dihydropirydyna
Dihydropirydyny (DHP) to ważna grupa leków stosowanych w kardiologii, należących do blokerów kanałów wapniowych. Związki te działają poprzez selektywną blokadę kanałów wapniowych typu L w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozkurczu i obniżenia ciśnienia tętniczego.
Przedstawicielami tej grupy są m.in. amlodypina, felodypina, nifedypina, nimodypina i lerkanidypina. Charakteryzują się one wysoką selektywnością naczyniową przy minimalnym wpływie na układ przewodzący serca, co odróżnia je od niewazodylatacyjnych blokerów kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem).
Dihydropirydyny znajdują zastosowanie głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby wieńcowej. Nowsze generacje tych leków (np. amlodypina) charakteryzują się wydłużonym czasem działania i korzystniejszym profilem działań niepożądanych. Do najczęstszych skutków ubocznych należą: obrzęki obwodowe, zaczerwienienie twarzy, bóle głowy i zawroty głowy, będące konsekwencją wazodylatacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lercan 10 mg
Lerkanidypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, nie posiada wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży, co uniemożliwia pełną ocenę ryzyka. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogenności samej lerkanidypiny, jednak inne dihydropirydyny wykazały takie działanie, co skłania do przeciwwskazania stosowania leku w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Brak jest również danych potwierdzających przenikanie lerkanidypiny do mleka kobiecego, co wyklucza możliwość oceny bezpieczeństwa podczas laktacji; z tego względu zaleca się unikanie stosowania leku u kobiet karmiących piersią lub rozważenie przerwania karmienia na czas terapii.
W odniesieniu do płodności, brak jest bezpośrednich danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidypiny, jednak obserwacje dotyczące innych antagonistów wapnia wskazują na możliwość odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników, co może negatywnie wpływać na zdolność zapłodnienia. W przypadku niepowodzeń zapłodnienia in vitro bez innej przyczyny, należy rozważyć wpływ leków z tej grupy, w tym lerkanidypiny, na płodność męską i ewentualną modyfikację terapii nadciśnienia. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjentki o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji, przeciwwskazaniu do stosowania leku w ciąży i laktacji oraz o potencjalnym wpływie na płodność, a także rozważyć alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe o lepszym profilu bezpieczeństwa w okresie rozrodczym.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lacipil 6 mg
Lek Lacipil zawiera 6 mg lacydypiny, pochodnej dihydropirydyny z grupy antagonistów kanałów wapniowych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze, w tym 382,88 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką stenozą aortalną ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki i stanu klinicznego, wynikające z działania rozszerzającego naczynia i zmniejszającego afterload.
antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, choroba układu sercowo-naczyniowego, dihydropirydyna, lacydypina, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, obciążenie następcze, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stenoza aortalna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Primacor 20 mg
Lerkanidypina, będąca pochodną dihydropirydyny i selektywnym antagonistą kanałów wapniowych o dominującym działaniu naczyniowym (kod ATC: C08CA13), wykazuje przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, co wynika z wysokiego współczynnika podziału błonowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń, prowadząc do obniżenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego bez ujemnego wpływu inotropowego na mięsień sercowy. Lerkanidypina charakteryzuje się stopniowym rozszerzaniem naczyń, co minimalizuje ryzyko ostrego niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii. Efekt terapeutyczny jest głównie związany z aktywnością (S)-enancjomeru substancji. Preparat Primacor dostępny jest w dawkach 10 mg (zawierających 9,4 mg lerkanidypiny) oraz 20 mg (18,8 mg lerkanidypiny) w formie tabletek powlekanych, z możliwością podziału tabletki 20 mg na równe dawki.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dihydropirydyna, działanie inotropowe, efekt przeciwnadciśnieniowy, enancjomer, inhibitor ACE, izolowane nadciśnienie skurczowe, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze pierwotne, napływ jonów wapnia, niedociśnienie tętnicze, okres półtrwania, opór naczyniowy obwodowy, selektywność naczyniowa, tachykardia odruchowa, współczynnik podziału błonowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nitrendypina Egis 20 mg
Produkt leczniczy Nitrendypina EGIS, dostępny w dawkach 10 mg oraz 20 mg w formie tabletek, jest wskazany wyłącznie do leczenia nadciśnienia tętniczego samoistnego (pierwotnego). Substancją czynną jest nitrendypina, antagonista kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, który wykazuje silne działanie wazodylatacyjne, szczególnie na naczynia obwodowe. Mechanizm działania polega na blokowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do ich rozkurczu i obniżenia ciśnienia tętniczego. Tabletki 10 mg zawierają 52,97 mg laktozy oraz barwnik czerwień koszenilową A (E 124), natomiast tabletki 20 mg zawierają 49 mg laktozy. Tabletki 10 mg są różowe z białymi i ciemnoróżowymi plamkami, z wygrawerowanym napisem „10” i linią podziału, a tabletki 20 mg mają kolor kremowy z napisem „20”.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma, zawierający amlodypinę, walsartan oraz hydrochlorotiazyd, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki aktywne, pochodne sulfonamidów, dihydropirydyny oraz substancje pomocnicze. Lek jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksyczności dla płodu, a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (marskość, cholestaza) oraz nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m², bezmocz, dializoterapia), co wynika z ryzyka kumulacji substancji czynnych i toksyczności. Ponadto, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem, zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa, stenoza aortalna) oraz niestabilną niewydolnością serca po zawale.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bezmocz, cholestaza, dializoterapia, dihydropirydyna, dna moczanowa, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, kardiomiopatia przerostowa, lek moczopędny, marskość żółciowa wątroby, nadwrażliwość, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja glukozy, niewydolność serca, stenoza aortalna, stenoza tętnicy nerkowej, substancja czynna, sulfonamid, toczeń rumieniowaty układowy, trymestr ciąży, walsartan, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał serca, zwężenie drogi odpływu z lewej komory - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nitresan 10 mg 10 mg
Nitresan to lek zawierający nitrendypinę, antagonista wapnia z grupy 1,4-dihydropirydyn, dostępny w tabletkach o dawkach 10 mg i 20 mg. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na nitrendypinę, inne dihydropirydyny oraz składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (74,80 mg w dawce 10 mg i 68,20 mg w dawce 20 mg). Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w stanach kardiologicznych takich jak wstrząs kardiogenny, znaczne zwężenie zastawki aorty, zwężenie podzastawkowe aorty, ostry zawał mięśnia sercowego (w pierwszych 4 tygodniach) oraz niestabilna dusznica bolesna, ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki i równowagi tlenowej mięśnia sercowego.
antagonista wapnia, dihydropirydyna, działanie teratogenne, induktor enzymatyczny, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, niestabilna dusznica bolesna, nitrendypina, ryfampicyna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie podzastawkowe aorty, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Interakcje leku – Borez 2,5 mg
Bisoprolol, jako selektywny β1-adrenolityk, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność terapeutyczną. Szczególnie niezalecane jest łączenie bisoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz ośrodkowymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (klonidyna, metylodopa, moksonidyna) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia, bloku przedsionkowo-komorowego oraz nasilenia niewydolności serca. Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina, amlodypina), leków przeciwarytmicznych klasy III (amiodaron), insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, glikozydów naparstnicy oraz niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ze względu na ryzyko niedociśnienia, bradykardii, wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz maskowania objawów hipoglikemii. Monitorowanie parametrów hemodynamicznych, EKG oraz glikemii jest wskazane w trakcie terapii skojarzonej.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta-sympatykomimetyk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chromanie przestankowe, dihydropirydyna, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, kurczliwość mięśnia sercowego, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor adrenergiczny, tachykardia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Reverantza 40 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, jest wskazany w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pochodne dihydropirydyny oraz u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu, takich jak hipoplazja kości czaszki, małowodzie czy zaburzenia rozwoju nerek. Ponadto lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i niedrożnością dróg żółciowych, gdyż zaburzenia metabolizmu mogą prowadzić do nieprzewidywalnych stężeń leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR < 60 ml/min/1,73 m², co zwiększa ryzyko hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, ciężka niewydolność wątroby, dihydropirydyna, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, incydent sercowo-naczyniowy, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, perfuzja narządowa, reakcja anafilaktyczna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Dipperam HCT, zawierający amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne, pochodne sulfonamidów i dihydropirydyn oraz substancje pomocnicze, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji alergicznych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży z powodu teratogennego działania walsartanu, które może prowadzić do hipotensji, hipoplazji czaszki, niewydolności nerek i śmierci płodu. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w tym marskością żółciową i zastojem żółci), gdyż może dochodzić do nieprawidłowego metabolizmu i kumulacji substancji czynnych. Ponadto, przeciwwskazania obejmują ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²), bezmocz oraz dializoterapię, co wiąże się z ryzykiem kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, bezmocz, dializoterapia, dihydropirydyna, filtracja kłębuszkowa, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia objawowa, hipokaliemia oporna na leczenie, hiponatremia, hipoplazja czaszki, hipotonia, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, marskość żółciowa wątroby, nadwrażliwość na lek, niewydolność nerek, stenoza aortalna, sulfonamidy, trymestr ciąży, wstrząs kardiogenny, wywiad alergologiczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastój żółci, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu lewej komory - Leksykon leków
Interakcje leku – Avedol 25 mg
Karwedylol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą wpływać na jego stężenie w osoczu oraz mechanizm działania. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwarytmicznymi klasy I i amiodaronem, które zwiększają ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, bradykardii i zatrzymania akcji serca, wymagając ścisłego monitorowania EKG i ciśnienia tętniczego. Antagoniści wapnia (werapamil, diltiazem) mogą nasilać zaburzenia przewodzenia i ryzyko niewydolności serca. Digoksyna podnosi swoje stężenie w osoczu o około 15% podczas jednoczesnego stosowania z karwedylolem, co wymaga monitorowania jej poziomu. Karwedylol może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, maskując objawy hipoglikemii, dlatego konieczna jest systematyczna kontrola glikemii. Ryfampicyna obniża stężenie karwedylolu o około 70%, a cymetydyna zwiększa jego AUC o około 30%, co wymaga uwagi przy dostosowywaniu dawki.
alfa1-adrenolityk, amiodaron, antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, blok nerwowo-mięśniowy, blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, dihydropirydyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, działanie inotropowo ujemne, działanie naczynioskurczowe, ergotamina, hipoglikemia, hipotonia, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karwedylol, klonidyna, kortykosteroid, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, oksydaza wątrobowa, rezerpina, ryfampicyna, sympatykomimetyk, werapamil, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Symtrend 6,25 mg
Karwedylol, będący substratem i inhibitorem glikoproteiny-P, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Współpodawanie z digoksyną zwiększa jej stężenie w osoczu o około 15%, co wymaga monitorowania ze względu na ryzyko wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Ryfampicyna obniża stężenie karwedylolu o około 70% przez aktywację glikoproteiny-P, co może osłabić efekt hipotensyjny leku. Amiodaron zmniejsza klirens S-karwedylolu, zwiększając ryzyko bradykardii i innych zaburzeń rytmu serca. Cyklosporyna wykazuje wzrost stężenia w surowicy po rozpoczęciu terapii karwedylolem, co u około 30% pacjentów wymaga redukcji dawki o około 20%. Fluoksetyna powoduje stereoselektywną inhibicję metabolizmu karwedylolu, zwiększając AUC enancjomeru R+ o 77%, jednak bez istotnych klinicznie działań niepożądanych. Współstosowanie z lekami przeciwcukrzycowymi nasila ryzyko hipoglikemii, a z lekami powodującymi zatrzymanie wody i sodu (NLPZ, estrogeny, kortykosteroidy) może osłabić działanie przeciwnadciśnieniowe karwedylolu.
amiodaron, antagonista wapnia, azotan, beta-adrenolityk, beta-agonista, biodostępność leku, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, cyklosporyna, CYP2C9, CYP2D6, deplecja katecholamin, digoksyna, dihydropirydyna, diltiazem, działanie hipoglikemiczne, działanie hipotensyjne, działanie inotropowo ujemne, enancjomery karwedylolu, ergotamina, fluoksetyna, glikoproteina p, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, karwedylol, klonidyna, lek blokujący przewodzenie nerwowo-mięśniowe, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek sympatykomimetyczny, lek znieczulający, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rezerpina, ryfampicyna, werapamil, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lacipil 4 mg
Lacydypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, jest generalnie dobrze tolerowana, jednak jej stosowanie może wiązać się z szeregiem działań niepożądanych, głównie wynikających z rozszerzenia naczyń obwodowych. Do często obserwowanych objawów należą ból głowy, zawroty głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz obrzęki, które zwykle mają charakter przemijający i ustępują przy kontynuacji terapii. W zakresie układu sercowo-naczyniowego istotne jest monitorowanie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca ze względu na ryzyko nasilenia dławicy piersiowej (częstość niezbyt częsta) oraz występowanie tachykardii (często), omdleń i niedociśnienia tętniczego (niezbyt często). Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego obejmują nudności i objawy niestrawności (często) oraz rozrost dziąseł (niezbyt często). Wśród reakcji skórnych najczęściej występuje wysypka, w tym rumień i świąd (często), a rzadziej obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka.
antagonista wapnia, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, depresja, dihydropirydyna, dławica piersiowa, drżenie, fosfataza alkaliczna, hipotensja, kołatanie serca, lacydypina, niedociśnienie, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki, omdlenie, osłabienie, pokrzywka, reakcja alergiczna, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rumień, świąd skóry, tachykardia, wazodylatacja, wielomocz, wysypka, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron Combi 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg w postaci rozuwastatyny wapniowej) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg w postaci amlodypiny bezylanu), posiada szereg przeciwwskazań wynikających z właściwości obu substancji czynnych. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z czynną chorobą wątroby, w tym przy utrzymującym się podwyższeniu aktywności transaminaz przekraczającym trzykrotnie górną granicę normy, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), istniejącą miopatią, jednoczesnym leczeniem cyklosporyną, a także u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Ponadto, nadwrażliwość na rozuwastatynę stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku.
amlodypina bezylan, antagonista wapnia, choroba wątroby, cyklosporyna, dihydropirydyna, działanie hipotensyjne, interakcje farmakodynamiczne, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, miopatia, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, podwyższenie transaminaz, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna wapniowa, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Primacor 10 mg
Przedawkowanie lerkanidypiny, substancji czynnej leku Primacor (tabletki powlekane 10 mg i 20 mg), może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, w tym znacznego niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii. Dawki przedawkowania obserwowane w praktyce klinicznej wahają się od 30-40 mg do nawet 800 mg, włączając próby samobójcze. W bardzo wysokich dawkach lek traci selektywność obwodową, co może skutkować bradykardią oraz ujemnym działaniem inotropowym na mięsień sercowy. Najczęstsze objawy kliniczne to niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, ból głowy oraz kołatanie serca, przy czym tachykardia odruchowa występuje najczęściej przy dawkach ≥30-40 mg, a bradykardia i ujemne działanie inotropowe przy dawkach zbliżonych do 800 mg.
ból głowy, bradykardia, dihydropirydyna, diureza, działanie inotropowe ujemne, hemodializa, kołatanie serca, lerkanidypina, niedociśnienie tętnicze, perfuzja nerkowa, pozycja Trendelenburga, Primacor, resuscytacja płynowa, tachykardia, tachykardia odruchowa, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lecalpin 20 mg
Przedawkowanie lerkanidypiny, antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych. Dawki przedawkowania w raportach sięgały od 30-40 mg do nawet 800 mg, w tym przypadki prób samobójczych. Dominującymi objawami są niedociśnienie tętnicze wynikające z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych oraz odruchowa tachykardia. Przy bardzo wysokich dawkach obserwuje się utratę selektywności obwodowej leku, co skutkuje bradykardią oraz ujemnym efektem inotropowym. Dodatkowo pacjenci zgłaszają zawroty głowy, bóle głowy i kołatanie serca, które są konsekwencją farmakodynamicznego działania lerkanidypiny na układ krążenia i mózgowe naczynia krwionośne.
antagonista wapnia, białko osocza, bradykardia, dializoterapia, dihydropirydyna, działanie farmakologiczne przedłużone, efekt inotropowy ujemny, intensywna opieka medyczna, lerkanidypina, monitoring serca, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, oddział intensywnej terapii, płynoterapia, rozszerzenie naczyń mózgowych, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, wstrząs - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lercan 20 mg
Lercan, zawierający lerkanidypiny chlorowodorek w dawkach 10 mg i 20 mg, jest wskazany do leczenia łagodnego (SBP 140-159 mmHg i/lub DBP 90-99 mmHg) oraz umiarkowanego (SBP 160-179 mmHg i/lub DBP 100-109 mmHg) samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Substancja czynna, lerkanidypina, jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, działającym poprzez blokadę kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia oporu naczyniowego i ciśnienia tętniczego. Tabletki powlekane występują w dwóch postaciach: 10 mg (żółte, 6,5 mm, z linią podziału ułatwiającą połknięcie, ale nie do dzielenia dawki) oraz 20 mg (różowe, 8,5 mm, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki). Każda tabletka 10 mg zawiera 9,4 mg lerkanidypiny oraz 30 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletka 20 mg zawiera 18,8 mg lerkanidypiny i 60 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista wapnia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze krwi, dihydropirydyna, kanał wapniowy, łagodne nadciśnienie tętnicze, laktoza jednowodna, lerkanidypina, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja laktozy, opór naczyniowy, skurczowe ciśnienie tętnicze, umiarkowane nadciśnienie tętnicze - Leksykon chorób i schorzeń
Feochromocytoma – Zapobieganie i profilaktyka
Feochromocytoma to rzadki guz chromochłonny rdzenia nadnerczy, wydzielający katecholaminy, występujący sporadycznie w 60-75% przypadków, a w 25-40% na podłożu dziedzicznym (m.in. MEN2, VHL, NF1). Brak skutecznych metod prewencji i wczesnego wykrywania w populacji ogólnej podkreśla znaczenie badań przesiewowych u osób z grup ryzyka genetycznego. Wczesna diagnostyka i leczenie chirurgiczne zmniejszają ryzyko powikłań związanych z nadmiernym wydzielaniem katecholamin, efektem masy guza oraz transformacją złośliwą. Zaleca się prowadzenie leczenia w wyspecjalizowanych ośrodkach z dostępem do badań genetycznych i kompleksowej opieki follow-up.
amlodypina, anafilaksja, badanie przesiewowe, bloker kanału wapniowego, choroba von Hippla-Lindaua, diada Carneya-Stratakisa, dihydropirydyna, doksazosyna, dziedziczny zespół paraganglioma, efekt masy guza, endokrynolog, feochromocytoma, glikokortykosteroid, guz chromochłonny, hipotonia ortostatyczna, katecholaminy, komórki chromochłonne rdzenia nadnerczy, lek alfa-adrenolityczny, metyrozyna, nadmierne wydzielanie katecholamin, neurofibromatoza typu 1, nifedypina, nikardypina, objętość wewnątrznaczyniowa, powikłania okołooperacyjne, prazosyna, przełom katecholaminowy, receptor adrenergiczny, terazosyna, transformacja złośliwa, triada Carneya, urapidil, zespół genetyczny, zespół mnogiej gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lecalpin 20 mg
Lecalpin, zawierający lerkanidypinę chlorowodorek w dawkach 10 mg i 20 mg, jest wybiórczym antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn o dominującym działaniu naczyniowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu przezbłonowego napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do ich rozkurczu i zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego, skutkując obniżeniem ciśnienia tętniczego. Lek charakteryzuje się przedłużonym działaniem przeciwnadciśnieniowym mimo krótkiego okresu półtrwania, co jest efektem wysokiego powinowactwa do błon komórkowych i znacznej rozpuszczalności w lipidach. Istotne jest, że lerkanidypina nie wykazuje ujemnego działania inotropowego, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Dodatkowo, stopniowe rozszerzanie naczyń minimalizuje ryzyko ostrego niedociśnienia i odruchowej tachykardii.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, chlorowodorek lerkanidypiny, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dihydropirydyna, dysfagia, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, enancjomer, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane nadciśnienie skurczowe, jon wapnia, lek moczopędny, mięsień sercowy, mięśnie gładkie naczyń, nadciśnienie tętnicze, opór obwodowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, powinowactwo do błon komórkowych, rozpuszczalność w lipidach, tachykardia odruchowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Concoram 5 mg + 5 mg
Lek Concoram zawiera bisoprolol, selektywny beta-adrenolityk, oraz amlodypinę, antagonistę wapnia z grupy dihydropirydyn. Interakcje farmakologiczne obu składników należy rozpatrywać zarówno indywidualnie, jak i łącznie. Amlodypina jest metabolizowana przez enzymy CYP3A4, dlatego inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy: indynawir, sakwinawir, rytonawir; azole przeciwgrzybicze: flukonazol, itrakonazol; makrolidy: erytromycyna, klarytromycyna; oraz werapamil i diltiazem) mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu, co podnosi ryzyko niedociśnienia tętniczego. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając efekt hipotensyjny. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego i dostosowanie dawki Concoramu. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie amlodypiny z takrolimusem, cyklosporyną czy symwastatyną wymaga kontroli stężeń tych leków, gdyż obserwuje się wzrost ich ekspozycji (np. wzrost stężenia symwastatyny o 77% przy dawce 10 mg amlodypiny i 80 mg symwastatyny). Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny, co może nasilać działanie hipotensyjne, dlatego ich spożycie jest niewskazane.
amlodypina, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, beta-adrenolityk miejscowy, bisoprolol, blok przedsionkowo-komorowy, cyklosporyna, cytochrom P450, dantrolen, dihydropirydyna, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, jaskra, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta-sympatykomimetyczny, lek hipotensyjny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor alfa-adrenergiczny, tachykardia odruchowa, takrolimus, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zapaść sercowo-naczyniowa, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – ACEBIS 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy ACEBIS, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny beta-adrenolityk), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, wymagające zachowania 36-godzinnej przerwy między terapiami. Inhibitory mTOR, racekadotryl oraz wildagliptyna również zwiększają ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Istotne jest monitorowanie stężenia potasu u pacjentów stosujących diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, trimetoprim, cyklosporynę czy heparynę, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Współstosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (klonidyna, metylodopa) może nasilać niewydolność serca i powodować nadciśnienie z odbicia po nagłym odstawieniu. Antagoniści wapnia (werapamil, diltiazem, dihydropirydyny) oraz leki przeciwarytmiczne klasy I i III mogą negatywnie wpływać na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększając ryzyko niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego.
afereza lipoprotein, beta-sympatykomimetyk, bisoprolol, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chromanie przestankowe, czynność skurczowa serca, dihydropirydyna, diuretyki oszczędzające potas, działanie hipoglikemizujące, działanie inotropowe ujemne, działanie naczyniorozszerzające, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitory mTOR, jaskra, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, ramipryl, reakcja hematologiczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, receptor alfa-adrenergiczny, sakubitryl walsartan, sole litu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kapizen
Lerkanidypina wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zwłaszcza bez wszczepionego stymulatora serca, ze względu na wpływ na automatyzm węzła zatokowego. Pomimo braku negatywnego wpływu na funkcję lewej komory w badaniach hemodynamicznych, zaleca się monitorowanie parametrów u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory oraz chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko nasilenia objawów dławicy piersiowej i potencjalne incydenty sercowo-naczyniowe, w tym pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego. W terapii należy zwracać uwagę na możliwe nasilenie bólu przedsercowego i napadów dławicy, szczególnie na początku leczenia.
U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby standardowa dawka początkowa 10 mg/dobę jest zwykle dobrze tolerowana, jednak zwiększanie dawki do 20 mg wymaga ostrożności i indywidualnego dostosowania. Lek jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek (GFR < 30 ml/min) i u pacjentów poddawanych hemodializie. U pacjentów dializowanych otrzewnowo może wystąpić zmętnienie płynu otrzewnowego związane ze wzrostem stężenia triglicerydów, co może być mylnie interpretowane jako zapalenie otrzewnej. Induktory CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) obniżają stężenie lerkanidypiny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii i ewentualnej korekty dawki. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia ze względu na ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Preparat zawiera laktozę jednowodną (30–60 mg na tabletkę) i jest wolny od sodu (< 23 mg/tabletkę), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej.
antybiotykoterapia, automatyzm węzła zatokowego, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, dializa otrzewnowa, dihydropirydyna, dławica piersiowa, farmakokinetyka, fenytoina, hemodializa, induktor CYP3A4, infekcyjne zapalenie otrzewnej, karbamazepina, laktoza jednowodna, lek przeciwpadaczkowy, lerkanidypina, nietolerancja galaktozy, preparat przeciwnadciśnieniowy, ryfampicyna, stymulator serca, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmętnienie płynu otrzewnowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Coripren 20 mg + 20 mg
Coripren to preparat złożony zawierający enalapryl (inhibitor ACE) oraz lerkanidypinę (antagonista wapnia), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Enalapryl działa poprzez hamowanie konwertazy angiotensyny, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zmniejszenia oporu naczyniowego i obniżenia ciśnienia tętniczego, przy jednoczesnym zwiększeniu aktywności reniny i zmniejszeniu wydzielania aldosteronu. Lerkanidypina, jako pochodna dihydropirydyny, blokuje napływ jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, powodując ich rozkurcz i zmniejszenie oporu obwodowego. Kombinacja tych dwóch mechanizmów daje efekt addytywny, skuteczniej obniżając ciśnienie tętnicze niż monoterapia. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, a terapia jest dobrze tolerowana, z rzadkim występowaniem niedociśnienia ortostatycznego.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dihydropirydyna, działanie inotropowe, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, monoterapia lerkanidypiną, nadciśnienie samoistne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie ortostatyczne, opór tętnic obwodowych, przewlekła choroba nerek, układ renina-angiotensyna-aldosteron, uszkodzenie nerek, współczynnik przesączania kłębuszkowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Lek Dipperam HCT, zawierający amlodypinę, walsartan oraz hydrochlorotiazyd, jest wskazany w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (np. marskość żółciowa, zastój żółci), ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²), bezmoczem oraz dializoterapią. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu związane z walsartanem. Nie należy go stosować u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, wstrząsem, zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (kardiomiopatia przerostowa zawężająca, stenoza aortalna wysokiego stopnia) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Przeciwwskazane jest także łączenie Dipperam HCT z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²) ze względu na ryzyko hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, antagonista receptora angiotensyny, anuria, cholestaza, dializa, dihydropirydyna, farmakokinetyka, GFR, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipotonia, kardiomiopatia przerostowa, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na składniki leku, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, stenoza aortalna, sulfonamid, trymestr ciąży, wstrząs kardiogenny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego