toksyczność ostra

Toksyczność ostra to zespół objawów patologicznych występujących w krótkim czasie po jednorazowym podaniu lub krótkotrwałej ekspozycji na substancję toksyczną. W ocenie toksyczności ostrej kluczowe znaczenie ma parametr LD50, czyli dawka śmiertelna średnia, powodująca śmierć 50% badanych organizmów.

Substancje o toksyczności ostrej mogą powodować uszkodzenia wielonarządowe, w tym wątroby, nerek, serca, płuc czy układu nerwowego. Objawy kliniczne toksyczności ostrej rozwijają się zazwyczaj w ciągu minut do godzin i mogą obejmować zaburzenia oddychania, arytmie, zaburzenia świadomości, drgawki, wymioty, biegunkę oraz niewydolność narządową.

Diagnostyka toksyczności ostrej obejmuje badania laboratoryjne (toksykologiczne, biochemiczne, gazometryczne), obrazowe oraz ocenę stanu klinicznego pacjenta. Leczenie polega na zabezpieczeniu funkcji życiowych, eliminacji toksyny z organizmu (płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, dializa) oraz zastosowaniu odpowiednich antidotów, jeśli są dostępne.

W praktyce klinicznej ocena toksyczności ostrej ma kluczowe znaczenie w leczeniu zatruć, a także w farmakologii podczas badań przedklinicznych nowych leków. W Unii Europejskiej substancje chemiczne klasyfikowane są według rozporządzenia CLP na cztery kategorie toksyczności ostrej, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa ich stosowania w medycynie i innych dziedzinach.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tirosint Sol 175 mcg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewotyroksyny sodowej, substancji czynnej TIROSINT SOL, wykazały bardzo niską toksyczność ostrą, co wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa przy krótkotrwałej ekspozycji na dawki terapeutyczne (13–200 µg). Badania przewlekłej toksyczności na szczurach i psach ujawniły efekty toksyczne, takie jak hepatopatia, pierwotny zespół nerczycowy oraz zmiany masy narządów wewnętrznych, jednak występowały one przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie. Brak jest danych przedklinicznych dotyczących wpływu lewotyroksyny na reprodukcję, co wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w ciąży, mimo że dane kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo terapii przy odpowiednim monitorowaniu.
dawka terapeutyczna, dysfunkcja nerek, hepatopatia, hormon tarczycy, lewotyroksyna sodowa, pierwotny zespół nerczycowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, profil toksyczności, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, tkanka wątrobowa, toksyczność lewotyroksyny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie genetyczne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Apetiherb –

Produkt leczniczy Apetiherb zawiera 15 g wyciągu płynnego (1:2) z ziela krwawnika (Achillea millefolium L. herba), ziela szanty (Marrubium vulgare L. herba), liścia melisy (Melissa officinalis L. folium) oraz owocu kopru włoskiego (Foeniculum vulgare Mill. fructus) w proporcjach 3/2/3/2. Wyciąg ten stanowi 15% zawartości produktu, który dodatkowo zawiera 62 g sacharozy na 100 g syropu jako substancję pomocniczą. Nie przeprowadzono badań toksyczności, w tym toksyczności ostrej, przewlekłej, genotoksyczności, karcinogenności ani teratogenności, co ogranicza formalną ocenę bezpieczeństwa preparatu.
badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, działanie karcinogenne, działanie teratogenne, genotoksyczność, liść melisy, medycyna tradycyjna, owoc kopru włoskiego, substancja pomocnicza, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wyciąg płynny, ziele krwawnika, ziele szanty
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vinpocetine Espefa Forte 10 mg

Badania przedkliniczne winpocetyny wykazały stosunkowo niski profil toksyczności ostrej, z wartością LD50 wynoszącą 503 mg/kg masy ciała przy podaniu doustnym u szczurów. Testy toksyczności podostrej (4 tygodnie) i przewlekłej (6 miesięcy) przy dawkach 25-100 mg/kg m.c. nie ujawniły istotnych działań toksycznych. Ponadto, badania na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały negatywnego wpływu na płodność ani działania teratogennego, co sugeruje niskie ryzyko zaburzeń rozwojowych i reprodukcyjnych przy stosowaniu winpocetyny w zalecanych dawkach terapeutycznych.
badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, dawka letalna, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, korzyść terapeutyczna, model zwierzęcy, płodność, profil bezpieczeństwa, test toksyczności, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa, winpocetyna
Leksykon substancji czynnych
Zieleń indocyjaninowa – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Zieleń indocyjaninowa, substancja czynna produktu Verdye, została poddana badaniom toksyczności ostrej na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych. Wartości LD50 po podaniu dożylnym wynosiły 87 mg/kg u szczurów, 60 mg/kg u myszy oraz 50-80 mg/kg u królików, natomiast po podaniu dootrzewnowym u myszy LD50 wyniosła 650 mg/kg. W badaniach tych nie zaobserwowano zmian makroskopowych ani histopatologicznych w tkankach zwierząt. Potencjał genotoksyczny zieleni indocyjaninowej oceniono za pomocą testu Amesa, testu mutacji genów w locus kinazy tymidynowej (TK+/-) oraz testu aberracji chromosomowej na komórkach V79, które nie wykazały mutagenności substancji.
aberracja chromosomowa, chłoniak mysi, doświadczenie kliniczne, genotoksyczność, karcynogenność, kinaza tymidynowa, LD50, mutacja genowa, mutacja punktowa, mutagen, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, profil bezpieczeństwa, Salmonella typhimurium, teratogenność, test Amesa, toksyczność genetyczna, toksyczność ostra, wpływ na rozród, zieleń indocyjaninowa, zmiany histopatologiczne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sufentanil Chiesi 50 mcg/ml, (250 mcg/5 ml, 1 mg/20 ml)

Produkt leczniczy Sufentanil Chiesi, zawierający 50 µg/ml sufentanylu w postaci cytrynianu, wykazuje w badaniach toksyczności ostrej LD50 przekraczającą 10 mg/kg masy ciała u myszy, świnek morskich, szczurów i psów, z główną przyczyną zgonów związaną z zahamowaniem ośrodka oddechowego. W badaniach podostrych i przewlekłych (1 miesiąc codziennych wstrzyknięć) u psów obserwowano ataksję, niedotlenienie, mydriazę oraz nasiloną sedację, natomiast u szczurów wytrzeszcz oczu, sztywność mięśni i zanik odruchu erekcji. U wszystkich zwierząt stwierdzono zmniejszone przyjmowanie pokarmu i spadek masy ciała, co koreluje z obniżoną aktywnością. Farmakokinetycznie sufentanyl przenika przez barierę łożyskową, osiągając u płodów szczurów maksymalne stężenie stanowiące 33% stężenia matczynego, co ma istotne implikacje dla stosowania u kobiet w ciąży.
ataksja, bariera łożyskowa, depresja oddechowa, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, fetotoksyczność, kancerogenność, LD50, mutagenność, mydriaza, niedotlenienie, obniżona płodność, ośrodek oddechowy, sufentanyl, sztywność mięśni, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Biotynox Forte 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa biotyny zawartej w preparatach Biotynox (5 mg) oraz Biotynox Forte (10 mg) wykazały brak istotnych zagrożeń toksycznych dla organizmu ludzkiego. Analizy obejmowały szeroki zakres testów, w tym farmakologiczne bezpieczeństwo układów sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy oraz wpływ na funkcje rozrodcze i rozwój potomstwa. Dawki toksyczne w modelach zwierzęcych przekraczały dawki terapeutyczne stosowane u ludzi o kilka tysięcy razy, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
badanie toksykologiczne, biotyna, dane toksykologiczne, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, model zwierzęcy, ośrodkowy układ nerwowy, proces nowotworowy, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, toksyczność biotyny, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie genetyczne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Maść nagietkowa –

Maść nagietkowa, zawierająca ekstrakt z kwiatów nagietka lekarskiego (Calendula officinalis L.) oraz etanol jako ekstrahent i wazelinę białą jako podłoże, nie została poddana szczegółowym badaniom przedklinicznym dotyczącym toksyczności ostrej, podprzewlekłej, przewlekłej, genotoksyczności, kancerogenności ani wpływu na funkcje reprodukcyjne. Pomimo braku tych danych, bezpieczeństwo stosowania preparatu opiera się na doświadczeniu klinicznym oraz przestrzeganiu zalecanego dawkowania i przeciwwskazań, co wskazuje na odpowiedni profil bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym.
Calendula flos, doświadczenie kliniczne, działanie niepożądane, ekstrahent etanolowy, ekstrakt z nagietka lekarskiego, funkcje reprodukcyjne, genotoksyczność, kancerogenność, nagietek lekarski, podłoże maściowe, profil bezpieczeństwa, stosowanie miejscowe, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, wazelina biała
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Allegra 120 mg

Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna leku Allegra 120 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych. W toksyczności przewlekłej u psów podawano dawkę 450 mg/kg m.c. dwa razy dziennie przez 6 miesięcy, nie obserwując istotnych objawów toksyczności, poza sporadycznymi wymiotami. Badania toksyczności ostrej u psów i gryzoni nie wykazały patologicznych zmian narządowych po jednorazowym podaniu wysokich dawek. Feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takich jak sedacja. Testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak właściwości mutagennych substancji, a badania rakotwórczości, oparte na ekspozycji na metabolit terfenadyny, nie wykazały działania rakotwórczego przy dawkach do 150 mg/kg m.c./dobę u szczurów i myszy.
AUC, bariera krew-mózg, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie sedatywne, działanie teratogenne, feksofenadyna chlorowodorek, in vitro, in vivo, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, metoda farmakokinetyczna, objawy toksyczności, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój przedurodzeniowy, test mutagenności, toksyczność narządowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa płodu, właściwość farmakokinetyczna, właściwość mutagenna, właściwość rakotwórcza, zmiany patologiczne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Melatonina LEK-AM 1 mg

Bezpieczeństwo stosowania melatoniny zostało potwierdzone w licznych badaniach przedklinicznych, obejmujących standardowe procedury farmakologiczne, toksykologiczne oraz genotoksyczne. W badaniach toksyczności ostrej na modelach zwierzęcych, dawka śmiertelna LD50 dla melatoniny podawanej doustnie u myszy wyniosła 1250 mg/kg masy ciała, co wskazuje na niską toksyczność ostrej substancji czynnej. Badania teratogenności na szczurach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano istotne klinicznie efekty uboczne dotyczące męskiego układu rozrodczego, takie jak zmniejszenie masy jąder u samców chomików i szczurów, sugerujące potencjalny wpływ na gonady przy długotrwałej ekspozycji. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych objawów toksyczności przewlekłej lub subchronicznej przy dawkach stosowanych klinicznie.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie teratogenności, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, gonady męskie, LD50, męski układ rozrodczy, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, ryzyko nowotworowe, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, toksyczność subchroniczna, toksyczność substancji czynnej, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa płodu, wpływ na reprodukcję, wpływ teratogenny, zmniejszenie masy jąder
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ulgix Laxi 50 mg

Produkt leczniczy Ulgix Laxi zawiera 50 mg sodu dokuzynianu w postaci kapsułek miękkich, jednak w dostępnej dokumentacji brak jest szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tego preparatu. Nie przedstawiono wyników standardowych badań toksyczności ostrej, przewlekłej, genotoksyczności, potencjału rakotwórczego ani wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Mimo to, sodu dokuzynian jest substancją dobrze znaną i szeroko stosowaną w farmakoterapii jako środek przeczyszczający o działaniu zmiękczającym stolec, co może tłumaczyć brak szczegółowych danych przedklinicznych w charakterystyce produktu leczniczego.
dane przedkliniczne, farmakoterapia, genotoksyczność, glikol propylenowy, Natrii docusas, potencjał rakotwórczy, sodu dokuzynian, sorbitol ciekły, środek przeczyszczający, substancja pomocnicza, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, zmiękczanie stolca
Leksykon leków
Przedawkowanie – Axotret 10 mg

Izotretynoina, będąca pochodną witaminy A i substancją czynną preparatu Axotret dostępną w kapsułkach miękkich o dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się stosunkowo niską toksycznością ostrą. Jednak przedawkowanie tego leku, zarówno przypadkowe, jak i celowe, może wywołać zespół objawów typowych dla hiperwitaminozy A. Do najczęstszych symptomów należą silne bóle głowy, nudności i wymioty, senność, drażliwość oraz świąd skóry. Objawy te mają charakter odwracalny i zazwyczaj ustępują samoistnie po eliminacji leku z organizmu, co podkreśla konieczność monitorowania pacjenta bez rutynowego stosowania specyficznego leczenia.
ból głowy, drażliwość, hiperwitaminoza A, izotretynoina, kapsułka miękka, lek przeciwbólowy, lek przeciwwymiotny, nadmierna senność, nudności i wymioty, objawy kliniczne, pochodna witaminy A, preparat przeciwświądowy, przedawkowanie izotretynoiny, przedawkowanie leku, senność, świąd skóry, toksyczność ostra, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Neorelium 5 mg/ml

Dane przedkliniczne dotyczące diazepamu, substancji czynnej Neorelium, wykazały stosunkowo niską toksyczność ostrą, z LD50 wynoszącym 720 mg/kg mc. u myszy oraz 1240 mg/kg mc. u szczurów po podaniu doustnym. Badania wpływu na rozrodczość u szczurów, przy dawkach 1, 10, 80 i 100 mg/kg mc./dobę, wykazały istotne zmniejszenie płodności samic oraz zwiększoną śmiertelność potomstwa jedynie przy najwyższej dawce 100 mg/kg mc./dobę. Dla dawek niższych niż 100 mg/kg mc./dobę nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność ani śmiertelność potomstwa, co wskazuje na bezpieczeństwo stosowania w dawkach terapeutycznych.
dawka letalna, dawka terapeutyczna, diazepam, działanie teratogenne, laktacja, LD50, Neorelium, płodność samic, potencjał teratogenny, potencjał toksyczny, śmiertelność potomstwa, substancja czynna, substancja psychoaktywna, toksyczność ostra, wada wrodzona, wpływ na rozrodczość, zaburzenie rozwojowe
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – MemoniQ 1200 mg

Przedkliniczne badania toksykologiczne piracetamu wykazały jego niski potencjał toksyczny oraz szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach ostrej toksyczności, podanie pojedynczych dawek do 10 g/kg masy ciała u myszy, szczurów i psów nie wywołało nieodwracalnych efektów toksycznych, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. W badaniach subchronicznych i przewlekłych, myszy otrzymywały do 4,8 g/kg/dobę, a szczury do 2,4 g/kg/dobę, bez istotnych objawów toksyczności narządowej. U psów, w rocznym badaniu toksyczności przewlekłej, dawki stopniowo zwiększane od 1 do 10 g/kg/dobę wywołały jedynie łagodne, nietoksyczne zaburzenia ze strony układu pokarmowego, takie jak wymioty, zmiana konsystencji kału i polidypsja.
droga dożylna, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, genotoksyczność, kancerogenność, piracetam, podanie pozajelitowe, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, profil toksykologiczny, toksyczność narządowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność subchroniczna, układ pokarmowy, uszkodzenie materiału genetycznego
Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa landiololu, substancji czynnej produktu Runrapiq, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Testy farmakologiczne, toksyczności ostrej i przewlekłej oraz genotoksyczności nie ujawniły istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych nie stwierdzono toksycznego wpływu przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym, a wartość NOAEL dla toksyczności zarodkowo-płodowej u szczurów wyniosła 25 mg/kg mc./min, co stanowi 100-krotność maksymalnej dawki stosowanej u ludzi. Wyniki te potwierdzają selektywność landiololu wobec receptorów β-adrenergicznych oraz jego bezpieczeństwo w kontekście działania na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dane niekliniczne, dawka terapeutyczna, landiolol, NOAEL, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, podanie w bolusie, potencjał mutagenny, przenikanie do mleka, receptor β-adrenergiczny, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Arimidex 1 mg

Badania przedkliniczne anastrozolu, substancji czynnej Arimidexu, wykazały brak istotnego ryzyka toksycznego przy dawkach terapeutycznych. Mediana dawki śmiertelnej (LD50) u gryzoni wynosiła >100 mg/kg (doustnie) i >50 mg/kg (dootrzewnowo), a u psów >45 mg/kg (doustnie). W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym dawki 1-5 mg/kg/dobę wywoływały jedynie efekty farmakologiczne bez zmian zwyrodnieniowych narządów. Anastrozol nie wykazywał potencjału genotoksycznego. Wpływ na płodność był odwracalny i obserwowany przy dawkach klinicznie istotnych: u samców szczurów dawki 50 i 400 mg/l w wodzie do picia powodowały przejściowe zmniejszenie płodności, a u samic dawki ≥0,02 mg/kg/dobę indukowały niepłodność i zwiększoną liczbę niepowodzeń implantacji, ustępujące po 5 tygodniach od odstawienia leku.
anastrozol, Arimidex, badanie rakotwórczości, badanie teratogenności, bezpieczeństwo farmakologiczne, chłoniak, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczolak tarczycy, indukcja enzymów, łagodny nowotwór jajnika, mediana dawki śmiertelnej, mięsak histiocytarny, nowotwór wątroby, polip zrębowy macicy, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój pourodzeniowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność wielokrotna, wpływ na płodność, zahamowanie aromatazy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ACC 200 mg

Przedkliniczne badania acetylocysteiny wykazały korzystny profil bezpieczeństwa w modelach zwierzęcych, obejmując toksyczność ostrą i przewlekłą, potencjał genotoksyczny oraz wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa. Jednorazowe podanie substancji charakteryzuje się niskim potencjałem toksycznym, natomiast długoterminowe badania na szczurach i psach (do 1 roku) nie wykazały toksyczności przy wielokrotnym stosowaniu. Testy genotoksyczności na modelach bakteryjnych dały wyniki ujemne, co wskazuje na brak mutagenności acetylocysteiny. Brak jest jednak dedykowanych badań oceniających potencjał rakotwórczy, co uniemożliwia pełną ocenę kancerogenności leku.
acetylocysteina, czynność gonad, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, laktacja, organogeneza, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przedawkowanie, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wady rozwojowe płodu, współczynnik płodności
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paracetamol Teva 500 mg

Przedkliniczne badania toksykologiczne paracetamolu, przeprowadzone na modelach zwierzęcych (szczury, myszy), wykazały zmiany patologiczne obejmujące przewód pokarmowy, hematologię, miąższ wątroby oraz nerki, wskazujące na potencjalną hepatotoksyczność i nefrotoksyczność, zwłaszcza przy dawkach przekraczających terapeutyczne. Mechanizm toksyczności wątrobowej wiąże się z powstawaniem reaktywnego metabolitu N-acetylo-p-benzochinono-iminy (NAPQI). Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały istotnego ryzyka przy dawkach terapeutycznych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania paracetamolu w zalecanych dawkach. Długoterminowe eksperymenty nie wskazały na zwiększone ryzyko nowotworów, a toksyczność obserwowano jedynie przy dawkach wywołujących hepatotoksyczność.
badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, hepatotoksyczność, margines bezpieczeństwa, martwica, mechanizm działania, miąższ wątroby, morfologia krwi, N-acetylo-p-benzochinono-imina, NAPQI, nefrotoksyczność, paracetamol, proces reprodukcyjny, przewód pokarmowy, reaktywny metabolit, szlak metaboliczny, toksyczność ostra, wpływ na reprodukcję, zmiana hematologiczna, zmiana patologiczna, zwyrodnienie nerek
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Otinum 0,2 g/g

Produkt leczniczy Otinum, zawierający 0,2 g/g salicylanu choliny w formie kropli do uszu, nie posiada w dostępnej dokumentacji przedklinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Brak informacji obejmuje kluczowe aspekty toksykologiczne, takie jak toksyczność ostra i przewlekła, potencjał mutagenny, kancerogenny oraz wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa. Taki stan może wynikać z długotrwałego stosowania substancji na rynku oraz ograniczonej ekspozycji ogólnoustrojowej ze względu na miejscowe podanie leku, a także z dostępności danych dla innych salicylanów, które mogą być uznane za analogiczne.
badania przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, ekspozycja ogólnoustrojowa, krople do uszu, Otinum, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, salicylan choliny, salicylany, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Meprelon 8 mg

Dane przedkliniczne dotyczące metyloprednizolonu wskazują na niską toksyczność ostrej dawki doustnej, z wartością LD50 powyżej 4 g/kg masy ciała u szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano typowe dla glikokortykosteroidów efekty farmakodynamiczne, takie jak policytemia, limfopenia, zanik grasicy i kory nadnerczy oraz zwiększone gromadzenie glikogenu w wątrobie. Długotrwałe podawanie dużych dawek (3 i 10 mg/kg) prowadziło do immunosupresji, osłabienia szpiku kostnego, zaniku mięśni szkieletowych i gonad, polidypsji, biegunki oraz pogorszenia stanu ogólnego zwierząt. Test Amesa wykazał brak potencjału mutagennego, jednak brak jest danych dotyczących karcynogenności przy długotrwałym stosowaniu.
działanie karcynogenne, glikokortykosteroid, gromadzenie glikogenu, LD50, limfopenia, metyloprednizolon, osłabienie odporności, policytemia, polidypsja, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, rozszczep podniebienia, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego, zahamowanie szpiku kostnego, zanik gonad, zanik grasicy, zanik kory nadnerczy, zanik mięśni szkieletowych
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venotrex 300 mg

Substancją czynną leku Venotrex jest trokserutyna (o-β-hydroksyetylorutozydy), bioflawonoid stosowany w leczeniu zaburzeń krążenia żylnego. Przedkliniczne badania toksyczności ostrej przeprowadzone na modelach zwierzęcych (myszy i szczury) wykazały bardzo niski potencjał toksyczny tej substancji. Maksymalna badana dawka wyniosła 5,0 g/kg masy ciała, przy której nie zaobserwowano żadnych objawów toksyczności. Na tej podstawie trokserutyna została sklasyfikowana jako substancja praktycznie nietoksyczna, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa jej stosowania, również w kontekście potencjalnego przedawkowania.
Wyniki badań podkreślają korzystny profil bezpieczeństwa trokserutyny, co jest istotne dla lekarzy przepisujących Venotrex w dawkach 200 mg i 300 mg w postaci kapsułek twardych. Pomimo że dane pochodzą z badań na zwierzętach i nie można ich bezpośrednio ekstrapolować na ludzi bez uwzględnienia różnic międzygatunkowych, minimalne ryzyko toksyczności przy wysokich dawach stanowi ważną informację kliniczną. W praktyce oznacza to, że przypadkowe przedawkowanie leku wiąże się z niskim ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych, co zwiększa bezpieczeństwo terapii trokserutyną.
bioflawonoidy, działanie niepożądane, hydroksyetylorutozydy, kapsułka twarda, margines bezpieczeństwa, metabolizm, model zwierzęcy, potencjał toksyczny, przedawkowanie, różnice międzygatunkowe, substancja czynna, toksyczność ostra, trokserutyna, Venotrex, zaburzenia krążenia żylnego
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tamsugen 0,4mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde 0,4 mg

Badania przedkliniczne tamsulosyny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Tamsugen 0,4 mg, wykazały, że toksyczność ostra i przewlekła jest zgodna z farmakodynamicznym działaniem antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych. W badaniach na myszy, szczurach i psach nie stwierdzono istotnych klinicznie efektów toksycznych przy dawkach terapeutycznych, choć bardzo wysokie dawki wywoływały zmiany w zapisie EKG u psów, uznane za nieistotne klinicznie. Potencjał genotoksyczny tamsulosyny został wykluczony na podstawie testów in vitro i in vivo, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku bez ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego i mutacji.
antagonista receptora alfa-adrenergicznego, badanie in vitro, badanie in vivo, bezpieczeństwo kardiologiczne, chlorowodorek tamsulosyny, działanie rakotwórcze, elektrokardiogram, genotoksyczność, hiperprolaktynemia, proliferacja komórkowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność tamsulosyny, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alte forte z miodem 2,25 g/5 ml

Produkt leczniczy ALTE FORTE Z MIODEM zawiera 36 g maceratu z 9 g korzenia prawoślazu lekarskiego w 100 g syropu, gdzie macerat przygotowany jest w stosunku 9:54 z użyciem mieszaniny wody, etanolu (poniżej 0,5% v/v) oraz benzoesanu sodu. Nie przeprowadzono dedykowanych badań przedklinicznych oceniających bezpieczeństwo tego preparatu, w tym toksyczności ostrej, przewlekłej, genotoksyczności, kancerogenności oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Brak jest również danych z badań na modelach zwierzęcych i in vitro dotyczących tych aspektów.
badanie in vitro, badanie przedkliniczne, benzoesan sodu, bezpieczeństwo stosowania, dane kliniczne, ekstrahent, genotoksyczność, macerat z korzenia prawoślazu, macerat z prawoślazu, model zwierzęcy, postać farmaceutyczna, potencjał kancerogenny, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, rozwój potomstwa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, zawartość etanolu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lokren 20 20 mg

W dokumentacji produktu leczniczego Lokren 20 (betaksololu chlorowodorek) w dawce 20 mg, w postaci tabletek powlekanych, brak jest dostępnych danych dotyczących przedklinicznych badań bezpieczeństwa stosowania leku. Charakterystyka produktu leczniczego nie zawiera informacji o toksyczności ostrej, podostrej czy przewlekłej, badaniach genotoksyczności, potencjale rakotwórczym ani wpływie na reprodukcję. Brak tych danych w dokumentacji może ograniczać pełną ocenę ryzyka związanego z długotrwałym stosowaniem betaksololu w tej konkretnej dawce.
antagonista receptorów beta-1-adrenergicznych, badanie przedkliniczne, betaksolol, betaksololu chlorowodorek, bezpieczeństwo stosowania leku, genotoksyczność, jaskra, nadciśnienie tętnicze, potencjał rakotwórczy, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fragmin 7 500 j.m. a.Xa/0,3 ml

Dane przedkliniczne dotyczące dalteparyny sodowej, substancji czynnej preparatu Fragmin, wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa w porównaniu do heparyny niefrakcjonowanej. Ostry toksyczny wpływ dalteparyny jest słabszy, a głównym obserwowanym efektem niepożądanym po podskórnym podaniu dużych dawek były krwawienia w miejscu wstrzyknięcia, których częstość i nasilenie były zależne od dawki. Istotne jest, że nie stwierdzono efektu kumulacyjnego tych krwawień przy długotrwałym stosowaniu. Aktywność przeciwzakrzepowa leku oceniano za pomocą parametrów APTT oraz aktywności anty-Xa, co potwierdza zależność powikłań krwotocznych od dawkowania dalteparyny.
aktywność anty-Xa, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, dalteparyna sodowa, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, działanie toksyczne, efekt kumulacyjny, heparyna niefrakcjonowana, krwawienie w miejscu wstrzyknięcia, mutacja genu, osteopenia, podanie podskórne, powikłanie krwotoczne, toksyczność ostra, wpływ na płodność
Leksykon leków
Przedawkowanie – Venotrex 200 mg

Venotrex, zawierający trokserutynę (o-β-hydroksyetylorutozydy) w dawkach 200 mg i 300 mg w formie kapsułek twardych, nie posiada udokumentowanych przypadków przedawkowania w literaturze medycznej. Brak jest danych dotyczących toksyczności ostrej i przewlekłej oraz specyficznych objawów klinicznych wynikających z przekroczenia zalecanych dawek. W związku z tym nie określono dawki toksycznej ani dostępnego antidotum dla tego leku.
hydroksyetylorutozyd, kapsułka twarda, leczenie objawowe, opróżnienie żołądka, pochodna flawonoidowa, przedawkowanie leku, przedawkowanie substancji leczniczej, przedawkowanie trokserutyny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, trokserutyna
Leksykon substancji czynnych
Kwas pantotenowy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Kwas pantotenowy (witamina B5), obecny w preparatach takich jak Soluvit N (16,5 mg sodu pantotenianu odpowiadającego 15,0 mg kwasu pantotenowego) oraz Viantan (14,0 mg deksopantenolu odpowiadającego 15,0 mg kwasu pantotenowego), wykazuje niski profil toksyczności w badaniach przedklinicznych. Zarówno toksyczność ostra, jak i przewlekła są bardzo niskie, a dostępne dane nie wskazują na ryzyko mutagenności czy rakotwórczości w warunkach klinicznych. Badania embriotoksyczności na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogenności przy dawkach terapeutycznych, choć dawki 10-20-krotnie wyższe wiązały się ze zwiększoną śmiertelnością potomstwa i poronieniami, co jednak nie ma bezpośredniego przełożenia na stosowanie kliniczne.
dawka terapeutyczna, deksopantenol, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, kwas glikocholowy, kwas pantotenowy, mieszane micele, profil toksyczności, śmiertelność potomstwa, sodu pantotenianu, spontaniczne poronienie, suplementacja witaminowa, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, witamina B5, zaburzenie rozwoju płodu
Leksykon leków
Przedawkowanie – Zalanzo 15 mg

Przedawkowanie lanzoprazolu, substancji czynnej preparatu Zalanzo, cechuje się niskim profilem toksyczności ostrej, co potwierdzają badania kliniczne z dawkami do 180 mg/dobę doustnie oraz 90 mg/dobę dożylnie, bez istotnych klinicznych objawów niepożądanych. Mimo braku jednoznacznego obrazu klinicznego przedawkowania, możliwe są nasilenia działań niepożądanych, takich jak nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, bóle i zawroty głowy, senność, pobudzenie, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, wysypka, świąd oraz zaburzenia elektrolitowe przy długotrwałym stosowaniu. Dawki kapsułek Zalanzo wynoszą 15 mg i 30 mg, zawierając odpowiednio 100,474 mg i 200,949 mg sacharozy oraz żółcień chinolinową (E 104) w kapsułkach 15 mg.
charakterystyka produktu leczniczego, dekontaminacja przewodu pokarmowego, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, hemodializa, kapsułki dojelitowe, leczenie objawowe, objawy niepożądane, płukanie żołądka, podanie dożylne, produkt leczniczy, przedawkowanie lanzoprazolu, przewód pokarmowy, substancje pomocnicze, toksyczność ostra, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia skórne, zaburzenia wątrobowe, żółcień chinolinowa
Leksykon substancji czynnych
Urapidyl – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Urapidyl, lek przeciwnadciśnieniowy, wykazuje niską toksyczność ostrą z wartościami LD50 wynoszącymi 508-750 mg/kg (doustnie) oraz 140-260 mg/kg (dożylnie) u zwierząt. Objawy toksyczności obejmują uspokojenie polekowe, duszność, tachykardię, hipotonię, drżenia i drgawki, które są odwracalne w ciągu kilku godzin. W badaniach przewlekłych, dawki do 250 mg/kg (szczury) i do 64 mg/kg (psy) wywoływały uspokojenie, drżenia oraz zmiany w cyklu rujowym i masie macicy, jednak bez istotnych zmian histopatologicznych. Badania genotoksyczności (m.in. test Amesa, testy na limfocytach ludzkich) oraz rakotwórczości (18-24 miesiące u myszy i szczurów) nie wykazały ryzyka mutagennego ani kancerogennego dla ludzi. Podwyższone stężenie prolaktyny u gryzoni, prowadzące do rozrostu tkanki gruczołu mlecznego, nie jest spodziewane u ludzi przy dawkach terapeutycznych.
badanie rakotwórczości, badanie toksyczności ostrej, badanie toksykokinetyczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hepatocyt szczura, LD50, lek przeciwnadciśnieniowy, obniżenie ciśnienia krwi, śmiertelność płodów, śmiertelność zarodków, stężenie prolaktyny, test Amesa, test naprawy DNA, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, urapidyl, uspokojenie polekowe, wpływ na reprodukcję
Leksykon substancji czynnych
Matricaria – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wyciąg z kwiatu rumianku (Matricaria flos extractum), obecny w preparacie Iberogast w stężeniu 20,0 ml/100 ml (ekstrahent: etanol 30% v/v), został poddany szerokim badaniom toksykologicznym obejmującym toksyczność ostrą, podostrą oraz przewlekłą (3 i 6 miesięcy) na dwóch gatunkach zwierząt laboratoryjnych. Badania te potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa substancji, nawet przy dawkach do 1200-krotnie przekraczających zalecane dawki terapeutyczne. Analizy obejmowały również wpływ na funkcje rozrodcze, rozwój embrionalny, przedurodzeniowy i pourodzeniowy, nie wykazując negatywnego wpływu na procesy reprodukcyjne ani rozwój organizmu, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w wieku rozrodczym.
badanie toksykologiczne, choroba nowotworowa, Iberogast, margines bezpieczeństwa, mutagenność, profil bezpieczeństwa, profil toksykologiczny, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, rozwój przedurodzeniowy, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie materiału genetycznego, właściwości mutagenne, wpływ na reprodukcję, wpływ na rozwój, wyciąg z kwiatu rumianku
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Melatonina Biofarm 3 mg

Przeprowadzone badania przedkliniczne melatoniny obejmowały szeroki zakres analiz farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksycznych, rakotwórczych oraz wpływu na reprodukcję. W badaniach toksyczności ostrej na modelach zwierzęcych ustalono dawkę LD50 po podaniu doustnym u myszy na poziomie 1250 mg/kg masy ciała, co wskazuje na niskie ryzyko toksyczności przy standardowych dawkach terapeutycznych. Nie stwierdzono potencjału teratogennego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania melatoniny w okresie rozwoju prenatalnego.
badanie farmakologiczne, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, gonady męskie, LD50, melatonina, objawy toksyczne, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ rozrodczy samca, wada rozwojowa, wpływ na reprodukcję, zmniejszenie masy jąder
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Phenazolinum 50 mg/ml

Produkt leczniczy PHENAZOLINUM w postaci roztworu do wstrzykiwań zawierający 50 mg/ml antazoliny mezylanu nie posiada dostępnych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. W dokumentacji brak jest informacji na temat badań toksyczności ostrej i przewlekłej, potencjału genotoksycznego i rakotwórczego, wpływu na płodność oraz rozwój płodu, a także badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa. Taki brak danych wymaga ostrożności i odniesienia się do ogólnej wiedzy klinicznej dotyczącej antazoliny mezylanu. Decyzje terapeutyczne dotyczące stosowania PHENAZOLINUM (50 mg/ml) powinny opierać się na dostępnych danych klinicznych oraz aktualnych wskazaniach i przeciwwskazaniach zawartych w Charakterystyce Produktu Leczniczego. W praktyce medycznej konieczne jest uwzględnienie doświadczenia klinicznego oraz monitorowanie pacjentów podczas terapii, ze względu na brak szczegółowych informacji przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa tego preparatu.
antazolina mezylan, badanie farmakologiczne, bezpieczeństwo stosowania, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, Phenazolinum, płodność, praktyka medyczna, roztwór do wstrzykiwań, rozwój płodu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wskazania i przeciwwskazania
Leksykon substancji czynnych
Ziele bukwicy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Analiza dokumentacji produktu leczniczego zawierającego ziele bukwicy (Betonicae herba) wykazała brak danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej substancji roślinnej. W dokumentacji nie uwzględniono wyników standardowych badań toksykologicznych, takich jak toksyczność ostra i przewlekła, mutagenność, kancerogenność, wpływ na reprodukcję oraz farmakologiczne oceny bezpieczeństwa. Ziele bukwicy stanowi jedyną substancję czynną w produkcie Ziele Bukwicy w formie ziół do zaparzania, jednak brak jest formalnych danych potwierdzających jego profil bezpieczeństwa na etapie przedklinicznym.
badania farmakologiczne, badania toksykologiczne, dane przedkliniczne, działania niepożądane, kancerogeneza, kancerogenność, mutagenność, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, wpływ na rozrodczość, ziele bukwicy, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Przedawkowanie – Dienogest Stragen 2 mg

Przedawkowanie dienogestu, substancji czynnej leku Dienogest Stragen, nie wiąże się z istotnym ryzykiem wystąpienia ostrych działań niepożądanych, co potwierdzają badania toksyczności ostrej. Kliniczne dane wskazują na bardzo dobrą tolerancję nawet znacznych dawek, sięgających 20-30 mg na dobę, czyli 10-15-krotności standardowej dawki terapeutycznej (2 mg), stosowanych przez okres dłuższy niż 24 tygodnie. W badaniach nie odnotowano ciężkich powikłań ani bezpośredniego zagrożenia dla zdrowia pacjenta przy takim przekroczeniu dawki.
antidotum, dawka terapeutyczna, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie stanu klinicznego, ostre działania niepożądane, powikłania przedawkowania, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie dienogestu, substancja czynna, toksyczność ostra, tolerancja wysokich dawek
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Toramide 10 mg

Badania przedkliniczne torasemidu wykazały bardzo niską toksyczność ostrą, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku. W badaniach toksyczności przewlekłej na psach i szczurach, stosowanie dużych dawek torasemidu prowadziło do odwracalnych zmian, takich jak zmniejszenie masy ciała (prawdopodobnie z powodu odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych), wzrost stężenia kreatyniny i mocznika oraz zmiany nerkowe, w tym rozszerzenie kanalików nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek. W badaniach reprodukcyjnych stwierdzono brak działania teratogennego u szczurów, natomiast u królików podawanie wysokich dawek ciężarnym samicom wiązało się z wadami rozwojowymi płodów, przy braku wpływu na płodność. Wyniki te wskazują na zróżnicowany potencjał teratogenny zależny od gatunku, co należy uwzględnić w kontekście klinicznym.
diureza, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, funkcja nerek, genotoksyczność, kanaliki nerkowe, kreatynina i mocznik, lek moczopędny, mutagenność, nasilona diureza, odwodnienie, potencjał karcinogenny, potencjał teratogenny, rakotwórczość, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczność ostra, toksyczność ostra i przewlekła, torasemid, wady rozwojowe płodu, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Syrop z sosny i kopru włoskiego Ziołowa Tradycja –

Syrop z sosny i kopru włoskiego Ziołowa Tradycja zawiera wyciąg płynny z pędów sosny (6,60 g/100 g, ekstrahent: etanol 85% V/V), nalewkę z owocu kopru włoskiego (1,00 g/100 g, ekstrahent: etanol 70% V/V) oraz wapnia mleczan pięciowodny (1,00 g/100 g). Produkt ma postać przezroczystego syropu o barwie słomkowo-żółtej, sosnowo-anyżowym zapachu i słodkim smaku. Zawiera do 5,6% m/m etanolu (9,1% V/V), co odpowiada 0,4 g etanolu w 5 ml syropu, oraz 3 g sacharozy w 5 ml. Składniki pomocnicze i zawartość etanolu należy uwzględnić przy ocenie bezpieczeństwa, zwłaszcza u pacjentów z przeciwwskazaniami do spożycia alkoholu lub cukrów.
badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, doświadczenie kliniczne, ekstrakt z pędów sosny, etanol 70%, etanol 85%, mleczan wapnia, mleczan wapnia pięciowodny, nalewka z kopru włoskiego, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, rozwój płodu, substancja pomocnicza, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, wpływ na rozrodczość, wyciąg z pędów sosny
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egiramlon 5 mg + 5 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Egiramlon, zawierającego ramipryl i amlodypinę, wykazały, że ramipryl charakteryzuje się brakiem toksyczności ostrej u psów i gryzoni oraz wykazuje farmakodynamiczne efekty przy długotrwałym podawaniu, takie jak zmiany elektrolitowe i przerost aparatu przykłębuszkowego przy dawkach do 250 mg/kg/dobę. Dobrze tolerowane dawki wynosiły odpowiednio: szczury 2 mg/kg m.c./dobę, psy 2,5 mg/kg m.c./dobę, małpy 8 mg/kg m.c./dobę. Istotne jest nieodwracalne uszkodzenie nerek u młodych szczurów po pojedynczej dawce oraz u potomstwa szczurów po podaniu 50 mg/kg m.c. lub więcej w ciąży i laktacji. Ramipryl nie wykazał działania teratogennego, mutagennego ani genotoksycznego. Amlodypina w badaniach reprodukcyjnych u szczurów i myszy powodowała zaburzenia porodu przy dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalne dawki kliniczne, natomiast dawki do 10 mg/kg/dobę nie wpływały negatywnie na płodność. Jednakże podawanie bezylanu amlodypiny samcom szczurów w dawce porównywalnej do ludzkiej skutkowało obniżeniem stężeń folikulotropiny i testosteronu oraz zmniejszeniem parametrów spermatogenezy.
amlodypina, aparat przykłębuszkowy, dawka terapeutyczna, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, Egiramlon, elektrolity w osoczu, folikulotropina, genotoksyczność, gęstość plemników, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórki Sertoliego, maksymalna tolerowana dawka, nadciśnienie tętnicze, płodność, ramipryl, rozdęcie miedniczki nerkowej, testosteron, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levothyroxine Accord 25 mcg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewotyroksyny sodowej wykazały bardzo niską toksyczność ostrą, co oznacza, że nawet pojedyncze wysokie dawki substancji nie wywołują istotnych efektów toksycznych w krótkim okresie. W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach i psach, przy dużych dawkach, zaobserwowano objawy hepatopatii, zwiększoną częstość pierwotnego zespołu nerczycowego oraz zmiany masy narządów wewnętrznych. Nie przeprowadzono jednak specyficznych badań dotyczących wpływu lewotyroksyny na reprodukcję, co pozostawia lukę w ocenie potencjalnego toksycznego wpływu na płodność i rozwój embrionalny.
długotrwała ekspozycja, działanie mutagenne, funkcja nerek, hepatopatia, hormon tarczycy, karcynogenność, lewotyroksyna, lewotyroksyna sodowa, mutagenność, patologia wątroby, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie toksyczne, zespół nerczycowy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Omnadren 250 (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml

Dane przedkliniczne dotyczące preparatu Omnadren 250, zawierającego kompleks estrów testosteronu (propionian 30 mg, fenyloopropionian 60 mg, izokapronian 60 mg oraz dekanonian 100 mg w 1 ml, łącznie 250 mg), wskazują na istotne ryzyko teratogenne związane z ekspozycją na androgeny w okresie prenatalnym. Szczególnie narażone są płody żeńskie, u których może dojść do wirylizacji zewnętrznych narządów płciowych, objawiającej się m.in. powiększeniem łechtaczki czy fuzją warg sromowych. Testosteron i jego estry przenikają przez barierę łożyskową, co stanowi podstawę przeciwwskazania do stosowania preparatu u kobiet w ciąży. W praktyce klinicznej konieczne jest wdrożenie skutecznych środków antykoncepcyjnych u kobiet w wieku rozrodczym mających kontakt z lekiem, w tym personelu medycznego oraz partnerek pacjentów. Dostępne dane przedkliniczne koncentrują się głównie na ryzyku teratogennym, natomiast brak jest szczegółowych informacji dotyczących innych aspektów toksyczności, takich jak toksyczność ostra, przewlekła, mutagenność czy kancerogenność. Znając farmakologię androgenów oraz skład preparatu, należy zachować szczególną ostrożność przy jego stosowaniu, zwłaszcza u kobiet planujących ciążę. Wskazane jest monitorowanie i edukacja pacjentów oraz personelu medycznego w zakresie potencjalnych zagrożeń związanych z ekspozycją na testosteron w okresie rozrodczym, aby minimalizować ryzyko niepożądanych efektów rozwojowych u płodu.
androgen, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, ester testosteronu, fuzja warg sromowych, kancerogenność, maskulinizacja narządów płciowych, mutagenność, Omnadren 250, powiększenie łechtaczki, środek antykoncepcyjny, testosteronu dekanonian, testosteronu fenyloproponian, testosteronu izokapronian, testosteronu propionian, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wirylizacja płodu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ramipril Genoptim 2,5 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ramiprylu przeprowadzone na szczurach, psach i małpach wykazały brak ostrej toksyczności przy podawaniu doustnym, co potwierdza bezpieczeństwo krótkotrwałej ekspozycji na wysokie dawki. Długotrwałe podawanie leku ujawniło zaburzenia równowagi elektrolitowej oraz zmiany w morfologii krwi u wszystkich gatunków, a u psów i małp przy dawkach 250 mg/kg/dobę zaobserwowano powiększenie aparatu przykłębuszkowego, będące efektem farmakodynamicznym inhibitora konwertazy angiotensyny. Dobrze tolerowane dawki wynosiły odpowiednio: 2,0 mg/kg/dobę u szczurów, 2,5 mg/kg/dobę u psów oraz 8 mg/kg/dobę u małp. Badania reprodukcyjne nie wykazały teratogenności ani zaburzeń płodności, jednak podawanie ramiprylu ciężarnym i karmiącym samicom szczurów przy dawkach ≥50 mg/kg/dobę powodowało nieodwracalne uszkodzenia nerek potomstwa (poszerzenie miedniczek nerkowych).
aparat przykłębuszkowy, badania kliniczne, genotoksyczność, inhibitor konwertazy angiotensyny, miedniczka nerkowa, morfologia krwi, mutacja genetyczna, potencjał mutagenny, ramipryl, teratogenny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, uszkodzenie nerek, wady rozwojowe płodu, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia płodności
Leksykon substancji czynnych
Zespół flawonów – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania toksyczności ostrej bajkaliny, głównego składnika zespołu flawonów z korzenia Scutellaria baicalensis, wykazały bardzo niski profil toksyczności. W badaniach na myszach podawano dawki od 1 g do 8 g/kg masy ciała, bez obserwacji śmiertelności, co klasyfikuje substancję do grupy 5 wg Hodge’a i Sternera (praktycznie nietoksyczne). W badaniach przewlekłych na szczurach, przy dawkach 30, 100 oraz 300 mg/kg m.c. przez 3 miesiące, nie stwierdzono objawów toksyczności. Preparat Baikaderm zawiera 75% bajkaliny w stężeniu 1,33 g/100 g kremu oraz 1,00 g/100 g alantoiny, co wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym. Niemniej, brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży, a potencjalna toksyczność reprodukcyjna wymaga dalszej oceny.
alantoina, bajkalina, działanie niepożądane, genotoksyczność, karcinogenność, Scutellaria baicalensis, tarczyca bajkalska, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, właściwości regeneracyjne, wyciąg wodny, zespół flawonów
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Septofar Miód i Cytryna 0,6 mg + 1,2 mg

Ocena bezpieczeństwa przedklinicznego substancji czynnych leku Septofar Miód i Cytryna, zawierających amylometakrezol 0,6 mg oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy 1,2 mg, opiera się na konwencjonalnych badaniach toksykologicznych i reprodukcyjnych. Badania te obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, które nie wykazały istotnych klinicznie efektów toksycznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Ponadto, testy genotoksyczności nie potwierdziły mutagennego ani genotoksycznego działania tych substancji, co potwierdza ich bezpieczeństwo w kontekście wpływu na materiał genetyczny. Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój płodu ani przebieg ciąży, a także nie stwierdzono działania teratogennego.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie genotoksyczności, badanie reprodukcyjne, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna
Leksykon substancji czynnych
Euphorbium – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Substancja czynna Euphorbium D4, obecna w preparacie Euphorbium S (aerozol do nosa, roztwór) w stężeniu 1 g/100 g roztworu, nie posiada dostępnych kompleksowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Brak jest wyników standardowych badań toksykologicznych, obejmujących toksyczność ostrą, podostrą i przewlekłą, a także ocenę potencjału genotoksycznego, kancerogennego oraz wpływu na reprodukcję. Euphorbium D4 jest jednym z pięciu składników aktywnych preparatu, obok Pulsatilla pratensis D4 (1 g), Luffa operculata D4 (1 g), Hydrargyrum biiodatum D12 (1 g) oraz Argentum nitricum D10 (1 g). Ten deficyt danych stanowi istotne ograniczenie w ocenie profilu bezpieczeństwa preparatu.
aerozol donosowy, Argentum nitricum, badanie toksykologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, działanie niepożądane, Euphorbium D4, Euphorbium S, Hydrargyrum biiodatum, Luffa operculata, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, Pulsatilla pratensis, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – IASOglio 2 GBq/ml

Produkt leczniczy IASOglio, zawierający fluoroetylo-L-tyrozynę znakowaną izotopem 18F, przeszedł ograniczone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa, skupiające się głównie na toksyczności ostrej. W badaniach na szczurach podanie dożylne pojedynczej dawki 5 ml/kg masy ciała nie wywołało zgonów, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście jednorazowego podania. Nie przeprowadzono jednak standardowych testów mutagenności (np. test Amesa, aberracji chromosomowych, mikrojądrowy) ani badań długoterminowych oceniających potencjalne działanie rakotwórcze fluoroetylo-L-tyrozyny (18F). Ze względu na krótki okres półtrwania izotopu fluoru-18 (110 minut) oraz jednorazowy charakter podania diagnostycznego, ekspozycja na promieniowanie jonizujące jest ograniczona czasowo, co zmniejsza ryzyko długotrwałych efektów toksycznych.
aberracja chromosomowa, badanie toksykologiczne, działanie immunotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fluor-18, fluoroetylo-L-tyrozyna, model zwierzęcy, okres półtrwania, promieniowanie jonizujące, substancja pomocnicza, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność subchroniczna, tolerancja tkankowa
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Axtil 10 mg

Przedkliniczne badania preparatu Axtil, zawierającego ramipryl w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, wykazały brak toksyczności ostrej po podaniu doustnym u gryzoni i psów, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Długotrwałe podawanie ramiprylu u szczurów, psów i małp ujawniło zmiany biochemiczne i morfologiczne, takie jak zaburzenia elektrolitowe związane z wpływem na układ renina-angiotensyna-aldosteron oraz zmiany hematologiczne. Szczególnie przy dawkach 250 mg/kg/dobę u psów i małp zaobserwowano powiększenie aparatu przykłębuszkowego, co jest efektem farmakodynamicznym działania inhibitorów ACE. Maksymalne tolerowane dawki bez objawów toksycznych wyniosły: szczury 2 mg/kg/dobę, psy 2,5 mg/kg/dobę, małpy 8 mg/kg/dobę.
aparat przykłębuszkowy, badanie przedkliniczne, elektrolity w osoczu, genotoksyczność, inhibitor ACE, miedniczka nerkowa, mutagenność, obraz krwi, profil bezpieczeństwa, ramipryl, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, układ renina-angiotensyna-aldosteron, uszkodzenie nerek, właściwość mutagenna, właściwość teratogenna
Leksykon substancji czynnych
Fluorek sodu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przedkliniczne badania fluorku sodu, obecnego w preparatach stomatologicznych (Fluormex) oraz radiofarmaceutykach (V-NaF), wykazały brak działania mutagennego, genotoksycznego i rakotwórczego w dawkach terapeutycznych. W modelach zwierzęcych nie stwierdzono mutagenności przy dawkach 2–4 mg fluoru/kg masy ciała, a cytogenetyczne aberracje chromosomowe pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję kliniczną. Preparat Fluormex zawiera 22,1 mg fluorku sodu i 33,19 mg aminofluorków na gram żelu, co odpowiada 12,5 mg fluoru (12 500 ppm), mieszcząc się w bezpiecznym zakresie dawkowania. W przypadku radiofarmaceutyku V-NaF, zawierającego (¹⁸F)-fluorek sodu o aktywności 2 GBq/mL, brak jest szczegółowych badań mutagenności, jednak jednorazowy charakter podania i krótki okres półtrwania izotopu (110 minut) minimalizują ryzyko długotrwałej ekspozycji.
aberracja chromosomowa, aminofluorek, badanie cytogenetyczne, badanie niekliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, diagnostyka obrazowa, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fluorek sodu, funkcja immunologiczna, funkcja rozrodcza, izotop 18F, model zwierzęcy, preparat stomatologiczny, radiofarmaceutyk, szczur Sprague-Dawley, terapia przewlekła, toksyczność ostra
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clarithromycin Genoptim 500 mg

Przedkliniczne badania toksyczności klarytromycyny obejmowały ocenę ostrej, podostrej i przewlekłej toksyczności, wpływu na rozrodczość, teratogenność oraz mutagenność na różnych gatunkach zwierząt (myszy, szczury, psy, małpy). Dawka śmiertelna (LD50) przekraczała 5 g/kg mc. w toksyczności ostrej. W badaniach podostrych i przewlekłych tolerancja różniła się między gatunkami: naczelne tolerowały 100 mg/kg mc./dobę przez 14 dni i 35 mg/kg mc./dobę przez miesiąc bez działań niepożądanych, szczury tolerowały do 75 mg/kg mc./dobę przez miesiąc, a psy do 50 mg/kg mc./dobę przez 14 dni. Dawki toksyczne wywoływały objawy takie jak wymioty, osłabienie, ślinotok, odwodnienie i zmiany w zachowaniu. U małp podawanie 400 mg/kg mc./dobę przez 28 dni spowodowało śmierć 2/10 zwierząt oraz żółte przebarwienie kału. Głównym narządem uszkodzonym była wątroba, z podwyższeniem enzymów wątrobowych (fosfataza alkaliczna, ALT, AST, γ-GT, dehydrogenaza mleczanowa), które normalizowały się po odstawieniu leku. Inne zmiany narządowe były rzadkie, choć u psów obserwowano zaczerwienienie spojówek i łzawienie, a przy bardzo dużych dawkach zmętnienie i obrzęk rogówki.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, badania płodności, cykl rujowy, dawka śmiertelna LD50, dehydrogenaza mleczanowa, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, fosfataza alkaliczna, gamma-glutamylotransferaza, klarytromycyna, łzawienie, mutagenność, obrzęk rogówki, potencjał teratogenny, rozszczep podniebienia, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność podostra i przewlekła, uszkodzenie wątroby, wczesne poronienie, zaczerwienienie spojówek
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Calcium dobesilate Hasco 250 mg

Produkt leczniczy Calcium Dobesilate Hasco w dawce 250 mg w postaci tabletek nie posiada dostępnych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. W dokumentacji brak jest informacji o badaniach toksyczności ostrej i przewlekłej, potencjale mutagennym, karcynogennym oraz wpływie na reprodukcję dobezylanu wapnia, substancji czynnej leku. W związku z tym ocena bezpieczeństwa opiera się wyłącznie na danych klinicznych oraz doświadczeniu po wprowadzeniu leku do obrotu.
dane kliniczne, dobezylan wapnia, dobezylan wapnia jednowodny, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tamoxifen Sandoz 20 mg

Badania przedkliniczne tamoksyfenu wykazały, że lek charakteryzuje się stosunkowo niską toksycznością ostrą, z LD50 po podaniu doustnym wynoszącą 2,5-3 g/kg masy ciała u szczurów i myszy oraz 62,5 mg/kg masy ciała po podaniu dożylnym. Długotrwałe podawanie tamoksyfenu (15 miesięcy) u tych gatunków wywoływało odwracalne zmiany histopatologiczne w narządach rozrodczych oraz rozwój zaćmy. Tamoksyfen wykazuje działanie genotoksyczne po aktywacji metabolicznej w wątrobie, a badania długoterminowe wskazały na indukcję guzów wątroby u szczurów oraz guzów gonad u myszy, co koreluje z klinicznie obserwowanym podwyższonym ryzykiem nowotworów błony śluzowej macicy u pacjentek leczonych tym lekiem.
dawka dobowa, dawka śmiertelna, działanie embriobójcze, działanie rakotwórcze, ekspozycja wewnątrzmaciczna, genotoksyczność, gonadotropina, guz wątroby, implantacja zarodka, narząd rozrodczy, nowotwór błony śluzowej macicy, podanie doustne, podanie dożylne, potencjał genotoksyczny, przysadka mózgowa, tamoksyfen, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaćma, żeński narząd płciowy, zmiana histopatologiczna
Leksykon substancji czynnych
Fenoksyetanol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Fenoksyetanol, powszechnie stosowany w preparatach antyseptycznych do dezynfekcji skóry, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. Toksyczność ostra po podaniu doustnym u szczurów wynosi LD50 1,3-3,4 g/kg m.c., a u myszy 933 mg/kg m.c., natomiast po aplikacji skórnej LD50 przekracza 14 g/kg m.c. u szczurów i wynosi 5 ml/kg m.c. u królików, co wskazuje na bardzo niską toksyczność miejscową. W badaniach przewlekłych doustne podawanie fenoksyetanolu w dawce 400 mg/kg/dobę przez 90 dni u szczurów wywołało toksyczność nerkową i zmiany behawioralne, a u królików dawki >100 mg/kg/dobę przez 10 dni spowodowały hemolizę. Jednakże miejscowe stosowanie preparatów zawierających fenoksyetanol i oktenidynę nie wywoływało reakcji toksycznych ani na błonach śluzowych, ani na uszkodzonej skórze zwierząt, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w dawkach terapeutycznych (do 2% stężenia). Fenoksyetanol nie wykazuje działania teratogennego ani embriotoksycznego, co potwierdzono w badaniach na ciężarnych królikach i szczurach, a także nie wpływa negatywnie na rozrodczość kolejnych pokoleń szczurów.
aberracje chromosomowe, aplikacja na skórę, dawka śmiertelna, działanie drażniące, działanie pierwotnie drażniące, działanie podrażniające, działanie teratogenne, działanie uczulające, fenoksyetanol, hemoliza, hemoliza erytrocytów, mutacje genowe, oktenidyny dichlorowodorek, podanie dootrzewnowe, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, resorpcja zwrotna, test Amesa, test Magnussona-Kligmana, test mikrojądrowy, toksyczność nerkowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, uszkodzenie skóry, worek spojówkowy
Leksykon substancji czynnych
Metokarbamol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Metokarbamol wykazuje stosunkowo niską toksyczność ostrą i przewlekłą w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych, gdzie objawy zatrucia (atakksja, katalepsja, skurcze, śpiączka) pojawiały się przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Przewlekła toksyczność obserwowana była jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne dawki ludzkie, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Niemniej jednak, brak jest kompleksowych badań oceniających wpływ metokarbamolu na reprodukcję, mutagenność oraz karcynogenność, co stanowi istotną lukę w pełnej ocenie bezpieczeństwa tej substancji w praktyce klinicznej.
ataksja, atrofia jąder, dawka terapeutyczna, degeneracja miąższu wątroby, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie miorelaksacyjne, guz pęcherza moczowego, guz wątroby, hamowanie spermatogenezy, hemoliza oksydacyjna, katalepsja, margines bezpieczeństwa, martwica zrazika wątroby, methemoglobinemia, metokarbamol, paracetamol, potencjał mutagenny, przewlekłe czynne zapalenie wątroby, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna