działanie antycholinergiczne
Działanie antycholinergiczne to efekt farmakologiczny polegający na blokowaniu receptorów cholinergicznych, głównie receptorów muskarynowych, przez które działa acetylocholina – jeden z głównych neuroprzekaźników w organizmie. Substancje o działaniu antycholinergicznym hamują przekaźnictwo w układzie przywspółczulnym (parasympatycznym), wpływając na wiele funkcji organizmu.
W praktyce klinicznej działanie antycholinergiczne wywołuje szereg charakterystycznych objawów, takich jak: suchość w ustach, rozszerzenie źrenic (mydriaza), zaburzenia akomodacji oka, tachykardia, zatrzymanie moczu, zaparcia, zmniejszenie wydzielania potu oraz zaburzenia poznawcze. U osób starszych efekty te są szczególnie nasilone i mogą prowadzić do majaczenia, zaburzeń pamięci i zwiększonego ryzyka upadków.
Leki o działaniu antycholinergicznym znajdują zastosowanie w leczeniu wielu schorzeń, m.in. choroby Parkinsona, nadreaktywności pęcherza moczowego, skurczów przewodu pokarmowego, astmy oraz jako środki przeciwwymiotne. Działanie antycholinergiczne wykazują również liczne leki z innych grup, takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne czy leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, co może prowadzić do kumulacji efektów niepożądanych przy politerapii.
W ocenie klinicznej obciążenia lekami antycholinergicznymi stosuje się skale, takie jak Anticholinergic Cognitive Burden Scale (ACB) czy Anticholinergic Risk Scale (ARS), które pomagają oszacować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i odpowiednio dostosować farmakoterapię, szczególnie u pacjentów geriatrycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zolaxa Rapid 20 mg
Lek Zolaxa Rapid, zawierający olanzapinę w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, posiada istotne przeciwwskazania, które lekarz musi uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na olanzapinę lub substancje pomocnicze, w tym aspartam (E 951), którego zawartość w tabletkach wynosi od 0,35 mg w dawce 5 mg do 1,40 mg w dawce 20 mg. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy skórne oraz ciężkie reakcje anafilaktyczne, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i wdrożenia terapii objawowej. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub predyspozycjami do jej rozwoju, ze względu na potencjalne ryzyko zaostrzenia choroby lub wywołania ostrego ataku jaskry, co jest szczególnie istotne u osób starszych, z nadwzrocznością lub dodatnim wywiadem rodzinnym.
- Leksykon substancji czynnych
Tamsulosyna – Przedawkowanie
Przedawkowanie tamsulosyny, selektywnego antagonisty receptorów α1-adrenergicznych stosowanego w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, z udokumentowanym spadkiem ciśnienia skurczowego do około 70 mmHg przy dawce 5 mg. Objawy kliniczne obejmują również zawroty głowy, złe samopoczucie, wymioty oraz biegunkę. W przypadku przedawkowania dawką 12 mg opisano ciężki ból głowy. Postępowanie terapeutyczne obejmuje ułożenie pacjenta w pozycji leżącej, płynoterapię, podanie leków wazopresyjnych oraz monitorowanie funkcji nerek. Dializa jest nieskuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulosyny z białkami osocza. W celu ograniczenia wchłaniania stosuje się prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz osmotycznych środków przeczyszczających.
antagonista receptorów alfa1-adrenergicznych, arytmia, bradykardia, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz, dutasteryd, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, hipokaliemia, hipotonia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, objawy antycholinergiczne ośrodkowe, osmotyczny środek przeczyszczający, płukanie żołądka, płynoterapia, pobudzenie, siarczan sodu, solifenacyna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Bieluń – Działania niepożądane
Bieluń (Stramonium) w preparacie Sedalia występuje w rozcieńczeniu homeopatycznym 9 CH i wykazuje działanie antycholinergiczne. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, nie odnotowano żadnych znanych działań niepożądanych związanych z jego stosowaniem, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa. Preparat zawiera również inne składniki roślinne o działaniu uspokajającym, takie jak Chamomilla vulgaris, Gelsemium, Hyoscyamus niger, Kalium bromatum oraz Passiflora incarnata, które mogą modulować jego efekt terapeutyczny.
bezpieczeństwo farmakoterapii, bieluń, Chamomilla vulgaris, charakterystyka produktu leczniczego, datura stramonium, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, farmakovigilance, Gelsemium, Hyoscyamus niger, Kalium bromatum, monitorowanie działań niepożądanych, Passiflora incarnata, preparat homeopatyczny, profil bezpieczeństwa, rozcieńczenie homeopatyczne, stosunek korzyści do ryzyka, Stramonium - Leksykon leków
Przedawkowanie – KETREL XR 300 mg
Przedawkowanie kwetiapiny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu KETREL XR (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg) stanowi stan zagrożenia życia, wymagający natychmiastowej interwencji. Objawy przedawkowania obejmują nadmierną sedację, tachykardię (>100 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, działanie przeciwcholinergiczne, wydłużenie odstępu QT, drgawki, rabdomiolizę, depresję oddechową, zatrzymanie moczu, splątanie, majaczenie oraz śpiączkę. Charakterystyczne dla formy o przedłużonym uwalnianiu jest opóźnione wystąpienie maksymalnej sedacji i tachykardii oraz dłuższy czas powrotu do stanu wyjściowego. Szczególnie narażeni są pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Dodatkowo może dochodzić do tworzenia bezoarów w żołądku, co komplikuje eliminację leku.
bezoar, choroba układu sercowo-naczyniowego, depresja oddechowa, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, lek sympatykomimetyczny, mioglobinuria, niedociśnienie, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, poszerzenie QRS, rabdomioliza, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor α-adrenergiczny, sedacja, śpiączka, stan padaczkowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, torsade de pointes, uspokojenie polekowe, węgiel aktywowany, wydłużenie QT, zatrzymanie moczu, zespół antycholinergiczny, zespół majaczeniowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cinnarizinum Aflofarm
Cynaryzyna, wykazująca działanie cholinolityczne, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, zwężeniem odźwiernika, zwężeniem szyi pęcherza moczowego oraz u osób z jaskrą lub predyspozycją do niej, ze względu na ryzyko nasilenia objawów układu moczowego i ryzyko napadu jaskry. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, padaczką, nadczynnością tarczycy oraz u osób z niskim ciśnieniem tętniczym konieczne jest regularne monitorowanie parametrów życiowych i przebiegu choroby, gdyż cynaryzyna może wpływać na hemodynamikę, obniżać próg drgawkowy oraz nasilać objawy hipotonii. U osób w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, takich jak sztywność mięśni, drżenie czy zaburzenia chodu, co wymaga okresowej oceny stanu klinicznego i ewentualnej modyfikacji terapii.
akinezja, alergiczne testy skórne, choroby układu sercowo-naczyniowego, cynaryzyna, dyskineza, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, działanie przeciwhistaminowe, hipotonia, jaskra, laktoza jednowodna, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niskie ciśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, padaczka, próg drgawkowy, rozrost gruczołu krokowego, sztywność mięśni, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie odźwiernika, zwężenie szyi pęcherza moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 150 mg
Kwetiapina, należąca do grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą blokady receptorów 5HT₂ nad D₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczonym ryzyku działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo powinowactwo do receptorów muskarynowych, hamuje transporter noradrenaliny (NET) oraz działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może odpowiadać za właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w testach farmakologicznych oraz brak indukcji nadwrażliwości receptorów D₂ i minimalne objawy dystonii. W badaniach PET potwierdzono wiązanie z receptorami 5HT₂ i D₂ do 12 godzin po podaniu, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę, mimo okresu półtrwania około 7 godzin.
agonista dopaminowy, akatyzja, antagonista receptorowy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, dyskineza, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, stabilizator nastroju, sztywność mięśniowa, tomografia pozytronowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie nastroju, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Buscopan 10 mg
Lek Buscopan zawiera 10 mg hioscyny butylobromku w formie tabletek powlekanych i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę (41,2 mg na tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest myasthenia gravis, gdzie działanie antycholinergiczne może nasilać osłabienie mięśni. Ponadto, lek nie powinien być stosowany w stanach patologicznych przewodu pokarmowego takich jak megacolon, mechaniczne zwężenia jelit, niedrożność porażenna oraz niedrożność jelit, ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń motoryki i perystaltyki jelitowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu sacharozy, fruktozy oraz glukozy-galaktozy, u których stosowanie preparatu jest niewskazane.
W sytuacjach klinicznych wymagających ostrożności, stosowanie Buscopanu powinno być rozważone lub odradzone u pacjentów ze skłonnością do jaskry z zamkniętym kątem przesączania, przerostem gruczołu krokowego oraz tachyarytmiami, ze względu na potencjalne nasilenie objawów przez działanie antycholinergiczne. Również u pacjentów z podejrzeniem lub wczesnym stadium niedrożności przewodu pokarmowego oraz zaburzeniami pasażu jelitowego zaleca się wstrzymanie terapii do czasu wykluczenia poważniejszych patologii. Wskazane jest dokładne rozpoznanie i uwzględnienie przeciwwskazań przed wdrożeniem leczenia Buscopanem, aby uniknąć powikłań wynikających z jego farmakodynamicznego profilu.
działanie antycholinergiczne, działanie spazmolityczne, hioscyna butylobromek, jaskra zamkniętego kąta, megacolon, myasthenia gravis, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedrożność jelit, niedrożność porażenna, nietolerancja fruktozy, nietolerancja sacharozy, nużliwość mięśni, przerost gruczołu krokowego, tachyarytmia, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenia pasażu jelitowego, zaburzenia perystaltyki, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzin 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że substancja ta wywołuje typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u myszy i szczurów, z LD50 odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała. U psów tolerancja była wyższa, bez przypadków śmiertelnych przy dawkach do 100 mg/kg. W badaniach przewlekłych (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) obserwowano hamowanie aktywności OUN, efekty antycholinergiczne oraz zaburzenia hematologiczne, w tym przemijającą neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy ekspozycji 12-15-krotnie wyższej niż u ludzi przy dawce 12 mg. Nie stwierdzono cytotoksycznego wpływu na szpik kostny. Wpływ na reprodukcję obejmował zaburzenia cykli płciowych i parametrów reprodukcyjnych u szczurów przy dawkach 1,1 mg/kg (3× dawka maksymalna u człowieka) oraz 3 mg/kg (9× dawka maksymalna u człowieka), a także opóźnienie rozwoju płodu i przemijające zmniejszenie aktywności potomstwa.
ataksja, cytotoksyczność, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie karcynogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, komórki progenitorowe szpiku, leukopenia, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, sedacja, ślinotok, toksyczność hematologiczna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia świadomości - Leksykon substancji czynnych
Oksbutynina – Przeciwwskazania stosowania
Oksybutynina, obecna w preparatach Oxybutynin Medice oraz Oxybutyninum Aflofarm, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na chlorowodorek oksybutyniny lub substancje pomocnicze (np. 3,5 mg/ml sodu w Oxybutynin Medice, 149,2 mg laktozy na tabletkę w Oxybutyninum Aflofarm), jaskrę z wąskim kątem przesączania (w tym u pacjentów z grupy ryzyka dla Oxybutynin Medice oraz z płytką przednią komorą oka dla Oxybutyninum Aflofarm), ciężkie zaburzenia przewodu pokarmowego (ciężka postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, toksyczne rozdęcie okrężnicy, niedrożność jelit, atonia jelit), miastenię gravis oraz zwężenie drogi odpływu z pęcherza moczowego (dotyczy Oxybutyninum Aflofarm). Dodatkowo, roztwór do pęcherza moczowego Oxybutynin Medice jest przeciwwskazany podczas tlenoterapii. Ze względu na działanie antycholinergiczne, oksybutynina może nasilać objawy tych schorzeń, prowadząc do poważnych powikłań, takich jak zaostrzenie jaskry, zatrzymanie moczu czy przełom miasteniczny.
antybiotyki makrolidowe, atonia jelit, chlorowodorek oksybutyniny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, demencja, działanie antycholinergiczne, hipertermia, inhibitory monoaminooksydazy, jaskra z wąskim kątem przesączania, leki przeciwgrzybicze azolowe, miastenia gravis, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neuropatia autonomiczna, niedrożność jelit, niedrożność porażenna jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nużliwość mięśni, płytka przednia komora oka, przełom miasteniczny, przerost gruczołu krokowego, refluks żołądkowo-przełykowy, tlenoterapia, toksyczne rozdęcie okrężnicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenia poznawcze, zaburzenia przewodzenia sercowego, zaburzenia żołądka i jelit, zatrzymanie moczu, zwężenie drogi odpływu z pęcherza moczowego - Leksykon substancji czynnych
Korzeń pokrzyku – Interakcje
Korzeń pokrzyku (Atropa belladonna L., radix) zawiera alkaloidy tropanowe, głównie atropinę, wykazującą działanie antycholinergiczne. Produkt leczniczy Hemorol zawiera wyciąg gęsty (4:1) z korzenia pokrzyku, odpowiadający 0,20 mg atropiny na czopka, podawanego doodbytniczo. Pomimo braku specyficznych badań interakcji dla Hemorolu, atropina może potencjalnie wchodzić w interakcje z lekami o działaniu cholinergicznym i antycholinergicznym, nasilając objawy antycholinergiczne, takie jak suchość błon śluzowych, tachykardia, zaburzenia widzenia czy zatrzymanie moczu. Dodatkowo, alkohol etylowy może nasilać działanie przeciwcholinergiczne atropiny, choć ze względu na niską dawkę i drogę podania ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest prawdopodobnie niewielkie. Hemorol zawiera także inne składniki aktywne, które mogą modyfikować działanie korzenia pokrzyku lub wchodzić w interakcje z innymi lekami.
alkaloid tropanowy, antagonista receptorów muskarynowych, atropa belladonna, atropina, benzokaina, choroba Alzheimera, digoksyna, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, IMAO, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor monoaminooksydazy, kontrola glikemii, korzeń pokrzyku, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lek przeciwparkinsonowski, lek przeciwpsychotyczny, metoklopramid, objaw antycholinergiczny, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie doodbytnicze, prokinetyk, receptor muskarynowy, suchość błon śluzowych, tachykardia, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wyciąg gęsty, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie leku Ranlosin Duo, zawierającego solifenacynę (6 mg) i tamsulosynę (0,4 mg), wiąże się z ryzykiem nasilonego działania antycholinergicznego oraz ostrej hipotensji. W badaniach klinicznych odnotowano tolerancję dawki do 126 mg bursztynianu solifenacyny i 5,6 mg chlorowodorku tamsulosyny, z jedynie nieznaczną suchością w jamie ustnej utrzymującą się do 16 dni. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje natychmiastowe podanie węgla aktywnego, płukanie żołądka do 1 godziny od zdarzenia oraz unikanie prowokowania wymiotów. Leczenie objawowe powinno być ukierunkowane na specyfikę objawów: fizostygmina lub karbachol w ciężkich ośrodkowych objawach antycholinergicznych, benzodiazepiny przy drgawkach, sztuczne oddychanie przy niewydolności oddechowej, a cewnikowanie pęcherza w przypadku zatrzymania moczu.
benzodiazepiny, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, drgawki, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, karbachol, leki beta-adrenolityczne, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, omamy, ostra hipotonia, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, solifenacyna, substancja czynna, suchość jamy ustnej, sztuczne oddychanie, tamsulosyna, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Anzorin 20 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Anzorin, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym oceniającym jej bezpieczeństwo. W badaniach toksyczności ostrej u myszy i szczurów zaobserwowano objawy typowe dla neuroleptyków, takie jak zmniejszenie aktywności, śpiączka, drżenia i drgawki, z dawkami śmiertelnymi LD50 wynoszącymi około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów. Psy tolerowały dawki do 100 mg/kg bez zgonów, choć występowały objawy neurologiczne i kardiologiczne. W badaniach toksyczności przewlekłej (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) odnotowano hamowanie aktywności OUN, objawy antycholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, odpowiadających AUC 12-15-krotnie wyższemu niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono odwracalne zmiany związane z hiperprolaktynemią, takie jak zmniejszenie masy jajników i macicy oraz zmiany morfologiczne nabłonka pochwy i gruczołu sutkowego.
ataksja, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, komórki progenitorowe, leukocyt, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, sedacja, szpik kostny, toksyczność hematologiczna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia hematologiczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Akineton
Stosowanie biperydenu (Akineton) wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z organicznymi uszkodzeniami OUN, ze względu na ich zwiększoną wrażliwość na lek. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki, aby minimalizować ryzyko działań niepożądanych. Lek jest przeciwwskazany lub wymaga ostrożności u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego (ryzyko zatrzymania moczu), miastenią (osłabienie transmisji nerwowo-mięśniowej), schorzeniami predysponującymi do tachykardii oraz u kobiet w ciąży. Należy monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe podczas terapii ze względu na potencjalne działanie antycholinergiczne. Każda tabletka zawiera 2 mg chlorowodorku biperydenu, co odpowiada 1,8 mg biperydenu.
biperyden, biperyden chlorowodorek, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, laktoza jednowodna, miastenia, napad drgawkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy parkinsonowskie, przerost gruczołu krokowego, suchość jamy ustnej, tachykardia, transmisja nerwowo-mięśniowa, uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia układu moczowego, zaleganie moczu, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Scopolan 10 mg
Produkt leczniczy Scopolan zawiera 10 mg hioscyny butylobromku w postaci czopków i charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa typowym dla leków o działaniu antycholinergicznym. Przedawkowanie może prowadzić do objawów takich jak zatrzymanie moczu, suchość w jamie ustnej, tachykardia, zawroty głowy oraz przemijające zaburzenia widzenia, wynikających z blokady receptorów muskarynowych i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Pomimo braku doniesień o ciężkich zatruciach po jednorazowym przedawkowaniu, konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem funkcji układu krążenia, moczowego oraz stanu neurologicznego.
cewnikowanie pęcherza, działanie antycholinergiczne, funkcje życiowe, hioscyna butylobromek, jaskra, lek parasympatykomimetyczny, lek sympatykomimetyczny, nerw błędny, objawy antycholinergiczne, ortostatyczny spadek ciśnienia, ośrodkowy układ nerwowy, porażenie akomodacji, receptory muskarynowe, rozszerzenie źrenic, stymulacja cholinergiczna, suchość jamy ustnej, tachykardia, układ parasympatyczny, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu - Leksykon chorób i schorzeń
Suchość w ustach – Leczenie
Kserostomia, czyli suchość jamy ustnej, jest wynikiem zmniejszonej produkcji śliny przez gruczoły ślinowe i może być spowodowana wieloma czynnikami, w tym działaniami niepożądanymi leków (ponad 1000 leków o działaniu kserogennym), chorobami takimi jak zespół Sjögrena czy cukrzyca, radioterapią głowy i szyi, odwodnieniem oraz infekcjami. Leczenie jest zindywidualizowane i obejmuje usunięcie przyczyny (np. modyfikację leków), stymulację wydzielania śliny za pomocą sjalagogów takich jak pilokarpina (5-10 mg p.o. 3x/d) i cewimelin (30 mg p.o. 3x/d), a także łagodzenie objawów poprzez stosowanie substytutów śliny (żele, spraye, płukanki). Należy zwrócić uwagę na przeciwwskazania do stosowania sjalagogów, takie jak astma, jaskra z wąskim kątem przesączania oraz ostre zapalenie tęczówki, a także monitorować działania niepożądane (częstomocz, zawroty głowy, pocenie się). W terapii wspomagającej stosuje się również amifostynę w profilaktyce uszkodzeń radiacyjnych gruczołów ślinowych oraz kortykosteroidy w suchości związanej z immunoterapią nowotworów.
amifostyna, cewimelin, choroba dziąseł, działanie antycholinergiczne, fotobiomodulacja, gruczoł ślinowy, immunoterapia nowotworowa, infekcja grzybicza, kandydoza jamy ustnej, kserostomia, laurylosiarczan sodu, leczenie przeciwgrzybicze, lek cholinergiczny, mezenchymalna komórka macierzysta, pilocarpina, próchnica zęba, radioterapia głowy i szyi, radioterapia z modulacją intensywności, receptor muskarynowy M3, terapia protonowa, zespół Sjögrena - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zolaxa
Olanzapina (Zolaxa) wykazuje opóźnioną poprawę kliniczną, wymagającą uważnego monitorowania pacjenta. Nie zaleca się jej stosowania u osób z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania w przebiegu otępienia ze względu na dwukrotnie wyższą śmiertelność (3,5% vs. 1,5% placebo) oraz trzykrotnie częstsze zdarzenia naczyniowo-mózgowe (1,3% vs. 0,4% placebo) w badaniach u pacjentów w wieku średnio 78 lat. Czynniki ryzyka obejmują wiek >65 lat, sedację, niedożywienie, choroby płuc, stosowanie benzodiazepin oraz otępienie naczyniowe. U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina nie jest zalecana ze względu na nasilenie parkinsonizmu i omamów oraz brak potwierdzonej skuteczności. Istotnym zagrożeniem jest złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) objawiający się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagający natychmiastowego odstawienia leku. Ponadto, olanzapina może indukować hiperglikemię i zaostrzenie cukrzycy, dlatego zaleca się monitorowanie glikemii (przed leczeniem, po 12 tygodniach i następnie corocznie) oraz masy ciała (przed leczeniem, po 4, 8, 12 tygodniach i co kwartał). Należy także kontrolować profil lipidowy (przed leczeniem, po 12 tygodniach i co 5 lat).
agonista dopaminy, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy wątrobowe, brak laktazy, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, cukrzyca, działanie antycholinergiczne, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, lipidy, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, odstęp QTc, olanzapina, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, przerost gruczołu krokowego, przerost mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, śpiączka, uszkodzenie wątroby, walproinian, wielomocz, zaburzenie świadomości, zakrzep z zatorami, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Lek Beplasot, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, stosowany w leczeniu umiarkowanych i ciężkich objawów fazy napełniania i opróżniania pęcherza moczowego w przebiegu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla substancji o właściwościach antycholinergicznych. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są suchość w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%) oraz niestrawność, w tym ból brzucha (2,4%). Inne często występujące objawy to zawroty głowy (1,4%), zmęczenie (1,2%), niewyraźne widzenie (1,2%) oraz zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny (1,5%). Najpoważniejszym, choć niezbyt częstym (0,3%), działaniem niepożądanym jest ostre zatrzymanie moczu, które wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny także podczas długotrwałej terapii do 1 roku, bez pojawienia się nowych, charakterystycznych działań niepożądanych.
ból brzucha, częstomocz, dyspepsja, działanie antycholinergiczne, ejakulacja wsteczna, kserostomia, łagodny rozrost prostaty, napełnianie pęcherza, opróżnianie pęcherza, parcie naglące, solifenacyna, tamsulosyna, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia widzenia, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty błędnikowe, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Olanzapin Krka
Olanzapin Krka (olanzapina) wymaga szczegółowego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z otępieniem. U osób powyżej 65 lat z psychozą związaną z otępieniem odnotowano dwukrotny wzrost śmiertelności (3,5% vs 1,5% placebo) oraz trzykrotny wzrost incydentów krążenia mózgowego (1,3% vs 0,4% placebo). Nie zaleca się stosowania olanzapiny u pacjentów z psychozą indukowaną agonistami dopaminy w chorobie Parkinsona ze względu na nasilenie parkinsonizmu i omamów oraz brak przewagi nad placebo. Istotnym zagrożeniem jest złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) objawiający się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagający natychmiastowego odstawienia leku. Ponadto, olanzapina może indukować hiperglikemię i zaostrzenie cukrzycy, co wymaga monitorowania glikemii (przed leczeniem, po 12 tygodniach i corocznie) oraz masy ciała (przed leczeniem, po 4, 8, 12 tygodniach i kwartalnie). W badaniach klinicznych obserwowano także niekorzystne zmiany lipidogramu, które należy kontrolować przed leczeniem, po 12 tygodniach i co 5 lat.
agoniści dopaminy, aminotransferazy wątrobowe, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, działanie antycholinergiczne, fosfokinaza kreatynowa, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, nagły zgon sercowy, neutropenia, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, przemijający napad niedokrwienny, przerost mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, sedacja, uszkodzenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie krążenia mózgowego, zapalenie płuc aspiracyjne, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylne zaburzenia zakrzepowo-zatorowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tropicamidum WZF 1% 10 mg/ml
Tropikamid, stosowany w postaci kropli do oczu (Tropicamidum WZF 1%), jest lekiem o działaniu antycholinergicznym, którego bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży i laktacji nie zostało dostatecznie potwierdzone. Brak jest odpowiednich badań kontrolowanych u kobiet ciężarnych, dlatego lek powinien być stosowany wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W trakcie ciąży lekarz powinien rozważyć konieczność zastosowania leku, możliwość alternatywnych metod diagnostycznych lub terapeutycznych, etap ciąży, a także minimalizować dawkę i czas terapii. W przypadku kobiet karmiących piersią brak jest danych dotyczących przenikania tropikamidu do mleka oraz jego wpływu na niemowlę, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści oraz rozważenia czasowego przerwania karmienia.
badanie kontrolowane, bezpieczeństwo stosowania leku, diagnostyka okulistyczna, dokumentacja medyczna, działanie antycholinergiczne, funkcja rozrodcza, karmienie piersią, kobieta ciężarna, krople do oczu, leczenie matki, minimalna skuteczna dawka, niepokojący objaw, okres rozrodczy, przenikanie leku do mleka matki, terapia okulistyczna, Tropicamidum, tropikamid - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axyven 37,5 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Axyven (tabletki o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg), jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny oraz słabym inhibitorem wychwytu dopaminy, co stanowi podstawę jej działania przeciwdepresyjnego. Zarówno wenlafaksyna, jak i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazują synergistyczne działanie, nie wykazując jednocześnie powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych, alfa-adrenergicznych, opioidowych ani benzodiazepinowych, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwdepresyjnych. Nie hamuje również monoaminooksydazy (MAO). Skuteczność kliniczna wenlafaksyny została potwierdzona w licznych badaniach kontrolowanych placebo, obejmujących leczenie epizodów dużej depresji (dawki 75-225 mg/dobę, czas trwania 8-12 tygodni oraz do 12 miesięcy w profilaktyce nawrotów), uogólnionych zaburzeń lękowych (37,5-225 mg/dobę, 8 tygodni do 6 miesięcy), fobii społecznej (75-225 mg/dobę, 12 tygodni do 6 miesięcy) oraz napadów paniki (początkowo 37,5 mg/dobę, następnie 75-225 mg/dobę, 12 tygodni do długoterminowego leczenia).
agorafobia, arytmia komorowa, duże zaburzenie depresyjne, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, epizod dużej depresji, fobia społeczna, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, inhibitor wychwytu dopaminy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, napad lęku, neuroprzekaźnik, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź beta-adrenergiczna, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, torsade de pointes, uogólnione zaburzenie lękowe, wenlafaksyna, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Scopolan 10 mg
Hioscyny butylobromek, substancja czynna leku Scopolan w dawce 10 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości występowania, klasyfikowanych od bardzo częstych (>1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000). Do najczęstszych należą objawy ze strony skóry, takie jak rumień, pieczenie, świąd, wysypka, pokrzywka i obrzęk, klasyfikowane jako niezbyt częste (1/1000 do <1/100). Ponadto, ze względu na działanie antycholinergiczne, obserwuje się suchość w jamie ustnej oraz zaparcia, również niezbyt często występujące. Tachykardia (>100 uderzeń/min) i hipotensja są kolejnymi niezbyt częstymi działaniami, które mogą stanowić zagrożenie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Rzadko pojawiają się zaburzenia widzenia oraz anuria, natomiast reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny mają częstość nieznaną, ale stanowią poważne zagrożenie życia wymagające natychmiastowej interwencji.
anuria, ciśnienie tętnicze krwi, działanie antycholinergiczne, hioscyna butylobromek, hipotensja, nerw błędny, niedrożność przewodu pokarmowego, obrzęk, ostra niewydolność nerek, perystaltyka jelitowa, pieczenie skóry, pokrzywka, porażenie akomodacji, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie źrenicy, rumień, skurcz oskrzeli, substancja czynna, suchość jamy ustnej, świąd, tabletka drażowana, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie widzenia, zaparcie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clopizam 100 mg
Clopizam, zawierający klozapinę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na klozapinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (46 mg w tabletce 25 mg do 365 mg w tabletce 200 mg). Przeciwwskazania hematologiczne obejmują granulocytopenię, agranulocytozę (w tym wywołaną klozapiną w przeszłości), zaburzenia czynności szpiku oraz brak możliwości regularnego monitorowania morfologii krwi ze względu na ryzyko agranulocytozy. Ponadto klozapina jest przeciwwskazana u pacjentów z niekontrolowaną padaczką, ciężkimi zaburzeniami serca (w tym zapaleniem mięśnia sercowego), zapaścią krążeniową oraz ciężką niewydolnością nerek.
agranulocytoza, choroba wątroby, działanie antycholinergiczne, interakcja lekowa, klozapina, lek przeciwpsychotyczny, morfologia krwi, nadwrażliwość, napad padaczkowy, niedrożność jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, padaczka, psychoza alkoholowa, psychoza toksyczna, reakcja idiosynkrazji, śpiączka, szpik kostny, zaburzenia hematologiczne, zahamowanie OUN, zapalenie mięśnia sercowego, zapaść krążeniowa, zatrucie lekami, żółtaczka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zopridoxin 5 mg
Lek Zopridoxin zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg i posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania, które muszą być ściśle przestrzegane. Przede wszystkim lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na olanzapinę lub substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (od 94,18 mg do 376,75 mg w zależności od dawki) oraz aspartam (od 1,25 mg do 5 mg), które mogą wywołać reakcje alergiczne lub nasilić objawy nietolerancji u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy czy fenyloketonurią. Ponadto, stosowanie olanzapiny jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z ryzykiem jaskry z wąskim kątem przesączania ze względu na ryzyko mydriazy i ostrego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, co może prowadzić do trwałej utraty wzroku bez natychmiastowej interwencji okulistycznej.
W przypadku pacjentów z wywiadem rodzinnym jaskry, predyspozycjami anatomicznymi do wąskiego kąta przesączania lub innymi czynnikami ryzyka, zaleca się konsultację okulistyczną przed rozpoczęciem terapii oraz regularne monitorowanie podczas leczenia. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad, uwzględniając nie tylko bezwzględne przeciwwskazania, ale także potencjalne czynniki ryzyka i interakcje, które mogą wpłynąć na bezpieczeństwo terapii olanzapiną. Decyzja o zastosowaniu Zopridoxinu powinna być oparta na dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy, fenyloketonurią oraz ryzykiem jaskry z wąskim kątem przesączania.
aspartam, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, farmakoterapia, fenyloalanina, fenyloketonuria, jaskra z wąskim kątem przesączania, laktaza, laktoza jednowodna, mydriaza, nietolerancja galaktozy, olanzapina, ostry atak jaskry, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Olanzapin Krka 5 mg
Olanzapin Krka, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg, charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych, które występują z różną częstością, od bardzo częstych (≥1/10) do rzadkich (<1/10 000). Najczęstsze działania obejmują senność, istotny klinicznie przyrost masy ciała, eozynofilię, leukopenię, neutropenię oraz zaburzenia metaboliczne, takie jak podwyższone stężenia prolaktyny, cholesterolu, glukozy i trójglicerydów, a także cukromocz. W początkowej fazie leczenia obserwuje się przejściowe, bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AlAT, AspAT). Istotne są również działania neurologiczne, w tym akatyzja, parkinsonizm, dyskineza oraz rzadkie, ale poważne powikłania, takie jak złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN). Ponadto, olanzapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca (w tym rzadkie przypadki częstoskurczu komorowego i migotania komór), a także żylne zaburzenia zakrzepowo-zatorowe.
agranulocytoza, akatyzja, aminotransferazy wątrobowe, amnezja, astenia, ból stawów, bradykardia, cholesterol, cukromocz, częstoskurcz komorowy, dyskineza, dystonia, dyzartria, działanie antycholinergiczne, eozynofilia, fosfataza zasadowa, fosfokinaza kreatyninowa, gamma-glutamylotransferaza, ginekomastia, glukoza, gorączka, hipotermia, jąkanie, krwawienie z nosa, kwas moczowy, kwasica ketonowa, leukopenia, łysienie, migotanie komór, nadwrażliwość na światło, nagła śmierć, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, nietrzymanie moczu, obrzęk, parkinsonizm, powiększenie piersi, późna dyskineza, priapizm, rabdomioliza, rotacja gałek ocznych, senność, stężenie prolaktyny, trójglicerydy, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, wysypka, wzdęcie, zaburzenia erekcji, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zator tętnicy płucnej, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół DRESS, zespół niespokojnych nóg, zespół odstawienny, złośliwy zespół neuroleptyczny, zmęczenie, zmniejszenie libido, zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Przedawkowanie – ACTI-trin (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przedawkowanie syropu ACTI-trin, zawierającego triprolidynę chlorowodorek (1,25 mg/5 ml), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg/5 ml) oraz dekstrometorfan bromowodorek (10 mg/5 ml), prowadzi do złożonego obrazu klinicznego z objawami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, suchość błon śluzowych), neurologicznymi (dystonia, pobudzenie, splątanie, psychoza toksyczna, drgawki, śpiączka) oraz kardiologicznymi (tachykardia, wydłużenie QTc). Szczególnie niebezpieczne są zaburzenia rytmu serca, depresja oddechowa i zespół serotoninowy z hipertermią, które mogą zagrażać życiu pacjenta. Dodatkowo obserwuje się objawy autonomiczne, takie jak nadciśnienie, retencja moczu i suchość skóry, wynikające z działania antycholinergicznego triprolidyny i sympatykomimetycznego pseudoefedryny.
ataksja, benzodiazepina, dekstrometorfanu bromowodorek, depresja oddechowa, dializoterapia, dystonia, działanie antycholinergiczne, hipertermia, kardiotoksyczność, lek przeciwdrgawkowy, nalokson, objaw psychotyczny, objaw żołądkowo-jelitowy, oczopląs, pseudoefedryny chlorowodorek, psychoza toksyczna, receptor opioidowy, retencja moczu, suchość błon śluzowych, tachykardia, triprolidyny chlorowodorek, węgiel aktywowany, wydłużenie QTc, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Biperyden – Przedawkowanie
Biperyden, stosowany w leczeniu parkinsonizmu i objawów pozapiramidowych, wykazuje działanie antycholinergiczne, które w przypadku przedawkowania prowadzi do charakterystycznych objawów obwodowych i ośrodkowych. Objawy obwodowe obejmują midriazę z osłabioną reakcją na światło, suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, tachykardię, atonię jelitowo-pęcherzową oraz hipertermię, szczególnie niebezpieczną u dzieci. Ośrodkowe objawy to podniecenie psychoruchowe, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości od senności do śpiączki oraz halucynacje wzrokowe i słuchowe. W ciężkich przypadkach może dojść do zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Szczególnie narażone są dzieci, osoby starsze oraz pacjenci z chorobami sercowo-naczyniowymi, jaskrą z wąskim kątem przesączania i przerostem prostaty.
Akineton, atonia jelitowa, bezdech, biperyden, cewnikowanie pęcherza moczowego, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, gazometria, halucynacje, hipertermia, inhibitor acetylocholinoesterazy, jaskra z wąskim kątem przesączania, majaczenie, midriaza, niedrożność porażenna, objawy obwodowe, objawy pozapiramidowe, parkinsonizm, pobudzenie psychoruchowe, przerost prostaty, retencja moczu, salicylan fizostygminy, splątanie, suchość błon śluzowych, tachykardia zatokowa, tlenoterapia, wentylacja mechaniczna, zapaść krążeniowa, zespół antycholinergiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Gripex Hot Zatoki 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Preparat Gripex Hot ZATOKI zawiera 650 mg paracetamolu, 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku oraz 4 mg chlorofenaminy maleinianu i posiada liczne przeciwwskazania kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na składniki, stosujących jednocześnie inne preparaty zawierające paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub chlorofenaminę ze względu na ryzyko kumulacji działań niepożądanych i toksyczności. Szczególnie istotne jest unikanie leku u osób leczonych inhibitorami MAO (obecnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni) z powodu ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia oraz w ciąży i okresie karmienia piersią. Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nerek, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, astmą oskrzelową, mukowiscydozą, niedokrwistością, kaszlem z dużą ilością wydzieliny oraz chorobami serca, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i toksyczności.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, chlorofenamina, choroba nerek, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dekstrometorfan, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwkaszlowe, działanie sedatywne, działanie sympatykomimetyczne, hepatotoksyczność, inhibitory monoaminooksydazy, jaskra, kaszel nieproduktywny, kaszel produktywny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, mukowiscydoza, nadciśnienie tętnicze, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, paracetamol, przekrwienie błony śluzowej nosa, przełom nadciśnieniowy, przerost gruczołu krokowego, pseudoefedryna, skurcz oskrzeli, stymulacja adrenergiczna, substancja pomocnicza, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie snu, zaleganie wydzieliny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Hydroxyzinum Espefa 10 mg
Hydroxyzinum Espefa 10 mg, zawierający chlorowodorek hydroksyzyny, jest lekiem przeciwhistaminowym o dodatkowych właściwościach anksjolitycznych i sedatywnych, stosowanym przede wszystkim w krótkotrwałym leczeniu objawowego lęku u dorosłych. Działa poprzez łagodzenie napięcia psychicznego, niepokoju ruchowego oraz zaburzeń snu związanych z lękiem, stanowiąc alternatywę dla benzodiazepin, zwłaszcza u pacjentów z przeciwwskazaniami do ich stosowania lub ryzykiem uzależnienia. Ponadto hydroksyzyna jest skuteczna w terapii świądu o różnej etiologii, w tym w pokrzywce, atopowym zapaleniu skóry, wyprysku kontaktowym oraz świądzie związanym z chorobami ogólnoustrojowymi i nowotworowymi, dzięki silnemu działaniu przeciwhistaminowemu i wpływowi na ośrodkowy układ nerwowy. Lek jest również wykorzystywany w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi, gdzie zmniejsza lęk przedoperacyjny, wywołuje sedację, wzmacnia działanie leków przeciwbólowych i anestetycznych oraz redukuje wydzielanie dróg oddechowych poprzez efekt antycholinergiczny.
atopowe zapalenie skóry, benzodiazepina, chlorowodorek hydroksyzyny, dermatoza świądowa, działanie anksjolityczne, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwświądowe, lek anestetyczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwhistaminowy, lęk przedoperacyjny, nietolerancja laktozy, objawowe leczenie lęku, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, premedykacja przedoperacyjna, sedacja, stan lękowy, świąd, świąd cholestatyczny, świąd mocznicowy, wyprysk kontaktowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olpinat 10 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne olanzapiny, substancji czynnej leku Olpinat, obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej na różnych gatunkach zwierząt, w tym myszy, szczurach, psach i małpach. Dawki śmiertelne (LD50) wynosiły około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów, natomiast u psów i małp dawki do 100 mg/kg wywoływały objawy neurologiczne i kardiologiczne, takie jak sedacja, ataksja, drżenia, tachykardia i zaburzenia oddychania. W badaniach przewlekłych (do 1 roku) obserwowano hamowanie OUN, objawy antycholinergiczne, zmiany hematologiczne (np. neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę) oraz odwracalne zmiany hormonalne związane ze wzrostem prolaktyny, prowadzące do zmian morfologicznych narządów rozrodczych u szczurów. Wartości AUC u psów z cytopenią były 12-15-krotnie wyższe niż u ludzi przy dawce 12 mg.
ataksja, badanie toksykologiczne, cytopenia, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie cytotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, jadłowstręt, komórka progenitorowa, leukocyt, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hematologiczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, prolaktyna, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie reprodukcyjne, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levosol 6 mg/ml
Lewodropropizyna, substancja czynna syropu Levosol (6 mg/ml), jest lekiem przeciwkaszlowym o obwodowym mechanizmie działania, selektywnie hamującym włókna C w oskrzelach i tchawicy. Działa poprzez blokowanie uwalniania neuropeptydów odpowiedzialnych za przewodzenie bodźców czuciowych, co potwierdzono w badaniach in vitro oraz na modelach zwierzęcych. W porównaniu z kodeiną, lewodropropizyna wykazuje podobną lub wyższą skuteczność w kaszlu indukowanym bodźcami obwodowymi (np. kwas cytrynowy, woda amoniakalna), jednak jej aktywność w kaszlu wywołanym bodźcami centralnymi jest około dziesięciokrotnie niższa. Lek nie wykazuje działania narkotycznego, nie powoduje depresji oddechowej, zaparć ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych, co stanowi istotną przewagę nad opioidowymi lekami przeciwkaszlowymi.
bodźce centralne, bradykinina, depresja oddechowa, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwkaszlowe, działanie uspokajające, funkcje psychomotoryczne, hiperkapnia, histamina, kaszel indukowany, krztusiec, lek przeciwkaszlowy, Levosol, lewodropropizyna, nerw błędny, neuropeptydy, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, przewlekła niewydolność oddechowa, rak płuca, rozkurcz oskrzeli, serotonina, skurcz oskrzeli, substancje chemiczne drażniące, tchawica, układ sercowo-naczyniowy, włókna aferentne, włókna C, zakażenia dróg oddechowych, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atrodil 20 mcg/dawkę inh.
Atrodil, zawierający 20 µg bromku ipratropiowego na dawkę inhalacyjną, jest lekiem rozszerzającym oskrzela stosowanym w leczeniu podtrzymującym przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz astmy oskrzelowej. Mechanizm działania opiera się na blokadzie receptorów muskarynowych, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich oskrzeli i poprawy przepływu powietrza. W POChP, obejmującej przewlekłe zapalenie oskrzeli i rozedmę płuc, Atrodil łagodzi objawy duszności wynikające z trwałego zwężenia dróg oddechowych. W astmie oskrzelowej lek działa jako terapia uzupełniająca, redukując objawy skurczu oskrzeli i poprawiając funkcję płuc, szczególnie u pacjentów z niewystarczającą kontrolą choroby lub przeciwwskazaniami do beta-2-mimetyków.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, beta-2-mimetyki, bromek ipratropiowy, drogi oddechowe, duszność, działanie antycholinergiczne, funkcja płuc, glikokortykosteroidy wziewne, leczenie podtrzymujące, nadreaktywność oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, receptory muskarynowe, rozedma płuc, skurcz oskrzeli, świszczący oddech - Leksykon leków
Przedawkowanie – Uronorm 5 mg
Przedawkowanie bursztynianu solifenacyny, substancji czynnej preparatu Uronorm, wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkich działań cholinolitycznych, obejmujących zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe objawy toksyczności. W literaturze opisano przypadek przyjęcia jednorazowo 280 mg solifenacyny, co znacznie przekracza maksymalną dawkę terapeutyczną, skutkujący zmianami stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. Objawy przedawkowania mogą obejmować omamy, nadmierne pobudzenie, drgawki, tachykardię, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic (mydriaza). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, stosowanie leków wydłużających QT) oraz z istotnymi chorobami serca (niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca), u których przedawkowanie może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych.
agitacja, aktywność antymuskarynowa, benzodiazepina, beta-bloker, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dysfagia, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, fizostygmina, fotofobia, hipokaliemia, karbachol, monitoring kardiologiczny, monitorowanie elektrokardiograficzne, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niepokój psychomotoryczny, niewydolność oddechowa, objawy cholinolityczne, omamy, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, receptory muskarynowe, rozszerzenie źrenic, schorzenie kardiologiczne, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zidenac
Dimetynden maleinian w postaci kropli doustnych (lek Zidenac) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z jaskrą, ze względu na potencjalne działanie antycholinergiczne mogące zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe, oraz u osób z zatrzymaniem moczu, zwłaszcza spowodowanym rozrostem gruczołu krokowego, z uwagi na ryzyko nasilenia objawów dysurycznych. Ponadto, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z epilepsją oraz u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zwiększoną podatność na działania niepożądane o charakterze antycholinergicznym, takie jak pobudzenie (niepokój psychoruchowy) oraz zmęczenie (apatia, senność, obniżona sprawność psychomotoryczna). U pacjentów geriatrycznych z objawami dezorientacji stosowanie Zidenacu jest przeciwwskazane. U dzieci natomiast konieczne jest monitorowanie, gdyż lek może wywoływać paradoksalne pobudzenie zamiast efektu sedatywnego.
antagonista receptora H1, antagonista receptora H2, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dimetyndenu maleinian, działanie antycholinergiczne, działanie sedatywne, epilepsja, glikol propylenowy, jaskra, kwas benzoesowy, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość, niepokój psychoruchowy, objawy dysuryczne, reakcja alergiczna, rozrost gruczołu krokowego, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Doksepina – Przeciwwskazania stosowania
Doksepina, jako trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na doksepinę, inne TLPD lub substancje pomocnicze (w preparacie Doxepin Teva kapsułki zawierają laktozę jednowodną 118 mg w dawce 10 mg i 122 mg w dawce 25 mg oraz sód 0,04 mg), epizody maniakalne, ciężkie choroby wątroby, karmienie piersią, jaskra (zwłaszcza z wąskim kątem przesączania) oraz skłonność do zatrzymania moczu (np. w przebiegu przerostu gruczołu krokowego). Ponadto, stosowanie doksepiny jest przeciwwskazane podczas terapii inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz w okresie krótszym niż 14 dni od ich zakończenia ze względu na ryzyko poważnych interakcji, takich jak zespół serotoninowy czy przełom nadciśnieniowy.
choroba wątroby, ciśnienie wewnątrzgałkowe, doksepina, działanie antycholinergiczne, epizod maniakalny, farmakoterapia, hipertermia złośliwa, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z wąskim kątem, karmienie piersią, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wątrobowa, przełom nadciśnieniowy, przerost gruczołu krokowego, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie depresyjne, zaburzenie mikcji, zatrzymanie moczu, zespół serotoninowy, zwężenie szyi pęcherza moczowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olzapin 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u myszy, szczurów, psów i małp, z dawkami śmiertelnymi około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów. Psy tolerowały dawki do 100 mg/kg bez zgonów, natomiast u małp dawki powyżej 100 mg/kg wywoływały zaburzenia świadomości. W badaniach wielokrotnych obserwowano hamowanie aktywności OUN, objawy antycholinergiczne oraz odwracalne zaburzenia hematologiczne, w tym neutropenię, trombocytopenię i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg mc./dobę, przy czym AUC u psów była 12-15-krotnie wyższa niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono zwiększenie prolaktyny skutkujące zmniejszeniem masy jajników i macicy oraz zmianami morfologicznymi w nabłonku pochwy i gruczole sutkowym.
anoreksja, ataksja, cykl rujowy, cytopenia, drgawki kloniczne, drżenie, duszność, działanie antycholinergiczne, działanie karcynogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, hamowanie OUN, komórki progenitorowe szpiku, leukocyt, mioza, neuroleptyk atypowy, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, opóźnienie rozwoju płodu, prolaktyna, prostracja, sedacja, ślinotok, śpiączka, tachykardia, trombocytopenia, zaburzenia hematologiczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – SENTINO Forte 25 mg
Doksylamina w dawce 25 mg, substancja czynna leku SENTINO Forte, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które można modulować poprzez redukcję dawki dobowej. Szczególnie narażeni na ich wystąpienie są pacjenci powyżej 65. roku życia, ze względu na współistniejące schorzenia i politerapię. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to senność (bardzo często, ≥1/10), suchość w jamie ustnej, zaparcia, zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz zatrzymanie moczu (często, ≥1/100 do <1/10). Rzadziej występują poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, leukopenia i agranulocytoza, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia. Działania antycholinergiczne, charakterystyczne dla doksylaminy, obejmują również zaburzenia widzenia i zatrzymanie moczu, co jest szczególnie istotne u mężczyzn z przerostem prostaty.
agranulocytoza, antagonista receptora histaminowego, bezsenność, biegunka, ból nadbrzusza, diplopia, doksylaminy wodorobursztynian, drżenie, duszność, działanie antycholinergiczne, hipotonia ortostatyczna, leukopenia, małopłytkowość, napad drgawkowy, niedokrwistość hemolityczna, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk obwodowy, pobudzenie, przerost prostaty, receptor muskarynowy, senność, suchość w jamie ustnej, szumy uszne, wysypka skórna, zaburzenie hematologiczne, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Buscolysin
Butylobromek hioscyny w roztworze do wstrzykiwań (Buscolysin 20 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu moczowego (np. rozrost gruczołu krokowego bez niedrożności, uropatia z niedrożnością dróg moczowych, niedrożność szyi pęcherza), mechaniczną niedrożnością przewodu pokarmowego (zwężenie odźwiernika, rozszerzenie okrężnicy), chorobami serca (tachykardia, tachyarytmia), jaskrą z zamkniętym kątem przesączania oraz wysoką gorączką. Lek może nasilać objawy tych schorzeń poprzez działanie antycholinergiczne, prowadząc do zatrzymania moczu, zaostrzenia zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, zaburzeń rytmu serca, a także ryzyka przegrzania organizmu z powodu hamowania potliwości. Preparat zawiera 20 mg hioscyny butylobromku w 1 ml roztworu oraz 0,014 mmol sodu, co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej.
Buscolysin, butylobromek hioscyny, działanie antycholinergiczne, hioscyna butylobromek, hipertermia, hipertonia, hipertyreoza, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego, niedrożność szyi pęcherza, reakcja anafilaktyczna, rozrost gruczołu krokowego, rozszerzenie okrężnicy, tachyarytmia, tachykardia, wydzielanie kwasu solnego, wysychający nieżyt nosa, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie preparatu Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed (6 mg + 0,4 mg) może prowadzić do nasilenia działań antycholinergicznych oraz ostrego niedociśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych odnotowano tolerancję dawki 126 mg solifenacyny i 5,6 mg tamsulosyny, z jedynie nieznaczną suchością w jamie ustnej utrzymującą się przez 16 dni. Objawy przedawkowania obejmują suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, zaparcia, omamy, drgawki, niewydolność oddechową, częstoskurcz oraz ciężkie niedociśnienie tętnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (hipokaliemia, bradykardia, leki wydłużające QT) oraz z chorobami serca (niedokrwienie, arytmie, zastoinowa niewydolność serca).
arytmia, benzodiazepiny, beta-adrenolityk, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, lek wazopresyjny, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, odstęp QT, ostra hipotensja, solifenacyna, tamsulosyna, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu