gemfibrozyl
Gemfibrozyl to lek z grupy fibratów, stosowany w leczeniu zaburzeń lipidowych, szczególnie hipertriglicerydemii. Działa poprzez aktywację receptorów PPAR-α (receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów typu alfa), co prowadzi do zwiększonego utleniania kwasów tłuszczowych w wątrobie i mięśniach, zmniejszenia produkcji lipoprotein VLDL w wątrobie oraz stymulacji lipolizy.
Lek ten jest wskazany głównie w leczeniu ciężkiej hipertriglicerydemii, kiedy inne metody leczenia (dieta, redukcja masy ciała, zwiększenie aktywności fizycznej) okazały się nieskuteczne. Gemfibrozyl może być również stosowany w mieszanych zaburzeniach lipidowych, gdy statyny są przeciwwskazane lub nie są tolerowane przez pacjenta.
Podczas terapii gemfibrozylem należy zachować ostrożność ze względu na możliwe interakcje z innymi lekami, szczególnie statynami (zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy). Do najczęstszych działań niepożądanych należą dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle mięśni, wysypka i zmęczenie. Przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność nerek, choroby pęcherzyka żółciowego oraz niewydolność wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosucard
Rozuwastatyna, szczególnie w dawce 40 mg, wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek ze względu na ryzyko przemijającej proteinurii kanalikowej oraz zwiększonego ryzyka ciężkich zaburzeń czynności nerek. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, są częstsze przy dawkach powyżej 20 mg, zwłaszcza w skojarzeniu z ezetymibem lub lekami z grupy fibratów. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z zachowaniem zasad, unikając badań po intensywnym wysiłku lub w obecności innych przyczyn podwyższenia CK. Terapia nie powinna być rozpoczynana, jeśli CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, wiek > 70 lat, nadużywanie alkoholu czy jednoczesne stosowanie leków zwiększających stężenie rozuwastatyny w osoczu.
bóle mięśni, choroba wątroby, choroby mięśni, fibraty, gemfibrozyl, hipercholesterolemia wtórna, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, laktoza jednowodna, miastenia, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedoczynność tarczycy, proteinuria, rabdomioliza, skórne działania niepożądane, śródmiąższowa choroba płuc, uszkodzenie mięśni, zaburzenia czynności nerek, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Doxylamina Polpharma 25 mg
Doksylamina wodorobursztynianu wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Farmakodynamicznie, lek może nasilać działanie innych substancji o działaniu przeciwcholinergicznym (np. leki przeciwdepresyjne, leki przeciwparkinsonowskie, atropina) oraz uspokajającym (np. guanabenz, klonidyna, metyldopa). Istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne, niektóre antybiotyki i leki przeciwpsychotyczne) ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń rytmu serca. Ponadto, adrenalina jest przeciwwskazana u pacjentów leczonych doksylaminą z powodu ryzyka paradoksalnego spadku ciśnienia tętniczego, natomiast noradrenalina może być stosowana bez istotnych interakcji. Zaleca się również unikanie jednoczesnego stosowania doksylaminy z lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi miejscowo (np. difenhydramina) oraz lekami rozkurczowymi o działaniu atropinopodobnym i skopolaminą ze względu na kumulację działania antycholinergicznego.
adrenalina, alergiczny test skórny, antybiotyk makrolidowy, bupropion, choroba Parkinsona, depresja oddechowa, doksylaminy wodorobursztynian, działanie przeciwcholinergiczne, gemfibrozyl, guanabenz, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP450, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klonidyna, lek cholinolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwhistaminowy miejscowy, lek przeciwpsychotyczny, lek rozkurczowy, metyldopa, niedociśnienie tętnicze, noradrenalina, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skopolamina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simratio 20
Symwastatyna wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy dawkach 40 mg i 80 mg, gdzie częstość miopatii wynosi odpowiednio 0,08% i 0,61%. U pacjentów po zawale serca stosujących 80 mg dziennie ryzyko miopatii sięga około 1%, z połową przypadków w pierwszym roku terapii. Czynniki ryzyka obejmują wiek ≥65 lat, płeć żeńską, zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze problemy mięśniowe, uzależnienie od alkoholu oraz pochodzenie azjatyckie. Genotyp SLCO1B1 c.521T>C znacząco wpływa na ryzyko miopatii: homozygoty CC mają 15% ryzyko przy dawce 80 mg, heterozygoty CT 1,5%, a genotyp TT 0,3%. Zaleca się oznaczanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) przed i w trakcie leczenia, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, oraz przerwanie terapii przy wzroście CK >5x GGN lub nasilonych objawach mięśniowych. Należy również uwzględnić możliwość immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM) utrzymującej się po odstawieniu leku.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, białko transportujące aniony organiczne, cyklosporyna, danazol, daptomycyna, diltiazem, dziedziczna nietolerancja galaktozy, dziedziczne zaburzenie mięśniowe, fibrat, gemfibrozyl, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miastenia, miastenia oczna, mioglobinuria, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Paclitaxel-Ebewe 6 mg/ml
Paklitaksel jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP2C8 i CYP3A4 cytochromu P450, co stanowi podstawę licznych interakcji lekowych. W terapii raka jajnika zaleca się podawanie paklitakselu przed cisplatyną, aby uniknąć zmniejszenia klirensu paklitakselu o około 20% oraz nasilonego zahamowania czynności szpiku i zwiększonego ryzyka niewydolności nerek. W leczeniu raka piersi z przerzutami paklitaksel powinien być podawany 24 godziny po doksorubicynie, aby zapobiec zmniejszeniu eliminacji doksorubicyny i jej metabolitów. Inhibitory CYP2C8 i CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, fluoksetyna) zwiększają ekspozycję na paklitaksel i jego toksyczność, natomiast induktory tych enzymów (np. ryfampicyna, karbamazepina) obniżają skuteczność leku. Szczególną ostrożność wymaga stosowanie paklitakselu z inhibitorami proteazy HIV (rytonawir, nelfinawir), które znacząco zmniejszają klirens paklitakselu.
cisplatyna, cymetydyna, cytochrom P450, doksorubicyna, efawirenz, erytromycyna, etanol bezwodny, fenytoina, fluoksetyna, gemfibrozyl, indynawir, inhibitor proteazy, izoenzymy CYP, karbamazepina, ketokonazol, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczny, mięsak Kaposiego, nelfinawir, newirapina, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, rak jajnika, rak piersi z przerzutami, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, szpik kostny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ximve 40 mg
Lek Ximve (symwastatyna) w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę bezwodną (74,5 mg, 149,0 mg i 289,0 mg odpowiednio), a także u osób z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aminotransferaz. Stosowanie w ciąży i okresie laktacji jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania leku do mleka matki. Ponadto, jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna) jest zabronione ze względu na co najmniej pięciokrotne zwiększenie ekspozycji na symwastatynę i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy. Interakcje występują także z gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem, które mogą zwiększać toksyczność leku.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, dysfunkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, inhibitory reduktazy HMG-CoA, laktoza bezwodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na symwastatynę, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, zaburzenia funkcji tarczycy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vastan 20 mg
Symwastatyna (Vastan) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (65,48 mg w tabletce 10 mg, 130,96 mg w 20 mg), a także u osób z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aminotransferaz. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenne i przenikanie do mleka matki. Przeciwwskazane jest także łączenie symwastatyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna), które mogą zwiększać AUC symwastatyny co najmniej pięciokrotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Ponadto, niezalecane jest jednoczesne stosowanie z gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych mięśniowych.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, cyklosporyna, danazol, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, nadwrażliwość, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, Vastan - Leksykon leków
Interakcje leku – Vasilip 20 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4 i transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), makrolidowe antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV oraz cyklosporyna, powodują ponad 10-krotne zwiększenie stężenia kwasu symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, również będąc przeciwwskazanym w terapii skojarzonej. Inne leki, takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina, podnoszą ekspozycję na symwastatynę odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę oraz tikagrelor (zwiększający Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%) również zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga ostrożności i ograniczenia dawki do 40 mg/dobę w przypadku tikagreloru.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko warunkujące oporność w raku piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, przeciwwskazanie, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Simorion 10 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 5-11-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tych leków z symwastatyną. Podobnie gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, a cyklosporyna znacząco podnosi jej stężenie, co również jest przeciwwskazaniem do łącznego stosowania. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodipina) zwiększają ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Inne leki, takie jak amiodaron, tikagrelor, czy elbaswir i grazoprewir, również zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga dostosowania dawki lub unikania kojarzenia.
amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, kolchicyna, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwinfekcyjny, lomitapid, miopatia, niacyna, rabdomioliza, ryfampicyna, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simratio 10 10 mg
Produkt leczniczy Simratio, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na symwastatynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (odpowiednio 0,07 g, 0,14 g i 0,285 g w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg), czynną chorobę wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się podwyższenie aktywności aminotransferaz. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie leku w okresie ciąży i laktacji ze względu na ryzyko teratogenności wynikające z hamowania syntezy cholesterolu, niezbędnego do prawidłowego rozwoju płodu.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, endometrioza, gemfibrozyl, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, powikłania wątrobowe, statyna, symwastatyna, syntetyczny steroid, terapia hipolipemizująca, WZW typu C - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub stosowanie najniższych dawek z monitorowaniem klinicznym. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na lek, wymagając dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania. Współstosowanie z fibratami (np. gemfibrozyl) i ezetymibem zwiększa ryzyko miopatii, mimo braku istotnego wpływu na stężenie leku.
AlAT, amiodaron, AspAT, atazanawir, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens żółciowy, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, lopinawir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, transporter białkowy, transporter OATP1B1, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, worikonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Krka 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Najistotniejsze interakcje dotyczą jednoczesnego stosowania z cyklosporyną (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane), inhibitorami proteazy takimi jak atazanawir/rytonawir (3,1-krotny wzrost AUC, dawka rozuwastatyny ograniczona do 10 mg), oraz fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 20 mg, wyższe dawki przeciwwskazane). Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny wzrost AUC), natomiast leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%. W przypadku tikagrelu obserwuje się ryzyko akumulacji leku i potencjalnego uszkodzenia nerek, co wymaga ostrożności przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg.
aktywność enzymów wątrobowych, antagonista witaminy K, AUC, białko transportujące, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym cytochromu P450, etynyloestradiol, fenofibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna w osoczu, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crosuvo
Rozuwastatyna (Crosuvo) stosowana w dawkach do 40 mg wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii, rabdomiolizy oraz przemijającej proteinurii kanalikowej, szczególnie przy dawce 40 mg. Zaleca się monitorowanie czynności nerek u pacjentów na dawce 40 mg oraz ostrożność u osób z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, wcześniejsze uszkodzenie mięśni, nadużywanie alkoholu czy jednoczesne stosowanie fibratów (przeciwwskazane z dawką 40 mg). Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem możliwych fałszywych wzrostów (np. po wysiłku), a leczenie nie powinno być rozpoczynane, jeśli CK >5 × GGN. W przypadku wystąpienia objawów mięśniowych z CK >5 × GGN lub nasilonych dolegliwości, leczenie należy przerwać. Po ustąpieniu objawów możliwe jest ponowne wprowadzenie terapii w najmniejszej dawce pod ścisłą kontrolą.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, choroby mięśni, cyklosporyna, duszność, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kaszel nieproduktywny, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczy azolowy, miastenia, miopatia, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, osłabienie mięśniowe, padaczka, proteinuria, rabdomioliza, sepsa, skurcz mięśni, śródmiąższowe zapalenie płuc, statyna, zapalenie mięśni, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Najistotniejsze interakcje obejmują cyklosporynę (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazana), inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cₘₐₓ przy dawce 10 mg rozuwastatyny), gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hamujące transportery, takie jak sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) i darolutamid (5,2-krotne ↑ AUC). Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście ekspozycji oraz dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez interakcji. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny w dawkach 30-40 mg z fibratami ze względu na ryzyko miopatii.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, białko transportujące, Cmax, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciw nadkwaśności, miopatia, OATP1B1, pochodne kumaryny, rabdomioliza, rytonawir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Sortis 10 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Silni inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowani inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podwyższają ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt hipolipemizujący i wymaga monitorowania skuteczności terapii. Ponadto, inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co może wymagać dostosowania dawki.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pibrentaswir, polipeptydy OATP1B, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, telitromycyna, transportery wątrobowe, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vasilip 10 mg
Vasilip (symwastatyna) jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg na dobę, podawanym doustnie wieczorem. Modyfikacje dawki należy przeprowadzać co najmniej co 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki nie przyniosły oczekiwanych efektów. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zalecana dawka początkowa to 40 mg/dobę, stosowana jako terapia uzupełniająca. Dla dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawka powinna być ostrożnie dostosowana, nie przekraczając zwykle 10 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, leczenie zmniejszające stężenie lipidów, lek hipolipemizujący, lomitapid, preparat wiążący kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, Vasilip, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron Combi 20 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę i amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej stężenie w osoczu może ulec znacznemu zwiększeniu (np. AUC wzrasta 7,1-krotnie przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, 3,1-krotnie z atazanawirem/rytonawirem, 1,9-krotnie z gemfibrozylem), co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Wskazane jest dostosowanie dawki rozuwastatyny, tak aby nie przekraczała ekspozycji odpowiadającej 40 mg leku bez interakcji (np. maksymalna dawka 20 mg przy gemfibrozylu, 10 mg przy atazanawirze/rytonawirze). Ponadto, stosowanie kwasu fusydowego wymaga przerwania terapii rozuwastatyną ze względu na wysokie ryzyko miopatii. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co można częściowo zminimalizować przez podanie ich 2 godziny po rozuwastatynie. Interakcje z antagonistami witaminy K (np. warfaryną) mogą powodować zmiany wartości INR, wymagając monitorowania tego parametru. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zwiększa AUC etynyloestradiolu o 26% i norgestrelu o 34%, co należy uwzględnić w doborze dawki antykoncepcji.
