Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Fluorek sodu

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania fluorku sodu

Fluorek sodu, występujący w preparatach stomatologicznych jak Fluormex oraz radiofarmaceutykach takich jak V-NaF, był przedmiotem badań przedklinicznych oceniających jego profil bezpieczeństwa. Badania te koncentrowały się głównie na potencjalnym działaniu mutagennym, genotoksycznym, rakotwórczym oraz wpływie na funkcje rozrodcze i immunologiczne.¹

Badania mutagenności i genotoksyczności

W badaniach nieklinicznych prowadzonych na modelach zwierzęcych nie zaobserwowano działania mutagennego fluoru w dawkach wynoszących od 2 do 4 mg fluoru/kg masy ciała. Jest to istotna informacja dla bezpieczeństwa stosowania preparatów zawierających fluorek sodu, takich jak Fluormex, który zawiera zarówno fluorek sodu (22,1 mg/g) jak i aminofluorki (33,19 mg/g).²

Badania cytogenetyczne przeprowadzone na myszach wykazały zależność między dawką i czasem stosowania związków fluoru a częstością występowania aberracji chromosomowych. Należy jednak podkreślić, że ewentualne działanie genotoksyczne fluoru obserwowano wyłącznie przy bardzo wysokich stężeniach, znacznie przekraczających poziomy ekspozycji u ludzi stosujących preparaty zawierające fluorek sodu.³

W przypadku radiofarmaceutyku V-NaF zawierającego (¹⁸F)-fluorek sodu, nie przeprowadzono szczegółowych badań mutagenności. Należy jednak zauważyć, że substancja ta nie jest przeznaczona do regularnego ani ciągłego podawania, co istotnie zmniejsza potencjalne ryzyko związane z długotrwałą ekspozycją.⁴

Badania toksyczności ostrej

W badaniach toksyczności ostrej przeprowadzonych na szczurach Sprague-Dawley, którym podawano dożylnie (¹⁸F)-fluorek sodu w stężeniu 5 mL/kg masy ciała, nie odnotowano ani jednego przypadku zgonu zwierząt. Badania te potwierdziły bezpieczeństwo radiofarmaceutyku V-NaF w kontekście toksyczności ostrej.⁵

Rakotwórczość, wpływ na rozrodczość i funkcje immunologiczne

Aktualne dane naukowe nie dostarczają jednoznacznych dowodów na rakotwórcze działanie związków fluoru. Podobnie, nie wykazano negatywnego wpływu fluorku sodu na funkcje rozrodcze czy procesy immunologiczne w dawkach stosowanych terapeutycznie.⁶

W przypadku preparatu V-NaF, ze względu na jego przeznaczenie do diagnostyki obrazowej i krótkotrwałe stosowanie, nie prowadzono długookresowych badań rakotwórczości. Jest to zgodne z charakterystyką produktu, który nie jest stosowany w terapii przewlekłej.⁷

Znaczenie danych przedklinicznych dla praktyki klinicznej

Dostępne dane przedkliniczne dla fluorku sodu wskazują na jego akceptowalny profil bezpieczeństwa w zakresie dawek stosowanych w praktyce klinicznej. Produkt Fluormex, zawierający 22,1 mg fluorku sodu i 33,19 mg aminofluorków w 1 g żelu, dostarcza 12,5 mg czynnego fluoru (12 500 ppm), co mieści się w bezpiecznym zakresie dawkowania.⁸

W przypadku radiofarmaceutyku V-NaF, zawierającego (¹⁸F)-fluorek sodu o aktywności 2 GBq/mL, krótki okres półtrwania izotopu ¹⁸F (110 minut) oraz jednorazowy charakter podania dodatkowo zmniejszają ryzyko długotrwałej ekspozycji.⁹

Należy podkreślić, że choć badania przedkliniczne nie wykazały istotnego ryzyka związanego ze stosowaniem fluorku sodu w dawkach terapeutycznych, konieczne jest zachowanie ostrożności przy stosowaniu preparatów zawierających tę substancję u pacjentów z grupy szczególnego ryzyka, zgodnie z zaleceniami zawartymi w charakterystykach odpowiednich produktów leczniczych.¹⁰