Leki w grupie
„inhibitory cholinoesterazy”

Inhibitory cholinoesterazy to grupa leków, które hamują działanie enzymów cholinoesteraz, głównie acetylocholinoesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w szczelinie synaptycznej. Mechanizm ten wzmacnia przekaźnictwo cholinergiczne w układzie nerwowym. Leki te wykorzystywane są przede wszystkim w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera, oraz w miastenii (myasthenia gravis).

Do najważniejszych inhibitorów cholinoesterazy należą: donepezil (Aricept, Cogiton, Donepex), rywastygmina (Exelon, Nimvastid, Rivastigmine), galantamina (Reminyl, Galsya) oraz takryna (wycofana z użycia ze względu na hepatotoksyczność). W anestezjologii stosuje się neostygminę (Stigmosan) oraz pirydostygminę (Mestinon), a w okulistyce fizostygminę i echotiofat.

Inhibitory cholinoesterazy dzielą się na dwie główne podgrupy: odwracalne i nieodwracalne. Odwracalne inhibitory (np. donepezil, rywastygmina, galantamina) tworzą z enzymem kompleks, który z czasem ulega rozpadowi, przywracając aktywność enzymu. Nieodwracalne inhibitory (np. związki fosforoorganiczne) tworzą trwałe wiązania z enzymem, a przywrócenie aktywności enzymatycznej wymaga syntezy nowego enzymu.

Największymi zaletami stosowania inhibitorów cholinoesterazy jest ich skuteczność w łagodzeniu objawów poznawczych w chorobie Alzheimera, poprawa funkcji poznawczych, codziennego funkcjonowania oraz zmniejszenie nasilenia zaburzeń zachowania. W miastenii znacząco poprawiają siłę mięśniową pacjentów, umożliwiając im lepsze funkcjonowanie.

Stosowanie inhibitorów cholinoesterazy wiąże się również z ryzykiem działań niepożądanych, wynikających głównie z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. Najczęstsze skutki uboczne obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), bradykardię, zaburzenia przewodnictwa w sercu oraz zwiększone wydzielanie śliny i potu. W przypadku przedawkowania może dojść do tzw. kryzy cholinergicznej, objawiającej się skurczem oskrzeli, wzmożoną sekrecją, zwolnieniem akcji serca i spadkiem ciśnienia tętniczego.

Lista leków w tej grupie

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl