Dawkowanie i sposób podawania leku Dilatrend

Lek Dilatrend, zawierający jako substancję czynną karwedylol, jest stosowany w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej oraz zaburzeń czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca. Dawkowanie leku musi być dostosowane indywidualnie do stanu klinicznego pacjenta, a schemat dawkowania różni się w zależności od wskazania.^{1}

Przewlekła niewydolność serca

Przy rozpoczynaniu leczenia produktem Dilatrend konieczne jest zapewnienie stabilnego stanu pacjenta, bez konieczności stosowania dożylnych leków moczopędnych i bez objawów znacznego przewodnienia. Zaleca się rozpoczynanie terapii od bardzo małej dawki, którą stopniowo zwiększa się do dawki docelowej. Dawkę można podwajać co 1-2 tygodnie, pod warunkiem dobrej tolerancji dotychczasowego leczenia.^{2}

U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), pacjentów ze względnymi przeciwwskazaniami (objawowa bradykardia, niskie ciśnienie tętnicze), z podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u pacjentów nietolerujących małych dawek lub z historią wcześniejszego odstawienia beta-adrenolityku z powodu objawów niepożądanych, leczenie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, najlepiej w warunkach szpitalnych.^{3}

Ważne jest, aby przed rozpoczęciem podawania produktu Dilatrend ustalić dawkowanie innych jednocześnie stosowanych leków, takich jak inhibitory ACE, leki moczopędne i/lub digoksyna.^{4}

Schemat dawkowania u dorosłych z niewydolnością serca

• Dawka początkowa: 3,125 mg (pół tabletki 6,25 mg) dwa razy na dobę przez dwa tygodnie.
• Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie.
• Kolejne dawki: 6,25 mg dwa razy na dobę, następnie 12,5 mg dwa razy na dobę, aż do osiągnięcia dawki 25 mg dwa razy na dobę.^{5}

Maksymalna zalecana dawka wynosi:

• U pacjentów z ciężką niewydolnością serca: 25 mg dwa razy na dobę
• U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała mniejszej niż 85 kg: 25 mg dwa razy na dobę
• U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała większej niż 85 kg: 50 mg dwa razy na dobę^{6}

U pacjentów z ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mmHg, podczas zwiększania dawki Dilatrendu może wystąpić pogorszenie czynności nerek i/lub serca. Dlatego u tych pacjentów przed każdym zwiększeniem dawki należy kontrolować czynność nerek oraz oceniać występowanie objawów nasilenia niewydolności serca lub objawów związanych z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. W przypadku wystąpienia takich objawów, można je skorygować poprzez dostosowanie dawki leku moczopędnego lub inhibitora ACE, ewentualnie modyfikując lub czasowo przerywając leczenie Dilatrendem.^{7}

Jeśli leczenie Dilatrendem zostało przerwane na okres dłuższy niż dwa tygodnie, należy rozpocząć je ponownie od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę, a następnie zwiększać dawkę zgodnie z przedstawionymi powyżej zaleceniami.^{8}

Nadciśnienie tętnicze

W leczeniu nadciśnienia tętniczego Dilatrend zaleca się podawać raz na dobę.^{9}

Schemat dawkowania u dorosłych z nadciśnieniem

• Dawka początkowa: 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby
• Następnie: 25 mg raz na dobę
• W razie konieczności dawka może zostać zwiększona do maksymalnej dawki 50 mg na dobę, podawanej jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych^{10}

Dawkę produktu należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie.^{11}

Schemat dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z nadciśnieniem

• Dawka początkowa: 12,5 mg na dobę
• W wielu przypadkach dawka ta zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego
• W przypadku braku zadowalającego obniżenia ciśnienia, dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 50 mg, podawanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych^{12}

Choroba wieńcowa

Schemat dawkowania u dorosłych z chorobą wieńcową

• Dawka początkowa: 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwie doby
• Następnie: 25 mg dwa razy na dobę^{13}

Schemat dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z chorobą wieńcową

• Maksymalna dawka dobowa: 50 mg, podawana w dawkach podzielonych^{14}

U osób w podeszłym wieku nie wykazano różnic w profilu zdarzeń niepożądanych w porównaniu z osobami młodszymi, zarówno w badaniach dotyczących nadciśnienia tętniczego, jak i choroby wieńcowej. Z tego powodu u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej.^{15}

Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca

Leczenie można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się u nich retencji płynów. W badaniach klinicznych leczenie karwedylolem było rozpoczynane od 3 do 21 dni od wystąpienia ostrego zawału serca.^{16}

Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjenci w stabilnym stanie hemodynamicznym muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 godzin, z czego przez co najmniej 24 godziny poprzedzające leczenie karwedylolem, inhibitor ACE musi być podawany w niezmienianej dawce.^{17}

Schemat dawkowania:

• Dawka początkowa: 6,25 mg dwa razy na dobę
• Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 godziny
• Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg dwa razy na dobę, a następnie do dawki 25 mg dwa razy na dobę^{18}

U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg dwa razy na dobę, należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg dwa razy na dobę i stosować taką dawkę przez 3-10 dni. Jeżeli dawka ta będzie dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg dwa razy na dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg dwa razy na dobę.^{19}

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci ze współistniejącymi chorobami wątroby

Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie jawnym zaburzeniem czynności wątroby. Badanie farmakokinetyczne wykazało, że narażenie (AUC) na karwedylol zwiększyło się 6,8-krotnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników.^{20}

Pacjenci ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek

U osób z ciśnieniem tętniczym skurczowym powyżej 100 mmHg nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu. Podczas długotrwałego leczenia karwedylolem zachowana jest autoregulacja przepływu krwi i przesączania kłębuszkowego w nerkach. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki karwedylolu.^{Pacjenci z cukrzycą}

Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać insulinooporność i maskować objawy hipoglikemii. Jednakże badania wykazały, że beta-adrenolityki rozszerzające naczynia krwionośne, takie jak karwedylol, mają bardziej korzystny wpływ na profil glukozy i lipidów. Stwierdzono, że karwedylol może nasilać działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących oraz łagodzić niektóre objawy zespołu metabolicznego.^{22}

Sposób podawania

Tabletki produktu Dilatrend należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować produkt w czasie posiłku, co pozwala na zmniejszenie ryzyka reakcji ortostatycznej.^{23}

Czas leczenia

Karwedylol jest wskazany do leczenia długotrwałego. Podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, leczenia nie należy przerywać nagle, lecz raczej stopniowo zmniejszać dawkę w tygodniowych odstępach. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów ze współistniejącą chorobą wieńcową, ponieważ nagłe odstawienie leku może spowodować zaostrzenie objawów choroby niedokrwiennej serca.^{24}

Schemat dawkowania leku Dilatrend