czas osiągnięcia maksymalnego stężenia

Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) to parametr farmakokinetyczny określający przedział czasowy od momentu podania leku do uzyskania jego najwyższego stężenia w osoczu krwi. Jest to kluczowy wskaźnik w badaniach biodostępności i biorównoważności leków, pozwalający ocenić szybkość wchłaniania substancji czynnej.

Wartość Tmax zależy od wielu czynników, w tym od drogi podania leku, postaci farmaceutycznej, właściwości fizykochemicznych substancji czynnej oraz indywidualnych cech pacjenta. Leki podawane dożylnie osiągają Tmax natychmiast, podczas gdy preparaty doustne mogą wykazywać opóźnienie, zwłaszcza jeśli są to formy o przedłużonym uwalnianiu.

W praktyce klinicznej znajomość czasu osiągnięcia maksymalnego stężenia ma istotne znaczenie przy ustalaniu optymalnego schematu dawkowania, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Pozwala to na skuteczniejsze zaplanowanie terapii i minimalizację ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych ze zbyt wysokim stężeniem leku w organizmie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibutact 40 mg/ml

Ibuprofen zawarty w zawiesinie doustnej Ibutact (40 mg/ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 90 minut po podaniu. Substancja wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, co implikuje konieczność wielokrotnego dawkowania w terapii przewlekłej. Istotne jest również przenikanie leku do mazi stawowej, gdzie utrzymuje się stałe stężenie między 2. a 8. godziną po podaniu, co ma kluczowe znaczenie w leczeniu schorzeń stawowych.
biodostępność leku, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, eliminacja leku, glukuronid, maź stawowa, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schorzenie stawowe, stężenie maksymalne, stężenie stałe, stężenie substancji czynnej w surowicy, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zawiesina doustna
Leksykon substancji czynnych
Kwas 5-aminolewulinowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas 5-aminolewulinowy, będący substancją czynną plastrów leczniczych Alacare, stosowany jest w terapii rogowacenia słonecznego na głowie i twarzy. W badaniu klinicznym, podczas którego pacjenci aplikowali 8 plastrów przez 4 godziny, zaobserwowano maksymalne stężenie (Cmax) kwasu na poziomie 16,4 µg/l, pole powierzchni pod krzywą stężenia (AUC0-24) wyniosło 101,4 µg×godz./l, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wyniósł 4 godziny. Wydalanie substancji z moczem było niewielkie, stanowiąc maksymalnie 2,06% podanej dawki, z medianą 1,39%, szczególnie w pierwszych 12 godzinach po aplikacji. Kwas 5-aminolewulinowy jest prekursorem protoporfiryny IX (PPIX), kluczowego fotouczulacza w terapii fotodynamicznej, jednak w osoczu nie wykryto obecności PPIX po zastosowaniu plastrów, co wskazuje na lokalne działanie substancji.
czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, fluorescencja PPIX, kontrolowane uwalnianie substancji, kwas 5-aminolewulinowy, maksymalne stężenie, matryca samoprzylepna, mechanizm działania, parametr farmakokinetyczny, plaster leczniczy Alacare, pole pod krzywą stężenia, postać farmaceutyczna, protoporfiryna IX, rogowacenie słoneczne, spodnia folia, terapia fotodynamiczna, właściwości fotouczulające, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurosolin 5 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna Aurosolinu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z Cmax osiąganym w 3-8 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, generując cztery metabolity, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania 45-68 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu, w tym 11% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez drogi żółciowe.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa zależność farmakologiczna, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna bursztynianu, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast LEK-AM 4 mg

Montelukast LEK-AM w postaci tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cₘₐₓ) osiąganym po 2 godzinach u dzieci w wieku 2-5 lat, przy czym Cₘₐₓ u dzieci jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg. Biodostępność wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% dla tabletek do rozgryzania 5 mg na czczo, z obniżeniem do 63% po posiłku w przypadku formy do rozgryzania. Montelukast wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz objętość dystrybucji 8-11 litrów. Lek jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i 2C9, a jego metabolity w stanie stacjonarnym są nieoznaczalne w osoczu. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi około 45 ml/min, a eliminacja odbywa się niemal wyłącznie z żółcią (86% radioaktywności w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, Cₘₐₓ, farmakokinetyka wchłaniania, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, metabolity montelukastu, mikrosomy ludzkiej wątroby, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Ebastyna – Właściwości farmakokinetyczne

Ebastyna, dostępna w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 10 mg i 20 mg (Evastix), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia do aktywnego metabolitu cerebastyny. Metabolizm ten zachodzi głównie przez izoenzymy cytochromu P450: 2J2, 4F12 oraz 3A4, co implikuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna), prowadzące do wzrostu stężeń ebastyny i cerebastyny w osoczu. Po podaniu 10 mg dawki maksymalne stężenie cerebastyny wynosi 80-100 ng/ml (Tmax 2,6-4 h), natomiast po 20 mg osiąga około 195 ng/ml (Tmax 3-6 h). Okres półtrwania cerebastyny wynosi 15-19 godzin, a 66% metabolitów jest wydalanych z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a białkowe wiązanie obu substancji przekracza 95%, co wpływa na ich dystrybucję i biodostępność.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, cerebastyna, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, dystrybucja leku, ebastyna, erytromycyna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP450, izoenzymy cytochromu P450, ketokonazol, liofilizat doustny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diohespan Max 1000 mg

Diohespan Max zawiera 1000 mg zmikronizowanej diosminy w jednej tabletce, która po podaniu doustnym nie jest absorbowana w formie pierwotnej. Diosmina ulega hydrolizie w jelitach pod wpływem flory bakteryjnej do diosmetyny – aglikonu, który jest formą aktywnie wchłanianą z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie diosmetyny (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T1/2) w osoczu wynosi średnio 31,5 godziny, co wskazuje na długotrwałe działanie terapeutyczne preparatu. Diosmetyna ulega dystrybucji w organizmie, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną.
aglikon, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, diosmetyna, diosmina, flora bakteryjna, glicyna, hydroliza, kał, kwas fenolowy, metabolit, mocz, okres półtrwania, osocze krwi, parametr farmakokinetyczny, szlak eliminacji, wątroba, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Betahistyna – Właściwości farmakokinetyczne

Betahistyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 1 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi około 1% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<5%), co wpływa na jego dystrybucję i ogranicza potencjał interakcji farmakokinetycznych. Betahistyna jest szybko metabolizowana przez enzymy monoaminooksydazy (MAO) do nieaktywnych metabolitów, głównie kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 85% dawki w postaci metabolitu 2-PAA w moczu w ciągu 24 godzin. Farmakokinetyka betahistyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 8-48 mg, co umożliwia przewidywalne dawkowanie.
badanie biorównoważności, biodostępność betahistyny, choroba Ménière’a, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, interakcja farmakokinetyczna, kwas 2-pirydylooctowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przedogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, monoaminooksydaza, obszar pod krzywą, okres półtrwania, stężenie maksymalne, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zawrót głowy pochodzenia przedsionkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – IBUM dla dzieci 60 mg

Ibuprofen w postaci czopków 60 mg podawany doodbytniczo u dzieci charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) już po 0,75 godziny. Lek wykazuje wysokie, 99% wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność oraz potencjalne interakcje lekowe. Stałe stężenie ibuprofenu w mazi stawowej utrzymuje się w przedziale 2-8 godzin, co jest kluczowe dla skuteczności przeciwzapalnej w terapii stanów zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego u dzieci.
biotransformacja, czas eliminacji, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, glukuronid, kwas glukuronowy, maź stawowa, metabolity nieaktywne farmakologicznie, metabolizm leku, podanie doodbytnicze, przemiany metaboliczne, stężenie leku w osoczu, układ mięśniowo-szkieletowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie metabolitów, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Debridat 100 mg

Trimebutyna maleinian, substancja czynna leku Debridat w dawce 100 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) we krwi w czasie 1-2 godzin (Tmax). Ten parametr wskazuje na efektywne i szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, co jest istotne dla szybkiego początku działania terapeutycznego. W kontekście farmakokinetyki, trimebutyna wykazuje szybkie tempo eliminacji, co przekłada się na krótki czas działania i ogranicza ryzyko kumulacji przy wielokrotnym podawaniu.
absorpcja leku, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga eliminacji, eliminacja leku, klirens nerkowy, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, proces eliminacji, stężenie maksymalne we krwi, substancja czynna, tabletka powlekana, Tmax, trimebutyna maleinian, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie przez nerki, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium 10 mg + 10 mg

Co-Prestarium to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę bezylan, których farmakokinetyka nie różni się istotnie od podawania tych substancji oddzielnie. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłanialnym po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w 1 godzinę, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – w 3-4 godziny. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego okres półtrwania to około 17 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Spożycie pokarmu obniża biodostępność peryndoprylu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Amlodypina charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%), długim okresem półtrwania 35-50 godzin oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), a jej maksymalne stężenie osiągane jest po 6-12 godzinach. W przeciwieństwie do peryndoprylu, wchłanianie amlodypiny nie jest wpływane przez pokarm.
amlodypina bezylan, antagonista kanałów wapniowych, biodostępność, biodostępność amlodypiny, Co-Prestarium, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą AUC, prekursor leku, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Napro 500 mg

Naproksen, substancja czynna leku Apo-Napro dostępnego w dawkach 250 mg i 500 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 2-4 godziny, co jest istotne przy planowaniu dawkowania przeciwbólowego. Wiązanie z białkami osocza jest znaczne, a okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, umożliwiając podawanie leku dwa razy na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dniach regularnego stosowania. Wchłanianie naproksenu nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani przez większość leków zobojętniających kwas solny. Metabolizm i wydalanie zachodzą głównie w wątrobie, a lek jest niemal całkowicie wydalany z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek.
Apo-Napro, białko osocza, biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga wydalania, działanie niepożądane, farmakokinetyka, frakcja wolna leku, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm wątrobowy, naproksen, okres półtrwania, produkt sprzęgania, przewlekła choroba alkoholowa wątroby, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stan równowagi stężenia, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Pro Mucus 250 mg + 100 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Gripex Pro MUCUS zawiera paracetamol (250 mg), gwajafenezynę (100 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (5 mg), które wykazują zróżnicowane profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (u dorosłych) i siarkowym (u dzieci), z niewielką produkcją hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Fenylefryna ma ograniczoną biodostępność doustną (~40%) z Tmax 1-2 godziny i t½ 2-3 godziny, metabolizowana jest w wątrobie przez sprzęganie i oksydacyjną deaminację. Gwajafenezyna wykazuje najszybsze wchłanianie (Tmax 15-30 minut), umiarkowane wiązanie z białkami (około 40%) oraz krótki okres półtrwania około 1 godziny, jest metabolizowana do kwasu beta-2-metoksyfenoksy-mlekowego i wydalana w 40% w postaci niezmienionej, a 95% dawki eliminuje się z moczem w ciągu 24 godzin.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie wykrztuśne, efekt pierwszego przejścia, fenylefryny chlorowodorek, gwajafenezyna, kwas beta-2-metoksyfenoksy-mlekowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thromboreductin 0,5 mg

Anagrelid, substancja czynna leku Thromboreductin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70%) oraz szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Lek może być podawany niezależnie od posiłków, co ułatwia stosowanie kliniczne. Anagrelid wykazuje dużą objętość dystrybucji (120 l/kg) oraz intensywny metabolizm prowadzący do powstania co najmniej czterech metabolitów, z których aktywny farmakologicznie jest 3-hydroksyanagrelid. Okres półtrwania anagrelidu wynosi 1-2 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (75% wydalane z moczem) oraz w mniejszym stopniu z kałem (10%). Brak jest danych dotyczących stopnia wiązania z białkami osocza oraz dystrybucji w różnych kompartmentach organizmu.
3-hydroksyanagrelid, anagrelid, białka osocza, biodostępność anagrelidu, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, działanie terapeutyczne leku, ekspozycja na lek, enzym CYP1A2, farmakokinetyka anagrelidu, interakcje lekowe, kumulacja leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, omeprazol, płytki krwi, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tribux forte 200 mg

Tribux Forte, zawierający 200 mg maleinianu trimebutyny, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co zapewnia wysoką biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest szybko, w ciągu 30 minut od podania, co umożliwia szybkie rozpoczęcie działania terapeutycznego. Substancja wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~5%), co sprzyja efektywnemu przenikaniu do tkanek docelowych. Dane z badań na zwierzętach wskazują na ograniczone przenikanie przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co sugeruje niskie ryzyko ekspozycji płodu i niemowląt karmionych piersią.
bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga nerkowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, maksymalne stężenie leku, maleinian trimebutyny, metabolizm wątrobowy, mleko matki, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trimeductan MR 35 mg

Trimetazydyna dichlorowodorek w dawce 35 mg (Trimeductan MR) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) około 5 godzin (Tmax). Stan stacjonarny leku uzyskiwany jest po 60 godzinach, co zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne podczas całej terapii. Wchłanianie trimetazydyny nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, wskazując na efektywne przenikanie do tkanek, natomiast wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie białek transportowych.
czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie farmakologiczne, frakcja wolnego leku, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie substancji aktywnej, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimeductan MR, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chorapur 1500 IU

Preparat Chorapur zawiera ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG) w dawkach 1500 IU oraz 5000 IU, podawaną domięśniowo, co zapewnia efektywne wchłanianie do krwiobiegu. Maksymalne stężenie hCG w surowicy osiągane jest około 10 godzin po iniekcji, a okres półtrwania wynosi około 30 godzin, co jest relatywnie długim czasem w porównaniu do innych hormonów peptydowych. Farmakokinetyka hCG charakteryzuje się możliwością kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, co ma istotne znaczenie przy planowaniu terapii długoterminowej. Wydalanie substancji czynnej odbywa się głównie przez nerki, z 10-20% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, a pozostała część ulega metabolizacji i jest wydalana jako fragment rdzeniowy beta podjednostki hCG.
Chorapur, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, degradacja metaboliczna, gonadotropina kosmówkowa, hormon peptydowy, ludzka gonadotropina kosmówkowa, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, surowica krwi, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie przez nerki, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Princex 25 mg

Syldenafil w dawce 25 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w zakresie 30-120 minut (średnio 60 minut), z biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 96%, co skutkuje stężeniem wolnej formy około 18 ng/ml. Syldenafil jest intensywnie metabolizowany przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego stężenie stanowi 40% stężenia leku macierzystego, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Całkowity klirens wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, syldenafil, Vd, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Tyklopidyna – Właściwości farmakokinetyczne

Tyklopidyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (80-90%), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) 0,4-0,6 μg/ml osiąganym około 2 godzin po jednorazowej dawce 250 mg. Obecność pokarmu zwiększa biodostępność leku. W stanie równowagi, uzyskiwanym po 7-21 dniach stosowania dawki 250 mg dwa razy na dobę, stężenie tyklopidyny w osoczu wynosi 1-2 μg/ml. Substancja wykazuje wysokie, odwracalne wiązanie z białkami osocza (98%), głównie albuminami i lipoproteinami, podczas gdy metabolity wiążą się w mniejszym stopniu (40-50%). Metabolizm tyklopidyny zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania co najmniej 20 metabolitów, które są następnie eliminowane głównie przez nerki (50-60% dawki) oraz kał (20-30%).
biodostępność substancji, czas krwawienia, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, drogi eliminacji, działanie farmakologiczne, działanie przeciwpłytkowe, efekt przeciwpłytkowy, farmakokinetyka leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, stan równowagi, stan równowagi dynamicznej, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w stanie równowagi, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenia czynności wątroby, zahamowanie agregacji płytek krwi
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Fast C 500 mg + 250 mg

Ultrapiryna Fast C zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) oraz 250 mg kwasu askorbowego w formie tabletek musujących. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 10-20 minutach, natomiast jego metabolit – kwas salicylowy – po 0,3-2 godzinach. Obie substancje wykazują silne wiązanie z białkami osocza i szeroką dystrybucję w organizmie, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity takie jak kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu, acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy. Eliminacja kwasu salicylowego jest zależna od dawki, z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 godziny przy dawkach do 325 mg/dobę oraz około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę lub w zatruciach, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
bariera łożyskowa, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroaskorbinian, dystrybucja w organizmie, eter i ester glukuronidowy, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glutation, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, laktacja, metabolizm kwasu salicylowego, okres półtrwania, przewód pokarmowy, reabsorpcja w kanalikach nerkowych, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekap 50 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Lekap w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym średnio 60 minut na czczo oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek 25-100 mg, a spożycie posiłków opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a lek wiąże się w 96% z białkami osocza, co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (18 ng/ml przy dawce 100 mg). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o 50% aktywności względem PDE5 i okresie półtrwania około 4 godzin. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%).
biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 15 mg

Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszące 3-5 godzin, z minimalnym efektem pierwszego przejścia. Substancja ulega szerokiej dystrybucji (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) i silnemu wiązaniu z białkami osocza (>99%, głównie albuminy). Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, co ma znaczenie kliniczne dla efektu farmakodynamicznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg mc., głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywnego arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm i wydalanie z żółcią.
albumina, arypiprazol, biodostępność bezwzględna, biodostępność biologiczna, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostosowanie dawki, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, masa ciała, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pojedyncza dawka, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Zopiklon – Właściwości farmakokinetyczne

Zopiklon, pochodna cyklopirolonu o działaniu nasennym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1,5-2 godziny i Cmax około 30 ng/ml dla dawki 3,75 mg oraz 60 ng/ml dla dawki 7,5 mg. Substancja wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd 91,8-104,6 l lub 1,2-1,6 l/kg), umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) oraz szybki metabolizm wątrobowy głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C8, prowadzący do aktywnego N-tlenku zopiklonu i nieaktywnego N-demetylozopiklonu. Okres półtrwania zopiklonu w fazie eliminacji wynosi około 5 godzin (u osób starszych do 7 godzin), a metabolitów odpowiednio 4,5 i 7,4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% z moczem, z czego 5% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (16%).
błona dializacyjna, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dysfagia, dystrybucja tkankowa, działanie nasenne, enzym mikrosomalny, hemodializa, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kompartment naczyniowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylozopiklon, N-tlenek zopiklonu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna cyklopirolonu, powinowactwo do lipidów, próg działania nasennego, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zopiklon
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epitoram 100 mg

Topiramat, substancja czynna leku Epitoram, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z okresem półtrwania około 21 godzin po wielokrotnym podawaniu dawek 50-100 mg dwa razy na dobę. Po pojedynczej dawce 100 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 1,5 µg/ml i osiągane jest w ciągu 2-3 godzin (Tmax). W stanie stacjonarnym Cmax wynosi średnio 6,76 µg/ml. Biodostępność topiramatu jest wysoka (≥ 81%), a wiązanie z białkami osocza niskie (13-17%). Objętość dystrybucji waha się od 0,55 do 0,8 l/kg i jest odwrotnie proporcjonalna do dawki, z mniejszą wartością u kobiet ze względu na wyższą zawartość tkanki tłuszczowej. Metabolizm topiramatu jest ograniczony (około 20% u zdrowych ochotników), ale może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymatycznych, takich jak fenytoina czy karbamazepina. Lek i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, z co najmniej 81% dawki eliminowanej z moczem, w tym 66% w postaci niezmienionej w ciągu 4 dni. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a osoczowy 20-30 ml/min.
AUC, biodostępność, biorównoważność, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt przeciwdrgawkowy, farmakokinetyka leku, fenytoina, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, karbamazepina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, reabsorpcja kanalikowa, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol APTEO MED 30 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna syropu Ambroksol APTEO MED (30 mg/5 ml), charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1-2,5 godziny oraz biodostępnością bezwzględną na poziomie 79%. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, co umożliwia jego podawanie niezależnie od posiłków. Ambroksol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 85%) i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez glukuronidację oraz odłączenie kwasu dibromoantranilowego, co powoduje zmniejszenie dostępnej dawki o około 30%. Substancja jest eliminowana głównie przez nerki w postaci metabolitów (90%), a okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
ambroksol chlorowodorek, bariera łożyskowa, biodostępność ambroksolu, biodostępność bezwzględna, biotransformacja ambroksolu, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie mukolityczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka ambroksolu, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, kumulacja metabolitów, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn owodniowy, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucopect 50 mg/ml

Karbocysteina, substancja czynna syropu Mucopect (50 mg/ml), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, co potwierdzają badania farmakokinetyczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach. Po podaniu dawki 375 mg (2 kapsułki 3 razy dziennie przez 7 dni) osiągnięto średni czas Tmax wynoszący 2,0 godziny (zakres 1,0-3,0 godz.), a biologiczny okres półtrwania (T½) wyniósł średnio 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.). Stała eliminacji (KEL) wyniosła 0,387 godz.^-1 (zakres 0,28-0,50 godz.^-1), a pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC0-7,5) średnio 39,26 µg*godz./mL (zakres 26,0-62,4 µg*godz./mL). Parametry te wskazują na szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia oraz stosunkowo krótką obecność leku w organizmie.
absorpcja doustna, badanie farmakokinetyczne, biologiczny okres półtrwania, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, karbocysteina, klirens osoczowy, Mucopect, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isoptin SR 120 mg

Werapamil chlorowodorek, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, charakteryzuje się szybkim i wysokim (>90%) wchłanianiem z jelita cienkiego, jednak biodostępność po podaniu doustnym jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego i wynosi 22% dla form o niemodyfikowanym uwalnianiu oraz około 33% dla form o przedłużonym uwalnianiu (Isoptin SR). Po wielokrotnym podawaniu biodostępność wzrasta dwukrotnie. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po 1-2 godzinach dla form niemodyfikowanych i 4-5 godzinach dla form o przedłużonym uwalnianiu. Werapamil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 1,8-6,8 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest intensywny, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których norwerapamil wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej leku macierzystego i stanowi około 6% wydalanego leku. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-7 godzin, a całkowity klirens jest zbliżony do przepływu wątrobowego (około 1 l/h/kg).
biodostępność, CYP1A2, CYP2C18, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dealkilacja, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, hemodializa, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Teva 100 mg

Gabapentyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 1,6-2,7 godziny (tmax), z dostępnością biologiczną około 60% dla dawki 300 mg, która zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co eliminuje ryzyko interakcji na tym poziomie, a jego objętość dystrybucji wynosi 57,7 l, wskazując na szeroką dystrybucję tkankową. Gabapentyna przenika barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym około 20% stężenia osoczowego, co jest kluczowe dla jej działania w OUN. Nie ulega metabolizmowi wątrobowemu i jest eliminowana w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania (t1/2) wynoszącym średnio 5-7 godzin, niezależnym od dawki. W populacji pediatrycznej, zwłaszcza u dzieci poniżej 5 lat, obserwuje się mniejszą ekspozycję (AUC) i wyższy klirens w przeliczeniu na masę ciała, co wymaga dostosowania dawkowania.
bariera krew-mózg, charakterystyka produktu leczniczego, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dieta bogatotłuszczowa, dostępność biologiczna, gabapentyna, hemodializa, klirens gabapentyny, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Urofolitropina – Właściwości farmakokinetyczne

Urofolitropina (FSH) charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu domięśniowym lub podskórnym, co zapewnia skuteczne wchłanianie do krwiobiegu. Po podaniu dawki 150 j.m. obserwuje się maksymalne stężenie (Cmax) wynoszące 8,9 ± 2,5 mj.m./ml osiągane w czasie 7,7 ± 2,1 godziny (Tmax), a pole pod krzywą stężenia leku w funkcji czasu (AUC) wynosi 258,6 ± 47,9 mj.m./ml × godzinę. Okres półtrwania urofolitropiny wynosi 30-40 godzin, co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia hormonu przy odpowiednio dobranym schemacie dawkowania. Po 72 godzinach od podania stężenie FSH pozostaje istotnie podwyższone względem wartości podstawowej, co potwierdza długotrwałe działanie preparatu, np. Fostimonu.
biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, Fostimon, hormon folikulotropowy, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe i podskórne, pole pod krzywą stężenia leku, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu, schemat dawkowania, stężenie hormonu w osoczu, urofolitropina, zaburzenie czynności nerek i wątroby
Leksykon substancji czynnych
Propyfenazon – Właściwości farmakokinetyczne

Propyfenazon wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 30 minut po podaniu. W monoterapii 150 mg propyfenazonu Cmax wynosi 1,7 ± 0,4 μm/ml, natomiast w skojarzeniu z paracetamolem (np. w preparacie Saridon) wzrasta do 2,5 ± 0,9 μm/ml. Substancja wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (~10%) i przenika przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm propyfenazonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje główny metabolit N-2-demetylopropyfenazon stanowiący około 80% metabolitów, które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym.
bariera łożyska, białka osocza, biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, działanie niepożądane, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, kwas glukuronowy, lek przeciwbólowy, metabolit, mleko kobiece, N-2-demetylopropyfenazon, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, propyfenazon, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie w postaci niezmienionej, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 50 50 mg/ml

Tramadol, substancja czynna leku Poltram, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą około 70% po pojedynczej dawce i wzrastającą do około 90% w stanie równowagi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 100 mg wynosi 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Lek wiąże się z białkami osocza w około 20%, a jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Tramadol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie stanowi około 25% stężenia tramadolu w osoczu. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (~90% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (~10%). Okres półtrwania tramadolu u osób młodych wynosi średnio 6 ± 1,5 godziny, u osób powyżej 75 lat wydłuża się do 7,0 ± 1,5 godziny.
aktywność farmakologiczna, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, demetylacja, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka, glukuronidacja, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylotramadol, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, równowaga farmakodynamiczna, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Evastix 10 mg

Ebastyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol) oraz antybiotykami makrolidowymi (erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna), które prowadzą do zwiększenia stężenia ebastyny i jej aktywnego metabolitu cerebastyny w osoczu. Mimo że zmiany te nie przekładają się na klinicznie istotne efekty farmakodynamiczne, zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania tych leków. W przypadku ryfampicyny, silnego induktora enzymów cytochromu P450, obserwuje się obniżenie stężenia ebastyny, co może skutkować zmniejszeniem jej działania przeciwhistaminowego, dlatego konieczne jest monitorowanie skuteczności terapii. Nie stwierdzono interakcji z teofiliną, warfaryną, cymetydyną, diazepamem oraz alkoholem, co jest istotne dla pacjentów z chorobami współistniejącymi stosujących wielolekową terapię.
antybiotyk makrolidowy, AUC, bariera krew-mózg, cerebastyna, cymetydyna, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, diazepam, działanie przeciwhistaminowe, ebastyna, erytromycyna, induktor enzymu cytochromu P450, interakcja farmakokinetyczna, jozamycyna, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą, receptor H1, ryfampicyna, skórny test alergiczny, teofilina, Tmax, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 20 mg + 100 mg

Produkt leczniczy Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva łączy rozuwastatynę wapniową i kwas acetylosalicylowy (ASA), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%) i objętością dystrybucji około 134 l. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu (~10%) głównie przez CYP2C9, z okresem półtrwania około 20 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i częściowo z moczem (5% w formie niezmienionej). Kwas acetylosalicylowy szybko się wchłania (Tmax 0,5-2 h), ulega hydrolizie do kwasu salicylowego, który wiąże się z białkami osocza (~90%) i ma nieliniową farmakokinetykę przy wyższych dawkach, z wydłużonym okresem półtrwania do około 24 godzin. ASA jest eliminowany głównie przez nerki, a jego wydalanie zależy od pH moczu.
alkalizacja moczu, badanie in vitro, białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność substancji, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hydroliza ściany żołądka, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, koniugat kwasu glukuronowego, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, ludzki hepatocyt, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm cytochromu P450, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ograniczony metabolizm, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, proces hydrolizy, proksymalna część jelita cienkiego, reduktaza HGM-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, transporter błonowy OATP-C, trudność w połykaniu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Forte APTEO MED 400 mg

Ibuprofen, substancja czynna leku Ibuprofen FORTE APTEO MED 400 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z częściową absorpcją w żołądku i całkowitą w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, co wskazuje na szybki początek działania. Substancja wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, około 99%, co wpływa na jej dystrybucję, czas działania oraz potencjalne interakcje lekowe. Ibuprofen ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez hydroksylację i karboksylację, prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów.
absorpcja w żołądku, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksylacja i karboksylacja, ibuprofen, interakcje lekowe, metabolity nieczynne farmakologicznie, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lavistina 16 mg

Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Lavistina, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) około 1 godziny. W osoczu wykazuje minimalne lub brak wiązania z białkami, co wpływa na jej biodostępność i ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm betahistyny zachodzi głównie w wątrobie, bez dowodów na metabolizm przedukładowy, a głównym metabolitem jest kwas 2-pirydylooctowy. Niskie stężenia betahistyny w osoczu utrudniają bezpośrednie monitorowanie farmakokinetyki substancji czynnej.
betahistyna dichlorowodorek, biodostępność leku, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, kwas 2-pirydylooctowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szybkość wydalania, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności narządów
Leksykon substancji czynnych
Ginkgolid – Właściwości farmakokinetyczne

Ginkgolidy A, B oraz bilobalid, będące głównymi terpenolaktonami w standaryzowanych wyciągach z liści Ginkgo biloba L., charakteryzują się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą odpowiednio 80%, 88% i 79%. Maksymalne stężenia w osoczu zależą od postaci farmaceutycznej i dawki; dla dawki 120 mg w tabletkach stężenia wynoszą: ginkgolid A 16-22 ng/ml, ginkgolid B 8-10 ng/ml, bilobalid 27-54 ng/ml, natomiast w roztworze odpowiednio 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml. Cmax osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin po podaniu, co wskazuje na efektywną absorpcję substancji czynnych.
absorpcja substancji aktywnych, bezwzględna biodostępność, bilobalid, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, droga eliminacji, eliminacja z kałem, faza eliminacji, frakcja terpenowa, ginkgo biloba, ginkgolidy, miłorząb japoński, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, stężenie w osoczu, terpenolaktony, wyciąg z miłorzębu, wydalanie w niezmienionej postaci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Masultab 100 mg

Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, charakteryzuje się dwufazowym profilem wchłaniania po podaniu doustnym, z pierwszym maksimum stężenia w osoczu około 1 godziny (39±3 ng/mL) oraz drugim maksimum po 3-4 godzinach (54±4 ng/mL) dla dawki 50 mg. Całkowita biodostępność wynosi 48%, a objętość dystrybucji 5,8 L/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Amisulpryd wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (16%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Metabolizm leku jest ograniczony, z identyfikacją dwóch nieaktywnych metabolitów stanowiących około 4% dawki, co zmniejsza potencjał interakcji enzymatycznych. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę.
amisulpryd, białka osocza, biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie farmakologiczne, enzymy wątrobowe, faza eliminacji, interakcje lekowe, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, Masultab, metabolity nieaktywne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, profil wchłaniania, stężenie we krwi, zaburzenia psychotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torvacard neo 80 mg

Atorwastatyna, zawarta w preparacie Torvacard neo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek wynosi 95-99% względem roztworu, jednak całkowita biodostępność leku jest niska i wynosi około 12%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie oraz usuwania leku przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego. Objętość dystrybucji atorwastatyny jest wysoka (~381 l), a wiązanie z białkami osocza bardzo silne (≥98%), co ma istotne znaczenie dla dostępności wolnej frakcji leku i potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania substancji wynosi około 14 godzin, natomiast okres półtrwania działania hamującego reduktazę HMG-CoA jest dłuższy i wynosi 20-30 godzin, co jest efektem aktywności farmakologicznej metabolitów orto- i para-hydroksylowanych oraz produktów beta-oksydacji.
atorwastatyna, BCRP, beta-oksydacja, biodostępność, Cmax, cytochrom P450 3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, glukuronidacja, hamowanie reduktazy HMG-CoA, krążenie wątrobowo-jelitowe, lek hipolipemizujący, metabolizm pierwszego przejścia, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, para-hydroksylowane pochodne, pompa efluksowa, reduktaza HMG-CoA, statyna, transporter lekowy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 100 mg/ml

Tramadol w postaci kropli doustnych (100 mg/ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 70% po pojedynczej dawce i wzrostem do około 90% w stanie stacjonarnym. Po podaniu 100 mg doustnie, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Tramadol wiąże się z białkami osocza w około 20%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90%) oraz w mniejszym stopniu przez kał (10%). Metabolizm tramadolu zachodzi przede wszystkim przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie w osoczu stanowi około 25% stężenia niezmienionego leku. Kinetyka tramadolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a okres półtrwania u osób młodych wynosi 6 ± 1,5 godz., wydłużając się do 7,0 ± 1,5 godz. u pacjentów powyżej 75 lat.
aktywność farmakologiczna, biodostępność leku, Cmax, CYP3A4 cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwbólowe, enzymy metabolizujące, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, izoenzym CYP2D6, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, t1/2β, Tmax, tramadolu chlorowodorek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza