latanoprost
Latanoprost to syntetyczny analog prostaglandyny F2α, stosowany głównie w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Jako selektywny agonista receptorów prostaglandynowych FP, zwiększa odpływ cieczy wodnistej z oka drogą naczyniówkowo-twardówkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Preparat ten zwykle stosowany jest miejscowo w postaci kropli do oczu w stężeniu 0,005%. Latanoprost charakteryzuje się długotrwałym efektem hipotensyjnym, utrzymującym się do 24 godzin po podaniu, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, zwykle wieczorem.
Wśród działań niepożądanych latanoprostu wymienia się stopniowe zwiększenie pigmentacji tęczówki, wydłużenie i pogrubienie rzęs, przekrwienie spojówek, podrażnienie oka oraz rzadziej obrzęk plamki żółtej. Ze względu na niskie ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych i wygodne dawkowanie, stanowi lek pierwszego rzutu w terapii jaskry z otwartym kątem przesączania.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tymolol, beta-adrenolityk stosowany głównie w leczeniu jaskry, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi na zwierzętach. Dawki śmiertelne LD50 dla maleinianu tymololu podawanego doustnie wynoszą 1190 mg/kg u myszy i 900 mg/kg u szczurów. W badaniach toksyczności chronicznej u psów i szczurów obserwowano jedynie bradykardię oraz zwiększenie masy serca, nerek i wątroby, bez istotnych zmian patologicznych. Tymolol nie wykazuje istotnego potencjału mutagennego w testach in vivo i in vitro, a wyniki testu Amesa wskazują na brak wyraźnej zależności dawka-odpowiedź. W badaniach rakotwórczych u szczurów i myszy zaobserwowano wzrost częstości niektórych nowotworów przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (300-500 mg/kg/dobę), co nie ma bezpośredniego przełożenia na ryzyko u ludzi. Nie stwierdzono działania teratogennego, a wpływ na reprodukcję był minimalny nawet przy dawkach do 150-krotnie wyższych niż kliniczne.
Istotnym klinicznie aspektem jest hamowanie gojenia się ran rogówki przy częstym (częściej niż raz na dobę) miejscowym podawaniu tymololu, co ma znaczenie u pacjentów po zabiegach okulistycznych lub z uszkodzeniami rogówki. Badania nad preparatami złożonymi zawierającymi tymolol i inne substancje aktywne (latanoprost, dorzolamid, bimatoprost, trawoprost, tafluprost) potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa tych kombinacji. W badaniach na małpach odnotowano zmiany charakterystyczne dla prostanoidów, takie jak zwiększenie szpary powiekowej i pigmentacji tęczówki, przy stosowaniu trawoprostu z tymololem. Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na niski potencjał toksyczny tymololu przy dawkach klinicznych, a obserwowane działania niepożądane pojawiają się głównie przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej dawki stosowane u ludzi.
badanie cytogenetyczne, badanie farmakologiczne, beta-adrenolityk, bimatoprost, bradykardia, dorzolamid, działanie teratogenne, farmakokinetyka, genotoksyczność, gojenie rogówki, gruczolakorak sutka, guz chromochłonny nadnerczy, jaskra, kostnienie, latanoprost, LD50, maleinian tymololu, nowotwór płuc, pigmentacja tęczówki, potencjał mutagenny, prolaktyna, przepływ pępowinowy, szpara powiekowa, tafluprost, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, trawoprost, uszkodzenie rogówki, zabieg okulistyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozaprost 0,05 mg/ml
Latanoprost, będący aktywnym składnikiem preparatu Rozaprost (0,05 mg/ml), jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego, który po hydrolizie w rogówce uzyskuje aktywność biologiczną. Po miejscowym podaniu do oka maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest po około 2 godzinach. Dystrybucja leku koncentruje się głównie w komorze przedniej oka, spojówkach i powiekach, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Kwas latanoprostowy nie ulega metabolizmowi w oku, a jego główny metabolizm zachodzi w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym około 17 minut, co wskazuje na szybką eliminację. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są wydalane głównie z moczem i wykazują minimalną aktywność biologiczną.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Xalatan 0,05 mg/ml
Lek Xalatan (latanoprost 50 μg/ml) w formie kropli do oczu wykazuje profil działań niepożądanych głównie związanych z narządem wzroku. W długoterminowym, 5-letnim badaniu bezpieczeństwa u 33% pacjentów zaobserwowano trwałą zmianę pigmentacji tęczówki. Inne często występujące działania niepożądane to przekrwienie spojówek, podrażnienie oka (pieczenie, świąd, uczucie ciała obcego) oraz przemijające punktowate nadżerki nabłonka rogówki. Rzadko mogą pojawić się zapalenie tęczówki, obrzęk plamki (szczególnie u pacjentów z bezsoczewkowością lub pseudofakią) oraz zwapnienia rogówki u osób ze znacznym uszkodzeniem rogówki, co wiąże się z obecnością fosforanów w preparacie (sodu diwodorofosforan jednowodny 7,70 mg/ml i disodu wodorofosforan bezwodny 1,55 mg/ml). Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży jest zbliżony do dorosłych, choć częściej obserwuje się zapalenie nosogardzieli i gorączkę.
astma oskrzelowa, bezsoczewkowość, disodu wodorofosforan bezwodny, duszność, fosforany w kroplach do oczu, infekcja górnych dróg oddechowych, kontaktowe zapalenie skóry, krople do oczu, latanoprost, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powiek, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, profil bezpieczeństwa, przekrwienie spojówek, pseudofakia, reakcja nadwrażliwości, sodu diwodorofosforan jednowodny, światłowstręt, uszkodzenie rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie brzegów powiek, zapalenie nosogardzieli, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zespół suchego oka, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Latalux 0,05 mg/ml
Latalux, zawierający latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml (około 1,5 mikrograma substancji czynnej na kroplę), jest lekiem przeciwjaskrowym stosowanym u dorosłych w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia wewnątrzgałkowego. W populacji pediatrycznej wskazania obejmują zwiększone ciśnienie śródgałkowe oraz jaskrę wieku dziecięcego. Preparat ma postać klarownego roztworu o pH 6,6-6,9 i osmolalności 250-330 mOsmol/kg, zawiera konserwant chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml) oraz fosforany (6,85 mg/ml), które mogą wpływać na tolerancję leku.
chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie w gałce ocznej, ciśnienie wewnątrzgałkowe, diwodorofosforan sodu, droga naczyniówkowo-twardówkowa, fosforan disodowy, jaskra wieku dziecięcego, jaskra z otwartym kątem przesączania, Latalux, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, prostaglandyna F2α, tarcza nerwu wzrokowego, ubytki w polu widzenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xaloptic Free 0,05 mg/ml
Xaloptic Free, zawierający 50 mikrogramów/ml latanoprostu, jest wskazany do stosowania w postaci kropli do oczu w dawce 1 kropli raz na dobę, najlepiej wieczorem, u dorosłych, osób w podeszłym wieku oraz dzieci i młodzieży. Zwiększenie częstotliwości aplikacji powyżej jednej dawki dziennie nie poprawia efektu hipotensyjnego, a wręcz może go osłabić. W przypadku pominięcia dawki, nie należy jej uzupełniać podwójną aplikacją, lecz kontynuować leczenie zgodnie z harmonogramem. U wcześniaków urodzonych przed 36. tygodniem ciąży brak jest danych klinicznych, a u dzieci poniżej 1. roku życia dostępne są bardzo ograniczone dane (4 pacjentów). Wskazane jest przestrzeganie zasad prawidłowej aplikacji, w tym ucisk worka spojówkowego przez co najmniej minutę po podaniu kropli, aby ograniczyć wchłanianie ogólnoustrojowe oraz zachowanie 5-minutowego odstępu przy stosowaniu innych leków okulistycznych.
chore oko, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, efekt terapeutyczny, fosforan, kąt szpary powiekowej, krople do oczu, latanoprost, leki okulistyczne, podanie do oka, pojemnik jednodawkowy, proces chorobowy, punktowy ucisk, soczewki kontaktowe, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wcześniak, worek spojówkowy, wywiad farmakologiczny, Xaloptic Free - Leksykon leków
Interakcje leku – Monoprost 50 mcg/ml
Monoprost zawierający latanoprost w dawce 50 mikrogramów/ml wykazuje ograniczone dane dotyczące interakcji lekowych. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z większością leków ogólnoustrojowych i miejscowych, jednak istnieje wysokie ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego przy jednoczesnym stosowaniu innych analogów prostaglandyn (np. trawoprost, bimatoprost, tafluprost). Z tego względu nie zaleca się łączenia Monoprostu z innymi preparatami z tej grupy. Ponadto, należy zachować ostrożność przy stosowaniu leków miejscowych zawierających konserwanty lub o odczynie kwaśnym bądź zasadowym, które mogą wpływać na pH roztworu Monoprostu (pH 6,5-7,5) i tym samym na biodostępność latanoprostu, zalecając odstęp co najmniej 5 minut między aplikacjami.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rozaprost Mono 50 mcg/ml
Latanoprost, substancja czynna produktu Rozaprost Mono (50 μg/mL), wykazuje wysoki współczynnik bezpieczeństwa ≥ 1000, co oznacza szeroki margines terapeutyczny między dawką leczniczą (1,5 μg/oko/dobę) a dawką toksyczną ogólnoustrojową. Badania toksyczności miejscowej na królikach i małpach przy dawkach do 100 μg/oko/dobę nie wykazały objawów toksyczności, choć u małp zaobserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki bez zmian proliferacyjnych, co wskazuje na brak potencjału onkogennego. Podawanie dawki 6 μg/oko/dobę (4-krotność dawki terapeutycznej) powodowało przemijające poszerzenie szpary powiekowej, efekt niezaobserwowany u ludzi. Latanoprost nie wykazuje potencjału mutagennego ani rakotwórczego w testach in vitro i in vivo, a także nie wpływa negatywnie na płodność samców i samic.
W badaniach embriotoksyczności latanoprostu u szczurów (dawki 5, 50, 250 μg/kg mc./dobę) nie stwierdzono działania toksycznego na zarodek ani teratogennego. Natomiast u królików dawki ≥ 5 μg/kg mc./dobę (około 100-krotność dawki leczniczej) wykazały toksyczność dla płodu, objawiającą się zwiększoną częstością późnej resorpcji, poronień oraz zmniejszeniem masy ciała płodów, bez cech teratogenności. W badaniach na nie znieczulonych małpach dożylne podanie latanoprostu w dawkach około 100-krotnie przekraczających dawkę leczniczą/kg mc. wywołało krótkotrwały skurcz oskrzeli i zwiększenie częstości oddechów, co należy uwzględnić w kontekście bezpieczeństwa stosowania. Podsumowując, latanoprost charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa z uwzględnieniem specyficznych efektów miejscowych i toksyczności płodowej przy bardzo wysokich dawkach.
aberracje chromosomowe, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, latanoprost, melanocyty zrębu tęczówki, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, poronienie, poszerzenie szpary powiekowej, potencjał alergizujący, potencjał karcinogenny, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, Rozaprost Mono, skurcz oskrzeli, toksyczność, toksyczność miejscowa, toksyczność przewlekła, właściwości mutagenne, wytwarzanie melaniny - Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Właściwości farmakodynamiczne
Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α, jest silnym, wybiórczym agonistą receptora FP, wykazującym 12-krotnie większe powinowactwo niż latanoprost. Stosowany w kroplach do oczu w stężeniu 15 µg/ml, obniża ciśnienie śródgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. W preparacie Taptiqom, łączącym tafluprost z tymololem (0,5%), mechanizmy działania są synergistyczne: tafluprost zwiększa odpływ cieczy, a tymolol zmniejsza jej produkcję, co skutkuje większym obniżeniem IOP niż monoterapia. Efekt tafluprostu pojawia się szybko (2-4 godziny), osiąga maksimum po około 12 godzinach i utrzymuje się co najmniej 24 godziny. Badania na zwierzętach wykazały także 15% wzrost przepływu krwi przez tarczę nerwu wzrokowego po 4 tygodniach stosowania 0,0015% roztworu tafluprostu.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra z otwartym kątem przesączania, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, leczenie wspomagające, monoterapia, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tymolol, wolny kwas, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Latanoprost Genoptim 50 mcg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa latanoprostu wykazały korzystny profil toksykologiczny, potwierdzający jego dobrą tolerancję w warunkach eksperymentalnych. Margines bezpieczeństwa między dawką kliniczną (około 1,5 µg/oko/dobę) a dawką wywołującą toksyczność ogólnoustrojową wynosi co najmniej 1000-krotność. W badaniach toksyczności ogólnoustrojowej podawanie dożylne dawek około 100-krotnie wyższych niż kliniczne u małp skutkowało przejściowym wzrostem częstości oddechów, prawdopodobnie związanym ze skurczem oskrzeli. Latanoprost nie wykazuje potencjału uczulającego, a toksyczność oczna w modelach zwierzęcych była nieistotna przy dawkach do 100 µg/oko/dobę. Zaobserwowano jednak trwałą pigmentację tęczówki u małp, wynikającą z pobudzenia melanogenezy, oraz przemijające poszerzenie szpary powiekowej przy dawkach 6 µg/oko/dobę, efekt nieobserwowany u ludzi.
aberracja chromosomowa, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, latanoprost, melanina, melanocyt tęczówki, mutacja powrotna, mutagenność, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, potencjał rakotwórczy, potencjał uczulający, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, rakotwórczość, rozwój embrionalny, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojądrowy, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólnoustrojowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Akistan 50 mcg/ml
Akistan, zawierający latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml (0,005% w/v), jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych z jaskrą z otwartym kątem przesączania oraz u pacjentów z nadciśnieniem wewnątrzgałkowym. Lek działa jako analog prostaglandyn, zwiększając odpływ cieczy wodnistej, co skutkuje redukcją ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat jest stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, gdy pojedyncze leczenie jest niewystarczające. W populacji pediatrycznej Akistan jest stosowany pod ścisłym nadzorem okulisty do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego u dzieci i młodzieży z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym.
analog prostaglandyn, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem przesączania, kontrola okulistyczna, krople do oczu, latanoprost, leczenie skojarzone, monoterapia, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego, pole widzenia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Xaloptic 0,05 mg/ml
Preparat Xaloptic zawierający latanoprost w stężeniu 0,05 mg/ml (50 µg/ml) jest skutecznym lekiem w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego, jednak jego stosowanie wiąże się z ryzykiem przemijającego nieostrego widzenia. Po aplikacji kropli do worka spojówkowego pacjent może doświadczyć czasowego pogorszenia ostrości widzenia, co upośledza zdolność precyzyjnej oceny odległości, rozpoznawania szczegółów oraz szybkiego reagowania na bodźce wzrokowe. Substancje pomocnicze, takie jak chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml) i fosforany (6,3 mg/ml), mogą dodatkowo nasilać podrażnienie powierzchni oka i związane z tym zaburzenia widzenia. Z tego względu pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn do czasu całkowitego ustąpienia objawów, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa zarówno jego, jak i innych uczestników ruchu drogowego.
analog prostaglandyn, błąd medyczny, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek benzalkoniowy, choroba oczu, jaskra, krople do oczu, latanoprost, nadciśnienie oczne, nieostre widzenie, ostrość widzenia, podrażnienie oka, substancja czynna, świadoma zgoda pacjenta, worek spojówkowy, Xaloptic, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Xaloptic Free 0,05 mg/ml
Preparat Xaloptic Free zawierający latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml, stosowany w postaci kropli do oczu, może powodować przejściowe zaburzenia ostrości widzenia bezpośrednio po aplikacji. Efekt ten wynika z fizycznego oddziaływania roztworu na powierzchnię oka, destabilizacji filmu łzowego oraz wpływu latanoprostu na przepuszczalność naczyń spojówkowych. Zmiany te są krótkotrwałe i ustępują samoistnie, jednak mogą chwilowo obniżać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co stanowi istotny aspekt bezpieczeństwa klinicznego. Zaleca się, aby pacjenci powstrzymywali się od tych czynności do czasu całkowitego ustąpienia objawów nieostrego widzenia.
dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, film łzowy, funkcja wzrokowa, krople do oczu, latanoprost, lek okulistyczny, naczynia spojówkowe, narząd wzroku, nieostre widzenie, pojemnik jednodawkowy, powierzchnia oka, prostaglandyna F2α, schorzenie narządu wzroku, Xaloptic Free, zaburzenie ostrości widzenia, zaburzenie refrakcji - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rozaprost Mono 50 mcg/ml
Rozaprost Mono, zawierający latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/mL, jest stosowany w postaci kropli do oczu i wiąże się z szeregiem działań niepożądanych, głównie dotyczących narządu wzroku. W długoterminowych badaniach (5 lat) u 33% pacjentów zaobserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, co może prowadzić do heterochromii przy leczeniu jednostronnym. Inne działania niepożądane, takie jak przemijające objawy po podaniu leku, są zazwyczaj łagodne. Rzadko zgłaszano opryszczkowe zapalenie rogówki oraz bardzo rzadko zwapnienie rogówki, szczególnie u pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki i stosujących krople zawierające fosforany. W populacji pediatrycznej profil bezpieczeństwa jest zbliżony do dorosłych, jednak częściej występują zapalenie błony śluzowej nosa i gardła oraz gorączka.
badanie kliniczne, Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych, działanie niepożądane, górne drogi oddechowe, heterochromia, krople do oczu, latanoprost, narząd wzroku, opryszczkowe zapalenie rogówki, personel medyczny, pigmentacja tęczówki, podmiot odpowiedzialny, produkt leczniczy, Rozaprost Mono, schorzenie rogówki, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Interakcje leku – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Fixapost, zawierający latanoprost 50 mikrogramów/ml oraz tymololu maleinian 5 mg/ml, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie Fixapost z innymi analogami prostaglandyn (np. travoprost, bimatoprost, tafluprost) ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia śródgałkowego, co może prowadzić do pogorszenia kontroli jaskry. Tymolol, beta-adrenolityk zawarty w preparacie, wchodzi w interakcje z lekami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak doustne beta-adrenolityki (metoprolol, propranolol, atenolol), antagoniści wapnia (werapamil, diltiazem), leki przeciwarytmiczne (amiodaron, chinidyna) oraz glikozydy naparstnicy (digoksyna), co może skutkować nasileniem bradykardii, niedociśnienia tętniczego oraz zaburzeń przewodnictwa sercowego. Ponadto, inhibitory enzymu CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna) hamują metabolizm tymololu, nasilając ogólnoustrojowe efekty blokady receptorów beta-adrenergicznych, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
adrenalina, analog prostaglandyn, antagonista wapnia, arytmia serca, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blokada beta-adrenergiczna, bradykardia, ciśnienie śródgałkowe, działanie hipoglikemizujące, działanie inotropowe ujemne, Fixapost, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, insulina, jaskra, klonidyna, latanoprost, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie tętnicze, opór obwodowy, parasympatykomimetyk, pochodna sulfonylomocznika, przełom nadciśnieniowy, rozszerzenie naczyń, tymolol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Lek Latacom, zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu oddechowego charakteryzującymi się nadreaktywnością, takimi jak astma oskrzelowa (w trakcie leczenia lub w wywiadzie) oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli indukowanego przez nieselektywny beta-adrenolityk tymolol. Ponadto, ze względu na działanie beta-adrenolityczne, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z bradykardią zatokową (<60 uderzeń/min), blokiem zatokowo-przedsionkowym związanym z zespołem chorej zatoki, blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia bez rozrusznika, jawną niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, gdyż może pogłębiać zaburzenia rytmu i kurczliwości mięśnia sercowego. Nadwrażliwość na latanoprost, tymolol lub substancje pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml), stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania preparatu.
Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie doustne beta-adrenolityki, ze względu na ryzyko sumowania efektów ogólnoustrojowych, co może pogorszyć stan układu krążenia. U chorych z ciężkimi chorobami rogówki należy rozważyć alternatywne metody leczenia, gdyż konserwant chlorek benzalkoniowy może nasilać objawy zespołu suchego oka i uszkodzenia powierzchni oka. Ponadto, u pacjentów z tyreotoksykozą tymolol może maskować objawy nadczynności tarczycy, utrudniając diagnostykę i monitorowanie terapii. Przed zastosowaniem leku konieczne jest dokładne zebranie wywiadu medycznego, ze szczególnym uwzględnieniem chorób układu oddechowego, sercowo-naczyniowego oraz historii reakcji alergicznych, a w przypadku wątpliwości zaleca się wybór preparatu o innym profilu bezpieczeństwa.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroba rogówki, krople do oczu, latanoprost, maleinian tymololu, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, niewydolność serca, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, tymolol, tyreotoksykoza, wstrząs kardiogenny, zespół chorej zatoki, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Latalux 0,05 mg/ml
Badania przedkliniczne latanoprostu wykazały wysoki profil bezpieczeństwa zarówno w kontekście działania miejscowego, jak i ogólnoustrojowego. Dawka terapeutyczna stosowana miejscowo u ludzi wynosi około 1,5 μg/oko/dobę, podczas gdy maksymalna dawka bez toksyczności miejscowej u królików i małp sięgała 100 μg/oko/dobę (~67-krotnie wyższa). Współczynnik bezpieczeństwa między dawką leczniczą a dawką wywołującą toksyczność układową wynosi co najmniej 1000. Zaobserwowano przemijające poszerzenie szpary powiekowej przy dawce 6 μg/oko/dobę (4× dawka terapeutyczna), efekt nieobserwowany u ludzi. Zwiększenie pigmentacji tęczówki u małp, będące wynikiem stymulacji melanogenezy, może mieć charakter trwały, jednak bez zmian proliferacyjnych. Latanoprost nie wykazał działania alergizującego ani toksycznego na struktury oka w badaniach tolerancji miejscowej.
aberracja chromosomowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, jaskra, kancerogenność, latanoprost, margines bezpieczeństwa, melanocyty tęczówki, pigmentacja tęczówki, prostaglandyna F2α, resorpcja, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojądrowy, toksyczność układowa, wytwarzanie melaniny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Latacom to roztwór kropli do oczu zawierający dwie substancje czynne: latanoprost 50 μg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (w postaci tymololu maleinianu 6,8 mg/ml). Preparat ma pH w zakresie 5,5-6,5 oraz osmolalność 270-330 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję okulistyczną. Substancją konserwującą jest benzalkoniowy chlorek w stężeniu 0,2 mg/ml. Lek dostępny jest w butelkach LDPE o pojemności 2,5 ml, pakowanych pojedynczo lub w zestawach po 3 lub 6 sztuk. Przechowywanie nieotwartego produktu wymaga temperatury 2-8°C, natomiast po otwarciu butelki dopuszczalne jest przechowywanie do 28 dni w temperaturze do 25°C. Okres ważności leku wynosi 3 lata.
benzalkoniowy chlorek, disodu fosforan dwunastowodny, krople do oczu, kwas solny, latanoprost, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, przechowywanie leku, sodu chlorek, sodu diwodorofosforan dwuwodny, sodu wodorotlenek, substancja czynna, substancja pomocnicza, tiomersal, tymolol, tymololu maleinian, woda oczyszczona - Leksykon leków
Interakcje leku – Akistan 50 mcg/ml
Produkt leczniczy Akistan zawiera latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml i jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu. Interakcje farmakologiczne z innymi lekami ogólnoustrojowymi nie zostały udokumentowane, co wynika z minimalnej absorpcji ogólnoustrojowej. Kluczową kwestią jest unikanie jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej analogów prostaglandyn, gdyż może to prowadzić do paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, co jest efektem przeciwnym do zamierzonego działania terapeutycznego. W przypadku stosowania kilku preparatów okulistycznych zaleca się zachowanie co najmniej 5-minutowego odstępu między podaniami, aby zminimalizować ryzyko wypłukiwania leku i potencjalnych interakcji farmaceutycznych, zwłaszcza w kontekście obecności benzalkoniowego chlorku jako substancji pomocniczej, który może być niekompatybilny z niektórymi antybiotykami miejscowymi.
absorpcja ogólnoustrojowa, Akistan, analog prostaglandyny, antybiotyk miejscowy, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, interakcja farmaceutyczna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja ogólnoustrojowa, krople do oczu, latanoprost, lek okulistyczny, pochodna prostaglandyny, preparat okulistyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Monoprost 50 mcg/ml
MONOPROST to krople do oczu zawierające latanoprost w stężeniu 50 µg/ml, co odpowiada około 1,5 µg substancji czynnej w pojedynczej kropli. Preparat ma postać lekko żółtego, opalizującego roztworu o pH 6,5–7,5 i osmolalności 250–310 mosmol/kg. W składzie znajdują się substancje pomocnicze takie jak makrogologlicerolu hydroksystearynian 40 (50 mg/ml), sorbitol, karbomer 974P, makrogol 4000, disodu edetynian, wodorotlenek sodu oraz woda do wstrzykiwań. Produkt dostępny jest w butelkach HDPE o pojemnościach 2,5 ml (≥70 kropli) oraz 6 ml (≥190 kropli), bez konserwantów, wyposażonych w system Easygrip i zabezpieczenie gwarancyjne.
disodu edetynian, HDPE, karbomer, krople do oczu, latanoprost, makrogol, makrogologlicerolu hydroksystearynian 40, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH, polietylen wysokiej gęstości, polimer, polioksyetylenowany olej rycynowy, roztwór, sodu wodorotlenek, sorbitol, środek chelatujący, środek utrzymujący wilgoć, substancja emulgująca, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Latanoprost Genoptim 50 mcg/ml
Latanoprost Genoptim to krople do oczu zawierające 50 µg/ml latanoprostu, co odpowiada około 1,5 µg substancji czynnej na kroplę. Preparat jest przezroczystym roztworem o pH 6,2-7,1 i osmolalności 240-325 mOsmol/kg. Standardowa dawka u dorosłych, w tym osób starszych, wynosi 1 kroplę do chorego oka raz na dobę, z preferowanym podaniem wieczornym dla uzyskania maksymalnego efektu terapeutycznego. Częstsze stosowanie niż raz na dobę jest przeciwwskazane ze względu na zmniejszenie skuteczności obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego. U dzieci i młodzieży stosuje się identyczny schemat dawkowania, jednak dane kliniczne są ograniczone, zwłaszcza u niemowląt poniżej 1. roku życia (tylko 4 pacjentów) oraz brak danych u wcześniaków urodzonych przed 36. tygodniem ciąży.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Latanoprost Horus Pharma 50 mcg/ml
Latanoprost Horus Pharma to roztwór do oczu zawierający 50 mikrogramów/ml latanoprostu, gdzie pojedyncza kropla dostarcza około 1,5 mikrograma substancji czynnej. Wskazane jest unikanie jednoczesnego stosowania z innymi analogami prostaglandyn ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia śródgałkowego. Brak jest jednoznacznych danych dotyczących interakcji z innymi lekami okulistycznymi oraz lekami ogólnoustrojowymi, a także z alkoholem, choć zaleca się ostrożność przy spożywaniu alkoholu ze względu na możliwe nasilenie działań niepożądanych układu nerwowego. Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, brak danych w populacji pediatrycznej.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rozaprost Mono 50 mcg/ml
Produkt leczniczy Rozaprost Mono, zawierający 50 mikrogramów/mL latanoprostu w formie kropli do oczu, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta oraz nadciśnieniem wewnątrzgałkowym. Każda kropla dostarcza około 1,5 mikrograma substancji czynnej. Jaskra otwartego kąta charakteryzuje się przewlekłym uszkodzeniem nerwu wzrokowego i ubytkami w polu widzenia, związanymi z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, natomiast nadciśnienie wewnątrzgałkowe stanowi istotny czynnik ryzyka rozwoju jaskry. Głównym celem terapii jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, co pozwala na spowolnienie lub zatrzymanie progresji uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia.
ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra otwartego kąta, jaskra wieku dziecięcego, jaskra wrodzona, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, podrażnienie oka, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, prostaglandyna F2α, terapia skojarzona, ubytki pola widzenia - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Właściwości farmakodynamiczne
Brymonidyna, będąca sympatykomimetykiem o wysokiej selektywności wobec receptorów α2-adrenergicznych (powinowactwo 1000-krotnie większe niż do α1), jest stosowana głównie w leczeniu jaskry w postaci kropli do oczu. Mechanizm jej działania polega na podwójnym efekcie: zmniejszeniu produkcji cieczy wodnistej oraz zwiększeniu jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia śródgałkowego średnio o 4-6 mmHg. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po 2 godzinach od podania. Dodatkowo, brymonidyna w stężeniu 0,25 mg/mL jest skuteczna w redukcji przekrwienia spojówek poprzez zwężenie naczyń krwionośnych, z efektem utrzymującym się do 8 godzin. Preparaty zawierające brymonidynę charakteryzują się minimalnym wpływem na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy przy miejscowym stosowaniu.
agonista receptora α2-adrenergicznego, analog prostaglandyn, antagonista receptorów β-adrenergicznych, astma oskrzelowa, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, działanie hipotensyjne, jaskra, latanoprost, maleinian tymololu, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, odpływ z twardówki, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, przekrwienie spojówek, przekrwienie spojówki, przeszczep ksenogeniczny siatkówki, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyń włosowatych, sympatykomimetyk, terapia skojarzona, trawoprost, ujemne sprzężenie zwrotne, uwalnianie noradrenaliny, winian brymonidyny, zwężenie naczyń, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Preparat okulistyczny Xalacom, zawierający latanoprost 0,05 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml, może powodować przejściowe zaburzenia ostrości widzenia po aplikacji, co istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mechanizm działania opiera się na synergii dwóch substancji czynnych, co zwiększa skuteczność terapii przeciwjaskrowej, ale niesie ryzyko krótkotrwałego nieostrego widzenia, które może zaburzać ocenę sytuacji na drodze i czas reakcji kierowcy. Ponadto, tymolol, mimo miejscowej aplikacji, może wywoływać ogólnoustrojowe działania niepożądane, takie jak bradykardia, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy i zmęczenie, które również mogą obniżać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. W przypadku przedawkowania Xalacom istnieje ryzyko poważnych objawów, w tym nagłego skurczu oskrzeli i zatrzymania akcji serca, co bezwzględnie wyklucza prowadzenie pojazdów.
aplikacja do oka, ból brzucha, bradykardia, charakterystyka produktu leczniczego, jaskra, krople do oczu, latanoprost, leki okulistyczne, niedociśnienie tętnicze, nieostre widzenie, przedawkowanie leku, skurcz oskrzeli, terapia przeciwjaskrowa, tymolol, worek spojówkowy, Xalacom, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia widzenia, zakroplenie leku, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, β-adrenolityk - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xalatan 0,05 mg/ml
Xalatan, zawierający latanoprost w stężeniu 50 μg/ml, jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych z jaskrą otwartego kąta oraz nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, a także u dzieci i młodzieży z jaskrą wieku dziecięcego lub podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym. Preparat w formie kropli do oczu dostarcza dawkę około 1,5 μg latanoprostu na kroplę, co zapewnia skuteczne działanie hipotensyjne. Xalatan jest stosowany zarówno jako monoterapia, jak i w terapii skojarzonej, szczególnie u pacjentów z nietolerancją beta-blokerów. Lek zawiera chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml) jako konserwant, co wymaga ostrożności u osób noszących miękkie soczewki kontaktowe lub z nadwrażliwością na ten składnik.
beta-bloker, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, disodu wodorofosforan bezwodny, efekt hipotensyjny, jaskra otwartego kąta, jaskra wieku dziecięcego, krople do oczu, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nadwrażliwość, nerw wzrokowy, pole widzenia, soczewki kontaktowe, sodu diwodorofosforan jednowodny, terapia skojarzona, wchłanianie ogólnoustrojowe, zwiększone ciśnienie śródgałkowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vizilatan 50 mcg/ml
Vizilatan to oftalmiczny preparat w postaci kropli do oczu zawierający latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml, gdzie jedna kropla dostarcza około 1,5 mikrograma substancji czynnej. Latanoprost, będący analogiem prostaglandyny F2α i selektywnym agonistą receptorów FP, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej głównie drogą naczyniówkowo-twardówkową. Lek jest wskazany do leczenia jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, a także u dzieci z jaskrą dziecięcą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, co jest istotne ze względu na ryzyko trwałej utraty widzenia w przypadku braku terapii.
agonista receptorów prostanoidowych, analog prostaglandyny F2α, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, drogi naczyniówkowo-twardówkowe, jaskra dziecięca, jaskra otwartego kąta, latanoprost, makrogologlicerolu hydroksystearynian, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, pacjent w podeszłym wieku, preparat oftalmiczny, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia, worek spojówkowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Monoprost 50 mcg/ml
Lek Monoprost zawierający latanoprost w dawce 50 mikrogramów/ml wykazuje ograniczone dane dotyczące interakcji farmakologicznych z innymi lekami. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z innymi analogami prostaglandyn (np. travoprost, bimatoprost), które może prowadzić do paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, co jest przeciwwskazane w terapii jaskry. W przypadku łączenia Monoprostu z beta-blokerami okulistycznymi (np. timolol), inhibitorami anhydrazy węglanowej (np. dorzolamid) czy lekami parasympatykomimetycznymi, brak jest udokumentowanych interakcji, jednak zaleca się zachowanie minimum 5-minutowego odstępu między podaniami kropli, aby uniknąć wypłukiwania i zapewnić optymalną absorpcję. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z alkoholem, choć jego spożycie może nasilać działania niepożądane, takie jak zaczerwienienie i podrażnienie oczu.
absorpcja ogólnoustrojowa, analog prostaglandyny, beta-bloker, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, latanoprost, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwjaskrowy, powierzchnia oka, rogówka, spojówka, terapia okulistyczna, timolol, travoprost, worek spojówkowy, zmiana koloru tęczówki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Akistan DUO to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym (IOP), u których monoterapia analogami prostaglandyn lub β-adrenolitykami nie przyniosła wystarczającej kontroli IOP. Połączenie tych dwóch substancji aktywnych wykorzystuje komplementarne mechanizmy działania: latanoprost zwiększa odpływ cieczy wodnistej, a tymolol zmniejsza jej produkcję, co skutkuje efektywniejszym obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów z progresją zmian w polu widzenia, wysokim wyjściowym IOP lub problemami z przestrzeganiem skomplikowanych schematów leczenia.
analog prostaglandyny, analog prostaglandyny F2α, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, lek β-adrenolityczny, maleinian tymololu, nieselektywny β-adrenolityk, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego, terapia skojarzona, tymolol, wytwarzanie cieczy wodnistej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Latanoprost Genoptim 50 mcg/ml
Preparat okulistyczny Latanoprost Genoptim, zawierający latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml, może powodować przemijającą nieostrość widzenia bezpośrednio po aplikacji do worka spojówkowego. Objaw ten, typowy dla kropli do oczu, może istotnie wpływać na zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających precyzyjnego widzenia. Z tego względu pacjent powinien powstrzymać się od wykonywania tych czynności do czasu całkowitego ustąpienia zaburzeń ostrości widzenia. Zaleca się planowanie aplikacji kropli w porach dnia, które nie kolidują z prowadzeniem pojazdów, np. wieczorem przed snem.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Latadrop 50 mcg/ml
Produkt leczniczy Latadrop zawiera latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml, co odpowiada około 1,5 mikrograma substancji czynnej w jednej kropli. Zalecane dawkowanie u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, oraz u dzieci powyżej 1 roku życia to jedna kropla do jednego lub obu oczu raz na dobę, najlepiej wieczorem. Należy bezwzględnie unikać częstszego stosowania, gdyż zwiększenie dawki może prowadzić do paradoksalnego zmniejszenia efektu obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe. W przypadku pominięcia dawki, nie należy stosować dawki podwójnej, a leczenie kontynuować zgodnie z ustalonym schematem. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci poniżej 1 roku życia oraz wcześniaków urodzonych przed 36. tygodniem ciąży są ograniczone lub brakujące.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, krople do oczu, latadrop, latanoprost, miejscowy preparat okulistyczny, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, preparat okulistyczny, punktowy ucisk, soczewka kontaktowa, szpara powiekowa, wchłanianie substancji czynnej, wcześniak, worek spojówkowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Monoprost 50 mcg/ml
Latanoprost, substancja czynna produktu Monoprost (50 µg/ml), wykazuje wysoki margines bezpieczeństwa (>1000) pomiędzy dawką terapeutyczną stosowaną miejscowo a dawką toksyczną ogólnoustrojową. Badania przedkliniczne na królikach i małpach potwierdziły dobrą miejscową tolerancję nawet przy dawkach do 100 µg/oko/dobę, znacznie przekraczających dawkę terapeutyczną u ludzi (~1,5 µg/oko/dobę). Dożylne podanie dawki około 100-krotnie wyższej niż terapeutyczna wywoływało jedynie krótkotrwały skurcz oskrzeli u małp, bez objawów alergizujących. Obserwowano natomiast trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, wynikające ze stymulacji melanogenezy, bez cech proliferacji czy działania nowotworowego. Przemijające poszerzenie szpary powiekowej występowało jedynie przy dawkach przekraczających terapeutyczne i nie zostało dotychczas udokumentowane u ludzi.
aberracja chromosomowa, aplikacja oczna, dawka terapeutyczna, działanie alergizujące, działanie embriotoksyczne, działanie letalne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, latanoprost, melanocyt zrębu tęczówki, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, potencjał mutagenny, późna resorpcja, profil bezpieczeństwa, prostaglandyna F2α, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, substancja czynna, szpara powiekowa, toksyczność miejscowa, tolerancja miejscowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml
Fixapost, zawierający latanoprost 50 μg/ml oraz tymolol maleinian 5 mg/ml, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Stosowanie produktu z innymi analogami prostaglandyn jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia śródgałkowego. Tymolol, jako beta-adrenolityk, może nasilać działanie hipotensyjne i bradykardię przy jednoczesnym stosowaniu z doustnymi beta-adrenolitykami, antagonistami wapnia, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami oraz guanetydyną. Ponadto inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą potęgować ogólnoustrojowe efekty blokady receptorów beta-adrenergicznych. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej beta-adrenolityków miejscowo oraz ostrożność u pacjentów przyjmujących doustne beta-adrenolityki.
adrenalina, amiodaron, analog prostaglandyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, chinidyna, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie śródgałkowe, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, klonidyna, latanoprost, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, maskowanie hipoglikemii, niedociśnienie tętnicze, parasympatykomimetyk, paroksetyna, poszerzenie źrenic, tymololu maleinian, zaburzenia pracy serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Preparat Latacom, zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml tymololu), jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu i wykazuje zarówno miejscowe, jak i ogólnoustrojowe działania niepożądane. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest zwiększenie pigmentacji tęczówki, występujące u 16-20% pacjentów, które może być trwałe. Inne często występujące objawy obejmują podrażnienie oczu, ból oczu, przekrwienie, zapalenie spojówek oraz zmiany dotyczące rogówki. Tymolol, jako β-adrenolityk, może powodować ogólnoustrojowe działania niepożądane, takie jak bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, od bardzo częstych (≥ 1/10) do bardzo rzadkich (< 1/10 000), co ułatwia ocenę ryzyka terapii.
afakia, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dławica piersiowa, hipoglikemia, latanoprost, miastenia, nadżerka rogówki, niedokrwienie mózgu, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, parestezja, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, pokrzywka, pseudofakia, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, torbiel tęczówki, tymololu maleinian, udar mózgu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenia rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xalatan 0,05 mg/ml
Produkt leczniczy Xalatan zawiera 50 μg/ml latanoprostu, co odpowiada około 1,5 μg substancji czynnej w jednej kropli. Zalecana dawka dla dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, wynosi jedna kropla do chorego oka lub obu oczu raz na dobę, najlepiej wieczorem. Podawanie częściej niż raz na dobę może obniżyć skuteczność w redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego. U dzieci i młodzieży stosuje się ten sam schemat dawkowania, jednak dane kliniczne u niemowląt poniżej 1. roku życia są ograniczone (4 pacjentów), a u wcześniaków (urodzonych przed 36. tygodniem ciąży) brak jest danych. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować dawki podwójnej, a terapię kontynuować zgodnie z harmonogramem.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Latacom to złożony preparat okulistyczny zawierający 50 µg latanoprostu (w formie nieaktywnego estru izopropylowego) oraz 6,8 mg tymololu maleinianu (odpowiadającego 5 mg tymololu) w 1 ml kropli do oczu. Latanoprost ulega aktywacji poprzez hydrolizę do kwasu latanoprostowego w rogówce, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45%. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin. Obie substancje są metabolizowane w wątrobie, a ich metabolity wydalane są głównie z moczem.
2-dinor, 4-tetranor, aktywność biologiczna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciecz wodnista oka, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe, podanie miejscowe do oka, przedni odcinek oka, tymolol maleinian, wchłanianie przez rogówkę, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, wydalanie z moczem