O-demetylowenlafaksyna
O-demetylowenlafaksyna (również znana jako dewenlafaksyna) to główny aktywny metabolit wenlafaksyny, powstający w wyniku demetylacji w wątrobie. Jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wykazującym nieco silniejsze powinowactwo do transportera serotoniny niż noradrenaliny.
Mechanizm działania o-demetylowenlafaksyny polega na blokowaniu transporterów serotoniny (SERT) i noradrenaliny (NET), co prowadzi do zwiększenia stężenia tych neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej. W przeciwieństwie do wenlafaksyny, metabolit ten ma minimalne powinowactwo do receptorów muskarynowych, histaminowych i adrenergicznych, co przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych.
O-demetylowenlafaksyna jest dostępna jako odrębny lek (dewenlafaksyna) stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych oraz zespołu lęku uogólnionego. Jej zaletą w porównaniu z wenlafaksyną jest prostszy metabolizm, mniejsza zależność od polimorfizmów enzymu CYP2D6 oraz potencjalnie mniejsze ryzyko interakcji lekowych. Średni okres półtrwania wynosi około 11 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oriven 37,5 mg
Wenlafaksyna, jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania wenlafaksyny w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wykazały negatywny wpływ na rozród. Stosowanie wenlafaksyny w III trymestrze lub tuż przed porodem wiąże się z ryzykiem zespołu odstawienia u noworodków, objawiającego się m.in. zaburzeniami oddychania, trudnościami w karmieniu oraz przedłużoną hospitalizacją. Ponadto, ekspozycja na lek w ostatnim miesiącu ciąży może zwiększać ryzyko krwotoku poporodowego oraz przewlekłego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Objawy serotoninergiczne i odstawienne u noworodków pojawiają się zwykle w ciągu pierwszych 24 godzin życia i obejmują drażliwość, drżenia, hipotonię, nieustający płacz oraz zaburzenia ssania i snu.
drżenie, działanie serotoninergiczne, hipotonia, karmienie piersią, krwotok poporodowy, laktacja, O-demetylowenlafaksyna, O-desmetylowenlafaksyna, opieka neonatologiczna, płodność, przewlekłe nadciśnienie płucne noworodków, SNRI, SSRI, trzeci trymestr ciąży, wenlafaksyna, wspomagane oddychanie, zaburzenia ssania, zespół odstawienia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Faxigen XL 150 mg 150 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Faxigen XL, jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowym słabym działaniem na wychwyt dopaminy, co stanowi podstawę jej działania przeciwdepresyjnego. Dostępna w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg, umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazują minimalne powinowactwo do receptorów muskarynowych, H1-histaminowych, α1-adrenergicznych, opioidowych i benzodiazepinowych, co przekłada się na ograniczone działania niepożądane, zwłaszcza przeciwcholinergiczne i sedatywne. Nie hamuje monoaminooksydazy (MAO), a jej działanie obejmuje także zmniejszenie odpowiedzi β-adrenergicznej, obserwowane zarówno po pojedynczej dawce, jak i w terapii długoterminowej.
agorafobia, badanie kliniczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod dużej depresji, Faxigen XL, fobia społeczna, inhibitor wychwytu serotoniny, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, komorowe zaburzenia rytmu, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, neuroprzekaźnik, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, profilaktyka nawrotów depresji, przedawkowanie leku, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wenlafaksyna, wychwyt dopaminy, wychwyt noradrenaliny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe uogólnione - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Velaxin ER 75 mg 75 mg
Velaxin ER (wenlafaksyna) to lek przeciwdepresyjny z grupy psychoanaleptyków, dostępny w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg, odpowiadających odpowiednio 42,42 mg, 84,84 mg i 169,68 mg chlorowodorku wenlafaksyny. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny oraz słabym hamowaniu wychwytu dopaminy, bez istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych i α1-adrenergicznych, co ogranicza działania niepożądane typowe dla innych leków przeciwdepresyjnych. Wenlafaksyna nie hamuje monoaminooksydazy (MAO) i nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych ani benzodiazepinowych, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania. Skuteczność leku potwierdzono w licznych badaniach klinicznych, zarówno w leczeniu epizodów dużej depresji (dawki do 375 mg/dobę dla formy o natychmiastowym uwalnianiu oraz 75-225 mg/dobę dla formy o przedłużonym uwalnianiu), jak i w profilaktyce nawrotów depresji (dawki 100-200 mg/dobę).
agorafobia, arytmia komorowa, efekt antycholinergiczny, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor zwrotnego wychwytu, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lęk napadowy, monoaminooksydaza, neuroprzekaźnik, O-demetylowenlafaksyna, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, torsade de pointes, uogólnione zaburzenie lękowe, Velaxin ER, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie lękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alventa 75 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Alventa dostępnego w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (37,5 mg, 75 mg, 150 mg), jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabym inhibitorem wychwytu dopaminy, co stanowi podstawę jej skuteczności w leczeniu epizodów dużej depresji, uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD), fobii społecznej oraz lęku napadowego. Lek charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych cholinergicznych, H1-histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych, w tym niskie ryzyko sedacji i działań antycholinergicznych. Wenlafaksyna nie wykazuje aktywności hamującej monoaminooksydazę (MAO) ani powinowactwa do receptorów opioidowych i benzodiazepinowych, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania i ogranicza potencjalne interakcje lekowe.
agorafobia, arytmia komorowa, częstoskurcz komorowy, dopamina, dysfagia, działanie niepożądane antycholinergiczne, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor wychwytu zwrotnego, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, nawracające zaburzenie depresyjne, noradrenalina, O-demetylowenlafaksyna, odstęp QTc, receptor benzodiazepinowy, receptor H1-histaminergiczny, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, serotonina, torsade de pointes, układ monoaminergiczny, układ sercowo-naczyniowy, uogólnione zaburzenie lękowe, wenlafaksyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Axyven 75 mg
Wenlafaksyna (Axyven) u kobiet w okresie rozrodczym, w tym planujących ciążę, ciężarnych i karmiących piersią, powinna być stosowana po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa wenlafaksyny w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały toksyczność reprodukcyjną u zwierząt. Istnieje potencjalne ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) przy stosowaniu leków z grupy SSRI w zaawansowanej ciąży, co może dotyczyć również SNRI, w tym wenlafaksyny, ze względu na podobny mechanizm działania. Ekspozycja na wenlafaksynę w trzecim trymestrze może skutkować objawami odstawienia u noworodka, takimi jak drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz, trudności ze ssaniem i zaburzenia snu, które pojawiają się zwykle w ciągu pierwszych 24 godzin po porodzie i mogą wymagać specjalistycznej opieki, w tym karmienia przez zgłębnik i wspomagania oddychania. Ponadto, stosowanie wenlafaksyny w okresie okołoporodowym wiąże się z mniej niż dwukrotnie zwiększonym ryzykiem krwotoku poporodowego, co powinno być uwzględnione w planowaniu opieki.
Axyven, drażliwość, drżenie, hipotonia, hospitalizacja, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, krwotok poporodowy, nadmierny płacz, nieustający płacz, O-demetylowenlafaksyna, objawy odstawienne, trudności z ssaniem, wenlafaksyna, wspomaganie oddychania, zaburzenia rytmu snu, zaburzenia snu, zespół odstawienia, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka, zgłębnik, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Faxolet ER 37,5 mg
Faxolet ER to preparat zawierający wenlafaksynę chlorowodorek w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Wenlafaksyna, klasyfikowana jako „inne leki przeciwdepresyjne” (kod ATC: N06AX16), wykazuje działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny w ośrodkowym układzie nerwowym. Jej aktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), wykazuje podobny profil farmakodynamiczny. Dodatkowo, wenlafaksyna słabo hamuje wychwyt dopaminy oraz zmniejsza odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po pojedynczej dawce, jak i po podaniu przewlekłym.
chlorowodorek, chlorowodorek wenlafaksyny, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, farmakodynamika, inhibitor zwrotnego wychwytu, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, ośrodkowy układ nerwowy, receptory benzodiazepinowe, receptory cholinergiczne, receptory muskarynowe, receptory opioidowe, receptory α₁-adrenergiczne, układ sercowo-naczyniowy, wenlafaksyna, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny serotoniny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Faxigen XL 75 mg 75 mg
Stosowanie wenlafaksyny u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji, wymaga szczegółowej oceny korzyści terapeutycznych względem potencjalnych zagrożeń dla matki i dziecka. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa wenlafaksyny w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wskazują na możliwe negatywne efekty na płodność. Stosowanie wenlafaksyny w III trymestrze może prowadzić do zespołu odstawienia u noworodków, objawiającego się drażliwością, drżeniem, hipotonią, nieustającym płaczem oraz trudnościami w ssaniu i śnie, pojawiającymi się zwykle w ciągu pierwszych 24 godzin życia. Ponadto, istnieje zwiększone ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN) oraz podwyższone (mniej niż dwukrotnie) ryzyko krwotoku poporodowego u matek stosujących leki z grupy SSRI/SNRI w miesiącu przed porodem.
drażliwość, drżenie, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, krwotok poporodowy, lek przeciwdepresyjny, nadciśnienie płucne, O-demetylowenlafaksyna, płaczliwość, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodków, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna, wspomaganie oddychania, zaburzenia rytmu snu, zespół odstawienia, zespół odstawienia noworodka, żywienie przez zgłębnik - Leksykon leków
Interakcje leku – Velaxin ER 150 mg 150 mg
Wenlafaksyna w dawce 150 mg (Velaxin ER) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, zwłaszcza z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO). Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi, nieselektywnymi IMAO jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, który może prowadzić do ciężkich objawów neurologicznych i zgonu. Zalecane są odpowiednie okresy przerw: minimum 14 dni po zakończeniu IMAO przed rozpoczęciem wenlafaksyny oraz co najmniej 7 dni po zakończeniu wenlafaksyny przed podaniem IMAO. Podobne przeciwwskazania dotyczą odwracalnych selektywnych inhibitorów MAO-A (moklobemid) oraz odwracalnych nieselektywnych IMAO (linezolid). Ponadto, wenlafaksyna zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, SNRI, tryptany, opioidy (np. tramadol, fentanyl), lit, czy zioło dziurawca. Alkohol nasila depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga bezwzględnego unikania spożycia alkoholu podczas terapii.
alfa-hydroksymetoprolol, antybiotyk chinolonowy, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, demetylodiazepam, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka diazepamu, haloperydol, imipramina, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, linezolid, metoprolol, moklobemid, nieodwracalny inhibitor MAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny inhibitor MAO-A, ośrodkowy układ nerwowy, rysperydon, torsade de pointes, tryptan, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Velaxin ER 75 mg 75 mg
Wenlafaksyna, składnik aktywny Velaxin ER, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), które może prowadzić do zespołu serotoninowego, hipertermii, drgawek, a nawet zgonu; zalecane jest zachowanie co najmniej 14-dniowego odstępu po nieodwracalnych IMAO i 7-dniowego po wenlafaksynie. Równoczesne podawanie z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, opioidy, lit, ziele dziurawca) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, wymagając uważnej obserwacji pacjenta. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest niewskazane ze względu na nasilenie depresji OUN, prowadzące do sedacji, zaburzeń koordynacji i ryzyka pogorszenia stanu psychicznego. Ponadto, wenlafaksyna może wydłużać odstęp QTc w połączeniu z lekami antyarytmicznymi klasy Ia i III, niektórymi przeciwpsychotycznymi, makrolidami i chinolonami, co zwiększa ryzyko torsade de pointes.
2-hydroksydezypramina, 2-hydroksyimipramina, alfa-hydroksymetoprolol, arytmia komorowa, błękit metylenowy, demetylodiazepam, doustny środek antykoncepcyjny, drgawka, hipertermia, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym cytochromu P450, lek przeciwarytmiczny klasy Ia i III, lek wydłużający odstęp QT, linezolid, moklobemid, nadciśnienie tętnicze, nieodwracalny nieselektywny IMAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny nieselektywny inhibitor MAO, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, pochodna amfetaminy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz miokloniczny, torsade de pointes, tryptofan, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Axyven 150 mg
Stosowanie wenlafaksyny (Axyven) u kobiet w okresie prokreacyjnym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Dane kliniczne są ograniczone, jednak badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, a epidemiologiczne wskazują na potencjalne ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) oraz zwiększone (mniej niż dwukrotnie) ryzyko krwotoku poporodowego przy ekspozycji na SSRI/SNRI w miesiącu przed porodem. Stosowanie wenlafaksyny w trzecim trymestrze może wywołać u noworodków objawy odstawienia, takie jak drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności ze ssaniem i snem, które pojawiają się zwykle w ciągu pierwszych 24 godzin życia. Konieczne jest rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowego odstawienia leku przed porodem oraz ścisła współpraca z położnikiem i neonatologiem.
drażliwość, drżenie, działanie serotoninergiczne, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, krwotok poporodowy, nieustający płacz, O-demetylowenlafaksyna, toksyczność serotoninergiczna, wenlafaksyna, zaburzenia rytmu snu, zespół odstawienia leku, zespół odstawienia noworodka, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka, zmniejszona płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Venlafaxine Aurovitas 37,5 mg
Venlafaxine Aurovitas, zawierający chlorowodorek wenlafaksyny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowym, słabym działaniem na wychwyt dopaminy. Lek charakteryzuje się brakiem powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych i α1-adrenergicznych, co ogranicza działania niepożądane typowe dla innych przeciwdepresantów. Wenlafaksyna nie hamuje monoaminooksydazy (MAO) i nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych ani benzodiazepinowych. Skuteczność w leczeniu dużej depresji potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 75 do 225 mg/dobę, a także w długoterminowych badaniach zapobiegających nawrotom przy dawkach 100-200 mg/dobę. Ponadto, lek wykazuje skuteczność w terapii uogólnionych zaburzeń lękowych, fobii społecznej oraz lęku napadowego, z dawkami terapeutycznymi w zakresie 37,5-225 mg/dobę.
agorafobia, arytmia komorowa, badanie kontrolowane placebo, badanie z podwójnie ślepą próbą, chlorowodorek wenlafaksyny, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, duże zaburzenie depresyjne, działanie antycholinergiczne, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, mechanizm przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, nawracające zaburzenie depresyjne, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, układ sercowo-naczyniowy, uogólnione zaburzenie lękowe, wychwyt serotoniny i noradrenaliny, wychwyt zwrotny dopaminy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Venlafaxine Actavis 37,5 mg
Wenlafaksyna, jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może wpływać na płodność, przebieg ciąży oraz laktację, co wymaga starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania wenlafaksyny w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wskazują na potencjalne ryzyko dla rozrodu. Szczególną ostrożność należy zachować w trzecim trymestrze ciąży, gdyż ekspozycja na wenlafaksynę może prowadzić do zespołu odstawienia u noworodków, objawiającego się m.in. koniecznością wspomagania oddychania, karmieniem przez zgłębnik oraz przedłużoną hospitalizacją. Ponadto, istnieje potencjalne ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN), a także objawów neurologicznych takich jak drażliwość, drżenie, hipotonia, trudności z ssaniem i zaburzenia snu, pojawiających się w ciągu pierwszych 24 godzin po porodzie. Dane obserwacyjne wskazują również na zwiększone, choć mniej niż dwukrotne, ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek stosujących SNRI w miesiącu poprzedzającym poród.
drażliwość, drżenie, działanie serotoninergiczne, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, karmienie przez zgłębnik, krwotok poporodowy, nadciśnienie płucne, O-demetylowenlafaksyna, trymestr ciąży, Venlafaxine Actavis, wenlafaksyna, wspomaganie oddychania, zaburzenia snu, zespół odstawienia, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Prefaxine 150 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna produktu leczniczego Prefaxine, wymaga ostrożnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u kobiet w okresie rozrodczym, ciąży i laktacji. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa wenlafaksyny w ciąży są ograniczone, jednak wiadomo, że stosowanie leku, szczególnie w trzecim trymestrze, może prowadzić do objawów odstawienia u noworodków, takich jak drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności ze ssaniem i snem. Ponadto, istnieje potencjalne ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN), co wymaga szczególnej uwagi lekarza. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna przenikają do mleka matki, co może skutkować u niemowląt objawami niepożądanymi, w tym nadmiernym płaczem, rozdrażnieniem i zaburzeniami snu, a także objawami odstawienia po zaprzestaniu karmienia piersią.
drażliwość, drżenie, działanie serotoninergiczne, ekspozycja na wenlafaksynę, ginekolog-położnik, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, karmienie przez zgłębnik, nadmierny płacz, neonatolog, O-demetylowenlafaksyna, objawy odstawienne u noworodka, obniżone napięcie mięśniowe, przetrwałe nadciśnienie płucne u noworodka, rozdrażnienie, trudności ze ssaniem, uzależnienie fizjologiczne, wenlafaksyna, wspomaganie oddychania, zaburzenie snu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Venlafaxine Actavis 150 mg
Stosowanie wenlafaksyny u kobiet w ciąży wymaga szczegółowej oceny korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka dla płodu, gdyż dostępne dane kliniczne są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozród. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia u noworodków objawów odstawienia, takich jak problemy z oddychaniem, trudności z ssaniem, drażliwość, drżenia, hipotonia oraz nieustający płacz, które pojawiają się najczęściej w ciągu pierwszych 24 godzin życia. Stosowanie wenlafaksyny w III trymestrze ciąży może również zwiększać ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN), analogicznie do leków z grupy SSRI, a także nieznacznie podnosić ryzyko krwotoku poporodowego. Zaleca się ścisłe monitorowanie noworodków narażonych na lek w okresie okołoporodowym oraz szczegółowe informowanie pacjentek o możliwych powikłaniach.
drażliwość noworodka, drżenie mięśniowe, hipotonia mięśniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, karmienie przez zgłębnik, krwotok poporodowy, nieustający płacz, O-demetylowenlafaksyna, zaburzenia oddychania, zaburzenia rytmu snu, zaburzenia ssania, zespół odstawienia wenlafaksyny, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Velaxin ER 37,5 mg 37,5 mg
Wenlafaksyna, klasyfikowana pod kodem ATC N06AX16, jest lekiem przeciwdepresyjnym o wielokierunkowym mechanizmie działania, polegającym na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabym hamowaniu wychwytu dopaminy. Jej aktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), wykazuje podobne właściwości farmakodynamiczne, co przekłada się na spójny efekt kliniczny. Wenlafaksyna charakteryzuje się korzystnym profilem receptorowym, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych, α1-adrenergicznych, opioidowych ani benzodiazepinowych, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych typowych dla klasycznych leków przeciwdepresyjnych. Ponadto, brak hamowania monoaminooksydazy (MAO) eliminuje ryzyko interakcji charakterystycznych dla inhibitorów MAO.
agorafobia, arytmia komorowa, badanie z podwójnie ślepą próbą, częstoskurcz komorowy, efekt antycholinergiczny, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, nawrót depresji, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo receptorowe, psychoanaleptyki, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, torsade de pointes, uogólnione zaburzenie lękowe, wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, zaburzenia depresyjne i lękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Faxolet ER 150 mg
Faxolet ER to lek przeciwdepresyjny zawierający wenlafaksynę chlorowodorek w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Wenlafaksyna działa głównie jako inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowym, słabym hamowaniem wychwytu dopaminy, co przekłada się na jej skuteczność terapeutyczną w zaburzeniach depresyjnych. Aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazuje podobny profil farmakodynamiczny. Lek charakteryzuje się selektywnością receptorową, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych oraz α1-adrenergicznych, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych typowych dla innych antydepresantów, takich jak efekty antycholinergiczne, sedacja czy kardiotoksyczność. Ponadto, wenlafaksyna nie hamuje monoaminooksydazy (MAO) i nie oddziałuje na receptory opioidowe ani benzodiazepinowe, co zmniejsza potencjał interakcji lekowych.
chlorowodorek wenlafaksyny, dopamina, dysfagia, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, inhibitor MAO, inhibitor zwrotnego wychwytu, interakcja lekowa, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, neuroprzekaźnik, noradrenalina, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, ośrodkowy układ nerwowy, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, serotonina, tabletka powlekana, układ sercowo-naczyniowy, wenlafaksyna, wiązanie receptorowe, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Efectin ER 37,5 37,5 mg
Wenlafaksyna, jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania wenlafaksyny w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wykazały potencjalne ryzyko dla rozrodu. Stosowanie wenlafaksyny w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu. Istnieje potencjalne ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) oraz zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego (mniej niż dwukrotnie) po ekspozycji na leki z grupy SSRI/SNRI w miesiącu przed porodem. U noworodków narażonych na wenlafaksynę w III trymestrze mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak drażliwość, drżenie, hipotonia, trudności ze ssaniem i oddychaniem, co wymaga wzmożonej obserwacji personelu medycznego.
działanie serotoninergiczne, hipotonia mięśniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, krwotok maciczny, krwotok miesięczny, krwotok poporodowy, nadciśnienie tętnicze, O-demetylowenlafaksyna, odstawienie leku, parestezje, PPHN, SNRI, SSRI, wenlafaksyna, zespół odstawienia, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Venlafaxine Teva 75 mg
Wenlafaksyna, jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), dostępna jest w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Stosowanie leku u kobiet w ciąży i karmiących wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Dane kliniczne są niewystarczające, jednak badania na zwierzętach wykazały negatywny wpływ na rozród. Szczególnie w III trymestrze istnieje ryzyko zespołu odstawiennego u noworodków, objawiającego się zaburzeniami oddychania, trudnościami w karmieniu oraz koniecznością przedłużonej hospitalizacji. Ponadto, stosowanie SNRI w końcowym okresie ciąży może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN). Objawy u noworodków obejmują drażliwość, drżenia, hipotonię, nieustający płacz, zaburzenia karmienia i snu, pojawiające się zwykle w ciągu 24 godzin po porodzie.
chlorowodorek wenlafaksyny, drażliwość, drżenie, dysfagia, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, krwotok poporodowy, nadmierny płacz, O-demetylowenlafaksyna, objaw serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, zaburzenie karmienia, zaburzenie oddychania, zaburzenie rytmu snu, zaburzenie snu, zespół odstawienny noworodka, zespół odstawienny noworodków, zespół odstawienny wenlafaksyny, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Interakcje leku – Velafax 75 mg
Wenlafaksyna, jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), które mogą prowadzić do zespołu serotoninowego – ryzyko to jest bardzo wysokie przy jednoczesnym stosowaniu nieodwracalnych, nieselektywnych IMAO (przeciwwskazane, odstęp minimum 14 dni od IMAO do wenlafaksyny i 7 dni odwrotnie), odwracalnych selektywnych IMAO-A (np. moklobemid) oraz odwracalnych nieselektywnych IMAO (np. linezolid). Ponadto, wenlafaksyna w połączeniu z innymi lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, lit, opioidy, ziele dziurawca) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, zwłaszcza na początku terapii i podczas zwiększania dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron, tiorydazyna, erytromycyna) zwiększa ryzyko arytmii komorowych, w tym torsade de pointes, i powinno być unikane.
antybiotyk chinolonowy, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, CYP2D6, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, hormonalny środek antykoncepcyjny, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, nadciśnienie tętnicze, nieodwracalny nieselektywny IMAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny selektywny inhibitor IMAO-A, torsade de pointes, tryptan, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Venlafaxine Bluefish XL 75 mg
Wenlafaksyna (chlorowodorek wenlafaksyny, 75 mg) powinna być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa jej stosowania w tym okresie. Istnieje potencjalne ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) przy ekspozycji na leki o mechanizmie działania podobnym do SSRI, do których należy wenlafaksyna. Stosowanie wenlafaksyny w trzecim trymestrze może wywołać u noworodków objawy odstawienia, takie jak drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz, trudności z ssaniem i zaburzenia snu, a w niektórych przypadkach poważniejsze komplikacje wymagające wspomagania oddychania i długotrwałej hospitalizacji. Ponadto, stosowanie wenlafaksyny w ostatnim miesiącu ciąży wiąże się z mniej niż dwukrotnym wzrostem ryzyka krwotoku poporodowego.
chlorowodorek wenlafaksyny, działania niepożądane, działanie serotoninergiczne, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, krwotok poporodowy, O-demetylowenlafaksyna, objawy odstawienia u noworodka, PPHN, przenikanie do mleka kobiecego, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, SSRI, trzeci trymestr ciąży, wenlafaksyna w ciąży, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prefaxine 75 mg
Wenlafaksyna, klasyfikowana jako lek przeciwdepresyjny z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX16), działa głównie poprzez hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowym, słabym wpływem na wychwyt dopaminy. Jej aktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), wykazuje podobne właściwości farmakologiczne, co wzmacnia efekt terapeutyczny. Wenlafaksyna charakteryzuje się brakiem istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych oraz α1-adrenergicznych, co przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, eliminując typowe efekty antycholinergiczne, sedatywne oraz kardiowaskularne. Nie wykazuje również działania inhibitory monoaminooksydazy (MAO) ani powinowactwa do receptorów opioidowych i benzodiazepinowych, co odróżnia ją od innych substancji psychoaktywnych.
agorafobia, badanie kliniczne, duże zaburzenie depresyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor zwrotnego wychwytu dopaminy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, lęk napadowy, monoaminooksydaza, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź beta-adrenergiczna, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, schemat dawkowania, układ sercowo-naczyniowy, uogólnione zaburzenie lękowe, wenlafaksyna, wenlafaksyna o natychmiastowym uwalnianiu, wenlafaksyna o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie depresyjne nawracające - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Venlafaxine Bluefish XL 150 mg
Wenlafaksyna w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (Venlafaxine Bluefish XL) wymaga szczegółowego omówienia z pacjentkami w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiącymi piersią ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Badania na modelach zwierzęcych wskazują na potencjalne ryzyko teratogenne, a u noworodków eksponowanych na wenlafaksynę w III trymestrze mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak drażliwość, drżenie, hipotonia, trudności z ssaniem oraz zaburzenia snu. Ponadto istnieje potencjalne ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) oraz zwiększone (mniej niż dwukrotnie) ryzyko krwotoku poporodowego po ekspozycji na SNRI/SSRI w ostatnim miesiącu ciąży. Lekarz powinien indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka, uwzględniając nasilenie objawów matki i potencjalne zagrożenia dla płodu.
ból głowy, drżenie, działanie serotoninergiczne, hipotonia, hospitalizacja, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, komplikacja oddechowa, krwotok poporodowy, lęk, nudność, O-demetylowenlafaksyna, objaw grypopodobny, odstawienie leku, parestezja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, trudność w karmieniu, wenlafaksyna o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czucia, zaburzenie rytmu snu, zaburzenie snu, zawrót głowy, zespół odstawienny, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lafactin 150 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna leku Lafactin, dostępna jest w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Farmakologicznie jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowym słabym działaniem na wychwyt dopaminy, co potwierdzają badania niekliniczne. Aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazuje podobne właściwości farmakodynamiczne. Wenlafaksyna charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych oraz α1-adrenergicznych, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwdepresyjnych, takich jak efekty przeciwcholinergiczne czy sedacja. Nie hamuje monoaminooksydazy (MAO) i nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych ani benzodiazepinowych. W badaniu QT u zdrowych ochotników dawka 450 mg/dobę nie powodowała istotnego klinicznie wydłużenia odstępu QT, jednak po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia QTc i torsade de pointes, zwłaszcza przy przedawkowaniu lub u pacjentów z czynnikami ryzyka.
ciężki epizod depresyjny, działanie przeciwcholinergiczne, fobia społeczna, inhibitor wychwytu serotoniny, komorowe zaburzenia rytmu serca, lęk napadowy z agorafobią, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, O-demetylowenlafaksyna, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, uogólnione zaburzenie lękowe, wenlafaksyna, wychwyt dopaminy, wychwyt serotoniny i noradrenaliny, wydłużenie odstępu QTc