fibrat
Fibrat to organiczny związek chemiczny należący do grupy leków modyfikujących profil lipidowy, stosowany głównie w leczeniu hipertrójglicerydemii oraz dyslipidemii mieszanej. Leki z tej grupy, takie jak fenofibrat, bezafibrat czy ciprofibrat, działają jako agoniści receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR-α), zwiększając aktywność lipazy lipoproteinowej.
Mechanizm działania fibratów polega na stymulacji utleniania kwasów tłuszczowych w wątrobie i mięśniach, co prowadzi do obniżenia poziomu trójglicerydów we krwi o 20-50%. Dodatkowo fibraty umiarkowanie podnoszą stężenie cholesterolu HDL (o 10-15%) oraz w mniejszym stopniu obniżają poziom cholesterolu LDL (o 5-20%).
Główne wskazania do stosowania fibratów obejmują ciężką hipertrójglicerydemię (≥500 mg/dl), mieszane zaburzenia lipidowe u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz jako leczenie drugiego rzutu w przypadku nietolerancji statyn. Najczęstsze działania niepożądane obejmują dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zwiększone ryzyko kamicy żółciowej oraz miopatii, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu ze statynami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Torvacard 40 40 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak telitromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, cyklosporyna czy inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotnie, co wymaga redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem) również podnoszą stężenia leku, a induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają jego poziomy, co może wymagać dostosowania dawkowania i kontroli skuteczności terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryfampicynę, która oprócz indukcji CYP3A4 hamuje OATP1B1, co znacząco obniża stężenie atorwastatyny, dlatego zaleca się jednoczesne podawanie obu leków i monitorowanie efektu terapeutycznego.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, działanie niepożądane, efekt hipolipemizujący, ezetymib, fibrat, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, miopatia, P-glikoproteina, pibrentaswir, polipeptydy 1B1, polipeptydy 1B3, rabdomioliza, ryfampicyna, telaprewir, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dexak 25 mg
Deksktoprofen, substancja czynna leku Dexak, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o szerokim spektrum przeciwwskazań, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na deksketoprofen, inne NLPZ lub substancje pomocnicze, a także reakcje alergiczne takie jak napad astmy, skurcz oskrzeli, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, polipy nosa, pokrzywka czy obrzęk naczynioruchowy. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z czynna chorobą wrzodową żołądka, krwawieniami z przewodu pokarmowego, chorobą Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, skazą krwotoczną, ciężką niewydolnością serca, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤59 ml/min) oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (10-15 punktów w skali Child-Pugh). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u kobiet w III trymestrze ciąży, w okresie laktacji oraz u pacjentów ciężko odwodnionych.
choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa żołądka, deksketoprofen, fibrat, ketoprofen, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, napad astmy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, okres laktacji, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, perforacja przewodu pokarmowego, pokrzywka, polip nosa, reakcja fotoalergiczna, reakcja fototoksyczna, skala Childa-Pugha, skaza krwotoczna, skurcz oskrzeli, trzeci trymestr ciąży, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia krwi - Leksykon leków
Interakcje leku – Colchicine Genoptim 0,5 mg
Kolchicyna jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 oraz transportowana przez glikoproteinę P (P-gp), co ma kluczowe znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych. Inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, rytonawir) oraz inhibitory P-gp (np. cyklosporyna, chinidyna) znacząco zwiększają stężenie kolchicyny w osoczu, powodując wzrost AUC nawet do 297% i Cmax do 345%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby jednoczesne stosowanie tych inhibitorów z kolchicyną jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej toksyczności, w tym zgonu. U pacjentów z prawidłową funkcją narządów zaleca się odpowiednią redukcję dawki: 4-krotne zmniejszenie dawki przy silnych inhibitorach CYP3A4 i P-gp oraz 2-krotne zmniejszenie dawki przy umiarkowanych inhibitorach (np. werapamil, diltiazem, sok grejpfrutowy). Powtórne leczenie ostrego napadu dny moczanowej nie powinno być podejmowane wcześniej niż po 3 dniach od zakończenia terapii inhibitorami.
antybiotyk makrolidowy, atazanawir, azolowy lek przeciwgrzybiczy, bloker kanału wapniowego, cyjanokobalamina, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, diltiazem, dna moczanowa, erytromycyna, fibrat, glikoproteina p, hepatotoksyczność, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kolchicyna, mielosupresja, miopatia, morfologia krwi, parametr farmakokinetyczny, rabdomioliza, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, statyna, tolbutamid, umiarkowany inhibitor CYP3A4, werapamil, witamina B12, worykonazol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Tulip 40 mg 40 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie takiego skojarzenia lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą ekspozycję na lek, wymagając dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabić efekt terapeutyczny; szczególnie ryfampicyna wymaga jednoczesnego podawania i monitorowania. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania, a stosowanie letermowiru z cyklosporyną i atorwastatyną jest przeciwwskazane.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ezetymib, fibrat, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, OATP1B1, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na lek, wymagając rozważenia zmniejszenia dawki i kontroli klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, dlatego konieczne jest monitorowanie efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i uważnego nadzoru. Fibraty i ezetymib zwiększają ryzyko działań niepożądanych mięśniowych, w tym rabdomiolizy, dlatego stosowanie skojarzone wymaga stosowania najniższych skutecznych dawek i ścisłego monitorowania pacjenta.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ezetymib, fibrat, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin Krka 40 mg
Rozuwastatyna, jako lek z grupy statyn, jest skuteczna w obniżaniu poziomu cholesterolu, jednak jej stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań klinicznych. Rosuvastatin Krka jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (zawartość od 41,9 mg do 167,6 mg w zależności od dawki 5-40 mg), czynna choroba wątroby (aminotransferazy >3-krotność GGN), ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatia, ciąża, karmienie piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Dodatkowo, stosowanie leku jest przeciwwskazane podczas terapii cyklosporyną oraz schematem sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir.
aminotransferaza, choroba mięśni, choroba wątroby, cyklosporyna, działanie teratogenne, dziedziczna choroba mięśniowa, fibrat, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza, leczenie hipolipemizujące, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, poziom cholesterolu, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyna, test wątrobowy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron 10 mg
Rozuwastatyna w dawce 10 mg (Zahron) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze (m.in. 91,44 mg laktozy jednowodnej, 0,0288 mg czerwieni allura AC). Leku nie należy podawać przy czynnej chorobie wątroby, zwłaszcza przy trwałym, >3-krotnym wzroście aminotransferaz powyżej GGN, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Dawka 40 mg jest przeciwwskazana przy umiarkowanych zaburzeniach nerek (klirens <60 ml/min) oraz u osób z miopatią lub czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak genetyczne choroby mięśni, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze uszkodzenie mięśni po statynach lub fibratach. Równoczesne stosowanie z sofosbuwirem/welpataswirem/woksylaprewirem, cyklosporyną oraz fibratami (przy dawce 40 mg) jest zabronione ze względu na ryzyko interakcji i miopatii.
aminotransferazy, cholesterol LDL, choroba mięśni, cyklosporyna, czerwień Allura AC, czynna choroba wątroby, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, miopatia, nadwrażliwość na rozuwastatynę, niedoczynność tarczycy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir, stężenie leku we krwi, tabletka powlekana, terapia skojarzona, triglicerydy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvacard 20 20 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery takie jak OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą powodować ponad 10-krotne zwiększenie stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tych leków z symwastatyną. Interakcje z fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem, prowadzą do 1,9-krotnego wzrostu AUC kwasu symwastatyny i zwiększonego ryzyka miopatii, co również stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Inne istotne interakcje dotyczą leków kardiologicznych, takich jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodipina, które zwiększają ekspozycję na symwastatynę (od 1,6- do 2,7-krotnego wzrostu), dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Tikagrelor zwiększa Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%, co ogranicza maksymalną dawkę symwastatyny do 40 mg/dobę.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, pochodna kumaryny, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin Medical Valley
Produkt leczniczy Rosuvastatin Medical Valley, będący inhibitorem reduktazy HMG-CoA, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z predyspozycjami do miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach ≥20 mg, a zwłaszcza 40 mg, gdzie obserwuje się zwiększone ryzyko proteinurii kanalikowej oraz działań niepożądanych ze strony mięśni, w tym rabdomiolizy. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest wskazane przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza gdy wyjściowe wartości przekraczają 5× górną granicę normy (GGN), a także w trakcie leczenia u pacjentów z objawami mięśniowymi. Przerwanie terapii jest zalecane przy CK >5× GGN lub nasilonych dolegliwościach mięśniowych, nawet przy niższych wartościach CK. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami takimi jak gemfibrozyl, fibraty, kwas nikotynowy oraz kwas fusydowy, które mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U pacjentów z czynnikami ryzyka (np. niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu) konieczna jest ścisła kontrola i ocena stosunku korzyści do ryzyka.
aminotransferazy, cukrzyca, drgawki, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, martwicza miopatia o podłożu immunologicznym, miastenia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, sepsa, śródmiąższowe zapalenie płuc, statyna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Torvazin Plus
Torvazin Plus, zawierający atorwastatynę i ezetymib, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM). Przed rozpoczęciem terapii należy oznaczyć aktywność kinazy kreatynowej (CPK), zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby wątroby, wiek powyżej 70 lat czy wcześniejsze problemy mięśniowe. Leczenie nie powinno być rozpoczynane przy wyjściowej aktywności CPK przekraczającej 5-krotność górnej granicy normy (GGN). W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie objawów mięśniowych oraz aktywności CPK, a w przypadku jej wzrostu powyżej 5-krotności GGN lub wystąpienia objawów rabdomiolizy, leczenie należy przerwać. W przypadku utrzymujących się objawów mięśniowych mimo CPK ≤ 5-krotności GGN, również rozważa się odstawienie leku. Po ustąpieniu objawów możliwe jest ponowne wprowadzenie statyny w najmniejszej dawce pod ścisłym nadzorem.
aminotransferaza, atorwastatyna, cukrzyca, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, fosfokinaza kreatynowa, HCV, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, INR, kamica żółciowa, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwzakrzepowy, miastenia de novo, miopatia, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja fruktozy, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, warfaryna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Pravator 20 mg
Pravastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z fibratami (gemfibrozyl, fenofibrat), które znacząco podnoszą ryzyko działań niepożądanych mięśniowych, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub ścisłego monitorowania aktywności kinazy kreatynowej (CK). Cyklosporyna powoduje około 4-krotny wzrost ogólnoustrojowego narażenia na prawastatynę, co również wymaga intensywnej obserwacji klinicznej i monitorowania parametrów biochemicznych. Inne istotne interakcje obejmują kwas fusydowy i kolchicynę, które zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, a w przypadku kwasu fusydowego zaleca się przerwanie terapii prawastatyną na czas leczenia. Ponadto, kolestyramina i kolestypol zmniejszają biodostępność prawastatyny o 40-50%, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego między podaniami leków.
AlAT, antagonista witaminy K, AspAT, biodostępność prawastatyny, ból mięśniowy, cyklosporyna, cytochrom P450, diltiazem, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, flukonazol, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kolchicyna, kolestyramina i kolestypol, kwas acetylosalicylowy, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lenalidomid, makrolid, miopatia i rabdomioliza, probukol, roksytromycyna, rozpad mięśni prążkowanych, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, statyna, toksyczny wpływ na mięśnie, warfaryna, werapamil, znormalizowany wskaźnik aktywności protrombiny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Grofibrat 100 mg
Fenofibrat, będący pochodną kwasu fibrynowego i aktywatorem receptorów PPARα, wykazuje wielokierunkowe działanie hipolipemizujące poprzez zwiększenie lipolizy trójglicerydów, wzrost syntezy apolipoprotein AI i AII oraz redukcję frakcji VLDL i LDL, w tym małych, gęstych cząsteczek LDL. Klinicznie obserwuje się zmniejszenie cholesterolu całkowitego o 20-25%, trójglicerydów o 40-55%, wzrost HDL o 10-30% oraz redukcję LDL o 20-35% u pacjentów z hipercholesterolemią. Fenofibrat poprawia wskaźniki ryzyka miażdżycy, takie jak stosunek cholesterolu całkowitego do HDL, LDL do HDL oraz ApoB do ApoAI, co przekłada się na korzystne efekty w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych, zwłaszcza u pacjentów z dyslipidemią aterogenną.
apolipoproteina AI, apolipoproteina B, apolipoproteina CIII, białko C-reaktywne, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca typu 2, dyslipidemia aterogenna, działanie przeciwagregacyjne, fenofibrat, fibrat, fibrynogen, hiperlipoproteinemia, hiperurykemia, kwas fibrynowy, lek hipolipemizujący, lipaza lipoproteinowa, lipoproteina HDL, lipoproteina VLDL, lipoproteina(a), miażdżyca, receptor PPARα, symwastatyna, trójgliceryd, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, żółtak ścięgnisty - Leksykon leków
Interakcje leku – Atostat 80 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportery OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga rozważenia niższej dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie leku, szczególnie ryfampicyna, która dodatkowo hamuje OATP1B1, dlatego atorwastatynę należy podawać jednocześnie z ryfampicyną i monitorować skuteczność terapii. Inhibitory transporterów białkowych (np. cyklosporyna) mogą zwiększać działanie atorwastatyny, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania efektów terapeutycznych.
amiodaron, atazanawir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, noretysteron, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, styrypentol, telitromycyna, transporter OATP1B1, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zaranta
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz reakcja DRESS, które mogą zagrażać życiu. Należy prowadzić uważną obserwację pacjentów i natychmiast przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów tych reakcji. Proteinuria, głównie kanalikowa, obserwowana jest sporadycznie przy dawce 40 mg, dlatego u pacjentów stosujących dawki 30-40 mg zaleca się monitorowanie czynności nerek. Działania niepożądane ze strony mięśni, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, zwłaszcza 40 mg, a ryzyko wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu lub leków z grupy fibratów. W przypadku nasilonych objawów mięśniowych lub aktywności kinazy kreatynowej (CK) > 5 x GGN, leczenie należy przerwać. Zgłaszano także bardzo rzadkie przypadki immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM) utrzymującej się mimo odstawienia statyn.
antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, choroba mięśni, cyklosporyna, duszność, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśniowe, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, skurcz mięśni, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Zocor 40 40 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białko OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol czy erytromycyna, mogą zwiększać stężenie symwastatyny w osoczu nawet ponad 10-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Podobne ryzyko obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny, danazolu, gemfibrozylu (1,9-krotne zwiększenie AUC kwasu symwastatyny), kwasu fusydowego, amiodaronu (6% pacjentów przy dawce 80 mg), antagonistów kanału wapniowego (werapamil 2,3-krotne, diltiazem 2,7-krotne, amlodypina 1,6-krotne zwiększenie narażenia) oraz inhibitorów BCRP (elbaswir, grazoprewir). W przypadku tych leków zaleca się przeciwwskazanie lub ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę, a w przypadku HeFH do 40 mg/dobę (np. przy lomitapidzie). Ponadto, sok grejpfrutowy w ilości >1 l/dobę powoduje 7-krotne zwiększenie ekspozycji na kwas symwastatyny, co również jest przeciwwskazane.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, BCRP, białko transportowe OATP1B1, białko warunkujące oporność w raku piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, International Normalized Ratio, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lomitapid, miopatia, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, szlak transportera, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lipanor 100 mg
Lipanor (cyprofirat 100 mg), lek z grupy fibratów, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą ośrodkowego układu nerwowego i obejmują ból głowy, zawroty głowy (zarówno ośrodkowego, jak i błędnikowego pochodzenia) oraz senność, występujące często (≥1/100 do <1/10). Rzadziej (≥1/1000 do <1/100) mogą pojawić się poważne powikłania ze strony układu oddechowego, takie jak zapalenie płuc i zwłóknienie płuc. Bardzo rzadko (<1/10 000) obserwuje się zaburzenia czynności wątroby, w tym cholestazę, cytolizę oraz kamicę żółciową. Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, biegunka, niestrawność i ból brzucha, występują rzadko. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd, egzema), zaburzenia mięśniowe (ból mięśni, miopatia, zapalenie mięśni, rabdomioliza), małopłytkowość oraz zaburzenia erekcji, jednak ich częstość jest nieznana.
cholestaza, cytoliza, egzema, fibrat, fotowrażliwość, kamica żółciowa, małopłytkowość, miopatia, morfologia krwi, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, powikłanie mięśniowe, rabdomioliza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zapalenie mięśni, zapalenie płuc, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zwłóknienie płuc - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvastatin Bluefish 10 mg
Simvastatin Bluefish, zawierający symwastatynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (70 mg w tabletce 10 mg), aktywną chorobą wątroby oraz utrzymującym się, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności wynikające z hamowania syntezy cholesterolu. Przeciwwskazania obejmują także jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna, itp.), gemfibrozylem, cyklosporyną oraz danazolem, które znacząco zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, cyklosporyna, danazol, fibrat, gemfibrozyl, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na symwastatynę, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, steroid syntetyczny, symwastatyna, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Suvardio, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii zaburzeń lipidowych. Stosowanie Suvardio jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, aktywną chorobą wątroby (aminotransferazy >3x GGN), ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, w ciąży i podczas karmienia piersią oraz w trakcie jednoczesnego stosowania sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru lub cyklosporyny. Dawkę 40 mg rozuwastatyny należy unikać u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, predyspozycjami genetycznymi do chorób mięśni, wcześniejszym uszkodzeniem mięśni po statynach lub fibratach, nadużywaniem alkoholu, pochodzeniem azjatyckim oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Suvardio zawiera laktozę w dawkach od 26 mg (5 mg tabletka) do 211,7 mg (40 mg tabletka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
aktywna choroba wątroby, aminotransferaza, choroba mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, leczenie hipolipemizujące, lek immunosupresyjny, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dexketoprofen Adamed 50 mg
Dexketoprofen Adamed w postaci roztworu do wstrzykiwań/infuzji (50 mg/2 ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na deksketoprofen, inne NLPZ oraz składniki pomocnicze. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z historią reakcji alergicznych takich jak napad astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, polipy nosa, pokrzywka czy obrzęk naczynioruchowy. Przeciwwskazania obejmują także pacjentów z reakcjami fotoalergicznymi lub fototoksycznymi po ketoprofenie lub fibratach. Lek nie powinien być stosowany u osób z chorobami przewodu pokarmowego, takimi jak czynna choroba wrzodowa, krwawienia, perforacje, choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz przewlekła niestrawność.
astma oskrzelowa, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa żołądka, czynne krwawienie, deksketoprofen, fibrat, ketoprofen, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, laktacja, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, nieżyt błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, perforacja, perforacja przewodu pokarmowego, pirosiarczyn sodu, podanie dokanałowe, podanie nadtwardówkowe, pokrzywka, polip nosa, przewlekła niestrawność, reakcja fotoalergiczna, reakcja fototoksyczna, skala Child-Pugh, skaza krwotoczna, skurcz oskrzeli, trymestr ciąży, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ketesse 25 mg
Deksleketoprofen w postaci roztworu doustnego (Ketesse 25 mg) jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na NLPZ, w tym na deksketoprofen, oraz u osób z historią reakcji alergicznych na substancje pomocnicze, takie jak sacharoza (2 g) i metylu parahydroksybenzoesan (E 218, 20 mg). Leku nie należy podawać pacjentom z napadami astmy, skurczem oskrzeli, ostrym nieżytem błony śluzowej nosa, polipami nosa, pokrzywką czy obrzękiem naczynioruchowym wywołanymi przez NLPZ. Ponadto, przeciwwskazania obejmują aktywną chorobę wrzodową, krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby zapalne jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego), ciężką niewydolność serca, umiarkowane i ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny ≤59 ml/min), ciężkie zaburzenia czynności wątroby (10-15 punktów w skali Child-Pugh), skazy krwotoczne oraz inne aktywne krwawienia. Lek jest także przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią ze względu na ryzyko dla płodu i noworodka.
bronchospazm, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa, deksketoprofen, dolegliwości dyspeptyczne, działanie antyagregacyjne, fibrat, ketoprofen, klirens kreatyniny, krwotok z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, metylu parahydroksybenzoesan, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, napad astmy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, odwodnienie, ostra niewydolność nerek, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, owrzodzenie, perforacja, pokrzywka, polip nosa, przewlekła niestrawność, reakcja fotoalergiczna, reakcja fototoksyczna, skaza krwotoczna, skurcz oskrzeli, trzeci trymestr ciąży, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia krwi, zamknięcie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Simratio 40 40 mg
Simratio 40 to lek zawierający 40 mg symwastatyny, stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, mieszanej dyslipidemii oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii. Terapia powinna być wprowadzana po nieskuteczności modyfikacji stylu życia, takich jak dieta niskocholesterolowa, aktywność fizyczna i redukcja masy ciała. Lek jest również wskazany w prewencji wtórnej chorób układu sercowo-naczyniowego u pacjentów z jawną miażdżycą naczyń serca oraz cukrzycą, niezależnie od poziomu cholesterolu. Simratio 40 jest najwyższą standardową dawką symwastatyny w formie jednoskładnikowej, dedykowaną pacjentom z wysokim lub bardzo wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz tym, u których niższe dawki nie przyniosły oczekiwanych efektów.
afereza LDL, AlAT, amiodaron, AspAT, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, cukrzyca, dyslipidemia mieszana, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, fibrat, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, incydent wieńcowy, inhibitor CYP3A4, kinaza kreatynowa, koronarografia, leczenie hipolipemizujące, lipidogram, miażdżyca naczyń serca, miopatia, miotoksyczność, nietolerancja laktozy, profil lipidowy, statyna, stężenie cholesterolu, trójglicerydy, zabieg rewaskularyzacyjny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Storvas CRT 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, cyklosporyna) powodują znaczny wzrost stężenia atorwastatyny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub istotnej redukcji dawki oraz ścisłego monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, wskazując na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, dlatego zaleca się monitorowanie i ewentualne dostosowanie dawki. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i ścisłej kontroli, zwłaszcza że jednoczesne stosowanie letermowiru i cyklosporyny jest przeciwwskazane.
AlAT, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, AspAT, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, diltiazem, działanie niepożądane, efawirenz, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyka, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, GGTP, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, miopatia, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lipanor 100 mg
Lek Lipanor zawierający 100 mg cyprofibratu jest fibratem stosowanym w terapii zaburzeń lipidowych, jednak jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku i hepatotoksyczności. Ponadto, preparat nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, planujących ciążę oraz karmiących piersią, gdyż cyprofibrat może negatywnie wpływać na rozwój płodu i zdrowie dziecka. Przeciwwskazaniem jest także nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 185 mg laktozy w kapsułce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Leczenie skojarzone z innym fibratem jest zabronione ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy, które mogą prowadzić do poważnych powikłań, w tym niewydolności nerek.
Decyzja o zastosowaniu Lipanoru powinna być podejmowana indywidualnie, z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobami mięśni w wywiadzie, przyjmujących leki potencjalnie wchodzące w interakcje z cyprofibratem oraz u osób w podeszłym wieku. Konieczne jest monitorowanie parametrów laboratoryjnych oceniających funkcję wątroby i nerek oraz obserwacja objawów niepożądanych podczas terapii. Stosowanie Lipanoru powinno być zarezerwowane dla przypadków, w których korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko, a pacjent jest zdolny do przestrzegania zaleceń dotyczących kontroli klinicznej.
charakterystyka produktu leczniczego, cyprofibratu, dysfagia, farmakoterapia, fibrat, hepatotoksyczność, laktacja, Lipanor, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametry laboratoryjne, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, stosunek korzyści do ryzyka, uszkodzenie mięśni, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Simorion 20 mg
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA i substrat enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą podnieść stężenie symwastatyny i jej aktywnego metabolitu nawet 10-11-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną i gemfibrozylem, które zwiększają AUC symwastatyny odpowiednio poprzez hamowanie CYP3A4/OATP1B1 oraz szlaku glukuronidacji. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) podnoszą ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Spożycie soku grejpfrutowego może zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 7-krotnie, co wymaga unikania tego produktu podczas terapii.
amiodaron, amlodypina, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nefazodon, niacyna, OATP1B, pochodna kumaryny, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, szlak transporterowy, telaprewir, telitromycyna, tikagrelor, transporter błonowy, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Bluefish 10 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez cytochrom P450 3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują 5-11-krotne zwiększenie stężenia aktywnego metabolitu symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie i również jest przeciwwskazany. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. werapamil, diltiazem, amlodipina) podnoszą narażenie na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy w ilości 240 ml powoduje 1,9-krotne, a powyżej 1 litra nawet 7-krotne zwiększenie stężenia kwasu symwastatyny, co wymaga unikania jego spożycia podczas terapii. Ponadto, stosowanie niacyny w dawkach ≥1 g/dobę, kolchicyny u pacjentów z niewydolnością nerek oraz inhibitorów BCRP (elbaswir, grazoprewir) zwiększa ryzyko miopatii, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjentów.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, elbaswir, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tulip Combo
Preparat Tulip Combo, łączący ezetymib i atorwastatynę, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, zapalenia mięśni oraz rabdomiolizy, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu statyn i leków zwiększających stężenie atorwastatyny w osoczu. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się oznaczenie aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, choroby wątroby, wiek powyżej 70 lat czy stosowanie leków wpływających na metabolizm atorwastatyny. Nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli aktywność CPK przekracza 5× górną granicę normy (GGN). Monitorowanie CPK jest kluczowe podczas terapii, a w przypadku wzrostu powyżej 5× GGN lub wystąpienia objawów mięśniowych zaleca się przerwanie leczenia. Wystąpienie rabdomiolizy definiuje się jako CPK >10× GGN z towarzyszącą mioglobinemią i mioglobinurią, co może prowadzić do niewydolności nerek.
aminotransferaza, atorwastatyna, badanie czynnościowe wątroby, choroba niedokrwienna serca, cyklosporyna, daptomycyna, dziedziczne zaburzenie mięśni, ezetymib, fibrat, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kwas fusydowy, miastenia, miastenia oczna, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, przemijający napad niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, udar krwotoczny, udar zatokowy, warfaryna, zapalenie mięśni - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezetimibe Mylan
Podczas terapii produktem Ezetimibe Mylan, szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hepatotoksyczności i miopatii, zwłaszcza w skojarzeniu z statynami. W badaniu IMPROVE-IT, obejmującym 18 144 pacjentów z chorobą wieńcową, częstość wzrostu aktywności aminotransferaz ≥ 3 razy powyżej górnej granicy normy wyniosła 2,5% przy stosowaniu ezetymibu z symwastatyną oraz 2,3% przy samej symwastatynie. Miopatia występowała u 0,2% pacjentów w grupie skojarzonej terapii i 0,1% w grupie z samą symwastatyną, a rabdomioliza u 0,1% i 0,2% odpowiednio. W przypadku podejrzenia miopatii (CK > 10× ULN) lub rabdomiolizy, należy natychmiast przerwać leczenie ezetymibem, statynami i innymi lekami potencjalnie zwiększającymi ryzyko. Monitorowanie czynności wątroby przed i w trakcie terapii jest obligatoryjne, a stosowanie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.
aminotransferazy, choroba wieńcowa, cyklosporyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, skala Tannera, substancja przeciwzakrzepowa, terapia skojarzona ze statyną, warfaryna, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosufy 40 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Najistotniejsze klinicznie interakcje dotyczą cyklosporyny (↑7,1-krotne AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitorów proteaz takich jak atazanawir/rytonawir (↑3,1-krotne AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 10 mg) oraz fibratów, zwłaszcza gemfibrozylu (↑1,9-krotne AUC, dawka 40 mg przeciwwskazana). Inhibitory enzymów CYP450 mają minimalny wpływ na metabolizm rozuwastatyny, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z tego mechanizmu. Leki zobojętniające obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego. W przypadku konieczności łącznego stosowania leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg i nie przekraczanie dawki odpowiadającej ekspozycji przy standardowej dawce 40 mg.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie niepożądane, ekspozycja na rozuwastatynę, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, HTZ, inhibitor proteazy, INR, izoenzym, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, symeprewir, terapia hipolipemizująca, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin Medical Valley
Produkt leczniczy Rosuvastatin Medical Valley, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg. Obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową, jednak bez potwierdzonego związku z ostrą lub postępującą chorobą nerek, choć ryzyko ciężkich działań nerkowych wzrasta przy dawce 40 mg, co uzasadnia monitorowanie czynności nerek. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a szczególnie przy 40 mg. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu, fibratów, cyklosporyny, kwasu nikotynowego, leków przeciwgrzybiczych azolowych, inhibitorów proteaz oraz makrolidów, ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem czynników mogących ją podwyższać, a leczenie nie powinno być rozpoczynane lub powinno być przerwane, gdy CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN) lub gdy występują nasilone objawy mięśniowe.
antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, brak laktazy, choroba mięśni, cyklosporyna, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, osłabienie mięśniowe, proteinuria, rabdomioliza, sepsa, skurcz mięśni, śródmiąższowe zapalenie płuc, uszkodzenie mięśni, zaburzenie czynności nerek, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – SimvaHexal 10 10 mg
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA i substrat CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać stężenie symwastatyny w osoczu nawet ≥10-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane zwiększenie ekspozycji (1,6-2,7 razy) obserwuje się przy stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu i diltiazemu, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie i jest przeciwwskazany w terapii skojarzonej, podczas gdy fenofibrat nie wykazuje zwiększonego ryzyka miopatii w połączeniu z symwastatyną. Picie soku grejpfrutowego powoduje wzrost ekspozycji na kwas symwastatyny od 1,9- do 7-krotnego, co wymaga unikania tego soku podczas terapii.
antagonista wapnia, beta-hydroksykwas, białko oporności raka piersi, białko transportujące OATP1B1, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, daptomycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia homozygotyczna, induktor izoenzymu CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek przeciwzakrzepowy kumarynowy, miopatia, niacyna, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, ryfampicyna, symwastatyna, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Torvacard neo 20 mg
Atorwastatyna, substancja czynna Torvacard neo, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii, dlatego ich jednoczesne stosowanie należy unikać lub wymagać redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podnoszą ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie i monitorowanie skuteczności. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową, a stosowanie atorwastatyny z letermovirem i cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i DRESS. Szczególnie narażeni są pacjenci przyjmujący dawki rozuwastatyny powyżej 20 mg, osoby z zaburzeniami czynności nerek, niedoczynnością tarczycy, wrodzonymi chorobami mięśni, nadużywające alkoholu, w wieku powyżej 70 lat oraz stosujące jednocześnie fibraty lub inne leki zwiększające ryzyko rabdomiolizy. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana w przypadku objawów mięśniowych, a leczenie przerwane, gdy CK przekracza 5-krotną górną granicę normy (GGN) lub gdy objawy mięśniowe są nasilone. Nie zaleca się rozpoczynania terapii przy wyjściowej aktywności CK >5 x GGN. Ponadto, u pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano okresowy białkomocz kanalikowy, który nie wskazuje na postępującą chorobę nerek.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni proksymalnych, pochodne kwasu fibrynowego, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Aurovitas 20 mg
Atorwastatyna Aurovitas jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co determinuje jej farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki leku. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podwyższają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy ryfampicynie, która dodatkowo hamuje transporter OATP1B1. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie wymaga zmniejszenia dawki i ścisłego monitorowania, przy czym połączenie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, dysfagia, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, stężenie atorwastatyny, styrypentol, telitromycyna, warfaryna, wchłanianie leku, werapamil, worykonazol, wydalanie z żółcią, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej metabolizm nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z tym układem enzymatycznym. Jednakże, inhibitory transporterów, takie jak cyklosporyna (7-krotny wzrost AUC) oraz inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotny wzrost AUC i 7-krotny wzrost Cₘₐₓ), znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Gemfibrozyl podwaja Cₘₐₓ i AUC rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie dawki 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane. Kwas fusydynowy i tikagrelor również zwiększają ryzyko działań niepożądanych mięśniowych i nefrotoksyczności, co wymaga monitorowania kinazy kreatynowej i funkcji nerek. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cₘₐₓ o 30%, co należy uwzględnić w planowaniu terapii.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, ezetymib, fibrat, fostamatinib, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, kampatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydynowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, mialgia, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir, teryflunomid, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lipanthyl Supra 215 mg
Fenofibrat (Lipanthyl Supra 215 mg) wymaga starannej oceny przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza w kontekście wykluczenia wtórnych przyczyn hiperlipidemii, takich jak niekontrolowana cukrzyca typu 2, niedoczynność tarczycy, zespół nerczycowy, dysproteinemia, choroby wątroby z zastojem żółci oraz nadużywanie alkoholu. U pacjentek stosujących estrogeny należy rozróżnić hiperlipidemię pierwotną od wtórnej. Monitorowanie funkcji wątroby jest kluczowe, z kontrolą aminotransferaz co 3 miesiące przez pierwszy rok terapii; leczenie należy przerwać, jeśli AspAT i AlAT przekroczą 3-krotność górnej granicy normy lub pojawią się objawy zapalenia wątroby. Istnieje ryzyko zapalenia trzustki, szczególnie u pacjentów z ciężką hipertrójglicerydemią lub kamicą dróg żółciowych.
AlAT, aminotransferaza, AspAT, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca typu 2, dyslipidemia mieszana, dysproteinemia, EGFR, fenofibrat, fibrat, hiperlipidemia, hipertrójglicerydemia, hipoalbuminemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, miopatia, niedoczynność tarczycy, rabdomioliza, statyna, świąd, zapalenie trzustki, zastój żółci, zespół nerczycowy, żółtaczka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Axocar 10 mg + 80 mg
Lek Axocar, zawierający ezetymib i symwastatynę w dawkach od 10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg, posiada istotne przeciwwskazania kliniczne, które należy bezwzględnie respektować. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (od 51,6 mg do 483,0 mg w zależności od dawki). Nie należy stosować go w okresie ciąży i laktacji ze względu na ryzyko teratogenne wynikające z hamowania syntezy cholesterolu. Ponadto, u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz stosowanie Axocar jest przeciwwskazane z powodu ryzyka hepatotoksyczności i zaburzonego metabolizmu symwastatyny.
antybiotyk makrolidowy, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, erytromycyna i klarytromycyna, ezetymib i symwastatyna, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na substancje czynne, syntetyczny steroid, terapia hipolipemizująca, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Krka 10 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 oraz BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego ich jednoczesne stosowanie należy unikać lub wymaga redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie osłabiając jej efekt terapeutyczny, co wymaga monitorowania skuteczności leczenia. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie z letermowirem i cyklosporyną jest przeciwwskazane.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, fibrat, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy kumarynowy, miopatia, polipeptyd 1B1, polipeptyd 1B3, rabdomioliza, silny inhibitor CYP3A4, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się wówczas redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podwyższają ekspozycję leku, wymagając dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (efawirenz, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, przy czym ryfampicyna dodatkowo hamuje OATP1B1, co wymaga jednoczesnego podawania i monitorowania efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową, co także wymaga zmniejszenia dawki i kontroli klinicznej.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, efekt hepatotoksyczny, efekt hipolipemizujący, enzym wątrobowy, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka, fibrat, gemfibrozyl, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, letermowir, miopatia, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Crestor 5 mg
Rozuwastatyna (lek Crestor) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak jej stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub pomocnicze (np. laktozę jednowodną), czynnej choroby wątroby z aminotransferazami przekraczającymi 3-krotnie górną granicę normy, ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatii, terapii sofosbuwirem/welpataswirem/woksylaprewirem, stosowania cyklosporyny, ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Maksymalna dawka 40 mg jest dodatkowo przeciwwskazana u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, genetycznymi chorobami mięśni, wcześniejszymi epizodami uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywaniem alkoholu, pochodzeniem azjatyckim oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów, ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferaza, choroba mięśni, choroba wątroby, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, fluwastatyna, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, miopatia, miotoksyczność, nadwrażliwość na lek, niedoczynność tarczycy, prawastatyna, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyna, WZW C, zaburzenie lipidowe, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezen
Stosowanie ezetymibu (Ezen) w terapii skojarzonej ze statynami wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w kontekście monitorowania funkcji wątroby i mięśni. Badania kliniczne, takie jak IMPROVE-IT, wykazały, że częstość zwiększenia aktywności aminotransferaz ≥3× GGN wynosiła około 2,5% u pacjentów stosujących ezetymib z symwastatyną (10 mg + 40 mg/dobę) oraz 2,3% u pacjentów przyjmujących samą symwastatynę (40 mg/dobę) podczas 6-letniej obserwacji. Miopatia występowała rzadko (0,2% vs. 0,1%), a rabdomioliza również była sporadyczna (0,1% vs. 0,2%). W przypadku objawów miopatii lub wzrostu kinazy kreatynowej (CK) >10× GGN, zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie ezetymibu nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. Ponadto, u dzieci i młodzieży (6-17 lat) skuteczność i bezpieczeństwo ezetymibu zostały ocenione w ograniczonym zakresie, bez danych długoterminowych, szczególnie w dawkach przekraczających 40 mg symwastatyny.
aktywność CK, aminotransferaza, choroba wieńcowa, cyklosporyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, hipercholesterolemia heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, INR, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, laktaza, lek przeciwzakrzepowy, miopatia, miopatia i rabdomioliza, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, pochodna kumaryny, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, transaminaza, uszkodzenie nerek, warfaryna, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ezehron Duo 20 mg + 10 mg
Lek Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, czynną chorobą wątroby (w tym przy trwałym lub >3-krotnym wzroście aminotransferaz), ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią oraz u kobiet w ciąży, karmiących piersią lub nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości od 228,29 mg do 243,89 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz kombinacją sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru ze względu na ryzyko interakcji farmakokinetycznych i zwiększonego ryzyka miopatii i rabdomiolizy. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena funkcji wątroby (ALT, AST), nerek (klirens kreatyniny), wywiad alergologiczny oraz analiza stosowanych leków i objawów mięśniowych.
aminotransferaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ezetymib, fibrat, inhibitor proteazy, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, miopatia, nadwrażliwość na rozuwastatynę, niedoczynność tarczycy, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, sofosbuwir, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenie lipidowe, zaburzenie mięśniowe, żywica jonowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 30 mg
Apo-Atorva (atorwastatyna) jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir, cyklosporyna, klarytromycyna czy itrakonazol, mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podnoszą stężenie leku, wymagając dostosowania dawki i obserwacji pacjenta. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, dziurawiec) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego. Ponadto inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermovir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co również wymaga redukcji dawki i kontroli bezpieczeństwa terapii.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, elbaswir/grazoprewir, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, letermovir, lopinawir/rytonawir, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Zahron, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z inhibicją wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu. Pomimo słabego metabolizmu przez cytochrom P450, interakcje z lekami takimi jak cyklosporyna (7,1-krotne ↑ AUC), inhibitory proteazy (3,1-7-krotne ↑ AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) czy darolutamid (5,2-krotne ↑ AUC) znacząco zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga dostosowania dawki lub przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z fibratami (np. gemfibrozyl 1,9-krotne ↑ AUC), kwasem fusydowym oraz tikagrelorem, które podnoszą ryzyko miopatii i uszkodzenia nerek. Ponadto, stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu obniża stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może osłabiać jej skuteczność terapeutyczną.
antagonista witaminy K, BCRP, CPK, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna