Interakcje leku
Stoperan S 2 mg + 125 mg

Stoperan S, zawierający loperamid (2 mg) i symetykon (125 mg), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z loperamidem będącym substratem P-glikoproteiny oraz metabolizowanym przez cytochromy CYP3A4 i CYP2C8. Inhibitory P-glikoproteiny, takie jak chinidyna i rytonawir, zwiększają stężenie loperamidu w osoczu 2-3 krotnie, natomiast itrakonazol (inhibitor CYP3A4 i P-glikoproteiny) powoduje 3-4 krotny wzrost stężenia, a gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8) około dwukrotny. Kombinacja itrakonazolu i gemfibrozylu prowadzi do 4-krotnego wzrostu szczytowego stężenia i aż 13-krotnego wzrostu całkowitej ekspozycji loperamidu. Ketokonazol zwiększa stężenie loperamidu pięciokrotnie. Pomimo tych wzrostów, nie zaobserwowano nasilenia działań ośrodkowych w testach psychomotorycznych i pupilometrycznych. Loperamid spowalnia perystaltykę, co może trzykrotnie zwiększać stężenie doustnie podawanej desmopresyny, wymagając monitorowania pacjentów. Symetykon, nie wchłaniając się z przewodu pokarmowego, nie wykazuje istotnych interakcji.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stoperan S (loperamid 2 mg + symetykon 125 mg) może wchodzić w interakcje z różnymi grupami leków, co wynika przede wszystkim z właściwości farmakologicznych loperamidu. Znajomość tych interakcji ma kluczowe znaczenie dla bezpiecznej farmakoterapii i unikania potencjalnych działań niepożądanych.1

Interakcje farmakokinetyczne

Loperamid jest substratem P-glikoproteiny, co ma istotne znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Badania wykazały, że inhibitory P-glikoproteiny mogą znacząco zwiększać stężenie loperamidu w osoczu.2

Jednoczesne stosowanie loperamidu z chinidyną lub rytonawirem (inhibitory P-glikoproteiny) powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Należy jednak zaznaczyć, że kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji przy stosowaniu loperamidu w zalecanych dawkach nie zostało jednoznacznie określone.3

Loperamid wchodzi również w interakcje z inhibitorami cytochromu CYP3A4. Badania wykazały, że jednoczesne podanie loperamidu (4 mg w dawce pojedynczej) z itrakonazolem powoduje trzy- lub czterokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi.4

Z kolei gemfibrozyl, który jest inhibitorem cytochromu CYP2C8, zwiększa stężenie loperamidu około dwukrotnie. Co istotne, jednoczesne stosowanie itrakonazolu i gemfibrozylu powoduje czterokrotny wzrost szczytowego stężenia loperamidu oraz aż trzynastokrotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza.5

Warto podkreślić, że pomimo znaczących wzrostów stężenia loperamidu w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu wymienionych inhibitorów, nie zaobserwowano nasilenia objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co potwierdzono w testach psychomotorycznych.6

Badania z ketokonazolem, który jest inhibitorem zarówno cytochromu CYP3A4 jak i P-glikoproteiny, wykazały, że jednoczesne podanie z loperamidem (16 mg w dawce pojedynczej) powoduje pięciokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów, wzrostowi stężenia nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co zostało potwierdzone badaniem pupilometrycznym.7

Interakcje farmakodynamiczne

Leczenie skojarzone loperamidu z desmopresyną podawaną doustnie może prowadzić do trzykrotnego zwiększenia stężenia desmopresyny w osoczu. Mechanizm tej interakcji prawdopodobnie jest związany ze spowolnieniem perystaltyki przewodu pokarmowego przez loperamid.8

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków o podobnych właściwościach farmakologicznych do loperamidu, gdyż mogą one wzmagać jego działanie. Z kolei leki przyspieszające pasaż jelitowy mogą osłabiać skuteczność loperamidu.9

Interakcje związane z symetykonem

Druga substancja czynna preparatu Stoperan S, symetykon (w ilości odpowiadającej 125 mg dimetykonu), nie wchłania się z przewodu pokarmowego, co powoduje, że nie wchodzi w istotne interakcje z innymi produktami leczniczymi.10

Interakcje leku Stoperan S z alkoholem

Chociaż w charakterystyce produktu leczniczego Stoperan S nie ma bezpośrednich informacji na temat interakcji z alkoholem, należy zwrócić uwagę na potencjalne zagrożenia związane z takim połączeniem:

  • Alkohol może nasilać działanie depresyjne loperamidu na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka sedacji i zaburzeń psychomotorycznych
  • Etanol może dodatkowo podrażniać błonę śluzową przewodu pokarmowego, co może nasilać dolegliwości ze strony układu trawiennego
  • Alkohol może wpływać na metabolizm wątrobowy loperamidu, potencjalnie zwiększając jego stężenie w osoczu
  • Jednoczesne spożywanie alkoholu może zmniejszać skuteczność leczenia przyczyny biegunki, na którą stosowany jest Stoperan S

Z powyższych powodów podczas stosowania leku Stoperan S zaleca się powstrzymanie od spożywania napojów alkoholowych.

Tabela interakcji leku Stoperan S

Lek/Substancja Mechanizm interakcji Efekt interakcji Poziom istotności Zalecenia
Chinidyna, rytonawir Inhibicja P-glikoproteiny 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu Umiarkowany Monitorowanie pacjenta pod kątem nasilonych działań loperamidu
Itrakonazol Inhibicja CYP3A4 i P-glikoproteiny 3-4 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu Istotny Rozważenie redukcji dawki loperamidu, ścisłe monitorowanie
Gemfibrozyl Inhibicja CYP2C8 Około 2-krotne zwiększenie stężenia loperamidu Umiarkowany Monitorowanie pacjenta
Itrakonazol + gemfibrozyl Inhibicja CYP3A4, CYP2C8 i P-glikoproteiny 4-krotny wzrost szczytowego stężenia loperamidu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji Wysoki Unikać połączenia lub znacznie zredukować dawkę loperamidu
Ketokonazol Inhibicja CYP3A4 i P-glikoproteiny 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu Wysoki Rozważenie redukcji dawki loperamidu, ścisłe monitorowanie
Desmopresyna (podana doustnie) Spowolnienie perystaltyki przewodu pokarmowego przez loperamid 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu Istotny Monitorowanie pacjenta pod kątem nasilonych działań desmopresyny
Leki spowalniające perystaltykę Addytywne działanie na perystaltykę jelit Nasilenie działania loperamidu Umiarkowany Rozważenie redukcji dawki loperamidu
Leki przyspieszające pasaż jelitowy Działanie przeciwstawne do loperamidu Zmniejszenie skuteczności loperamidu Umiarkowany Unikanie jednoczesnego stosowania lub dostosowanie dawki loperamidu
Alkohol Potencjalne nasilenie działania depresyjnego na OUN, wpływ na metabolizm wątrobowy Możliwe nasilenie sedacji i zaburzeń psychomotorycznych Umiarkowany Unikanie spożywania alkoholu podczas terapii

Populacja pediatryczna

Należy podkreślić, że badania dotyczące interakcji leku Stoperan S przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.11 W związku z tym, stosowanie tego leku u dzieci powinno odbywać się ze szczególną ostrożnością, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego podawania innych leków.

Rekomendacje kliniczne

Mając na uwadze liczne interakcje loperamidu z innymi lekami, zaleca się:

  1. Dokładny wywiad lekowy przed włączeniem preparatu Stoperan S
  2. Zachowanie szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4, CYP2C8 oraz P-glikoproteiny
  3. Monitorowanie pacjentów przyjmujących leki wchodzące w interakcje z loperamidem pod kątem nasilonych działań niepożądanych
  4. Rozważenie modyfikacji dawkowania Stoperanu S u pacjentów przyjmujących leki wchodzące w istotne interakcje z loperamidem
  5. Unikanie spożywania alkoholu podczas stosowania leku
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl