karwedylol
Karwedylol to lek z grupy nieselektywnych beta-adrenolityków z dodatkowymi właściwościami alfa-1-adrenolitycznymi. Dzięki temu podwójnemu mechanizmowi działania skutecznie obniża ciśnienie tętnicze, zmniejsza opór obwodowy i nie powoduje odruchowej tachykardii, co jest szczególnie korzystne u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Karwedylol wykazuje także właściwości antyoksydacyjne i przeciwzapalne, co odróżnia go od innych beta-blokerów. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca, dławicy piersiowej oraz po zawale mięśnia sercowego. Szczególnie rekomendowany jest w terapii niewydolności serca, gdzie udowodniono jego korzystny wpływ na rokowanie i zmniejszenie śmiertelności.
W praktyce klinicznej karwedylol stosuje się zazwyczaj dwa razy na dobę, rozpoczynając od niskich dawek z możliwością stopniowego zwiększania. Pacjenci z niewydolnością serca wymagają szczególnie ostrożnego dawkowania. Lek charakteryzuje się dobrą tolerancją, choć może powodować typowe dla beta-blokerów działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zmęczenie czy bradykardia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol Orion 25 mg
Karwedylol, będący nieselektywnym beta-adrenolitykiem z dodatkową selektywną blokadą receptorów alfa1-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02), wykazuje unikalny mechanizm działania obejmujący rozszerzenie naczyń obwodowych oraz hamowanie układu renina-angiotensyna poprzez zmniejszenie aktywności reninowej osocza. Brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) oraz obecność właściwości stabilizujących błonę komórkową i antyoksydacyjnych podkreślają jego odmienność od klasycznych beta-adrenolityków. Karwedylol jest racematem, gdzie enancjomer S(-) odpowiada za nieselektywną blokadę receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, a oba enancjomery blokują receptory alfa-adrenergiczne, co potwierdzono w modelach zwierzęcych i badaniach in vitro. W terapii nadciśnienia tętniczego karwedylol obniża ciśnienie krwi bez wzrostu oporu obwodowego, nieznacznie zmniejsza częstość akcji serca, utrzymuje objętość wyrzutową oraz prawidłowy przepływ nerkowy i obwodowy, co minimalizuje ryzyko wystąpienia objawów takich jak ziębnięcie kończyn. Dodatkowo, leczenie wiąże się ze wzrostem stężenia noradrenaliny w osoczu.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, blokada receptorów alfa-adrenergicznych, blokada receptorów beta, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bloker receptorów alfa i beta, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, dyslipidemia, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja rozkurczowa lewej komory, funkcja skurczowa lewej komory, gospodarka lipidowa, HDL, karwedylol, LDL, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, objętość wyrzutowa serca, opór obwodowy, profil lipidowy, przepływ nerkowy krwi, receptor alfa1-adrenergiczny, rozszerzanie naczyń krwionośnych, rzut serca, stabilizacja błony komórkowej, układ renina-angiotensyna, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, właściwości antyoksydacyjne, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vivacor 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Vivacor, jest racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-karwedylolu, działającą jako nieselektywny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych (głównie enancjomer S) oraz receptorów alfa1-adrenergicznych (oba enancjomery). Lek wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, w tym zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron, działanie przeciwutleniające oraz antyproliferacyjne na komórki mięśni gładkich naczyń. Karwedylol dostępny jest w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg, a jego stosowanie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie powoduje typowego wzrostu oporu obwodowego ani istotnego zmniejszenia nerkowego przepływu krwi, co przekłada się na dobrą tolerancję i rzadkie występowanie objawów takich jak zimne kończyny.
alfa i beta adrenolityk, antagonista wapnia, badanie hemodynamiczne, dysfunkcja lewej komory, dystrofia mięśniowa, działanie przeciwniedokrwienne, frakcja wyrzutowa, hemodializa, kanał wapniowy, kardiomiopatia rozstrzeniowa, karwedylol, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, obwodowy opór naczyniowy, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa i beta adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stabilna dławica piersiowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dilatrend 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa karwedylolu, substancji czynnej leku Dilatrend, wykazały brak potencjału rakotwórczego i mutagennego w testach na szczurach i myszach, nawet przy dawkach sięgających 75 mg/kg/dobę u szczurów oraz 200 mg/kg/dobę u myszy, co odpowiada 38-100-krotności maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi (MRHD). Badania te potwierdzają bezpieczeństwo długotrwałego stosowania karwedylolu. W zakresie wpływu na rozrodczość, podawanie toksycznych dawek ≥200 mg/kg (100-krotność MRHD) u samic szczurów prowadziło do osłabienia aktywności reprodukcyjnej, zmniejszenia liczby ciałek żółtych oraz zaburzeń zagnieżdżenia zarodka, jednak efekty te nie występowały przy dawkach terapeutycznych.
charakterystyka produktu leczniczego, ciałko żółte, Dilatrend, działanie teratogenne, implantacja zarodka, karwedylol, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, rakotwórczość, śluzówka macicy, toksyczność rozwojowa, wada rozwojowa płodu, wpływ na rozrodczość, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Avedol 12,5 mg
Karwedylol (Avedol), jako nieselektywny beta-adrenolityk z właściwościami alfa-blokującymi, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez wywoływanie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy czy uczucie zmęczenia, co upośledza sprawność psychomotoryczną. Szczególnie istotne są okresy zwiększonego ryzyka, tj. początkowy etap terapii, okres po zwiększeniu dawki oraz zmiana stosowanych leków. Ponadto, jednoczesne spożycie alkoholu może nasilać działanie sedatywne, zwiększać ryzyko hipotensji ortostatycznej, zaburzenia równowagi i koordynacji oraz wydłużać czas reakcji, co dodatkowo obniża bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, a zalecenia dotyczą wszystkich postaci farmaceutycznych.
alfa-blokada, beta-adrenolityk, choroby współistniejące, dawkowanie nocne, działania niepożądane, działanie sedatywne, edukacja pacjenta, hipotensja ortostatyczna, karwedylol, ośrodkowy układ nerwowy, początkowy okres leczenia, profil farmakologiczny, reakcje indywidualne, ryzyko upadku, schemat dawkowania, senność, spożycie alkoholu, sprawność psychomotoryczna, tabletki powlekane, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmęczenie, zmiana leków, zwiększenie dawki - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Carvedilol Orion 6,25 mg
Carvedilol Orion, dostępny w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, jest beta-adrenolitykiem stosowanym doustnie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz niewydolności serca. W terapii nadciśnienia zaleca się dawkę początkową 12,5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 50 mg/dobę. W dławicy piersiowej dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 100 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawki początkowe są takie same, jednak dalsze zwiększanie dawki powinno być ostrożne i dostosowane do tolerancji. W niewydolności serca dawka początkowa to 3,125 mg dwa razy na dobę, stopniowo zwiększana co minimum 2 tygodnie do maksymalnej dawki 25 mg dwa razy na dobę (dla masy ciała < 85 kg) lub 50 mg dwa razy na dobę (dla masy ciała > 85 kg), pod ścisłą kontrolą lekarską.
beta-adrenolityk, bradykardia, choroba wieńcowa, cukrzyca niezależna od insuliny, cukrzyca zależna od insuliny, digoksyna, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, klasa NYHA, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, tabletka powlekana, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Symtrend 12,5 mg
Symtrend jest lekiem zawierającym karwedylol w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, dostępnym w postaci białych, owalnych tabletek powlekanych z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dzielenie na dwie równe części. Każda dawka jest oznaczona odpowiednim numerem na tabletce. Substancją pomocniczą o potencjalnym znaczeniu klinicznym jest laktoza jednowodna, obecna w ilościach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w zależności od dawki, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki zawierają również polidekstrozę (od 0,558 mg do 2,232 mg), celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon CL, powidon K 30, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Powłoka tabletek składa się z HPMC o różnych lepkościach, tytanu dwutlenku (E171), trietylu cytrynianu, makrogolu 8000 oraz polidekstrozy, co wpływa na właściwości farmaceutyczne i estetykę preparatu.
blister PVC/Aluminium, butelka HDPE, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, karwedylol, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, Opadry II White, plastyfikator, polidekstroza, powidon, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka powlekana, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Carvedilol Orion 25 mg
Carvedilol Orion to lek zawierający karwedylol, nieselektywny beta-adrenolityk z działaniem alfa-adrenolitycznym, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg. Mechanizm działania obejmuje blokadę receptorów beta-adrenergicznych, co zmniejsza częstość akcji serca, kurczliwość mięśnia sercowego oraz aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron, a także blokadę receptorów alfa-1-adrenergicznych, prowadzącą do rozszerzenia naczyń obwodowych i obniżenia oporu naczyniowego. Lek jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego, przewlekłej, stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej, stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, gdzie poprawia przebudowę mięśnia sercowego i frakcję wyrzutową.
akcja serca, alfa-adrenolityk, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, diuretyk, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, kurczliwość mięśnia sercowego, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze samoistne, napad dławicowy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, obciążenie następcze, objawy dławicowe, opór obwodowy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przebudowa mięśnia sercowego, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie naczyń obwodowych, stabilna dławica piersiowa, tachykardia odruchowa, tolerancja wysiłku, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vivacor 12,5 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Vivacor (dostępnego w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg), prowadzi do poważnych powikłań kardiologicznych i neurologicznych, wynikających z blokady receptorów beta-1, beta-2 oraz alfa-1 adrenergicznych. Klinicznie obserwuje się ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<50/min), ostrą niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości oraz uogólnione drgawki. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują rozszerzenie naczyń obwodowych, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, hipoperfuzję narządów oraz toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
antagonista receptorów muskarynowych, asystolia, atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, glukagon, hipoperfuzja narządów, inhibitor fosfodiesterazy, karwedylol, kontrapulsacja wewnątrzaortalna, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdrgawkowy, monitorowanie EKG, napad drgawkowy grand mal, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, przedawkowanie karwedylolu, receptor alfa-1, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, terapia nerkozastępcza, uogólnione drgawki, wstrząs kardiogenny, zaburzenie świadomości, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Carvedilol Orion 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Carvedilol Orion, wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych, z których większość nie jest zależna od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia oraz bradykardii, których częstość wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki. Wśród najczęściej obserwowanych działań niepożądanych znajdują się zawroty głowy, ból głowy, astenia oraz niewydolność serca, szczególnie w początkowym okresie terapii i podczas zwiększania dawki u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca. Częstość występowania niewydolności serca u pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego wynosi 15,4% dla karwedylolu i 14,5% dla placebo. Karwedylol może także powodować zahamowanie zatokowe, zwłaszcza u osób starszych i z istniejącymi zaburzeniami przewodzenia serca. Ponadto, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością nerek obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Warto zwrócić uwagę na rzadkie, ale istotne działania niepożądane, takie jak nietrzymanie moczu u kobiet, które ustępuje po odstawieniu leku, oraz zaburzenia gospodarki węglowodanowej, w tym ujawnienie cukrzycy utajonej i nasilenie objawów cukrzycy.
astenia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, chromanie przestankowe, cukrzyca utajona, dysfunkcja węzła zatokowego, hipercholesterolemia, karwedylol, leukopenia, miażdżyca naczyń, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, nietrzymanie moczu, niewydolność serca, obrzęk płuc, parestezja, pogorszenie czynności nerek, rumień wielopostaciowy, stężenie glukozy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, zaburzenia widzenia, zaburzenie stężenia glukozy, zahamowanie zatokowe, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Carvedilol-ratiopharm 6,25 mg
Przedkliniczne badania karwedylolu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Wielokrotne podawanie leku nie powodowało klinicznie istotnej toksyczności narządowej ani zaburzeń biochemicznych i hematologicznych. Standardowe testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły działania mutagennego, a długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały zwiększonego ryzyka kancerogenezy. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano zaburzenia płodności u samic szczurów przy dawkach ≥200 mg/kg, co stanowi ≥100-krotność maksymalnej rekomendowanej dawki dla człowieka (MRHD). Nie stwierdzono działania teratogennego w badaniach embriotoksyczności na szczurach i królikach, choć u królików odnotowano toksyczność embrionalną przy dawkach niższych niż toksyczne dla samicy.
ciałko żółte, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, kancerogeneza, karwedylol, model zwierzęcy, mutagenność, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hematologiczne, profil bezpieczeństwa leku, toksyczność dla płodu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na rozród, zaburzenie płodności, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Carvedilol Orion 25 mg
Profil bezpieczeństwa karwedylolu obejmuje szeroki zakres działań niepożądanych, z których większość występuje niezależnie od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia oraz bradykardii, których częstość wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki. Najczęściej obserwuje się astenię u ≥10% pacjentów, a także bóle i obrzęki. Niedociśnienie tętnicze jest bardzo częstym działaniem niepożądanym, podobnie jak niewydolność serca (15,4% vs. 14,5% placebo w grupie po zawale mięśnia sercowego), bradykardia, obrzęk, hiperwolemia i przewodnienie. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca istnieje ryzyko pogorszenia stanu podczas zwiększania dawki. Dodatkowo, u osób predysponowanych, zwłaszcza w podeszłym wieku lub z zaburzeniami przewodzenia, może wystąpić zahamowanie zatokowe. Często występują również niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego oraz rzadziej nadciśnienie tętnicze.
astenia, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, chromanie przestankowe, cukrzyca utajona, dławica piersiowa, duszność, dysfunkcja węzła zatokowego, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperwolemia, hipoglikemia, karwedylol, leukopenia, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, obrzęk płuc, parestezja, rumień wielopostaciowy, stan przedomdleniowy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, zaburzenia krążenia obwodowego, zahamowanie zatokowe, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Coryol 12,5 mg 12,5 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Coryol, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których częstość występowania większości nie jest zależna od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii, które nasilają się wraz ze wzrostem dawki. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca może dojść do nasilenia niewydolności lub zatrzymania płynów podczas zwiększania dawki. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia neuropsychiatryczne (zawroty głowy i ból głowy ≥1/10), niedociśnienie tętnicze (bardzo często), bradykardię, obrzęki, a także objawy ze strony układu oddechowego (duszność, obrzęk płuc) i żołądkowo-jelitowego (nudności, biegunka, wymioty). U pacjentów predysponowanych możliwe jest zahamowanie zatokowe oraz odwracalne pogorszenie czynności nerek, szczególnie przy współistniejącej chorobie nerek i niskim ciśnieniu tętniczym. Karwedylol może również wpływać na metabolizm glukozy, powodując ujawnienie lub nasilenie cukrzycy.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antagonista receptora beta-adrenergicznego, astenia, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, chromanie przestankowe, cukrzyca utajona, dławica piersiowa, duszność, dysfunkcja węzła zatokowego, gamma-glutamylotransferaza, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipoglikemia, karwedylol, leukopenia, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niewydolność serca, nudności, parestezja, przewlekła niewydolność serca, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, zahamowanie zatokowe, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symtrend 25 mg
Symtrend (karwedylol) jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg i stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca. W nadciśnieniu tętniczym dawka początkowa u dorosłych wynosi 12,5 mg raz na dobę przez 2 dni, z możliwością zwiększania co 2 tygodnie do maksymalnie 50 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa jest identyczna, a dalsze dawkowanie wymaga ostrożnej titracji. W leczeniu dławicy piersiowej zaleca się dawkę początkową 12,5 mg dwa razy na dobę przez 2 dni, następnie 25 mg dwa razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 100 mg u dorosłych i 50 mg u osób starszych. W niewydolności serca dawka początkowa to 3,125 mg dwa razy na dobę przez 2 tygodnie, z powolnym zwiększaniem dawki co 2 tygodnie do maksymalnie 25 mg dwa razy na dobę u pacjentów <85 kg masy ciała oraz do 50 mg dwa razy na dobę u pacjentów >85 kg, pod warunkiem stabilności klinicznej i odpowiedniej kontroli parametrów hemodynamicznych.
beta-adrenolityk, bradykardia, choroba wieńcowa, czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, digoksyna, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, karwedylol, klasa NYHA, lek przeciwnadciśnieniowy, lek rozszerzający naczynia krwionośne, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, skurczowe ciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Coryol 6,25 mg 6,25 mg
Karwedylol w dawce 6,25 mg jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz niewydolności serca. W nadciśnieniu początkowa dawka wynosi 12,5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 50 mg/dobę, podawanej jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych. W dławicy piersiowej zaleca się dawkę początkową 12,5 mg dwa razy na dobę, z maksymalną dawką do 50 mg/dobę u osób starszych. W niewydolności serca leczenie rozpoczyna się od 3,125 mg dwa razy na dobę, stopniowo zwiększając dawkę do maksymalnie 25 mg lub 50 mg dwa razy na dobę, w zależności od masy ciała i stopnia niewydolności. Przed zwiększeniem dawki konieczna jest ocena stanu klinicznego, w tym parametrów takich jak ciśnienie skurczowe (>85 mmHg), tętno (>50/min), funkcja nerek oraz objawy niewydolności.
beta-adrenolityk, bradykardia, choroba wieńcowa, cukrzyca niezależna od insuliny, cukrzyca zależna od insuliny, digoksyna, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek rozszerzający naczynia krwionośne, monoterapia, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie płynów - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Carvetrend 3,125 mg
Carvetrend, zawierający 3,125 mg karwedylolu, jest wskazany w leczeniu przewlekłej niewydolności serca (od łagodnej do ciężkiej), nadciśnienia tętniczego, stabilnej choroby wieńcowej oraz u pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego z frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF ≤ 40%). W terapii niewydolności serca lek stosowany jest jako uzupełnienie standardowej terapii obejmującej inhibitory ACE, leki moczopędne oraz digoksynę, przy zachowaniu stabilności klinicznej i prawidłowej objętości wewnątrznaczyniowej pacjenta. Karwedylol wykazuje działanie alfa- i beta-adrenolityczne, co przekłada się na obniżenie oporu obwodowego, redukcję częstości akcji serca oraz zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, korzystnie wpływając na zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz przebudowę lewej komory.
choroba wieńcowa, digoksyna, dysfunkcja lewej komory, działanie adrenolityczne, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek hipotensyjny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, objętość wewnątrznaczyniowa, ostry zawał mięśnia sercowego, przebudowa lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stabilna choroba wieńcowa, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Coryol 3,125 mg 3,125 mg
Lek Coryol, zawierający karwedylol, jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego samoistnego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej, stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Karwedylol, jako nieselektywny beta-adrenolityk z działaniem alfa-adrenolitycznym, obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie oporu obwodowego i częstości akcji serca, redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz poprawia przepływ wieńcowy. W niewydolności serca lek poprawia remodeling lewej komory, frakcję wyrzutową oraz zmniejsza śmiertelność i liczbę hospitalizacji. Terapia powinna być rozpoczynana od dawki 3,125 mg z powolnym zwiększaniem pod kontrolą lekarską.
alfa-adrenolityk, beta-adrenolityk, częstość akcji serca, diuretyk, dławica piersiowa stabilna, epizod dławicowy, frakcja wyrzutowa, glikozyd nasercowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, opór obwodowy, przepływ wieńcowy, przewlekła niewydolność serca, receptory adrenergiczne, remodeling lewej komory, zaostrzenie niewydolności serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vivacor 6,25 mg
Ocena wpływu karwedylolu (preparat Vivacor) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wymaga szczególnej uwagi ze względu na brak specjalistycznych badań oceniających bezpośredni wpływ tej substancji na funkcje psychomotoryczne. Klinicznie obserwowane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia równowagi i koordynacji, mogą istotnie upośledzać zdolności niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest szczególnie wysokie w okresach inicjacji terapii, zwiększania dawki oraz podczas modyfikacji schematu leczenia, a także przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy. Dodatkowo, spożycie alkoholu znacząco potęguje ryzyko zaburzeń psychomotorycznych, co wymaga jednoznacznego zakazu łączenia alkoholu z karwedylolem.
dawka leku, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, inicjacja terapii, interakcje lekowe, karwedylol, koordynacja psychoruchowa, nasilenie działań niepożądanych, ośrodkowy układ nerwowy, profil działań niepożądanych, reakcja indywidualna, schemat leczenia, sprawność psychomotoryczna, upośledzenie zdolności psychomotorycznych, Vivacor, zaburzenia psychomotoryczne, zawroty głowy, zmęczenie, zwiększanie dawki - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Carvedilol-ratiopharm 25 mg
Carvedilol-ratiopharm jest dostępny w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg, w formie tabletek podzielnych, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych zalecana dawka początkowa to 12,5 mg raz na dobę przez 2 dni, następnie 25 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki do maksymalnie 50 mg na dobę (maksymalna pojedyncza dawka 25 mg). U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa jest taka sama, a dalsze zwiększanie dawki odbywa się indywidualnie. W terapii przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez 2 dni, następnie 25 mg dwa razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 100 mg (w dawkach podzielonych). U osób starszych maksymalna dawka to 50 mg na dobę (25 mg dwa razy na dobę).
beta-adrenolityk, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, digoksyna, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze samoistne, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Karwedylol – Działania niepożądane
Karwedylol, lek beta-adrenolityczny z działaniem alfa-adrenolitycznym, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz niewydolności serca, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych. Najczęściej (≥1/10) obserwuje się zawroty głowy, bóle głowy, astenia, niewydolność serca oraz niedociśnienie tętnicze. Często (≥1/100 do <1/10) występują infekcje dróg oddechowych i moczowych, niedokrwistość, depresja, zaburzenia widzenia, bradykardia, obrzęki, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia kontroli glikemii u chorych na cukrzycę, wzrost masy ciała i hipercholesterolemia. Działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego, takie jak nasilenie niewydolności serca, ciężkie niedociśnienie, bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy, mogą stanowić poważne zagrożenie, zwłaszcza u pacjentów z istniejącą niewydolnością serca. Częstość występowania większości działań niepożądanych jest niezależna od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii, które nasilają się wraz ze wzrostem dawki.
alfa-adrenolityk, astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, chromanie przestankowe, duszność, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipoglikemia, impotencja, karwedylol, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niestrawność, niewydolność serca, obrzęk, obrzęk płuc, parestezje, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia erekcji, zaburzenia widzenia, zakażenie dróg moczowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka - Leksykon leków
Interakcje leku – Coryol 12,5 mg 12,5 mg
Karwedylol, będący substratem i inhibitorem glikoproteiny P oraz metabolizowany przez CYP2D6 i CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Istotne jest monitorowanie stężeń digoksyny (wzrost narażenia do 20%), cyklosporyny (wzrost stężenia o 10-20%) oraz takrolimusu, ze względu na ryzyko toksyczności i konieczność dostosowania dawek. Ryfampicyna znacząco obniża narażenie na karwedylol (~60%), co może osłabić jego działanie hipotensyjne. Amiodaron powoduje 2,2-krotny wzrost stężeń karwedylolu i zwiększa ryzyko bradykardii oraz zaburzeń przewodzenia, wymagając ścisłego monitorowania. Fluoksetyna i paroksetyna zwiększają AUC enancjomerów karwedylolu (R(+) o 77%, S(-) o 35%) bez istotnych efektów klinicznych. Cymetydyna podnosi AUC karwedylolu o około 30%, a sok grejpfrutowy powoduje 1,2-krotny wzrost AUC, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
amiodaron, antagoniści wapnia, azotany, beta-adrenolityk, bradykardia, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2E1, deetyloamiodaron, digoksyna, diltiazem, doustne leki przeciwcukrzycowe, działanie hipotensyjne, enzymy CYP, ergotamina, fluoksetyna, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitory monoaminooksydazy, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karwedylol, klonidyna, kortykosteroidy, leki przeciwarytmiczne, migotanie komór, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, paroksetyna, retencja wody i sodu, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, takrolimus, ujemny wpływ inotropowy, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vivacor 12,5 mg
Karwedylol, dostępny w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg (tabletki z linią podziału), jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem z działaniem alfa-adrenolitycznym, stosowanym w leczeniu przewlekłej niewydolności serca (łagodnej do ciężkiej) jako uzupełnienie standardowej terapii (inhibitory ACE, leki moczopędne, digoksyna). Terapia powinna być rozpoczęta u pacjentów ze stabilnym stanem klinicznym i prawidłową objętością wewnątrznaczyniową. Karwedylol jest także wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego (monoterapia lub terapia skojarzona), stabilnej dławicy piersiowej oraz dysfunkcji lewej komory po zawale mięśnia sercowego z frakcją wyrzutową LVEF <40%, wspomagając remodeling mięśnia sercowego i poprawiając rokowanie.
alfa-adrenolityk, beta-adrenolityk nieselektywny, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, digoksyna, dławica piersiowa stabilna, dysfunkcja lewej komory, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, objętość wewnątrznaczyniowa, opór obwodowy, parametry nerkowe, POChP, przewlekła niewydolność serca, przewodnienie, remodeling lewej komory, remodeling mięśnia sercowego, tachykardia, wolemia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Carvetrend 12,5 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Carvetrend 12,5 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, których częstość występowania klasyfikowana jest od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000). Najczęstsze działania niepożądane obejmują zawroty głowy, ból głowy, niewydolność serca (15,4% u pacjentów po zawale mięśnia sercowego), niedociśnienie, bradykardię (częstość zależna od dawki), astenia oraz zaburzenia widzenia nasilające się wraz ze wzrostem dawki. U pacjentów z niewydolnością serca obserwuje się ryzyko nasilenia objawów i retencji płynów podczas zwiększania dawki. Inne często występujące działania to zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, niedokrwistość, zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hipoglikemia, hipercholesterolemia), depresja, nudności, biegunka oraz bóle kończyn. Rzadziej występują małopłytkowość, leukopenia, reakcje alergiczne, zaburzenia snu, zaparcia, suchość błon śluzowych, a także ciężkie reakcje skórne jak zespół Stevensa-Johnsona wymagające natychmiastowego odstawienia leku.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astenia, biegunka, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, chromanie przestankowe, cukrzyca utajona, duszność, gammaglutamylotransferaza, halucynacje, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperwolemia, hipoglikemia, karwedylol, leukopenia, liszaj płaski, łysienie, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niestrawność, niewydolność nerek, niewydolność serca, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, parestezje, pokrzywka, retencja płynów, rumień wielopostaciowy, stan przedomdleniowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wysypka alergiczna, zaburzenia erekcji, zakażenie dróg moczowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie skóry, zaparcie, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Carvetrend 25 mg
Karwedylol w dawce 25 mg wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu, które są zbliżone we wszystkich wskazaniach klinicznych, z wyjątkiem niektórych grup pacjentów, np. z przewlekłą niewydolnością serca czy zaburzeniami czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego. Działania takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia i bradykardia wykazują zależność od dawki. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to niewydolność serca (bardzo często), niedociśnienie (bardzo często), zawroty głowy i ból głowy (bardzo często), a także zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc, niedokrwistość, depresja, zaburzenia widzenia, bradykardia, obrzęk, duszność, nudności i biegunka (często). Rzadziej występują małopłytkowość, leukopenia, ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), a także nietrzymanie moczu u kobiet (bardzo rzadko).
beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, cukrzyca utajona, dławica piersiowa, duszność, gospodarka węglowodanowa, halucynacje, hipercholesterolemia, hipoglikemia, karwedylol, leukopenia, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niskie ciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, parestezje, przewlekła niewydolność serca, rumień wielopostaciowy, stan przedomdleniowy, stężenie glukozy, toksyczna nekroliza naskórka, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie snu, zakażenie dróg moczowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Avedol 12,5 mg
Lek Avedol zawierający karwedylol dostępny jest w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, w formie tabletek powlekanych z możliwością podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Karwedylol jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem o dodatkowym działaniu wazodylatacyjnym, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz jako terapia wspomagająca w umiarkowanej do ciężkiej stabilnej niewydolności serca (klasa II-IV wg NYHA). W nadciśnieniu lek obniża ciśnienie tętnicze poprzez redukcję oporu obwodowego i rzutu serca, może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z diuretykami tiazydowymi lub inhibitorami ACE. W dławicy piersiowej zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, redukując częstość i siłę skurczu serca oraz opór obwodowy, co poprawia tolerancję wysiłku i łagodzi objawy. W niewydolności serca karwedylol poprawia frakcję wyrzutową lewej komory (<40%), zmniejsza objawy kliniczne, liczbę hospitalizacji i śmiertelność, wykazując działanie antyoksydacyjne i hamując aktywację układu renina-angiotensyna-aldosteron.
antagonista wapnia, azotan długodziałający, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, diuretyk tiazydowy, dysfagia, dyslipidemia, działanie wazodylatacyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, karwedylol, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze samoistne, niewydolność serca, obniżona frakcja wyrzutowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, właściwość antyoksydacyjna, zaburzenie perfuzji obwodowej, zaburzenie rytmu serca, zawał serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atram 25 25 mg
Lek Atram, zawierający karwedylol, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego, stabilnej przewlekłej dławicy piersiowej oraz umiarkowanej do ciężkiej stabilnej przewlekłej niewydolności serca. Karwedylol, jako nieselektywny beta-adrenolityk z działaniem alfa-1-adrenolitycznym, obniża ciśnienie tętnicze poprzez redukcję oporu obwodowego i hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron. W dławicy piersiowej zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, redukując częstość i nasilenie epizodów dławicowych. W niewydolności serca poprawia przebudowę mięśnia sercowego i frakcję wyrzutową lewej komory, co przekłada się na zmniejszenie hospitalizacji i lepsze rokowanie. Atram dostępny jest w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg karwedylolu, w formie tabletek z rowkiem dzielącym, umożliwiającym precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.
alfa-1-adrenolityk, antagonista kanału wapniowego, azotan, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, dieta niskosodowa, digoksyna, diuretyk tiazydowy, dławica piersiowa, epizod dławicowy, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozydy naparstnicy, gospodarka węglowodanowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, parametr hemodynamiczny, pochodna dihydropirydyny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symtrend 12,5 mg
Przedawkowanie karwedylolu, beta-adrenolityku z właściwościami alfa-blokującymi, może prowadzić do ciężkich powikłań kardiologicznych i oddechowych. Objawy obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny oraz zatrzymanie akcji serca, a także skurcz oskrzeli i zaburzenia oddychania. Neurologicznie mogą wystąpić zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki, a ze strony przewodu pokarmowego – wymioty. W leczeniu stosuje się atropinę (0,5-2 mg i.v. w bradykardii), glukagon (1-10 mg i.v. początkowo, następnie 2-5 mg/godz. wlew), leki sympatykomimetyczne (dobutamina, izoprenalina), inhibitory fosfodiesterazy oraz norfenefrynę lub noradrenalinę w przypadku rozszerzenia naczyń obwodowych. Skurcz oskrzeli leczy się beta-sympatykomimetykami lub aminofiliną, a drgawki diazepamem lub klonazepamem dożylnie.
alfa-bloker, aminofilina, atropina, beta-adrenolityk, beta-sympatykomimetyk, białko osocza, bradykardia, diazepam, dobutamina, drgawki uogólnione, efekt inotropowy dodatni, glukagon, inhibitor fosfodiesterazy, izoprenalina, karwedylol, klonazepam, lek sympatykomimetyczny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, noradrenalina, norfenefryna, przedawkowanie karwedylolu, receptor muskarynowy, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skurcz oskrzeli, stymulator serca, wstrząs kardiogenny, zaburzenia świadomości, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Coryol 3,125 mg 3,125 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Coryol (dostępnego w dawkach 3,125 mg, 12,5 mg i 25 mg), prowadzi do wieloukładowych objawów, głównie ze strony układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Charakterystyczne symptomy to ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia (<60 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zaburzenia rytmu serca (w tym zahamowanie zatokowe i zatrzymanie akcji serca), a także zaburzenia oddechowe, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki. Ze względu na działanie beta-adrenolityczne i blokadę receptorów alfa-adrenergicznych, przedawkowanie wymaga natychmiastowej interwencji medycznej oraz kompleksowego monitorowania parametrów życiowych, w tym funkcji sercowo-naczyniowej, oddechowej i neurologicznej.
atropina, beta-adrenolityk, beta-sympatykomimetyk, białko osocza, bradykardia, bradykardia zatokowa, ciśnienie tętnicze, drgawki uogólnione, drogi oddechowe, działanie inotropowe dodatnie, efekt farmakodynamiczny, glukagon, hemodializa, inhibitor fosfodiesterazy, karwedylol, niedociśnienie, niewydolność serca, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor muskarynowy, równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga wodno-elektrolitowa, rzut serca, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs, wstrząs kardiogenny, zaburzenie elektrolitowe, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vivacor 12,5 mg
Profil bezpieczeństwa karwedylolu, substancji czynnej leku Vivacor, obejmuje szeroki zakres działań niepożądanych, których częstość występowania jest podobna we wszystkich wskazaniach terapeutycznych, takich jak przewlekła niewydolność serca, dysfunkcja lewej komory po zawale, nadciśnienie i choroba wieńcowa. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥1/10) to zawroty głowy, ból głowy, niedociśnienie, niewydolność serca oraz osłabienie. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, u których podczas zwiększania dawki karwedylolu może dojść do nasilenia objawów niewydolności i zatrzymania płynów. Częstość występowania działań niepożądanych jest zwykle niezależna od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii, które nasilają się wraz ze wzrostem dawki. U pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, uogólnioną chorobą naczyń i zaburzeniami czynności nerek obserwowano odwracalne pogorszenie funkcji nerek, co wymaga monitorowania parametrów nerkowych.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, astma, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, chromanie przestankowe, depresja, dławica piersiowa, duszność, dysfunkcja lewej komory, gammaglutamylotransferaza, hipercholesterolemia, infekcja dróg moczowych, infekcja górnych dróg oddechowych, karwedylol, kontrola glikemii, leukopenia, liszaj płaski, łuszczyca, małopłytkowość, nadciśnienie, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niestrawność, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niewydolność serca, nudności, objaw Raynauda, obrzęk płuc, omdlenie, osłabienie, ostry zawał serca, parestezje, pokrzywka, przekrwienie błony śluzowej nosa, przewlekła niewydolność serca, rumień wielopostaciowy, świąd skóry, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uogólniona choroba naczyń, wymioty, wysypka alergiczna, zaburzenia erekcji, zaburzenia mikcji, zaburzenia snu, zaburzenie czynności nerek, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie skóry, zaparcie, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie płynów, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Carvetrend 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Carvetrend, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości występowania, klasyfikowanych zgodnie z MedDRA i CIOMS. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥1/10) to zawroty głowy, ból głowy, niewydolność serca, niedociśnienie oraz astenia. Często (≥1/100 do <1/10) występują m.in. zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenia dróg oddechowych i moczowych, niedokrwistość, pogorszenie kontroli glikemii (hiperglikemia, hipoglikemia), depresja, bradykardia, obrzęk, duszność, nudności, biegunka, ból kończyn oraz niewydolność nerek u pacjentów z chorobami współistniejącymi. Działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia i bradykardia wykazują zależność od dawki leku. W grupach ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością nerek, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest zwiększone.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astma, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, chromanie przestankowe, cukrzyca utajona, dławica piersiowa, gammaglutamylotransferaza, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipoglikemia, karwedylol, kontrola stężenia glukozy, lek beta-adrenolityczny, leukopenia, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, obrzęk płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, przewlekła niewydolność serca, retencja płynów, rozsiane zmiany naczyniowe, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia czynności lewej komory, zaburzenia erekcji, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Avedol 6,25 mg
Produkt leczniczy Avedol zawiera karwedylol w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, dostępny w formie białych, owalnych tabletek powlekanych z linią podziału i wytłoczonym oznaczeniem dawki. Tabletki można dzielić na równe części, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg w zależności od dawki, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon CL, powidon K30, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz stearynian magnezu, natomiast otoczka składa się z HPMC 2910 (hypromelozy) o różnych lepkościach, dwutlenku tytanu (E171), trietylu cytrynianu, makrogolu 8000 oraz polidekstrozy Fcc.
blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian trietylu, dwutlenek tytanu, film powlekający, hypromeloza, karwedylol, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, polidekstroza, powidon, środek poślizgowy, środek rozsadzający, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja smarująca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Carvedilol Orion 12,5 mg
Bezpieczeństwo stosowania karwedylolu zostało potwierdzone w szerokim zakresie badań przedklinicznych, obejmujących farmakologię, toksykologię, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Karwedylol nie wykazuje działania mutagennego ani rakotwórczego w testach in vitro i in vivo. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego przy dawkach terapeutycznych, co wskazuje na niski potencjał ryzyka wad wrodzonych u potomstwa. Jednakże, w wysokich dawkach (38-100-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi – MRHD) zaobserwowano negatywne efekty na procesy reprodukcyjne u szczurów i królików, takie jak zaburzenia płodności, zwiększone wchłanianie zarodków, zmniejszona masa ciała płodów oraz opóźniony rozwój szkieletowy.
badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, karwedylol, margines bezpieczeństwa, model badawczy, mutacja genetyczna, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, toksyczność karwedylolu, toksyczność zarodkowo-płodowa, wada wrodzona, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Skład i postać leku – Coryol 12,5 mg 12,5 mg
Produkt leczniczy Coryol zawiera karwedylol w trzech dawkach: 3,125 mg, 12,5 mg oraz 25 mg. Każda tabletka zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak laktoza jednowodna (od 71,61 mg do 137,28 mg) oraz sacharoza (od 5 mg do 60 mg). Tabletki różnią się kształtem i możliwością podziału – dawki 12,5 mg i 25 mg posiadają linię podziału umożliwiającą precyzyjne dostosowanie dawkowania, natomiast dawka 3,125 mg nie jest podzielna. Formulacja zawiera także powidon K25, krzemionkę koloidalną bezwodną, krospowidon oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wiążące, przeciwzbrylające, rozsadzające i poślizgowe.
blister farmaceutyczny, disacharyd, karwedylol, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, pojemnik HDPE, powidon, sacharoza, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, środek suszący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka z linią podziału, żel krzemionkowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Carvetrend 25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Carvetrend, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, takich jak ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia (<60 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie krążenia, zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, zaburzenia świadomości oraz uogólnione napady drgawkowe. Mechanizmy tych objawów obejmują blokadę receptorów beta- i alfa-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń, osłabienia kurczliwości mięśnia sercowego oraz wpływu na ośrodek oddechowy i OUN. Objawy te wymagają szybkiego rozpoznania i natychmiastowej interwencji medycznej, gdyż mogą skutkować niewydolnością wielonarządową i trwałym uszkodzeniem neurologicznym.
atropina, beta-adrenolityk, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, bradykardia zatokowa, ciśnienie tętnicze krwi, drgawki toniczno-kloniczne, drożność dróg oddechowych, elektrokardiogram, glukagon, hipoperfuzja mózgu, hipotensja, inhibitor fosfodiesterazy, intubacja, karwedylol, kurczliwość mięśnia sercowego, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wielonarządowa, perfuzja narządowa, receptory adrenergiczne, receptory beta-2, receptory beta-adrenergiczne, skurcz oskrzeli, środek inotropowy, stymulacja przezżylna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie neurologiczne, wstrząs kardiogenny, zaburzenia rytmu, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol Orion 12,5 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Carvedilol Orion, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem z dodatkowymi właściwościami rozszerzającymi naczynia krwionośne poprzez blokadę receptorów alfa1 i beta1/beta2. Mechanizm działania obejmuje zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego oraz hamowanie układu renina-angiotensyna, co skutkuje obniżeniem aktywności reninowej osocza i rzadkim zatrzymaniem płynów. Karwedylol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i posiada właściwości stabilizujące błonę komórkową. Lek jest racematem dwóch enancjomerów, z których S(-) odpowiada głównie za blokadę receptorów beta. Dodatkowo karwedylol i jego metabolity wykazują właściwości antyoksydacyjne, co może chronić tkanki przed stresem oksydacyjnym.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk nieselektywny, blokada receptorów beta, dławica piersiowa, dyslipidemia, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa, funkcja skurczowa, karwedylol, lipoproteiny o dużej gęstości, lipoproteiny o małej gęstości, nadciśnienie tętnicze, obciążenie wstępne, profil lipidowy, stereoizomery, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna, właściwości antyoksydacyjne, zaburzenie czynności lewej komory, zastoinowa niewydolność serca, ziębnięcie kończyn - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dilatrend 6,25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące karwedylolu, obejmujące badania na szczurach i myszach, wykazały brak działania rakotwórczego nawet przy dawkach do 75 mg/kg/dobę (38-krotność MRHD) u szczurów oraz do 200 mg/kg/dobę (100-krotność MRHD) u myszy. Badania mutagenności przeprowadzone in vitro i in vivo na komórkach ssaków i innych zwierzętach nie wykazały działania mutagennego. W badaniach płodności na samicach szczurów dawki toksyczne ≥ 200 mg/kg (≥ 100-krotność MRHD) powodowały zaburzenia reprodukcyjne, takie jak osłabienie aktywności reprodukcyjnej, zmniejszenie liczby ciałek żółtych oraz zaburzenia zagnieżdżenia zarodka, jednak efekty te występowały wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających klinicznie stosowane wartości.
aktywność reprodukcyjna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, ciałko żółte, dawka toksyczna, działanie teratogenne, embriotoksyczność, karwedylol, maksymalna zalecana dawka, margines bezpieczeństwa, mutagenność, płodność, rakotwórczość, teratogenność, wada rozwojowa, zagnieżdżenie zarodka, zgon po implantacji - Leksykon leków
Przedawkowanie – Coryol 6,25 mg 6,25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Coryol, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz neurologicznego, które mogą stanowić bezpośrednie zagrożenie życia. Dominującymi objawami są ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia (<60 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a także zahamowanie zatokowe i zatrzymanie akcji serca. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddechowe, w tym skurcz oskrzeli, oraz objawy neurologiczne takie jak zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki. Wczesne rozpoznanie i intensywna obserwacja pacjenta są kluczowe ze względu na ryzyko hipoperfuzji narządów i dysfunkcji ośrodkowego układu nerwowego.
atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, dializa, drgawki uogólnione, działanie beta-adrenolityczne, glukagon, hipoperfuzja narządowa, inhibitor fosfodiesterazy, karwedylol, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, płukanie żołądka, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, wstrząs kardiogenny, zaburzenie oddechowe, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie świadomości, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca