Właściwości farmakodynamiczne leku ApoAmlo

ApoAmlo należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym. Substancją czynną leku jest amlodypina, występująca w postaci bezylanu w dawkach 5 mg lub 10 mg. Lek sklasyfikowany jest w systemie ATC pod kodem C08CA01.¹

Mechanizm działania

Amlodypina działa jako antagonista napływu jonów wapnia należący do grupy dihydropirydyny. Funkcjonuje jako powolny inhibitor kanału wapniowego, hamując przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek błony mięśniowej naczyń krwionośnych.²

Działanie hipotensyjne

Efekt obniżający ciśnienie tętnicze wynika z bezpośredniego rozkurczającego wpływu amlodypiny na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. Działanie to prowadzi do zmniejszenia oporu naczyniowego i obniżenia ciśnienia tętniczego.³

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym podawanie preparatu ApoAmlo raz na dobę skutkuje klinicznie istotnym obniżeniem ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej przez pełny 24-godzinny okres. Ze względu na powolny początek działania, stosowanie amlodypiny nie prowadzi do gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego, co zwiększa bezpieczeństwo terapii.⁴

Działanie przeciwdławicowe

Mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej przez amlodypinę, choć nie w pełni wyjaśniony, opiera się na dwóch głównych działaniach zmniejszających niedotlenienie mięśnia sercowego:⁵

• Zmniejszenie obciążenia następczego – amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate, co prowadzi do redukcji oporu obwodowego. Przy niezmienionej częstości skurczów serca efekt ten powoduje zmniejszenie zużycia energii przez mięsień sercowy i ogranicza jego zapotrzebowanie na tlen.⁶
• Poprawa perfuzji wieńcowej – mechanizm działania amlodypiny obejmuje także prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach prawidłowych, jak i objętych niedokrwieniem. To działanie zwiększa dopływ tlenu u pacjentów ze skurczem naczyń wieńcowych, znanym również jako dławica Prinzmetala.⁷

Efekty kliniczne w dławicy piersiowej

U pacjentów z dławicą piersiową, podawanie amlodypiny w pojedynczej dawce dobowej wykazuje szereg korzystnych efektów klinicznych:⁸

• Wydłużenie czasu możliwego do wykonania wysiłku fizycznego
• Wydłużenie czasu do wystąpienia bólu wieńcowego
• Wydłużenie czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm w zapisie EKG
• Zmniejszenie częstości występowania napadów dławicowych
• Redukcja liczby stosowanych tabletek glicerolu triazotanu (nitrogliceryny)

Profil metaboliczny i tolerancja w grupach specjalnych

Badania kliniczne nie wykazały, aby amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne działania na metabolizm pacjentów ani wpływała negatywnie na profil lipidowy osocza. Dzięki neutralności metabolicznej, ApoAmlo jest odpowiedni do stosowania u pacjentów z chorobami współistniejącymi, takimi jak:⁹

• Astma oskrzelowa – amlodypina nie wykazuje niekorzystnego wpływu na drogi oddechowe
• Cukrzyca – lek nie zaburza kontroli glikemii
• Dna moczanowa – amlodypina nie wpływa negatywnie na metabolizm kwasu moczowego