bezylan amlodypiny
Bezylan amlodypiny to pochodna dihydropirydyny, zaliczana do grupy selektywnych antagonistów kanału wapniowego. Substancja ta blokuje napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego.
Mechanizm działania bezylanu amlodypiny polega na selektywnym blokowaniu kanałów wapniowych typu L, co skutkuje zmniejszeniem napięcia mięśni gładkich naczyń, redukcją oporu obwodowego i w konsekwencji obniżeniem ciśnienia tętniczego. Substancja charakteryzuje się długim okresem półtrwania (35-50 godzin), co umożliwia stosowanie jej w jednej dawce dobowej.
Bezylan amlodypiny znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz naczynioskurczowej dławicy piersiowej (dławica Prinzmetala). Ze względu na niewielki wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, lek może być stosowany u pacjentów z niewydolnością serca pod warunkiem odpowiedniej kontroli.
Do najczęstszych działań niepożądanych bezylanu amlodypiny należą: obrzęki obwodowe (szczególnie kończyn dolnych), bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy oraz uczucie zmęczenia. Działania te są związane z właściwościami wazodylatacyjnymi leku i zwykle ustępują w trakcie kontynuacji leczenia lub po zmniejszeniu dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Norvasc 5 mg
Przedkliniczne badania amlodypiny wykazały, że podawanie bardzo wysokich dawek (około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi) u szczurów i myszy powodowało opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach płodności u szczurów, dawki do 10 mg/kg/dobę (osiem razy wyższe niż dawka ludzka przeliczona na mg/m²) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność. Jednakże, przy dawkach porównywalnych do terapeutycznych u ludzi (w mg/kg) obserwowano u samców zmniejszenie stężenia FSH i testosteronu, obniżenie gęstości nasienia oraz redukcję liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego, co sugeruje potencjalne ryzyko dla męskiego układu rozrodczego przy długotrwałym stosowaniu amlodypiny.
amlodypina, badania przedkliniczne, bezylan amlodypiny, choroba niedokrwienna serca, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, nadciśnienie tętnicze, płodność, potencjał rakotwórczy, przeżywalność potomstwa, rozród, spermatydy, testosteron, układ rozrodczy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Egiramlon 5 mg + 5 mg
Egiramlon to lek w formie kapsułek twardych, zawierający dwie substancje czynne: ramipryl (5 mg lub 10 mg) oraz amlodypinę w postaci bezylanu (odpowiednio 6,95 mg dla 5 mg amlodypiny i 13,9 mg dla 10 mg amlodypiny). Produkt dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Kapsułki różnią się wielkością, kolorem korpusu i wieczka, co ułatwia identyfikację dawki. Substancje pomocnicze w granulacie kapsułek są identyczne we wszystkich wariantach i obejmują krospowidon, hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną oraz glicerolu dibehenian. Skład otoczki kapsułek jest zróżnicowany i zawiera barwniki takie jak czerwień Allura AC (E 129), azorubina/karmoizyna (E 122), błękit brylantowy (E 133), indygotyna (E 132) oraz tlenek żelaza (E 172), co może mieć znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwościami na barwniki.
azorubina, bezylan amlodypiny, błękit brylantowy, blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, czerwień Allura, dwutlenek tytanu, glicerolu dibehenian, hypromeloza, indygotyna, kapsułka twarda, krospowidon, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, ramipryl i amlodypina, substancja czynna, substancja pomocnicza, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sumilar HCT 5 mg + 5 mg + 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Sumilar HCT, zawierającego ramipryl i amlodypinę, wskazują na brak teratogenności ramiprylu w badaniach na szczurach, królikach i małpach. Nie stwierdzono negatywnego wpływu ramiprylu na płodność u szczurów obu płci. Jednakże podawanie ramiprylu w dawkach ≥50 mg/kg mc./dobę samicom w ciąży i laktacji powodowało trwałe uszkodzenia nerek potomstwa, manifestujące się poszerzeniem miedniczek nerkowych. Nawet pojedyncze dawki u młodych szczurów wywoływały nieodwracalne uszkodzenia nerek. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne zalecane u ludzi (10 mg/dobę) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność młodych. W badaniach na szczurach nie stwierdzono wpływu amlodypiny do 10 mg/kg mc./dobę (8-krotnie dawka ludzka przeliczona na mg/m²) na płodność, jednak w innym badaniu dawka porównywalna do ludzkiej wywołała obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego.
amlodypina, badania przedkliniczne, bezylan amlodypiny, dawka ramiprylu, dawka terapeutyczna, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, poszerzenie miedniczek nerkowych, ramipryl, spermatyda, Sumilar HCT, testosteron, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie nerek, wada rozwojowa, wiek rozrodczy, właściwości teratogenne, wpływ na płodność, wydłużenie porodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Alneta 10 mg
Alneta, zawierająca amlodypinę w postaci bezylanu, jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej. Standardowa dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg na dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek stosuje się podobne dawkowanie, jednak z zachowaniem ostrożności przy zwiększaniu dawki u osób starszych. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby zaleca się rozpoczęcie terapii od najmniejszej dawki, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby dawkę należy powoli zwiększać. U dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 5 mg po 4 tygodniach, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 6 lat.
badanie farmakokinetyczne, bezylan amlodypiny, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, dławica oporna na azotany, dławica piersiowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek przeciwdławicowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, stężenie amlodypiny w osoczu, terapia skojarzona, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amlodipine Medreg 10 mg
Badania przedkliniczne amlodypiny wykazały, że przy bardzo wysokich dawkach (~50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi w mg/kg) u szczurów i myszy obserwowano opóźnienie porodu, wydłużenie czasu trwania porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W modelu oceniającym płodność u szczurów, przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (osiem razy większych niż maksymalna dawka dla ludzi w przeliczeniu na mg/m²), nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność. Jednakże w drugim modelu, gdzie samcom podawano amlodypinę w dawce porównywalnej do stosowanej u ludzi przez 30 dni, zaobserwowano obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia, redukcję liczby dojrzałych spermatyd oraz komórek Sertoliego, co wskazuje na potencjalny wpływ amlodypiny na męską płodność przy dawkach terapeutycznych. Długoterminowe badania karcynogenności prowadzone przez 2 lata na szczurach i myszach, którym podawano amlodypinę w dawkach 0,5; 1,25 oraz 2,5 mg/kg/dobę (przy czym najwyższa dawka była porównywalna lub dwukrotnie większa od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi w mg/m²), nie wykazały działania rakotwórczego. Ponadto badania mutagenności nie potwierdziły działania mutagennego amlodypiny na poziomie genów i chromosomów. Wszystkie przeliczenia dawek uwzględniały standardową masę ciała pacjenta wynoszącą 50 kg, co jest istotne przy interpretacji bezpieczeństwa klinicznego leku.
badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, dojrzałe spermatydy, ekspozycja na dawkę, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, mutagenność, opóźnienie porodu, płodność zwierząt laboratoryjnych, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa amlodypiny, przeżywalność potomstwa, testosteron w osoczu, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ramladio 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Ramladio to preparat w postaci kapsułek twardych, zawierający dwie substancje czynne: ramipryl oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 5 mg ramiprylu + 5 mg amlodypiny, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg amlodypiny. Każdy wariant charakteryzuje się unikalnym wyglądem kapsułki (kolor korpusu i wieczka, nadruk, rozmiar), co ułatwia identyfikację preparatu. Substancje pomocnicze obejmują m.in. hypromelozę 6cP, skrobię żelowaną kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną oraz magnezu stearynian, a skład otoczki kapsułek różni się w zależności od dawki, zawierając m.in. tytanu dwutlenek (E171) i różne tlenki żelaza (E172).
amlodypina, bezylan amlodypiny, blister jednodawkowy, blister standardowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kapsułka twarda, nadciśnienie tętnicze, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, ramipryl, ramipryl i amlodypina, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aramlessa 10 mg + 5 mg
Aramlessa to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wskazany do leczenia substytucyjnego nadciśnienia tętniczego samoistnego oraz stabilnej choroby wieńcowej. Lek dostępny jest w czterech dawkach: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (peryndopryl z argininą w dawkach 5 mg lub 10 mg, równoważnik peryndoprylu odpowiednio 3,395 mg lub 6,79 mg, oraz amlodypina w postaci bezylanu w dawkach 5 mg lub 10 mg). Preparat jest przeznaczony dla pacjentów już skutecznie leczonych obydwoma substancjami w tych samych dawkach, co umożliwia uproszczenie schematu leczenia i potencjalne zwiększenie adherencji do terapii.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 5 mg + 160 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu, zarówno indywidualnie, jak i w kombinacji, nie wykazały toksycznego działania ogólnoustrojowego ani narządowego, które mogłoby ograniczać ich zastosowanie kliniczne. W badaniach na szczurach (do 13 tygodni) zaobserwowano odwracalne zmiany hematologiczne i biochemiczne, takie jak obniżenie erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu i retykulocytów, wzrost stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy oraz przerost komórek przykłębuszkowych w nerkach, a także miejscowe nadżerki w żołądku. Zmiany te uznano za efekt farmakologiczny, a nie toksyczny. Nie stwierdzono działania genotoksycznego ani rakotwórczego, co potwierdzają indywidualne badania każdej substancji. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast dawki do 10 mg/kg (8-krotnie większe niż u ludzi) nie wpływały na płodność szczurów.
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, azot mocznikowy, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, bezylan amlodypiny, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hemodynamika nerek, hormon folikulotropowy, komórki przykłębuszkowe, komórki Sertoliego, nadżerka żołądka, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, parametry czerwonokrwinkowe, parametry morfologii krwi, przerost komórek przykłębuszkowych, rozrost kanalików nerkowych, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, stężenie potasu, stężenie testosteronu, toksyczny wpływ na narządy docelowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amlodipine Fair-Med 10 mg
Amlodypina, będąca pochodną dihydropirydyny, dostępna jest w preparacie Amlodipine Fair-Med w dawkach 5 mg oraz 10 mg (tabletka 10 mg z linią podziału umożliwiającą podział dawki). Przed zastosowaniem leku konieczna jest dokładna ocena przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na amlodypinę lub inne pochodne dihydropirydyny, które stanowią bezwzględne przeciwwskazania. Ponadto, amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, stanem wstrząsu (w tym kardiogennego), znacznym zwężeniem zastawki aorty oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego, ze względu na ryzyko pogłębienia niedociśnienia, pogorszenia perfuzji tkankowej, zwiększenia gradientu ciśnień lub destabilizacji hemodynamicznej.
anafilaksja, bezylan amlodypiny, ciśnienie tętnicze, destabilizacja hemodynamiczna, gradient ciśnień, hipotensja, nadwrażliwość na leki, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, perfuzja tkankowa, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, wstrząs, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alneta 5 mg
Przedkliniczne badania amlodypiny, substancji czynnej preparatu Alneta, wykazały jej wpływ na procesy rozrodcze u zwierząt doświadczalnych. U szczurów i myszy zaobserwowano opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz obniżoną przeżywalność potomstwa przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę terapeutyczną dla ludzi (10 mg/dobę, przeliczone na mg/kg masy ciała). W badaniach na szczurach amlodypina podawana w dawkach do 10 mg/kg/dobę (osiem razy większa niż dawka dla ludzi przeliczona na mg/m² powierzchni ciała) nie wykazała negatywnego wpływu na płodność, natomiast podawanie samcom dawki porównywalnej do ludzkiej (w mg/kg) przez 30 dni skutkowało obniżeniem stężenia hormonu folikulotropowego i testosteronu, zmniejszeniem gęstości nasienia, liczby dojrzałych spermatyd oraz komórek Sertoliego.
amlodypina, badanie mutagenności, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, dojrzałe spermatydy, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, model szczurzy, mutacja genetyczna, opóźnienie porodu, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, poziom testosteronu, przeżywalność potomstwa, toksyczny wpływ na płodność, wpływ na płodność, wydłużenie porodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aramlessa 5 mg + 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące peryndoprylu i amlodypiny, substancji czynnych preparatu Aramlessa, wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa. Peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp przy toksyczności przewlekłej, bez działania mutagennego in vitro i in vivo oraz bez wpływu na płodność szczurów. Nie stwierdzono działania embriotoksycznego ani teratogennego, choć jako inhibitor ACE może wywoływać grupowe efekty niekorzystne na rozwój płodu, takie jak śmierć płodu czy wady wrodzone. Długoterminowe badania nie wykazały potencjału rakotwórczego peryndoprylu. Amlodypina, podawana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg), powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. Wpływ na płodność był zróżnicowany: brak zaburzeń przy dawkach do 10 mg/kg/dobę, natomiast dawki porównywalne do ludzkich indukowały obniżenie stężenia FSH i testosteronu oraz zmniejszenie parametrów nasienia u szczurów.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo terapeutyczne, bezylan amlodypiny, embriotoksyczność, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, komórka Sertoliego, mutagenność, peryndopryl z argininą, rakotwórczość, śmiertelność okołoporodowa, spermatyda, teratogenność, testosteron, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wada wrodzona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed jest dostępny w formie twardych kapsułek o sześciu różnych kombinacjach dawek substancji czynnych: ramipryl (2,5 mg, 5 mg, 10 mg), amlodypina (5 mg lub 10 mg, podawana jako 6,934 mg lub 13,868 mg amlodypiny bezylanu) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg). Kombinacje te wykazują synergistyczne działanie hipotensyjne, co umożliwia indywidualizację terapii nadciśnienia tętniczego. Kapsułki charakteryzują się unikalnym kodem kolorystycznym wieczka i korpusu, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny, skrobia żelowana kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa oraz sodu stearylofumaran, zapewniają odpowiednią stabilność, rozpad i właściwości farmaceutyczne produktu.
amlodypina, bezylan amlodypiny, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie hipotensyjne, hydrochlorotiazyd, kapsułka twarda, karboksymetyloskrobia sodowa, okres ważności leku, ramipryl, skrobia żelowana kukurydziana, stearylofumaran sodu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorofosforan wapnia bezwodny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vilpin 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące amlodypiny wskazują na jej wpływ na procesy rozrodcze u zwierząt laboratoryjnych, zwłaszcza przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg, przeliczane na mg/kg masy ciała). Zaobserwowano opóźnienie daty porodu, wydłużenie czasu trwania porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach płodności u szczurów, przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (około 8-krotnie większych niż u ludzi, przeliczone na mg/m² powierzchni ciała), nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność. Jednakże podawanie amlodypiny w postaci bezylanu samcom szczurów w dawkach zbliżonych do ludzkich (w mg/kg) przez 30 dni skutkowało obniżeniem stężenia hormonu folikulotropowego i testosteronu, zmniejszeniem gęstości nasienia, liczby dojrzałych spermatyd oraz komórek Sertoliego, co sugeruje potencjalny wpływ na parametry płodności u samców.
amlodypina, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, dojrzała spermatyda, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, maksymalna tolerowana dawka, mutacja genetyczna, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, proces rozrodczy, przeżywalność potomstwa, rakotwórczość amlodypiny, testosteron w osoczu, toksyczny wpływ na rozmnażanie, wpływ na rozrodczość, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amlomyl 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny, antagonisty kanału wapniowego, wykazały istotne informacje dotyczące jej wpływu na układ rozrodczy oraz potencjał toksyczny. W badaniach na szczurach i myszach stosowano dawki sięgające około 50-krotności maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi (MZLD 10 mg), co skutkowało opóźnieniem i wydłużeniem porodu oraz zmniejszoną przeżywalnością potomstwa. W badaniu płodności u szczurów przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (około 8-krotność MZLD w przeliczeniu na mg/m²) nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność. Jednakże, podawanie amlodypiny samcom szczurów w dawce porównywalnej do stosowanej u ludzi przez 30 dni spowodowało obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia, liczby dojrzałych spermatyd oraz komórek Sertoliego, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla męskiego układu rozrodczego przy dawkach terapeutycznych.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, badanie przedkliniczne, bezylan amlodypiny, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, męski układ rozrodczy, mutagenność, profil bezpieczeństwa leku, spermatyda, testosteron, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 5 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed wykazały, że ramipryl nie wykazuje działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność u szczurów, królików i małp. Jednakże podawanie ramiprylu w dawkach ≥50 mg/kg mc. samicom szczurów w ciąży i laktacji prowadziło do trwałych uszkodzeń nerek potomstwa, objawiających się poszerzeniem miedniczek nerkowych. Uszkodzenia nerek obserwowano także u młodych szczurów po pojedynczych dawkach, co wskazuje na wysoką wrażliwość rozwijających się nerek na tę substancję.
bezylan amlodypiny, dane przedkliniczne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, męski układ rozrodczy, miedniczka nerkowa, płodność, poszerzenie miedniczki nerkowej, spermatyda, teratogenny, testosteron, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie nerki, wydłużenie porodu, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ApoAmlo 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny, substancji czynnej ApoAmlo, wykazały, że dawki około 50-krotnie przekraczające maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała) mogą powodować opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa u szczurów i myszy. W kontekście płodności wyniki były zróżnicowane: w jednym modelu stosowanie dawki do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższej niż dawka ludzka w mg/m²) nie wpływało negatywnie na płodność, natomiast w innym modelu, przy dawce porównywalnej do ludzkiej (mg/kg), zaobserwowano obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia oraz redukcję liczby spermatyd i komórek Sertoliego. Te rozbieżności sugerują, że wpływ amlodypiny na funkcje rozrodcze może zależeć od czasu ekspozycji i schematu dawkowania.
amlodypina, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, maksymalna zalecana dawka, margines bezpieczeństwa, opóźnienie porodu, potencjał genotoksyczny, przeżywalność potomstwa, spermatyda, substancja czynna, testosteron w osoczu, toksyczny wpływ na rozmnażanie, właściwość rakotwórcza, wpływ na płodność - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aldan 10 mg
Produkt leczniczy Aldan zawiera amlodypinę w postaci bezylanu, dostępną w dawkach 5 mg oraz 10 mg na tabletkę. Substancja czynna amlodypina jest stosowana w formie doustnej, a tabletki zawierają dodatkowo substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan dwuwodny, karboksymetyloskrobia sodowa oraz magnezu stearynian, które wpływają na odpowiednią konsystencję, masę oraz rozpuszczalność preparatu. Lek jest dostępny w opakowaniach zawierających 30 tabletek, pakowanych w blistry z folii Aluminium/PVC lub fiolki z tworzywa sztucznego (PP, PE).
amlodypina, bezylan amlodypiny, blister, celuloza mikrokrystaliczna, droga doustna, folia aluminiowa, karboksymetyloskrobia sodowa, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dipperam HCT 10 mg + 320 mg + 25 mg
Dipperam HCT to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający trzy substancje czynne: amlodypinę (5 lub 10 mg w postaci bezylanu), walsartan (160 lub 320 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 lub 25 mg). Produkt dostępny jest w pięciu wariantach dawkowania, różniących się proporcjami tych składników, co pozwala na indywidualizację terapii nadciśnienia tętniczego. Tabletki różnią się kolorem, wymiarami (około 15×5,9 mm lub 19×7,5 mm) oraz oznaczeniami na powierzchni, co ułatwia identyfikację preparatu. Otoczki tabletek zawierają różne substancje pomocnicze, takie jak hypromeloza, makrogol 4000, talk, tytanu dwutlenek (E171) oraz tlenki żelaza (E172), wpływające na właściwości fizykochemiczne i wygląd leku.
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, bezylan amlodypiny, blister jednodawkowy, blister standardowy, dwutlenek tytanu, folia PVC/PVDC/Aluminium, hydromeloza, makrogol, ochrona przed wilgocią, okres ważności leku, otoczka tabletki, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 5 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Perindopril + Amlodipine (Teva Pharmaceuticals) wykazały, że peryndopryl powoduje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp po podaniu doustnym, co wskazuje na potencjalną nefrotoksyczność, ustępującą po zaprzestaniu terapii. Badania genotoksyczności (in vitro i in vivo) nie wykazały mutagenności peryndoprylu ani amlodypiny, a długoterminowe testy rakotwórczości na szczurach i myszach nie potwierdziły działania kancerogennego obu substancji. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej peryndopryl nie wykazał embriotoksyczności ani teratogenności, jednak inhibitory ACE, do których należy peryndopryl, są przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzeń nerek płodów oraz zwiększoną śmiertelność okołoporodową. Amlodypina, podawana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne zalecane dla ludzi, powodowała opóźnienie porodu i zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast dawki do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej) nie wpływały negatywnie na płodność szczurów.
amlodypina, badanie mutagenności, bezylan amlodypiny, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, maksymalna tolerowana dawka, nefrotoksyczność, nerka płodu, peryndopryl, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, toksyczność przewlekła peryndoprylu, toksyczny wpływ na reprodukcję, wpływ na płodność, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ramlolan 2,5 mg + 5 mg
Lek Ramlolan, zawierający ramipryl i amlodypinę, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu składników. Stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na ramipryl, amlodypinę, inne inhibitory ACE, pochodne dihydropirydyny oraz substancje pomocnicze. Ramipryl wyklucza terapię u osób z obrzękiem naczynioruchowym (dziedzicznym, idiopatycznym lub związanym z inhibitorami ACE/antagonistami receptora angiotensyny II), znacznym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki, a także u pacjentów stosujących aliskiren przy cukrzycy lub GFR < 60 ml/min/1,73 m² oraz u kobiet w II i III trymestrze ciąży. Ponadto, lek nie powinien być rozpoczynany wcześniej niż 36 godzin po ostatniej dawce sakubitrylu z walsartanem. Przeciwwskazania związane z amlodypiną obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs (w tym kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, bezylan amlodypiny, cukrzyca, inhibitor ACE, niedociśnienie, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pochodna dihydropirydyny, ramipryl, sakubitryl z walsartanem, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Finamlox 5 mg
Finamlox zawiera amlodypinę bezylan w dawkach 5 mg i 10 mg, stosowaną w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca. Standardowa dawka początkowa u dorosłych to 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej. U pacjentów w podeszłym wieku stosuje się ten sam schemat dawkowania, jednak z zachowaniem ostrożności przy zwiększaniu dawki. U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczynanie terapii od najmniejszej dostępnej dawki, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby dawkowanie należy stopniowo zwiększać, mimo braku badań farmakokinetycznych w tej grupie. W przypadku niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, gdyż amlodypina nie jest usuwana podczas dializy. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z nadciśnieniem początkowa dawka wynosi 2,5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 5 mg po 4 tygodniach, natomiast stosowanie u dzieci poniżej 6 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych.
amlodypina, badanie farmakokinetyczne, bezylan amlodypiny, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dławica oporna na azotany, dławica piersiowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptor beta, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, lek przeciwdławicowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, pacjent geriatryczny, pacjent w podeszłym wieku, stężenie amlodypiny w surowicy, terapia skojarzona, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu leczniczego zawierającego amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd wykazały brak toksycznego działania ogólnoustrojowego oraz negatywnego wpływu na narządy docelowe. W badaniach na szczurach trwających do 13 tygodni zaobserwowano odwracalne zmiany, takie jak obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt, retykulocyty), wzrost stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy oraz zwiększenie liczby komórek przykłębuszkowych w nerkach, a także miejscowe nadżerki w żołądku. Wszystkie zmiany ustępowały po 4-tygodniowym okresie zdrowienia i były interpretowane jako nasilenie działań farmakologicznych. Badania genotoksyczności i karcynogenności poszczególnych substancji nie wykazały ryzyka, a długoterminowe badania rakotwórczości amlodypiny u gryzoni przy dawkach do 2,5 mg/kg/dobę (dwukrotnie przekraczających maksymalną dawkę dla ludzi 10 mg) nie potwierdziły działania rakotwórczego.
aparat przykłębuszkowy, azot mocznikowy, badanie rakotwórczości, bazofilia, bezylan amlodypiny, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemodynamika nerek, hormon folikulotropowy, kanaliki nerkowe, karcynogenność, komórki przykłębuszkowe, komórki Sertoliego, kreatynina, mocznik, mutagenność, nadżerki żołądka, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, parametry czerwonokrwinkowe, potas w surowicy, rakotwórczość, spermatydy, testosteron, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Prestarium 5 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania toksyczności peryndoprylu wykazały, że nerki są głównym narządem docelowym przy przewlekłym podawaniu doustnym u szczurów i małp, jednak uszkodzenia te miały charakter odwracalny. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, a długoterminowe testy rakotwórczości na szczurach i myszach potwierdziły brak działania kancerogennego. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej peryndopryl nie wykazał embriotoksyczności ani teratogenności, choć jako inhibitor ACE może powodować opóźnienie rozwoju płodu, zwiększoną śmiertelność płodów, wady wrodzone, uszkodzenia nerek oraz zwiększoną śmiertelność okołoporodową i poporodową. Badania płodności nie wykazały zaburzeń u samców i samic szczurów.
amlodypina, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, bezylan amlodypiny, dojrzała spermatyda, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, nabłonek plemnikotwórczy, opóźnienie rozwoju płodu, peryndopryl, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, poziom testosteronu, śmiertelność okołoporodowa, śmiertelność płodu, spermatogeneza, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerki, wada wrodzona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Amlodipine Orion 5 mg
Amlodypina w postaci bezylanu, stosowana w dawkach 5 mg i 10 mg (preparat Amlodipine Orion), charakteryzuje się profilem działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Najczęstszym działaniem niepożądanym (>10%) są obrzęki obwodowe, głównie kończyn dolnych. Często (1-10%) występują objawy ze strony układu nerwowego (senność, zawroty głowy, ból głowy), serca (kołatanie), naczyń (zaczerwienienie twarzy), układu oddechowego (duszność), przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, zmiany rytmu wypróżnień), mięśniowo-szkieletowego (obrzęk kostek, kurcze mięśni) oraz ogólne (zmęczenie, osłabienie). Objawy te mają zwykle łagodny do umiarkowanego charakter, ale mogą wymagać monitorowania i dostosowania leczenia.
bezylan amlodypiny, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, depresja, diploplia, duszność, dysgeuzja, dyspepsja, enzymy wątrobowe, fotowrażliwość, ginekomastia, hiperestezja, hiperglikemia, hiperplazja dziąseł, hipoestezja, hipotensja, impotencja, insomnia, kołatanie serca, kurcz mięśni, leukopenia, migotanie przedsionków, neuropatia obwodowa, nudności, nykturia, obrzęk kostek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, rumień wielopostaciowy, senność, tachykardia komorowa, tinnitus, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, zaburzenia widzenia, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół pozapiramidowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 320 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods, prowadzone do 13 tygodni na szczurach, wykazały przewidywane zmiany fizjologiczne, takie jak obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt, retykulocyty), wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy oraz podwyższenie poziomu potasu. Zaobserwowano również przerost komórek przykłębuszkowych w nerkach oraz miejscowe nadżerki w żołądku gruczołowym. Wszystkie zmiany były odwracalne po 4-tygodniowym okresie zdrowienia i uznano je za nasilenie farmakologicznych efektów substancji czynnych. Nie przeprowadzono badań genotoksyczności i karcynogenności dla kombinacji, jednak każda substancja była testowana oddzielnie z wynikiem negatywnym. W badaniach reprodukcyjnych amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi (10 mg) powodowała opóźnienie porodu i zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast dawki do 10 mg/kg/dobę nie wpływały negatywnie na płodność.
aparat przykłębuszkowy, azot mocznikowy, badanie mutagenności, bezylan amlodypiny, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie rakotwórcze, erytrocyt, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, hormon folikulotropowy, komórki przykłębuszkowe, lek hipotensyjny, nadżerka żołądka, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, potencjał kancerogenny, retykulocyt, toksyczność po podaniu wielokrotnym - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ramizek Combi 2,5 mg + 5 mg
Ramizek Combi to lek w postaci twardych kapsułek zawierających kombinację ramiprylu oraz amlodypiny bezylanu, dostępny w pięciu dawkach: 2,5 mg + 5 mg, 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (ramipryl + amlodypina). Kapsułki mają charakterystyczny dwukolorowy wygląd, z wieczkiem w różnych kolorach zależnych od dawki oraz białym, nieprzezroczystym korpusem. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan bezwodny, skrobię żelowaną kukurydzianą, karboksymetyloskrobię sodową oraz sodu stearylofumaran, które wspierają właściwości farmaceutyczne preparatu. Otoczka kapsułek zawiera barwniki takie jak tlenki żelaza i dwutlenek tytanu oraz żelatynę, różniące się w zależności od dawki.
amlodypina, bezylan amlodypiny, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kapsułka twarda, karboksymetyloskrobia sodowa, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, ramipryl, skrobia żelowana kukurydziana, środek wiążący, stearylofumaran sodu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorofosforan wapnia bezwodny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aramlessa 10 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Aramlessa, zawierającego peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazały, że peryndopryl wywołuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp po przewlekłym podaniu doustnym. Nie stwierdzono potencjału mutagennego ani rakotwórczego peryndoprylu w badaniach in vitro i in vivo, a także nie zaobserwowano działania embriotoksycznego czy teratogennego u różnych gatunków zwierząt. Niemniej, inhibitory ACE mogą powodować opóźnienie rozwoju płodu, wady wrodzone, uszkodzenia nerek płodów oraz zwiększoną śmiertelność okołoporodową i poporodową. Nie odnotowano natomiast zaburzeń płodności u szczurów. Długoterminowa farmakoterapia peryndoprylem wydaje się bezpieczna pod względem ryzyka nowotworowego.
amlodypina, badanie in vitro, badanie in vivo, bezylan amlodypiny, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, farmakoterapia długoterminowa, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, maksymalna zalecana dawka, mutagenność, peryndopryl z argininą, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, testosteron w osoczu, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wada wrodzona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Normodipine 10 mg
Ocena wpływu amlodypiny (Normodipine) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje na mały lub umiarkowany wpływ na sprawność psychomotoryczną pacjenta. Substancja czynna, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, może powodować objawy niepożądane takie jak zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie oraz nudności, które istotnie osłabiają zdolność koncentracji, koordynacji ruchowej oraz czas reakcji. Szczególnie w początkowym okresie terapii, gdy organizm adaptuje się do leku, ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone, co wymaga od lekarza szczególnej uwagi i odpowiedniego poinformowania pacjenta.
amlodypina, bezylan amlodypiny, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, koordynacja ruchowa, Normodipine, nudności, objawy niepożądane, obsługa maszyn, ośrodkowy układ nerwowy, początek leczenia, prowadzenie pojazdów, sprawność psychomotoryczna, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perindopril/Amlodipine Krka 4 mg + 10 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Perindopril/Amlodipine Krka opiera się na badaniach toksyczności, mutagenności, rakotwórczości oraz wpływu na rozrodczość obu substancji czynnych. Peryndopryl wykazał odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp po podaniu doustnym, brak działania mutagennego w testach in vitro i in vivo oraz brak potencjału rakotwórczego w badaniach długoterminowych na szczurach i myszach. Nie stwierdzono bezpośredniego działania embriotoksycznego ani teratogennego, jednak inhibitory ACE mogą powodować działania niepożądane w późnym okresie rozwoju płodowego, w tym zmiany nerek płodów i zwiększoną umieralność okołoporodową. W badaniach na szczurach nie zaobserwowano zaburzeń płodności przy stosowaniu peryndoprylu.
antagonista wapnia, badanie in vitro, badanie in vivo, bezylan amlodypiny, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karcynogeneza, komórka Sertoliego, nefropatia płodowa, peryndopryl z amlodypiną, potencjał mutagenny, teratogenność, toksyczność przewlekła, toksyczność zarodkowa, umieralność okołoporodowa, uszkodzenie nerki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adipine 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny, substancji czynnej preparatu Adipine, wykazały, że przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała) obserwowano opóźnienie daty porodu, wydłużenie czasu porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa u szczurów i myszy. W badaniach płodności u szczurów, przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie większych niż dawka dla ludzi w mg/m²), nie stwierdzono wpływu na płodność. Jednakże w innym protokole, przy dawce porównywalnej do ludzkiej (mg/kg) podawanej samcom przez 30 dni, zaobserwowano obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego, co sugeruje potencjalny wpływ amlodypiny na męski układ rozrodczy w dawkach terapeutycznych.
Adipine, amlodypina, bezpieczeństwo reprodukcyjne, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, mutagenność, opóźnienie porodu, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przeżywalność potomstwa, spermatydy, testosteron w osoczu, wpływ na rozród, wydłużony poród - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 5 mg + 5 mg
Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals to preparat złożony zawierający inhibitor konwertazy angiotensyny peryndopryl oraz antagonista kanału wapniowego amlodypinę, dostępny w czterech wariantach dawkowania: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Lek jest wskazany jako terapia zastępcza u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym samoistnym oraz stabilną chorobą wieńcową, u których wcześniej uzyskano kontrolę ciśnienia tętniczego lub objawów choroby przy stosowaniu obu substancji czynnych w osobnych preparatach. Zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach wynosi od 41,672 mg do 83,344 mg, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, bezylan amlodypiny, choroba niedokrwienna serca, compliance, działanie synergistyczne, inhibitor konwertazy angiotensyny, kontrola ciśnienia tętniczego, laktoza jednowodna, leczenie zastępcze, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, peryndopryl, politerapia, stabilna choroba wieńcowa, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sumilar HCT 10 mg + 5 mg + 25 mg
Badania przedkliniczne produktu leczniczego Sumilar HCT, zawierającego ramipryl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazały, że ramipryl nie wykazuje działania teratogennego u szczurów, królików i małp, ani negatywnego wpływu na płodność samic i samców szczurów. Jednakże podawanie ramiprylu w wysokich dawkach (≥50 mg/kg mc./dobę) w okresie ciąży i laktacji powodowało trwałe uszkodzenia nerek potomstwa, manifestujące się poszerzeniem miedniczek nerkowych. Szczególnie młode szczury były wrażliwe na nefrotoksyczność, nawet po pojedynczej dawce. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne u ludzi indukowała zaburzenia porodu i zmniejszoną przeżywalność młodych, natomiast w dawkach do 10 mg/kg mc./dobę (8-krotnie wyższych niż u ludzi) nie stwierdzono zaburzeń płodności. Długotrwałe podawanie amlodypiny w dawkach zbliżonych do terapeutycznych u samców szczurów wiązało się jednak z obniżeniem stężeń FSH i testosteronu oraz pogorszeniem parametrów nasienia, co wskazuje na potencjalny wpływ na układ rozrodczy.
amlodypina, badanie przedkliniczne, bezylan amlodypiny, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, funkcja rozrodcza, hormon folikulotropowy, hydrochlorotiazyd, komórka Sertoliego, lek moczopędny, miedniczka nerkowa, nadciśnienie tętnicze, preparat leczniczy, profil bezpieczeństwa, ramipryl, teratogen, testosteron, tiazyd, uszkodzenie nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Prestarium 5 mg + 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Co-Prestarium, zawierającego peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wskazują na odwracalne nefrotoksyczne działanie peryndoprylu po podaniu doustnym u szczurów i małp, z głównym uszkodzeniem nerek. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego obu substancji. Peryndopryl nie wykazywał embriotoksyczności ani teratogenności, jednak jako inhibitor ACE może opóźniać rozwój płodu, co potwierdzają obserwacje wad wrodzonych, śmierci płodu i uszkodzeń nerek u gryzoni i królików. Nie stwierdzono negatywnego wpływu peryndoprylu na płodność samców i samic szczurów. Długoterminowe badania rakotwórczości na szczurach i myszach nie wykazały karcynogenności peryndoprylu.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, dojrzała spermatyda, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, efekt nefrotoksyczny, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, potencjał genotoksyczny, ryzyko karcynogenezy, stężenie testosteronu, toksyczność przewlekła peryndoprylu, uszkodzenie nerki, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cardilopin 2,5 mg
Przedkliniczne badania amlodypiny wykazały, że dawki około 50-krotnie przekraczające maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała) powodują toksyczny wpływ na rozród u szczurów i myszy, objawiający się opóźnieniem porodu, wydłużeniem jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalnością potomstwa. W badaniach dotyczących płodności, podawanie amlodypiny do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie większej dawki niż u ludzi w przeliczeniu na mg/m² powierzchni ciała) nie wpłynęło na płodność szczurów. Jednakże w innym badaniu, przy dawce porównywalnej do ludzkiej (mg/kg), u samców zaobserwowano istotne zmiany hormonalne, takie jak obniżenie stężenia FSH i testosteronu, a także zmniejszenie gęstości nasienia, liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego po 30 dniach podawania.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sumilar 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Sumilar jest wskazany do leczenia zastępczego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, którzy osiągnęli stabilną kontrolę ciśnienia tętniczego podczas jednoczesnego stosowania ramiprylu i amlodypiny w identycznych dawkach. Sumilar dostępny jest w formie twardych kapsułek żelatynowych w czterech dawkach: 5 mg ramiprylu + 5 mg amlodypiny, 5 mg ramiprylu + 10 mg amlodypiny, 10 mg ramiprylu + 5 mg amlodypiny oraz 10 mg ramiprylu + 10 mg amlodypiny (amlodypina w postaci bezylanu). Każda dawka umożliwia indywidualne dopasowanie terapii, a kapsułki różnią się kolorem i rozmiarem, co ułatwia identyfikację preparatu.
amlodypina, antagonista wapnia, bezylan amlodypiny, inhibitor konwertazy angiotensyny, kontrola ciśnienia tętniczego, leczenie zastępcze, lek pierwszego rzutu, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, polipragmazja, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, ramipryl, schemat terapeutyczny, współpraca pacjenta - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perindopril/Amlodipine Krka 8 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Perindopril/Amlodipine Krka wykazały, że peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp przy przewlekłym podawaniu doustnym, co wskazuje na potencjalne ryzyko nefrotoksyczności. Substancja ta nie wykazała potencjału mutagennego ani karcynogennego w badaniach in vitro i in vivo, a także nie wpływała negatywnie na płodność szczurów. Niemniej jednak, jako inhibitor ACE, peryndopryl może wywoływać działania niepożądane w późnym okresie rozwoju płodowego, takie jak zwiększona śmiertelność płodów, wady nerek oraz podwyższona umieralność okołoporodowa i poporodowa. Amlodypina nie wykazała działania rakotwórczego w badaniach dwuletnich na szczurach i myszach przy dawkach do 2,5 mg/kg/dobę, co odpowiada dawkom klinicznym do 10 mg/dobę (przeliczone na mg/m²). Badania mutagenności amlodypiny również nie potwierdziły genotoksyczności.
antagonista wapnia, badanie in vitro, badanie in vivo, bezylan amlodypiny, dawka kliniczna, działanie karcynogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, mutagenność, peryndopryl i amlodypina, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, teratogenność, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerki, zniekształcenie dystalnej części szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Amlodipine Fair-Med 10 mg
Produkt leczniczy Amlodipine Fair-Med zawiera amlodypinę w postaci bezylanu, dostępną w tabletkach o dawkach 5 mg i 10 mg. Tabletki są niepowlekane, o charakterystycznym wyglądzie: 5 mg są okrągłe, obustronnie wypukłe i gładkie, natomiast 10 mg posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową (typ A), krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniacza, środka rozsadzającego, poprawiającego właściwości przepływowe oraz substancji poślizgowej, odpowiednio. Lek jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium i przechowywany w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem.
amlodypina, bezylan amlodypiny, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie leku, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, linia podziału, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, tabletka niepowlekana - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amlodipine Orion 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny wykazały, że stosowanie leku w dawkach znacznie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg/dobę, przeliczane na mg/kg lub mg/m²) może powodować zaburzenia rozrodu u zwierząt doświadczalnych, takie jak opóźnienie daty porodu, wydłużenie czasu porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. Wpływ na płodność był zróżnicowany w zależności od protokołu badawczego: przy dawkach do 10 mg/kg/dobę nie stwierdzono negatywnego wpływu, natomiast w innym modelu, przy dawce porównywalnej do ludzkiej, zaobserwowano obniżenie stężenia hormonu folikulotropowego, testosteronu oraz zmniejszenie liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego. Różnice te mogą wynikać z odmiennej długości i sposobu podawania amlodypiny.
aberracja chromosomowa, amlodypina, bezpieczeństwo przedkliniczne, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, mutacja punktowa, mutagenność, opóźnienie porodu, przeżywalność potomstwa, spermatyda, testosteron w osoczu, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, wpływ na płodność, wydłużenie porodu, zaburzenie przebiegu ciąży - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ramidilan HCT 10 mg + 10 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Ramidilan HCT, zawierającego ramipryl i amlodypinę, wykazały brak teratogenności ramiprylu u szczurów, królików i małp oraz brak zaburzeń płodności u szczurów obu płci. Jednakże, podawanie ramiprylu w dawkach ≥50 mg/kg mc./dobę samicom szczurów w ciąży i laktacji powodowało trwałe uszkodzenia nerek potomstwa, objawiające się poszerzeniem miedniczek nerkowych. Dodatkowo, nawet pojedyncze dawki ramiprylu u młodych szczurów wywoływały nieodwracalne uszkodzenia nerek. W przypadku amlodypiny, toksyczny wpływ na reprodukcję potwierdzono u gryzoni przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki zalecane u ludzi (10 mg/dobę). Zaobserwowano opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność młodych.
amlodypina, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, dojrzała spermatyda, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, opóźniony poród, poszerzenie miedniczki nerkowej, Ramidilan HCT, ramipryl, testosteron w osoczu, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerki, wada rozwojowa płodu, właściwość teratogenna, wpływ na płodność, zmniejszona przeżywalność - Leksykon leków
Skład i postać leku – Agen 10 10 mg
Agen jest lekiem zawierającym amlodypinę w postaci bezylanu, dostępnym w dawkach 5 mg i 10 mg. Tabletki mają postać owalną, białą lub prawie białą, z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dzielenie na równe dawki, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Substancje pomocnicze to celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan dwuwodny, karboksymetyloskrobia sodowa oraz magnezu stearynian. Zawartość sodu w jednej tabletce wynosi maksymalnie 0,106 mg dla dawki 5 mg oraz 0,212 mg dla dawki 10 mg, co jest istotne dla pacjentów wymagających kontroli spożycia sodu.
amlodypina, bezylan amlodypiny, blister, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie leku, karboksymetyloskrobia sodowa, linia podziału tabletki, niezgodność farmaceutyczna, ochrona leku przed światłem, okres ważności, przechowywanie leków, sód, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, utylizacja leków, wodorofosforan wapnia