antagonista witaminy K, azol przeciwgrzybiczny, BCRP, CPK, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, dziurawiec, erytromycyna, etynyloestradiol, ewerolimus, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, inhibitory transporterów, INR, klarytromycyna, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek zobojętniający kwas solny, makrolid, miopatia, niacyna, norgestrel, OATP1B1, parametry wątrobowe, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, uszkodzenie wątroby, warfaryna, werapamil, wodorotlenek glinu - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Krka 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami tych transporterów, takimi jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC) czy inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC), znacząco podnosi stężenie rozuwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Wskazane jest unikanie kojarzenia rozuwastatyny z cyklosporyną oraz dostosowanie dawki rozuwastatyny do maksymalnej ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu rozuwastatyny z gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC) oraz innymi fibratami, gdzie dawka rozuwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę, a u pacjentów przyjmujących fibraty leczenie rozuwastatyną należy rozpoczynać od 5 mg/dobę. Interakcje farmakodynamiczne mogą wystąpić także z ezetymibem, który zwiększa AUC rozuwastatyny o 1,2-krotne, oraz z antagonistami witaminy K, gdzie konieczne jest monitorowanie INR.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, miopatia, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvacard 40 40 mg
Simvacard 40, zawierający 40 mg symwastatyny, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 298 mg laktozy na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się podwyższenie aktywności aminotransferaz, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Lek nie powinien być stosowany w ciąży i podczas karmienia piersią z uwagi na hamowanie syntezy cholesterolu niezbędnego dla rozwoju płodu oraz przenikanie do mleka matki. U kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji stosowanie symwastatyny jest odradzane.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, choroba wątroby, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, danazol, endometrioza, fibraty, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, laktoza, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, statyny, symwastatyna, terapia hipolipemizująca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zahron
Rozuwastatyna w dawce 20 mg (lek Zahron) wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, szczególnie ze strony mięśni i nerek. Dawka 40 mg zwiększa częstość występowania proteinurii kanalikowej oraz ciężkich działań niepożądanych nerkowych, dlatego zaleca się monitorowanie czynności nerek u pacjentów na tej dawce. Miopatia, bóle mięśni, rabdomioliza oraz bardzo rzadko immunologiczna martwicza miopatia (IMNM) są obserwowane, zwłaszcza przy dawkach powyżej 20 mg i w terapii skojarzonej z ezetymibem. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana ostrożnie, unikając badań po intensywnym wysiłku; nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli CK >5 x GGN. Czynniki predysponujące do miopatii to m.in. zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu oraz interakcje lekowe, zwłaszcza z fibratami i gemfibrozylem, których jednoczesne stosowanie z Zahronem w dawce 40 mg jest przeciwwskazane. Ponadto, stosowanie kwasu fusydowego ogólnoustrojowo jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko rabdomiolizy.
aminotransferaza, choroby mięśni genetyczne, duszność, gemfibrozyl, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, proteinuria, rabdomioliza, sepsa, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie mięśni, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simorion 80 mg
Symwastatyna, substancja czynna leku Simorion, jest stosowana w terapii dyslipidemii, jednak jej podanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Lek jest niewskazany u pacjentów z nadwrażliwością na symwastatynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (obecna w dawkach od 66,5 mg do 531,8 mg na tabletkę w zależności od dawki). Przeciwwskazaniem jest także czynna choroba wątroby lub utrzymujące się podwyższenie aminotransferaz, co wymaga monitorowania enzymów wątrobowych przed i w trakcie terapii. Simorion jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenne wynikające z hamowania syntezy cholesterolu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję, a lek należy odstawić przed planowaną ciążą.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, azole przeciwgrzybicze, boceprewir, ciąża, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, dyslipidemia, erytromycyna, gemfibrozyl, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karmienie piersią, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, laktoza jednowodna, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, Simorion, statyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, worykonazol, WZW typu C - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Teva Pharmaceuticals Polska 40 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz będąca substratem transporterów OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, makrolidy (klarytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, worykonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (rytonawir, lopinawir) oraz niektóre leki przeciwwirusowe (elbaswir/grazoprewir), mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotności, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny (np. do 10–20 mg/dobę) oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podwyższają stężenia leku, co wymaga dostosowania dawki i obserwacji pacjenta. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenia atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, a ryfampicyna dodatkowo hamuje OATP1B1, co komplikuje interakcję i wymaga jednoczesnego podawania oraz monitorowania efektu terapeutycznego.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, typranawir, warfaryna, worykonazol, ziele dziurawca, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia rozuwastatyny w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych. Najważniejsze klinicznie interakcje dotyczą leków takich jak cyklosporyna (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodują 3,1-krotny wzrost AUC), gemfibrozyl (1,9-krotny wzrost AUC i Cₘₐₓ, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg rozuwastatyny), a także innych leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, gdzie konieczne jest dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy może zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a z erytromycyną o 20-30%.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, baikalina, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kapmatynib, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir parytaprewir rytonawir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Atostat 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportery OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zmieniać jej stężenie w osoczu oraz ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) powodują znaczne zwiększenie stężenia atorwastatyny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają stężenie leku, wskazując na konieczność dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może wymagać monitorowania skuteczności terapii. Ponadto, stosowanie fibratów i ezetymibu zwiększa ryzyko miopatii, a kwas fusydowy znacząco podnosi ryzyko rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii atorwastatyną podczas leczenia kwasem fusydowym.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, cyklosporyna, cytochrom P-450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białek, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, miopatia, profil lipidowy, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, środek przeciwzakrzepowy, telitromycyna, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 5 mg
Rozuwastatyna, jako substrat dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jej stężenia w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co jest przeciwwskazane. Inhibitory proteaz (atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC 3,1-krotnie, a gemfibrozyl 1,9-krotnie, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawki (maksymalnie 10 mg i 20 mg rozuwastatyny, odpowiednio). Fibraty w dawce 40 mg rozuwastatyny są przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko miopatii. Ponadto, rozuwastatyna może zwiększać AUC etynyloestradiolu o 26% i norgestrelu o 34%, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawki doustnych środków antykoncepcyjnych. Leki zobojętniające kwas żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20% i Cmax o 30%.
antagonista witaminy K, atazanawir i rytonawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym wątrobowy, etynyloestradiol, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja międzylekowa, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvachol 10 mg
Simwastatyna w preparacie Simvachol jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (71,19 mg w tabletce 10 mg i 142,32 mg w tabletce 20 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności wynikające z metabolizmu leku w wątrobie. Leku nie należy stosować w ciąży i podczas karmienia piersią z powodu ryzyka teratogennego i przenikania do mleka matki. Ponadto, jednoczesne stosowanie Simvacholu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV) jest przeciwwskazane ze względu na co najmniej pięciokrotne zwiększenie ekspozycji na symwastatynę i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, endometrioza, enzym CYP3A4, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktacja, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, leki przeciwgrzybicze azolowe, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, stężenie leku w osoczu, symwastatyna, syntetyczny androgen, transportery błonowe, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Bluefish 10 mg
Simvastatin Bluefish jest stosowany doustnie w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych, z dawkowaniem od 5 mg do 80 mg na dobę, podawanym wieczorem w pojedynczej dawce. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg/dobę w przypadku konieczności znacznego obniżenia LDL-C (>45%). Dla pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych metod leczenia. Maksymalna dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki nie przyniosły efektu terapeutycznego. Dawkowanie powinno być modyfikowane co najmniej co 4 tygodnie, a pacjent powinien stosować dietę niskocholesterolową. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z zakresem do 40 mg/dobę, dostosowywana indywidualnie do celu terapeutycznego.
amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, leki hipolipemizujące, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, menarche, miopatia, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenia czynności nerek, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Romazic 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Romazic, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej ekspozycję oraz ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Kluczowe mechanizmy obejmują interakcje z transporterami OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co jest przeciwwskazane. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC i Cmax rozuwastatyny odpowiednio około 3- i 7-krotnie, wymagając dostosowania dawki (np. do 10 mg). Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Inne interakcje obejmują zmniejszenie ekspozycji na rozuwastatynę przez erytromycynę (20% ↓ AUC, 30% ↓ Cmax) oraz zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o około 50% przez leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, niacyna, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyna, tikagrelor - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvasterol 20 mg
Simvasterol (symwastatyna) w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (65,73 mg w 10 mg, 131,46 mg w 20 mg, 262,92 mg w 40 mg tabletce), a także u osób z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz. Ze względu na metabolizm wątrobowy symwastatyny, dysfunkcja wątroby zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i miopatii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i laktacji z powodu ryzyka teratogennego oraz przenikania do mleka matki. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje lekowe, zwłaszcza z silnymi inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększać AUC symwastatyny co najmniej pięciokrotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybicze, boceprewir, ciąża i laktacja, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, endometrioza, erytromycyna, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, inhibitory reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, leki przeciwwirusowe HCV, lomitapid, nadwrażliwość na symwastatynę, nefazodon, nelfinawir, nietolerancja laktozy, pozakonazol, rabdomioliza, substancja czynna, symwastatyna, syntetyczny androgen, synteza cholesterolu, telaprewir, telitromycyna, wartość AUC, worykonazol, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 20 mg
Rozuwastatyna wykazuje istotne klinicznie interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez wpływ na transportery OATP1B1 i BCRP, co może prowadzić do znacznego wzrostu ekspozycji leku i zwiększonego ryzyka miopatii. W przeciwieństwie do innych statyn, metabolizm rozuwastatyny przez cytochrom P450 jest minimalny, co ogranicza interakcje na tym poziomie. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną (7-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir – 3-krotny wzrost AUC), lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii WZW C (np. sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir – 7,4-krotny wzrost AUC) oraz fibratami (gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax). W takich przypadkach zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg i dostosowanie dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez interakcji.
alkohol etylowy, antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydynowy, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Symwastatyna – Przeciwwskazania stosowania
Symwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki, w tym laktozę jednowodną, co jest istotne u osób z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aktywności aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy. Symwastatyna jest metabolizowana w wątrobie i ulega efektowi pierwszego przejścia, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią ze względu na ryzyko wad rozwojowych płodu wynikające z hamowania reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu.
amiodaron, antybiotyk makrolidowy, AUC, bezafibrat, biosynteza cholesterolu, boceprewir, brak laktazy, choroba mięśni, ciprofibrat, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, diltiazem, efekt pierwszego przejścia, erytromycyna, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, HoFH, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, monitorowanie parametrów wątrobowych, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nelfinawir, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewyrównana niedoczynność tarczycy, płeć żeńska, pozakonazol, reakcja anafilaktyczna, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie funkcji wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosutrox 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, które powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do 5–10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne interakcje obejmują zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o około 50% przez leki zobojętniające zawierające Al i Mg oraz zmniejszenie AUC o 20% i Cmax o 30% przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny. Rozuwastatyna nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym cytochromu P450, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, terapia skojarzona, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Atrox 20 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, co wymaga ostrożności i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie leków i monitorowanie skuteczności terapii. Inhibitory transporterów białkowych, takie jak cyklosporyna, zwiększają biodostępność atorwastatyny, co również wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania.
Interakcje farmakodynamiczne obejmują zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy przy jednoczesnym stosowaniu atorwastatyny z fibratami (gemfibrozyl), ezetymibem, kwasem fusydowym (ogólnoustrojowo) oraz kolchicyną. Szczególnie niebezpieczne jest skojarzenie z kwasem fusydowym, które może prowadzić do śmiertelnych przypadków rabdomiolizy, dlatego w trakcie terapii kwasem fusydowym należy przerwać stosowanie atorwastatyny. Atorwastatyna może nieznacznie zwiększać stężenie digoksyny oraz hormonów zawartych w doustnych środkach antykoncepcyjnych (noretysteron, etynyloestradiol). W przypadku warfaryny obserwuje się niewielkie skrócenie czasu protrombinowego (~1,7 s) w początkowym okresie terapii, co wymaga monitorowania czasu protrombinowego. Spożycie alkoholu podczas terapii atorwastatyną może zwiększać ryzyko hepatotoksyczności oraz miopatii, dlatego zaleca się ograniczenie jego spożycia. Wszystkie interakcje opisane dotyczą pacjentów dorosłych; u dzieci i młodzieży brak danych, co wymaga ostrożności i stosowania się do zaleceń dotyczących dorosłych.
amiodaron, atazanawir, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipolipemizujące, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, noretysteron, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Bluefish 40 mg
Simvastatin Bluefish jest dostępny w tabletkach powlekanych zawierających 40 mg symwastatyny, stosowany doustnie w pojedynczej dawce wieczornej. Dawkowanie jest indywidualizowane w zakresie od 5 mg do 80 mg na dobę, z modyfikacją co minimum 4 tygodnie. Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. W leczeniu heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u młodzieży (10-17 lat, odpowiednie stadium dojrzałości) zaleca się dawkę początkową 10 mg, z maksymalną dawką 40 mg na dobę. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek nie wymaga się zmiany dawkowania, natomiast w ciężkiej niewydolności (klirens kreatyniny <30 ml/min) dawki powyżej 10 mg należy stosować ostrożnie. W przypadku leczenia skojarzonego z fibratami (oprócz gemfibrozylu i fenofibratu) dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę, a przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, elbaswiru lub grazoprewiru – 20 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia ciężka, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lek zmniejszający stężenie lipidów, lomitapid, miopatia, niewydolność nerek, obniżanie stężenia cholesterolu, powikłania sercowo-naczyniowe, skala Tannera, stężenie lipidów, symwastatyna, werapamil, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simorion 20 mg
Simorion, zawierający symwastatynę, jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg na dobę, podawanym doustnie wieczorem jako dawka pojedyncza. Dawkę należy dostosowywać co najmniej co 4 tygodnie, rozpoczynając zwykle od 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg/dobę u pacjentów wymagających redukcji LDL-C powyżej 45%. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których mniejsze dawki nie przyniosły efektu. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych metod leczenia. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę, przy czym dawkowanie należy modyfikować co najmniej co 4 tygodnie. Leczenie powinno być prowadzone równolegle z dietą niskocholesterolową i, w razie potrzeby, zwiększoną aktywnością fizyczną.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa serca, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, niewydolność nerek, powikłania sercowo-naczyniowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, stężenie cholesterolu, symwastatyna, terapia uzupełniająca, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Ezehron Duo 15 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, charakteryzuje się szerokim profilem interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Gemfibrozyl i inne fibraty zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę (2-krotnie) i ezetymib (1,5-1,7-krotnie), a także ryzyko miopatii i kamicy żółciowej. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, podnoszą AUC rozuwastatyny 3-7-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg/dobę. Kwas fusydowy stosowany ogólnoustrojowo znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego rozuwastatynę należy odstawić na czas terapii. Ponadto, leki zobojętniające obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina zmniejsza AUC ezetymibu o 55%, co może osłabić efekt hipolipemizujący.
antagonista witaminy K, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, fenofibrat, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, tikagrelor, uszkodzenie nerek, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crosuvo Plus
Produkt leczniczy Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5-40 mg oraz ezetymib 10 mg, wymaga szczegółowej oceny ryzyka miopatii i rabdomiolizy przed rozpoczęciem terapii. Szczególnie istotne jest monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza gdy jej poziom przekracza 5-krotność górnej granicy normy (GGN). W przypadku wystąpienia objawów mięśniowych lub podwyższonej CK należy natychmiast przerwać leczenie. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, czy jednoczesne stosowanie fibratów, konieczna jest szczególna ostrożność i regularna kontrola kliniczna. Ponadto, u pacjentów leczonych dawką 40 mg rozuwastatyny obserwowano białkomocz, co wymaga monitorowania funkcji nerek co najmniej co 3 miesiące.
białkomocz, ból mięśniowy, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia de novo, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, osłabienie mięśniowe, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo Plus 10 mg + 10 mg
Produkt Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, które powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, a także z gemfibrozylem, gdzie obserwuje się 2-krotne zwiększenie Cmax i AUC rozuwastatyny oraz wzrost ryzyka miopatii. Inhibitory proteazy (np. atazanawir z rytonawirem) mogą zwiększyć ekspozycję na rozuwastatynę 3- do 7-krotnie, co wymaga dostosowania dawki. Ponadto, jednoczesne stosowanie kwasu fusydowego zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną na czas podawania kwasu fusydowego. Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina obniża AUC całkowitego ezetymibu o około 55%, co może osłabiać efekt terapeutyczny w redukcji LDL-C.
antagoniści witaminy K, BCRP, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, etynyloestradiol, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitory białek transportujących, inhibitory proteazy, INR, interakcje lekowe, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, LDL-C, miopatia, OATP1B1, pochodne kumaryny, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, stłuszczenie wątroby, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvasterol
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wiąże się z ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy dawkach 40 mg i 80 mg/dobę, gdzie częstość miopatii wynosi odpowiednio 0,08% i 0,61%, a u pacjentów po zawale serca przy dawce 80 mg nawet 1,0%. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów azjatyckiego pochodzenia (częstość miopatii 0,24%) oraz u nosicieli allelu C genu SLCO1B1, u których ryzyko miopatii może sięgać 15% przy dawce 80 mg. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (wiek ≥65 lat, płeć żeńska, niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze toksyczne reakcje na statyny). W przypadku CK przekraczającej 5-krotnie górną granicę normy lub nasilonych objawów miopatii, należy przerwać leczenie. Zaleca się także rozważenie badań genetycznych przed podaniem dawki 80 mg.
acypimoks, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, białko transportujące aniony organiczne, brak laktazy, cyklosporyna, danazol, diltiazem, elbaswir, fibrat, gemfibrozyl, gen SLCO1B1, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hipercholesterolemia rodzinna, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miastenia, miastenia oczna, mioglobinuria, miopatia, niacyna, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, osłabienie mięśni proksymalnych, rabdomioliza, skala Tannera, śródmiąższowa choroba płuc, symwastatyna, werapamil, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Laremid 2 mg
Loperamid, będący substratem glikoproteiny P oraz metabolizowany przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tych białek. Jednoczesne podawanie loperamidu z inhibitorami glikoproteiny P (np. chinidyna, rytonawir) prowadzi do 2-3-krotnego wzrostu stężenia leku w osoczu. Inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol i ketokonazol, powodują 3-5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu, a gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8) podwaja jego stężenie. Kombinacja itrakonazolu i gemfibrozylu skutkuje nawet 4-krotnym wzrostem maksymalnego stężenia i 13-krotnym wzrostem całkowitej ekspozycji na loperamid. Pomimo znacznego wzrostu stężeń, nie zaobserwowano nasilenia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co potwierdzają testy psychomotoryczne i pupilometria. Ponadto, loperamid zmniejsza motorykę przewodu pokarmowego, co prowadzi do trzykrotnego wzrostu stężenia desmopresyny podawanej doustnie, co ma istotne znaczenie kliniczne.
antagonizm farmakodynamiczny, chinidyna, CYP2C8, CYP3A4, desmopresyna, działanie sedatywne, farmakodynamika, farmakokinetyka, gemfibrozyl, glikoproteina p, inhibitor enzymu cytochromu P450, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor P-glikoproteiny, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, ketokonazol, loperamid, motoryka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, pupilometria, rytonawir, skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu, synergizm farmakodynamiczny, test psychomotoryczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron Combi 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi zawiera rozuwastatynę i amlodypinę, które wykazują liczne interakcje farmakologiczne. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej ekspozycja może wzrastać nawet 7,1-krotnie przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co jest przeciwwskazaniem do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny 2,1-3,1-krotnie, a gemfibrozyl i inne fibraty podwajają jej stężenie, co zwiększa ryzyko miopatii. Zaleca się dostosowanie dawki rozuwastatyny tak, aby nie przekraczała ekspozycji odpowiadającej 40 mg monoterapii. Ponadto, rozuwastatyna może zwiększać INR u pacjentów stosujących antagoniści witaminy K, co wymaga monitorowania. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża jej AUC o 20% i Cmax o 30%.
amlodypina, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt kliniczny, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyczny, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hipertermia złośliwa, hipotensja, hormonalna terapia zastępcza, induktor CYP3A4, inhibicja CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, izoenzym cytochromu P450, kumarynowy lek przeciwzakrzepowy, kwas fusydowy, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna, symwastatyna, takrolimus, warfaryna