gemfibrozyl
Gemfibrozyl to lek z grupy fibratów, stosowany w leczeniu zaburzeń lipidowych, szczególnie hipertriglicerydemii. Działa poprzez aktywację receptorów PPAR-α (receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów typu alfa), co prowadzi do zwiększonego utleniania kwasów tłuszczowych w wątrobie i mięśniach, zmniejszenia produkcji lipoprotein VLDL w wątrobie oraz stymulacji lipolizy.
Lek ten jest wskazany głównie w leczeniu ciężkiej hipertriglicerydemii, kiedy inne metody leczenia (dieta, redukcja masy ciała, zwiększenie aktywności fizycznej) okazały się nieskuteczne. Gemfibrozyl może być również stosowany w mieszanych zaburzeniach lipidowych, gdy statyny są przeciwwskazane lub nie są tolerowane przez pacjenta.
Podczas terapii gemfibrozylem należy zachować ostrożność ze względu na możliwe interakcje z innymi lekami, szczególnie statynami (zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy). Do najczęstszych działań niepożądanych należą dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle mięśni, wysypka i zmęczenie. Przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność nerek, choroby pęcherzyka żółciowego oraz niewydolność wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii i rabdomiolizy. Kluczowe mechanizmy interakcji obejmują hamowanie wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do wzrostu ekspozycji na lek (AUC wzrost do 7,4-krotnego w przypadku cyklosporyny). Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz konieczność dostosowania dawki przy kojarzeniu z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir, 3-krotny wzrost AUC), gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost AUC) oraz innymi lekami zwiększającymi ekspozycję rozuwastatyny. Zaleca się rozpoczynanie terapii od dawki 5 mg w przypadku przewidywanego ≥2-krotnego wzrostu AUC i nieprzekraczanie dawki 20 mg, aby uniknąć toksyczności.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, baikalina, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, działanie farmakodynamiczne, eltrombopag, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, itrakonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, nadkwaśność soku żołądkowego, norgestrel, pole pod krzywą stężenia, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir rytonawir, warfaryna, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 20 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka. Cyklosporyna powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteaz HIV (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC i Cmax rozuwastatyny 3-7-krotnie, wymagając redukcji dawki do maksymalnie 10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, co wymaga rozpoczęcia terapii rozuwastatyną od 5 mg i nieprzekraczania dawki 20 mg/dobę. Fibraty inne niż gemfibrozyl nie wpływają istotnie na farmakokinetykę, ale łączna terapia z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazana ze względu na ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające kwas żołądkowy obniżają jej stężenie o około 50%, co można częściowo zminimalizować przez odstęp czasowy 2 godzin między podaniami. Erytromycyna zmniejsza AUC i Cmax rozuwastatyny odpowiednio o 20% i 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, HDL cholesterol, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, HIV, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miopatia, niacyna, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, terapia hipolipemizująca, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, triglicerydy, warfaryna, wodorotlenek glinu, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna preparatu Crosuvo, jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, co czyni ją podatną na interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te transportery, prowadzącymi do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Metabolizm rozuwastatyny przez cytochrom P450 jest minimalny, co ogranicza interakcje z inhibitorami lub induktorami tych enzymów, potwierdzone brakiem klinicznie istotnych interakcji z flukonazolem i ketokonazolem. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cmax), gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC i Cmax) oraz innymi lekami lipidowymi, które wymagają dostosowania dawki rozuwastatyny, rozpoczynając od 5 mg/dobę, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg bez interakcji. Przeciwwskazane jest stosowanie Crosuvo z cyklosporyną oraz dawką 40 mg w połączeniu z fibratami. Ponadto, leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%, co może mieć znaczenie kliniczne.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek zobojętniający, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir, statyna, sylimaryna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin MSN
Rozuwastatyna, szczególnie w dawce 40 mg, wiąże się z ryzykiem miopatii, rabdomiolizy oraz białkomoczu kanalikowego, co wymaga regularnej kontroli czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej (CK). Przed rozpoczęciem terapii nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli aktywność CK przekracza 5 x górną granicę normy (GGN). Leczenie należy przerwać przy CK >5 x GGN lub nasilonych objawach mięśniowych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe, wcześniejsze uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających stężenie rozuwastatyny (np. inhibitory proteazy, fibraty, niacyna, kwas fusydynowy). Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane. Należy również monitorować pacjentów pod kątem objawów miastenii, które mogą się nasilać lub pojawiać de novo podczas terapii.
białkomocz, duszność, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydynowy, martwicza miopatia zależna od układu immunologicznego, miastenia de novo, miastenia oczna, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, statyna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvagen 20 20 mg
Symwastatyna jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych zwiększających jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV) mogą podnieść stężenie symwastatyny nawet >10-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem i gemfibrozylem ze względu na istotne zwiększenie ryzyka działań niepożądanych. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (amiodaron, amlodypina, werapamil, diltiazem) zwiększają ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. Interakcje z innymi lekami, takimi jak kwas fusydowy (przerwać symwastatynę na czas terapii), tikagrelor (nie przekraczać 40 mg/dobę), czy sok grejpfrutowy (unikać spożycia) również wymagają szczególnej uwagi.
antagonista kanału wapniowego, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, daptomycyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, miopatia i rabdomioliza, pochodna kumaryny, szlak glukuronidowy, wartość INR - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inegy 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib oraz symwastatynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (od 58,2 mg do 535,8 mg w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża i okres karmienia piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania substancji do mleka matki. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z aktywną chorobą wątroby lub utrzymującym się, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz, ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest także łączenie INEGY z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir) oraz lekami takimi jak gemfibrozyl, cyklosporyna i danazol, które zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy poprzez interakcje farmakokinetyczne.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, ezetymib i symwastatyna, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvastatin Bluefish 40 mg
Simvastatin Bluefish w dawce 40 mg, zawierający symwastatynę, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 280 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Nie należy stosować leku u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub utrzymującym się, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz, ze względu na ryzyko nasilenia hepatotoksyczności. Ponadto, Simvastatin Bluefish jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią z powodu ryzyka teratogenności i przenikania leku do mleka matki. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, nelfinawir), które mogą zwiększać AUC symwastatyny co najmniej pięciokrotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, dysfunkcja hepatocytów, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leki hipolipemizujące, leki przeciwgrzybicze azolowe, lomitapid, nadwrażliwość na lek, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rosufy 40 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Rosufy, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, głównie ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz hepatotoksyczności. W diagnostyce i monitorowaniu pacjentów z podejrzeniem przedawkowania kluczowe jest regularne oznaczanie enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, GGTP, fosfataza alkaliczna), bilirubiny, aktywności kinazy kreatynowej (CK) oraz parametrów nerkowych (kreatynina, mocznik, GFR) i elektrolitów (K+, Na+, Ca2+, Mg2+). Wysokie stężenie CK, zwłaszcza przekraczające 10-krotnie górną granicę normy, wskazuje na ryzyko rabdomiolizy, która może prowadzić do ostrej niewydolności nerek. Hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji rozuwastatyny, co ogranicza możliwości przyspieszenia detoksykacji po przedawkowaniu.
AlAT, AspAT, bilirubina, cyklosporyna, czas protrombinowy, czynność wątroby, enzymy wątrobowe, fosfataza alkaliczna, funkcja wątroby, gemfibrozyl, GFR, GGTP, gospodarka elektrolitowa, hemodializa, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitory proteazy, kinaza kreatynowa, kreatynina, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, mięśnie poprzecznie prążkowane, miopatia, niedoczynność tarczycy, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, równowaga elektrolitowa, rozuwastatyna, statyny, substancja czynna, układ mięśniowy, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia nerkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 10 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva zawiera rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy, które wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej stężenie w osoczu może wzrastać nawet 7-krotnie (AUC) przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną (przeciwwskazane) oraz 3-krotnie z inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir), co zwiększa ryzyko miopatii. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a inne fibraty i niacyna ≥1 g/dobę podnoszą ryzyko miopatii. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, jeśli nie zachowano 2-godzinnego odstępu. Rozuwastatyna wpływa także na metabolizm antagonistów witaminy K (np. warfaryny), powodując wzrost INR, oraz zwiększa AUC etynyloestradiolu o 26% i norgestrelu o 34%, co wymaga dostosowania dawki środków antykoncepcyjnych.
agregacja płytek krwi, antagonista witaminy K, aPTT, białko oporności raka piersi, białko transportowe, cyklosporyna, czas krwawienia, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwpłytkowe, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, glikokortykosteroid, heparyna, hormonalna terapia zastępcza, ibuprofen, inhibitor proteazy, kwas acetylosalicylowy, kwas moczowy, kwas walproinowy, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, mechanizm hemostazy, metotreksat, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, NLPZ, ostra niewydolność nerek, polipeptyd transportujący aniony organiczne, przesączanie kłębuszkowe, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, toksyczność hematologiczna, transporter OATP1B1, transporter pompy lekowej, transporter wychwytu wątrobowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ximve 20 mg
Lek Ximve zawierający symwastatynę dostępny jest w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg podawanych doustnie raz dziennie wieczorem. Dawkę należy dostosować indywidualnie, uwzględniając schorzenie i cel terapeutyczny, z korektami co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych zaleca się dawkę 20-40 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z zakresem do 40 mg/dobę, przy czym doświadczenie w stosowaniu u dzieci przed okresem dojrzewania jest ograniczone.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, diltiazem, elbaswir, farmakoterapia, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, monoterapia, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, skala Tannera, symwastatyna, terapia skojarzona, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvagen 40 40 mg
Simwastatyna w leku Simvagen jest stosowana w dawkach od 5 do 80 mg na dobę, podawanych doustnie raz dziennie wieczorem, z korektą dawki co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Standardowa dawka początkowa u dorosłych wynosi 10-20 mg/dobę, a u pacjentów wymagających redukcji LDL powyżej 45% – 20-40 mg/dobę. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę jako terapię uzupełniającą. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg/dobę, z zakresem 10-40 mg/dobę. W zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z wysokim ryzykiem stosuje się dawki 20-40 mg/dobę. Tabletki Simvagen 20 i 40 mg umożliwiają precyzyjne dostosowanie dawki, a lek należy podawać wieczorem, najlepiej w pojedynczej dawce.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, monoterapia, preparat wiążący kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ximve 10 mg
Lek Ximve (symwastatyna) dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (10 mg – 74,5 mg, 20 mg – 149,0 mg, 40 mg – 289,0 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, ze względu na ryzyko nasilenia uszkodzenia hepatocytów. Leku nie należy stosować w ciąży i podczas karmienia piersią z powodu potencjalnego działania teratogennego i przenikania do mleka matki. Ponadto, symwastatyna jest przeciwwskazana w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna), które zwiększają ekspozycję na lek co najmniej pięciokrotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aktywność aminotransferaz, antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, efekt teratogenny, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, karmienie piersią, laktoza bezwodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, nadwrażliwość na symwastatynę, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, substancja czynna, symwastatyna, synteza cholesterolu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Remodulin 1 mg/ml
Treprostynil, substancja czynna Remodulin, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jego profil bezpieczeństwa i skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne jest nasilenie efektu hipotensyjnego podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi, przeciwnadciśnieniowymi oraz innymi wazodylatatorami, co wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Furosemid może zmniejszać osoczowy klirens treprostynilu, potencjalnie zwiększając jego stężenie i działanie. Ponadto, treprostynil hamuje funkcję płytek krwi, co w połączeniu z lekami antyagregacyjnymi (np. ASA, klopidogrel), NLPZ, donorami tlenku azotu oraz przeciwzakrzepowymi (heparyna, warfaryna, NOAC) znacząco podnosi ryzyko krwawień, wymagając monitorowania parametrów hemostazy i obserwacji klinicznej.
cytochrom P450, donor tlenku azotu, doustny antykoagulant, efekt hipotensyjny, efekt wazodylatacyjny, furosemid, gemfibrozyl, hemostaza, heparyna, induktor CYP2C8, inhibitor CYP2C8, izoenzym CYP2C8, klirens osoczowy treprostynilu, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek antyagregacyjny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający naczynia, niedociśnienie tętnicze ogólnoustrojowe, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, parametr hemodynamiczny, parametr krzepnięcia, płytki krwi, ryfampicyna, treprostynil, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Romazic
Rozuwastatyna, szczególnie w dawkach 30 mg i 40 mg, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko działań niepożądanych, takich jak przemijająca proteinuria kanalikowa oraz zwiększone ryzyko uszkodzenia nerek. Wysokie dawki (40 mg) wiążą się z większą częstością ciężkich działań niepożądanych nerkowych i mięśniowych, w tym miopatii, rabdomiolizy oraz podwyższonej aktywności kinazy kreatynowej (CK). Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić aktywność CK, zwłaszcza jeśli jest >5 x górna granica normy (GGN), a u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii (np. zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, jednoczesne stosowanie fibratów) stosowanie dawek 30 mg i 40 mg jest przeciwwskazane. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie objawów mięśniowych i aktywności CK, a w przypadku znacznego wzrostu (>5 x GGN) lub nasilonych dolegliwości mięśniowych należy przerwać terapię. Ponadto, rozuwastatyna nie powinna być stosowana jednocześnie z kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo ze względu na ryzyko rabdomiolizy.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, choroba nerek, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, martwicza miopatia o podłożu immunologicznym, miopatia, niedoczynność tarczycy, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, statyna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Zocor 10 10 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportowana przez OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol czy makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna), powodują ponad 10-krotne zwiększenie stężenia kwasu symwastatyny, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, a amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodipina podnoszą ekspozycję na lek od 1,6- do 2,7-krotnej, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do maksymalnie 20 mg/dobę. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę. Ponadto, sok grejpfrutowy w ilości powyżej 1 litra dziennie może zwiększyć narażenie na kwas symwastatyny 7-krotnie, a nawet 240 ml spożyte rano powoduje 1,9-krotny wzrost ekspozycji, co wskazuje na konieczność unikania tego soku podczas terapii.
amiodaron, amlodypina, antybiotyki makrolidowe, białko BCRP, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450, danazol, daptomycyna, diltiazem, enzym CYP3A4, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, nefazodon, pochodna kumaryny, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, telitromycyna, tikagrelor, transporter OATP1B1, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crosuvo Plus
Produkt leczniczy Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM). Działania niepożądane mięśniowe, takie jak ból mięśni, osłabienie czy zwiększona aktywność kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza powyżej 5-krotności górnej granicy normy (GGN), stanowią wskazanie do natychmiastowego przerwania terapii. Zaleca się monitorowanie CK u pacjentów zgłaszających objawy mięśniowe, a także kontrolę czynności wątroby (aminotransferazy ≥3 x GGN) po 3 miesiącach leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niedoczynnością tarczycy, chorobami mięśniowymi w wywiadzie, nadużywających alkoholu, w wieku >70 lat oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów. U pacjentów przyjmujących dawkę 40 mg rozuwastatyny wskazana jest regularna ocena czynności nerek co najmniej co 3 miesiące ze względu na ryzyko białkomoczu kanalikowego.
aminotransferaza, białkomocz, brak laktazy, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia, miastenia oczna, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosufy
Produkt leczniczy Rosufy (rozuwastatyna) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg, gdzie obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową oraz zwiększoną częstość ciężkich działań niepożądanych nerkowych. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane podczas rutynowych badań kontrolnych u pacjentów stosujących tę dawkę. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, szczególnie 40 mg. Konieczne jest monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK), z uwzględnieniem, że nie należy wykonywać pomiarów po intensywnym wysiłku fizycznym. Leczenie nie powinno być rozpoczynane lub powinno być przerwane, jeśli aktywność CK przekracza 5 × GGN. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków z grupy fibratów, cyklosporyny, kwasu nikotynowego, leków przeciwgrzybiczych azolowych, inhibitorów proteazy i makrolidów.
aminotransferaza wątrobowa, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, cyklosporyna, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, miopatia, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, proteinuria, rabdomioliza, sepsa, skala Tannera, śródmiąższowe zapalenie płuc, zespół nerczycowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. W przeciwieństwie do innych statyn, rozuwastatyna nie jest istotnie metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje związane z tym układem enzymatycznym. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. Fibraty, takie jak gemfibrozyl w dawce 1 g/dobę, zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę (1,9-krotny wzrost AUC), co wymaga ograniczenia dawki rozuwastatyny do maksymalnie 20 mg/dobę. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) podnoszą AUC rozuwastatyny 3,1-krotnie, wskazując na konieczność ograniczenia dawki do 10 mg/dobę. Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg/dobę przy przewidywanym dwukrotnym lub większym wzroście ekspozycji, z monitorowaniem enzymów wątrobowych i kinazy kreatynowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii.
antagoniści witaminy K, atazanawir/rytonawir, baikalina, BCRP, białka transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, doustne środki antykoncepcyjne, eltrombopag, enzymy wątrobowe, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyka i farmakodynamika, fibraty, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitory proteazy, INR, interakcje farmakokinetyczne, interakcje lekowe, itrakonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, welpataswir - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zocor 40 40 mg
ZOCOR (symwastatyna) jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg podawanych doustnie wieczorem. Modyfikacje dawki powinny odbywać się co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki są nieskuteczne. Terapia rozpoczyna się zwykle od 10-20 mg, a w przypadku konieczności redukcji LDL-C powyżej 45% dawkę początkową zwiększa się do 20-40 mg. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa wynosi 40 mg, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia. U pacjentów stosujących lomitapid dawka ZOCOR nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, LDL-C, leczenie hipolipemizujące, lomitapid, miopatia, preparat wiążący kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosufy 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Rosufy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a inhibitory tych białek powodują wzrost stężenia rozuwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii. Nie wykazuje istotnych interakcji z układem CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną ze względu na 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, powodują 3-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cmax, co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają jej stężenie o około 50%, co wymaga zachowania odstępu czasowego między podaniami.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, grazoprewir z elbaswirem, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, lopinawir z rytonawirem, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, symeprewir, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva, łączący rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, co powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, a u pacjentów z niewydolnością nerek nawet 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib. Inhibitory proteaz (np. atazanawir z rytonawirem) zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co wymaga modyfikacji dawki rozuwastatyny, jednak produkt złożony nie jest zalecany do rozpoczynania takiego leczenia. Dodatkowo, inhibitory białek transportowych OATP1B1 i BCRP mogą podnosić stężenia rozuwastatyny, zwiększając ryzyko miopatii. Gemfibrozyl i fenofibrat podwajają Cmax i AUC rozuwastatyny oraz umiarkowanie zwiększają stężenie ezetymibu (odpowiednio 1,7- i 1,5-krotnie), co wymaga ostrożności ze względu na ryzyko miopatii i kamicy żółciowej. Kwas fusydowy stosowany ogólnoustrojowo znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego należy przerwać terapię rozuwastatyną podczas jego stosowania.
antagonista witaminy K, antykoagulant kumarynowy, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, ezetymib całkowity, fenofibrat, fibrat, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, glukuronid ezetymibu, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, izoenzym cytochromu P450, kamica żółciowa, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kolestyramina, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lewonorgestrel, maksymalne stężenie w osoczu, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, norgestrel, pole pod krzywą stężenie-czas, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, tikagrelor, transporter wychwytu wątrobowego OATP1B1, transporter wypływu BCRP, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Atrox 80 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, rytonawir) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; w takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki atorwastatyny do maksymalnie 10-20 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, amiodaron) również podwyższają stężenie leku, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, przy czym w przypadku ryfampicyny zaleca się jednoczesne podawanie i monitorowanie efektu terapeutycznego. Ponadto, inhibitory transporterów białkowych, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, miopatia, noretysteron, OATP1B1, OATP1B3, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, telaprewir, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Suvardio
Lek Suvardio (rozuwastatyna) wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania, zwłaszcza przy dawce 40 mg, ze względu na ryzyko proteinurii kanalikowej oraz ciężkich zdarzeń nerkowych. Zaleca się rutynową ocenę czynności nerek u pacjentów stosujących tę dawkę. Ponadto, rozuwastatyna, szczególnie w dawkach powyżej 20 mg, może wywoływać działania niepożądane ze strony mięśni szkieletowych, takie jak bóle mięśni, miopatia i rzadko rabdomioliza, której częstość wzrasta przy dawce 40 mg. Współstosowanie z ezetymibem lub fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem, zwiększa ryzyko miopatii, dlatego jest przeciwwskazane. Należy także uwzględnić ryzyko miastenii, która może się nasilać lub pojawiać de novo pod wpływem statyn. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być interpretowana z uwzględnieniem czynników takich jak wysiłek fizyczny; leczenie nie powinno być rozpoczynane, jeśli CK przekracza 5-krotnie górną granicę normy (GGN).
antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, IMNM, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczy, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miastenia oczna, miopatia, niacyna, niedoczynność tarczycy, ocena czynności nerek, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie mięśni - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, co powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę do 3,1-krotnie, co wymaga modyfikacji dawki. Gemfibrozyl i inne fibraty podwajają AUC rozuwastatyny i zwiększają ryzyko miopatii, a kwas fusydowy znacząco podnosi ryzyko rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina obniża AUC ezetymibu o 55%, co może osłabiać efekt hipolipemizujący. Ponadto, stosowanie rozuwastatyny z antykoagulantami kumarynowymi wymaga monitorowania INR ze względu na ryzyko jego wzrostu.
antagonista witaminy K, antykoagulant kumarynowy, atazanawir/rytonawir, cholesterol LDL, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, doustna antykoncepcja, dyslipidemia, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, fenofibrat, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, inicjacja terapii, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna ezetymib, terapia hipolipemizująca, tikagrelor, transporter wychwytu wątrobowego OATP1B1, transporter wypływu BCRP, trójglicerydy, uszkodzenie wątroby, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Valarox
Produkt leczniczy Valarox, zawierający rozuwastatynę i walsartan, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych związanych z obydwoma składnikami. U pacjentów stosujących rozuwastatynę w dawkach 30-40 mg obserwowano przemijający białkomocz kanalikowy oraz zwiększoną częstość ciężkich działań niepożądanych nerek, dlatego zaleca się rutynową ocenę czynności nerek, zwłaszcza przy dawce 40 mg. Walsartan wymaga ostrożności u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min oraz u dializowanych, a u pacjentów z GFR >10 ml/min nie jest konieczne dostosowanie dawki. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie ARB lub ACEI z aliskirenem u chorych z niewydolnością nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²) ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Zaleca się unikanie podwójnej blokady układu RAA, a jeśli jest konieczna, to pod ścisłym nadzorem i monitorowaniem czynności nerek, elektrolitów oraz ciśnienia tętniczego. U pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej wskazana jest regularna kontrola czynności nerek podczas terapii walsartanem. Ponadto, nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki oraz w połączeniu z suplementami potasu lub lekami oszczędzającymi potas ze względu na ryzyko hiperkaliemii.
antagoniści receptora angiotensyny II, antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybicze, białkomocz kanalikowy, ból mięśni, ciężkie reakcje skórne, cyklosporyna, gemfibrozyl, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkaliemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitory konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadciśnienie nerkowo-naczyniowe, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwyższone aminotransferazy, próby wątrobowe, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Interakcje leku – Torvacard neo 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) powodują znaczny wzrost ekspozycji atorwastatyny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) również podwyższają stężenie leku, choć w mniejszym stopniu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, efawirenz czy ziele dziurawca, obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, zwłaszcza przy opóźnionym podaniu atorwastatyny względem ryfampicyny.
amiodaron, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białko oporności raka piersi, choroba wątroby, cyklosporyna, cytochrom P450, cytochrom P450 3A4, diltiazem, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glukuronidacja, HDL cholesterol, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, lek immunosupresyjny, lek przeciwwirusowy, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, profil lipidowy, rabdomioliza, ryfampicyna, Torvacard neo, triglicerydy, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Paclitaxel Kabi 6 mg/ml
Paklitaksel jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP2C8 i CYP3A4 cytochromu P450, co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. W terapii raka jajnika zaleca się podawanie paklitakselu przed cisplatyną, aby uniknąć zmniejszenia klirensu paklitakselu o około 20% oraz zwiększonej mielosupresji i ryzyka niewydolności nerek. W leczeniu przerzutowego raka piersi paklitaksel powinien być podany 24 godziny po doksorubicynie, aby zapobiec zmniejszeniu wydalania doksorubicyny i jej metabolitów oraz ograniczyć ryzyko kardiotoksyczności. Inhibitory CYP2C8 i CYP3A4, takie jak ketokonazol, erytromycyna, fluoksetyna, gemfibrozyl, klopidogrel oraz inhibitory proteazy HIV (nelfinawir, rytonawir), mogą zwiększać stężenie paklitakselu i nasilać jego toksyczność, natomiast induktory tych enzymów (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, efawirenz, newirapina) obniżają jego stężenie, zmniejszając skuteczność terapii.
biotransformacja, cisplatyna, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, doksorubicyna, efawirenz, erytromycyna, fenytoina, fluoksetyna, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor enzymu, indynawir, inhibitor CYP, inhibitor proteazy HIV, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, kardiotoksyczność, ketokonazol, klirens paklitakselu, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczny, mielosupresja, mięsak Kaposiego, nelfinawir, newirapina, niewydolność nerek, nowotwór ginekologiczny, paklitaksel, przerzutowy rak piersi, reakcja disulfiramowa, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin + Ezetimibe RAFARM 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin + Ezetimibe RAFARM zawiera rozuwastatynę i ezetymib, które wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, co powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę do 3,1-krotnie, co wymaga stosowania najniższych dawek i indywidualnego monitorowania. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a fenofibrat zwiększa stężenie ezetymibu o 1,5 raza, jednocześnie podnosząc ryzyko kamicy żółciowej. Kwas fusydowy stosowany ogólnoustrojowo znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną na czas jego stosowania. Leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC rozuwastatyny o 20% i Cmax o 30%, jednak bez konieczności zmiany dawkowania. Antagoniści witaminy K (np. warfaryna) mogą powodować wzrost INR, co wymaga regularnego monitorowania.
antagonista witaminy K, AUC rozuwastatyny, BCRP, cyklosporyna, czas protrombinowy, doustna antykoncepcja, erytromycyna, gemfibrozyl, glukuronid ezetymibu, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor cytochromu P450, inhibitor proteazy, izoenzym cytochromu P450, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna z ezetymibem - Leksykon leków
Interakcje leku – Inegy 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie enzymu CYP3A4 oraz transportera OATP1B1, co prowadzi do istotnego wzrostu stężeń symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol), które mogą zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny ponad 10-krotnie, znacznie podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Gemfibrozyl podnosi AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie oraz stężenie ezetymibu 1,7-krotnie, co również jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Niacyna w dawkach ≥ 1 g/dobę zwiększa AUC symwastatyny o 20% i kwasu symwastatyny o 35%, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta. Ponadto, leki takie jak werapamil, diltiazem i amlodipina podnoszą narażenie na kwas symwastatyny odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki INEGY do 20 mg symwastatyny na dobę.
amiodaron, amlodypina, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom CYP3A4, czas protrombinowy, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, kolchicyna, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, niacyna, pęcherzyk żółciowy, pochodna kumaryny, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, transporter OATP1B1, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvagen 20 20 mg
Symwastatyna, substancja czynna leku Simvagen dostępnego w dawkach 20 mg i 40 mg, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na symwastatynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (57,7 mg w tabletce 20 mg i 115,4 mg w tabletce 40 mg). Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aktywności aminotransferaz, ze względu na ryzyko nasilenia hepatotoksyczności. Kobiety w ciąży oraz karmiące piersią nie powinny stosować symwastatyny z uwagi na potencjalne zaburzenia rozwoju płodu oraz przenikanie leku do mleka matki.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, cyklosporyna, danazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na symwastatynę, rabdomioliza, symwastatyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg oraz 10 mg ezetymibu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i DRESS. Szczególnie istotne jest monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza gdy wartości przekraczają 5-krotność górnej granicy normy (GGN). W przypadku potwierdzonego podwyższenia CK lub wystąpienia objawów mięśniowych (ból, osłabienie, tkliwość) należy natychmiast przerwać terapię. Lek nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek, wątroby, niedoczynnością tarczycy, wrodzonymi chorobami mięśni, a także u osób powyżej 70. roku życia lub nadużywających alkoholu. Konieczne jest także unikanie jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem oraz kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo ze względu na zwiększone ryzyko rabdomiolizy.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białkomocz, brak laktazy, ciężkie skórne działania niepożądane, cyklosporyna, fluindion, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niacyna, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, posocznica, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, śródmiąższowa choroba płuc, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Pitawastatyna – Interakcje
Pitawastatyna jest substratem polipeptydów transportujących aniony organiczne (OATP), co ma kluczowe znaczenie dla jej hepatocytarnego wychwytu i farmakokinetyki. Interakcje farmakokinetyczne o największym znaczeniu klinicznym obserwuje się z cyklosporyną (4,6-krotny wzrost AUC pitawastatyny), erytromycyną (2,8-krotny wzrost AUC) oraz fibratami (gemfibrozyl 1,4-krotny, fenofibrat 1,2-krotny wzrost AUC), co wymaga odpowiednich modyfikacji terapii lub czasowego odstawienia pitawastatyny. Równoczesne stosowanie kwasu fusydowego znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego pitawastatynę należy odstawić na czas terapii tym lekiem. Inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol czy sok grejpfrutowy, nie wykazują istotnego wpływu na stężenia pitawastatyny, co wynika z jej minimalnego metabolizmu przez cytochrom P450. Podobnie, ezetymib, digoksyna oraz warfaryna nie wykazują klinicznie istotnych interakcji, choć zaleca się monitorowanie INR/PT przy jednoczesnym stosowaniu warfaryny.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czas protrombinowy, działanie niepożądane, fenofibrat, gemfibrozyl, glekaprewir i pibrentaswir, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, kwas fusydowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niacyna, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, transporter wątrobowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Suvezen Neo
Produkt leczniczy SUVEZEN NEO, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz działań niepożądanych ze strony wątroby i nerek. Szczególnie dawka 40 mg rozuwastatyny wiąże się z wyższym ryzykiem rabdomiolizy oraz zwiększoną aktywnością aminotransferaz (>3x GGN) i białkomoczu. Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić poziom kinazy kreatynowej (CK), odraczając leczenie, jeśli aktywność CK przekracza 5-krotność górnej granicy normy (GGN). Monitorowanie CK jest wskazane w przypadku wystąpienia objawów mięśniowych, a leczenie należy przerwać przy znacznych wzrostach CK (>5x GGN) lub ciężkich dolegliwościach mięśniowych. U pacjentów z predyspozycjami do miopatii (np. niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, jednoczesne stosowanie fibratów) konieczna jest szczególna ostrożność i regularna kontrola kliniczna. Ponadto, u pacjentów leczonych statynami odnotowano bardzo rzadkie przypadki immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM), wymagającej przerwania terapii.
antybiotyki makrolidowe, azole przeciwgrzybicze, białkomocz, ból mięśniowy, cukrzyca, fosfokinaza kreatynowa, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, INR, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, miastenia, miastenia oczna, mięsień szkieletowy, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, warfaryna, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy