induktor CYP3A4
Induktor CYP3A4 to substancja, która zwiększa aktywność enzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), jednego z najważniejszych enzymów zaangażowanych w metabolizm leków w organizmie ludzkim. Indukcja tego enzymu prowadzi do przyspieszenia biotransformacji wielu substancji leczniczych, co skutkuje zmniejszeniem ich stężenia w osoczu i potencjalnym osłabieniem działania terapeutycznego.
Wśród klinicznie istotnych induktorów CYP3A4 znajdują się m.in. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca oraz niektóre leki przeciwretrowirusowe. Mechanizm indukcji polega głównie na aktywacji jądrowych receptorów takich jak PXR (pregnane X receptor) i CAR (constitutive androstane receptor), które zwiększają transkrypcję genu CYP3A4.
Zjawisko indukcji enzymatycznej CYP3A4 ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż może prowadzić do istotnych interakcji międzylekowych. Stosowanie induktorów CYP3A4 jednocześnie z lekami będącymi substratami tego enzymu może skutkować niepowodzeniem terapeutycznym. Przykładami są zmniejszenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych, niektórych leków immunosupresyjnych, statyn czy leków przeciwzakrzepowych.
Indukcja CYP3A4 to proces, który rozwija się stopniowo – pełny efekt pojawia się zwykle po kilku dniach do tygodni od rozpoczęcia podawania induktora i może utrzymywać się przez podobny okres po jego odstawieniu. Ta cecha czasowa ma znaczenie przy planowaniu modyfikacji terapii i monitorowaniu pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Olmita 40 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Olmita, zawierający olmesartan medoksomil oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Olmesartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, w połączeniu z inhibitorami ACE lub aliskirenem, zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest niewskazane. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu przy stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu oraz innych produktów podwyższających jego poziom. Interakcje z litem mogą prowadzić do zwiększenia jego stężenia i toksyczności, co wymaga ścisłej kontroli. NLPZ, w tym inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy (>3 g/dobę), mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe Olmity i zwiększać ryzyko nefrotoksyczności. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
alfa-adrenolityk, amlodypina, azol przeciwgrzybiczy, cyklosporyna, cytochrom P450, dantrolen, działanie hipotensyjne, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, kolesewelam, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa - Leksykon substancji czynnych
Doksorubicyna – Interakcje
Doksorubicyna jest substratem enzymów CYP3A4, CYP2D6 oraz glikoproteiny-P, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych wpływających na metabolizm, dystrybucję i eliminację leku. Szczególnie istotne są interakcje zwiększające kardiotoksyczność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych antracyklin (daunorubicyna, epirubicyna, idarubicyna), trastuzumabu (z zalecanym odstępem co najmniej 27 tygodni po terapii), leków kardiotoksycznych (5-fluorouracyl, cisplatyna, cyklofosfamid, paklitaksel) oraz antagonistów wapnia (np. werapamil). Cyklosporyna znacząco zwiększa ekspozycję na doksorubicynę (AUC o 55%) i jej metabolit doksorubicynol (AUC o 350%), co wiąże się z przedłużoną toksycznością hematologiczną i ryzykiem poważnych działań niepożądanych, takich jak śpiączka i napady drgawkowe. Paklitaksel podany przed doksorubicyną zmniejsza jej klirens, nasilając neutropenię i zapalenie błony śluzowej jamy ustnej. Inhibitory CYP3A4, CYP2D6 i P-gp (np. werapamil, rytonawir) zwiększają stężenia doksorubicyny, natomiast induktory tych enzymów (fenobarbital, fenytoina, ziele dziurawca) mogą obniżać jej skuteczność terapeutyczną.
5-fluorouracyl, 6-merkaptopuryna, amfoterycyna B, antagonista wapnia, antracyklina, bloker kanału wapniowego, chloramfenikol, cisplatyna, cyklofosfamid, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, daunorubicyna, digoksyna, doksorubicynol, elementy morfotyczne krwi, epirubicyna, fenytoina, glikoproteina p, hematopoeza, heparyna, idarubicyna, induktor CYP3A4, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, klozapina, krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego, kwas moczowy, lek przeciwnowotworowy, małopłytkowość, metotreksat, mielosupresja, nefrotoksyczność, neutropenia, paklitaksel, progesteron, przewód pokarmowy, radioterapia, reakcja pamięci promieniowania, rytonawir, sorafenib, streptozocyna, sulfonamid, szpik kostny, toksyczność hematologiczna, toksyczność wątrobowa, trastuzumab, warfaryna, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zastoinowa niewydolność serca, żywa szczepionka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 300 mg
Darunavir Synoptis jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy (E1520) oraz barwnik żółcień pomarańczowa FCF (E110) w tabletkach 300 mg i 600 mg. Nie zaleca się stosowania u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazaniem jest także jednoczesne podawanie ryfampicyny, która jako silny induktor CYP3A obniża stężenie darunawiru, oraz preparatów zawierających lopinawir i rytonawir, a także produktów ziołowych z dziurawcem zwyczajnym (Hypericum perforatum), które mogą prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej darunawiru.
alfuzosyna, alkaloidy sporyszu, amiodaron, arytmia komorowa, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, darunawir, dławica piersiowa, domperidon, dronedaron, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, induktor CYP3A, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lomitapid, lopinawir, lowastatyna, lurazydon, midazolam, nadwrażliwość, naloksegol, niedociśnienie ortostatyczne, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, rytonawir, sertindol, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, triazolam, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib Stada 80 mg
Dazatynib jest substratem enzymu CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne wpływające na jego stężenie i skuteczność terapeutyczną. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, rytonawir, telitromycyna oraz sok grejpfrutowy, znacząco zwiększają ekspozycję na dazatynib i dlatego ich jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Z kolei silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (600 mg/dobę), fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i preparaty z dziurawca, mogą obniżyć AUC dazatynibu nawet o 82%, co również dyskwalifikuje ich kojarzenie. Słaby induktor, deksametazon, zmniejsza AUC dazatynibu o około 25%, co jest klinicznie akceptowalne. Ponadto, leki podnoszące pH żołądka, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol 40 mg) i antagoniści receptora H2 (famotydyna), obniżają ekspozycję na dazatynib odpowiednio o 43% i 61%, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania lub stosowania leków zobojętniających z zachowaniem odstępu czasowego co najmniej 2 godzin od podania dazatynibu. Dazatynib wiąże się z białkami osocza w 96%, co może potencjalnie wpływać na interakcje z innymi lekami o wysokim stopniu wiązania, choć kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało jeszcze w pełni określone. Dazatynib może zwiększać stężenia leków będących substratami CYP3A4, zwłaszcza tych o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak astemizol, terfenadyna, cyzapryd, pimozyd, chinidyna, beprydyl oraz alkaloidy sporyszu, co wymaga szczególnej ostrożności lub unikania kojarzenia. W badaniach na zdrowych ochotnikach podanie dazatynibu w dawce 100 mg zwiększyło AUC symwastatyny o 20% i Cmax o 37%. Istnieje także potencjalne ryzyko interakcji z substratami CYP2C8, np. glitazonami, co należy uwzględnić w terapii skojarzonej. Brak jest danych klinicznych dotyczących interakcji dazatynibu z alkoholem, jednak ze względu na wspólny metabolizm przez CYP3A4 oraz ryzyko hepatotoksyczności, nasilenia działań niepożądanych neurologicznych i zwiększonego ryzyka krwawień, zaleca się ograniczenie lub całkowite unikanie spożycia alkoholu podczas terapii dazatynibem, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub małopłytkowością. Wszystkie interakcje opisano w tabeli z podziałem na grupy leków, ich przykłady, efekt interakcji, poziom ważności oraz zalecenia kliniczne.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora H2, AUC, dazatynib, dziurawiec, famotydyna, glitazon, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, krwawienie, lek zobojętniający sok żołądkowy, małopłytkowość, omeprazol, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, substrat CYP2C8, substrat CYP3A4, symwastatyna, wskaźnik terapeutyczny, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon substancji czynnych
Bozentan – Interakcje
Bozentan jest induktorem enzymów cytochromu P450, głównie CYP2C9, CYP3A4 oraz CYP2C19, co prowadzi do zmniejszenia stężenia leków metabolizowanych przez te izoenzymy i potencjalnej utraty ich skuteczności terapeutycznej. Metabolizm bozentanu odbywa się głównie przez CYP2C9 i CYP3A4, a hamowanie tych enzymów, np. przez flukonazol, ketokonazol czy rytonawir, może znacząco zwiększyć stężenie bozentanu w osoczu (np. dwukrotnie przy ketokonazolu, nawet 30-krotnie przy cyklosporynie A). Jednoczesne stosowanie bozentanu z cyklosporyną A jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksyczności. Inhibitory CYP3A4 i CYP2C9, takie jak flukonazol, ketokonazol, worykonazol, rytonawir, wymagają ostrożności lub unikania kojarzenia z bozentanem. Induktory tych enzymów, np. ryfampicyna, mogą obniżyć stężenie bozentanu nawet o 58-90%, co osłabia jego działanie.
alkohol etylowy, aminotransferaza, białko transportujące, cholesterol, cyklosporyna A, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hipoglikemizujące, dziurawiec, epoprostenol, farmakokinetyka, flukonazol, glibenklamid, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja CYP2C19, induktor CYP, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor proteazy, INR, izoenzym CYP, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakrzepowy, newirapina, sole kwasów żółciowych, środek antykoncepcyjny, syldenafil, symwastatyna, tadalafil, β-hydroksykwas - Leksykon leków
Interakcje leku – Alneta 5 mg
Amlodypina, jako antagonista kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy, werapamil, diltiazem) znacząco zwiększają stężenie amlodypiny w osoczu, co podnosi ryzyko nadmiernej hipotensji, zwłaszcza u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając jej działanie przeciwnadciśnieniowe. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego i dostosowanie dawki amlodypiny w trakcie stosowania tych leków. Spożycie grejpfrutów i soku grejpfrutowego, poprzez hamowanie CYP3A4 w jelitach, zwiększa biodostępność amlodypiny, co może nasilać jej efekt hipotensyjny. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest łączone stosowanie amlodypiny z dożylnym dantrolenem ze względu na ryzyko hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej, szczególnie u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą.
alkohol etylowy, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoperfuzja, hipotonia ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, makrolid, migotanie komór, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, syrolimus, tachykardia, takrolimus, warfaryna, wazodylatacja, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Apra 5 mg
Lek Apra stosowany jest w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I, z dawkowaniem dostosowanym do wieku pacjenta i wskazania klinicznego. U dorosłych pacjentów dawka początkowa wynosi 10-15 mg/dobę, z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę i maksymalną dawką dobową 30 mg. U młodzieży w wieku ≥15 lat z schizofrenią zaleca się stopniowe zwiększanie dawki od 2 mg przez 2 dni, następnie 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 30 mg/dobę, choć skuteczność powyżej 10 mg/dobę nie została potwierdzona. W leczeniu epizodów maniakalnych u młodzieży ≥13 lat dawka docelowa to 10 mg/dobę, z terapią trwającą do 12 tygodni; dawki powyżej 10 mg wiążą się z większym ryzykiem działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, senność i przyrost masy ciała. Apra nie jest zalecana u dzieci poniżej 13-15 lat ze względu na brak danych bezpieczeństwa i skuteczności.
arypiprazol, dysfagia, działanie niepożądane, epizod maniakalny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, leczenie podtrzymujące, monoterapia, nawrót epizodu maniakalnego, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, schizofrenia, senność, skuteczność terapeutyczna, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, terapia skojarzona, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Interakcje leku – Dilzem 180 retard 180 mg
Diltiazem chlorowodorek, metabolizowany przez CYP3A4 i będący umiarkowanym inhibitorem tego enzymu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie diltiazemu z dantrolenem (i.v.), iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na ryzyko migotania komór, nadmiernej bradykardii oraz hepatotoksyczności. Wysokie ryzyko działań niepożądanych występuje przy łączeniu z beta-adrenolitykami, amiodaronem, digoksyną oraz innymi lekami przeciwarytmicznymi, co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i EKG. Diltiazem może również zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak statyny, benzodiazepiny (midazolam, triazolam), metyloprednizolon, inhibitory mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) oraz cyklosporyna, co wiąże się z koniecznością dostosowania dawkowania i monitorowania toksyczności.
amiodaron, antagonista receptora H2, antagonista wapnia, benzodiazepina, blok zatokowy, bradykardia, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, dantrolen, digoksyna, diltiazem chlorowodorek, działanie hipotensyjne, ewerolimus, glikoproteina p, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor mTOR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, karbamazepina, kortykosteroid, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lomitapid, metyloprednizolon, midazolam, migotanie komór, miopatia, neurotoksyczność, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, pochodna azotanów, rabdomioliza, ranitydyna, ryfampicyna, statyna, syrolimus, temsyrolimus, teofilina, triazolam, zaburzenie przewodzenia - Leksykon leków
Interakcje leku – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy CoAramlessa, zawierający peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, charakteryzuje się złożonym profilem interakcji farmakologicznych, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitora ACE (peryndoprylu) z antagonistami receptora angiotensyny II, aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek oraz produktem złożonym sakubitryl/walsartan ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, ostra niewydolność nerek oraz obrzęk naczynioruchowy. Hiperkaliemia jest szczególnie niebezpieczna przy kojarzeniu CoAramlessa z lekami oszczędzającymi potas, suplementami potasu, NLPZ, heparyną, lekami immunosupresyjnymi czy trimetoprimem. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu i czynności nerek, a w przypadku konieczności stosowania tych leków jednocześnie – zachowanie ostrożności i ścisłą kontrolę parametrów biochemicznych.
afereza lipoprotein, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, glikozyd naparstnicy, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, kotrimoksazol, kwasica mleczanowa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek neuroleptyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, leukopenia, migotanie komór, miopatia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, rabdomioliza, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Solu-Medrol 125 mg
Metyloprednizolon, główny składnik preparatu Solu-Medrol, jest metabolizowany przede wszystkim przez enzym CYP3A4, dominujący w wątrobie dorosłych. Interakcje lekowe związane z tym enzymem dzielą się na inhibitory, induktory oraz substraty CYP3A4, które odpowiednio zwiększają lub zmniejszają stężenie metyloprednizolonu w osoczu, co wymaga dostosowania dawki w celu uniknięcia toksyczności lub utraty efektu terapeutycznego. Przykładowo, inhibitory CYP3A4 takie jak izoniazyd, itrakonazol czy inhibitory proteazy HIV znacząco podwyższają stężenie metyloprednizolonu, natomiast induktory jak ryfampicyna czy leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenobarbital, fenytoina) obniżają jego poziom. Ponadto, metyloprednizolon wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, m.in. antagonizm z lekami antycholinergicznymi i antycholinesterazami, co może prowadzić do ostrej miopatii lub nasilenia objawów miastenii, a także wpływa na metabolizm glukozy, co wymaga monitorowania i dostosowania terapii przeciwcukrzycowej.
antycholinesteraza, CYP3A4, cytochrom P450, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, glikokortykoidy, hipoglikemia, hipokaliemia, hydroksylacja steroidów, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, klirens wątrobowy, kortykosteroidy endogenne, krwawienie z przewodu pokarmowego, krzepliwość krwi, leczenie przeciwgruźlicze, lek antykoncepcyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwgrzybiczny, metyloprednizolon, miastenia, osteoporoza, ostra miopatia, owrzodzenie żołądka, pankuronium, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, sól sodowa bursztynianu metyloprednizolonu, SOLU-MEDROL, substrat CYP3A4, supresja nadnerczy, układ immunologiczny, zgodność farmaceutyczna - Leksykon substancji czynnych
Iwermektyna – Interakcje
Iwermektyna, będąca awermektyną, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 układu cytochromu P450, co implikuje potencjalne interakcje farmakokinetyczne z lekami będącymi silnymi inhibitorami tego enzymu. Produkty takie jak Ivermectin Medical Valley, Scavertin (tabletki 3 mg) oraz Soolantra (krem 10 mg/g) nie posiadają szczegółowych badań klinicznych dotyczących interakcji, jednak na podstawie danych in vitro zaleca się szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu iwermektyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol czy ritonavir. Takie połączenie może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia iwermektyny w osoczu, zwiększając ryzyko nasilenia działań farmakologicznych i niepożądanych. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. werapamil, diltiazem, flukonazol) mogą powodować umiarkowane zwiększenie ekspozycji na lek, co wymaga monitorowania pacjenta i ewentualnej korekty dawki.
antybiotyk makrolidowy, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, cytochrom P450, diltiazem, działanie niepożądane, erytromycyna, fenytoina, flukonazol, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, iwermektyna, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, ośrodkowy układ nerwowy, ritonavir, ryfampicyna, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lercanidipine Medreg
Lercanidipine Medreg, jako długo działająca pochodna dihydropirydyny, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zwłaszcza bez wszczepionego stymulatora serca, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń automatyzmu. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory oraz chorobą niedokrwienną serca zaleca się monitorowanie parametrów hemodynamicznych, szczególnie na początku terapii, ze względu na potencjalne ryzyko nasilenia objawów dławicowych, a w rzadkich przypadkach nawet zawału mięśnia sercowego. Standardowa dawka wynosi 10 mg/dobę, jednak u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki do 20 mg z powodu ryzyka kumulacji leku i wzmożonego działania przeciwnadciśnieniowego. Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek (GFR < 30 ml/min) oraz u osób poddawanych hemodializie.
choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, dializa otrzewnowa, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, hemodializa, induktor CYP3A4, infekcyjne zapalenie otrzewnej, lek przeciwdrgawkowy, mętny płyn otrzewnowy, parametry hemodynamiczne, pochodna dihydropirydyny, stymulator serca, zaburzenie automatyzmu, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitynib Adamed 12,5 mg
Leczenie sunitynibem (Sunitynib Adamed) powinno być prowadzone przez lekarzy doświadczonych w terapii przeciwnowotworowej, z uwzględnieniem wskazań klinicznych, stanu pacjenta oraz potencjalnych interakcji lekowych. W terapii nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) oraz przerzutowego raka nerkowokomórkowego (MRCC) zalecana dawka wynosi 50 mg raz na dobę, podawana przez 4 tygodnie, po których następuje 2-tygodniowa przerwa (schemat 4/2). W leczeniu wysokozróżnicowanych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) stosuje się dawkę 37,5 mg raz na dobę podawaną ciągle, bez przerw. Dawkowanie może być modyfikowane stopniowo o 12,5 mg, z maksymalną dawką do 75 mg/dobę dla GIST i MRCC oraz do 50 mg/dobę dla pNET, w zależności od tolerancji i bezpieczeństwa terapii.
dawkowanie leku, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Childa-Pugha, leczenie skojarzone, lek przeciwnowotworowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitynib, terapia skojarzona, tolerancja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Cinacalcet Aurovitas 90 mg
Cynakalcet Aurovitas wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy cytochromu P450. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg 2x/dobę), mogą podwoić stężenie cynakalcetu w surowicy, co wymaga dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna) obniżają stężenie leku, również wskazując na konieczność modyfikacji dawkowania. Palenie tytoniu, indukujące CYP1A2, zwiększa klirens cynakalcetu o 36-38%, co może wymagać korekty dawki. Cynakalcet jest silnym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, np. 3,6-krotne zwiększenie ekspozycji na dezypraminę (50 mg) oraz 11-krotne zwiększenie AUC dekstrometorfanu (30 mg). Nie obserwuje się wpływu cynakalcetu na farmakokinetykę warfaryny, midazolamu ani leków immunosupresyjnych metabolizowanych przez CYP3A4/3A5. Węglan wapnia (1500 mg), sewelamer (3×2400 mg/dobę) i pantoprazol (80 mg/dobę) nie wpływają na farmakokinetykę cynakalcetu.
cyklosporyna, cynakalcet, CYP1A2, CYP2D6, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, dekstrometorfan, dezypramina, drgawki, etelkalcetyd, flekainid, fluwoksamina, hepatotoksyczność, hipokalcemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klomipramina, lek immunosupresyjny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, metoprolol, midazolam, nortryptylina, palenie tytoniu, pantoprazol, propafenon, ryfampicyna, rytonawir, sewelamer, takrolimus, telitromycyna, tetania, warfaryna, węglan wapnia, worykonazol, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Vilpin Combi 10 mg + 10 mg
Vilpin Combi, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), gdyż zwiększa ona ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie peryndoprylu z sakubitrylem/walsartanem (konieczny odstęp 36 godzin), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek oraz pozaustrojowymi metodami leczenia z użyciem błon poliakrylonitrylowych. Ponadto, leki takie jak inhibitory mTOR, gliptyny, racekadotryl oraz leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd) mogą zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego lub hiperkaliemii, co wymaga ostrożności i monitorowania stężenia potasu w surowicy.
afereza lipoprotein, aliskiren, amifostyna, amiloryd, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, azotan, baklofen, beta-adrenolityk, cyklosporyna, dantrolen, dializa, digoksyna, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, insulina, kortykosteroid, kotrimoksazol, lek blokujący receptor alfa, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, peryndopryl, racekadotryl, sakubitryl walsartan, spironolakton, środek znieczulający, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Finahit 1 mg
Finasteryd, metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450 3A4, nie wykazuje wpływu modulującego na ten enzym, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4. Potencjalne zwiększenie stężenia finasterydu w osoczu pod wpływem inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna) jest klinicznie nieistotne, natomiast induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina) mogą obniżać stężenie leku, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji finasterydu z lekami takimi jak fenozon, digoksyna, glibenklamid, propranolol, teofilina oraz warfaryna, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania finasterydu w politerapii, zwłaszcza u pacjentów w starszym wieku.
alkohol etylowy, beta-adrenolityk, cytochrom P450 3A4, digoksyna, dziurawiec, erytromycyna, fenytoina, finasteryd, glibenklamid, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitory cytochromu P450, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwkrzepliwy, łysienie typu męskiego, minoksydyl, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, POChP, politerapia, propranolol, ritonawir, ryfampicyna, teofilina, warfaryna, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Alprazolam Aurovitas 1 mg
Alprazolam, będący benzodiazepiną, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Farmakodynamicznie, jednoczesne stosowanie alprazolamu z lekami psychotropowymi (np. neuroleptykami, opioidami, lekami nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi) może prowadzić do nasilonej depresji ośrodkowego układu nerwowego, zwiększając ryzyko sedacji, depresji oddechowej, a nawet śpiączki i zgonu. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z klozapiną, która może skutkować zatrzymaniem oddechu i akcji serca. Spożywanie alkoholu podczas terapii alprazolamem jest przeciwwskazane ze względu na znaczne nasilenie działania uspokajającego i ryzyko poważnych zaburzeń funkcji poznawczych i motorycznych. Dodatkowo, alprazolam może nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie, co zwiększa ryzyko upadków, zwłaszcza na początku leczenia.
antybiotyk makrolidowy, benzodiazepina, cymetydyna, dekstropropoksyfen, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dezypramina, digoksyna, diltiazem, disulfiram, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fentanyl, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, imipramina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klozapina, kodeina, lek nasenny i uspokajający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwhistaminowy uspokajający, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, morfina, nefazodon, neuroleptyk, oksykodon, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, pozakonazol, propranolol, ryfampicyna, rytonawir, sertralina, środek przeciwdepresyjny, środek znieczulający, telitromycyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, troleandomycyna, warfaryna, worykonazol, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Interakcje leku – Finamlox 10 mg
Amlodypina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, diltiazem) zwiększają ekspozycję na amlodypinę, co może nasilać jej efekt hipotensyjny i wymaga monitorowania oraz dostosowania dawki, zwłaszcza u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, potencjalnie osłabiając jej działanie. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego zwiększa biodostępność amlodypiny i nasila efekt hipotensyjny, dlatego jest niewskazane. Szczególnie niebezpieczna jest interakcja z dantrolenem podawanym dożylnie, która może prowadzić do migotania komór, zapaści krążeniowej i hiperkaliemii, co wymaga unikania takiego połączenia u pacjentów z ryzykiem hipertermii złośliwej.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efekt hipotensyjny, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, indukcja enzymów wątrobowych, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja międzylekowa, klarytromycyna, lek przeciwnadciśnieniowy, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, werapamil, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amlopin 5 mg 5 mg
Amlodypina, będąca antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg (w postaci bezylanu), jest szeroko stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca. Bezwzględne przeciwwskazania do jej stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze, ciężkie niedociśnienie tętnicze, stan wstrząsu (w tym kardiogennego), istotne zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aortalnej) oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Podanie amlodypiny w tych stanach może prowadzić do pogorszenia perfuzji narządowej, destabilizacji hemodynamicznej oraz ryzyka dekompensacji sercowej.
amlodypina bezylan, antagonista wapnia, badanie echokardiograficzne, choroba niedokrwienna serca, dekompensacja hemodynamiczna, działanie inotropowo ujemne, działanie wazodylatacyjne, dziurawiec, funkcja lewej komory, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania leku, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktyczna, ryfampicyna, rytonawir, wstrząs, wstrząs kardiogenny, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie perfuzji narządowej, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Lenalidomide Pharmascience 7,5 mg
Lenalidomid wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii pacjentów, zwłaszcza ze szpiczakiem mnogim. Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększone ryzyko zakrzepicy przy jednoczesnym stosowaniu lenalidomidu z deksametazonem oraz lekami wpływającymi na erytropoezę i hormonalną terapią zastępczą, co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia i rozważenia profilaktyki przeciwzakrzepowej. Lenalidomid nie indukuje enzymów CYP450 (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4/5) i nie wpływa na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych w monoterapii, jednak deksametazon, będący słabym lub umiarkowanym induktorem CYP3A4, może zmniejszać ich efektywność, co wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji. W badaniach farmakokinetycznych lenalidomid w dawce 10 mg/dobę nie wpływał na R- i S-warfarynę (po pojedynczej dawce 25 mg), ale ze względu na możliwy wpływ deksametazonu na metabolizm warfaryny, zaleca się ścisłe monitorowanie INR.
chinidyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, enzymy CYP, erytropoeza, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza kreatynowa, lenalidomid, ośrodkowy układ nerwowy, parametry krzepnięcia, powikłania zakrzepowe, profilaktyka przeciwzakrzepowa, rabdomioliza, statyna, szpiczak mnogi, temsyrolimus, warfaryna, zakrzepica - Leksykon leków
Interakcje leku – Sunitinib Medical Valley 37,5 mg
Sunitynib, metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna czy klarytromycyna, powodują wzrost ekspozycji na sunitynib (Cmax o 49%, AUC0-∞ o 51%), co wymaga redukcji dawki do minimum 37,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 25 mg/dobę (pNET) oraz monitorowania tolerancji pacjenta. Z kolei silne induktory CYP3A4, w tym ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, deksametazon oraz ziele dziurawca, obniżają stężenie sunitynibu (zmniejszenie Cmax o 23%, AUC0-∞ o 46%), co może wymagać stopniowego zwiększania dawki do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET). Ponadto, należy unikać spożywania soku grejpfrutowego ze względu na jego umiarkowane hamowanie CYP3A4 i potencjalny wzrost stężenia leku.
alkohol etylowy, antybiotyk makrolidowy, AUC, białko oporności raka piersi, Cmax, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dziurawiec, enzym CYP3A4, GIST, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, rak nerkowokomórkowy, sunitynib - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Eplenocard
Eplerenon, stosowany w dawkach 25 mg lub 50 mg, wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy ze względu na ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, cukrzycą typu 2 oraz mikroalbuminurią. Kontrola powinna odbywać się na początku terapii, po każdej zmianie dawki oraz regularnie podczas leczenia. W przypadku hiperkaliemii zaleca się zmniejszenie dawki eplerenonu lub dodanie hydrochlorotiazydu. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny, a także preparatów potasu. U pacjentów z niewydolnością wątroby klasy C (Child-Pugh) stosowanie eplerenonu jest przeciwwskazane, natomiast u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby konieczne jest monitorowanie elektrolitów. Eplerenon nie jest usuwany podczas hemodializy, co ma znaczenie w planowaniu terapii u pacjentów dializowanych.
antagonista receptora angiotensyny, cukrzyca, enzym CYP3A4, eplerenon, filtracja kłębuszkowa, gospodarka potasowa, hemodializa, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, mikroalbuminuria, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podeszły wiek, preparat potasu, skala Child-Pugh, stężenie potasu, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sunitinib Krka
Sunitynib wymaga ostrożności ze względu na liczne potencjalnie ciężkie działania niepożądane. Interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 mogą znacząco zmieniać stężenia sunitynibu w osoczu, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Do istotnych działań niepożądanych należą reakcje skórne, w tym odbarwienie włosów, pęcherze, a także ciężkie reakcje jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i martwica toksyczno-rozpływna naskórka (TEN), które mogą być śmiertelne. W przypadku objawów SJS, TEN lub EM konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Zgłaszano również krwawienia z różnych lokalizacji, w tym z przewodu pokarmowego, układu oddechowego i mózgu, z ryzykiem zgonu, szczególnie u pacjentów z guzami płuc i stosujących leki przeciwzakrzepowe. Najczęstsze działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego to biegunka, nudności, wymioty i zapalenie jamy ustnej, wymagające leczenia wspomagającego. Nadciśnienie tętnicze, w tym ciężkie (ciśnienie skurczowe >200 mmHg lub rozkurczowe ≥110 mmHg), wymaga regularnego monitorowania i ewentualnego przerwania leczenia.
białkomocz, encefalopatia hiperamonemiczna, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor VEGF, kardiomiopatia, krwioplucie, krwotok płucny, krwotok z nosa, martwica kości szczęki, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, martwicze zapalenie powięzi, mikroangiopatia zakrzepowa, neutropenia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, piodermia zgorzelinowa, rumień wielopostaciowy, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zakrzepica żył głębokich, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zastoinowa niewydolność serca, zator tętnicy płucnej, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół nerczycowy, zespół odwracalnej tylnej leukoencefalopatii, zespół ostrego rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib Medical Valley 25 mg
Leczenie sunitynibem (Sunitinib Medical Valley) powinno być prowadzone przez lekarza doświadczonego w terapii przeciwnowotworowej, z uwzględnieniem specyficznego dawkowania zależnego od wskazania klinicznego. W terapii GIST i MRCC stosuje się schemat przerywany 4/2 (50 mg/dobę przez 4 tygodnie, następnie 2 tygodnie przerwy), natomiast w pNET dawkowanie jest ciągłe (37,5 mg/dobę). Modyfikacje dawki powinny być stopniowe, co 12,5 mg, z dawkami maksymalnymi odpowiednio 75 mg/dobę (GIST, MRCC) i 50 mg/dobę (pNET). W przypadku ciężkich działań niepożądanych możliwe jest czasowe przerwanie terapii. Sunitynib jest metabolizowany przez CYP3A4, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu induktorów (np. ryfampicyna) lub inhibitorów (np. ketokonazol) tego enzymu, z odpowiednią korektą dawki i monitorowaniem tolerancji.
dawka maksymalna, dawka minimalna, dawka początkowa, dawkowanie ciągłe, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schemat przerywany, schyłkowa niewydolność nerek, sunitynib, terapia przeciwnowotworowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby