gemfibrozyl
Gemfibrozyl to lek z grupy fibratów, stosowany w leczeniu zaburzeń lipidowych, szczególnie hipertriglicerydemii. Działa poprzez aktywację receptorów PPAR-α (receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów typu alfa), co prowadzi do zwiększonego utleniania kwasów tłuszczowych w wątrobie i mięśniach, zmniejszenia produkcji lipoprotein VLDL w wątrobie oraz stymulacji lipolizy.
Lek ten jest wskazany głównie w leczeniu ciężkiej hipertriglicerydemii, kiedy inne metody leczenia (dieta, redukcja masy ciała, zwiększenie aktywności fizycznej) okazały się nieskuteczne. Gemfibrozyl może być również stosowany w mieszanych zaburzeniach lipidowych, gdy statyny są przeciwwskazane lub nie są tolerowane przez pacjenta.
Podczas terapii gemfibrozylem należy zachować ostrożność ze względu na możliwe interakcje z innymi lekami, szczególnie statynami (zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy). Do najczęstszych działań niepożądanych należą dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle mięśni, wysypka i zmęczenie. Przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność nerek, choroby pęcherzyka żółciowego oraz niewydolność wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Roswera, jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Hamowanie tych transporterów przez leki takie jak cyklosporyna (7,1-krotne ↑ AUC), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir 3,1-krotne ↑ AUC), gemfibrozyl (1,9-krotne ↑ AUC) czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz fibratami w dawkach 30-40 mg rozuwastatyny. W przypadku konieczności kojarzenia z inhibitorami proteazy lub fibratami zaleca się redukcję dawki rozuwastatyny do 5-10 mg, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej samodzielnie. Ponadto, rozuwastatyna wykazuje minimalne interakcje z układem cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
antagonista witaminy K, BCRP, białka transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kumaryny, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kastel
Produkt leczniczy Kastel, zawierający rozuwastatynę i ramipryl, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu reakcji skórnych takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz DRESS. U pacjentów stosujących dawkę 40 mg rozuwastatyny obserwowano białkomocz o charakterze kanalikowym, zwykle przejściowy, wymagający monitorowania. Działania niepożądane ze strony mięśni obejmują bóle mięśni, miopatię oraz rzadkie przypadki rabdomiolizy, szczególnie przy dawkach >20 mg i jednoczesnym stosowaniu ezetymibu. Należy unikać stosowania produktu Kastel u pacjentów z wyjściowo podwyższoną aktywnością kinazy kreatynowej (CK) >5× górnej granicy normy oraz u osób z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni, wiek >70 lat czy jednoczesne stosowanie fibratów. W przypadku wystąpienia objawów miopatii lub znacznego wzrostu CK (>5× GGN) leczenie należy przerwać.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, DRESS, ezetymib, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunologiczna miopatia nekrotyzująca, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kurcz mięśni, kwas fusydowy, miastenia, miastenia oczna, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni, rabdomioliza, ramipryl, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie mięśni, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na lek, wymagając rozważenia zmniejszenia dawki i kontroli klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, dlatego konieczne jest monitorowanie efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i uważnego nadzoru. Fibraty i ezetymib zwiększają ryzyko działań niepożądanych mięśniowych, w tym rabdomiolizy, dlatego stosowanie skojarzone wymaga stosowania najniższych skutecznych dawek i ścisłego monitorowania pacjenta.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ezetymib, fibrat, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, co powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib u pacjentów z niewydolnością nerek. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC rozuwastatyny 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC rozuwastatyny i zwiększa stężenie ezetymibu o około 1,7 raza, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, podobnie jak stosowanie kwasu fusydowego, które jest przeciwwskazane bez przerwania terapii statyną. Ponadto, tikagrelor może powodować kumulację rozuwastatyny i pogorszenie funkcji nerek, co wymaga monitorowania czynności nerek i kinazy kreatynowej. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (np. warfaryna) mogą prowadzić do wzrostu INR, co wymaga ścisłej kontroli tego parametru. Alkohol może nasilać hepatotoksyczność statyn i zmniejszać skuteczność terapii hipolipemizującej, dlatego zaleca się jego ograniczenie.
antagonista witaminy K, BCRP, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fluindion, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, parytaprewir, rabdomioliza, regorafenib, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvacard 20 20 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery takie jak OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą powodować ponad 10-krotne zwiększenie stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tych leków z symwastatyną. Interakcje z fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem, prowadzą do 1,9-krotnego wzrostu AUC kwasu symwastatyny i zwiększonego ryzyka miopatii, co również stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Inne istotne interakcje dotyczą leków kardiologicznych, takich jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodipina, które zwiększają ekspozycję na symwastatynę (od 1,6- do 2,7-krotnego wzrostu), dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Tikagrelor zwiększa Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%, co ogranicza maksymalną dawkę symwastatyny do 40 mg/dobę.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, pochodna kumaryny, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Aurovitas 40 mg
Simvastatin Aurovitas jest dostępny w tabletkach powlekanych zawierających 20 mg lub 40 mg symwastatyny, stosowany doustnie w pojedynczej dawce wieczornej. Zakres dawkowania wynosi od 5 mg do 80 mg na dobę, z maksymalną dawką 80 mg zarezerwowaną dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. Standardowa dawka początkowa to 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg u pacjentów wymagających redukcji LDL-C powyżej 45%. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana dawka wynosi 40 mg/dobę, stosowana jako terapia uzupełniająca. U pacjentów z wysokim ryzykiem zdarzeń wieńcowych dawka wynosi 20-40 mg/dobę. Dawkowanie należy modyfikować co najmniej co 4 tygodnie, a leczenie powinno być prowadzone równolegle z dietą niskocholesterolową i zwiększoną aktywnością fizyczną.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, miopatia, ostra niewydolność nerek, podawanie doustne, produkty wiążące kwasy żółciowe, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie wieńcowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin Medical Valley
Produkt leczniczy Rosuvastatin Medical Valley, będący inhibitorem reduktazy HMG-CoA, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z predyspozycjami do miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach ≥20 mg, a zwłaszcza 40 mg, gdzie obserwuje się zwiększone ryzyko proteinurii kanalikowej oraz działań niepożądanych ze strony mięśni, w tym rabdomiolizy. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest wskazane przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza gdy wyjściowe wartości przekraczają 5× górną granicę normy (GGN), a także w trakcie leczenia u pacjentów z objawami mięśniowymi. Przerwanie terapii jest zalecane przy CK >5× GGN lub nasilonych dolegliwościach mięśniowych, nawet przy niższych wartościach CK. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami takimi jak gemfibrozyl, fibraty, kwas nikotynowy oraz kwas fusydowy, które mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U pacjentów z czynnikami ryzyka (np. niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu) konieczna jest ścisła kontrola i ocena stosunku korzyści do ryzyka.
aminotransferazy, cukrzyca, drgawki, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, martwicza miopatia o podłożu immunologicznym, miastenia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, sepsa, śródmiąższowe zapalenie płuc, statyna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, powodujące 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny do 3,1-krotnie, a gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę, zwiększając ryzyko miopatii. Fenofibrat podnosi stężenie ezetymibu o 1,5 raza, co wiąże się z ryzykiem kamicy żółciowej. Kwas fusydowy i tikagrelor zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, wymagając przerwania terapii lub ścisłego monitorowania czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej. Ponadto, leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina redukuje AUC ezetymibu o 55%, co może osłabiać skuteczność terapii.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, BCRP, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, fenofibrat, fluindion, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, interakcje lekowe, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna i ezetymib, symeprewir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Aporoza 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir czy darolutamid, mogą powodować wielokrotne (od 2,1- do 7,4-krotnego) zwiększenie AUC rozuwastatyny, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną jest przeciwwskazane ze względu na 7,1-krotny wzrost ekspozycji. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Ponadto, leki zobojętniające zawierające Al i Mg zmniejszają stężenie rozuwastatyny w osoczu o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20% i Cmax o 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niewydolność nerek, pole pod krzywą, rabdomioliza, rozuwastatyna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Pravator 20 mg
Pravastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z fibratami (gemfibrozyl, fenofibrat), które znacząco podnoszą ryzyko działań niepożądanych mięśniowych, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub ścisłego monitorowania aktywności kinazy kreatynowej (CK). Cyklosporyna powoduje około 4-krotny wzrost ogólnoustrojowego narażenia na prawastatynę, co również wymaga intensywnej obserwacji klinicznej i monitorowania parametrów biochemicznych. Inne istotne interakcje obejmują kwas fusydowy i kolchicynę, które zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, a w przypadku kwasu fusydowego zaleca się przerwanie terapii prawastatyną na czas leczenia. Ponadto, kolestyramina i kolestypol zmniejszają biodostępność prawastatyny o 40-50%, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego między podaniami leków.
AlAT, antagonista witaminy K, AspAT, biodostępność prawastatyny, ból mięśniowy, cyklosporyna, cytochrom P450, diltiazem, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, flukonazol, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kolchicyna, kolestyramina i kolestypol, kwas acetylosalicylowy, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lenalidomid, makrolid, miopatia i rabdomioliza, probukol, roksytromycyna, rozpad mięśni prążkowanych, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, statyna, toksyczny wpływ na mięśnie, warfaryna, werapamil, znormalizowany wskaźnik aktywności protrombiny - Leksykon leków
Interakcje leku – Atostat 80 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportery OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga rozważenia niższej dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie leku, szczególnie ryfampicyna, która dodatkowo hamuje OATP1B1, dlatego atorwastatynę należy podawać jednocześnie z ryfampicyną i monitorować skuteczność terapii. Inhibitory transporterów białkowych (np. cyklosporyna) mogą zwiększać działanie atorwastatyny, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania efektów terapeutycznych.
amiodaron, atazanawir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, noretysteron, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, styrypentol, telitromycyna, transporter OATP1B1, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zaranta
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz reakcja DRESS, które mogą zagrażać życiu. Należy prowadzić uważną obserwację pacjentów i natychmiast przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów tych reakcji. Proteinuria, głównie kanalikowa, obserwowana jest sporadycznie przy dawce 40 mg, dlatego u pacjentów stosujących dawki 30-40 mg zaleca się monitorowanie czynności nerek. Działania niepożądane ze strony mięśni, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, zwłaszcza 40 mg, a ryzyko wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu lub leków z grupy fibratów. W przypadku nasilonych objawów mięśniowych lub aktywności kinazy kreatynowej (CK) > 5 x GGN, leczenie należy przerwać. Zgłaszano także bardzo rzadkie przypadki immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM) utrzymującej się mimo odstawienia statyn.
antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, choroba mięśni, cyklosporyna, duszność, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśniowe, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, skurcz mięśni, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvagen 40 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i bezpieczeństwo stosowania. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) powodują znaczne zwiększenie stężenia atorwastatyny, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane lub wymaga redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, choć w mniejszym stopniu, co wymaga rozważenia niższej maksymalnej dawki i kontroli klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co również wymaga zmniejszenia dawki i ostrożności, zwłaszcza że jednoczesne stosowanie letermowiru i cyklosporyny z atorwastatyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, antybiotyk makrolidowy, białko oporności raka piersi, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, enzymy wątrobowe, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy HIV, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pibrentaswir, pochodna kumaryny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Zocor 40 40 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białko OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol czy erytromycyna, mogą zwiększać stężenie symwastatyny w osoczu nawet ponad 10-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Podobne ryzyko obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny, danazolu, gemfibrozylu (1,9-krotne zwiększenie AUC kwasu symwastatyny), kwasu fusydowego, amiodaronu (6% pacjentów przy dawce 80 mg), antagonistów kanału wapniowego (werapamil 2,3-krotne, diltiazem 2,7-krotne, amlodypina 1,6-krotne zwiększenie narażenia) oraz inhibitorów BCRP (elbaswir, grazoprewir). W przypadku tych leków zaleca się przeciwwskazanie lub ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę, a w przypadku HeFH do 40 mg/dobę (np. przy lomitapidzie). Ponadto, sok grejpfrutowy w ilości >1 l/dobę powoduje 7-krotne zwiększenie ekspozycji na kwas symwastatyny, co również jest przeciwwskazane.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, BCRP, białko transportowe OATP1B1, białko warunkujące oporność w raku piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, International Normalized Ratio, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lomitapid, miopatia, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, szlak transportera, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvastatin Bluefish 10 mg
Simvastatin Bluefish, zawierający symwastatynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (70 mg w tabletce 10 mg), aktywną chorobą wątroby oraz utrzymującym się, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności wynikające z hamowania syntezy cholesterolu. Przeciwwskazania obejmują także jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna, itp.), gemfibrozylem, cyklosporyną oraz danazolem, które znacząco zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, cyklosporyna, danazol, fibrat, gemfibrozyl, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na symwastatynę, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, steroid syntetyczny, symwastatyna, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvezen Neo 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvezen Neo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną ze względu na 7-krotny wzrost AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotny wzrost AUC ezetymibu, co znacząco zwiększa ryzyko toksyczności. Fibraty, zwłaszcza gemfibrozyl i fenofibrat, podnoszą stężenia rozuwastatyny (2-krotnie) i ezetymibu (1,5-1,7-krotnie), a ich kojarzenie z dawką 40 mg + 10 mg Suvezen Neo jest przeciwwskazane z powodu ryzyka miopatii i kamicy żółciowej. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) powodują około 3-krotny wzrost ekspozycji na rozuwastatynę, wymagając dostosowania dawki. Ponadto, leki takie jak klopidogrel i tikagrelor zwiększają ryzyko kumulacji rozuwastatyny i jej działań niepożądanych, w tym rabdomiolizy. Interakcje z lekami zobojętniającymi (wodorotlenek glinu/magnezu) i kolestyraminą obniżają odpowiednio o około 50% i 55% stężenia rozuwastatyny i ezetymibu, co może osłabiać efekt terapeutyczny.
antagoniści witaminy K, atazanawir z rytonawirem, AUC, BCRP, cholesterol LDL, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, doustne środki antykoncepcyjne, działanie hepatotoksyczne, erytromycyna, etynyloestradiol, fenofibrat, fibraty, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitory białek transportujących, INR, interakcje farmakodynamiczne, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu, kamica żółciowa, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, klopidogrel, kolestyramina, kumaryny, kwas fusydowy, leki hipolipemizujące, leki przeciwzakrzepowe, leki zobojętniające, lewonorgestrel, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, statyny, tikagrelor, uszkodzenie wątroby, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin Krka
Produkt leczniczy Rosuvastatin Krka zawiera rozuwastatynę wapniową w dawkach od 5 mg do 40 mg i wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawkach 30 mg i 40 mg. U pacjentów stosujących dawkę 40 mg obserwowano sporadyczną proteinurię kanalikową oraz zwiększoną częstość ciężkich zaburzeń czynności nerek, co uzasadnia kontrolę funkcji nerek podczas wizyt kontrolnych. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a ryzyko rabdomiolizy wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu lub inhibitorów proteazy. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana, zwłaszcza gdy przekracza 5 × górną granicę normy (GGN), a leczenie nie powinno być rozpoczynane lub powinno być przerwane przy utrzymującym się podwyższeniu CK. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu oraz jednoczesne stosowanie fibratów, które są przeciwwskazane przy dawkach 30 mg i 40 mg rozuwastatyny.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, laktoza, leki przeciwgrzybicze, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, proteinuria, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, wskaźnik masy ciała, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Storvas CRT 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, cyklosporyna) powodują znaczny wzrost stężenia atorwastatyny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub istotnej redukcji dawki oraz ścisłego monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, wskazując na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, dlatego zaleca się monitorowanie i ewentualne dostosowanie dawki. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i ścisłej kontroli, zwłaszcza że jednoczesne stosowanie letermowiru i cyklosporyny jest przeciwwskazane.
AlAT, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, AspAT, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, diltiazem, działanie niepożądane, efawirenz, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyka, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, GGTP, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, miopatia, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Simorion 20 mg
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA i substrat enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą podnieść stężenie symwastatyny i jej aktywnego metabolitu nawet 10-11-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną i gemfibrozylem, które zwiększają AUC symwastatyny odpowiednio poprzez hamowanie CYP3A4/OATP1B1 oraz szlaku glukuronidacji. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) podnoszą ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Spożycie soku grejpfrutowego może zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 7-krotnie, co wymaga unikania tego produktu podczas terapii.
amiodaron, amlodypina, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nefazodon, niacyna, OATP1B, pochodna kumaryny, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, szlak transporterowy, telaprewir, telitromycyna, tikagrelor, transporter błonowy, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Bluefish 10 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez cytochrom P450 3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują 5-11-krotne zwiększenie stężenia aktywnego metabolitu symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie i również jest przeciwwskazany. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. werapamil, diltiazem, amlodipina) podnoszą narażenie na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy w ilości 240 ml powoduje 1,9-krotne, a powyżej 1 litra nawet 7-krotne zwiększenie stężenia kwasu symwastatyny, co wymaga unikania jego spożycia podczas terapii. Ponadto, stosowanie niacyny w dawkach ≥1 g/dobę, kolchicyny u pacjentów z niewydolnością nerek oraz inhibitorów BCRP (elbaswir, grazoprewir) zwiększa ryzyko miopatii, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjentów.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, elbaswir, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvasterol 20 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak miopatia i rabdomioliza. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibitory proteazy HIV), które powodują ponad 10-krotne zwiększenie stężenia symwastatyny w osoczu i są przeciwwskazane. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, a cyklosporyna znacząco podnosi ekspozycję na lek poprzez hamowanie CYP3A4 i OATP1B1, co również jest przeciwwskazane. Inne leki, takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina, zwiększają narażenie na symwastatynę odpowiednio 2,3- do 2,7-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Tikagrelor podnosi Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę. Sok grejpfrutowy w ilości >1 l/dobę powoduje 7-krotne zwiększenie narażenia na kwas symwastatyny, a nawet 240 ml powoduje 1,9-krotne zwiększenie, co wymaga unikania jego spożycia podczas terapii.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, elbaswir, gemfibrozyl, glukuronidacja, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, nefazodon, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, telaprewir, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atoris
Atoris (atorwastatyna) wymaga monitorowania czynności wątroby przed i w trakcie terapii, ze szczególnym uwzględnieniem aminotransferaz. Wzrost ich aktywności powyżej 3-krotności górnej granicy normy (GGN) wymaga redukcji dawki lub odstawienia leku. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami wątroby, spożywających alkohol oraz u osób po udarze mózgu lub TIA, zwłaszcza przy dawce 80 mg, ze względu na zwiększone ryzyko udaru krwotocznego. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe u pacjentów z czynnikami ryzyka rabdomiolizy, a leczenie nie powinno być rozpoczynane przy CK >5x GGN. W przypadku objawów miopatii (bóle, osłabienie mięśni) i CK >5x GGN należy odstawić Atoris, a przy CK >10x GGN lub podejrzeniu rabdomiolizy – natychmiast przerwać terapię.
aminotransferaza, atorwastatyna, boceprewir, ból mięśniowy, brak laktazy, cukrzyca, cyklosporyna, duszność, erytromycyna, ezetymib, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, IMNM, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kurcz mięśnia, kwas fusydowy, laktoza jednowodna, miastenia de novo, miastenia oczna, mięsień szkieletowy, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, nieproduktywny kaszel, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, pochodna kwasu fibrynowego, pozakonazol, przejściowy atak niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, telaprewir, telitromycyna, TIA, udar krwotoczny, udar mózgu, udar zatokowy mózgu, wirusowe zapalenie wątroby typu C, worykonazol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśni, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosufy 40 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Najistotniejsze klinicznie interakcje dotyczą cyklosporyny (↑7,1-krotne AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitorów proteaz takich jak atazanawir/rytonawir (↑3,1-krotne AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 10 mg) oraz fibratów, zwłaszcza gemfibrozylu (↑1,9-krotne AUC, dawka 40 mg przeciwwskazana). Inhibitory enzymów CYP450 mają minimalny wpływ na metabolizm rozuwastatyny, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z tego mechanizmu. Leki zobojętniające obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego. W przypadku konieczności łącznego stosowania leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg i nie przekraczanie dawki odpowiadającej ekspozycji przy standardowej dawce 40 mg.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie niepożądane, ekspozycja na rozuwastatynę, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, HTZ, inhibitor proteazy, INR, izoenzym, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, symeprewir, terapia hipolipemizująca, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin Medical Valley
Produkt leczniczy Rosuvastatin Medical Valley, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg. Obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową, jednak bez potwierdzonego związku z ostrą lub postępującą chorobą nerek, choć ryzyko ciężkich działań nerkowych wzrasta przy dawce 40 mg, co uzasadnia monitorowanie czynności nerek. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a szczególnie przy 40 mg. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu, fibratów, cyklosporyny, kwasu nikotynowego, leków przeciwgrzybiczych azolowych, inhibitorów proteaz oraz makrolidów, ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem czynników mogących ją podwyższać, a leczenie nie powinno być rozpoczynane lub powinno być przerwane, gdy CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN) lub gdy występują nasilone objawy mięśniowe.
antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, brak laktazy, choroba mięśni, cyklosporyna, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, osłabienie mięśniowe, proteinuria, rabdomioliza, sepsa, skurcz mięśni, śródmiąższowe zapalenie płuc, uszkodzenie mięśni, zaburzenie czynności nerek, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – SimvaHexal 10 10 mg
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA i substrat CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać stężenie symwastatyny w osoczu nawet ≥10-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane zwiększenie ekspozycji (1,6-2,7 razy) obserwuje się przy stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu i diltiazemu, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie i jest przeciwwskazany w terapii skojarzonej, podczas gdy fenofibrat nie wykazuje zwiększonego ryzyka miopatii w połączeniu z symwastatyną. Picie soku grejpfrutowego powoduje wzrost ekspozycji na kwas symwastatyny od 1,9- do 7-krotnego, co wymaga unikania tego soku podczas terapii.
antagonista wapnia, beta-hydroksykwas, białko oporności raka piersi, białko transportujące OATP1B1, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, daptomycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia homozygotyczna, induktor izoenzymu CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek przeciwzakrzepowy kumarynowy, miopatia, niacyna, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, ryfampicyna, symwastatyna, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Torvacard neo 20 mg
Atorwastatyna, substancja czynna Torvacard neo, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii, dlatego ich jednoczesne stosowanie należy unikać lub wymagać redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podnoszą ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie i monitorowanie skuteczności. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową, a stosowanie atorwastatyny z letermovirem i cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i DRESS. Szczególnie narażeni są pacjenci przyjmujący dawki rozuwastatyny powyżej 20 mg, osoby z zaburzeniami czynności nerek, niedoczynnością tarczycy, wrodzonymi chorobami mięśni, nadużywające alkoholu, w wieku powyżej 70 lat oraz stosujące jednocześnie fibraty lub inne leki zwiększające ryzyko rabdomiolizy. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana w przypadku objawów mięśniowych, a leczenie przerwane, gdy CK przekracza 5-krotną górną granicę normy (GGN) lub gdy objawy mięśniowe są nasilone. Nie zaleca się rozpoczynania terapii przy wyjściowej aktywności CK >5 x GGN. Ponadto, u pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano okresowy białkomocz kanalikowy, który nie wskazuje na postępującą chorobę nerek.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni proksymalnych, pochodne kwasu fibrynowego, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inegy 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib oraz symwastatynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w okresie ciąży i laktacji, przy czynnej chorobie wątroby oraz przy utrzymującym się, niewyjaśnionym wzroście aktywności aminotransferaz. Szczególną uwagę należy zwrócić na metabolizm symwastatyny w wątrobie, co zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i miopatii w przypadku zaburzeń funkcji tego narządu. Zawartość laktozy w tabletkach waha się od 58,2 mg (10 mg + 10 mg) do 535,8 mg (10 mg + 80 mg), co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, boceprewir, choroba wątroby, cyklosporyna, danazol, erytromycyna, ezetymib, fibraty, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, laktoza jednowodna, leki przeciwgrzybicze azolowe, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na leki, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, rabdomioliza, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Loperamid Dr. Max 2 mg
Loperamid Dr. Max (2 mg loperamidu chlorowodorek) jest substratem P-glikoproteiny, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z inhibitorami P-glikoproteiny (chinidyna, rytonawir) prowadzącymi do 2-3-krotnego wzrostu stężenia leku w osoczu. Inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol i ketokonazol, powodują odpowiednio 3-4- i 5-krotny wzrost stężenia loperamidu, jednak bez nasilenia działań niepożądanych ze strony OUN, co potwierdzają testy psychomotoryczne i pupilometryczne. Inhibitory CYP2C8 (gemfibrozyl) podwajają stężenie loperamidu, a ich jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol + gemfibrozyl) prowadzi do 4-krotnego wzrostu szczytowego stężenia i aż 13-krotnego wzrostu całkowitej ekspozycji na lek, co stanowi bardzo wysokie ryzyko farmakokinetyczne. Ponadto, loperamid spowalnia perystaltykę jelit, co zwiększa wchłanianie leków takich jak desmopresyna (3-krotny wzrost stężenia w osoczu) i może nasilać działanie innych leków przeciwbiegunkowych, natomiast prokinetyki mogą osłabiać jego skuteczność.
badanie pupilometryczne, biegunka infekcyjna, charakterystyka produktu leczniczego, chinidyna, desmopresyna, działanie niepożądane loperamidu, gemfibrozyl, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor P-glikoproteiny, itrakonazol, ketokonazol, lek przeciwbiegunkowy, loperamidu chlorowodorek, motoryka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, perystaltyka przewodu pokarmowego, prokinetyk, rytonawir, stężenie loperamidu w osoczu, test psychomotoryczny, test zastępowania cyfr symbolami, zaburzenie psychomotoryczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Axocar 10 mg + 80 mg
Lek Axocar, zawierający ezetymib i symwastatynę w dawkach od 10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg, posiada istotne przeciwwskazania kliniczne, które należy bezwzględnie respektować. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (od 51,6 mg do 483,0 mg w zależności od dawki). Nie należy stosować go w okresie ciąży i laktacji ze względu na ryzyko teratogenne wynikające z hamowania syntezy cholesterolu. Ponadto, u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz stosowanie Axocar jest przeciwwskazane z powodu ryzyka hepatotoksyczności i zaburzonego metabolizmu symwastatyny.
antybiotyk makrolidowy, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, erytromycyna i klarytromycyna, ezetymib i symwastatyna, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na substancje czynne, syntetyczny steroid, terapia hipolipemizująca, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – SimvaHexal 20 20 mg
Dawkowanie symwastatyny (SimvaHEXAL) wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od wskazań klinicznych, wieku pacjenta oraz współistniejących schorzeń. Standardowa dawka początkowa u dorosłych z hipercholesterolemią wynosi 10-20 mg/dobę, podawana jednorazowo wieczorem, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg/dobę. Dawka maksymalna 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których mniejsze dawki nie przyniosły efektu terapeutycznego. U pacjentów wymagających znacznego obniżenia LDL (>45%) zaleca się dawkę początkową 20-40 mg/dobę. W przypadku rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej dawka początkowa wynosi 40 mg/dobę, stosowana jako leczenie uzupełniające do innych metod (np. afereza LDL). U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawka początkowa to 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę, podawana wieczorem. Modyfikacje dawkowania powinny być przeprowadzane stopniowo, co najmniej co 4 tygodnie, z uwzględnieniem diety niskocholesterolowej i monitorowania efektów.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, monoterapia, powikłania sercowo-naczyniowe, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, skala Tannera, symwastatyna, terapia skojarzona, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się wówczas redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podwyższają ekspozycję leku, wymagając dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (efawirenz, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, przy czym ryfampicyna dodatkowo hamuje OATP1B1, co wymaga jednoczesnego podawania i monitorowania efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową, co także wymaga zmniejszenia dawki i kontroli klinicznej.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, efekt hepatotoksyczny, efekt hipolipemizujący, enzym wątrobowy, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka, fibrat, gemfibrozyl, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, letermowir, miopatia, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 30 mg
Apo-Atorva (atorwastatyna) jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir, cyklosporyna, klarytromycyna czy itrakonazol, mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podnoszą stężenie leku, wymagając dostosowania dawki i obserwacji pacjenta. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, dziurawiec) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego. Ponadto inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermovir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co również wymaga redukcji dawki i kontroli bezpieczeństwa terapii.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, elbaswir/grazoprewir, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, letermovir, lopinawir/rytonawir, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Zahron, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z inhibicją wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu. Pomimo słabego metabolizmu przez cytochrom P450, interakcje z lekami takimi jak cyklosporyna (7,1-krotne ↑ AUC), inhibitory proteazy (3,1-7-krotne ↑ AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) czy darolutamid (5,2-krotne ↑ AUC) znacząco zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga dostosowania dawki lub przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z fibratami (np. gemfibrozyl 1,9-krotne ↑ AUC), kwasem fusydowym oraz tikagrelorem, które podnoszą ryzyko miopatii i uszkodzenia nerek. Ponadto, stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu obniża stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może osłabiać jej skuteczność terapeutyczną.
antagonista witaminy K, BCRP, CPK, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aporoza
Produkt leczniczy Aporoza zawiera rozuwastatynę i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza przy dawce 40 mg, ze względu na ryzyko działań niepożądanych ze strony nerek (np. białkomocz kanalikowy) oraz mięśni (miopatia, rabdomioliza). Zaleca się monitorowanie czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej (CK), szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu czy jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów. Przed rozpoczęciem terapii nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli aktywność CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN). W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia mięśni (bóle, osłabienie, skurcze) lub znacznego wzrostu CK (>5 × GGN), leczenie należy przerwać. Po ustąpieniu objawów możliwe jest ponowne wprowadzenie terapii w najmniejszej dawce.
antybiotyki makrolidowe, azole przeciwgrzybicze, białkomocz, cyklosporyna, fibraty, gemfibrozyl, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, martwicza miopatia zależna od układu immunologicznego, miastenia, nadużywanie alkoholu, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, podwyższona aktywność aminotransferaz, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, skala Tannera, śródmiąższowe zapalenie płuc, uszkodzenie mięśni, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atorvastatin Genoptim
Atorwastatyna, stosowana w terapii hipolipemizującej, wymaga ścisłego monitorowania funkcji wątroby, zwłaszcza aktywności aminotransferaz, które nie powinny przekraczać trzykrotności górnej granicy normy (GGN). W przypadku ich utrzymującego się wzrostu konieczna jest redukcja dawki lub odstawienie leku. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z chorobami wątroby, spożywających duże ilości alkoholu oraz u osób po udarze krwotocznym lub zawałem lakunarnym, ze względu na zwiększone ryzyko udarów krwotocznych przy dawce 80 mg atorwastatyny. Ponadto, lek może indukować działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśniowe, miopatia czy rabdomioliza, szczególnie przy aktywności kinazy kreatynowej (CK) przekraczającej 10-krotnie GGN. Przed rozpoczęciem terapii wskazane jest oznaczenie CK u pacjentów z czynnikami ryzyka, a w trakcie leczenia należy monitorować objawy mięśniowe i aktywność CK, odstawiając lek w przypadku istotnego wzrostu (>5 razy GGN) lub nasilonych dolegliwości mięśniowych.
aminotransferaza, choroba naczyniowa, cyklosporyna, delawirdyna, erytromycyna, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kwas fusydowy, letermowir, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, niedoczynność tarczycy, nieproduktywny kaszel, niewydolność nerek, pozakonazol, przejściowy atak niedokrwienny, rabdomioliza, SPARCL, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, styrypentol, telitromycyna, udar krwotoczny, uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C, worykonazol, zawał lakunarny - Leksykon leków
Interakcje leku – Paclitaxelum Accord 6 mg/ml
Paklitaksel wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez izoenzymy CYP2C8 i CYP3A4 oraz wpływem na funkcję szpiku kostnego. W schematach chemioterapii raka jajnika zaleca się podawanie paklitakselu przed cisplatyną, aby uniknąć 20% zmniejszenia klirensu paklitakselu i nasilonego zahamowania czynności szpiku, a także zmniejszyć ryzyko niewydolności nerek. W leczeniu raka piersi z przerzutami paklitaksel powinien być podawany 24 godziny po doksorubicynie, aby zapobiec zmniejszeniu wydalania doksorubicyny i jej metabolitów. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP2C8/CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, fluoksetyna) może zwiększać toksyczność paklitakselu, natomiast induktory tych enzymów (np. ryfampicyna, karbamazepina) obniżają jego skuteczność. W przypadku inhibitorów proteazy HIV (nelfinawir, rytonawir) obserwuje się znaczące zmniejszenie klirensu paklitakselu, co wymaga ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawkowania.
choroba poszczepienna, ciężkie zakażenie, cisplatyna, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, doksorubicyna, działanie niepożądane OUN, działanie sedatywne, efawirenz, erytromycyna, etanol bezwodny, fluoksetyna, gemfibrozyl, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, karbamazepina, ketokonazol, klirens paklitakselu, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwretrowirusowy, mięsak Kaposiego, niewydolność nerek, nowotwór narządów płciowych, obniżona odporność, odpowiedź immunologiczna, paklitaksel, rak jajnika, rak piersi, ryfampicyna, rytonawir, szczepionka z żywymi drobnoustrojami, szpik kostny, trastuzumab, uszkodzenie wątroby, zaburzenie koordynacji ruchowej, zahamowanie szpiku kostnego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atoris
Atoris (atorwastatyna) wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, miopatii oraz interakcji lekowych. Przed rozpoczęciem terapii i okresowo należy kontrolować aktywność aminotransferaz wątrobowych; jeśli przekracza ona 3-krotną górną granicę normy (GGN), konieczna jest modyfikacja dawki lub odstawienie leku. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z chorobami wątroby, nadużywających alkoholu oraz u osób powyżej 70. roku życia. W badaniu SPARCL wykazano zwiększone ryzyko udarów krwotocznych przy dawce 80 mg u pacjentów po udarze niedokrwiennym lub TIA, zwłaszcza z historią udaru krwotocznego lub zawału lakunarnego, co wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Monitorowanie CK jest kluczowe u pacjentów z czynnikami ryzyka rabdomiolizy, a leczenie nie powinno być rozpoczynane przy aktywności CK >5x GGN. W przypadku objawów mięśniowych i podwyższonej CK (>5x GGN) należy przerwać terapię, a przy CK >10x GGN natychmiast odstawić lek z powodu ryzyka rabdomiolizy.
atorwastatyna, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, cyklosporyna, delawirdyna, erytromycyna, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, letermowir, miastenia de novo, miastenia oczna, mioglobinemia, mioglobinuria, miotoksyczność, niacyna, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, podwyższona aktywność aminotransferaz, pozakonazol, przejściowy atak niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, styrypentol, telitromycyna, udar krwotoczny, udar mózgowy, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby, zawał lakunarny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Aporoza 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Leki hamujące te transportery, takie jak cyklosporyna (7,1-krotny wzrost AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotny wzrost AUC), darolutamid (5,2-krotny wzrost AUC) czy regorafenib (3,8-krotny wzrost AUC), znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga istotnej redukcji dawki (np. rozpoczęcie od 5 mg/dobę). Inhibitory proteazy (atazanawir 300 mg/rytonawir 100 mg) podnoszą AUC około 3-krotnie, a gemfibrozyl 600 mg BID podwaja Cmax i AUC, co wyklucza stosowanie rozuwastatyny w dawce 40 mg z fibratami. Interakcje z układem cytochromu P450 są minimalne, a rozuwastatyna nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy CYP.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, czynność nerek, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, izoenzym cytochromu P450, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek zobojętniający, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu