Właściwości farmakodynamiczne
Faxolet ER 150 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Faxolet ER (wenlafaksyna)

Faxolet ER jest lekiem przeciwdepresyjnym zawierającym wenlafaksynę w postaci chlorowodorku w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w trzech dawkach: 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Lek należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „inne leki przeciwdepresyjne” i posiada kod ATC: N 06 AX 16.¹

Mechanizm działania

Mechanizm przeciwdepresyjnego działania wenlafaksyny u ludzi związany jest ze wzmocnieniem aktywności neuroprzekaźników w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. Badania niekliniczne wykazały, że zarówno wenlafaksyna, jak i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV), działają jako inhibitory zwrotnego wychwytu kluczowych neuroprzekaźników.²

Działanie na neuroprzekaźniki

Wenlafaksyna wykazuje złożony profil działania na neuroprzekaźniki:

• Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny – główny mechanizm terapeutyczny
• Wykazuje słabe działanie hamujące zwrotny wychwyt dopaminy

W wyniku podawania wenlafaksyny i jej aktywnego metabolitu (ODV) obserwuje się zmniejszenie odpowiedzi β-adrenergicznej. Efekt ten występuje zarówno po podaniu jednorazowym (pojedyncza dawka), jak również podczas terapii przewlekłej. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, wenlafaksyna i ODV charakteryzują się bardzo podobnym działaniem w zakresie całkowitego wpływu na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników oraz wiązanie z receptorami.³

Powinowactwo receptorowe

Istotną zaletą farmakodynamiczną wenlafaksyny jest selektywność jej działania. Badania wykazały, że substancja ta praktycznie nie wykazuje powinowactwa do następujących receptorów:

• Receptory muskarynowe i cholinergiczne
• Receptory H1-histaminowe
• Receptory α1-adrenergiczne w mózgu szczura (badania in vitro)

Taki profil farmakodynamiczny ma kluczowe znaczenie kliniczne, ponieważ ogranicza występowanie działań niepożądanych typowych dla wielu leków przeciwdepresyjnych, takich jak działanie antycholinergiczne, sedacja oraz niekorzystny wpływ na układ sercowo-naczyniowy.⁴

Inne cechy farmakodynamiczne

Dodatkowe badania farmakodynamiczne wenlafaksyny wykazały, że związek ten:

• Nie wykazuje zdolności hamowania monoaminooksydazy (MAO) – co zmniejsza ryzyko interakcji charakterystycznych dla inhibitorów MAO
• Praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych
• Praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych (badania in vitro)

Powyższe właściwości mają istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych oraz profilu działań niepożądanych wenlafaksyny.⁵

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Faxolet ER jest dostępny w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych, w trzech dawkach. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd umożliwiający ich rozróżnienie:

Każda kapsułka zawiera wenlafaksynę w postaci chlorowodorku wenlafaksyny w odpowiedniej dawce: 37,5 mg, 75 mg lub 150 mg.⁶

Zróżnicowanie kolorystyczne kapsułek (białe dla 37,5 mg, cieliste dla 75 mg i szkarłatne dla 150 mg) oraz oznaczenia na kapsułkach stanowią ważny element bezpieczeństwa stosowania, ułatwiając identyfikację dawki leku.⁷