Dawkowanie i sposób podawania karwedylolu

Produkt leczniczy Carvetrend (karwedylol) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazania klinicznego, skuteczności leczenia oraz tolerancji leku przez pacjenta. Zasadą jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i stopniowe jej zwiększanie do osiągnięcia dawki docelowej. Podwajanie dawki powinno odbywać się w odstępach 1-2 tygodniowych, pod warunkiem dobrej tolerancji dotychczasowego leczenia.¹

Przewlekła niewydolność serca

Przed rozpoczęciem terapii karwedylolem istotne jest, aby stan pacjenta był stabilny, bez konieczności dożylnego podawania leków moczopędnych oraz bez objawów znacznego przewodnienia.²

Pacjenci z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) o nieznanej przyczynie, ze względnymi przeciwwskazaniami (objawowa bradykardia, niskie ciśnienie tętnicze), podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc, nietolerancją małych dawek lub wcześniejszym przerwaniem terapii beta-adrenolitykiem z powodu objawów niepożądanych, powinni być leczeni pod ścisłą kontrolą specjalisty, najlepiej w warunkach szpitalnych.³

U pacjentów stosujących inhibitory ACE, leki moczopędne i/lub digoksynę, dawkowanie tych leków powinno zostać ustabilizowane przed włączeniem karwedylolu.⁴

Dawkowanie w przewlekłej niewydolności serca

Dawkowanie u dorosłych:⁵

• Dawka początkowa: 3,125 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie.⁶
• Zwiększanie dawki (w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie, przy dobrej tolerancji):
  • 6,25 mg dwa razy na dobę
  • 12,5 mg dwa razy na dobę
  • 25 mg dwa razy na dobę⁷
• Dawka maksymalna:
  • U pacjentów z ciężką niewydolnością serca: 25 mg dwa razy na dobę
  • U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała mniejszej niż 85 kg: 25 mg dwa razy na dobę
  • U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała większej niż 85 kg: 50 mg dwa razy na dobę⁸

U pacjentów z ciśnieniem skurczowym <100 mmHg, podczas zwiększania dawki karwedylolu konieczne jest monitorowanie czynności nerek i ocena objawów nasilenia niewydolności serca lub rozszerzenia naczyń krwionośnych przed każdym zwiększeniem dawki. W przypadku pogorszenia stanu klinicznego można skorygować dawkę leku moczopędnego lub inhibitora ACE albo czasowo przerwać leczenie karwedylolem. Dawki Carvetrendu nie należy zwiększać do momentu stabilizacji stanu klinicznego.⁹

Po przerwie w terapii trwającej dłużej niż dwa tygodnie, leczenie należy rozpocząć ponownie od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę i zwiększać zgodnie z powyższymi zaleceniami.¹⁰

Nadciśnienie tętnicze

W leczeniu nadciśnienia tętniczego Carvetrend zaleca się podawać raz na dobę.¹¹

Dawkowanie u dorosłych:¹²

• Dawka początkowa: 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby
• Dawka utrzymująca: 25 mg raz na dobę
• Dawka maksymalna: 50 mg na dobę (podawana raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych)¹³

Dawkę należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie.¹⁴

Choroba wieńcowa

Dawkowanie u dorosłych:¹⁵

• Dawka początkowa: 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwie doby
• Dawka utrzymująca: 25 mg dwa razy na dobę¹⁶

Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca

Leczenie można rozpocząć u pacjentów ze stabilnym stanem hemodynamicznym, bez retencji płynów. W badaniu klinicznym terapię karwedylolem włączano od 3 do 21 dni po wystąpieniu ostrego zawału mięśnia sercowego.¹⁷

Przed włączeniem karwedylolu pacjenci muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 godzin, z czego przez minimum 24 godziny przed rozpoczęciem terapii karwedylolem inhibitor ACE powinien być podawany w niezmienianej dawce.¹⁸

Schemat dawkowania:

• Dawka początkowa: 6,25 mg dwa razy na dobę (po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 godziny)¹⁹
• Zwiększanie dawki (co 3-10 dni):
  • 6,25 mg dwa razy na dobę → 12,5 mg dwa razy na dobę → 25 mg dwa razy na dobę²⁰

W przypadku nietolerancji dawki początkowej 6,25 mg dwa razy na dobę, należy ją zmniejszyć do 3,125 mg dwa razy na dobę i stosować przez 3-10 dni. Jeżeli dawka będzie dobrze tolerowana, należy stopniowo zwiększać ją do 6,25 mg dwa razy na dobę, a następnie do 25 mg dwa razy na dobę.²¹

Dawkowanie u pacjentów szczególnych grup

Osoby w podeszłym wieku:

• W przewlekłej niewydolności serca: dawkowanie jak u dorosłych²²
• W nadciśnieniu tętniczym: dawka początkowa 12,5 mg raz na dobę (dawka ta często zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego); dawka maksymalna: 50 mg na dobę (podawana raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych)²³
• W chorobie wieńcowej: maksymalna dawka dobowa 50 mg podawana w dawkach podzielonych²⁴

Badania kliniczne wykazały, że nie ma różnic w profilu zdarzeń niepożądanych u osób w podeszłym wieku w porównaniu z młodszymi pacjentami, zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i w chorobie wieńcowej. Dlatego u osób starszych nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej.²⁵

Dzieci i młodzież: Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u pacjentów poniżej 18 roku życia.²⁶

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie jawnym zaburzeniem czynności wątroby. Badania farmakokinetyczne wykazały, że narażenie (AUC) na karwedylol zwiększyło się 6,8-krotnie u pacjentów z marskością wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników.²⁷

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi (skurczowym ciśnieniem tętniczym <100 mmHg). Podczas długotrwałego leczenia karwedylolem zachowana jest autoregulacja przepływu krwi i przesączania kłębuszkowego w nerkach. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki.²⁸

Pacjenci z cukrzycą: Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać insulinooporność i maskować objawy hipoglikemii. Karwedylol jednak, jako beta-adrenolityk rozszerzający naczynia krwionośne, ma korzystny wpływ na profil glukozy i lipidów. Może nasilać działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących oraz łagodzić niektóre objawy zespołu metabolicznego.²⁹

Sposób podawania

Tabletki produktu Carvetrend należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować tabletki w czasie posiłku.³⁰

Czas leczenia

Karwedylol jest przeznaczony do leczenia długotrwałego. Podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, leczenia nie należy przerywać nagle, lecz zmniejszać dawkę stopniowo w tygodniowych odstępach. Jest to szczególnie istotne u pacjentów ze współistniejącą chorobą wieńcową.³¹

Tabela dawkowania karwedylolu