gemfibrozyl
Gemfibrozyl to lek z grupy fibratów, stosowany w leczeniu zaburzeń lipidowych, szczególnie hipertriglicerydemii. Działa poprzez aktywację receptorów PPAR-α (receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów typu alfa), co prowadzi do zwiększonego utleniania kwasów tłuszczowych w wątrobie i mięśniach, zmniejszenia produkcji lipoprotein VLDL w wątrobie oraz stymulacji lipolizy.
Lek ten jest wskazany głównie w leczeniu ciężkiej hipertriglicerydemii, kiedy inne metody leczenia (dieta, redukcja masy ciała, zwiększenie aktywności fizycznej) okazały się nieskuteczne. Gemfibrozyl może być również stosowany w mieszanych zaburzeniach lipidowych, gdy statyny są przeciwwskazane lub nie są tolerowane przez pacjenta.
Podczas terapii gemfibrozylem należy zachować ostrożność ze względu na możliwe interakcje z innymi lekami, szczególnie statynami (zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy). Do najczęstszych działań niepożądanych należą dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle mięśni, wysypka i zmęczenie. Przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność nerek, choroby pęcherzyka żółciowego oraz niewydolność wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Roswera
Leczenie rozuwastatyną (Roswera) wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza przy dawkach 30 mg i 40 mg, ze względu na ryzyko wystąpienia proteinurii kanalikowej oraz ciężkich zaburzeń czynności nerek. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane podczas wizyt kontrolnych. Działania niepożądane dotyczące mięśni szkieletowych, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a ryzyko rabdomiolizy jest zwiększone przy dawce 40 mg. Wskazane jest monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza gdy jej poziom przekracza 5 × górną granicę normy (GGN). Leczenie nie powinno być rozpoczynane lub powinno być przerwane, jeśli CK jest >5 × GGN lub jeśli występują nasilone objawy mięśniowe. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu oraz jednoczesne stosowanie fibratów. Ponadto, rozuwastatyna może wywoływać lub nasilać miastenię, co wymaga przerwania terapii w przypadku nasilenia objawów.
antybiotyk makrolidowy, ciężkie skórne działania niepożądane, cukrzyca, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, leki przeciwgrzybicze azolowe, miastenia, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, pochodne kwasu fibrynowego, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, zapalenie mięśni, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zaranta
Rozuwastatyna (Zaranta) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz reakcja DRESS, które mogą zagrażać życiu. W trakcie terapii należy monitorować objawy skórne i natychmiast przerwać leczenie w przypadku ich wystąpienia. Proteinuria, głównie kanalikowa, obserwowana jest sporadycznie przy dawkach 40 mg, jednak nie zwiastuje ostrej choroby nerek. Zaleca się kontrolę czynności nerek u pacjentów przyjmujących dawki 30 i 40 mg. Ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, wzrasta przy dawkach powyżej 20 mg, szczególnie 40 mg, oraz podczas jednoczesnego stosowania ezetymibu lub leków z grupy fibratów. Należy unikać kojarzenia rozuwastatyny 30 i 40 mg z fibratami oraz kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo ze względu na ryzyko rabdomiolizy. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe, zwłaszcza gdy wartości przekraczają 5 x górną granicę normy (GGN), co stanowi wskazanie do przerwania leczenia.
ból mięśni, ciężkie skórne działanie niepożądane, drgawka, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek z grupy fibratów, miastenia, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zakażenie HIV, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvachol 10 mg
Simvachol, zawierający symwastatynę, jest dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, a jego dawkowanie powinno być dostosowane do wskazań klinicznych, stanu pacjenta oraz stosowanych leków współistniejących. Standardowa dawka początkowa w hipercholesterolemii u dorosłych wynosi 10-20 mg raz na dobę, podawana wieczorem, z możliwością zwiększenia do 80 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym zmiany dawki powinny następować co najmniej co 4 tygodnie. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę 40 mg raz na dobę jako terapię uzupełniającą, a w prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem – 20-40 mg raz na dobę. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg, z zakresem do 40 mg na dobę, podawana wieczorem, przy czym doświadczenie w tej grupie jest ograniczone.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, prewencja sercowo-naczyniowa, skala Tannera, symwastatyna, terapia skojarzona, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Lowastatyna – Interakcje
Lowastatyna, metabolizowana przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibitory proteazy HIV, nefazodon, cyklosporyna i danazol, znacząco podnoszą stężenia lowastatyny w osoczu, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Również fibraty (np. gemfibrozyl) oraz niacyna w dawce ≥1 g/dobę zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga ostrożności lub unikania kojarzenia. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie lowastatyny z kwasem fusydowym, które może prowadzić do rabdomiolizy, dlatego w trakcie terapii kwasem fusydowym należy przerwać podawanie lowastatyny. Interakcje z amiodaronem, werapamilem oraz tikagrelorem (niezalecane dawki lowastatyny >40 mg) również zwiększają ryzyko miopatii i wymagają monitorowania lub modyfikacji dawkowania.
amiodaron, cyklosporyna, CYP3A4, czas protrombinowy, danazol, erytromycyna, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitory proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, leki hipolipemizujące, miopatia, nefazodon, niacyna, pochodne kumaryny, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, telitromycyna, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvasterol 40 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, telitromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 10 mg/dobę i ścisłego monitorowania klinicznego. Umiarkowane inhibitory (np. erytromycyna, diltiazem) również podnoszą stężenia leku, co wymaga dostosowania dawki i obserwacji pacjenta. Induktory CYP3A4, takie jak efawirenz czy ryfampicyna, mogą obniżać stężenie atorwastatyny, przy czym ryfampicyna wykazuje dodatkowo hamowanie OATP1B1, co komplikuje interakcję i wymaga jednoczesnego podawania leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko miopatii i rabdomiolizy przy łącznym stosowaniu atorwastatyny z fibratami, ezetymibem, kwasem fusydowym oraz kolchicyną, gdzie zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek i intensywne monitorowanie kliniczne.
amlodypina, białko BCRP, białko MDR1, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens żółciowy, kolchicyna, kwas fusydowy, miopatia, noretysteron, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Przykładowo, cyklosporyna powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC około 3-krotnie i Cmax 7-krotnie, wymagając dostosowania dawki. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, a jednoczesne stosowanie fibratów z rozuwastatyną w dawce 40 mg jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu mogą zmniejszać jej stężenie o około 50%. Antagoniści witaminy K (np. warfaryna) mogą powodować zmiany INR podczas terapii rozuwastatyną, co wymaga monitorowania. Ponadto, tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych. Metabolizm rozuwastatyny nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza interakcje na tym poziomie.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, itrakonazol, kampatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir, sylimaryna, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu, woksylaprewir, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Ximve 40 mg
Symwastatyna, jako substrat enzymu CYP3A4 i transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do istotnego zwiększenia ryzyka miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują ponad 5-krotne zwiększenie stężenia symwastatyny w osoczu, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (zwiększenie stężenia o 1,9x). W przypadku umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (amiodaron, werapamil, diltiazem, amlodypina) zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę, ze względu na wzrost narażenia na lek od 1,6- do 2,7-krotnego. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z kwasem fusydowym, gdzie ryzyko miopatii i rabdomiolizy jest bardzo wysokie i wymaga przerwania terapii symwastatyną na czas stosowania kwasu fusydowego.
antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, CYP3A4, cytochrom P450, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HCV, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy doustny, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Genoptim 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, rytonawir, cyklosporyna) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub znacznej redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, flukonazol) również podnoszą stężenie leku, wskazując na konieczność stosowania niższych dawek i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (efawirenz, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga uważnej kontroli terapii, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie leków. Interakcje z inhibitorami transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) mogą zwiększać ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i monitorowania, a stosowanie letermowiru i cyklosporyny z atorwastatyną jest przeciwwskazane.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glikozyd nasercowy, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, substancja czynna, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin Krka
Produkt leczniczy Rosuvastatin Krka, będący inhibitorem reduktazy HMG-CoA, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów stosujących dawki 30 mg i 40 mg ze względu na zwiększone ryzyko proteinurii kanalikowej oraz ciężkich zaburzeń czynności nerek. Zaleca się monitorowanie czynności nerek podczas rutynowych wizyt kontrolnych. Działania niepożądane dotyczące układu mięśniowego, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, zwłaszcza 40 mg. W przypadku jednoczesnego stosowania ezetymibu lub innych leków zwiększających ryzyko miopatii (np. fibratów, inhibitorów proteazy, kwasu fusydowego) konieczna jest ścisła kontrola kliniczna i rozważenie ryzyka względem korzyści. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem czynników mogących ją podwyższać, a leczenie nie powinno być rozpoczynane lub kontynuowane przy CK >5 x GGN lub nasilonych objawach mięśniowych.
antybiotyki makrolidowe, ból mięśni, ciężkie skórne działania niepożądane, cukrzyca, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miopatia, niedoczynność tarczycy, proteinuria, przeciwgrzybicze leki azolowe, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvacard 40 40 mg
Simvacard (symwastatyna) jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych, z zalecanym zakresem dawkowania od 5 do 80 mg na dobę, podawanych wieczorem w pojedynczej dawce. Dawkę należy dostosowywać indywidualnie co najmniej co 4 tygodnie, uwzględniając wskazania kliniczne i czynniki ryzyka. Maksymalna dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki nie przyniosły oczekiwanych efektów. W terapii hipercholesterolemii standardowa dawka początkowa wynosi 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg/dobę w przypadku konieczności redukcji LDL-C powyżej 45%. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia, z ograniczeniem do 40 mg/dobę przy jednoczesnym stosowaniu lomitapidu.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, ciężka niewydolność nerek, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, LDL-C, leczenie hipolipemizujące, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, rabdomioliza, skala Tannera, symwastatyna, umiarkowana niewydolność nerek, werapamil, zdarzenie wieńcowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Corr 40 40 mg
Lek CORR zawierający symwastatynę jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 20 mg i 40 mg, stosowany w terapii hipercholesterolemii oraz profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych. Zalecane dawkowanie wynosi od 5 do 80 mg na dobę, podawane jednorazowo wieczorem, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Dawka maksymalna 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. U pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią homozygotyczną początkowa dawka to 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia. W przypadku współistniejącego leczenia fibratami (z wyjątkiem gemfibrozylu), amiodaronem, amlodypiną, werapamilem, diltiazemem lub lekami zawierającymi elbaswir lub grazoprewir, dawka symwastatyny nie powinna przekraczać odpowiednio 10 mg lub 20 mg na dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) dawka nie powinna przekraczać 10 mg/dobę, a większe dawki wymagają ostrożności.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, ciężka hipercholesterolemia, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, lomitapid, powikłanie sercowo-naczyniowe, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medical Valley 20 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez nośniki OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; w takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, wymagając zmniejszenia dawki i monitorowania. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, co wymaga kontroli skuteczności terapii. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie, zwłaszcza letermowiru z cyklosporyną, jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, BCRP, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, detoksykacja, digoksyna, diltiazem, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, hepatotoksyczność statyn, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, transporter OATP1B1, transporter OATP1B3, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje związane z tym układem enzymatycznym. Silne inhibitory, takie jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC) czy darolutamid (5,2-krotne zwiększenie AUC), są przeciwwskazane lub wymagają znacznego zmniejszenia dawki rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hipolipemizujące mogą zwiększać ryzyko miopatii, co wymaga ograniczenia dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10-20 mg w zależności od interakcji. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie.
antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, ekspozycja na rozuwastatynę, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, kapmatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazanie do łącznego stosowania), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 10 mg) oraz gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC, maksymalna dawka 20 mg, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg). Inne leki, takie jak darolutamid, regorafenib czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, również znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania lub unikania jednoczesnego stosowania. W przeciwieństwie do wielu statyn, rozuwastatyna nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
adherencja, antagonista witaminy K, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, norgestrel, OATP1B1, pole pod krzywą AUC, rabdomioliza, tikagrelor, transaminaza, triglicerydy - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny), natomiast leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może wymagać zachowania odstępu czasowego między podaniami.
atazanawir, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, dasabuwir, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transporterowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kampatynib, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie maksymalne, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, welpataswir - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Suvardio
Rozuwastatyna (Suvardio) wymaga szczególnej ostrożności podczas terapii, zwłaszcza przy dawce 40 mg, ze względu na zwiększone ryzyko proteinurii kanalikowej oraz ciężkich zdarzeń nerkowych. Proteinuria wykrywana testem paskowym jest zwykle przemijająca i nie predysponuje do ostrej lub postępującej choroby nerek, jednak zaleca się monitorowanie czynności nerek w trakcie leczenia dawką 40 mg. Działania niepożądane ze strony układu mięśniowego, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a szczególnie 40 mg. Współstosowanie rozuwastatyny z ezetymibem lub fibratami zwiększa ryzyko rabdomiolizy, dlatego łączenie z fibratami jest przeciwwskazane przy dawce 40 mg. Należy zwracać uwagę na objawy mięśniowe i monitorować aktywność kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza gdy przekracza ona 5-krotnie górną granicę normy (GGN). W przypadku istotnego podwyższenia CK lub nasilonych objawów mięśniowych leczenie należy przerwać.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczy, cyklosporyna, dziedziczna choroba mięśniowa, fibrat, gemfibrozyl, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kurcz mięśniowy, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miopatia, niacyna, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśniowe, pochodna kwasu fibrynowego, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie mięśni, zdarzenie nerkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Etibax 10 mg
Ezetymib, substancja czynna leku Etibax, nie indukuje enzymów cytochromu P450 i nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez CYP1A2, 2D6, 2C8, 2C9, 3A4 oraz N-acetylotransferazę. Jednoczesne stosowanie ezetymibu w dawce 10 mg/dobę nie wpływa istotnie na biodostępność warfaryny ani na czas protrombinowy, jednak postmarketingowo odnotowano zwiększenie INR u pacjentów przyjmujących warfarynę lub fluindion, co wymaga monitorowania INR. Istotne interakcje farmakokinetyczne zaobserwowano z cyklosporyną – u pacjentów po przeszczepieniu nerki podanie 10 mg ezetymibu powodowało 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, a jednoczesne stosowanie ezetymibu (20 mg/dobę) zwiększało AUC cyklosporyny średnio o 15%. Zaleca się ostrożność i monitorowanie stężenia cyklosporyny u pacjentów stosujących oba leki. Kolestyramina zmniejsza AUC ezetymibu o około 55%, co może osłabiać efekt obniżający LDL, dlatego ezetymib należy podawać co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po lekach wiążących kwasy żółciowe.
atorwastatyna, AUC, badanie pęcherzyka żółciowego, benzodiazepina, cholesterol LDL, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, dapson, dekstrometorfan, digoksyna, enzym cytochromu P450, etynyloestradiol, fenofibrat, fibrat, fluwastatyna, gemfibrozyl, glikozyd nasercowy, glipizyd, INR, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, klirens kreatyniny, kolestyramina, lek obniżający poziom lipidów, lek przeciwcukrzycowy, lek wiążący kwasy żółciowe, lek zobojętniający, lowastatyna, midazolam, N-acetylotransferaza, niewydolność serca, pochodna kumaryny, prawastatyna, rozuwastatyna, statyna, symwastatyna, tolbutamid, trójglicerydy, warfaryna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezehron Duo
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę (5 mg, 10 mg, 20 mg) oraz ezetymib (10 mg), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, miopatii immunozależnej (IMNM) oraz rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe, zwłaszcza przy objawach mięśniowych lub gdy wyjściowa aktywność CK przekracza 5-krotnie górną granicę normy (GGN). Leczenie należy przerwać, jeśli CK >5 x GGN lub objawy mięśniowe są nasilone. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrymi stanami predysponującymi do rabdomiolizy, takimi jak posocznica, niedociśnienie, ciężkie zabiegi chirurgiczne czy zaburzenia metaboliczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem oraz kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo ze względu na zwiększone ryzyko rabdomiolizy. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby stosowanie Ezehron Duo nie jest zalecane.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, miastenia, miastenia oczna, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aporoza
Rozuwastatyna (produkt leczniczy Aporoza) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg. U pacjentów stosujących tę dawkę obserwowano przemijający białkomocz kanalikowy oraz zwiększoną częstość ciężkich działań niepożądanych nerek, co uzasadnia regularną kontrolę funkcji nerek. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują przy wszystkich dawkach, ale ryzyko wzrasta powyżej 20 mg, szczególnie przy 40 mg. Wskazane jest monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) z uwzględnieniem wykluczenia wpływu wysiłku fizycznego i innych przyczyn podwyższenia CK. Leczenie nie powinno być rozpoczynane, jeśli CK przekracza 5 x górną granicę normy (GGN). Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, wcześniejsze uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków fibratowych. W przypadku nasilonych objawów mięśniowych lub CK > 5 x GGN leczenie należy przerwać. Istnieje także ryzyko rzadkiej, immunologicznej martwiczej miopatii (IMNM) utrzymującej się po odstawieniu leku.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, choroba mięśni, cyklosporyna, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, leki przeciwgrzybicze, martwicza miopatia immunologiczna, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vastan 10 mg
Produkt Vastan (symwastatyna) stosowany jest w dawkach od 5 do 80 mg raz na dobę, podawanych doustnie wieczorem, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Dawka początkowa zwykle wynosi 10-20 mg, a w przypadku konieczności redukcji LDL-C powyżej 45% zaleca się 20-40 mg. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 40 mg, stosowana jako uzupełnienie innych terapii lub gdy są one niedostępne. U pacjentów przyjmujących lomitapid dawka Vastan nie powinna przekraczać 40 mg na dobę. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania, natomiast u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawki powyżej 10 mg należy stosować ostrożnie. Nie wymaga się dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku.
afereza LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, hipercholesterolemia ciężka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, LDL-C, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwwirusowe, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, monoterapia, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, terapia hipolipemizująca, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvasterol 40 mg
Symwastatyna (Simvasterol) jest dostępna w tabletkach o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, stosowana doustnie raz na dobę, wieczorem. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg/dobę, z modyfikacją dawki nie częściej niż co 4 tygodnie. Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. Standardowa dawka początkowa u dorosłych wynosi 10-20 mg/dobę, a u pacjentów wymagających znacznej redukcji LDL-C (>45%) 20-40 mg/dobę. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 40 mg/dobę, stosowana jako leczenie uzupełniające. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z wysokim ryzykiem zaleca się dawkę 20-40 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę, przy uwzględnieniu fazy dojrzewania według skali Tannera.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, bloker kanału wapniowego, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, prewencja sercowo-naczyniowa, skala Tannera, statyna, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Genoptim 20 mg
Symwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują 5-11-krotny wzrost stężenia symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowani inhibitory CYP3A4 (werapamil, diltiazem, amlodipina) zwiększają ekspozycję na symwastatynę 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. Gemfibrozyl, hamując glukuronidację i OATP1B1, podnosi AUC symwastatyny o 1,9 raza i jest przeciwwskazany. Fenofibrat wykazuje addytywne działanie miopatyczne, zaleca się nie przekraczać dawki 10 mg/dobę symwastatyny. Inne istotne interakcje dotyczą kwasu fusydowego (przerwać terapię symwastatyną), lomitapidu (max. 40 mg/dobę u pacjentów z HoFH), niacyny ≥ 1 g/dobę oraz kolchicyny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Sok grejpfrutowy może zwiększyć ekspozycję na symwastatynę od 1,9- do 7-krotnej, co wymaga unikania jego spożycia podczas terapii.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor OATP1B1, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, niacyna, pochodna kumaryny, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Noctis 12,5 mg
Lek Noctis zawiera 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksylaminę lub substancje pomocnicze, w tym czerwień koszenilową (E124), oraz u osób uczulonych na inne leki przeciwhistaminowe H1 z powodu ryzyka reakcji krzyżowej. Przeciwwskazania obejmują schorzenia układu oddechowego takie jak astma, przewlekłe zapalenie oskrzeli i rozedma płuc, a także jaskrę ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, bliznowaciejącym wrzodem trawiennym, zwężeniem odźwiernikowo-dwunastniczym, ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. Stosowanie Noctis jest także przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na potencjalne działanie teratogenne i przenikanie do mleka matki.
amiodaron, antagonista receptora H1, antybiotyk makrolidowy, astma, bliznowaciejący wrzód trawienny, bupropion, chinidyna, choroba Parkinsona, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie wewnątrzgałkowe, czerwień koszenilowa, demencja, doksylaminy wodorobursztynian, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, erytromycyna, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, gemfibrozyl, IMAO, indynawir, inhibitor izoenzymu CYP450, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, itrakonazol, jaskra, ketokonazol, klarytromycyna, krzyżowa reakcja nadwrażliwości, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, paroksetyna, przerost gruczołu krokowego, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, SSRI, tabletka powlekana, telaprewir, telitromycyna, terbinafina, worykonazol, zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze, zwężenie szyi pęcherza moczowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Torvacard 40 40 mg
Lek Torvacard 40 mg (atorwastatyna wapniowa) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na atorwastatynę lub substancje pomocnicze, w tym 105,20 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują czynną chorobę wątroby, niewyjaśnioną, trwale podwyższoną aktywność aminotransferaz przekraczającą 3-krotnie górną granicę normy oraz kobiety w ciąży, karmiące piersią i kobiety w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi zawierającymi glekaprewir i pibrentaswir, które mogą znacząco zwiększać stężenie atorwastatyny i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy.
aktywność aminotransferaz, atorwastatyna wapniowa, brak laktazy, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, HIV, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, laktoza jednowodna, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedoczynność tarczycy, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, rabdomioliza, transporter błonowy, układ enzymatyczny CYP3A4, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie mięśni, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie przełykania, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 20 mg
Atorwastatyna ulega istotnym interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, głównie poprzez metabolizm w układzie CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) również podnoszą stężenie leku, wskazując na konieczność rozważenia niższej dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Inhibitory transporterów białkowych (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania, a stosowanie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Dodatkowo, połączenie atorwastatyny z fibratami lub ezetymibem zwiększa ryzyko miopatii, dlatego zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek i ścisłe monitorowanie pacjenta.
amiodaron, azolowy lek przeciwgrzybiczny, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, letermowir, MDR1, miopatia, noretysteron, OATP1B1, OATP1B3, pochodna kwasu fibrynowego, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, transaminaza, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest około 7-krotne zwiększenie AUC przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir i rytonawir, powodują trzykrotne zwiększenie AUC i siedmiokrotne Cmax rozuwastatyny, co wymaga dostosowania dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Inne interakcje obejmują umiarkowane zwiększenie ekspozycji przy stosowaniu leków takich jak glekaprewir/pibrentaswir (2,2-krotne), eltrombopag (1,6-krotne) oraz niewielkie zwiększenie przy ezetymibie (1,2-krotne). Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna redukuje AUC o 20% i Cmax o 30%, co może obniżać skuteczność terapii.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, mialgia, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crestor
Rozuwastatyna (Crestor), inhibitor reduktazy HMG-CoA, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg, gdzie obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową oraz zwiększoną częstość miopatii, rabdomiolizy i hepatotoksyczności. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane podczas terapii dawką 40 mg. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem wykluczenia innych przyczyn podwyższenia, a leczenie nie powinno być rozpoczynane, jeśli CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, genetyczne choroby mięśni, wcześniejsze uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, wiek powyżej 70 lat oraz jednoczesne stosowanie fibratów (zwłaszcza dawki 40 mg Crestor jest przeciwwskazana). W przypadku wystąpienia objawów miopatii lub znacznego wzrostu CK (>5 × GGN) należy przerwać leczenie.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, ciężkie skórne działanie niepożądane, cyklosporyna, czynność wątroby, fibraty, gemfibrozyl, genetycznie uwarunkowana choroba mięśni, hipercholesterolemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedoczynność tarczycy, osłabienie siły mięśniowej, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, skurcz mięśni, śródmiąższowe zapalenie płuc, statyna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie mięśni, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Romazic 40 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te białka, co może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazane stosowanie), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir powodujący 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cmax), gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazane stosowanie dawki 40 mg), a także z innymi lekami jak regorafenib, welpataswir czy ombitaswir/parytaprewir/rytonawir/dazabuwir, które zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę od 2,6 do 3,8 razy. Zaleca się modyfikację dawki rozuwastatyny, rozpoczynając od 5 mg przy spodziewanym dwukrotnym lub większym wzroście ekspozycji, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej bez leków wchodzących w interakcje.
antagonista witaminy K, antykoagulant kumarynowy, AUC, białko transportujące, cyklosporyna, enzym cytochromu P450, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor białka transportującego, inhibitor HMG-CoA, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, leczenie hipolipemizujące, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, rabdomioliza, terapia hipolipemizująca, transporter BCRP, transporter OATP1B1 - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvasterol 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, telitromycyna, klarytromycyna, ketokonazol czy inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotności, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 10 mg/dobę i ścisłego monitorowania klinicznego. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) podnoszą stężenia atorwastatyny o 33-51%, co również wymaga ostrożności i monitorowania. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna i efawirenz, mogą obniżać stężenia atorwastatyny nawet o 80%, co może obniżać skuteczność terapeutyczną. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryfampicynę, która jednocześnie hamuje OATP1B1, co komplikuje interakcję i wymaga jednoczesnego podawania leków.
antybiotyk makrolidowy, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cytochrom P450 3A4, darunawir z rytonawirem, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie hepatotoksyczne, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lopinawir z rytonawirem, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvasterol 10 mg
Simvasterol, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. Standardowa dawka początkowa wynosi 10-20 mg raz na dobę, podawana doustnie wieczorem, z możliwością modyfikacji co minimum 4 tygodnie do maksymalnej dawki 80 mg/dobę, z zastrzeżeniem, że dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych metod terapii. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana zmiana dawkowania, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawki powyżej 10 mg/dobę należy stosować ostrożnie. Dzieci i młodzież w wieku 10-17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną rozpoczynają terapię od 10 mg/dobę, z zakresem dawkowania 10-40 mg/dobę, dostosowanym do celów terapeutycznych i stanu rozwojowego (Tanner II lub wyżej u chłopców, co najmniej rok po pierwszej miesiączce u dziewcząt).
afereza LDL, amiodaron, dieta niskocholesterolowa, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, LDL-C, lomitapid, podawanie doustne, podeszły wiek, produkty wiążące kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zdarzenie wieńcowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Simorion 80 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują wielokrotny wzrost stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu (np. itrakonazol – ponad 10-krotny wzrost AUC), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (który zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie). Umiarkowane ryzyko interakcji występuje przy stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, niacyny w dawkach ≥ 1 g/dobę, tikagreloru czy soku grejpfrutowego, gdzie zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20–40 mg/dobę lub unikanie spożycia soku grejpfrutowego. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z daptomycyną oraz u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, gdzie dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
amiodaron, amlodypina, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny antykoagulant, elbaswir, enzym CYP3A4, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor cytochromu CYP3A4, inhibitor CYP 3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lomitapid, makrolid, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, tikagrelor, transporter OATP1B, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) również podwyższają ekspozycję leku, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz) mogą obniżać skuteczność terapii poprzez zmniejszenie stężenia atorwastatyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na transportery OATP1B1, jak letermowir czy glekaprewir+pibrentaswir, które mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet ponad 8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, pibrentaswir, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, typranawir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zocor 20 20 mg
Lek ZOCOR, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, stosowany jest doustnie raz na dobę, wieczorem, w zakresie dawkowania od 5 do 80 mg. Dawkę należy modyfikować co najmniej co 4 tygodnie, a maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy niższe dawki nie przynoszą oczekiwanych efektów. W hipercholesterolemii początkowa dawka wynosi zwykle 10-20 mg, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg u pacjentów wymagających redukcji LDL-C powyżej 45%. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg, stosowaną jako terapia uzupełniająca. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg, z maksymalną dawką 40 mg. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawka nie powinna przekraczać 10 mg, z zachowaniem szczególnej ostrożności.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, preparat wiążący kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, terapia hipolipemizująca, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Corr 20 20 mg
Preparat Corr zawierający symwastatynę jest dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg na dobę, podawanym doustnie w pojedynczej dawce wieczorem. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając zwykle od 10-20 mg/dobę u dorosłych z hipercholesterolemią, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę w przypadku konieczności redukcji LDL powyżej 45%. Maksymalna dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym modyfikacje dawkowania powinny odbywać się stopniowo, co najmniej co 4 tygodnie. U pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią homozygotyczną zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę jako leczenie uzupełniające, a u dzieci i młodzieży (10-17 lat) z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawkę początkową 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę. W przypadku współistniejącego leczenia z fibratami (oprócz gemfibrozylu), amiodaronem, amlodypiną, werapamilem, diltiazemem, elbaswirem lub grazoprewirem, dawka symwastatyny nie powinna przekraczać odpowiednio 10 mg lub 20 mg/dobę ze względu na zwiększone ryzyko miopatii.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, skala Tannera, symwastatyna, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wiąże się z ryzykiem miopatii, rabdomiolizy oraz immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM), szczególnie przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg. W przypadku objawów mięśniowych lub podwyższonej aktywności kinazy kreatynowej (CK) (>5 × górna granica normy, GGN) należy natychmiast przerwać terapię. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z czynnikami predysponującymi, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, czy jednoczesne stosowanie fibratów. Monitorowanie CK jest wskazane przy objawach mięśniowych, natomiast rutynowe badania u pacjentów bez symptomów nie są konieczne. Ponadto, produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrymi zaburzeniami predysponującymi do niewydolności nerek na tle rabdomiolizy oraz w skojarzeniu z kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, cukrzyca, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy azolowy, miastenia, mięśnie szkieletowe, miopatia, niedoczynność tarczycy, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy