metamizol sodowy
Metamizol sodowy (dipirona) jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Należy do grupy pochodnych pirazolonu i jest stosowany w leczeniu bólu o różnej etiologii, zwłaszcza w przypadkach, gdy inne leki przeciwbólowe są nieskuteczne.
Mechanizm działania metamizolu obejmuje hamowanie cyklooksygenazy (COX) oraz wpływ na kanały wapniowe, co przyczynia się do jego skuteczności w uśmierzaniu bólu trzewnego. Jest szczególnie efektywny w leczeniu kolki nerkowej, bólów pooperacyjnych oraz stanów gorączkowych opornych na inne leki przeciwgorączkowe.
Mimo skuteczności terapeutycznej, metamizol sodowy został wycofany z użycia w wielu krajach (m.in. USA, Wielka Brytania) ze względu na ryzyko wystąpienia agranulocytozy – poważnego, choć rzadkiego powikłania hematologicznego. W Polsce oraz innych krajach Europy Środkowej i Południowej pozostaje jednak w użyciu klinicznym, choć z ograniczeniami dotyczącymi czasu stosowania i monitorowania parametrów morfologii krwi.
W praktyce klinicznej metamizol stosuje się w przypadkach silnego bólu ostrego, bólu pooperacyjnego, kolki, bólu nowotworowego oraz w stanach gorączkowych nieodpowiadających na inne leki przeciwgorączkowe. Dostępny jest w formie tabletek, kropli doustnych oraz preparatów do podawania pozajelitowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Właściwości farmakokinetyczne
Metamizol sodowy jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym, który po podaniu doustnym ulega całkowitej hydrolizie w jelicie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Maksymalne stężenie MAA w osoczu (Cmax) po podaniu doustnym 1 g metamizolu wynosi 14,3 ± 2,89 mg/l, osiągane po 1,15-2 godzinach, natomiast po podaniu dożylnym 1 g Cmax wynosi 56,5 ± 12,2 mg/l, osiągane natychmiast po zakończeniu infuzji. Całkowita dostępność biologiczna roztworu doustnego, mierzona jako AUC dla MAA, wynosi 81%. Metabolity metamizolu, w tym MAA, AA, AAA i FAA, wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (od 14% do 58%) oraz przenikają przez barierę krew-mózg i łożysko, co umożliwia ich działanie w OUN i wydzielanie do mleka kobiecego.
4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, bariera biologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, hydroliza, klirens nerkowy, krzywa stężenie-czas, lek nieopioidowy przeciwbólowy, marskość wątroby, metamizol sodowy, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Metamizole Kabi 500 mg/ml
Metamizol sodowy (500 mg/ml) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Nasilenie działania przeciwzakrzepowego pochodnych kumaryny (np. warfaryny, acenokumarolu) wymaga ścisłego monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki ze względu na ryzyko krwawień. Metamizol potęguje efekt hipoglikemizujący doustnych leków przeciwcukrzycowych, co wskazuje na konieczność częstszej kontroli glikemii i dostosowania dawek. Indukcja enzymów wątrobowych przez glutetymid i inne induktory może obniżać skuteczność metamizolu, co może wymagać zwiększenia dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko ciężkiej hipotermii przy jednoczesnym stosowaniu chlorpromazyny oraz na zmniejszenie skuteczności oleandomycyny, co może wpływać na przebieg terapii przeciwbakteryjnej. Interakcje z kaptoprylem i metotreksatem są nie do końca poznane, dlatego zaleca się ostrożność.
acenokumarol, agregacja płytek krwi, bupropion, chlorpromazyna, choroba wątroby, ciężka hipotermia, cyklosporyna, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP3A4, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwzakrzepowe, efawirenz, efekt przeciwbólowy, enzym wątrobowy, hepatotoksyczność, induktor enzymu, kaptopryl, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwbólowe, lek hipoglikemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm leku, metadon, metamizol sodowy, metotreksat, objawy abstynencyjne, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry krzepnięcia, pochodna kumaryny, poziom glukozy we krwi, profilaktyka zawału mięśnia sercowego, sertralina, SSRI, takrolimus, terapia HIV, uszkodzenie wątroby, walproinian, wartość INR - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Domilgan 1000 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Dialginum, po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) z biodostępnością około 90%. Maksymalne stężenie MAA w surowicy osiągane jest w ciągu 1,2-2 godzin. Objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała. Metabolity metamizolu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) oraz różne klirensy nerkowe (MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min, FAA 49±5 ml/min). Okres półtrwania metabolitów w fazie eliminacji wynosi od 2,7±0,5 h (MAA) do 11,2±1,5 h (FAA). Po podaniu pojedynczej dawki 1 g metamizolu, 85% metabolitów jest wydalanych z moczem, z dominującym udziałem AAA (26±8%) i FAA (23±4%). Metamizol przenika przez łożysko i jest wydzielany do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, biodostępność leku, eliminacja z surowicy, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol sodowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez łożysko, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Pyreoxing 500 mg/ml
Metamizol sodowy, substancja czynna leku Pyreoxing, wykazuje indukcję izoenzymów cytochromu P450 (CYP2B6, CYP3A4), co prowadzi do istotnych farmakokinetycznych interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Szczególnie istotne jest obniżenie stężeń w osoczu leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus), psychotropowych (bupropion, sertralina), przeciwdrgawkowych (walproinian) oraz efawirenzu stosowanego w terapii HIV, co może skutkować zmniejszeniem ich skuteczności klinicznej. W przypadku metadonu istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych. Jednoczesne stosowanie metamizolu z metotreksatem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia hematologicznych działań toksycznych, zwłaszcza u osób starszych. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężeń leków i odpowiedzi klinicznej oraz dostosowanie dawkowania w terapii skojarzonej.
agregacja płytek krwi, badanie laboratoryjne, bupropion, cholesterol HDL, choroba wątroby, cyklosporyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działania niepożądane przewodu pokarmowego, działanie przeciwdepresyjne, efawirenz, efekt kardioprotekcyjny, hepatotoksyczność, indukcja CYP2B6, indukcja CYP3A4, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, izoenzymy CYP, kreatynina, kwas acetylosalicylowy, kwas moczowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwwirusowy, lek psychotropowy, metadon, metamizol sodowy, metotreksat, napad padaczkowy, odrzucenie przeszczepu, profilaktyka sercowo-naczyniowa, reakcja Trindera, sertralina, takrolimus, terapia HIV, toksyczność hematologiczna, trójglicerydy, walproinian, zespół odstawienny - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Fenpiweryna, występująca w preparacie Spasmalgon w postaci bromku fenpiweryny (0,02 mg/ml), jest podawana w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg/ml). Po podaniu domięśniowym produkt charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, a biodostępność metamizolu wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) z pośredniego 4-metyloaminoantypiryny (MAA). Maksymalne stężenia metabolitów osiągane są w ciągu 30-90 minut, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania metamizolu około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, działania niepożądane, eliminacja leku, fenpiweryna, kumulacja metabolitów, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stężenie metabolitów - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dialginum 500 mg
Przedawkowanie metamizolu sodowego (Dialginum) powyżej maksymalnej dawki dobowej 3 g, szczególnie przy dawkach przekraczających 10 g, może prowadzić do wielonarządowej toksyczności. Objawy obejmują zaburzenia OUN (zawroty głowy, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka), układu sercowo-naczyniowego (hipotensja, tachykardia), pokarmowego (nadżerki, krwawienia, perforacja), wątroby (ostra niewydolność), nerek (śródmiąższowe zapalenie, martwica cewek), układu oddechowego (alergiczny skurcz oskrzeli), skóry (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) oraz krwiotwórczego (leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna). W przypadku agranulocytozy konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i monitorowanie morfologii krwi.
agranulocytoza, alergiczny skurcz oskrzeli, ciśnienie tętnicze krwi, dializa otrzewnowa, drgawki toniczno-kloniczne, forsowna diureza, hipotensja, kwas rubazonowy, leukopenia, martwica cewek nerkowych, metamizol sodowy, morfologia krwi, morfologia krwi z rozmazem, nadżerka błony śluzowej, niedokrwistość aplastyczna, niestabilność hemodynamiczna, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, perforacja, płukanie żołądka, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, technika nerkozastępcza, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, uszkodzenie szpiku, węgiel aktywny, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Interakcje
Butylobromek hioscyny, jako lek o działaniu cholinolitycznym, wchodzi w liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych lub osłabienia efektu terapeutycznego. Szczególnie istotne są interakcje z lekami o działaniu antycholinergicznym, takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, imipramina), neuroleptyki fenotiazynowe (chlorpromazyna, lewomepromazyna), atypowe leki przeciwpsychotyczne (klozapina, olanzapina), inhibitory MAO (moklobemid, selegilina), leki przeciwhistaminowe I generacji (difenhydramina, hydroksyzyna), a także z opioidami (petydyna) i lekami przeciwarytmicznymi (dizopiramid). Interakcje te mogą skutkować nasileniem objawów takich jak suchość w jamie ustnej, tachykardia, zaburzenia akomodacji, zaparcia, zatrzymanie moczu oraz zwiększeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Wysoki poziom istotności interakcji wymaga rozważenia zmniejszenia dawki butylobromku hioscyny lub zastosowania alternatywnych terapii oraz ścisłego monitorowania pacjenta.
amantadyna, amitryptylina, antagonista receptorów dopaminergicznych, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada cholinergiczna, blokada układu cholinergicznego, butylobromek hioscyny, chlorpromazyna, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie wewnątrzgałkowe, difenhydramina, dizopiramid, doksepina, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, działanie sedatywne, efekt antycholinergiczny, efekt spazmolityczny, efekt terapeutyczny, formoterol, hipotermia, hydroksyzyna, imipramina, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, ipratropium, klemastyna, lek antycholinergiczny, lek beta-adrenergiczny, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy I generacji, lewomepromazyna, metamizol sodowy, metoklopramid, metoprolol, mięśniówka gładka, moklobemid, nadciśnienie tętnicze, opioidowy lek przeciwbólowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, petydyna, pochodna atropiny, pochodna fenotiazyny, promazyna, propranolol, salbutamol, salmeterol, selegilina, suchość w jamie ustnej, tachykardia, tiotropium, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, uszkodzenie wątroby, zaburzenie akomodacji, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zaparcie, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Przedawkowanie
Przedawkowanie metamizolu sodowego manifestuje się wieloukładowo, obejmując objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, nadżerki, krwawienia, perforacje), ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, szum w uszach, pobudzenie psychoruchowe, senność, śpiączka, drgawki toniczno-kloniczne), sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia, wstrząs), nerek (zaburzenia czynności, śródmiąższowe zapalenie, ostra niewydolność) oraz hematologicznego (leukopenia, małopłytkowość, uszkodzenie szpiku, niedokrwistość aplastyczna). Charakterystycznym markerem jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego, obserwowane przy bardzo dużych dawkach. Dodatkowo mogą wystąpić reakcje alergiczne i skórne, w tym wysypka, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry oraz alergiczny skurcz oskrzeli, stanowiące potencjalne zagrożenie życia. Uszkodzenie wątroby objawia się wzrostem enzymów i zaburzeniem funkcji narządu przy dużym przedawkowaniu.
4-N-metyloaminoantypiryna, alergiczny skurcz oskrzeli, czerwone zabarwienie moczu, drgawki toniczno-kloniczne, filtracja osocza, glikokortykosteroidy, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, hipotensja, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas rubazonowy, leki sympatykomimetyczne, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, nadżerki błony śluzowej, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, nudności i wymioty, obrzęk, ostra niewydolność nerek, perforacja, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, pokrzywka, pozycja Trendelenburga, reakcje skórne, śpiączka, śródmiąższowe zapalenie nerek, szum w uszach, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, uszkodzenie szpiku kostnego, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywny, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia słuchu, zaburzenia świadomości, zawroty głowy, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vemonis Ultra 400 mg + 60 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Vemonis Ultra dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających 400 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 60 mg kofeiny oraz 80 mg drotaweryny chlorowodorku. Tabletki mają żółtawy kolor, owalny kształt i wygrawerowany napis „80”. Substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym to laktoza jednowodna (121,3 mg), lecytyna sojowa (0,72 mg) oraz sód (27,6 mg), co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją lub alergią. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon, talk i stearynian magnezu, natomiast otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E 171), talku, żelaza tlenku żółtego (E 172), lecytyny sojowej i gumy ksantan.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, drotaweryna chlorowodorek, gospodarka odpadami medycznymi, guma ksantan, kofeina, krospowidon, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, magnezu stearynian, metamizol sodowy, nietolerancja pokarmowa, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, właściwości farmakologiczne, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Domilgan 1000 mg
Dialginum to lek zawierający 1000 mg metamizolu sodowego jednowodnego w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego, pakowany w saszetki po 4,5 g. Substancja czynna jest wspomagana przez składniki pomocnicze takie jak mannitol, sodu cyklaminian, krzemionka koloidalna bezwodna oraz aromat truskawkowy, który zawiera m.in. cis-3-heksan-1-ol, 4-hydroksy-2,5-dwumetylo-3-furanon i etylo-2-metylomaślan. Warto zwrócić uwagę na obecność sodu w dawce 82,7 mg na saszetkę, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z ograniczeniami sodowymi. Produkt jest pakowany w wielowarstwowe saszetki (Polietylen/Aluminium/Papier) i dostępny w opakowaniach po 6 saszetek wraz z ulotką informacyjną.
- Leksykon substancji czynnych
Drotaweryna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Drotaweryna wykazuje działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie i jest stosowana w stanach spastycznych, jednak jej zastosowanie u kobiet w okresie rozrodczym, ciąży oraz laktacji wymaga szczegółowej analizy korzyści i ryzyka. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu drotaweryny na płodność u ludzi, a badania przedkliniczne nie pozwalają na jednoznaczną ocenę ryzyka. W ciąży drotaweryna przenika przez łożysko, a jej stosowanie powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie drotaweryny podczas porodu ze względu na zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego. W okresie karmienia piersią brak jest danych dotyczących przenikania drotaweryny do mleka, dlatego jej stosowanie nie jest zalecane.
drotaweryna, krwotok poporodowy, metamizol sodowy, nagły zgon dziecka, produkt leczniczy złożony, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, rozkurcz mięśni gładkich, stan spastyczny, substancja czynna, wpływ na płód, wydalanie kofeiny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu snu, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Domilgan 1000 mg
Metamizol sodowy (Dialginum, 1000 mg) w ciąży wymaga ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne. Analiza 568 przypadków stosowania metamizolu w pierwszym trymestrze nie wykazała działania teratogennego ani embriotoksycznego. Jednakże, w I i II trymestrze stosowanie leku nie jest zalecane, z wyjątkiem pojedynczej dawki w sytuacjach bez alternatywy terapeutycznej. W III trymestrze metamizol jest przeciwwskazany z powodu ryzyka uszkodzenia nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku niezamierzonego podania w tym okresie, wskazane jest monitorowanie płynu owodniowego i przewodu tętniczego za pomocą USG i echokardiografii. Metamizol przenika przez barierę łożyskową, co potwierdza możliwość ekspozycji płodu na substancję czynną. Badania na zwierzętach wykazały negatywny wpływ na rozrodczość, jednak bez potwierdzonego działania teratogennego.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, krążenie płodowe, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, mleko kobiece, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, schorzenie metaboliczne, substancja pomocnicza, trzeci trymestr ciąży, wpływ na rozrodczość, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dialginum 500 mg
Lek Dialginum dostępny jest w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego, pakowanego w saszetkach zawierających 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego jako substancji czynnej. Każda saszetka zawiera 4,5 g produktu, w tym 49,8 mg sodu oraz 3,775 g mannitolu i glukozę jako składniki aromatu truskawkowego. Substancje pomocnicze obejmują mannitol, sodu cyklaminian, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz złożony aromat truskawkowy, który zawiera m.in. syrop glukozowy, etylo-2-metylomaślan i maltol. Proszek ma barwę białą lub prawie białą i charakteryzuje się truskawkowym smakiem. Produkt należy rozpuścić w wodzie lub innym odpowiednim płynie przed podaniem doustnym.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Dialginum 500 mg
Dialginum (metamizol sodowy, 500 mg) jest związany z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym agranulocytozy, która występuje bardzo rzadko (<1/10 000) i charakteryzuje się drastycznym spadkiem granulocytów, manifestującym się wysoką gorączką, dreszczami, bólem gardła oraz zapaleniem błon śluzowych. Ryzyko agranulocytozy wzrasta przy stosowaniu leku powyżej 7 dni. Inne istotne działania niepożądane to reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne (rzadko ≥1/10 000 do <1/1000), które mogą prowadzić do wstrząsu anafilaktycznego (częstość nieznana), oraz ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (bardzo rzadko). Metamizol może również wywoływać uszkodzenie szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczną u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, a także zaburzenia wątroby i nerek, w tym ostre zapalenie wątroby, cholestazę, hiperbilirubinemię oraz ostrą niewydolność nerek.
agranulocytoza, bezmocz, białkomocz, cholestaza, choroba Lyella, drgawki padaczkopodobne, dysfagia, hemoliza krwinek, hiperbilirubinemia, leukopenia, metamizol sodowy, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, plamica, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktoidalna, reakcja hipotensyjna, sinica, skąpomocz, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, uszkodzenie szpiku, uszkodzenie wątroby, wstrząs anafilaktyczny, wysypka plamkowo-grudkowa, wysypka polekowa, zespół astmy analgetycznej, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Metamizole Kalceks
Metamizol sodowy, stosowany w preparacie Metamizole Kalceks, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak agranulocytoza (neutropenia <1500 neutrofili/mm³), pancytopenia, oraz ciężkie reakcje skórne SCAR (SJS, TEN, DRESS). Agranulocytoza jest reakcją immunologiczno-alergiczną, niezależną od dawki, mogącą wystąpić w dowolnym momencie terapii i stanowiącą zagrożenie życia. W przypadku objawów takich jak gorączka, dreszcze, ból gardła czy owrzodzenia jamy ustnej, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wykonanie pełnej morfologii krwi. Ponadto, pacjenci powinni być monitorowani pod kątem objawów pancytopenii, takich jak osłabienie, nawracające infekcje, krwawienia i bladość skóry. Wystąpienie ciężkich reakcji skórnych wymaga natychmiastowego odstawienia leku i bezwzględnego przeciwwskazania do ponownego podawania metamizolu.
agranulocytoza, astma analgetyczna, astma oskrzelowa, choroba wieńcowa, ciężkie niepożądane reakcje skórne, enzymy wątrobowe, metamizol sodowy, morfologia krwi, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja hipotensyjna, reakcja polekowa z eozynofilią, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia hematologiczne, zapalenie wątroby autoimmunologiczne, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, zwężenie naczyń mózgowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku Benlek, zawierającego 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny, obejmują badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, potencjału genotoksycznego i rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. W badaniach toksyczności wielomiesięcznej u szczurów dawki metamizolu wynosiły 100-900 mg/kg m.c., przy czym dawka 900 mg/kg m.c. powodowała wzrost liczby retykulocytów i ciałek Heinza. U psów dawki 30-600 mg/kg m.c. wykazały, że od 300 mg/kg m.c. pojawia się niedokrwistość hemolityczna oraz zaburzenia funkcji nerek i wątroby. Potencjał genotoksyczny metamizolu jest niejednoznaczny, a długoterminowe badania na szczurach nie wykazały działania rakotwórczego, choć u myszy przy dużych dawkach zaobserwowano gruczolaki komórek wątroby. Kofeina wykazuje działanie mutagenne i uszkadzające chromosomy, natomiast tiamina nie wykazuje takich właściwości.
ciałko Heinza, działanie teratogenne, embriotoksyczność, gruczolak komórek wątroby, kofeina, LD50, metamizol sodowy, niedokrwistość hemolityczna, płodność, potencjał genotoksyczny i rakotwórczy, retykulocyt, śmierć zarodka, spontaniczna aborcja, tiamina chlorowodorek, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na reprodukcję, wydłużenie czasu ciąży, zaburzenie czynności nerek i wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pyralgin 500 mg/ml
Metamizol sodowy, substancja czynna Pyralginu (500 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), poddany został szerokim badaniom toksykologicznym. W badaniach wielokrotnego podawania u szczurów (100-900 mg/kg/dobę, 6 miesięcy, droga doustna) zaobserwowano hematologiczne zmiany przy dawce 900 mg/kg, takie jak wzrost liczby retykulocytów i obecność ciałek Heinza. U psów toksyczność pojawiła się przy dawkach ≥300 mg/kg/dobę, manifestując się niedokrwistością hemolityczną oraz dysfunkcją nerek i wątroby. Wyniki badań genotoksyczności były niejednoznaczne, z rozbieżnymi rezultatami w testach in vitro i in vivo, co utrudnia jednoznaczną ocenę potencjału genotoksycznego. Długoterminowe badania rakotwórczości wykazały brak karcynogenności u szczurów, natomiast u myszy w dwóch z trzech eksperymentów stwierdzono liczne gruczolaki komórek wątroby po podaniu wysokich dawek metamizolu.
ciałko Heinza, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, gruczolak komórek wątroby, metamizol sodowy, niedokrwistość hemolityczna, płodność, rakotwórczość, retykulocyt, śmierć zarodka, toksyczność, wpływ na reprodukcję, zaburzenie czynnościowe nerek, zaburzenie czynnościowe wątroby, zmiana hematologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizol Promedo 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Metamizol Promedo w dawce 500 mg na tabletkę, należy do grupy pirazolonów (kod ATC: N02BB02) i wykazuje działanie analgetyczne, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego mechanizm działania, choć nie w pełni poznany, opiera się na podwójnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy oraz na obwodowe szlaki przewodzenia bólu. Metamizol hamuje syntezę prostaglandyn w OUN, moduluje aktywność kanałów jonowych oraz wpływa na napięcie mięśni gładkich, co tłumaczy jego efekty terapeutyczne. W odróżnieniu od klasycznych NLPZ, metamizol wykazuje słabe działanie przeciwzapalne, co wynika z jego unikalnego profilu farmakodynamicznego.
4-N-metyloaminoantypiryna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, kanał jonowy, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, napięcie mięśni gładkich, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, ośrodkowy układ nerwowy, pirazolon, receptor bólowy, synteza prostaglandyn - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pyretolek 500 mg
Metamizol sodowy, stosowany w preparacie Pyretolek w dawce 500 mg tabletek powlekanych, wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe bez istotnego upośledzenia zdolności psychomotorycznych przy standardowym dawkowaniu. Badania kliniczne nie wykazały znaczącego wpływu na koncentrację i czas reakcji, co pozwala pacjentom na bezpieczne prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn w zalecanym zakresie dawkowania. Jednakże, w przypadku stosowania dawek wyższych niż zalecane, istnieje ryzyko upośledzenia funkcji psychomotorycznych, co wymaga od pacjenta powstrzymania się od czynności wymagających pełnej sprawności, w tym prowadzenia pojazdów.
działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, metabolizm leku, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, ośrodkowy układ nerwowy, Pyretolek, senność, sprawność psychoruchowa, tabletki powlekane, upośledzenie koncentracji, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zakres dawkowania, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pyralgin 500 mg/ml
Metamizol sodowy (0,5 g/ml), substancja czynna Pyralginu, może wywoływać poważne działania niepożądane, w tym zaburzenia hematologiczne takie jak agranulocytoza (bardzo rzadko, <1/10 000), która stanowi bezpośrednie zagrożenie życia i może prowadzić do zgonu. Objawy agranulocytozy obejmują wysoką gorączkę, dreszcze, bóle gardła, zapalenia błon śluzowych oraz znaczne zmniejszenie granulocytów przy prawidłowej hemoglobinie i płytkach. Inne rzadkie powikłania hematologiczne to leukopenia, niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna, małopłytkowość oraz uszkodzenie szpiku. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej możliwa jest hemoliza. W przypadku podejrzenia tych działań niepożądanych konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i monitorowanie morfologii krwi.
agranulocytoza, astma analgetyczna, bezmocz, białkomocz, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, dysfagia, enzymy wątrobowe, hemoliza krwinek, hipotensja, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, morfologia krwi, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, skąpomocz, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, uszkodzenie szpiku kostnego, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie żył, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Przedkliniczne badania toksyczności leku Vemonis Intense, zawierającego metamizol sodowy, kofeinę oraz drotawerynę chlorowodorek, wykazały istotne zmiany patofizjologiczne po wielokrotnym podaniu metamizolu u szczurów i psów, takie jak zmniejszenie przyrostu masy ciała, obniżenie spożycia pokarmu, wzrost liczby retikulocytów i ciałek Heinza oraz powiększenie masy wątroby, nerek i śledziony. W badaniach kancerogenności u myszy zaobserwowano zwiększoną częstość guzów wątroby lub wzrost masy wątroby, co sugeruje mechanizm hepatotoksyczności niegenotoksycznej. W modelu zarodka kurczęcia dawki metamizolu 30 mg/kg i 90 mg/kg wiązały się ze zwiększoną częstością wad cewy nerwowej, wskazując na potencjalne ryzyko teratogenne. W badaniach na szczurach rasy Sprague-Dawley dawka 625 mg/kg mc/dobę powodowała toksyczność, w tym 6 zgonów z powodu krwotoków żołądkowych, zmniejszenie masy ciała, powiększenie śledziony oraz obniżoną przeżywalność potomstwa, a dawka 250 mg/kg mc/dobę również obniżała przeżywalność młodych.
badanie toksyczności, ciałka Heinza, drotaweryna chlorowodorek, działanie niegenotoksyczne, działanie teratogenne, guz wątroby, hepatotoksyczność, implantacja zarodka, kofeina, krwotok żołądkowy, metamizol sodowy, potencjał kancerogenny, retikulocyty, rozwój prenatalny, rozwój zarodka, ryzyko teratogenne, splenomegalia, stężenie osoczowe, teratogenność, toksyczność metamizolu, wada cewy nerwowej, zagnieżdżenie zarodka, zdolność reprodukcyjna, zmniejszenie masy ciała - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Re-Algin 500 mg
Re-Algin, zawierający 500 mg metamizolu sodowego w tabletce, jest lekiem zarezerwowanym do stosowania w sytuacjach klinicznych, gdy standardowe metody leczenia bólu o dużym nasileniu lub stanów gorączkowych są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Lek ten nie powinien być stosowany jako terapia pierwszego wyboru, a jego zastosowanie jest ograniczone do osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 15 roku życia i masie ciała przekraczającej 53 kg. Re-Algin jest wskazany w przypadku braku skuteczności lub przeciwwskazań do stosowania paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych, a także w sytuacjach wystąpienia działań niepożądanych po innych lekach przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Pyralgina 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginy, może wywoływać poważne działania niepożądane, w tym agranulocytozę (bardzo rzadko, <1/10 000), charakteryzującą się drastycznym spadkiem granulocytów i objawami takimi jak wysoka gorączka, dreszcze, bóle gardła oraz zapalenie błon śluzowych, co może prowadzić do zgonu. Inne hematologiczne działania niepożądane to leukopenia (rzadko, ≥1/10 000 do <1/1 000), małopłytkowość (bardzo rzadko, <1/10 000), niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna oraz uszkodzenie szpiku o nieznanej częstości. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej możliwa jest hemoliza krwinek. Reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny (częstość nieznana), mogą wystąpić nawet po wcześniejszym bezpowikłowym stosowaniu leku. Objawy nadwrażliwości obejmują zmiany skórne, duszność, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz zaburzenia rytmu serca. Rzadko obserwuje się astmę analgetyczną u pacjentów z predyspozycjami.
agranulocytoza, astma analgetyczna, bezmocz, białkomocz, dysfagia, hemoliza krwinek, hipotensja, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktoidalna, skąpomocz, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, uszkodzenie szpiku kostnego, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie błony śluzowej, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dialginum 500 mg
Metamizol sodowy, należący do grupy pirazolonów (kod ATC: N02BB02), wykazuje wielokierunkowe działanie terapeutyczne obejmujące efekty przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym, co tłumaczy skuteczność w łagodzeniu różnorodnych bólów, w tym bólów spastycznych. W przeciwieństwie do opioidów, metamizol nie hamuje ośrodka oddechowego oraz nie wpływa negatywnie na perystaltykę jelit, co eliminuje ryzyko zaparć nawet przy stosowaniu wysokich dawek.
Przeciwgorączkowe działanie metamizolu realizowane jest poprzez modulację ośrodka termoregulacji w podwzgórzu, prowadząc do rozszerzenia naczyń obwodowych i zwiększonego wydzielania potu, co skutkuje obniżeniem podwyższonej temperatury ciała. Dodatkowo, efekt spazmolityczny polega na zmniejszeniu napięcia mięśni gładkich, co jest szczególnie korzystne w leczeniu bólów kolkowych pochodzących z układu moczowego, przewodu pokarmowego oraz dróg żółciowych. Profil bezpieczeństwa metamizolu oraz jego wielokierunkowe działanie czynią go wartościowym lekiem w terapii bólu i gorączki.
4-metylo-amino-antypiryna, ból kolkowy, ból spastyczny, drogi żółciowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, efekt przeciwgorączkowy, metamizol sodowy, mięśnie gładkie, obwodowy układ nerwowy, opioidowe leki przeciwbólowe, ośrodek oddechowy, ośrodek termoregulacji, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, pirazolon, podwzgórze, przewód pokarmowy, przewodnictwo bólowe, rozszerzenie naczyń obwodowych, synteza prostaglandyn, układ moczowy, zaparcie - Leksykon leków
Interakcje leku – Dialginum 500 mg
Metamizol sodowy wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w terapii skojarzonej. Nasilenie działania przeciwzakrzepowego pochodnych kumaryny wymaga ścisłego monitorowania INR i dostosowania dawki. Podobnie, metamizol zwiększa efekt hipoglikemizujący doustnych leków przeciwcukrzycowych, co wymaga regularnej kontroli glikemii. Istotne jest także monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu ze względu na ryzyko jej toksyczności. Współstosowanie z sulfonamidami może wymagać redukcji ich dawki. Metamizol wpływa na metabolizm leków przeciwdepresyjnych (SSRI, SNRI, bupropion, sertralina), doustnych środków antykoncepcyjnych, allopurinolu, barbituranów oraz inhibitorów MAO, co może prowadzić do zmiany ich stężeń i efektów terapeutycznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko ciężkiej hipotermii przy jednoczesnym stosowaniu chloropromazyny oraz na nasilanie hemotoksyczności metotreksatu, co wskazuje na konieczność unikania takiego połączenia u pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku.
allopurinol, barbituran, bupropion, chloropromazyna, choroba autoimmunologiczna, choroba nowotworowa, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, CYP2B6, CYP3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diuretyk, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, efawirenz, fenobarbital, fenytoina, glikemia, hemotoksyczność, hepatotoksyczność, hipotermia, HIV, immunosupresja, indukcja enzymatyczna, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor MAO, INR, interakcja lekowa, kaptopryl, lek hipotensyjny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek obniżający ciśnienie, lek przeciwbólowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lit, metadon, metamizol sodowy, metformina, metotreksat, moklobemid, opioid, owrzodzenie, pochodna kumaryny, pochodna pirazolonu, pochodna sulfonylomocznika, sertralina, SNRI, SSRI, sulfonamid, takrolimus, triamteren, walproinian, zaburzenie afektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg
Pyralgina Plus to preparat złożony zawierający 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, klasyfikowany w grupie leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (ATC: N02BB52). Metamizol, pochodna pirazolonu, wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, głównie poprzez hamowanie COX-3 w OUN, co zmniejsza syntezę prostaglandyny E2 i obniża wrażliwość nocyceptorów. Dodatkowo, metabolity metamizolu antagonizują receptory CB1 oraz aktywują endogenny układ opioidergiczny. Jego działanie spazmolityczne wiąże się z hamowaniem uwalniania jonów Ca²⁺ i inhibicją fosfolipazy C. Kofeina, jako metyloksantyna, działa pobudzająco na OUN, rozluźnia mięśnie gładkie, stymuluje mięsień sercowy oraz zwiększa diurezę, a na poziomie molekularnym hamuje fosfodiesterazę i antagonizuje receptory adenozyny (A1, A2A, A2B), co potencjalizuje efekt przeciwbólowy i przyspiesza absorpcję innych składników.
cykliczny monofosforan adenozyny, cyklooksygenaza 3, cyklooksygenaza-1, drotaweryna chlorowodorek, dysfagia, działanie antymuskarynowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, efekt terapeutyczny, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza 4, fosfolipaza C, kofeina, metamizol sodowy, metyloksantyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nocyceptor, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu, prostaglandyna E2, receptor adenozyny, receptor kanabinoidowy typu 1, układ antnocyceptywny, układ opioidergiczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pyralgin 500 mg/ml
Metamizol sodowy, substancja czynna Pyralginu (0,5 g/ml, roztwór do wstrzykiwań), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz podczas laktacji. Dane kliniczne obejmujące 568 kobiet stosujących metamizol w pierwszym trymestrze nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, jednak lek nie jest zalecany w pierwszym i drugim trymestrze, a jego podanie powinno być ograniczone do pojedynczych dawek i tylko w sytuacjach, gdy brak jest alternatyw. W trzecim trymestrze metamizol jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego, co wymaga monitorowania płodu za pomocą ultrasonografii i echokardiografii w przypadku niezamierzonego podania leku.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne płynu owodniowego, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, krążenie płodowe, laktacja, metabolity metamizolu, metamizol sodowy, mleko kobiece, okres rozrodczy, pierwszy trymestr ciąży, roztwór do wstrzykiwań, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek płodu, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Przedawkowanie leku Benlek, zawierającego metamizol sodowy jednowodny (500 mg), tiaminę (38,75 mg) oraz kofeinę (50 mg), prowadzi do wieloukładowych objawów toksycznych, z dominującą rolą metamizolu. W zakresie ośrodkowego układu nerwowego obserwuje się zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia słuchu, pobudzenie psychoruchowe, drgawki toniczno-kloniczne oraz zaburzenia świadomości aż do śpiączki. Układ sercowo-naczyniowy manifestuje się hipotonią, tachykardią i arytmiami, natomiast układ pokarmowy objawia się bólami brzucha, wymiotami, nadżerkami błony śluzowej, krwawieniami i perforacjami. Dodatkowo mogą wystąpić uszkodzenia wątroby i nerek, alergiczny skurcz oskrzeli oraz ciężkie reakcje skórne, w tym toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Szczególnie niebezpieczne są zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, małopłytkowość, uszkodzenie szpiku i niedokrwistość aplastyczna. Przedawkowanie kofeiny objawia się pobudzeniem OUN, bezsennością, drżeniem, drgawkami, bólami nadbrzusza, wymiotami, poliurią oraz tachykardią i arytmiami. Tiamina nie wykazuje toksyczności w dawkach zawartych w preparacie.
chlorowodorek tiaminy, ciśnienie tętnicze, drgawki toniczno-kloniczne, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, krwawienie z przewodu pokarmowego, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, metyloaminoantypiryna, nadżerki błony śluzowej, niedokrwistość aplastyczna, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, przedawkowanie metamizolu, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, układ krwiotwórczy, uszkodzenie szpiku kostnego, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Re-Algin 500 mg
Metamizol sodowy (Re-Algin, 500 mg) u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne obejmujące 568 kobiet stosujących lek w pierwszym trymestrze nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego. Jednakże stosowanie metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze jest zasadniczo niewskazane i dopuszczalne jedynie w pojedynczych dawkach, gdy brak jest alternatyw terapeutycznych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest podawanie leku w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku niezamierzonego podania metamizolu w tym okresie konieczne jest wykonanie badania ultrasonograficznego płynu owodniowego oraz echokardiograficznej oceny przewodu tętniczego.
badanie ultrasonograficzne płynu owodniowego, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, metamizol sodowy, ocena echokardiograficzna, okres laktacji, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, przewód tętniczy, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metamizol Dr. Max 500 mg
Metamizol Dr. Max to lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i rozkurczowy dostępny w postaci tabletek zawierających 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego. Tabletki są białe lub białawe, okrągłe, o średnicy około 12,5 mm, z funkcjonalną linią podziału ułatwiającą połykanie, jednak nieprzeznaczoną do dzielenia na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. skrobię żelowaną kukurydzianą, makrogol 6000, krospowidon typ A, magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną bezwodną. Istotne jest, że każda tabletka zawiera 32,7 mg sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie z ograniczeniem sodu.
blister jednodawkowy, dieta niskosodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna, lek przeciwbólowy, linia podziału tabletki, makrogol, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana, środek poślizgowy, stearynian magnezu, utylizacja produktów leczniczych, zawartość sodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dialginum 500 mg
Dawkowanie metamizolu sodowego w preparacie Dialginum powinno być dostosowane do nasilenia objawów oraz indywidualnej reakcji pacjenta, z zachowaniem zasady stosowania najniższej skutecznej dawki. U dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat i masie ciała >53 kg, pojedyncza dawka wynosi 500-1000 mg (1-2 saszetki), podawana maksymalnie 4 razy na dobę w odstępach 6-8 godzin, co daje maksymalną dawkę dobową 4000 mg (8 saszetek). Efekt przeciwbólowy i przeciwgorączkowy pojawia się w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się redukcję dawki ze względu na wydłużony czas eliminacji metabolitów, choć przy krótkotrwałym stosowaniu redukcja nie jest konieczna. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 15 lat i masie ciała <53 kg ze względu na brak możliwości precyzyjnego dawkowania w dostępnej postaci.
czas eliminacji, droga doustna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, eliminacja metamizolu, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, objaw bólowy, objaw gorączkowy, postać farmaceutyczna, proszek do sporządzania roztworu doustnego, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pyralgina 500 mg
Metamizol sodowy, substancja czynna Pyralginy, wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne z grupy 568 pacjentek stosujących metamizol w I trymestrze nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, jednak lek przenika przez barierę łożyskową, co naraża płód na ekspozycję. Stosowanie metamizolu w I i II trymestrze jest dopuszczalne jedynie w pojedynczych dawkach i w sytuacjach, gdy brak jest alternatyw. W III trymestrze lek jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego Botalla. W przypadku nieumyślnego podania w III trymestrze konieczne jest monitorowanie płodu za pomocą USG z oceną płynu owodniowego oraz echokardiografii z oceną drożności przewodu tętniczego.
analgezja, badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, drożność przewodu tętniczego, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, metabolity metamizolu, metamizol sodowy, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, przewód tętniczy Botalla, Pyralgina, trzeci trymestr ciąży, wpływ na rozrodczość, zaburzenia czynności nerek płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Re-Algin 500 mg
Metamizol sodowy, substancja czynna leku Re-Algin, wykazuje niski poziom toksyczności w badaniach przedklinicznych, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ostrej LD50 dla metamizolu wynosi 2389 mg/kg mc. u myszy oraz 1300 mg/kg mc. u królików po podaniu dożylnym, co wskazuje na szeroki indeks terapeutyczny, gdyż dawki przeciwbólowe są wielokrotnie niższe. Ponadto, badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych zaburzeń biochemicznych, sugerując bezpieczeństwo długotrwałego stosowania w dawkach terapeutycznych.
dawka przeciwbólowa, dawka śmiertelna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, farmakoterapia, genotoksyczność, gluten, indeks terapeutyczny, LD50, metamizol sodowy, parametry biochemiczne, potencjał kancerogenny, skrobia pszeniczna, toksyczność podania, toksyczność przewlekła, zaburzenia biochemiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Lek Benlek, zawierający 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol, inne pochodne pirazolonu, tiaminę, kofeinę oraz składniki pomocnicze, takie jak skrobia pszeniczna (15 mg/tabletkę). Szczególną ostrożność należy zachować u osób z nadwrażliwością na NLPZ manifestującą się obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką lub nieżytem nosa. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość), ostrą niewydolnością nerek i wątroby, ostrą porfirią wątrobową, astmą wywoływaną lub zaostrzaną przez NLPZ oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko hemolizy.
agranulocytoza, aminofenazon, astma, bariera łożyskowa, celiakia, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, fenylobutazon, hemoliza, leukopenia, metamizol sodowy, morfologia krwi, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, oksyfenbutazon, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, tiamina chlorowodorek, układ krwiotwórczy, zaburzenie metabolizmu hemu - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Interakcje
Metamizol sodowy wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez indukcję enzymów cytochromu P450 (CYP2B6, CYP3A4), co prowadzi do obniżenia stężenia w osoczu leków takich jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus i sertralina, z potencjalnym osłabieniem ich skuteczności klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi: metamizol może zmniejszać działanie przeciwpłytkowe małych dawek kwasu acetylosalicylowego (ASA), co jest kluczowe u pacjentów stosujących ASA w profilaktyce kardiologicznej, oraz nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny) poprzez wypieranie ich z połączeń z białkami, zwiększając ryzyko krwawień. Ponadto, jednoczesne stosowanie metamizolu z metotreksatem znacząco nasila hematologiczną toksyczność, zwłaszcza u osób starszych, co wymaga unikania tej kombinacji.
allopurynol, barbiturany, bupropion, chloramfenikol, chloropromazyna, cyklosporyna, cytochrom P450, doustne leki przeciwcukrzycowe, doustne leki przeciwzakrzepowe, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwpłytkowe, efawirenz, fenytoina, hamowanie szpiku kostnego, hipotermia, indukcja enzymów, inhibitory konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy CYP, kaptopryl, kwas acetylosalicylowy, leki mielotoksyczne, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, metadon, metamizol sodowy, metotreksat, mielotoksyczność, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, pochodne fenotiazyny, pochodne kumaryny, reakcja Trindera, sertralina, sulfonamidy, takrolimus, toksyczność hematologiczna, triamteren, walproinian - Leksykon leków
Działania niepożądane – Re-Algin 500 mg
Re-Algin zawierający metamizol sodowy (500 mg) wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w szczególności hematologicznych, takich jak agranulocytoza, której ryzyko wzrasta przy stosowaniu leku powyżej 7 dni. Objawy agranulocytozy obejmują wysoką gorączkę, owrzodzenia błon śluzowych i bóle gardła. Inne rzadkie, ale ciężkie zaburzenia hematologiczne to niedokrwistość hemolityczna, aplastyczna oraz małopłytkowość. Metamizol może również wywoływać reakcje alergiczne od łagodnych wysypek po zagrażający życiu wstrząs anafilaktyczny, szczególnie u pacjentów z nadwrażliwością i przy podaniu pozajelitowym. U osób z zespołem astmy aspirynowej możliwe są napady astmy. Ponadto, lek może indukować ciężkie reakcje skórne (SCAR) takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (TEN) oraz zespół DRESS, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i intensywnego leczenia.
agranulocytoza, bezmocz, białkomocz, ciężka niepożądana reakcja skórna, enzym wątrobowy, granulocyt, krwawienie z przewodu pokarmowego, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, ostre zapalenie wątroby, osutka polekowa, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, skąpomocz, smolisty stolec, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczna nekroliza naskórka, wielomocz, wstrząs anafilaktyczny, wysypka plamisto-grudkowa, zaburzenie hematologiczne, zespół astmy aspirynowej, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pyralgina 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginy, wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne. Badania kliniczne potwierdzają, że przy standardowym dawkowaniu 500 mg nie obserwuje się istotnego wpływu na funkcje poznawcze i psychomotoryczne, w tym zdolność koncentracji i czas reakcji, co sugeruje brak przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w tym zakresie dawkowania. Jednakże, przy dawkach przekraczających 500 mg, istnieje ryzyko upośledzenia sprawności psychofizycznej, co wymaga od lekarza szczególnej ostrożności i wyraźnego poinformowania pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, takich jak osoby starsze, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz przyjmujące leki działające na ośrodkowy układ nerwowy.
dawkowanie terapeutyczne, dokumentacja medyczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, metabolizm leku, metamizol sodowy, ośrodkowy układ nerwowy, prowadzenie pojazdów pod wpływem leków, Pyralgina, sprawność psychofizyczna, właściwość przeciwbólowa, właściwość przeciwgorączkowa, właściwość spazmolityczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pyreoxing 500 mg/ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne metamizolu sodowego, substancji czynnej produktu leczniczego Pyreoxing, wykazały wysoką tolerancję u zwierząt laboratoryjnych. Minimalne wartości LD wynosiły około 4000 mg/kg mc. przy podaniu doustnym oraz 2300 mg/kg mc. dożylnie, z charakterystycznymi objawami zatrucia takimi jak przyspieszenie oddechu, sedacja i drgawki przedśmiertne. W badaniach toksyczności przewlekłej, dożylne dawki 150 mg/kg mc./dobę u szczurów i 50 mg/kg mc./dobę u psów przez 4 tygodnie były dobrze tolerowane. Przy podaniu doustnym przez 6 miesięcy dawki do 300 mg/kg mc. u szczurów i 100 mg/kg mc. u psów nie wywoływały objawów toksyczności, natomiast wyższe dawki powodowały zmiany biochemiczne, hemosyderozę, niedokrwistość oraz toksyczne działanie na szpik kostny.
badanie toksykologiczne, działanie rakotwórcze, hemosyderoza, in vitro, in vivo, metabolit aktywny, metamizol sodowy, niedokrwistość, podanie doustne, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, sedacja, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wartość LD, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg
Przedawkowanie Pyralgina Plus, zawierającego 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, może prowadzić do wielonarządowych objawów toksycznych. Metamizol wywołuje zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha), ostra niewydolność nerek oraz objawy ze strony OUN, takie jak zawroty głowy, senność, śpiączka i drgawki. Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu przy bardzo wysokich dawkach. Kofeina powoduje tachykardię, zaburzenia rytmu serca, ból w nadbrzuszu oraz objawy pobudzenia OUN, w tym bezsenność, niepokój, drżenia i drgawki. Drotaweryna nie ma opisanych przypadków przedawkowania. Przedawkowanie może skutkować poważnymi powikłaniami kardiologicznymi, w tym zatrzymaniem akcji serca.
4-N-metyloaminoantipiryna, antidotum, centralny układ nerwowy, czerwone zabarwienie moczu, drgawki, drotaweryna chlorowodorek, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kofeina, metamizol sodowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, Pyralgina Plus, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zwiększona diureza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pyralgin 500 mg/ml
Pyralgin to roztwór do wstrzykiwań zawierający metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 0,5 g/ml, dostępny w ampułkach 2 ml (1 g substancji czynnej) oraz 5 ml (2,5 g substancji czynnej). Produkt zawiera 34,5 mg (1,5 mmol) sodu na ml, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Jedynym składnikiem pomocniczym jest woda do wstrzykiwań, co minimalizuje ryzyko reakcji alergicznych. Roztwór może być podawany dożylnie po rozcieńczeniu w stosunku 1:10 w roztworze glukozy 5%, chlorku sodu 0,9% lub roztworze Ringera. Po rozcieńczeniu dopuszczalne jest pojawienie się żółtawego zabarwienia, które nie wpływa na skuteczność leku.
czynniki zewnętrzne, dieta niskosodowa, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, niezgodność farmaceutyczna, podanie dożylne, reakcja alergiczna, roztwór chlorku sodu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, roztwór Ringera, sodu octan trójwodny, tramadol, tramadolu chlorowodorek, woda do wstrzykiwań, zawartość sodu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vemonis Ultra 400 mg + 60 mg + 80 mg
Lek Vemonis Ultra, zawierający 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 80 mg drotaweryny chlorowodorku, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pochodne pirazolonu i pirazolidyn, a także u osób uczulonych na substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową (0,72 mg/tabletka). Przeciwwskazania obejmują zaburzenia hematologiczne takie jak granulocytopenia (<1500 neutrofili/mm³), leukopenia, niedokrwistość oraz dysfunkcje szpiku kostnego, ze względu na ryzyko pogłębienia tych stanów. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń rytmu serca. Wskazane jest także unikanie stosowania u pacjentów z porfirią oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, z uwagi na ryzyko ostrego ataku porfirii lub hemolizy.
blok przedsionkowo-komorowy, choroby autoimmunologiczne, drotaweryna chlorowodorek, duszność, elementy morfotyczne krwi, granulocytopenia, hemoliza, kofeina, lecytyna sojowa, leukopenia, metamizol sodowy, nadwrażliwość, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, nietolerancja leków przeciwbólowych, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, szpik kostny, układ krwiotwórczy, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia przewodnictwa serca, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pixalzina 500 mg/ml
Przedawkowanie metamizolu sodowego, substancji czynnej leku Pixalzina, może prowadzić do wielonarządowych zaburzeń klinicznych, obejmujących objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha), układu moczowego (ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek), ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz układu sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia tętniczego, wstrząs, tachykardia). Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu, wynikające z wydalania kwasu rubazonowego, metabolitu metamizolu, obserwowane po bardzo dużych dawkach. Nasilenie objawów koreluje z dawką leku, a szczególną uwagę należy zwrócić na monitorowanie funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR) oraz parametrów hemodynamicznych i stanu świadomości pacjenta.
4-N-metyloaminoantypiryna, badanie toksykologiczne, drgawki, filtracja osocza, GFR, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, metamizol sodowy, niedociśnienie tętnicze, odtrutka, ostra niewydolność nerek, ostre przedawkowanie, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, śpiączka, śródmiąższowe zapalenie nerek, stężenie kreatyniny, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axonalgin 1000 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Axonalgin, należy do pochodnych pirazolonu i jest klasyfikowany w grupie leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (kod ATC: N02BB02). Charakteryzuje się trzema głównymi właściwościami farmakodynamicznymi: działaniem przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym, szczególnie na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i dróg moczowych. Mechanizm działania metamizolu jest złożony i obejmuje zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe oddziaływanie na układ nerwowy, co wpływa na percepcję bólu oraz regulację temperatury ciała.
centralny układ nerwowy, dieta niskosodowa, drogi moczowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, klasyfikacja ATC, lek przeciwbólowy, lek przeciwgorączkowy, mechanizm obwodowy, mechanizm ośrodkowy, metamizol sodowy, metyloaminoantypiryna, mięśnie gładkie, percepcja bólu, pochodna pirazolonu, przewód pokarmowy, regulacja temperatury ciała, tabletka powlekana - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pixalzina
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna preparatu Pixalzina (500 mg/ml), wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym agranulocytozy o podłożu immunologiczno-alergicznym, która może wystąpić niezależnie od dawki i w dowolnym momencie terapii. Objawy neutropenii (liczba neutrofilów <1500/mm³) takie jak gorączka, dreszcze, ból gardła i owrzodzenia jamy ustnej wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i monitorowania morfologii krwi do powrotu wartości do normy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z astmą, atopią, zespołem astmy analgetycznej, przewlekłą pokrzywką oraz nietolerancją barwników, konserwantów lub alkoholu, ze względu na podwyższone ryzyko reakcji anafilaktycznych, zwłaszcza przy podaniu pozajelitowym. Występują także ciężkie reakcje skórne (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i zespół DRESS, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i bezwzględnego przeciwwskazania do ponownego stosowania.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, choroba niedokrwienna serca, ciężka niepożądana reakcja skórna, dyskrazja komórek krwi, enzymy wątrobowe, metamizol sodowy, morfologia krwi, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, polekowe uszkodzenie wątroby, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja hipotensyjna, reakcja polekowa z eozynofilią, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby autoimmunologiczne, zespół astmy analgetycznej, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, zwężenie naczyń mózgowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Benlek zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny, co determinuje jego złożony profil farmakokinetyczny. Metamizol po podaniu doustnym jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu 4-metylo-arnino-antipyriny (4-MAA) o biodostępności 85%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,2-2,0 godzinach. Kofeina charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (blisko 100%) i szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (50-75 minut). Tiamina jest natychmiast metabolizowana po wchłoniu, jednak brak jest precyzyjnych danych dotyczących jej biodostępności i czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia. Metamizol i jego metabolity wykazują częściowe wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Kofeina szybko dystrybuuje do wszystkich narządów, natomiast dane dotyczące dystrybucji tiaminy są niepełne.
4-amino antypiryna, acetylacja, bariera biologiczna, biodostępność, biodostępność metabolitu, biotransformacja, czas półtrwania, dystrybucja narządowa, faza eliminacji, kokarboksylaza, metabolizm leku, metamizol sodowy, objętość dystrybucji, penetracja tkankowa, pirofosforan tiaminy, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, substancja czynna, tiamina chlorowodorek, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pyretolek 500 mg
Metamizol sodowy wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i rozkurczowe, jednak jego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa metamizolu w ciąży są ograniczone; analiza 568 przypadków ekspozycji w I trymestrze nie wykazała jednoznacznych dowodów na teratogenność czy embriotoksyczność, jednak zaleca się stosowanie pojedynczych dawek i unikanie rutynowego podawania w I i II trymestrze. W III trymestrze metamizol jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego Botalla, co wymaga w przypadku nieumyślnego podania szczegółowej diagnostyki ultrasonograficznej i echokardiograficznej. Metamizol przenika przez barierę łożyskową i może wpływać na agregację płytek krwi u matki i płodu, co zwiększa ryzyko powikłań okołoporodowych.
agregacja płytek krwi, badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie przeciwbólowe, działanie teratogenne, inhibitor syntezy prostaglandyn, karmienie piersią, metabolity metamizolu, metamizol sodowy, mleko kobiece, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, przewód tętniczy Botalla, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dialginum 500 mg
Metamizol sodowy, substancja czynna leku Dialginum, charakteryzuje się wysoką biodostępnością aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) wynoszącą około 90% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w czasie 1,2-2,0 godziny. Objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek, w tym przez barierę łożyskową. Metabolizm metamizolu obejmuje hydrolizę do MAA, a następnie przemiany do 4-N-formyloaminoantipiryny (FAA), 4-aminoantipiryny (AA) oraz 4-N-acetyloaminoantipiryny (AAA), z okresem półtrwania MAA wynoszącym 2,6-3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza jest najwyższe dla MAA (58%), a farmakologicznie aktywne efekty terapeutyczne przypisuje się głównie MAA oraz częściowo AA (AUC AA stanowi około 25% AUC MAA). Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, jednak krótkotrwałe leczenie nie powoduje istotnego kumulowania.
4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipiryna, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, Dialginum, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka nieliniowa, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit, metamizol sodowy, N-acetylo-transferaza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pyreoxing 500 mg/ml
Pyreoxing, zawierający metamizol sodowy w stężeniu 500 mg/ml, wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza hematologicznych, takich jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza i pancytopenia, które mogą prowadzić do zgonu. Reakcje te mają prawdopodobnie podłoże immunologiczne i mogą wystąpić nawet u pacjentów wcześniej tolerujących lek. Charakterystyczne objawy agranulocytozy to zmiany zapalne błon śluzowych, ból gardła i gorączka, a małopłytkowość manifestuje się skłonnością do krwawień i wybroczynami. Metamizol może także wywoływać rzadkie, ale ciężkie reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, które zwykle pojawiają się w ciągu pierwszej godziny po podaniu i mogą prowadzić do wstrząsu oraz zgonu. U pacjentów z zespołem astmy analgetycznej reakcje te często przyjmują postać napadów astmy, a rzadko opisywany jest zespół Kounisa – alergiczna choroba serca.
agranulocytoza, bezmocz, białkomocz, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, nadciśnienie, niedociśnienie, niedokrwistość aplastyczna, obrzęk naczynioruchowy, odczyn Biernackiego, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, pokrzywka uogólniona, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi, skąpomocz, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs krążeniowy, zapalenie żył, zespół astmy analgetycznej, zespół DRESS, zespół Kounisa, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Re-Algin 500 mg
Metamizol sodowy, substancja czynna leku Re-Algin, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem metabolitów 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA) i 4-aminoantypiryny (AA) osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność 4-MAA wynosi około 90%, a objętość dystrybucji metamizolu to 0,7 l/kg, co wskazuje na umiarkowane rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolity wykazują 50-60% wiązania z białkami osocza i przenikają przez barierę krew-łożysko oraz do mleka matki. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z eliminacją około 3% dawki w formie niezmienionej, a aktywność farmakologiczna leku wynika zarówno z substancji macierzystej, jak i jej metabolitów.
4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-łożysko, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie wielokrotne, efekt terapeutyczny, hydroliza, klirens, marskość wątroby, metabolity, metamizol sodowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, stężenie maksymalne, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pitofenon, stosowany w preparacie Spasmalgon w dawce 2 mg/ml, w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) i fenpiweryny bromkiem (0,02 mg/ml), wykazuje działanie spazmolityczne na mięśniówkę gładką oraz przeciwbólowe. Ze względu na wpływ na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, lek ten może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, obniżenie koncentracji oraz wydłużenie czasu reakcji, które istotnie obniżają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Szczególnie narażone są grupy pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy, osoby w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek oraz stosujący jednocześnie inne leki działające na układ nerwowy. W praktyce klinicznej konieczne jest rutynowe informowanie pacjentów o tych ryzykach oraz zalecenie powstrzymania się od prowadzenia pojazdów zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
dokumentacja medyczna, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie spazmolityczne, fenpiweryna, metabolizm leku, metamizol sodowy, mięśniówka gładka, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, pitofenon, preparat przeciwbólowy, Spasmalgon, wydłużony czas reakcji, zaburzenia akomodacji, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia koncentracji, zaburzenia psychomotoryczne, zawroty głowy, złożony produkt leczniczy