Interakcje leku
Rywastygmina Aurovitas 9,5 mg/24 h

Rywastygmina w postaci systemu transdermalnego wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, szczególnie z lekami zwiotczającymi mięśnie (np. sukcynylocholina), substancjami cholinomimetycznymi oraz lekami przeciwcholinergicznymi (np. oksybutynina, tolterodyna). Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy, zwłaszcza beta-adrenolitykami (np. atenolol), lekami antyarytmicznymi klasy III, antagonistami kanału wapniowego, glikozydami naparstnicy oraz pilokarpiną, które mogą nasilać ryzyko bradykardii i omdleń. Ponadto, rywastygmina zwiększa ryzyko wystąpienia torsade de pointes przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak fenotiazyny, benzamidy, pimozyd, haloperydol, erytromycyna i.v., halofantryna, pentamidyna czy moksyfloksacyna, co wymaga monitorowania EKG i zachowania szczególnej ostrożności.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Przedstawiona analiza dotyczy interakcji rywastygminy (Rywastygmina Aurovitas, system transdermalny, plaster) z innymi produktami leczniczymi. Należy zauważyć, że nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji rywastygminy podawanej w postaci systemów transdermalnych (plastrów).1

Interakcje farmakodynamiczne

Rywastygmina, działając jako inhibitor cholinoesterazy, może powodować szereg istotnych klinicznie interakcji na poziomie farmakodynamicznym. Należy szczególnie uwzględnić następujące grupy leków:2

  • Leki zwiotczające mięśnie – rywastygmina może nasilać działanie leków o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny stosowanych podczas znieczulenia. W takich przypadkach konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania środków znieczulających, a także rozważenie dostosowania dawki lub czasowego przerwania terapii rywastygminą.3
  • Substancje cholinomimetyczne – nie zaleca się jednoczesnego stosowania rywastygminy z innymi substancjami cholinomimetycznymi ze względu na działania farmakodynamiczne i możliwe działania addycyjne.4
  • Leki przeciwcholinergiczne – rywastygmina może wpływać na działanie leków przeciwcholinergicznych, takich jak oksybutynina czy tolterodyna.5

Interakcje z lekami wpływającymi na układ krążenia

Szczególnej uwagi wymagają interakcje rywastygminy z lekami wpływającymi na czynność układu sercowo-naczyniowego:6

  • Leki beta-adrenolityczne – stosowanie rywastygminy w skojarzeniu z beta-adrenolitykami (szczególnie tymi wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy, jak atenolol) może prowadzić do działań addycyjnych skutkujących bradykardią, a nawet omdleniami. Należy zachować szczególną ostrożność przy takim skojarzeniu.7
  • Inne leki wywołujące bradykardię – należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu rywastygminy z lekami antyarytmicznymi klasy III, antagonistami kanału wapniowego, glikozydami naparstnicy oraz pilokarpiną.8

Interakcje związane z ryzykiem torsade de pointes

Bradykardia stanowi czynnik ryzyka wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes, dlatego leczenie skojarzone rywastygminą i produktami leczniczymi mogącymi wywoływać to zaburzenie rytmu wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania EKG. Do leków tych należą:9

  • Leki antypsychotyczne – niektóre fenotiazyny (chloropromazyna, lewomepromazyna), benzamidy (sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, weralipryd), pimozyd, haloperydol, droperydol
  • Leki przeciwinfekcyjne – erytromycyna (podawana dożylnie), halofantryna, pentamidyna, moksyfloksacyna
  • Inne – cysapryd, cytalopram, difemanil, metadon, mizolastyna

Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych

W badaniach przeprowadzonych u zdrowych ochotników nie zaobserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy doustnie podawaną rywastygminą a:10

  • Digoksyną – nie obserwowano działań niepożądanych dotyczących przewodnictwa w mięśniu sercowym11
  • Warfaryną – rywastygmina nie wpływa na czas protrombinowy wydłużony przez warfarynę12
  • Diazepamem
  • Fluoksetyną

Ponadto, jednoczesne podawanie rywastygminy i często przepisywanych produktów leczniczych, takich jak leki zobojętniające, przeciwwymiotne, przeciwcukrzycowe, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, antagoniści wapnia, środki o działaniu inotropowym, leki stosowane w leczeniu dusznicy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, estrogeny, leki przeciwbólowe, benzodiazepiny i leki przeciwhistaminowe nie wpływało istotnie na kinetykę rywastygminy ani nie zwiększało ryzyka wystąpienia klinicznie istotnych działań niepożądanych.13

Interakcje metaboliczne

Biorąc pod uwagę mechanizm metabolizmu rywastygminy, nie należy spodziewać się istotnych interakcji metabolicznych z innymi produktami leczniczymi. Należy jednak zauważyć, że rywastygmina może potencjalnie hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.14

Interakcje z alkoholem

Chociaż w dostępnych danych nie ma bezpośrednich informacji o interakcjach rywastygminy z alkoholem, należy wziąć pod uwagę potencjalne zagrożenia związane z jednoczesnym spożywaniem alkoholu podczas stosowania rywastygminy. Z uwagi na mechanizm działania rywastygminy jako inhibitora cholinoesterazy oraz jej wpływ na układ cholinergiczny, spożywanie alkoholu może:

  • Nasilać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego
  • Potęgować działania sedatywne
  • Zwiększać ryzyko zaburzeń poznawczych
  • Potencjalnie nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego

Ze względów bezpieczeństwa oraz dla zachowania optymalnej skuteczności terapii zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia rywastygminą.

Tabela interakcji rywastygminy z innymi lekami

Grupa leków/substancja Rodzaj interakcji Opis interakcji Poziom istotności Zalecenia kliniczne
Leki zwiotczające mięśnie (np. sukcynylocholina) Farmakodynamiczna Nasilenie działania zwiotczającego mięśnie Wysoki Dostosowanie dawki lub czasowe przerwanie leczenia rywastygminą, zachowanie szczególnej ostrożności podczas znieczulenia
Inne substancje cholinomimetyczne Farmakodynamiczna Addycyjny efekt cholinergiczny Wysoki Jednoczesne stosowanie niezalecane
Leki przeciwcholinergiczne (np. oksybutynina, tolterodyna) Farmakodynamiczna Osłabienie działania leków przeciwcholinergicznych Średni Zachowanie ostrożności, monitorowanie skuteczności leków przeciwcholinergicznych
Beta-adrenolityki (szczególnie atenolol) Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko bradykardii i omdleń Wysoki Zachowanie szczególnej ostrożności, monitorowanie tętna i ciśnienia krwi
Leki antyarytmiczne klasy III Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko bradykardii Wysoki Zachowanie ostrożności, monitorowanie EKG
Antagoniści kanału wapniowego Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko bradykardii Średni Zachowanie ostrożności, monitorowanie czynności serca
Glikozydy naparstnicy Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko bradykardii Wysoki Zachowanie ostrożności, monitorowanie EKG
Pilokarpina Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko bradykardii Średni Zachowanie ostrożności
Leki wywołujące torsade de pointes (fenotiazyny, benzamidy, pimozyd, haloperydol, droperydol, cysapryd, cytalopram, difemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, metadon, pentamidyna, moksyfloksacyna) Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes Wysoki Zachowanie szczególnej ostrożności, monitorowanie EKG
Digoksyna Farmakokinetyczna Brak istotnych interakcji Niski Standardowe postępowanie
Warfaryna Farmakokinetyczna Brak wpływu na czas protrombinowy Niski Standardowe monitorowanie INR
Diazepam, fluoksetyna Farmakokinetyczna Brak istotnych interakcji Niski Standardowe postępowanie
Alkohol Farmakodynamiczna Potencjalne nasilenie działania sedatywnego i niepożądanych efektów na OUN Średni Zalecane unikanie spożywania alkoholu
Leki metabolizowane przez butyrylocholinoesterazę Metaboliczna Potencjalne hamowanie metabolizmu tych leków Niski do średniego Monitorowanie skuteczności i działań niepożądanych tych leków
  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl