pregabalina
Pregabalina to lek z grupy gabapentynoidów, strukturalnie podobny do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), stosowany głównie w leczeniu padaczki, zaburzeń lękowych oraz bólu neuropatycznego. Mechanizm działania polega na wiązaniu się z podjednostkami α2-δ napięciowo-zależnych kanałów wapniowych, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania neurotransmiterów pobudzających w ośrodkowym układzie nerwowym.
W praktyce klinicznej pregabalina jest wskazana w leczeniu obwodowego i ośrodkowego bólu neuropatycznego, uogólnionych zaburzeń lękowych oraz jako lek wspomagający w terapii napadów padaczkowych częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez. Wykazuje skuteczność również w fibromialgii i zespole niespokojnych nóg.
Dawkowanie pregabaliny należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niższych dawek z możliwością stopniowego zwiększania. Lek wymaga modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, senność, suchość w ustach, obrzęki obwodowe oraz przyrost masy ciała. Pregabalina może wykazywać potencjał uzależniający, co wymaga ostrożności przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tabagine 150 mg
Pregabalina, substancja czynna produktu leczniczego Tabagine, dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 75 mg, 150 mg oraz 300 mg, wykazuje niewielki do umiarkowanego, a w wyższych dawkach nawet znaczny wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjenta. Najczęstsze objawy niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, mogą istotnie upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co zwiększa ryzyko wypadków. W trakcie inicjacji terapii lub zmiany dawkowania ryzyko to jest szczególnie wysokie, dlatego zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów do czasu oceny indywidualnej reakcji pacjenta na lek. W dawce 75 mg wpływ na zdolności psychomotoryczne jest niewielki do umiarkowanego, przy 150 mg umiarkowany, a przy 300 mg umiarkowany do znacznego, co wymaga odpowiedniego dostosowania zaleceń dotyczących prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon substancji czynnych
Laktoza – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktoza jako substancja pomocnicza w lekach nie wykazuje bezpośredniego wpływu na płodność u ludzi, co potwierdzają badania na zwierzętach oraz dane kliniczne, np. brak wpływu tapentadolu (Adoben) na parametry rozrodu u szczurów czy brak zmian w ruchliwości plemników u mężczyzn po 3 miesiącach stosowania pregabaliny (Pregabalin Reddy). W charakterystykach produktów leczniczych (ChPL) odniesienia do płodności dotyczą głównie substancji czynnych, a nie laktozy. W ciąży i podczas karmienia piersią ryzyko związane jest przede wszystkim z działaniem farmakologicznym substancji czynnych, takich jak etorykoksyb, rozuwastatyna, dazatynib, tapentadol, dihydrokodeina czy glimepiryd, które mogą powodować poważne powikłania, w tym wady rozwojowe, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, zespół odstawienny u noworodków czy hipoglikemię.
charakterystyka produktu leczniczego, dazatynib, depresja oddechowa, dihydrokodeina, doustny lek przeciwcukrzycowy, etorykoksyb, glimepiryd, hipoglikemia noworodkowa, karmienie piersią, kwetiapina, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, przewód tętniczy, receptor opioidowy, rozuwastatyna, rozwój embrionalny, rozwój płodu, ruchliwość plemników, stężenie glukozy we krwi, stosunek korzyści do ryzyka, substancja pomocnicza, substancja psychoaktywna, tapentadol, umieralność okołoporodowa, wada wrodzona, wady cewy nerwowej, zespół odstawienny noworodka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lynagex XR 330 mg
Profil bezpieczeństwa pregabaliny został oceniony w badaniach klinicznych obejmujących ponad 8900 pacjentów, w tym ponad 5600 w badaniach kontrolowanych placebo. Najczęstsze działania niepożądane to zawroty głowy i senność, występujące z częstością ≥1/10, głównie o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% w grupie leczonej pregabaliną versus 5% w grupie placebo. Wśród innych istotnych działań niepożądanych obserwowano m.in. neutropenię (≥1/1000 do <1/100), reakcje alergiczne, zaburzenia psychiczne (często: nastrój euforyczny, splątanie; rzadko: myśli samobójcze), zaburzenia neurologiczne (często: ataksja, parestezje; rzadko: drgawki, parkinsonizm), zaburzenia widzenia (często: nieostre widzenie, podwójne widzenie), a także zaburzenia sercowo-naczyniowe i oddechowe. W trakcie leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, drgawki i myśli samobójcze, których nasilenie jest zależne od dawki.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, ataksja, ból neuropatyczny ośrodkowy, bóle głowy, bradykardia zatokowa, depresja oddechowa, drgawki kloniczne, duszność, dysfagia, dyskineza, fosfokinaza kreatynowa, hipoglikemia, jaskra, leukopenia, nadciśnienie tętnicze, napady padaczkowe częściowe, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niewydolność nerek, niewydolność serca zastoinowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, oczopląs, parestezja, parkinsonizm, podwójne widzenie, pregabalina, przeczulica, rabdomioliza, reakcja alergiczna, refluks żołądkowo-przełykowy, retencja moczu, senność, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uraz rdzenia kręgowego, utrata pola widzenia, zaburzenia erekcji, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie rogówki, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zawroty głowy obwodowe, zespół grypopodobny, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Egzysta 225 mg
Pregabalina (lek Egzysta) jest dostępna w kapsułkach twardych o dawkach od 25 do 300 mg i powinna być dawkowana indywidualnie, uwzględniając wskazanie terapeutyczne, odpowiedź pacjenta oraz funkcję nerek. Standardowy zakres dawkowania wynosi od 150 mg do 600 mg na dobę, podawany w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. W leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych terapia rozpoczyna się od 150 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 3-7 dni (ból neuropatyczny) lub co tydzień (padaczka, zaburzenia lękowe) do maksymalnie 600 mg/dobę. W przypadku zaburzeń lękowych dawkę można zwiększać etapami do 450 mg/dobę przed osiągnięciem maksymalnej dawki. Nagłe odstawienie pregabaliny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko objawów odstawiennych; zaleca się stopniowe wycofywanie przez co najmniej 1 tydzień.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Linefor 25 mg
Pregabalina (Linefor) dostępna jest w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, a standardowa dawka terapeutyczna wynosi 150-600 mg/dobę, podawana w 2-3 dawkach podzielonych. Dawkowanie różni się w zależności od wskazania: w leczeniu bólu neuropatycznego i padaczki dawka początkowa to 150 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 300 mg po 3-7 dniach (ból neuropatyczny) lub po 1 tygodniu (padaczka), a następnie do maksymalnej dawki 600 mg/dobę. W terapii uogólnionych zaburzeń lękowych dawkę stopniowo zwiększa się od 150 mg do 600 mg w ciągu 3-4 tygodni. Zaleca się stopniowe odstawianie leku przez co najmniej 1 tydzień, aby uniknąć objawów odstawiennych.
ból neuropatyczny, dawka dobowa, dawka maksymalna, dawka początkowa, dawka podzielona, dawka uzupełniająca, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, padaczka, pregabalina, stężenie kreatyniny, uogólnione zaburzenia lękowe, wiek podeszły, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bulgaplin 75 mg
Produkt leczniczy Bulgaplin, zawierający pregabalinę, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ pregabaliny na rozród zwierząt, a dane farmakokinetyczne potwierdzają przenikanie leku przez łożysko. W dużym badaniu obserwacyjnym (n=2700) stwierdzono podwyższone ryzyko ciężkich wad wrodzonych (MCM) u noworodków eksponowanych na pregabalinę w pierwszym trymestrze – 5,9% vs 4,1% w populacji kontrolnej, z skorygowanym współczynnikiem zapadalności 1,14 (95% CI 0,96-1,35). Szczególnie zwiększone ryzyko dotyczyło wad układu nerwowego, narządu wzroku, rozszczepów ustno-twarzowych oraz wad układu moczowo-płciowego. Ze względu na ograniczoną precyzję statystyczną, lek powinien być stosowany w ciąży tylko, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
antykoncepcja, badanie farmakokinetyczne, badanie obserwacyjne, badanie przedkliniczne, ciężka wada wrodzona, farmakokinetyka, farmakoterapia, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, pierwszy trymestr ciąży, pregabalina, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, rozszczep ustno-twarzowy, ruchliwość plemnika, substancja czynna, teratogenność, toksyczność pregabaliny, wada rozwojowa dróg moczowych, wada rozwojowa narządu wzroku, wada rozwojowa układu nerwowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tabagine 300 mg
Tabagine to lek zawierający pregabalinę w dawkach 75 mg, 150 mg oraz 300 mg, dostępny w postaci twardych kapsułek żelatynowych. Kapsułki różnią się rozmiarem (od 14,0 do 21,8 mm) oraz kolorem wieczka i nadrukiem, co ułatwia ich identyfikację. Substancje pomocnicze obejmują mannitol i talk, a osłonka kapsułki zawiera m.in. tytanu dwutlenek (E 171) oraz żelatynę. Wewnątrz kapsułek znajduje się biały do prawie białego proszek. Produkt jest dostępny w różnych opakowaniach, w tym blistry z folii OPA/Aluminium/PCV/Aluminium oraz PCV/Aluminium, a także butelki HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi lub zakrętką, w ilościach od 14 do 500 kapsułek.
blister farmaceutyczny, butelka HDPE, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, kapsułka twarda, laurylosiarczan sodu, mannitol, okres ważności leku, osłonka kapsułki, pregabalina, preparat farmaceutyczny, produkt leczniczy, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja wypełniająca, szelak, talk, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tusz do nadruku, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pregabalin Stada 25 mg
Pregabalin Stada jest dostępny w postaci kapsułek twardych o dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg oraz 300 mg. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania tego leku jest nadwrażliwość na substancję czynną – pregabalinę – lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w kapsułkach wynosi od 8,25 mg (75 mg kapsułka) do 70 mg (50 mg kapsułka). U pacjentów z nietolerancją laktozy należy rozważyć ryzyko wystąpienia objawów nietolerancji w zależności od dawki leku. Stosowanie u osób z nadwrażliwością może prowadzić do reakcji alergicznych o różnym nasileniu, włącznie z poważnymi, zagrażającymi życiu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Linefor 300 mg
Pregabalina, pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), działa poprzez wiązanie się z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w ośrodkowym układzie nerwowym, co moduluje przepływ jonów wapnia i wpływa na przekaźnictwo nerwowe. W badaniach klinicznych wykazano jej skuteczność w leczeniu bólu neuropatycznego (neuropatia cukrzycowa, neuralgia po półpaścu, ból po urazie rdzenia) z dawkowaniem 2x lub 3x na dobę, gdzie 35% pacjentów osiągnęło ≥50% redukcję bólu (vs 18% placebo). W ośrodkowym bólu neuropatycznym poprawę o ≥50% odnotowano u 22% pacjentów (vs 7% placebo). W terapii przeciwpadaczkowej pregabalina wykazuje szybki początek działania, zmniejszając częstość napadów już w pierwszym tygodniu. W monoterapii u nowo zdiagnozowanych pacjentów nie wykazano równoważności z lamotryginą, jednak profil bezpieczeństwa był podobny. U dzieci i młodzieży (3 miesiące–16 lat) dawki 2,5–14 mg/kg mc./dobę wykazały zależność dawka-efekt, z istotną skutecznością przy dawkach ≥10 mg/kg mc./dobę.
badanie dna oka, ból neuropatyczny, kanał wapniowy, kwas gamma-aminomasłowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, Linefor, monoterapia, napad padaczkowy, napad padaczkowy częściowy, napad toniczno-kloniczny, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, obwodowy ból neuropatyczny, ośrodkowy ból neuropatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, ostrość widzenia, pole widzenia, pregabalina, przekaźnictwo nerwowe, skala Hamiltona, terapia skojarzona, uogólnione zaburzenie lękowe, uraz rdzenia kręgowego, zakażenie górnych dróg oddechowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pragiola 200 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola dostępnego w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, posiada jedno formalne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na pregabalinę lub składniki pomocnicze preparatu. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się wysypką, świądem, obrzękiem (zwłaszcza twarzy, języka, warg, gardła), trudnościami w oddychaniu oraz reakcjami anafilaktycznymi. W przypadku wystąpienia takich objawów u pacjenta, podanie leku należy bezwzględnie odstąpić. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć ryzyko reakcji nadwrażliwości.
ciężka reakcja skórna, dostosowanie dawki, dyspnea, gabapentynoid, konsultacja alergologiczna, kwalifikacja pacjenta, leczenie objawowe, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, obrzęk twarzy, potencjał uzależniający, pregabalina, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, świąd, wysypka skórna, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Egzysta 300 mg
Pregabalina, zawarta w produkcie leczniczym Egzysta, została przebadana klinicznie u ponad 8900 pacjentów, w tym ponad 5600 w badaniach kontrolowanych placebo metodą podwójnie ślepej próby. Działania niepożądane pregabaliny są zwykle łagodne do umiarkowanych, z odsetkiem przerwania terapii wynoszącym 12% w porównaniu do 5% w grupie placebo. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy i senność, które również stanowią główne przyczyny odstawienia leku. W terapii ośrodkowego bólu neuropatycznego po urazie rdzenia kręgowego obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym nasiloną senność. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), obejmując szeroki zakres objawów ze strony układów: nerwowego, psychicznego, sercowo-naczyniowego, oddechowego, pokarmowego, skórnego i innych.
anizokoria, ataksja, blok przedsionkowo-komorowy, ból neuropatyczny, bradykardia zatokowa, depersonalizacja, diplopia, drgawki, dysfagia, dysgeusia, dyzartria, dyzuria, encefalopatia, euforia, fosfokinaza kreatynowa, ginekomastia, halucynacje, hiperkineza, hipoestezja, hipoglikemia, hiporefleksja, jadłowstręt, jaskrawe widzenie, krwiomocz, myśli samobójcze, napad paniki, neutropenia, niedociśnienie, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, ośrodkowy układ nerwowy, parestezje, pregabalina, przeczulica, rabdomioliza, reakcja alergiczna, refluks żołądkowo-przełykowy, senność, skąpomocz, skurcz oskrzeli, splątanie, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uraz rdzenia kręgowego, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia koordynacji, zaburzenia poznawcze, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bulgaplin 50 mg
Podczas przepisywania Bulgaplinu, zawierającego pregabalinę, kluczowe jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Bulgaplin może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które upośledzają koordynację wzrokowo-ruchową, wydłużają czas reakcji oraz obniżają koncentrację. Wpływ ten jest zróżnicowany i zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta, dawki (dostępne dawki to 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 225 mg, 300 mg), wieku oraz stosowania innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu ustalenia indywidualnego wpływu leku na ich zdolności psychomotoryczne.
błąd lekarski, Bulgaplin, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, działanie niepożądane, kapsułka twarda, koordynacja wzrokowo-ruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, postać farmaceutyczna, praktyka medyczna, pregabalina, senność, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon chorób i schorzeń
Meralgia parestezyczna – Zapobieganie i profilaktyka
Meralgia parestezyczna (MP) to neuropatia spowodowana uciskiem nerwu skórnego bocznego uda (LFCN), objawiająca się parestezjami w przednio-bocznej części uda. Profilaktyka opiera się na eliminacji czynników ryzyka, takich jak noszenie obcisłej odzieży, nadwaga i otyłość, długotrwałe pozycje statyczne oraz nieprawidłowa postawa ciała. Zalecane jest noszenie luźnych, oddychających ubrań, unikanie ciasnych pasków i wysokich obcasów, utrzymanie prawidłowej masy ciała oraz regularna aktywność fizyczna (minimum 30 minut, 3-4 razy w tygodniu) z ćwiczeniami rozciągającymi i wzmacniającymi mięśnie stabilizujące miednicę i kręgosłup. Wskazane jest także zarządzanie chorobami współistniejącymi, takimi jak cukrzyca czy przewlekłe schorzenia układu oddechowego, które mogą predysponować do MP.
blokada nerwu, ból neuropatyczny, choroby układu oddechowego, cukrzyca, ćwiczenia rozciągające, dekompresja chirurgiczna, fale radiowe, fizjoterapeuta, gabapentyna, kompresja nerwu, kortykosteroidy, leki przeciwdrgawkowe, lidokaina, meralgia parestezyczna, mięśnie miednicy, nadwaga, nawracające epizody, nerw skórny boczny uda, neurektomia, neuroliza, neuromodulacja, niesteroidowe leki przeciwzapalne, otyłość, poziom glukozy we krwi, pregabalina, punkty spustowe, schorzenie neurologiczne, staw biodrowy, więzadło pachwinowe - Leksykon chorób i schorzeń
Nerwiakowłókniak – Leczenie
Nerwiakowłókniak (neurofibroma) to łagodny guz wywodzący się z osłonek nerwów, występujący sporadycznie lub w przebiegu zespołów genetycznych, głównie neurofibromatozy typu 1 (NF1). Leczenie wymaga podejścia multidyscyplinarnego i jest uzależnione od wielkości, lokalizacji, podtypu guza oraz objawów klinicznych. Pojedyncze, bezobjawowe zmiany często podlegają jedynie obserwacji, natomiast interwencja chirurgiczna jest wskazana przy bólu, deficytach neurologicznych, ucisku na struktury sąsiednie, szybkim wzroście guza lub problemach kosmetycznych. Chirurgia pozostaje metodą z wyboru, umożliwiając całkowite usunięcie guza u około 75% pacjentów bez istotnych uszkodzeń nerwów, choć nerwiakowłókniaki typu splecionego (plexiform) są często nieoperacyjne (85-95%) ze względu na infiltrujący charakter. Alternatywne metody leczenia obejmują laseroterapię CO2, elektrodesykację, fotokoagulację oraz radioterapię stereotaktyczną (np. CyberKnife), stosowaną zwłaszcza w guzach kręgosłupa lub jako uzupełnienie po niepełnej resekcji.
amitryptylina, binimetynib, biopsja, CyberKnife, deficyt neurologiczny, elektrodesykacja, fotokoagulacja, gabapentyna, HIFU, hipopigmentacja, imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor MEK, inhibitor mTOR, kabozantynib, kinaza kreatynowa, laser CO2, lek przeciwdrgawkowy, mikrochirurgia, mirdametynib, MPNST, nerwiakowłókniak, neurofibromatoza typu 1, neurofibromatoza typu 2, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pregabalina, radioterapia stereotaktyczna, rehabilitacja fizyczna, schwannomatoza, sirolimus, szlak RAS/MAPK, trametynib, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, złośliwy nowotwór osłonek nerwów obwodowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Trelema 50 mg
Lakozamid w postaci tabletek powlekanych Trelema dostępny jest w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg i posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lakozamid lub substancje pomocnicze oraz blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń przewodnictwa sercowego. Objawy nadwrażliwości obejmują wysypkę, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu oraz zawroty głowy, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku. U pacjentów z blokiem I stopnia, chorobą węzła zatokowego bez stymulatora, ciężką niewydolnością serca (NYHA III-IV) oraz po zawale mięśnia sercowego lub z niestabilną dławicą piersiową zaleca się szczegółowe monitorowanie EKG podczas terapii. Szczególną ostrożność należy zachować także u pacjentów z historią zaburzeń psychicznych, w tym myśli samobójczych, ze względu na potencjalne nasilenie objawów depresji i zmian nastroju.
badanie EKG, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bloker kanału wapniowego, bradykardia, choroba węzła zatokowego, depresja, diltiazem, farmakokinetyka leku, flekainid, hemodializa, karbamazepina, lakozamid, lamotrygina, lek antyarytmiczny, myśli samobójcze, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odstęp PR, powikłanie kardiologiczne, pregabalina, propafenon, propranolol, przewodnictwo elektryczne serca, reakcja anafilaktyczna, terapia przeciwpadaczkowa, werapamil, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pregabalin Stada 50 mg
Pregabalin Stada, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach od 25 mg do 300 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały zidentyfikowane w badaniach klinicznych obejmujących ponad 8900 pacjentów. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy i senność, które występują bardzo często (≥1/10). Inne często występujące objawy to ataksja, zaburzenia uwagi, pamięci, koordynacji, parestezje oraz zaburzenia mowy. Wśród działań niepożądanych o częstości ≥1/100 do <1/10 znajdują się m.in. zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie apetytu, euforia, splątanie, drażliwość, bezsenność, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego oraz kurcze mięśni i bóle stawów. W badaniach kontrolowanych placebo 12% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych, głównie zawrotów głowy i senności, podczas gdy w grupie placebo odsetek ten wynosił 5%. Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększoną częstość działań niepożądanych u pacjentów leczonych z powodu ośrodkowego bólu neuropatycznego po urazie rdzenia kręgowego, gdzie dominującym objawem była senność.
anoreksja, ataksja, blok przedsionkowo-komorowy, ból neuropatyczny, bradykardia zatokowa, depresja oddechowa, diplopia, drgawki, duszność, dysfagia, dyskineza, dyzuria, hiperglikemia, hipoglikemia, małopłytkowość, mioklonie, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, omamy, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, parestezje, pregabalina, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, senność, szumy uszne, tachykardia, uraz rdzenia kręgowego, vertigo, wstrząs anafilaktyczny, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zatorowość płucna, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pragiola 25 mg
Pragiola, zawierająca pregabalinę w dawkach od 25 mg do 300 mg w postaci kapsułek twardych, ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na pregabalinę lub substancje pomocnicze. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, pokrzywkę, świąd, duszność, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardię, obrzęk naczynioruchowy oraz wstrząs anafilaktyczny. Kluczowe jest zebranie szczegółowego wywiadu alergologicznego oraz analiza dokumentacji medycznej w celu identyfikacji pacjentów z ryzykiem nadwrażliwości. W przypadku potwierdzenia przeciwwskazania, stosowanie pregabaliny należy bezwzględnie odstawić i odradzić, a informację tę należy odnotować w dokumentacji medycznej.
charakterystyka produktu leczniczego, kapsułka twarda, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, pregabalina, preparat Pragiola, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja niepożądana, reakcja skórna, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, stosunek korzyści do ryzyka, substancja pomocnicza, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Linefor 300 mg
Program badań klinicznych pregabaliny objął ponad 8900 pacjentów, w tym ponad 5600 w badaniach kontrolowanych placebo metodą podwójnie ślepej próby. Działania niepożądane były najczęściej łagodne lub umiarkowane, z odsetkiem przerwania leczenia wynoszącym 12% w grupie pregabaliny vs 5% placebo. Najczęstsze działania niepożądane to zawroty głowy i senność, które również stanowią główną przyczynę odstawienia leku. Profil bezpieczeństwa może różnić się w zależności od wskazania, np. w leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego po urazie rdzenia obserwowano wyższą częstość działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony OUN. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana.
ataksja, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, ból neuropatyczny ośrodkowy, bradykardia zatokowa, depersonalizacja, depresja oddechowa, dyskineza, dyzuria, ginekomastia, hipoglikemia, jaskrawe widzenie, nadciśnienie tętnicze, napad padaczkowy częściowy, nastrój depresyjny, neutropenia, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, oczopląs, omamy, parestezja, podwójne widzenie, pokrzywka, pregabalina, przeczulica, przeczulica słuchowa, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, senność, skąpomocz, stupor, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uraz rdzenia kręgowego, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, zapalenie rogówki, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół odstawienny, zespół parkinsonowski, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lynagex XR 82,5 mg
Lek Lusama zawiera pregabalinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg. W terapii bólu neuropatycznego zalecana dawka mieści się w zakresie 165-660 mg na dobę, podawana raz dziennie po wieczornym posiłku. Rozpoczęcie leczenia zwykle następuje od dawki 165 mg, którą można zwiększyć do 330 mg w ciągu tygodnia, a maksymalna dawka dobowa to 660 mg. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć lek jak najszybciej po posiłku, ale nie wolno stosować podwójnej dawki. Przy przejściu z pregabaliny o natychmiastowym uwalnianiu na Lusamę dawka pregabaliny o przedłużonym uwalnianiu powinna być dostosowana zgodnie z tabelą konwersji, a terapia Lusamą rozpoczyna się tego samego dnia po wieczornym posiłku.
ból neuropatyczny, dawka pośrednia, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, kreatynina w surowicy, objawy odstawienne, pacjent w podeszłym wieku, pregabalina, pregabalina o natychmiastowym uwalnianiu, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia bólu neuropatycznego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Pregabalina – Wskazania do stosowania
Pregabalina jest substancją czynną o szerokim spektrum zastosowań klinicznych, głównie w leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u dorosłych. W terapii bólu neuropatycznego, obejmującego neuropatię cukrzycową, neuralgię popółpaścową, ból po uszkodzeniu nerwów obwodowych oraz centralny ból poudarowy, pregabalina stanowi jedną z głównych opcji terapeutycznych, szczególnie gdy inne analgetyki są nieskuteczne. W leczeniu padaczki pregabalina jest stosowana jako lek skojarzony w napadach częściowych, zarówno ograniczonych, jak i wtórnie uogólnionych. W terapii GAD pregabalina wyróżnia się szybkim początkiem działania i może być stosowana jako leczenie pierwszego rzutu lub w przypadku nietolerancji bądź nieskuteczności SSRI/SNRI. Dostępne dawki pregabaliny wahają się od 25 mg do 600 mg na dobę, z możliwością stosowania tabletek o przedłużonym uwalnianiu (np. Lusama 82,5 mg, 165 mg, 330 mg), co pozwala na indywidualizację terapii.
benzodiazepiny, ból neuropatyczny, ból ośrodkowy, ból przewlekły, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki SSRI, napad częściowy, napad ogniskowy, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, padaczka, pregabalina, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia add-on, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, uogólnione zaburzenia lękowe, zaburzenia snu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egzysta 300 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Egzysta, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, potwierdzony tolerancją dawek odpowiadających klinicznym u ludzi. W badaniach toksyczności wielokrotnego podania u szczurów i małp zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, manifestujący się zarówno zmniejszeniem, jak i nadmierną aktywnością oraz ataksją, co jest zgodne z mechanizmem działania neuromodulującego pregabaliny. Długotrwała ekspozycja u starszych szczurów w dawkach ≥5-krotnie przekraczających maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki, jednak efekt ten nie występował przy dawkach terapeutycznych. Badania teratogenności i toksyczności prenatalnej nie wykazały działania teratogennego ani istotnych zaburzeń rozwojowych przy dawkach terapeutycznych, a niekorzystne efekty na płodność i parametry nasienia obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki stosowane u ludzi.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lynagex XR
Leczenie pregabaliną (Lusama) wymaga szczególnej uwagi ze względu na liczne potencjalne działania niepożądane i konieczność monitorowania pacjentów. U chorych z cukrzycą może wystąpić wzrost masy ciała, co wymaga dostosowania dawek leków hipoglikemizujących oraz regularnej kontroli glikemii. Istotne jest szybkie rozpoznanie i przerwanie terapii w przypadku reakcji nadwrażliwości, takich jak obrzęk naczynioruchowy, czy ciężkich reakcji skórnych (SJS, TEN). Zawroty głowy, senność, zaburzenia psychiczne oraz ryzyko upadków, zwłaszcza u osób starszych, wymagają edukacji pacjentów dotyczącej bezpieczeństwa, w tym ograniczenia prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Należy również monitorować funkcje nerek i serca, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi schorzeniami, gdyż zgłaszano przypadki niewydolności nerek i zastoinowej niewydolności serca, które mogą ustąpić po odstawieniu leku.
ciężka depresja oddechowa, ciężka niepożądana reakcja skórna, cukrzyca, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, encefalopatia, lek hipoglikemizujący, lek opioidowy, metoda antykoncepcji, myśli samobójcze, napad padaczkowy, niedrożność jelita, niewydolność nerek, niewyraźne widzenie, objawy odstawienia, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie czynności przewodu pokarmowego, ośrodkowy ból neuropatyczny, porażenna niedrożność jelit, pregabalina, reakcja nadwrażliwości, stan padaczkowy, stopniowe odstawianie leku, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, utrata przytomności, utrata wzroku, wada wrodzona, zaburzenie psychiczne, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zmiany w polu widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pregabalin Stada 50 mg
Pregabalina, analog kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), działa poprzez wiązanie się z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w OUN, co moduluje przepływ jonów wapnia i przekłada się na jej właściwości przeciwbólowe i przeciwdrgawkowe. W leczeniu bólu neuropatycznego, w tym neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu oraz bólu po urazie rdzenia, pregabalina wykazuje szybkie działanie analgetyczne, obserwowane już w pierwszym tygodniu terapii. W badaniach klinicznych stosowano dawki dwa lub trzy razy na dobę, z porównywalnym profilem bezpieczeństwa i skuteczności. U 35% pacjentów z bólem neuropatycznym obwodowym odnotowano redukcję bólu o ≥50% (vs. 18% placebo), a w przypadku bólu ośrodkowego odpowiednio 22% vs. 7%. W terapii padaczki pregabalina również wykazuje szybkie działanie przeciwdrgawkowe, zmniejszając częstość napadów już przed końcem pierwszego tygodnia leczenia, z podobną skutecznością i bezpieczeństwem przy schematach 2xd i 3xd. W populacji pediatrycznej (3 miesiące–16 lat) wykazano skuteczność wyższych dawek (np. 10 mg/kg mc./dobę) w redukcji napadów częściowych, choć działania niepożądane, takie jak gorączka i infekcje górnych dróg oddechowych, występowały częściej niż u dorosłych.
badanie dna oka, badanie pola widzenia, ból neuropatyczny, działanie przeciwdrgawkowe, kanał wapniowy, kwas gamma-aminomasłowy, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad padaczkowy, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, niewyraźne widzenie, obwodowy ból neuropatyczny, ośrodkowy ból neuropatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, skala lęku Hamiltona, terapia skojarzona padaczki, uogólnione zaburzenia lękowe, uraz rdzenia kręgowego, zakażenie górnych dróg oddechowych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pregabalin Stada 150 mg
Pregabalina, dostępna w dawkach od 25 mg do 300 mg, wykazuje niewielki do znacznego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie poprzez działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, które upośledzają czas reakcji, koncentrację oraz koordynację psychoruchową. W związku z tym, zaleca się, aby pacjenci powstrzymali się od prowadzenia pojazdów do momentu ustalenia indywidualnej reakcji na lek, szczególnie w początkowym okresie terapii oraz po każdej zmianie dawki. W przypadku dawek 225 mg i 300 mg rekomendowane jest całkowite unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania pregabaliny z alkoholem lub innymi lekami o działaniu sedatywnym, które mogą nasilać działania niepożądane.
charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, działanie niepożądane, działanie sedatywne, kapsułki twarde, koordynacja psychoruchowa, kumulacja leku, ośrodkowy układ nerwowy, podwójne widzenie, pregabalina, preparat pregabaliny, prowadzenie pojazdów, reakcja organizmu, senność, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia koordynacji, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bulgaplin 225 mg
Pregabalina (Bulgaplin) u kobiet w wieku rozrodczym wymaga stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii, co jest bezwzględnym wymogiem terapeutycznym. W ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, ekspozycja na pregabalinę wiąże się z podwyższonym ryzykiem ciężkich wad wrodzonych (MCM) – 5,9% w grupie narażonej vs. 4,1% w grupie kontrolnej, z skorygowanym współczynnikiem zapadalności 1,14 (95% CI: 0,96–1,35). Zwiększone ryzyko dotyczy wad układu nerwowego, narządu wzroku, rozszczepów ustno-twarzowych oraz wad dróg moczowych i narządów płciowych. Ze względu na potencjalne przenikanie pregabaliny przez łożysko i brak precyzyjnych danych, lek należy stosować w ciąży tylko, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, po indywidualnej ocenie stanu pacjentki i dostępnych alternatywach terapeutycznych.
antykoncepcja, ciężka wada wrodzona, droga wzrokowa, duloksetyna, karmienie piersią, lamotrygina, pierwszy trymestr ciąży, płodność męska, pregabalina, przenikanie przez łożysko, rozszczep ustno-twarzowy, rozszczep wargi i podniebienia, ruchliwość plemników, toksyczność reprodukcyjna pregabaliny, wada rozwojowa narządu wzroku, wada rozwojowa układu moczowo-płciowego, wada rozwojowa układu nerwowego, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bulgaplin 100 mg
Pregabalina, będąca pochodną GABA i działająca poprzez wiązanie się z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w OUN, wykazuje potwierdzoną skuteczność w leczeniu bólu neuropatycznego, zwłaszcza neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu oraz bólu po urazie rdzenia kręgowego. W badaniach klinicznych z dawkowaniem BID i TID, trwających do 13 tygodni, zaobserwowano szybki początek działania przeciwbólowego już w pierwszym tygodniu terapii. W neuropatii obwodowej 35% pacjentów leczonych pregabaliną osiągnęło ≥50% redukcję bólu (vs 18% placebo), a w ośrodkowym bólu neuropatycznym odpowiednio 22% vs 7%. W terapii skojarzonej padaczki, pregabalina również wykazała szybkie działanie przeciwpadaczkowe, jednak skuteczność u dzieci poniżej 12 lat wymaga dalszych badań, mimo że wyższe dawki (np. 10 mg/kg/dobę) wykazały istotną redukcję napadów częściowych (40,6% pacjentów z ≥50% redukcją napadów, p=0,0068 vs placebo). W monoterapii u nowo zdiagnozowanych pacjentów z padaczką pregabalina nie wykazała równoważności względem lamotryginy w 56-tygodniowym badaniu.
badanie dna oka, białko α2-δ, ból neuropatyczny, gabapentynoidy, kanały wapniowe, kwas gamma-aminomasłowy, lamotrygina, napady częściowe, napady padaczkowe częściowe, napady toniczno-kloniczne, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, niewyraźne widzenie, obwodowy ból neuropatyczny, ośrodkowy ból neuropatyczny, ostrość widzenia, padaczka, pole widzenia, pregabalina, skala bólu, skala Hamiltona, terapia skojarzona, uogólnione zaburzenia lękowe, uraz rdzenia kręgowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bulgaplin 150 mg
Bulgaplin to lek w postaci twardych kapsułek zawierających pregabalinę w dawkach od 25 mg do 300 mg (25, 50, 75, 100, 150, 225, 300 mg). Kapsułki różnią się kolorem i rozmiarem w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację (np. 25 mg – białe wieczko i korpus, 14 mm, nadruk „25”; 300 mg – pomarańczowe wieczko, biały korpus, 23 mm, nadruk „300”). Substancje pomocnicze obejmują skrobię żelowaną kukurydzianą, mannitol, talk, żelatynę, tytanu dwutlenek, żelaza tlenki (czerwony, żółty, czarny) oraz składniki tuszu do nadruku (szelak, glikol propylenowy, amonu wodorotlenek 28%).
blister PVC/Aluminium, Bulgaplin, butelka HDPE, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, kapsułka twarda, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, pregabalina, skrobia żelowana kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja przeciwzbrylająca, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek amonu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Naxalgan 150 mg
Pregabalina (Naxalgan) dostępna jest w kapsułkach twardych o dawkach 75 mg, 150 mg i 300 mg, z zalecanym dawkowaniem od 150 mg do 600 mg na dobę, podzielonym na 2-3 dawki. W leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych terapia rozpoczyna się od 150 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 3-7 dni do maksymalnie 600 mg/dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji. W przypadku zaburzeń lękowych schemat zwiększania dawki przewiduje kolejne etapy: 300 mg po 1 tygodniu, 450 mg po 2 tygodniach i 600 mg po 3 tygodniach. Odstawianie pregabaliny powinno odbywać się stopniowo przez co najmniej 7 dni, aby uniknąć objawów odstawiennych.
ból neuropatyczny, dawka podzielona, hemodializa, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, krążenie ogólne, Naxalgan, niewydolność nerek, objaw odstawienny, objawy odstawienne, odpowiedź kliniczna, padaczka, podanie doustne, praktyka kliniczna, pregabalina, redukcja dawki, stężenie kreatyniny, tolerancja leczenia, uogólnione zaburzenia lękowe, wskazanie kliniczne, wydalanie nerkowe, zabieg hemodializy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pregabalin Stada 50 mg
Pregabalina, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg oraz 300 mg, ma ograniczone, ale istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w preparacie waha się od 8,25 mg (75 mg dawka) do 70 mg (50 mg dawka). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na ryzyko wystąpienia objawów nietolerancji laktozy, które mogą wymagać zmiany terapii.
duszność, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, pregabalina, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, świąd, wysypka skórna, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pragiola 25 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Pragiola, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych. W konwencjonalnych testach farmakologicznych tolerancja była dobra przy dawkach odpowiadających klinicznym. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u szczurów i małp zaobserwowano dawkozależne efekty na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak ataksja, zmiany aktywności oraz u młodych szczurów nadpobudliwość psychoruchową i bruksizm. Przy ekspozycjach ≥5-krotnie przekraczających dawki terapeutyczne odnotowano u starszych szczurów albinotycznych zwiększoną częstość zaniku siatkówki. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodów pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie wyższych niż stosowane klinicznie. Wpływ na cykl rozrodczy i płodność był obserwowany wyłącznie przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne, a efekty te miały charakter przemijający lub minimalne znaczenie kliniczne.
ataksja, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania karcynogenności, badania przedkliniczne, bruksizm, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, naczyniakomięsak krwionośny, nadpobudliwość psychoruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał genotoksyczny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bulgaplin 75 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Bulgaplin, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek na szczurach i małpach zaobserwowano efekty na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak zmniejszenie aktywności, nadmierna aktywność oraz ataksja, zgodne z farmakologicznym mechanizmem działania. Zmiany te występowały przy dawkach odpowiadających lub przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi (maksymalna dawka kliniczna 600 mg). W badaniach rozrodczych i rozwojowych nie stwierdzono działania teratogennego, a toksyczność płodów i zaburzenia rozwojowe pojawiały się jedynie przy dawkach wielokrotnie przekraczających ekspozycję kliniczną. Niekorzystny wpływ na płodność i parametry nasienia u szczurów był przemijający i obserwowany przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne, co wskazuje na minimalne znaczenie kliniczne tych efektów.
ataksja, badanie in vitro, badanie in vivo, bruksizm, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, męskie narządy rozrodcze, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 300 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny, substancji czynnej leku Linefor, wykazały dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi, z pozytywnym profilem bezpieczeństwa farmakologicznego. W badaniach toksyczności wielokrotnej na szczurach i małpach zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, objawiający się zmniejszeniem lub nadmierną aktywnością oraz ataksją, a także zanik siatkówki u starszych szczurów przy dawkach ≥5-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną (maksymalna dawka 600 mg/dobę). Pregabalina nie wykazała działania teratogennego, choć toksyczność płodowa pojawiła się przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne. Wpływ na płodność był obserwowany jedynie przy ekspozycji znacznie wyższej niż u ludzi, a efekty te miały minimalne znaczenie kliniczne. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowe stosowania.
ataksja, badania farmakologiczne, badania genotoksyczności, badania teratogenności, bruksizm, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, karcynogenność, Linefor, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, osłabienie reakcji na dźwięk, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność płodowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, zaburzenia rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Interakcje leku – Reltebon 80 mg
Oksykodon, substancja czynna Reltebonu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami depresyjnymi na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak benzodiazepiny, opioidy, gabapentynoidy, leki przeciwlękowe, nasenne, przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, fenotiazyny, środki znieczulające, zwiotczające mięśnie, przeciwhistaminowe pierwszej generacji oraz niektóre przeciwwymiotne, co zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej i śpiączki. Spożywanie alkoholu podczas terapii oksykodonem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia depresji OUN i potencjalnie śmiertelnych powikłań. Ponadto, interakcje z inhibitorami MAO mogą prowadzić do niestabilności ciśnienia tętniczego i zaburzeń OUN, a ryzyko utrzymuje się do 2 tygodni po odstawieniu IMAO. Stosowanie oksykodonu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) wymaga ostrożności ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się zaburzeniami psychicznymi, autonomicznymi i nerwowo-mięśniowymi.
antagonista witaminy K, antybiotyk makrolidowy, antykoagulant, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepina, ból neuropatyczny, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie przeciwcholinergiczne, gabapentynoidy, hipertermia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, niedrożność przewodu pokarmowego, oksykodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pregabalina, sedacja, SNRI, SSRI, toksyczność serotoninowa, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, zatrzymanie moczu, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pregabalin Reddy 25 mg
Pregabalin Reddy jest dostępny w kapsułkach o zawartości substancji czynnej od 25 mg do 300 mg, a dawkowanie należy indywidualizować w zależności od wskazania, odpowiedzi klinicznej oraz czynności nerek pacjenta. Standardowa dawka dobowa mieści się w zakresie 150–600 mg, podzielona na 2-3 dawki. W leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych terapia rozpoczyna się od 150 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 7 dni do maksymalnie 600 mg/dobę. W przypadku konieczności przerwania leczenia zaleca się stopniowe odstawianie przez co najmniej 1 tydzień. Pregabalina jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego dawkowanie musi być dostosowane do klirensu kreatyniny (CLcr), z podziałem na schematy dawkowania zależne od wartości CLcr, np. dla CLcr ≥ 60 ml/min dawka początkowa wynosi 150 mg/dobę, a maksymalna 600 mg/dobę podawana 2-3 razy dziennie, natomiast dla CLcr < 15 ml/min dawka początkowa to 25 mg/dobę, maksymalna 75 mg/dobę podawana raz dziennie. Pacjenci dializowani powinni otrzymywać dodatkową dawkę 25 mg po każdej 4-godzinnej hemodializie.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 150 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Linefor, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, szczególnie w zakresie dawek odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi (maksymalna dawka 600 mg/dobę). W badaniach neurotoksyczności na szczurach i małpach zaobserwowano objawy takie jak zmniejszenie aktywności, nadaktywność oraz ataksja, które były zależne od dawki i ekspozycji. Długoterminowe badania wykazały zwiększoną częstość zaniku siatkówki u szczurów albinotycznych przy dawkach przekraczających 5-krotnie ekspozycję terapeutyczną u ludzi. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, choć toksyczność płodowa pojawia się przy dawkach znacznie wyższych niż terapeutyczne. Wpływ na płodność oraz parametry nasienia u szczurów występuje jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki kliniczne i ma charakter przemijający lub minimalny klinicznie.
ataksja, badania przedkliniczne, bruksizm, działanie genotoksyczne, Linefor, margines bezpieczeństwa, naczyniakomięsak krwionośny, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał karcynogenny, potencjał teratogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność rozwojowa, zaburzenia płytek krwi, zaburzenia słuchu, zanik siatkówki