tolterodyna
Tolterodyna to lek przeciwcholinergiczny stosowany głównie w leczeniu pęcherza nadreaktywnego (OAB) i związanych z nim objawów, takich jak częstomocz, parcia naglące i nietrzymanie moczu z parcia. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów muskarynowych, szczególnie podtypu M3, co prowadzi do zmniejszenia skurczów mięśnia wypieracza pęcherza moczowego.
Preparat występuje w dwóch postaciach: tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (2 mg 2 razy dziennie) oraz kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (4 mg raz dziennie). Tolterodyna wykazuje mniejsze powinowactwo do receptorów muskarynowych w śliniankach niż inne leki z tej grupy, co przekłada się na mniejsze nasilenie suchości w jamie ustnej – najczęstszego działania niepożądanego.
Do przeciwwskazań stosowania tolterodyny należą: zatrzymanie moczu, jaskra z wąskim kątem przesączania, miastenia, ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz toksyczne rozszerzenie okrężnicy. Lek metabolizowany jest głównie przez cytochrom P450 CYP2D6, co może prowadzić do interakcji z inhibitorami tego enzymu, takimi jak fluoksetyna czy paroksetyna, powodując zwiększenie stężenia tolterodyny w osoczu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Ranolteril 2 mg
Ranolteril to lek zawierający winian tolterodyny w dawkach 1 mg i 2 mg, odpowiadających odpowiednio 0,68 mg i 1,37 mg czystej tolterodyny na tabletkę. Tabletki powlekane mają charakterystyczne oznaczenia („S16” dla 1 mg i „S042” dla 2 mg) oraz białą do szarawobiałej barwę, są okrągłe i obustronnie wypukłe. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), magnezu stearynian i krzemionka koloidalna bezwodna, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 8000 i talk. Lek jest przeznaczony do podawania doustnego i dostępny w różnych konfiguracjach blistrów (np. 14, 20, 28, 30, 56, 60, 90 tabletek), wykonanych z PVC/PVDC/Aluminium, co zapewnia ochronę przed czynnikami zewnętrznymi.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, podanie doustne, polimer powlekający, rdzeń tabletki, środek plastyfikujący, środek poślizgowy, środek przeciwzbrylający, środek wypełniający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tolterodyna, winian tolterodyny - Leksykon leków
Interakcje leku – Axhidrox 2,2 mg/dozę
Produkt leczniczy Axhidrox zawierający glikopironium w dawce 2,2 mg/dozę w postaci kremu nie był przedmiotem specyficznych badań interakcji lekowych. Istnieje jednak ryzyko nasilenia działania antycholinergicznego przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami o podobnym mechanizmie, co może prowadzić do zaostrzenia objawów takich jak suchość błon śluzowych, zaburzenia widzenia, zaparcia czy zatrzymanie moczu. Leki potencjalnie wchodzące w interakcje to m.in. topiramat, uspokajające leki przeciwhistaminowe (hydroksyzyna, difenhydramina), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, imipramina), inhibitory MAO, neuroleptyki, leki przeciwpsychotyczne oraz opioidy. Poziom istotności tych interakcji waha się od umiarkowanego do wysokiego, szczególnie w przypadku leków antycholinergicznych, gdzie ryzyko nasilenia objawów jest wysokie.
Axhidrox, działanie antycholinergiczne, działanie moczopędne, działanie ośrodkowe, farmakolog kliniczny, glikopironium, hipertermia, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcje lekowe, jaskra, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm działania leku, neuroleptyk, objawy antycholinergiczne, odwodnienie, oksybutynina, opioid, przerost prostaty, suchość błon śluzowych, tolterodyna, topiramat, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, trudność w oddawaniu moczu, wchłanianie systemowe, zaburzenie poznawcze, zaburzenie termoregulacji, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Uroflow 1 1 mg
Tolterodyna, substancja czynna preparatu Uroflow dostępnego w dawkach 1 mg oraz 2 mg w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub substancje pomocnicze, zatrzymaniem moczu, niekontrolowaną jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią gravis, ciężką postacią wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz toksycznym rozszerzeniem okrężnicy. Działanie antycholinergiczne tolterodyny może nasilać retencję moczu, prowadzić do ostrego napadu jaskry, pogarszać osłabienie mięśni w miastenii, nasilać objawy zapalne jelit oraz zwiększać ryzyko perforacji jelita w megacolon toxicum. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna diagnostyka i wykluczenie tych stanów, a w przypadku ich wystąpienia – zastosowanie alternatywnych metod leczenia lub stabilizacja choroby podstawowej.
choroba autoimmunologiczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, jaskra z wąskim kątem przesączania, miastenia, nadwrażliwość, pęcherz moczowy, pęcherz nadreaktywny, perforacja jelita, perystaltyka, perystaltyka jelit, powikłanie urologiczne, reakcja anafilaktyczna, retencja moczu, tabletka powlekana, toksemia, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, tolterodyna, Uroflow, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zatrzymanie moczu, złącze nerwowo-mięśniowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tolzurin 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tolterodyny, substancji czynnej Tolzurin, wykazały brak klinicznie istotnych działań niepożądanych przy stężeniach terapeutycznych, z wyjątkiem efektów wynikających z mechanizmu działania leku. W badaniach reprodukcyjnych na myszach nie stwierdzono wpływu na płodność ani funkcje rozrodcze przy stężeniach terapeutycznych, jednak przy ekspozycji 20-krotnie wyższej dla Cmax lub 7-krotnie wyższej dla AUC zaobserwowano zwiększoną śmiertelność zarodków i wady wrodzone. W modelu królików nie wykazano teratogenności nawet przy 20-krotności Cmax i 3-krotności AUC względem poziomów terapeutycznych. Wyniki te wskazują na bezpieczeństwo stosowania tolterodyny u pacjentów w wieku rozrodczym, pod warunkiem przestrzegania zalecanych dawek.
badanie reprodukcyjne, działanie rakotwórcze, elektrofizjologia serca, farmakologia bezpieczeństwa, funkcja rozrodcza, gen HERG, kanał potasowy, potencjał czynnościowy, profil bezpieczeństwa leku, repolaryzacja mięśnia sercowego, śmiertelność zarodkowa, teratogenność, toksyczność leku, toksyczność rozwojowa, tolterodyna, wada wrodzona, włókna Purkiniego, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Dutilox 30 mg
Duloksetyna, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie jej z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego, a także z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina, które mogą zwiększyć stężenie duloksetyny w osoczu nawet sześciokrotnie (AUC0-t wzrost o 600%). Duloksetyna jest umiarkowanym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, np. trzykrotny wzrost AUC dezypraminy (substrat CYP2D6) przy dawce 60 mg duloksetyny dwa razy na dobę. Wskazana jest ostrożność i monitorowanie podczas jednoczesnego stosowania z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez CYP2D6, takimi jak rysperydon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, beta-blokery (metoprolol) czy leki antyarytmiczne (flekainid, propafenon).
amitryptylina, antagonista receptora histaminowego, beta-bloker, doustny lek przeciwzakrzepowy, duloksetyna, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, famotydyna, flekainid, fluwoksamina, hepatotoksyczność, imipramina, indukcja enzymu, inhibitor CYP1A2, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym CYP1A2, lek antyarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek uspokajający, linezolid, metoprolol, moklobemid, nortryptylina, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, propafenon, receptor serotoninergiczny, rysperydon, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu noradrenaliny, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, teofilina, tolterodyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, warfaryna, współczynnik INR, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Uroflow 2 2 mg
Przedkliniczne badania tolterodyny, substancji czynnej leku Uroflow 2, wykazały brak klinicznie istotnych działań niepożądanych niezwiązanych z jej farmakologicznym mechanizmem działania jako antagonisty receptorów muskarynowych. Badania toksyczności, genotoksyczności oraz działania rakotwórczego nie ujawniły dodatkowego ryzyka toksyczności. W modelach zwierzęcych (myszy i króliki) nie stwierdzono wpływu na płodność ani funkcjonowanie układu rozrodczego przy dawkach terapeutycznych, jednak przy stężeniach w osoczu 20× (Cmax) lub 7× (AUC) wyższych niż u ludzi odnotowano zgony zarodków i wady wrodzone.
antagonista receptorów muskarynowych, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, elektrofizjologia serca, farmakologia bezpieczeństwa, margines bezpieczeństwa, odstęp QT, potencjał czynnościowy, potencjał genotoksyczny, repolaryzacja, rozwój potomstwa, stężenie terapeutyczne, tolterodyna, wady wrodzone, włókna Purkiniego, wpływ na reprodukcję - Leksykon chorób i schorzeń
Nadczynność pęcherza – Leczenie
Nadczynność pęcherza (OAB) charakteryzuje się nagłym parciem na mocz, częstomoczem i nokturą, z lub bez nietrzymania moczu z parcia. Pierwszą linią leczenia są modyfikacje stylu życia i terapia behawioralna, obejmujące trening pęcherza (mikcja co 2-3 godziny z wydłużaniem odstępów), ćwiczenia mięśni dna miednicy, ograniczenie kofeiny i alkoholu oraz redukcję masy ciała (utrata 10% masy ciała może zmniejszyć epizody nietrzymania o około 50%). Terapia behawioralna zmniejsza częstość mikcji i epizody nietrzymania o 50-80%, a efekty pojawiają się po 6-8 tygodniach. W przypadku braku poprawy stosuje się farmakoterapię, głównie leki antycholinergiczne (oksybutynina, tolterodyna, solifenacyna, darifenacyna, fezoterodyna, trospium) oraz agonistów receptorów beta-3-adrenergicznych (mirabegron, vibegron). Leki antycholinergiczne mogą powodować suchość w ustach, zaparcia, zaburzenia poznawcze, szczególnie u osób starszych, u których preferuje się beta-3 agonistów ze względu na lepszy profil bezpieczeństwa.
alfa-bloker, augmentacja pęcherza, ćwiczenia Kegla, ćwiczenia mięśni dna miednicy, cystoplastyka augmentacyjna, częstomocz, darifenacyna, desmopresyna, duloksetyna, fezoterodyna, imipramina, łagodny przerost prostaty, lek antycholinergiczny, mięsień wypieracz pęcherza, mirabegron, nadczynność pęcherza, neobladder, neuromodulacja, nietrzymanie moczu, nokturia, odprowadzenie moczu, oksybutynina, onabotulinumtoxin A, overactive bladder, parcie na mocz, podwójne opróżnianie pęcherza, przezskórna stymulacja nerwu piszczelowego, receptor muskarynowy, sakralna neuromodulacja, samocewnikowanie, solifenacyna, stymulacja nerwu krzyżowego, terapia behawioralna, terapia estrogenowa, toksyna botulinowa, tolterodyna, trening pęcherza, trospium, vibegron - Leksykon chorób i schorzeń
Atrofia wieloukładowa – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Atrofia wieloukładowa (MSA) to rzadkie, postępujące schorzenie neurodegeneracyjne charakteryzujące się kombinacją parkinsonizmu, zaburzeń móżdżkowych oraz dysfunkcji autonomicznych, takich jak niedociśnienie ortostatyczne i zaburzenia kontroli pęcherza. Średnia długość przeżycia wynosi 6,2-9,5 lat od pojawienia się objawów, które zwykle manifestują się około 50. roku życia. Leczenie jest wyłącznie objawowe i wielodyscyplinarne, obejmujące farmakoterapię (np. karbidopa/lewodopa do 1 g/dzień, fludrokortyzon, midodryna, leki antycholinergiczne), fizjoterapię, terapię zajęciową, logopedię oraz wsparcie psychospołeczne. Kluczowe jest monitorowanie i leczenie niedociśnienia ortostatycznego, które znacząco wpływa na jakość życia pacjentów, a także wczesne planowanie opieki paliatywnej i przygotowanie dyspozycji na wypadek pogorszenia stanu zdrowia.
atrofia wieloukładowa, choroba neurodegeneracyjna, choroba Parkinsona, CPAP, desmopresyna, droksydopa, dysfagia, dysfunkcja autonomiczna, dystonia, fludrokortyzon, gastrostomia, klonazepam, lewodopa, mezenchymalne komórki macierzyste, midodryna, niedociśnienie ortostatyczne, nietrzymanie moczu, odleżyny, oksybutynina, opieka paliatywna, parkinsonizm, pirydostygmina, poliuria, pończochy uciskowe, SSRI, toksyna botulinowa, tolterodyna, zaburzenia zachowania w fazie REM, zapalenie płuc, α-synukleina - Leksykon chorób i schorzeń
Nietrzymanie moczu – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Nietrzymanie moczu (UI) to mimowolna utrata moczu, dotykająca 38-55% kobiet powyżej 60. roku życia oraz 50-84% osób w placówkach opieki długoterminowej. Schorzenie to obejmuje różne typy: wysiłkowe, naglące, mieszane, funkcjonalne, przelewowe i odruchowe, zróżnicowane pod względem patofizjologii i objawów. Diagnostyka opiera się na szczegółowym wywiadzie, badaniu fizykalnym, testach urodynamicznych, testach wysiłkowych i dziennikach mikcji. Kluczowe jest określenie typu i nasilenia nietrzymania moczu, co umożliwia wdrożenie spersonalizowanego planu opieki pielęgniarskiej, obejmującego m.in. ćwiczenia mięśni dna miednicy (ćwiczenia Kegla), trening pęcherza, modyfikacje stylu życia (kontrola spożycia płynów 40-60 uncji/dobę, unikanie kofeiny, alkoholu, tytoniu), a także odpowiednią pielęgnację skóry i zapobieganie powikłaniom skórnym oraz infekcjom dróg moczowych.
badanie cystometryczne, badanie urodynamiczne, biofeedback, cewka moczowa, choroba Alzheimera, choroba Parkinsona, ćwiczenia Kegla, darifenacyna, diagnoza pielęgniarska, elektryczna stymulacja nerwów, fezoterodyna, funkcjonalne nietrzymanie moczu, infekcja dróg moczowych, kamica nerkowa, lek antycholinergiczny, mięsień zwieracz, mięśnie dna miednicy, mieszane nietrzymanie moczu, mirabegron, naglące nietrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, oksybutynina, pessar, solifenacyna, stwardnienie rozsiane, terapia estrogenowa dopochwowa, tolterodyna, trospium, uszkodzenie rdzenia kręgowego, vibegron, wysiłkowe nietrzymanie moczu, zaburzenie ośrodkowego układu nerwowego, zapalenie skóry z kontaktu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Titlodine
Tolterodyna, stosowana w leczeniu objawów parć naglących i nietrzymania moczu, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z istotną przeszkodą podpęcherzową, chorobami przewodu pokarmowego (zwłaszcza zwężeniem odźwiernika), niewydolnością nerek i wątroby (wymagającą modyfikacji dawkowania zgodnie z ChPL), neuropatią autonomiczną oraz przepukliną rozworu przełykowego. Lek może nasilać zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego. W dawkach dobowych 4 mg (terapeutyczna) i 8 mg (przekraczająca zalecenia) tolterodyna w formie o natychmiastowym uwalnianiu wydłuża odstęp QTc w EKG, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem QT, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokalemia, hipomagnezemia, hipokalcemia), bradykardią oraz istotnymi chorobami serca (kardiomiopatia, niedokrwienie, niemiarowość, zastoinowa niewydolność). Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi QT oraz silnymi inhibitorami CYP3A4, które zwiększają stężenie tolterodyny i ryzyko działań niepożądanych.
bradykardia, choroba wątroby, częstomocz, hipokalcemia, hipokalemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, kardiomiopatia, lek przeciwarytmiczny, neuropatia autonomiczna, niedobór laktazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedrożność przewodu pokarmowego, niemiarowość rytmu serca, nietolerancja galaktozy, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, osłabiona motoryka przewodu pokarmowego, przepuklina rozworu przełykowego, przeszkoda podpęcherzowa, refluks żołądkowo-przełykowy, tolterodyna, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie elektrolitowe, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Interakcje leku – Rivaldo 6 mg
Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nie zaleca się łączenia jej z innymi lekami cholinomimetycznymi (np. betanechol, karbachol) ze względu na ryzyko nasilenia działań cholinergicznych. Rywastygmina osłabia działanie leków antycholinergicznych (np. oksybutynina, tolterodyna) i może nasilać efekt zwiotczających mięśnie o działaniu podobnym do sukcynylocholiny, co może prowadzić do przedłużonej blokady nerwowo-mięśniowej. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków (np. atenolol, metoprolol), leków antyarytmicznych klasy III (amiodaron, sotalol), antagonistów kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) oraz glikozydów naparstnicy (digoksyna), ze względu na ryzyko bradykardii i zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes. Wymagane jest monitorowanie EKG i częstości akcji serca, a w przypadku środków zwiotczających mięśnie – dostosowanie dawki lub czasowe przerwanie terapii rywastygminą.
antagonista kanału wapniowego, blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia, butyrylocholinoesteraza, cysapryd, cytalopram, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, działanie addycyjne, erytromycyna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, inhibitor cholinoesterazy, lek antyarytmiczny klasy III, lek antycholinergiczny, lek antypsychotyczny, lek beta-adrenolityczny, lek prokinetyczny, moksyfloksacyna, oksybutynina, pilokarpina, przewodnictwo mięśnia sercowego, środek zwiotczający mięśnie, substancja cholinomimetyczna, sukcynylocholina, tolterodyna, torsade de pointes, warfaryna, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beloflow 10 mg
Beloflow, zawierający solifenacyny bursztynian, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Preparat dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych. W badaniach klinicznych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, wykazano istotną statystycznie poprawę parametrów pęcherza nadreaktywnego już po tygodniu terapii, utrzymującą się do 12 tygodni, a w badaniu długoterminowym – do 12 miesięcy. U około 50% pacjentów z pierwotnym nietrzymaniem moczu objawy ustąpiły całkowicie po 12 tygodniach, a u 35% częstość mikcji zmniejszyła się do mniej niż 8 na dobę. Leczenie solifenacyną poprawia także jakość życia, redukując objawy, poprawiając sen, funkcjonowanie społeczne i emocjonalne oraz zmniejszając ograniczenia fizyczne i zawodowe.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, Beloflow, kanał jonowy, mięsień wypieracz, mikcja, nietrzymanie moczu, nykturia, objętość moczu, parcie naglące, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, skurcz mięśni gładkich, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, tolterodyna, włókna cholinergiczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Uroflow SR
Stosowanie tolterodyny w preparacie Uroflow SR (4 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z przeszkodą podpęcherzową, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego (zwłaszcza zwężeniem odźwiernika), niewydolnością nerek (wymagającą dostosowania dawki), chorobami wątroby, neuropatią autonomiczną, przepukliną rozworu przełykowego oraz zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego. Tolterodyna może wydłużać skorygowany odstęp QT, co obserwowano przy dawkach terapeutycznych 4 mg/dobę oraz supraterapeutycznych 8 mg/dobę. Ryzyko to jest szczególnie istotne u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem QT, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia), bradykardią, chorobami serca (kardiomiopatia, niedokrwienie, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność) oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających QT, zwłaszcza inhibitorów CYP3A4, których stosowanie należy unikać.
bradykardia, choroba wątroby, dolne drogi moczowe, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, kardiomiopatia, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, neuropatia autonomiczna, niedobór laktazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja galaktozy, nietrzymanie moczu, przepuklina rozworu przełykowego, przeszkoda podpęcherzowa, tolterodyna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Urimper 4 mg
Lek Urimper, zawierający winian tolterodyny w dawkach 2 mg (odpowiadającej 1,37 mg tolterodyny) oraz 4 mg (odpowiadającej 2,74 mg tolterodyny) w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia objawowego nadreaktywnego pęcherza moczowego (OAB). Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów z naglącym nietrzymaniem moczu, częstomoczem (mikcja >8 razy/dobę) oraz naglącym parciem na pęcherz, po wykluczeniu infekcji dróg moczowych i innych patologii. Tolterodyna działa jako selektywny antagonista receptorów muskarynowych, hamując skurcze wypieracza pęcherza, co prowadzi do redukcji częstości i nasilenia objawów OAB. Kapsułki Urimper 2 mg są zielone, zawierają 32,70–34,50 mg laktozy jednowodnej, natomiast kapsułki 4 mg są jasnoniebieskie i zawierają 65,41–68,99 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista receptorów muskarynowych, częstomocz, częstomocz dzienny, infekcja dróg moczowych, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, mikcja, nadreaktywny pęcherz moczowy, naglące nietrzymanie moczu, nietolerancja laktozy, nokturia, parcie naglące, przedłużone uwalnianie, tolterodyna, trening pęcherza, wypieracz pęcherza moczowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rivastigmine Mylan 1,5 mg
Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nasilenie działania zwiotczającego mięśnie, zwłaszcza analogiczne do sukcynylocholiny, wymaga ostrożności podczas znieczulenia ogólnego, z możliwością dostosowania dawkowania lub przerwania terapii. Jednoczesne stosowanie z lekami cholinomimetycznymi jest przeciwwskazane ze względu na efekt addycyjny, natomiast rywastygmina może osłabiać skuteczność leków przeciwcholinergicznych (np. oksybutynina, tolterodyna). Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza beta-adrenolitykami (np. atenolol), lekami antyarytmicznymi klasy III, antagonistami kanału wapniowego oraz glikozydami naparstnicy, które mogą prowadzić do bradykardii i zwiększonego ryzyka omdleń. W takich przypadkach zalecane jest ścisłe monitorowanie kardiologiczne, w tym kontrola EKG, oraz ewentualna modyfikacja dawkowania. Ponadto, rywastygmina może nasilać ryzyko torsade de pointes przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT (np. fenotiazyny, citalopram, erytromycyna i.v.), co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania elektrokardiograficznego.
antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, bradykardia, butyrylocholinoesteraza, działanie addycyjne, działanie ośrodkowe, glikozyd naparstnicy, haloperydol, inhibitor cholinoesterazy, interakcja farmakokinetyczna, lek antyarytmiczny klasy III, lek cholinomimetyczny, lek przeciwcholinergiczny, oksybutynina, pilokarpina, rywastygmina, środek zwiotczający mięśnie, sukcynylocholina, tolterodyna, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solinco 10 mg
Solifenacyna bursztynian, dostępna w tabletkach powlekanych w dawkach 5 mg i 10 mg, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm działania opiera się na blokowaniu cholinergicznych receptorów muskarynowych, co skutkuje zmniejszeniem nadreaktywności pęcherza. W badaniach klinicznych, zarówno dawka 5 mg, jak i 10 mg wykazały istotną statystycznie skuteczność w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, z efektem terapeutycznym obserwowanym już po pierwszym tygodniu i stabilizacją po 12 tygodniach. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie skuteczności przez co najmniej 12 miesięcy, a u około 50% pacjentów z nietrzymaniem moczu zaobserwowano całkowite ustąpienie objawów po 12 tygodniach terapii.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, bursztynian solifenacyny, częstomocz, inhibitor receptora muskarynowego M3, lek rozkurczowy na drogi moczowe, mięsień wypieracz, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, receptor M3, receptor muskarynowy, selektywność receptorowa, tolterodyna, włókna cholinergiczne - Leksykon chorób i schorzeń
Uszkodzenie nerwów autonomicznych – Leczenie
Leczenie neuropatii autonomicznej wymaga przede wszystkim identyfikacji i terapii choroby podstawowej, takiej jak cukrzyca (kontrola glikemii), choroby autoimmunologiczne (immunosupresja) czy amyloidoza transtyretynowa (leki modyfikujące przebieg choroby: inotersen, patisiran, vutrisiran). W przypadku objawów sercowo-naczyniowych, takich jak hipotonia ortostatyczna, stosuje się m.in. fludrokortyzon, midodrynę, droksydopę oraz beta-blokery. Leczenie gastroparezy obejmuje dietę, prokinetyki (metoklopramid, domperidon, erytromycyna) oraz w ciężkich przypadkach stymulację elektryczną żołądka (GES). Zaburzenia pęcherza moczowego leczy się farmakologicznie (oksybutynina, tolterodyna, betanechol), a w razie potrzeby cewnikowaniem lub zabiegami chirurgicznymi. Terapia zaburzeń seksualnych obejmuje inhibitory fosfodiesterazy typu 5 u mężczyzn oraz lubrykanty i flibanserinę u kobiet. W leczeniu zaburzeń termoregulacji stosuje się glikopironat i toksynę botulinową, z uwzględnieniem ryzyka działań niepożądanych.
acetylo-L-karnityna, amyloidoza transtyretynowa, autoimmunologiczna neuropatia autonomiczna, awanafil, beta-bloker, choroba autoimmunologiczna, ciągły monitoring glukozy, cukrzyca, desmopresyna, domperidon, droksydopa, erytromycyna, erytropoetyna, fludrokortyzon, gastropareza, guanfacyna, hipotonia ortostatyczna, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor pompy protonowej, inotersen, krioterapia, kwas alfa-liponowy, lek immunosupresyjny, metoklopramid, midodryna, neuropatia autonomiczna, neuropatia autonomiczna cukrzycowa, neuropatia obwodowa wywołana chemioterapią, nietrzymanie moczu, oksybutynina, patisiran, pirydostygmina, POTS, poziom glukozy we krwi, propranolol, przezskórna elektryczna stymulacja nerwów, sildenafil, stymulacja elektryczna żołądka, stymulator rdzenia kręgowego, tadalafil, terapia immunomodulująca, toksyna botulinowa, tolterodyna, uszkodzenie nerwów autonomicznych, vutrisiran, wardenafil, zaburzenie erekcji, zaburzenie termoregulacji, zaparcie, zespół posturalnej tachykardii ortostatycznej, zmienność rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tolzurin 4 mg
Produkt leczniczy Tolzurin, zawierający tolterodyny winian w dawkach 2 mg i 4 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje potencjalne ryzyko toksycznego wpływu na reprodukcję, co potwierdzają badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tolterodyny w okresie ciąży są niewystarczające, a mechanizm działania na płód nie jest w pełni poznany, dlatego stosowanie leku w ciąży nie jest zalecane. Kobiety planujące ciążę powinny poinformować lekarza, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem prowadzącym.
alternatywna metoda leczenia, badania przedkliniczne, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, karmienie piersią, laktacja, metoda antykoncepcji, niemowlę karmione piersią, ostrożność terapeutyczna, płodność, przenikanie do mleka ludzkiego, toksyczność reprodukcyjna, tolterodyna, Tolzurin, wiek reprodukcyjny, wiek rozrodczy, winian tolterodyny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ranolteril 1 mg
Ranolteril, zawierający winian tolterodyny w dawkach 1 mg (0,68 mg tolterodyny) oraz 2 mg (1,37 mg tolterodyny), jest wskazany do leczenia objawowego zespołu nadreaktywnego pęcherza moczowego (OAB). Lek działa poprzez antagonizm receptorów muskarynowych, co prowadzi do zmniejszenia nadmiernej kurczliwości mięśnia wypieracza pęcherza, łagodząc objawy takie jak naglące parcia na mocz, nietrzymanie moczu oraz częstomocz. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych, odpowiednio oznaczonych jako „S16” (1 mg) i „S042” (2 mg), a dobór dawki powinien być dostosowany indywidualnie, uwzględniając skuteczność oraz profil działań niepożądanych.
częstomocz, dysfunkcja dolnych dróg moczowych, kamica nerkowa, mięśnie dna miednicy, nadmierna aktywność mięśnia wypieracza, nadreaktywny pęcherz moczowy, nietrzymanie moczu, nokturia, nowotwór układu moczowego, parcie naglące, parcie naglące na mocz, receptor muskarynowy, tabletka powlekana, tolterodyna, winian tolterodyny, zakażenie dróg moczowych, zespół nadreaktywnego pęcherza moczowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Uroflow 2
Produkt leczniczy Uroflow 2 zawiera 2 mg tolterodyny wodorowinianu i wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych, zaburzeniami przewodu pokarmowego (np. zwężeniem odźwiernika), niewydolnością nerek i wątroby, neuropatią autonomiczną oraz przepukliną rozworu przełykowego. Tolterodyna może nasilać zatrzymanie moczu, opóźniać opróżnianie żołądka, pogarszać refluks żołądkowo-przełykowy oraz powodować zaparcia. Dawkowanie powinno być dostosowane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zgodnie z zaleceniami ChPL. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć organiczne przyczyny objawów parcia naglącego, takie jak infekcje układu moczowego czy nowotwory pęcherza.
autonomiczny układ nerwowy, bradykardia, choroba wątroby, dieta niskosodowa, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, infekcja układu moczowego, inhibitor CYP3A4, kamica układu moczowego, kardiomiopatia, lek przeciwarytmiczny, motoryka przewodu pokarmowego, neuropatia autonomiczna, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedrożność dróg moczowych, nietrzymanie moczu, nowotwór pęcherza, opróżnianie żołądka, parcie naglące, perystaltyka jelitowa, przepuklina rozworu przełykowego, refluks żołądkowo-przełykowy, tolterodyna, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia drożności przewodu pokarmowego, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie czynności nerek, zaparcie, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Działania niepożądane – Urimper 4 mg
Urimper, zawierający winian tolterodyny w dawkach 2 mg lub 4 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje działania niepożądane głównie o charakterze przeciwmuskarynowym. Najczęściej obserwowaną reakcją jest suchość w jamie ustnej, występująca u 23,4% pacjentów w porównaniu do 7,7% w grupie placebo. Inne często zgłaszane działania obejmują zaburzenia ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, senność, ból głowy), układu pokarmowego (niestrawność, zaparcia, biegunka), a także zaburzenia psychiczne (nerwowość, splątanie, omamy). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zaostrzenia objawów otępienia u pacjentów stosujących inhibitory cholinoesterazy oraz na specyficzne działania niepożądane u populacji pediatrycznej, takie jak zwiększona częstość zakażeń układu moczowego (6,8% vs 3,6% placebo) i biegunki (3,3% vs 0,9% placebo).
arytmia, działanie przeciwmuskarynowe, farmakovigilance, inhibitor cholinoesterazy, nadwrażliwość nieswoista, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja rzekomoanafilaktyczna, refluks żołądkowo-jelitowy, splątanie, suchość jamy ustnej, suchość oka, tachykardia, tolterodyna, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie pamięci, zaburzenie widzenia, zakażenie układu moczowego, zatrzymanie moczu, zawroty błędnikowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Urimper 4 mg
Lek Urimper, zawierający winian tolterodyny w dawkach 2 mg i 4 mg w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tolterodynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (32,70–34,50 mg w kapsułce 2 mg i 65,41–68,99 mg w kapsułce 4 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują zatrzymanie moczu, jaskrę z wąskim kątem przesączania, myasthenia gravis, ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz toksyczne rozszerzenie okrężnicy. Działanie antycholinergiczne tolterodyny może nasilać objawy tych schorzeń, prowadząc do poważnych powikłań, takich jak wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, nasilenie osłabienia mięśniowego, czy ryzyko perforacji jelita.
anafilaksja, brak laktazy, choroba autoimmunologiczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, jaskra z wąskim kątem przesączania, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, laktoza jednowodna, motoryka przewodu pokarmowego, myasthenia gravis, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja galaktozy, nużliwość mięśni, owrzodzenie błony śluzowej, perystaltyka jelit, reakcja alergiczna, rozszerzenie źrenicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, tolterodyna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifenacin Medreg 10 mg
Solifenacyna, będąca antagonistą receptorów muskarynowych M3, jest skutecznym lekiem w terapii pęcherza nadreaktywnego, stosowanym w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę. Mechanizm działania polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów cholinergicznych w mięśniu wypieracza, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości pęcherza i redukcji objawów częstomoczu oraz nietrzymania moczu. Badania kliniczne III fazy, prowadzone metodą podwójnie ślepej próby, wykazały istotną statystycznie poprawę parametrów klinicznych już po tygodniu terapii, utrzymującą się przez 12 tygodni, a także potwierdzono długoterminową skuteczność przez co najmniej 12 miesięcy. W populacji pacjentów z nietrzymaniem moczu około 50% doświadczyło całkowitego ustąpienia objawu po 12 tygodniach, a 35% pacjentów osiągnęło częstość mikcji poniżej 8 na dobę, co odpowiada wartościom fizjologicznym.
acetylocholina, badanie otwarte, bursztynian solifenacyny, częstość mikcji, lek urologiczny, mięsień wypieracza, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz moczowy, pęcherz nadreaktywny, podwójna ślepa próba, randomizowane badanie kliniczne, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna, tolterodyna, układ cholinergiczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Titlodine 4 mg
Tolterodyna, substancja czynna preparatu Titlodine, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z silnymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, antyproteazy), które mogą znacząco zwiększać stężenie tolterodyny w surowicy, szczególnie u pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6, co podnosi ryzyko toksyczności. W przypadku fluoksetyny, silnego inhibitora CYP2D6, nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji ze względu na równoważną aktywność tolterodyny i jej metabolitu 5-hydroksymetylotolterodyny. Tolterodyna nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez enzymy CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 i 1A2, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z tymi lekami, w tym z warfaryną i doustnymi antykoncepcyjnymi zawierającymi etynyloestradiol/lewonorgestrel.
5-hydroksymetylotolterodyna, agonista cholinergiczny, antybiotyk makrolidowy, antyproteaza, cisaprid, CYP2D6, doustny lek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie przeciwcholinergiczne, enzym cytochromu P450, erytromycyna, etynyloestradiol, fluoksetyna, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek prokinetyczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lewonorgestrel, metoklopramid, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, suchość jamy ustnej, tolterodyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, właściwość przeciwmuskarynowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tolzurin 2 mg
Lek Tolzurin (tolterodyny winian) w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (2 mg i 4 mg) posiada bezwzględne przeciwwskazania obejmujące zatrzymanie moczu, niewyrównaną jaskrę z wąskim kątem przesączania, miastenię rzekomoporaźną, ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy oraz toksyczne rozszerzenie okrężnicy. Tolterodyna może nasilać objawy tych schorzeń poprzez mechanizmy antymuskarynowe, takie jak blokada receptorów muskarynowych czy podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, co może prowadzić do poważnych powikłań, w tym trwałego uszkodzenia wzroku czy perforacji jelit. Ponadto, kapsułki zawierają laktozę jednowodną w ilości 32,704–34,496 mg (2 mg) oraz 65,408–68,992 mg (4 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub rzadkimi zaburzeniami metabolicznymi.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z wąskim kątem przesączania, laktoza jednowodna, leki antymuskarynowe, miastenia rzekomoporaźna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, osłabienie mięśniowe, perystaltyka jelit, przerost prostaty, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, tolterodyna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, wydłużony odstęp QT, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon chorób i schorzeń
Przerost gruczołu krokowego – Leczenie
Przerost gruczołu krokowego (BPH) jest powszechnym schorzeniem u mężczyzn powyżej 60. roku życia, manifestującym się objawami dolnych dróg moczowych (LUTS) takimi jak słaby strumień moczu, nykturia, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza oraz trudności w mikcji. Farmakoterapia stanowi podstawę leczenia, gdzie alfa-blokery (np. tamsulosyna, alfuzosyna) przynoszą poprawę w ciągu 3-7 dni poprzez rozluźnienie mięśni gładkich szyjki pęcherza i prostaty, natomiast inhibitory 5-alfa-reduktazy (finasteryd, dutasteryd) wymagają 3-6 miesięcy stosowania, aby zmniejszyć objętość prostaty i poprawić przepływ moczu. Terapia skojarzona alfa-blokera z inhibitorem 5-ARI wykazuje większą skuteczność w redukcji objawów i ryzyka progresji choroby, choć wiąże się z większą liczbą działań niepożądanych, takich jak zaburzenia erekcji czy zmniejszone libido. Alternatywnie, inhibitory PDE5 (tadalafil) oraz leki antymuskarynowe i agoniści receptorów beta-3 mogą być stosowane w wybranych przypadkach, jednak z uwzględnieniem przeciwwskazań i potencjalnych interakcji lekowych.
agonista receptora beta-3, alfa-bloker, alfuzosyna, aquablation, BPH, DHT, dihydrotestosteron, doksazosyna, dutasteryd, embolizacja tętnic prostaty, finasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor PDE5, łagodny rozrost prostaty, lek antymuskarynowy, likopen, LUTS, mikcja, nietrzymanie moczu, nocturia, oksybutynina, palma sabalowa, przerost gruczołu krokowego, przezcewkowa resekcja prostaty, przezcewkowe nacięcie prostaty, skala IPSS, system UroLift, tadalafil, tamsulosyna, terapia parą wodną, terazosyna, tolterodyna, TURP, wsteczna ejakulacja, zaburzenie erekcji, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beloflow 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Beloflow, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, kluczowych w regulacji skurczu mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm działania opiera się na blokadzie cholinergicznych receptorów przywspółczulnych, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich pęcherza i zmniejszenia objawów pęcherza nadreaktywnego. W badaniach klinicznych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, wykazano, że dawki 5 mg i 10 mg na dobę znacząco przewyższają placebo pod względem redukcji liczby mikcji, incydentów parcia naglącego, nietrzymania moczu oraz nykturii, z efektem terapeutycznym obserwowanym już po tygodniu i stabilizacją po 12 tygodniach terapii. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie skuteczności przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie farmakologiczne, częstość mikcji, droga moczowa, inhibitor receptora muskarynowego M3, nietrzymanie moczu, nykturia, objętość moczu, parcie naglące, pęcherz nadreaktywny, receptor M3, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynian, tolterodyna, włókna nerwowe cholinergiczne, wypieracz pęcherza moczowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Titlodine 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tolterodyny, substancji czynnej leku Titlodine, wykazały akceptowalny profil toksyczności ogólnej, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych na myszach i królikach nie stwierdzono istotnych negatywnych efektów przy ekspozycji terapeutycznej. Jednakże, przy stężeniach w osoczu 20-krotnie wyższych (Cmax) i 7-krotnie wyższych (AUC) niż u ludzi, zaobserwowano teratogenne działanie tolterodyny u myszy, objawiające się zwiększoną śmiertelnością zarodków i wadami wrodzonymi. U królików, nawet przy 20-krotnym wzroście Cmax i 3-krotnym wzroście AUC, nie odnotowano wad rozwojowych, co wskazuje na korzystny margines bezpieczeństwa w odniesieniu do potencjału teratogennego.
badanie przedkliniczne, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, efekt teratogenny, ekspozycja na tolterodynę, ekspozycja ogólnoustrojowa, elektrofizjologia serca, farmakologia bezpieczeństwa, gen HERG, genotoksyczność, kanał potasowy, odstęp QT, potencjał czynnościowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, śmiertelność zarodka, toksyczność ogólna, tolterodyna, wada wrodzona, właściwość kancerogenna, właściwość mutagenna, włókno Purkinjego, wpływ na reprodukcję, zaburzenie elektryczne serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Titlodine 2 mg
Lek Titlodine zawierający tolterodyny winian w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (2 mg i 4 mg) jest wskazany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego, manifestującego się nietrzymaniem moczu z nagłym parciem, zwiększoną częstotliwością mikcji oraz nagłymi parciami na pęcherz. Kapsułki 2 mg zawierają 1,37 mg tolterodyny, a kapsułki 4 mg – 2,74 mg tolterodyny, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia substancji czynnej i rzadsze dawkowanie. Preparat zawiera laktozę jednowodną w ilości 32,704–34,496 mg (2 mg kapsułka) oraz 65,408–68,992 mg (4 mg kapsułka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Kapsułki różnią się kolorem (zielone 2 mg, jasnoniebieskie 4 mg) i zawierają odpowiednio dwie lub cztery tabletki powlekane.
częstotliwość oddawania moczu, funkcja nerek i wątroby, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kapsułki żelatynowe, laktoza jednowodna, mięsień wypieracz, mikcja, nietolerancja laktozy, nietrzymanie moczu, parcie na pęcherz, receptory muskarynowe, tabletka powlekana, tolterodyna, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rywastygmina Aurovitas 9,5 mg/24 h
Rywastygmina w postaci systemu transdermalnego wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, szczególnie z lekami zwiotczającymi mięśnie (np. sukcynylocholina), substancjami cholinomimetycznymi oraz lekami przeciwcholinergicznymi (np. oksybutynina, tolterodyna). Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy, zwłaszcza beta-adrenolitykami (np. atenolol), lekami antyarytmicznymi klasy III, antagonistami kanału wapniowego, glikozydami naparstnicy oraz pilokarpiną, które mogą nasilać ryzyko bradykardii i omdleń. Ponadto, rywastygmina zwiększa ryzyko wystąpienia torsade de pointes przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak fenotiazyny, benzamidy, pimozyd, haloperydol, erytromycyna i.v., halofantryna, pentamidyna czy moksyfloksacyna, co wymaga monitorowania EKG i zachowania szczególnej ostrożności.
antagonista wapnia, atenolol, benzodiazepina, bradykardia, butyrylocholinoesteraza, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, fenotiazyna, fluoksetyna, glikozyd nasercowy, inhibitor cholinoesterazy, interakcja farmakokinetyczna, lek antypsychotyczny, lek beta-adrenolityczny, lek inotropowy, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwinfekcyjny, lek przeciwwymiotny, lek zobojętniający, lek zwiotczający mięśnie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksybutynina, pilokarpina, rywastygmina, substancja cholinomimetyczna, sukcynylocholina, system transdermalny, tolterodyna, torsade de pointes, warfaryna