pregabalina
Pregabalina to lek z grupy gabapentynoidów, strukturalnie podobny do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), stosowany głównie w leczeniu padaczki, zaburzeń lękowych oraz bólu neuropatycznego. Mechanizm działania polega na wiązaniu się z podjednostkami α2-δ napięciowo-zależnych kanałów wapniowych, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania neurotransmiterów pobudzających w ośrodkowym układzie nerwowym.
W praktyce klinicznej pregabalina jest wskazana w leczeniu obwodowego i ośrodkowego bólu neuropatycznego, uogólnionych zaburzeń lękowych oraz jako lek wspomagający w terapii napadów padaczkowych częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez. Wykazuje skuteczność również w fibromialgii i zespole niespokojnych nóg.
Dawkowanie pregabaliny należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niższych dawek z możliwością stopniowego zwiększania. Lek wymaga modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, senność, suchość w ustach, obrzęki obwodowe oraz przyrost masy ciała. Pregabalina może wykazywać potencjał uzależniający, co wymaga ostrożności przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Linefor 200 mg
Pregabalina (Linefor) została przebadana klinicznie na ponad 8900 pacjentach, w tym ponad 5600 w badaniach kontrolowanych placebo, co pozwoliło na szczegółowe określenie profilu bezpieczeństwa leku. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy i senność, występujące bardzo często (≥1/10 pacjentów), które w większości przypadków mają łagodne lub umiarkowane nasilenie. Odsetek odstawień z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% w grupie pregabaliny, w porównaniu do 5% w grupie placebo. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego po urazie rdzenia stwierdzono zwiększoną częstość działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Profil działań niepożądanych obejmuje szeroki zakres objawów, od zaburzeń neurologicznych (ataksy, parestezje, drgawki) i psychicznych (euforia, depresja, myśli samobójcze) po zaburzenia sercowo-naczyniowe, oddechowe, żołądkowo-jelitowe oraz reakcje skórne, z różną częstością występowania od bardzo często do bardzo rzadko.
anorgazmia, arytmia zatokowa, ataksja, blok przedsionkowo-komorowy, ból neuropatyczny, bradykardia zatokowa, depersonalizacja, depresja oddechowa, drgawki kloniczne mięśni, dyskineza, dyzuria, fosfokinaza kreatynowa, hipoglikemia, leukopenia, neutropenia, niedoczulica, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, oczopląs, parestezje, podwójne widzenie, pregabalina, przeczulica, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, senność, skąpomocz, tachykardia, uraz rdzenia kręgowego, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół parkinsonowski, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tabagine 150 mg
Tabagine to preparat zawierający pregabalinę, dostępny w kapsułkach o dawkach 75 mg, 150 mg oraz 300 mg, stosowany u dorosłych w leczeniu bólu neuropatycznego (zarówno obwodowego, jak i ośrodkowego), napadów częściowych padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD). W bólu neuropatycznym obejmuje wskazania takie jak neuropatia cukrzycowa, neuralgia popółpaścowa, neuropatie pourazowe i pooperacyjne oraz ból związany z uszkodzeniem nerwów obwodowych, a także ból ośrodkowy wynikający z uszkodzenia rdzenia kręgowego, udaru mózgu czy stwardnienia rozsianego. W terapii padaczki pregabalina jest stosowana jako lek dodany u pacjentów z napadami częściowymi, zarówno prostymi, złożonymi, jak i wtórnie uogólnionymi. W GAD pregabalina łagodzi zarówno psychiczne, jak i somatyczne objawy lęku, stanowiąc alternatywę dla benzodiazepin i leków przeciwdepresyjnych.
benzodiazepina, ból neuropatyczny, kapsułka twarda, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy prosty, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad częściowy złożony, napady częściowe, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, neuropatia pourazowa, padaczka, półpasiec, pregabalina, stwardnienie rozsiane, terapia przeciwpadaczkowa, udar mózgu, uogólnione zaburzenie lękowe, uszkodzenie nerwu obwodowego, uszkodzenie rdzenia kręgowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bulgaplin 225 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Bulgaplin dostępnego w kapsułkach o dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 225 mg oraz 300 mg, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na pregabalinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, świąd, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu oraz zaburzenia układu krążenia. W przypadku wystąpienia tych objawów podczas terapii Bulgaplinem, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie odpowiedniego postępowania. Wywiad alergologiczny pacjenta powinien uwzględniać wcześniejsze reakcje na pregabalinę oraz substancje pomocnicze, aby zapobiec ryzyku poważnych działań niepożądanych.
dokumentacja medyczna, duszność, działanie niepożądane, kapsułka twarda, nadwrażliwość na pregabalinę, obrzęk naczynioruchowy, opcja terapeutyczna, pokrzywka, pregabalina, przeciwwskazanie, przerwanie terapii, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, świąd, wysypka skórna, wywiad alergologiczny, zaburzenia układu krążenia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Linefor 100 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Linefor, była badana klinicznie u ponad 8900 pacjentów, z czego ponad 5600 uczestniczyło w kontrolowanych badaniach placebo metodą podwójnie ślepej próby. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zawroty głowy i senność, występujące bardzo często (≥1/10), które również stanowiły główną przyczynę przerwania terapii (12% w grupie pregabaliny vs. 5% placebo). Inne często występujące objawy obejmowały ataksję, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, parestezje oraz zaburzenia równowagi (≥1/100 do <1/10). Rzadziej notowano poważniejsze objawy neurologiczne, takie jak drgawki, omdlenia czy zaburzenia poznawcze (≥1/1000 do <1/1000). W terapii bólu neuropatycznego po urazie rdzenia kręgowego odnotowano zwiększoną częstość działań niepożądanych ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza senności. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży był zbliżony do dorosłych, z dominującą sennością i infekcjami górnych dróg oddechowych.
anorgazmia, ataksja, bezsenność, ból neuropatyczny, bradykardia zatokowa, depersonalizacja, depresja oddechowa, drgawki kloniczne, dyskineza, ginekomastia, jaskrawe widzenie, myśli samobójcze, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedociśnienie, niedoczulica, nieostre widzenie, niewydolność wątroby, objawy odstawienia, obrzęk płuc, oczopląs, ośrodkowy układ nerwowy, parestezje, podwójne widzenie, pregabalina, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, senność, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia wątroby, zapalenie rogówki, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół parkinsonowski, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pragiola 225 mg
Przedawkowanie pregabaliny, substancji czynnej leku Pragiola, manifestuje się głównie zaburzeniami neurologicznymi i psychicznymi, takimi jak senność, splątanie, pobudzenie oraz niepokój, które występują często. Rzadziej obserwuje się drgawki, a w skrajnych przypadkach śpiączkę, stanowiącą bezpośrednie zagrożenie życia. Objawy te wymagają natychmiastowej oceny funkcji życiowych i stanu neurologicznego pacjenta oraz wdrożenia monitorowania parametrów życiowych i zabezpieczenia drożności dróg oddechowych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lynagex XR 82,5 mg
Pregabalina zawarta w preparacie Lusama (tabletki o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg) może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które istotnie obniżają sprawność psychomotoryczną pacjenta. W konsekwencji, lek ten może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co wymaga szczególnej uwagi lekarza podczas przepisywania terapii. Zaleca się, aby pacjent powstrzymał się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających pełnej koncentracji do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, gdy ryzyko nasilenia objawów jest największe.
alternatywna opcja terapeutyczna, działanie niepożądane, indywidualna reakcja na lek, indywidualna tolerancja leku, nasilone zawroty głowy, objaw niepożądany, początkowy okres leczenia, postać farmaceutyczna, pregabalina, senność, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wizyta kontrolna, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pragiola 25 mg
Pregabalina, pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), działa poprzez wiązanie z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w ośrodkowym układzie nerwowym, co modyfikuje przepływ jonów wapnia i wpływa na przewodnictwo nerwowe. Klinicznie potwierdzono jej skuteczność w leczeniu bólu neuropatycznego, w tym neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu oraz bólu po urazie rdzenia kręgowego. W badaniach kontrolowanych (do 13 tygodni, dawkowanie BID lub TID) redukcja bólu była widoczna już w pierwszym tygodniu i utrzymywała się przez cały okres terapii. W neuropatii obwodowej 35% pacjentów leczonych pregabaliną osiągnęło ≥50% redukcję bólu (vs 18% placebo), a w neuropatii ośrodkowej odsetek ten wyniósł 22% (vs 7% placebo). W terapii padaczki u dzieci i młodzieży wykazano istotną skuteczność dawki 10 mg/kg mc./dobę (40,6% pacjentów z ≥50% redukcją napadów częściowych, p=0,0068), natomiast niższa dawka 2,5 mg/kg mc./dobę nie wykazała przewagi nad placebo. U niemowląt (1 miesiąc do <4 lat) dawka 14 mg/kg mc./dobę istotnie zmniejszała częstość napadów (p=0,0223).
badanie dna oka, ból neuropatyczny, dawkowanie BID, dawkowanie TID, gorączka, kwas aminometyloheksanowy, kwas gamma-aminomasłowy, lamotrygina, lek przeciwbólowy, monoterapia, napady padaczkowe częściowe, napady toniczno-kloniczne, neuralgia półpaścowa, neuropatia cukrzycowa, niewyraźne widzenie, obwodowy ból neuropatyczny, ośrodkowy ból neuropatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, ostrość widzenia, padaczka, podjednostka kanału wapniowego, pole widzenia, pregabalina, przewodnictwo nerwowe, rozszerzenie źrenicy, skala lęku Hamiltona, terapia skojarzona, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia lękowe uogólnione, zakażenie górnych dróg oddechowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lynagex XR 330 mg
Lek Lusama, zawierający pregabalinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg), posiada bezwzględne przeciwwskazania obejmujące nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji na gabapentynoidy. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, takich jak wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy czy duszność, należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. Charakterystyczne oznaczenia tabletek (ALV 379 dla 82,5 mg, ALV 380 dla 165 mg, ALV 381 dla 330 mg) ułatwiają identyfikację preparatu i zapobiegają błędom terapeutycznym.
charakterystyka produktu leczniczego, duszność, edukacja pacjenta, farmakoterapia, gabapentynoid, nadwrażliwość na pregabalinę, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, obrzęk naczynioruchowy, postępowanie medyczne, pregabalina, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, świąd, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wysypka skórna, wywiad alergiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Naxalgan 150 mg
Lek Naxalgan zawiera pregabalinę w kapsułkach twardych o dawkach 75 mg, 150 mg i 300 mg. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na pregabalinę lub substancje pomocnicze. Kapsułki zawierają laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 8,25 mg (75 mg), 16,50 mg (150 mg) oraz 33 mg (300 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na ryzyko wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego. W takich przypadkach należy rozważyć alternatywne leczenie lub monitorowanie pacjenta.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pregabalin Reddy 25 mg
Pregabalina, zawarta w preparacie Pregabalin Reddy, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, głównie poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność. Objawy te zaburzają koordynację wzrokowo-ruchową, czujność oraz czas reakcji, co stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Szczególnie w początkowym okresie terapii oraz podczas zwiększania dawki, gdy organizm adaptuje się do leku, zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do momentu ustalenia indywidualnej tolerancji na pregabalinę. Dodatkowo, ryzyko nasilenia działań niepożądanych wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy oraz spożywaniu alkoholu.
adaptacja do leku, dezorientacja przestrzenna, działanie niepożądane, interakcje lekowe, koordynacja wzrokowo-ruchowa, mikrosen, obniżenie czujności, ośrodkowy układ nerwowy, ostrość widzenia, podzielność uwagi, pregabalina, senność, sprawność psychomotoryczna, wydłużony czas reakcji, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia koncentracji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pragiola 50 mg
Pragiola to preparat zawierający pregabalinę, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach od 25 mg do 300 mg, stosowany u dorosłych w trzech głównych wskazaniach: ból neuropatyczny (zarówno obwodowy, np. neuropatia cukrzycowa, neuralgia popółpaścowa, jak i ośrodkowy, np. ból po uszkodzeniu rdzenia kręgowego), padaczka (jako lek dodatkowy w terapii skojarzonej napadów częściowych, zarówno wtórnie uogólnionych, jak i nie) oraz zaburzenia lękowe uogólnione (GAD). Różnorodność dawek umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, a kapsułki różnią się wyglądem i oznakowaniem, co ułatwia identyfikację i bezpieczeństwo stosowania.
- Leksykon chorób i schorzeń
Syringomyelia – Leczenie
Leczenie syringomielii jest zindywidualizowane i zależy od nasilenia objawów, wielkości syrinksów oraz etiologii schorzenia. W przypadku bezobjawowej lub łagodnej syringomielii rekomendowana jest obserwacja z okresowymi badaniami MRI i ocenami neurologicznymi. Leczenie farmakologiczne ma charakter objawowy i obejmuje przede wszystkim leki przeciwpadaczkowe (gabapentyna, pregabalina, karbamazepina) w terapii bólu neuropatycznego, NLPZ, miorelaksanty (np. baklofen), tramadol oraz kortykosteroidy. Wskazaniem do interwencji chirurgicznej są nasilające się objawy neurologiczne lub szybka progresja choroby. Standardem w syringomielii związanej z malformacją Arnolda-Chiariego typu I jest dekompresja tylnego dołu czaszki, obejmująca kraniotomię potyliczną, duroplastykę oraz usunięcie zrostów pajęczynówki, co przywraca prawidłowy przepływ płynu mózgowo-rdzeniowego i zmniejsza syrinksy. Alternatywnie stosuje się drenaż syrinksów za pomocą zastawki (komorowo-otrzewnowej, syringosubarachnoidalnej, syringoperitonealnej lub syringopleuralnej), choć wiąże się to z ryzykiem powikłań i jest traktowane jako ostateczność.
akupunktura, badanie MRI, badanie obrazowe, baklofen, ból neuropatyczny, ciśnienie żylne, cymetydyna, dekompresja tylnego dołu czaszki, elektroakupunktura, furosemid, gabapentyna, jamistość rdzenia kręgowego, karbamazepina, koenzym Q10, kontrola neurologiczna, kortykosteroid, kwas tłuszczowy omega-3, lek przeciwpadaczkowy, malformacja Chiariego, mezenchymalna komórka macierzysta, miorelaksant, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obserwacja kliniczna, ocena neurologiczna, omeprazol, płyn mózgowo-rdzeniowy, pregabalina, syrinx, tramadol, zastawka komorowo-otrzewnowa, zespół Arnolda-Chiariego, zespół zakotwiczonego rdzenia kręgowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Egzysta 300 mg
Przedawkowanie pregabaliny, substancji czynnej leku Egzysta, manifestuje się głównie objawami neurologicznymi i psychiatrycznymi, w tym sennością (bardzo często), splątaniem, pobudzeniem i niepokojem (często), a także napadami padaczkowymi (niezbyt często) oraz rzadko występującą śpiączką. Objawy te wynikają z nadmiernego działania pregabaliny na ośrodkowy układ nerwowy i mogą prowadzić do poważnych zaburzeń świadomości. Warto podkreślić, że dawki pregabaliny w preparacie Egzysta wahają się od 25 mg do 300 mg, co wpływa na nasilenie symptomów przedawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko napadów padaczkowych oraz możliwość rozwoju głębokich zaburzeń świadomości, w tym śpiączki, choć te ostatnie zdarzają się rzadko.
antidotum, dezorientacja, drgawki uogólnione, Egzysta, hemodializa, interwencja medyczna, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, napad padaczkowy, niewydolność nerek, objawy neurologiczne, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, pregabalina, przedawkowanie pregabaliny, senność, śpiączka, splątanie, wyrównanie elektrolitowe, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bulgaplin 75 mg
Preparat Bulgaplin zawierający pregabalinę jest dostępny w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii. Dawkowanie terapeutyczne mieści się w zakresie 150-600 mg/dobę, podawane w dwóch lub trzech dawkach podzielonych (BID lub TID). W leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych terapia rozpoczyna się od 150 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co tydzień do maksymalnie 600 mg/dobę, zależnie od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta. Zaleca się stopniowe odstawianie leku przez co najmniej 1 tydzień, niezależnie od wskazania terapeutycznego.
ból neuropatyczny, dawka podzielona, dawka terapeutyczna, dysfagia, hemodializa, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, odstawianie leku, padaczka, pregabalina, stężenie kreatyniny, uogólnione zaburzenia lękowe, wskazanie kliniczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pragiola 75 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola dostępnego w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, wykazuje działania niepożądane głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego, z zawrotami głowy i sennością jako najczęstszymi objawami, występującymi u ≥10% pacjentów. Dane z badań klinicznych obejmujących ponad 8900 pacjentów, w tym 5600 w badaniach kontrolowanych placebo, wskazują, że większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany. Odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% w grupie leczonej pregabaliną, w porównaniu do 5% w grupie placebo, z zawrotami głowy i sennością jako głównymi przyczynami. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ośrodkowym bólem neuropatycznym po urazie rdzenia kręgowego, u których obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych OUN, zwłaszcza senności.
badanie kliniczne, ból neuropatyczny, ból neuropatyczny ośrodkowy, choroba podstawowa, compliance, działanie niepożądane, kapsułka twarda, modyfikacja dawkowania, ośrodkowy układ nerwowy, placebo, podwójnie ślepa próba, pregabalina, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa leku, senność, terapia, uraz rdzenia kręgowego, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pregabalin Stada 25 mg
Pregabalin Stada, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg oraz 300 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Ze względu na brak jednoznacznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży, lek należy stosować wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, a w przypadku planowania ciąży konieczna jest konsultacja lekarska. Pregabalina przenika do mleka matki, jednak wpływ na noworodki i niemowlęta pozostaje nieznany, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści oraz decyzji o kontynuacji leczenia lub karmienia piersią.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pregabalin Reddy 200 mg
Pregabalina, pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), działa poprzez wiązanie się z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w ośrodkowym układzie nerwowym, co stanowi podstawę jej działania terapeutycznego. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność pregabaliny w leczeniu bólu neuropatycznego, w tym neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu oraz bólu po urazie rdzenia kręgowego, z dawkowaniem dwa lub trzy razy na dobę (BID/TID) i czasem trwania do 13 tygodni. W badaniach tych 35% pacjentów z bólem neuropatycznym obwodowym osiągnęło co najmniej 50% redukcję bólu (vs 18% placebo), a w grupie z ośrodkowym bólem neuropatycznym odsetek ten wyniósł 22% (vs 7% placebo). W terapii padaczki pregabalina wykazała skuteczność w zmniejszaniu częstości napadów już w pierwszym tygodniu leczenia, jednak jej skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci poniżej 12 lat nie zostały jednoznacznie określone, mimo że w badaniach pediatrycznych dawka 10 mg/kg mc./dobę (maks. 600 mg/dobę) wykazała statystycznie istotne zmniejszenie liczby napadów częściowych (40,6% pacjentów z ≥50% redukcją napadów, p=0,0068 vs placebo).
ból neuropatyczny, gorączka, kwas gamma-aminomasłowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad padaczkowy, napad padaczkowy częściowy, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, niewyraźne widzenie, ośrodkowy ból neuropatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, pregabalina, senność, skala oceny lęku Hamiltona, uogólnione zaburzenie lękowe, uraz rdzenia kręgowego, zakażenie górnych dróg oddechowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 225 mg
Pregabalina, substancja czynna produktu Linefor, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych, co potwierdzają badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych. W badaniach toksyczności wielokrotnej u szczurów i małp zaobserwowano działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takie jak zmniejszenie aktywności, nadmierna aktywność oraz ataksja, jednak występowały one przy dawkach przekraczających dawki stosowane klinicznie. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy ekspozycji ≥5-krotnie wyższej niż u ludzi po maksymalnej dawce 600 mg/dobę. Badania reprodukcyjne wykazały brak teratogenności u myszy, szczurów i królików oraz toksyczność płodową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne. Wpływ na płodność i narządy rozrodcze u szczurów był przemijający i obserwowany przy ekspozycji znacznie wyższej niż u ludzi, co wskazuje na minimalne znaczenie kliniczne. Pregabalina nie wykazuje genotoksyczności w testach in vitro i in vivo, co jest istotne dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania.
ataksja, bruksizm, cykl rozrodczy, działania niepożądane, farmakologiczne badania bezpieczeństwa, in vitro, in vivo, karcynogenność, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, narządy rozrodcze męskie, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, profil bezpieczeństwa leku, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Linefor 25 mg
Pregabalina (Linefor, ATC: N03AX16) jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego, działającą poprzez wiązanie z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w OUN, co stanowi podstawę jej działania terapeutycznego. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność pregabaliny w leczeniu bólu neuropatycznego, zwłaszcza neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu oraz bólu po urazie rdzenia kręgowego, z dawkowaniem dwa (BID) lub trzy razy na dobę (TID) i szybkim początkiem działania już w pierwszym tygodniu terapii. W badaniach dotyczących bólu neuropatycznego 35% pacjentów leczonych pregabaliną osiągnęło co najmniej 50% redukcję bólu (w porównaniu do 18% w grupie placebo), a w ośrodkowym bólu neuropatycznym odsetek ten wyniósł 22% vs 7% placebo. W terapii skojarzonej padaczki pregabalina wykazała szybkie zmniejszenie częstości napadów, jednak skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci poniżej 12 lat nie zostały jednoznacznie określone, choć badania pediatryczne wskazują na podobny profil działań niepożądanych jak u dorosłych, z częstszym występowaniem gorączki i infekcji dróg oddechowych.
badanie dna oka, ból neuropatyczny, kanał wapniowy, kwas gamma-aminomasłowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, napad padaczkowy, napad padaczkowy częściowy, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, niewyraźne widzenie, obwodowy ból neuropatyczny, ośrodkowy ból neuropatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, pole widzenia, pregabalina, skala oceny lęku Hamiltona, terapia skojarzona padaczki, uogólnione zaburzenie lękowe, uraz rdzenia kręgowego, zakażenie górnych dróg oddechowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bulgaplin 150 mg
Pregabalina (Bulgaplin) jest dostępna w kapsułkach twardych o zawartości substancji czynnej od 25 mg do 300 mg. Standardowy zakres dawkowania wynosi od 150 mg do 600 mg na dobę, podzielonej na 2-3 dawki. W leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych dawkę początkową ustala się na 150 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do maksymalnie 600 mg/dobę (w przypadku zaburzeń lękowych dawka maksymalna może wynosić 450 mg/dobę przed osiągnięciem 600 mg). Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając tolerancję pacjenta oraz funkcję nerek, a w przypadku konieczności przerwania leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez co najmniej 1 tydzień.
ból neuropatyczny, dawka dobowa, dawka maksymalna, dawka początkowa, dawka podzielona, dawkowanie leku, eliminacja leku, funkcja nerek, hemodializa, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, padaczka, praktyka kliniczna, pregabalina, stężenie kreatyniny, substancja czynna, uogólnione zaburzenia lękowe, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Linefor 25 mg
Program badań klinicznych pregabaliny objął ponad 8900 pacjentów, z czego ponad 5600 uczestniczyło w badaniach kontrolowanych placebo metodą podwójnie ślepej próby. Profil bezpieczeństwa wskazuje, że większość działań niepożądanych miała łagodne lub umiarkowane nasilenie. Odsetek odstawień z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% w grupie pregabaliny i 5% w grupie placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zawroty głowy i senność, które również stanowiły główną przyczynę przerwania terapii. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego po urazie rdzenia kręgowego odnotowano zwiększoną częstość działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony OUN. Działania niepożądane klasyfikowano według częstości występowania, obejmując zaburzenia neurologiczne, psychiczne, okulistyczne, metaboliczne, żołądkowo-jelitowe, wątrobowe, skórne, sercowe, naczyniowe, oddechowe, mięśniowo-szkieletowe, rozrodcze, ogólne, hematologiczne, immunologiczne, ucha i błędnika oraz nerek i dróg moczowych. Szczególną uwagę zwraca się na ryzyko uzależnienia, objawy odstawienia oraz konieczność stopniowego zmniejszania dawki.
anorgazmia, arytmia zatokowa, ataksja, blok przedsionkowo-komorowy, ból neuropatyczny ośrodkowy, bolesne miesiączkowanie, bradykardia zatokowa, brak miesiączki, depersonalizacja, depresja oddechowa, drgawki kloniczne, drżenie, drżenie zamiarowe, dyskineza, działanie niepożądane OUN, ginekomastia, hipoglikemia, jaskra, jaskrawe widzenie, letarg, nadciśnienie tętnicze, napad padaczkowy częściowy, napad paniki, neutropenia, niedociśnienie, niedoczulica, niedowidzenie, nieostre widzenie, niepokój ruchowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, oczopląs, omam, parestezja, podwójne widzenie, pokrzywka, pregabalina, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, senność, tachykardia, tachykardia zatokowa, toksyczna nekroliza naskórka, uraz rdzenia kręgowego, utrata pola widzenia, uzależnienie od leku, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, wysypka grudkowa, zaburzenie erekcji, zaburzenie pamięci, zaburzenie połykania, zaburzenie równowagi, zachowanie samobójcze, zapalenie rogówki, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, zawrót głowy położeniowy, zespół parkinsonowski, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon chorób i schorzeń
Świąd skóry (pruritus) – Leczenie
Świąd skóry (pruritus) wymaga kompleksowego podejścia terapeutycznego, które obejmuje zarówno metody niefarmakologiczne, jak i farmakologiczne, dostosowane do etiologii i nasilenia objawów. Podstawą leczenia są odpowiednia pielęgnacja skóry, w tym regularne stosowanie emolientów co najmniej 2 razy dziennie, unikanie gorących kąpieli oraz stosowanie delikatnych środków myjących. W przypadku silnego świądu pomocna może być terapia mokrymi opatrunkami (wet wrap therapy) oraz chłodzenie skóry zimnymi kompresami przez 5-10 minut. Leki miejscowe, takie jak kortykosteroidy (np. hydrokortyzon 1%, triamcynolon 0,025-0,1%) oraz inhibitory kalcyneuryny (takrolimus, pimekrolimus), stanowią pierwszą linię farmakoterapii. W leczeniu przewlekłego i uogólnionego świądu stosuje się leki ogólnoustrojowe, w tym przeciwhistaminowe (difenhydramina, loratadyna), przeciwdepresyjne (doksepina, SSRI), przeciwdrgawkowe (gabapentyna, pregabalina) oraz immunosupresyjne (cyklosporyna, azatiopryna). Specyficzne leki, takie jak difelikefalin (agonista receptora opioidowego kappa) zatwierdzony przez FDA do leczenia świądu u pacjentów hemodializowanych, oraz fototerapia UVB, są stosowane w wybranych przypadkach, np. świądu mocznicowego czy cholestatycznego.
akupunktura, aprepitant, atopowe zapalenie skóry, azatiopryna, cholestyramina, cyklosporyna, difenhydramina, doksepina, dupilumab, emolient, fototerapia, gabapentyna, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kapsaicyna, kontaktowe zapalenie skóry, kortykosteroid miejscowy, krotamiton, lek przeciwhistaminowy, lek trójpierścieniowy, loratadyna, łuszczyca, mentol, metoda niefarmakologiczna, mykofenolan mofetylu, naltrekson, nemolizumab, notalgia paresthetica, owsianka koloidalna, pimekrolimus, pregabalina, promieniowanie UVB, przezskórna elektryczna stymulacja nerwów, rifampicyna, stan zapalny skóry, suchość skóry, świąd cholestatyczny, świąd mocznicowy, świąd skóry, takrolimus, terapia mokrymi opatrunkami, terapia poznawczo-behawioralna, wyprysk dyshidrotyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pregamid 25 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pregamid, dostępna jest w kapsułkach twardych o dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 150 mg. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Pregamidu jest nadwrażliwość na pregabalinę lub substancje pomocnicze, co może manifestować się od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich anafilaksji. Preparat zawiera laktozę jednowodną w ilościach zależnych od dawki: 35 mg (25 mg), 70 mg (50 mg), 8,25 mg (75 mg) oraz 16,5 mg (150 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości należy natychmiast przerwać terapię, wdrożyć leczenie objawowe i monitorować pacjenta, rozważając alternatywne metody leczenia.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Naxalgan 300 mg
Naxalgan, zawierający pregabalinę w dawkach 75 mg, 150 mg oraz 300 mg, jest wskazany do leczenia bólu neuropatycznego (zarówno obwodowego, jak i ośrodkowego) u dorosłych, obejmującego polineuropatię cukrzycową, neuralgię popółpaścową, ból po udarze mózgu, stwardnienie rozsiane oraz uraz rdzenia kręgowego. Ponadto, lek stosowany jest jako terapia skojarzona w leczeniu napadów częściowych padaczki, zarówno z wtórnym uogólnieniem, jak i bez niego, u pacjentów dorosłych. W terapii uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) pregabalina pomaga w redukcji przewlekłego, nadmiernego niepokoju i napięcia, poprawiając jakość życia. Kapsułki Naxalgan zawierają laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 8,25 mg (75 mg), 16,5 mg (150 mg) i 33 mg (300 mg), co jest istotne przy nietolerancji laktozy.
ból neuropatyczny, ból neuropatyczny obwodowy, ból neuropatyczny ośrodkowy, ból po urazie rdzenia kręgowego, ból poudarowy, ból w stwardnieniu rozsianym, laktoza jednowodna, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad padaczkowy, neuralgia popółpaścowa, neuropatia obwodowa, nietolerancja laktozy, padaczka, polineuropatia cukrzycowa, pregabalina, SNRI, SSRI, terapia skojarzona, uogólnione zaburzenie lękowe, wtórne uogólnienie napadu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Linefor 75 mg
Przedawkowanie pregabaliny, substancji czynnej preparatu Linefor, manifestuje się głównie objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym sennością, splątaniem, pobudzeniem psychoruchowym oraz niepokojem. Częstość występowania tych objawów jest zróżnicowana: senność pojawia się bardzo często, splątanie i pobudzenie często, natomiast napady padaczkowe, które mogą wystąpić nawet u pacjentów bez wcześniejszej padaczki, są niezbyt częste. W najcięższych przypadkach może dojść do śpiączki, choć jest to rzadkie zjawisko. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, a leczenie opiera się na monitorowaniu funkcji życiowych, zabezpieczeniu drożności dróg oddechowych oraz terapii objawowej.
depresja ośrodka oddechowego, dezorientacja, funkcje poznawcze, hemodializa, leczenie objawowe, lęk, napad drgawkowy, napad padaczkowy, niepokój, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie, pobudzenie psychoruchowe, pregabalina, senność, śpiączka, splątanie, utrata świadomości, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bulgaplin 50 mg
Program badań klinicznych pregabaliny (Bulgaplin) objął ponad 8900 pacjentów, w tym ponad 5600 w badaniach kontrolowanych placebo metodą podwójnie ślepej próby, co pozwoliło na dokładne określenie profilu bezpieczeństwa leku. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zawroty głowy i senność, które występowały bardzo często (≥1/10) i stanowiły główne przyczyny przerwania terapii (12% w grupie pregabaliny vs. 5% placebo). Większość działań niepożądanych miała nasilenie łagodne do umiarkowanego. Szczególną uwagę zwraca zwiększona częstość działań niepożądanych ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza senności, u pacjentów leczonych z powodu ośrodkowego bólu neuropatycznego po urazie rdzenia kręgowego. Działania niepożądane obejmowały szeroki zakres układów i narządów, m.in. zaburzenia psychiczne (często: nastrój euforyczny, splątanie; rzadko: myśli samobójcze), neurologiczne (bardzo często: zawroty głowy, senność; często: ataksja, zaburzenia koordynacji), zaburzenia widzenia (często: nieostre widzenie, podwójne widzenie), a także reakcje alergiczne i zaburzenia metaboliczne.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anorgazmia, arytmia zatokowa, ataksja, bezsenność, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, ból neuropatyczny ośrodkowy, bradykardia zatokowa, depersonalizacja, depresja oddechowa, dezorientacja, drgawka, drgawka kloniczna mięśni, drżenie, dysgrafia, dyskineza, dyzuria, ginekomastia, hipoglikemia, hipokineza, jaskrawe widzenie, myśl samobójcza, nadciśnienie tętnicze, napad paniki, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objaw odstawienia, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, oczopląs, omam, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, parkinsonizm, pregabalina, przeczulica, rabdomioliza, reakcja alergiczna, refluks żołądkowo-przełykowy, retencja moczu, senność, skąpomocz, splątanie, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uraz rdzenia kręgowego, uzależnienie lekowe, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie erekcji, zaburzenie połykania, zachowanie samobójcze, zapalenie rogówki, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zawrót głowy położeniowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Linefor 300 mg
Pregabalina (Linefor) dostępna jest w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Standardowa dawka terapeutyczna wynosi 150-600 mg/dobę, podzielona na 2-3 podania. W leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych terapia rozpoczyna się od 150 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 7 dni do maksymalnie 600 mg/dobę, w zależności od tolerancji i odpowiedzi pacjenta. W przypadku konieczności odstawienia pregabaliny zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez co najmniej tydzień, aby uniknąć objawów odstawiennych.
ból neuropatyczny, dawka podzielona, dawka terapeutyczna, hemodializa, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, objawy odstawienne, pacjent w podeszłym wieku, padaczka, podanie doustne, pregabalina, przerwanie leczenia, stężenie kreatyniny, uogólnione zaburzenia lękowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pregabalin Reddy 75 mg
Przedawkowanie pregabaliny manifestuje się głównie zaburzeniami świadomości, w tym sennością, splątaniem oraz pobudzeniem psychoruchowym i niepokojem psychicznym. Rzadziej obserwuje się napady padaczkowe, a w ciężkich przypadkach – śpiączkę z głębokim zaburzeniem funkcji życiowych. Objawy te wynikają z toksycznego wpływu pregabaliny na ośrodkowy układ nerwowy. W praktyce klinicznej konieczna jest szybka identyfikacja tych symptomów, gdyż przedawkowanie stanowi poważne zagrożenie dla życia pacjenta.
depresja ośrodka oddechowego, dezorientacja, drgawki uogólnione, dysfagia, hemodializa, napad padaczkowy, niepokój psychiczny, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, pobudzenie psychoruchowe, pregabalina, senność, śpiączka, splątanie, zaburzenia orientacji, zaburzenia percepcji, zaburzenia świadomości - Leksykon chorób i schorzeń
Zaburzenie lękowe społeczne (fobia społeczna) – Leczenie
Zaburzenie lękowe społeczne (fobia społeczna) charakteryzuje się uporczywym lękiem przed sytuacjami społecznymi, prowadząc do znacznego dyskomfortu i ograniczenia funkcjonowania pacjenta. Terapia poznawczo-behawioralna (CBT) stanowi złoty standard leczenia, wykazując skuteczność u około 75-85% pacjentów, z typowym przebiegiem obejmującym 12-16 sesji. Kluczowym elementem CBT jest terapia ekspozycyjna (in vivo, wyobrażeniowa, VRET), która umożliwia stopniowe odczulanie na bodźce lękowe. Trening umiejętności społecznych, szczególnie w formie grupowej, wspomaga rozwój kompetencji interpersonalnych i asertywności. Farmakoterapia, zwłaszcza SSRI (paroksetyna, sertralina, escitalopram, fluwoksamina CR, fluoksetyna), jest wskazana w umiarkowanych i ciężkich postaciach, z efektem terapeutycznym pojawiającym się po około 4 tygodniach i zalecanym czasem leczenia co najmniej 12 miesięcy ze względu na ryzyko nawrotu u około 50% pacjentów po odstawieniu. Alternatywnie stosuje się SNRI (wenlafaksyna) oraz IMAO w opornych przypadkach, a beta-blokery i benzodiazepiny mają zastosowanie doraźne, głównie w lęku przed wystąpieniami publicznymi.
benzodiazepina, beta-bloker, desensytyzacja i przetwarzanie za pomocą ruchów gałek ocznych, ekspozycja in vivo, ekspozycja wyobrażeniowa, escitalopram, farmakoterapia, fluoksetyna, fluwoksamina, fobia społeczna, gabapentyna, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, paroksetyna, pregabalina, propranolol, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, terapia akceptacji i zaangażowania, terapia ekspozycyjna, terapia ekspozycyjna z wykorzystaniem wirtualnej rzeczywistości, terapia interpersonalna, terapia poznawczo-behawioralna, terapia uważności, trening asertywności, trening umiejętności społecznych, wenlafaksyna, wirtualna rzeczywistość, zaburzenie lękowe społeczne, zniekształcenie poznawcze - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pregabalin Vivanta 75 mg
Pregabalina Vivanta, dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 75 mg, 150 mg i 300 mg, posiada dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa oparty na badaniach klinicznych obejmujących ponad 8900 pacjentów, z czego ponad 5600 uczestniczyło w badaniach kontrolowanych placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy i senność, występujące bardzo często (≥ 1/10), które mogą znacząco wpływać na codzienne funkcjonowanie i prowadzić do przerwania terapii (12% w grupie pregabaliny vs. 5% placebo). Inne często występujące objawy to bóle głowy, ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, parestezje oraz uspokojenie. Wśród działań niepożądanych o mniejszej częstości (≥ 1/1 000 do < 1/100) znajdują się poważniejsze zaburzenia neurologiczne, takie jak omdlenia, drgawki kloniczne mięśni czy zaburzenia poznawcze. Profil bezpieczeństwa obejmuje również zaburzenia psychiczne, w tym nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, bezsenność, a rzadziej myśli i zachowania samobójcze oraz uzależnienie od leku.
arytmia zatokowa, ataksja, bezsenność, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, ból neuropatyczny, bolesne miesiączkowanie, bradykardia zatokowa, dezorientacja, drgawki kloniczne, drżenie, duszność, dysfagia, dyzuria, ginekomastia, hipoglikemia, hipokineza, nadciśnienie tętnicze, napad paniki, napady padaczkowe ogniskowe, nastrój euforyczny, neutropenia, niedociśnienie, niedoczulica, nieostre widzenie, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, nudności, obniżone libido, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, parestezje, podwójne widzenie, pregabalina, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, senność, splątanie, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uraz rdzenia kręgowego, wirusowe zapalenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenia erekcji, zaburzenia mowy, zapalenie trzustki, zaparcia, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół parkinsonowski, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 75 mg
Badania przedkliniczne pregabaliny, substancji czynnej produktu Linefor, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie. W badaniach farmakologicznych nie stwierdzono istotnego ryzyka dla pacjentów. W toksykologii wielokrotnych dawek u szczurów i małp zaobserwowano objawy ze strony OUN (zmniejszenie aktywności, nadaktywność, ataksja) jedynie przy dawkach przekraczających ekspozycję kliniczną. Długotrwała ekspozycja u starszych szczurów albinotycznych powyżej 5-krotnej ekspozycji klinicznej wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki. Badania reprodukcyjne potwierdziły brak działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa i rozwojowa pojawiała się tylko przy dawkach przekraczających ponad 2-krotnie maksymalną zalecaną ekspozycję u ludzi. Wpływ na płodność był przemijający i obserwowany wyłącznie przy ekspozycji znacznie przewyższającej dawki terapeutyczne.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, bruksizm, cykl rozrodczy, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, karcynogenność, męski narząd rozrodczy, młody szczur, naczyniakomięsak krwionośny, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Vivanta 75 mg
Pregabalina wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych na różnych modelach zwierzęcych. W badaniach farmakologicznych bezpieczeństwa u szczurów i małp zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, objawiający się zmniejszoną lub nadmierną aktywnością oraz ataksją, przy dawkach przekraczających ekspozycję kliniczną. U starszych szczurów albinotycznych dawki ≥5-krotnie wyższe niż maksymalna dawka kliniczna (600 mg/dobę) wiązały się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Wpływ na płodność i narządy rozrodcze szczurów był przejściowy i obserwowany przy ekspozycji znacznie przekraczającej terapeutyczną, co wskazuje na minimalne znaczenie kliniczne tych efektów.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, bruksizm, męskie narządy rozrodcze, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność prenatalna, zaburzenia rozwojowe, zaburzenia słuchu, zanik siatkówki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Linefor 300 mg
Linefor (pregabalina) jest lekiem o szerokim spektrum zastosowań, wskazanym do leczenia bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u dorosłych. Dostępny jest w kapsułkach twardych w dawkach od 25 mg do 300 mg, co pozwala na indywidualizację terapii. W bólu neuropatycznym działa poprzez modulację przewodnictwa bodźców bólowych, skutecznie łagodząc dolegliwości związane m.in. z neuropatią cukrzycową, neuralgią popółpaścową oraz uszkodzeniem rdzenia kręgowego. W terapii padaczki stosowany jest jako lek dodatkowy w napadach częściowych, zarówno bez wtórnego uogólnienia, jak i z wtórnym uogólnieniem. W leczeniu GAD pregabalina wpływa na przekaźnictwo GABA-ergiczne, redukując objawy lękowe i poprawiając jakość życia pacjentów.
allodynia, ból neuropatyczny, ból neuropatyczny rdzeniowy, laktoza jednowodna, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad wtórnie uogólniony, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, nietolerancja laktozy, padaczka, parestezja, pregabalina, przekaźnictwo GABA-ergiczne, terapia skojarzona, uogólnione zaburzenia lękowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egzysta 225 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne pregabaliny, substancji czynnej leku Egzysta, wykazały dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających klinicznym, z obserwowanymi efektami na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) takimi jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja u szczurów i małp. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy ekspozycji ≥5-krotnie przekraczającej maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę). Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność rozwojowa pojawia się jedynie przy dawkach istotnie wyższych niż stosowane u ludzi. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był obserwowany wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej terapeutyczną i miał charakter przejściowy lub związany z naturalnymi procesami zwyrodnieniowymi, co uznano za klinicznie nieistotne.
ataksja, badanie in vitro, badanie in vivo, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, farmakologiczne badania bezpieczeństwa, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, toksyczność rozrodcza, zanik siatkówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Linefor 75 mg
Pregabalina, będąca pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) i działająca poprzez wiązanie z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w OUN, wykazuje potwierdzoną skuteczność w leczeniu bólu neuropatycznego, w tym neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu oraz bólu po urazie rdzenia kręgowego. W badaniach klinicznych (trwających do 13 tygodni) stosowano dawki dwa razy na dobę (BID) oraz trzy razy na dobę (TID), uzyskując porównywalne profile bezpieczeństwa i skuteczności. Redukcja bólu o co najmniej 50% wystąpiła u 35% pacjentów z obwodowym bólem neuropatycznym (vs 18% placebo) oraz u 22% z ośrodkowym bólem neuropatycznym (vs 7% placebo). Działanie przeciwpadaczkowe pregabaliny oceniano w terapii skojarzonej, gdzie szybkie zmniejszenie częstości napadów obserwowano już w pierwszym tygodniu leczenia. W populacji pediatrycznej (3 miesiące do 16 lat) wykazano podobny profil działań niepożądanych jak u dorosłych, choć częstsze były infekcje i gorączka. W dawkach do 10 mg/kg mc./dobę u dzieci odnotowano istotne zmniejszenie liczby napadów częściowych (40,6% pacjentów z ≥50% redukcją napadów, p=0,0068 vs placebo).
białko α2-δ, ból neuropatyczny, działanie przeciwpadaczkowe, kwas 3-aminometylo-5-metyloheksanowy, kwas gamma-aminomasłowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, napad padaczkowy, napad padaczkowy częściowy, napad toniczno-kloniczny, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, niewyraźne widzenie, obwodowy ból neuropatyczny, ośrodkowy ból neuropatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, skala HAM-A, terapia skojarzona padaczki, uogólnione zaburzenie lękowe, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie lękowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pragiola 100 mg
Produkt leczniczy Pragiola zawiera substancję czynną pregabalinę (Pregabalinum) w ośmiu dawkach: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg oraz 300 mg, dostępnych w postaci kapsułek twardych. Każda kapsułka zawiera również substancje pomocnicze: skrobię żelowaną kukurydzianą oraz talk. Skład osłonki kapsułki różni się w zależności od dawki, co umożliwia łatwą identyfikację wizualną – kapsułki różnią się kolorem, długością (od 13,8 mm do 22,1 mm) oraz oznaczeniem (litera „P” i wartość dawki w mg). Kapsułki są pakowane w blistry PVC/PVDC/Aluminium i przechowywane w temperaturze do 30°C, z okresem ważności wynoszącym 3 lata.
dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, kapsułka twarda, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, osłonka kapsułki, postać farmaceutyczna, pregabalina, skrobia żelowana kukurydziana, środek ostrożności, substancja czynna, substancja pomocnicza, talk, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tabagine 150 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Tabagine, dostępna w kapsułkach o dawkach 75 mg, 150 mg i 300 mg, jest pochodną GABA i działa poprzez wiązanie się z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w OUN, co tłumaczy jej efekty przeciwbólowe i przeciwpadaczkowe. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność pregabaliny w leczeniu bólu neuropatycznego, w tym neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu oraz bólu po urazie rdzenia kręgowego, z szybkim początkiem działania już w pierwszym tygodniu terapii. W badaniach z dawkowaniem dwa razy na dobę (BID) i trzy razy na dobę (TID) profil bezpieczeństwa i skuteczności był porównywalny. W neuropatii obwodowej 35% pacjentów leczonych pregabaliną osiągnęło 50% redukcję bólu (vs 18% placebo), a w ośrodkowym bólu neuropatycznym odsetek ten wyniósł 22% (vs 7% placebo). W terapii skojarzonej padaczki u dzieci i młodzieży dawki od 2,5 do 10 mg/kg mc./dobę wykazały różną skuteczność, z istotną klinicznie poprawą przy dawce 10 mg/kg mc./dobę (maks. 600 mg/dobę). U dzieci poniżej 4 lat dawka 14 mg/kg mc./dobę znacząco zmniejszała częstość napadów (p=0,0223). W leczeniu pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych (PGTC) pregabalina nie wykazała przewagi nad placebo.
badanie dna oka, badanie pola widzenia, białko α2-δ, ból neuropatyczny, częściowy napad padaczkowy, dawkowanie BID, dawkowanie TID, kanał wapniowy, kwas 3-aminometylo-5-metyloheksanowy, kwas gamma-aminomasłowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad padaczkowy, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, obwodowy ból neuropatyczny, ośrodkowy ból neuropatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, pregabalina, skala lęku Hamiltona, uogólnione zaburzenie lękowe, uraz rdzenia kręgowego, zakażenie górnych dróg oddechowych