Właściwości farmakodynamiczne
Faxolet ER 37,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Faxolet ER

Faxolet ER zawiera substancję czynną wenlafaksynę w postaci chlorowodorku, dostępną w trzech dawkach: 37,5 mg, 75 mg i 150 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakodynamicznych tego leku, uwzględniającą mechanizm działania oraz aktywność względem poszczególnych neuroprzekaźników i receptorów.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Wenlafaksyna należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „inne leki przeciwdepresyjne” i jest oznaczona kodem ATC: N 06 AX 16.²

Mechanizm działania

Działanie przeciwdepresyjne wenlafaksyny u ludzi opiera się na wzmocnieniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. Mechanizm ten został potwierdzony w badaniach nieklinicznych, które wykazały, że zarówno wenlafaksyna, jak i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) funkcjonują jako inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny.³

Wpływ na neuroprzekaźniki

Farmakodynamika wenlafaksyny charakteryzuje się następującymi właściwościami:

• Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny – główny mechanizm działania wenlafaksyny i jej aktywnego metabolitu ODV⁴
• Słabe hamowanie wychwytu zwrotnego dopaminy – dodatkowy efekt farmakologiczny wenlafaksyny⁵
• Zmniejszenie odpowiedzi β-adrenergicznej – efekt obserwowany zarówno po podaniu jednorazowym (pojedyncza dawka), jak i po podaniu przewlekłym⁶

Warto podkreślić, że wenlafaksyna i jej aktywny metabolit ODV wykazują bardzo zbliżone działanie w odniesieniu do ich całkowitego wpływu na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników i wiązanie z receptorami.⁷

Interakcje z układami receptorowymi

Profil powinowactwa wenlafaksyny do receptorów charakteryzuje się:

• Minimalne powinowactwo do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych i α1-adrenergicznych w mózgu szczura, co wykazano w badaniach in vitro⁸
• Brak istotnego powinowactwa do receptorów opioidowych oraz benzodiazepinowych, co potwierdzono w badaniach in vitro⁹
• Brak aktywności hamującej względem monoaminooksydazy (MAO)¹⁰

Niskie powinowactwo do wymienionych powyżej receptorów ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ aktywność farmakologiczna tych receptorów może być związana z różnymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi przy stosowaniu leków przeciwdepresyjnych. Te działania niepożądane obejmują efekty antycholinergiczne, działanie uspokajające oraz wpływ na układ sercowo-naczyniowy.¹¹

Postać farmaceutyczna i skład

Faxolet ER jest dostępny w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych, w trzech dawkach:¹²

Każda kapsułka Faxolet ER zawiera wenlafaksynę w postaci chlorowodorku wenlafaksyny w odpowiedniej dawce (37,5 mg, 75 mg lub 150 mg).¹³