwie dawki po 3,125 mg).
25 mg, 5 mg, beta-adrenolityk, blister farmaceutyczny, działanie wazodylatacyjne, karwedylol, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, termin ważności leku - Leksykon leków
Działania niepożądane – Coryol 25 mg 25 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Coryol, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których większość nie jest zależna od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia oraz bradykardii, które nasilają się wraz z dawką. Najczęściej obserwowane działania obejmują układ sercowo-naczyniowy (niewydolność serca i niedociśnienie bardzo często ≥1/10, bradykardia często ≥1/100 do <1/10), układ nerwowy (zawroty głowy i ból głowy bardzo często ≥1/10), układ pokarmowy (nudności, biegunka, wymioty często ≥1/100 do <1/10) oraz reakcje skórne (wysypka, pokrzywka niezbyt często ≥1/1000 do <1/100). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilenia niewydolności serca podczas zwiększania dawki, odwracalne pogorszenie czynności nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz ciężkie reakcje skórne, takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i zespół Stevensa-Johnsona, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antagonista receptora beta-adrenergicznego, astenia, astma, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, chromanie przestankowe, Coryol, depresja, dławica piersiowa, duszność, gamma-glutamylotransferaza, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipoglikemia, karwedylol, leukopenia, łysienie, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niestrawność, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niewydolność serca, nudności, objawy grypopodobne, obrzęk, obrzęk błony śluzowej nosa, obrzęk płuc, omamy, omdlenie, parestezje, reakcje skórne, stan przedomdleniowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, wymioty, zaburzenia czynności lewej komory, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia erekcji, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia snu, zaburzenia widzenia, zahamowanie zatokowe, zakażenie dróg moczowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zaparcia, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vivacor 6,25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Vivacor, stanowi poważne zagrożenie dla życia, głównie z powodu jego podwójnego mechanizmu działania – blokady receptorów beta- i alfa-adrenergicznych. Objawy przedawkowania obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<60 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zahamowanie zatokowe, a nawet zatrzymanie akcji serca. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości oraz uogólnione napady drgawkowe. Ze względu na ryzyko hipoperfuzji narządowej i depresji ośrodka oddechowego, pacjenci z podejrzeniem przedawkowania wymagają ścisłej obserwacji i monitorowania parametrów życiowych oraz EKG.
atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, depresja ośrodka oddechowego, duszność, glukagon, hipoperfuzja narządowa, hipowentylacja, inhibitor fosfodiesterazy, karwedylol, mięsień sercowy, monitorowanie elektrokardiograficzne, monitorowanie parametrów życiowych, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodek wymiotny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, węzeł zatokowy, wstrząs kardiogenny, wymioty, zaburzenia oddychania, zaburzenia świadomości, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Carvedilol-ratiopharm
Karwedylol, stosowany jako uzupełnienie standardowej terapii niewydolności serca, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA ≥ III), niedoborem soli i/lub płynów, osób w wieku ≥ 70 lat oraz u chorych z niskim wyjściowym ciśnieniem skurczowym (< 100 mmHg). Lekarz inicjujący terapię powinien posiadać doświadczenie w kardiologii, a stan pacjenta musi być stabilny po konwencjonalnym leczeniu. Nadzór lekarski przez minimum 2 godziny po pierwszej dawce i przy zwiększaniu dawki jest niezbędny dla wczesnego wykrycia hipotensji. W trakcie terapii może dojść do przejściowego pogorszenia czynności nerek, szczególnie u pacjentów z niskim ciśnieniem, chorobą niedokrwienną serca, zmianami naczyniowymi lub wyjściową niewydolnością nerek, co wymaga częstego monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawki.
choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, karwedylol, lek moczopędny, monitorowanie EKG, nadciśnienie pierwotne, niedobór soli i płynów, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność nerek, ostry zawał mięśnia sercowego, pogorszenie czynności nerek, przewlekła zastoinowa niewydolność serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reakcja hipotensyjna, rozsiane zmiany naczyniowe, spadek ciśnienia tętniczego, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie przewodzenia w sercu, zatrzymanie płynów - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Carvetrend 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Carvetrend w dawce 6,25 mg, jest alfa- i beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu przewlekłej niewydolności serca (CHF) o różnym stopniu nasilenia, nadciśnienia tętniczego, stabilnej choroby wieńcowej oraz u pacjentów po zawale mięśnia sercowego z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF ≤ 40%). W terapii CHF karwedylol pełni rolę uzupełniającą wobec standardowego leczenia obejmującego inhibitory ACE, diuretyki i digoksynę, przy czym warunkiem rozpoczęcia terapii jest stabilizacja objętości wewnątrznaczyniowej pacjenta. W nadciśnieniu tętniczym lek wykazuje działanie hipotensyjne poprzez blokadę receptorów alfa-1 i beta-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń obwodowych, zmniejszenia oporu obwodowego oraz redukcji częstości akcji serca. Karwedylol jest szczególnie korzystny u pacjentów ze współistniejącą chorobą wieńcową, niewydolnością serca, zaburzeniami metabolicznymi oraz przerostem lewej komory.
alfa-beta-adrenolityk, biodostępność leku, Carvetrend, digoksyna, diuretyk, dławica piersiowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiologia, karwedylol, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, objętość wewnątrznaczyniowa, perfuzja narządowa, przebudowa lewej komory, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, spadek ciśnienia tętniczego, stabilna choroba wieńcowa, tachykardia spoczynkowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dilatrend 25 mg
Dilatrend, zawierający 25 mg karwedylolu w tabletce, jest beta-adrenolitykiem o wielokierunkowym działaniu, stosowanym w leczeniu stabilnej przewlekłej niewydolności serca (wraz z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i digoksyną), nadciśnienia tętniczego oraz profilaktyce stabilnej choroby wieńcowej. Karwedylol obniża ciśnienie tętnicze poprzez blokadę receptorów beta-adrenergicznych i alfa-adrenolityczne działanie, zmniejszając opór obwodowy oraz obciążenie serca. W terapii po zawale mięśnia sercowego z LVEF ≤ 40% lek zapobiega niekorzystnej przebudowie lewej komory i poprawia jej funkcję skurczową. Tabletki można dzielić, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do stanu pacjenta i stopniowe jej zwiększanie.
beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, digoksyna, działanie alfa-adrenolityczne, działanie chronotropowo ujemne, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja skurczowa, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja cukrów, obciążenie następcze serca, obciążenie wstępne, objętość wewnątrznaczyniowa, opór obwodowy, przebudowa lewej komory, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-adrenergiczny, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego