Właściwości farmakodynamiczne leku Omacor

Omacor (1000 mg, kapsułki miękkie) zawiera jako substancję czynną omega-3 kwasów estry etylowe 90 o zawartości 1000 mg, w tym 460 mg estru etylowego kwasu eikozapentaenowego (EPA) i 380 mg estru etylowego kwasu dokozaheksaenowego (DHA), co daje łącznie 840 mg aktywnych składników. Dodatkowo preparat zawiera 4 mg D-alfa-tokoferolu jako przeciwutleniacz, zmieszany z olejem roślinnym.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Omacor należy do grupy farmakoterapeutycznej: omega-3 trójglicerydy oraz inne estry i kwasy, sklasyfikowany pod kodem ATC: C10AX06.²

Charakterystyka substancji aktywnych

Wielonienasycone kwasy z grupy omega-3 – kwas eikozapentaenowy (EPA) i dokozaheksaenowy (DHA) – stanowiące główne składniki aktywne preparatu Omacor, są niezbędnymi kwasami tłuszczowymi dla organizmu ludzkiego. Pełnią one istotną rolę w regulacji metabolizmu lipidów, hemostazy oraz ciśnienia tętniczego.³

Mechanizm działania na metabolizm lipidów

Główny mechanizm działania preparatu Omacor polega na obniżaniu stężenia triglicerydów w osoczu. Efekt ten jest osiągany poprzez zmniejszenie stężenia lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL). Proces ten zachodzi na kilku poziomach metabolicznych:⁴

• Zmniejszenie syntezy triglicerydów w wątrobie – EPA i DHA są słabo wykorzystywanymi substratami dla enzymów odpowiedzialnych za syntezę triglicerydów. Dodatkowo hamują one proces estryfikacji innych kwasów tłuszczowych, co również przyczynia się do obniżenia produkcji triglicerydów.⁵
• Nasilenie procesu β-oksydacji – Substancje aktywne preparatu Omacor zwiększają zawartość peroksysomów uczestniczących w procesie β-oksydacji kwasów tłuszczowych w wątrobie. Prowadzi to do zmniejszenia puli wolnych kwasów tłuszczowych dostępnych do syntezy triglicerydów.⁶
• Zmniejszenie produkcji VLDL – W konsekwencji zahamowania syntezy triglicerydów dochodzi do obniżenia stężenia lipoprotein VLDL w osoczu.⁷

Wpływ na frakcje lipoprotein

Omacor wykazuje zróżnicowany wpływ na poszczególne frakcje lipoprotein:

• Cholesterol LDL – U niektórych pacjentów z hipertriglicerydemią podczas terapii preparatem Omacor może dojść do podwyższenia stężenia cholesterolu LDL.⁸
• Cholesterol HDL – Obserwuje się niewielkie, zmienne zwiększenie stężenia cholesterolu HDL, które jest jednak znacznie mniejsze niż po zastosowaniu fibratów.⁹

Wpływ na hemostazę

Stosowanie preparatu Omacor wpływa na procesy hemostazy poprzez zmniejszenie wytwarzania tromboksanu A2, co skutkuje niewielkim wydłużeniem czasu krwawienia. Należy jednak podkreślić, że nie stwierdzono istotnego wpływu tego leku na inne czynniki krzepnięcia.¹⁰

Ograniczenia wiedzy o skuteczności długoterminowej

Należy zaznaczyć, że długoterminowe działanie hipolipemizujące preparatu Omacor (po ponad roku stosowania leczenia) nie zostało w pełni określone. Co więcej, brak jest jednoznacznych dowodów naukowych potwierdzających, że obniżenie stężenia triglicerydów za pomocą tego leku przekłada się na redukcję ryzyka rozwoju choroby niedokrwiennej serca.¹¹