receptor glikokortykosteroidowy

Receptor glikokortykosteroidowy (GR) to białko należące do nadrodziny receptorów jądrowych, które odgrywa kluczową rolę w odpowiedzi organizmu na hormony steroidowe, w szczególności glikokortykoidy. Receptor występuje w cytoplazmie komórek w postaci nieaktywnego kompleksu z białkami opiekuńczymi (m.in. białkami szoku cieplnego HSP90, HSP70).

Po związaniu liganda (glikokortykoidu), receptor przechodzi zmiany konformacyjne, które umożliwiają jego translokację do jądra komórkowego. W jądrze GR działa jako czynnik transkrypcyjny, wiążąc się do specyficznych sekwencji DNA zwanych elementami odpowiedzi na glikokortykoidy (GRE). Receptor może zarówno aktywować, jak i hamować ekspresję genów, co jest podstawą jego działania przeciwzapalnego i immunosupresyjnego.

Istnieją dwie główne izoformy receptora glikokortykosteroidowego: GRα (aktywna) i GRβ (nieaktywna, działająca jako naturalny antagonista GRα). Zaburzenia w ekspresji i funkcjonowaniu receptora glikokortykosteroidowego wiążą się z rozwojem oporności na glikokortykoidy, co ma znaczenie kliniczne w terapii wielu chorób, w tym astmy, chorób autoimmunologicznych i nowotworowych.

Poznanie mechanizmów działania receptora glikokortykosteroidowego przyczyniło się do opracowania selektywnych modulatorów receptora glikokortykosteroidowego (SGRM), które mają potencjał do wywołania pożądanych efektów terapeutycznych przy zminimalizowaniu działań niepożądanych typowych dla klasycznych glikokortykosteroidów.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Budezonid – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Budezonid, glikokortykosteroid stosowany w leczeniu astmy, POChP oraz chorób zapalnych jelit, jest uważany za bezpieczny w ciąży przy stosowaniu wziewnym w dawkach terapeutycznych. Dane z około 2000 przypadków nie wykazały zwiększonego ryzyka teratogennego. W przypadku produktów złożonych z formoterolem brak jest danych klinicznych dotyczących ciąży, jednak badania na zwierzętach nie wskazują na dodatkowe ryzyko. Wysokie dawki glikokortykosteroidów mogą powodować wady rozwojowe u zwierząt, ale dawki terapeutyczne budezonidu u ludzi są bezpieczne. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki w celu kontroli astmy, co jest kluczowe dla zdrowia matki i płodu. Stosowanie doodbytniczej pianki Budenofalk w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści przewyższają ryzyko.
astma, badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, budezonid, choroba sercowo-naczyniowa, choroba zapalna jelit, działanie niepożądane u płodu, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, formoterol, glikokortykosteroid, kontrola astmy, liniowa farmakokinetyka, neuroprzekaźnik, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, pianka doodbytnicza, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor glikokortykosteroidowy, redukcja płodności, stężenie w osoczu, stosowanie donosowe, stosowanie doodbytnicze, stosowanie doustne, stosowanie wziewne, wada rozwojowa
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – OtriAllergy Control 50 mcg/dawkę

OtriAllergy Control, zawierający 50 µg flutykazonu propionianu w dawce 100 mg aerozolu do nosa, jest glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych. Podanie donosowe w dawce 200 µg/dobę nie wpływa istotnie na stężenie kortyzolu w surowicy (proporcja 1.01; 90% CI 0,9-1,14), co potwierdza minimalny efekt ogólnoustrojowy i korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą wykazano istotną statystycznie poprawę objawów sezonowego i przewlekłego alergicznego nieżytu nosa, takich jak wyciek wodnistej wydzieliny, uczucie zatkania, kichanie, świąd nosa oraz objawów okulistycznych (świąd, łzawienie, zaczerwienienie) (p < 0.05). Ponadto, flutykazon propionian znacząco redukował ból zatok i uczucie ucisku już od pierwszego do drugiego tygodnia leczenia (p < 0.05).
aerozol do nosa, alergiczny nieżyt nosa, ból zatok, cetyryzyna, działanie przeciwzapalne, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, kichanie, kortyzol, kromoglikan disodowy, lek przeciwhistaminowy, objawy nosowe, objawy oczne, profilaktyka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor glikokortykosteroidowy, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd nosa, wodnista wydzielina z nosa, zaczerwienienie oczu, zatkany nos
Leksykon substancji czynnych
Prednizon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Prednizon, jako glikokortykosteroid, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne dla płodu. Badania przedkliniczne wskazują na zwiększone ryzyko rozszczepu podniebienia, poronień, niewydolności łożyska, wad szkieletu oraz wewnątrzmacicznego zahamowania wzrostu płodu. Kliniczne obserwacje potwierdzają możliwość niskiej masy urodzeniowej, zwiększonego ryzyka śmierci płodu oraz zaniku kory nadnerczy u płodu przy stosowaniu prednizonu, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży. Wskazane jest stosowanie prednizonu wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne zagrożenia, a decyzja powinna być podjęta po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz w ścisłej współpracy z lekarzem prowadzącym ciążę i neonatologiem.
działanie niepożądane, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, hormony endogenne, karmienie piersią, leczenie substytucyjne, mała masa urodzeniowa, mleko kobiece, niewydolność łożyska, niska masa urodzeniowa, pierwszy trymestr ciąży, prednizon, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, zaburzenie metaboliczne, zahamowanie wzrostu płodu, zanik kory nadnerczy
Leksykon substancji czynnych
Octan uliprystalu – Właściwości farmakodynamiczne

Octan uliprystalu, będący selektywnym modulatorem receptora progesteronowego (kod ATC G03AD02), stosowany jest jako doustny środek antykoncepcji doraźnej. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu lub opóźnianiu owulacji poprzez blokadę wyrzutu hormonu luteinizującego (LH). Badania farmakodynamiczne wykazały, że podanie octanu uliprystalu nawet w momencie wzrostu poziomu LH opóźnia pękanie pęcherzyków dominujących o co najmniej 5 dni w 78,6% przypadków (p<0,005 w porównaniu z lewonorgestrelem i placebo). W badaniach klinicznych octan uliprystalu wykazał wyższą skuteczność w zapobieganiu owulacji niż lewonorgestrel, szczególnie gdy podawany był przed wyrzutem LH (100% skuteczności, p<0,005). Substancja wykazuje również powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych, jednak u ludzi nie obserwuje się antagonistycznego działania przy dawce 10 mg/dobę, a powinowactwo do receptorów androgenowych, estrogenowych i mineralokortykosteroidowych jest minimalne lub nieobecne.
cykl miesiączkowy, doraźny środek antykoncepcyjny, działanie antagonistyczne, faza cyklu miesiączkowego, faza folikularna, hamowanie owulacji, hormon lutenizujący, iloraz szans, lewonorgestrel, meta-analiza, modulator układu płciowego, octan uliprystalu, pękanie pęcherzyka, profil bezpieczeństwa, przedział ufności, randomizowane badanie kliniczne, receptor androgenowy, receptor estrogenowy, receptor glikokortykosteroidowy, receptor mineralokortykosteroidowy, receptor progesteronowy, selektywny modulator receptora progesteronowego, stosunek płciowy bez zabezpieczenia, wyrzut LH
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asmanex Twisthaler 400 mcg/dawkę inh.

Mometazonu furoinian, glikokortykosteroid wziewny o wysokim powinowactwie do receptorów glikokortykosteroidowych (referencyjne 1, w porównaniu do flutykazonu 0,67, budezonidu 0,2), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne w drogach oddechowych. Mechanizm działania obejmuje hamowanie uwalniania kluczowych cytokin prozapalnych (IL-1, IL-5, IL-6, TNF-α) oraz mediatorów alergicznych, w tym leukotrienów i cytokin Th2 (IL-4, IL-5) z komórek T CD4+. Preparat Asmanex Twisthaler dostarcza 400 µg zmikronizowanego mometazonu w dawce inhalacyjnej i w badaniach klinicznych wykazał istotne zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli, redukcję liczby komórek zapalnych w plwocinie oraz łagodzenie wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej po prowokacji alergenowej. Efekt terapeutyczny obserwowany jest już po 24 godzinach, z maksymalnym działaniem po 1-2 tygodniach stosowania, a poprawa czynności płuc (FEV1, PEF) utrzymuje się podczas długoterminowej terapii.
acetonid triamcynolonu, Asmanex Twisthaler, astma, beta2-mimetyki, budezonid, choroba alergiczna, cytokiny prozapalne, cytokiny Th2, deksametazon, doustne glikokortykosteroidy, działanie przeciwzapalne, FEV1, flutykazon, glikokortykosteroid, interleukina-1, interleukina-4, interleukina-5, interleukina-6, kortyzol w osoczu, leukotrieny, mediatory reakcji zapalnej, mometazon furoinian, nadreaktywność dróg oddechowych, nadwrażliwość oskrzeli, obturacyjna choroba dróg oddechowych, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, patogeneza astmy, PEF, prednizon, prowokacja alergenowa, reakcja alergiczna, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, TNF-alfa
Leksykon chorób i schorzeń
Zrost błon śluzowych – Patofizjologia i mechanizm

Zrost błon śluzowych (labial fusion) to częściowe lub całkowite zrośnięcie warg sromowych mniejszych lub większych, najczęściej w okolicy łechtaczki, związane głównie z hipoestrogenią. Stan ten występuje najczęściej u dziewczynek przed okresem dojrzewania (3,3% w wieku 13-23 miesięcy), kobiet w okresie pomenopauzalnym oraz karmiących piersią. Patogeneza obejmuje ścieńczenie nabłonka, stany zapalne, mikrourazy oraz choroby autoimmunologiczne, takie jak liszaj twardzinowy czy liszaj płaski. Objawy mogą obejmować zaburzenia mikcji, nawracające zakażenia układu moczowego, dyspareunię oraz powikłania ginekologiczne, w tym zatrzymanie krwi miesiączkowej. Diagnostyka opiera się na badaniu fizykalnym i w razie potrzeby badaniach endoskopowych, szczególnie u kobiet dorosłych z całkowitym zrostem. Leczenie zachowawcze obejmuje miejscowe stosowanie kremów estrogenowych (np. 0,01% estradiol lub estriol) przez 2-8 tygodni oraz glikokortykosteroidów (betametazon 0,05% lub mometazon), wykazujących skuteczność do 90% i 68% odpowiednio, z nawrotami w zakresie 7-55%.
aglutynacja warg sromowych, badanie endoskopowe, cystoskopia, dyspareunia, hematocolpos, krem estrogenowy, liszaj płaski, liszaj twardzinowy, miejscowy glikokortykosteroid, receptor androgenowy, receptor estrogenowy, receptor glikokortykosteroidowy, synechia vulvae, wargi sromowe mniejsze, wargi sromowe większe, wodonercze, wyprysk kontaktowy, zakażenie układu moczowego, zapalenie pochwy, zapalenie sromu i pochwy, zarośnięta błona dziewicza, zatoka moczowo-płciowa, zatrzymanie moczu, zrost błon śluzowych
Leksykon substancji czynnych
Fluocynolon – Właściwości farmakodynamiczne

Fluocynolonu acetonid, fluorowany kortykosteroid stosowany w stężeniu 0,25 mg/ml w preparatach Cetraxal Plus i Ciprotic, wykazuje wielopoziomowe działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe oraz obkurczające naczynia krwionośne. Mechanizm działania obejmuje hamowanie migracji i aktywności makrofagów oraz leukocytów, zwężanie naczyń i ograniczenie ich przepuszczalności, a także hamowanie angiogenezy i nadmiernej produkcji kolagenu w późniejszych fazach zapalenia. Na poziomie molekularnym fluocynolonu acetonid wiąże się z receptorami glikokortykosteroidowymi, modulując ekspresję genów odpowiedzialnych za syntezę cytokin prozapalnych, prostaglandyn i leukotrienów, co skutkuje redukcją stanu zapalnego.
angiogeneza, bliznowiec, Cetraxal Plus, cyprofloksacyna, cytokiny prozapalne, drenaż wentylacyjny, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, ekspresja genów, fluocynolonu acetonid, gyraza DNA, infekcja bakteryjna, kaskada zapalna, kolagen, kortykosteroid fluorowany, leki otologiczne, leukotrieny, mediatory zapalne, migracja makrofagów, obkurczenie naczyń krwionośnych, ostre zapalenie ucha środkowego, ostre zapalenie ucha zewnętrznego, przepuszczalność naczyń krwionośnych, przewód słuchowy zewnętrzny, receptor glikokortykosteroidowy, topoizomeraza IV, topoizomeraza typu II
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Budezonid LEK-AM 200 mcg/dawkę inh.

Budezonid, będący składnikiem aktywnym preparatu Budezonid LEK-AM, to glikokortykosteroid wziewny o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, w szczególności astmy oskrzelowej (kod ATC: R03BA02). Preparat dostępny jest w dawkach 200 µg lub 400 µg na dawkę inhalacyjną, podawany w formie proszku do inhalacji w kapsułkach twardych. Mechanizm działania polega na wiązaniu się z wewnątrzkomórkowymi receptorami glikokortykosteroidowymi, co prowadzi do zahamowania produkcji cytokin, enzymów oraz cząstek adhezyjnych odpowiedzialnych za procesy zapalne. Pomimo intensywnych badań, dokładny mechanizm terapeutyczny w astmie nie jest jeszcze w pełni poznany.
astma oskrzelowa, cytokina, cząsteczka adhezyjna, enzym, glikokortykosteroid, kortykosteroid, laktoza jednowodna, mediator zapalny, nadreaktywność oskrzeli, nietolerancja laktozy, obturacyjna choroba dróg oddechowych, proszek do inhalacji, przewlekły stan zapalny, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, spirometria, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budesonide Easyhaler 400 mcg/dawkę

Budezonid stosowany wziewnie w formie Easyhaler zawiera mieszaninę epimerów 22R i 22S, z których 22R wykazuje dwukrotnie większą aktywność względem receptorów glikokortykosteroidowych. Epimery nie ulegają interkonwersji, a ich okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. W astmie oskrzelowej depozycja płucna wynosi 15-25% dawki, reszta osadza się w jamie ustnej i gardle, co podkreśla konieczność płukania jamy ustnej po inhalacji. Maksymalne stężenie w osoczu po inhalacji osiągane jest po około 30 minutach, co jest szybsze niż po podaniu doustnym (1-2 godziny). Biodostępność doustna wynosi 6-13%. Budezonid charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3,0 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%).
astma oskrzelowa, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, budezonid wziewny, choroba wątroby, cytochrom P4503A4, dysfagia, ekspozycja lekowa, epimer, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, glikokortykosteroid, inaktywacja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Soprobec 50 mcg/dawkę odmierzoną

Soprobec to aerozol inhalacyjny zawierający 50 mikrogramów beklometazonu dipropionianu na dawkę odmierzoną, stosowany w leczeniu chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Beklometazon dipropionian, będący glikokortykosteroidem o kodzie ATC R03BA01, wykazuje silne działanie przeciwzapalne miejscowo w tkance płucnej. Podanie wziewne umożliwia bezpośrednie dostarczenie leku do dróg oddechowych, co pozwala na osiągnięcie efektu terapeutycznego przy znacznie niższej ekspozycji systemowej w porównaniu do podania doustnego, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych z układem ogólnoustrojowym.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, choroba obturacyjna dróg oddechowych, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, kortykosteroid systemowy, podanie doustne, receptor glikokortykosteroidowy, stan zapalny dróg oddechowych, substancja pomocnicza, tkanka płucna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Budipulmi 0,5 mg/ml

Budezonid, będący silnym glikokortykosteroidem wziewnym o około 15-krotnie większym powinowactwie do receptora glikokortykosteroidowego niż prednizolon, wykazuje skuteczne działanie przeciwzapalne w leczeniu astmy oskrzelowej. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu uwalniania mediatorów zapalenia oraz odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin, co przekłada się na zmniejszenie skurczu oskrzeli w fazie wczesnej i późnej reakcji alergicznej. W badaniach klinicznych wykazano, że w dawkach do 400 µg/dobę u dzieci powyżej 3 lat nie obserwuje się działania ogólnoustrojowego, natomiast dawki powyżej 800 µg/dobę często wywołują takie efekty. Długoterminowe stosowanie budezonidu u dzieci nie wpływa negatywnie na osiągnięcie spodziewanego wzrostu w wieku dorosłym, co potwierdza bezpieczeństwo terapii w populacji pediatrycznej. Ponadto, lek wykazuje wysoką skuteczność w profilaktyce napadów astmy indukowanych wysiłkiem fizycznym oraz w leczeniu przewlekłej astmy u dorosłych i dzieci przy schematach dawkowania raz lub dwa razy na dobę.
ACTH, astma, astma wysiłkowa, budezonid, cytokina, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid wziewny, komórki tuczne, kora nadnerczy, kortyzol, mediator zapalenia, metacholina, nadwrażliwość oskrzeli, nebulizacja, prednizon, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, zespół krupu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diprolene 0,64 mg/g

Dipropionian betametazonu, zawarty w maści Diprolene w stężeniu 0,64 mg/g (odpowiadający 0,5 mg betametazonu w postaci zasady na gram), jest silnym syntetycznym fluorowanym kortykosteroidem miejscowym (kod ATC: D07 AC01) o wysokiej skuteczności w leczeniu stanów zapalnych skóry. Jego farmakodynamiczne działanie obejmuje silne efekty przeciwzapalne, przeciwświądowe oraz obkurczające naczynia krwionośne, co przekłada się na szybki początek działania i długotrwały efekt terapeutyczny. Dipropionian betametazonu klasyfikowany jest jako kortykosteroid grupy III według europejskiej klasyfikacji, co potwierdzają standardowe testy farmakodynamiczne, takie jak test blednięcia skóry, test hamowania stanu zapalnego oraz hamowanie proliferacji fibroblastów. Substancje pomocnicze, w tym glikol propylenowy (100 mg/g) i glikol propylenowy monostearynian (20 mg/g), wspomagają penetrację substancji czynnej.
choroby skóry zapalne, cytokina prozapalna, czynnik transkrypcyjny, dermatoza, dipropionian betametazonu, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, fluorowany kortykosteroid, fosfolipaza A2, glikol propylenowy, glikol propylenowy monostearynian, klasyfikacja europejska kortykosteroidów, kortykosteroid silnie działający, mediator zapalenia, migracja leukocytów, obkurczanie naczyń krwionośnych, receptor glikokortykosteroidowy, stabilizacja błon lizosomalnych, synteza leukotrienów, synteza prostaglandyn, transkrypcja genów, translokacja jądrowa, warstwa rogowa naskórka
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Befoair (100 mcg + 6 mcg)/dawkę

Produkt leczniczy Befoair zawiera beklometazon dipropionian (100 μg) i formoterol fumaranu dwuwodnego (6 μg) w stałej dawce, wykazując specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Po podaniu wziewnym u zdrowych ochotników, AUC aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu była o 35% mniejsza, a Cmax o 19% mniejsze w porównaniu do podania samego beklometazonu dipropionianu. Szybkość wchłaniania była wyższa (0,5 h vs 2 h). Maksymalne stężenie formoterolu było podobne, a całkowita ekspozycja nieznacznie większa po podaniu produktu złożonego. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych między składnikami. Stosowanie komory inhalacyjnej AeroChamber Plus zwiększało dostarczanie do płuc aktywnego metabolitu beklometazonu o 41% i formoterolu o 45%, przy jednoczesnym zmniejszeniu całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej na beklometazon 17-monopropionian o 10%. Depozycja płucna dawki nominalnej wynosiła średnio 31-34% u pacjentów z astmą, POChP oraz u osób zdrowych, a stężenia w osoczu były porównywalne między tymi grupami.
astma, AUC, beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, biodostępność, cytochrom P450, depozycja płucna, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, esteraza, farmakokinetyka, formoterol fumaran dwuwodny, inhalator MDI, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, POChP, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, wziewny kortykosteroid
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beclocomb (100 mcg + 6 mcg)/dawkę

Produkt leczniczy Beclocomb zawiera beklometazonu dipropionian (kortykosteroid) oraz formoterol (długo działający β2-agonista). Farmakokinetyka obu składników została szczegółowo zbadana w różnych populacjach, w tym u zdrowych ochotników, pacjentów z astmą i POChP oraz u dzieci i młodzieży. Po podaniu wziewnym produktu złożonego, AUC i Cmax aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu były odpowiednio o 35% i 19% niższe niż po podaniu samego beklometazonu dipropionianu CFC, z szybszym wchłanianiem (0,5 h vs 2 h). Formoterol wykazywał podobne Cmax po podaniu złożonym i osobnym. Stosowanie spejsera AeroChamber Plus zwiększało depozycję płucną i dostarczanie obu substancji czynnych (o 41% i 45%), bez istotnego wzrostu ogólnoustrojowego narażenia. Depozycja płucna wynosiła około 31-34% dawki nominalnej w różnych grupach pacjentów. U młodzieży i dzieci stwierdzono brak biorównoważności w stosunku do podawanych osobno składników, z niższymi wartościami AUC i Cmax dla beklometazonu 17-monopropionianu, co może mieć nieznane znaczenie kliniczne przy przewlekłym stosowaniu.
badanie farmakokinetyczne, beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, biodostępność, ciężka marskość wątroby, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, depozycja płucna, długo działający β2-agonista, DPI, enancjomer, esteraza, formoterol, fumaran formoterolu, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, MDI, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, polarny metabolit, pole pod krzywą, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, spejser AeroChamber Plus, stabilne POChP, wziewny kortykosteroid, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexapolcort N (150 mcg + 750 mcg)/ml

Dexapolcort N to preparat złożony zawierający neomycynę siarczan (1,38 mg/g) oraz deksametazon (0,28 mg/g) w formie zawiesiny do stosowania miejscowego na skórę. Neomycyna, aminoglikozydowy antybiotyk o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, skutecznie eliminuje bakterie Gram-dodatnie (w tym Staphylococcus aureus, także niektóre szczepy MRSA) oraz Gram-ujemne (m.in. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris), hamując syntezę białek bakteryjnych poprzez wiązanie z podjednostką 30S rybosomu. Deksametazon, syntetyczny glikokortykosteroid o umiarkowanym działaniu przeciwzapalnym, wykazuje dodatkowo właściwości przeciwświądowe, przeciwalergiczne oraz obkurczające naczynia, co przekłada się na redukcję rumienia, obrzęku i świądu w miejscach zapalnych skóry.
antybiotyk aminoglikozydowy, bakteria beztlenowa, deksametazon, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, leukotrien, mediator stanu zapalnego, neomycyny siarczan, obkurczenie naczyń krwionośnych, odkładanie kolagenu, proliferacja fibroblastów, prostaglandyna, proteus vulgaris, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor glikokortykosteroidowy, Staphylococcus aureus, syntetyczny glikokortykosteroid, synteza białek bakteryjnych, szczep MRSA, zakażenie skóry
Leksykon substancji czynnych
Budezonid – Właściwości farmakokinetyczne

Budezonid, glikokortykosteroid stosowany w leczeniu chorób zapalnych dróg oddechowych i jelit, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 49%, z depozycją w płucach na poziomie 32-44% dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga 4,0 nmol/l po dawce 800 µg w ciągu około 30 minut. Podanie w nebulizacji u dorosłych skutkuje biodostępnością około 15% dawki nominalnej i Cmax około 4 nmol/l po dawce 2 mg. Po podaniu donosowym biodostępność wynosi 33%, a Cmax po dawce 256 µg to 0,64 nmol/l osiągane w 0,7 godziny. Doustne podanie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (np. Entocort) charakteryzuje się biodostępnością 9-20%, z Cmax 5-10 nmol/l po dawce 9 mg, osiąganym po 3-5 godzinach. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 85-90%, ma objętość dystrybucji około 3 l/kg oraz klirens około 1,2 l/min u dorosłych (0,5 l/min u dzieci). Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, zależnie od drogi podania i postaci farmaceutycznej.
6β-hydroksybudezonid, aerozol do nosa, astma oskrzelowa, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, choroba Crohna, choroba zapalna jelit, cytochrom P450, depozycja płucna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka budezonidu, glikokortykosteroid, inhalator proszkowy, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, kinetyka budezonidu, klirens układowy, metabolizm budezonidu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor glikokortykosteroidowy, zawiesina do nebulizacji
Leksykon chorób i schorzeń
Hiperglikemia – Patofizjologia i mechanizm

Hiperglikemia definiowana jest jako stężenie glukozy we krwi powyżej 6,9 mmol/l (125 mg/dl) na czczo lub 10 mmol/l (180 mg/dl) po 2 godzinach od posiłku, a wartości >11,1 mmol/l (200 mg/dl) są diagnostyczne dla cukrzycy typu 2. Patofizjologia hiperglikemii obejmuje niewystarczającą produkcję insuliny przez komórki β trzustki, insulinooporność oraz nadmierną produkcję glukozy w wątrobie. Insulinooporność prowadzi do zmniejszonego wychwytu glukozy w mięśniach i tkance tłuszczowej, a także do hiperinsulinemii, która z czasem może przejść w hipoinsulinemię wskutek uszkodzenia komórek β. Przewlekła hiperglikemia (>10-12 mmol/l, tj. 180-216 mg/dl) powoduje uszkodzenia narządów docelowych, w tym nerek, układu nerwowego, siatkówki oraz układu sercowo-naczyniowego, poprzez mechanizmy takie jak nieenzymatyczna glikacja białek (AGEs), stres oksydacyjny i aktywację kinazy białkowej C (PKC). Hiperglikemia indukuje również stan zapalny i dysfunkcję śródbłonka, co zwiększa ryzyko powikłań makro- i mikronaczyniowych.
cukrzyca ciążowa, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, cytokiny prozapalne, czynnik martwicy nowotworów α, dysfunkcja śródbłonka, glukoneogeneza, hiperglikemia, hiperinsulinemia, hiperosmolarny stan hiperglikemiczny, hipoinsulinemia, homeostaza glukozy, hormony kontrregulacyjne, insulinooporność, kinaza białkowa C, komórki β trzustki, końcowe produkty zaawansowanej glikacji, kwasica ketonowa, metylacja DNA, nefropatia cukrzycowa, pamięć metaboliczna, poziom glukozy, produkcja glukozy w wątrobie, receptor glikokortykosteroidowy, retikulum endoplazmatyczne, retinopatia cukrzycowa, stan przedcukrzycowy, stres oksydacyjny, stres retikulum endoplazmatycznego, szlak biosyntezy heksozaminy, szlak poliolowy, uszkodzenie nerek, uszkodzenie neurologiczne, wstrząs kardiogenny, zaburzenia metaboliczne, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polcortolon TC (23,12 mg + 0,58 mg)/g

Polcortolon TC to preparat dermatologiczny w formie aerozolu zawierający 23,12 mg tetracykliny chlorowodorku oraz 0,58 mg triamcynolonu acetonidu w 1 gramie zawiesiny. Tetracyklina działa bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu, co skutkuje eliminacją szerokiego spektrum patogenów skórnych. Triamcynolon, jako kortykosteroid o umiarkowanym działaniu, wykazuje właściwości przeciwzapalne, przeciwświądowe oraz obkurczające naczynia krwionośne, co przekłada się na redukcję rumienia, obrzęku i świądu w obrębie zmian zapalnych skóry.
aerozol na skórę, antybiotyk o szerokim spektrum, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, hamowanie syntezy białek bakteryjnych, infekcja bakteryjna, komórki zapalne, kortykosteroid o umiarkowanie silnym działaniu, mediator stanu zapalnego, obkurczenie naczyń krwionośnych, podjednostka 30S rybosomu, Polcortolon TC, proces zapalny, receptor glikokortykosteroidowy, rumień, świąd, tetracyklina, tetracykliny chlorowodorek, triamcynolon, triamcynolonu acetonid
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pulmicort Turbuhaler 200 mcg/dawkę inh.

Budezonid, substancja czynna Pulmicort Turbuhaler, jest silnym glikokortykosteroidem wziewnym o wysokim powinowactwie do receptora glikokortykosteroidowego, około 15-krotnie większym niż prednizolon, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu uwalniania mediatorów zapalnych oraz odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin, co prowadzi do zmniejszenia skurczu oskrzeli w obu fazach reakcji alergicznej. Wczesne rozpoczęcie terapii budezonidem poprawia funkcję płuc, a preparat wykazuje także skuteczność w profilaktyce napadów astmy indukowanych wysiłkiem fizycznym. W zalecanych dawkach wpływ na czynność nadnerczy jest minimalny, co potwierdzono testami z ACTH, a dawki do 400 µg/dobę u dzieci powyżej 3 lat nie wywołują działań ogólnoustrojowych.
astma oskrzelowa, budezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, czynność nadnerczy, czynność płuc, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid wziewny, kortyzol, mediator reakcji zapalnej, metacholina, nadwrażliwość oskrzeli, napad astmy, odpowiedź immunologiczna, prednizolon, Pulmicort, reakcja alergiczna, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, test ACTH
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Airbufo Forspiro (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.

Airbufo Forspiro to lek złożony zawierający budezonid (320 µg/dawkę inhalacyjną) oraz formoterol fumaranu dwuwodnego (9 µg/dawkę inhalacyjną), stosowany w terapii chorób układu oddechowego. Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania tego preparatu u kobiet w ciąży, jednak badania na modelach zwierzęcych nie wykazały istotnego wpływu połączenia obu substancji na rozwój zarodka i płodu. Formoterol w dużych dawkach ogólnoustrojowych wywoływał działania niepożądane w badaniach rozrodczości, natomiast budezonid, stosowany wziewnie u około 2000 kobiet w ciąży, nie wykazał zwiększonego ryzyka teratogennego. Należy jednak pamiętać o potencjalnym ryzyku związanym z nadmierną ekspozycją na glikokortykosteroidy, które mogą powodować opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego oraz długoterminowe zmiany metaboliczne i neuroprzekaźnikowe. Stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki budezonidu.
Airbufo Forspiro, budezonid, choroby sercowo-naczyniowe, choroby układu oddechowego, dawka lecznicza, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, formoterol, glikokortykosteroidy, kontrola astmy, neuroprzekaźniki, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, przenikanie do mleka kobiecego, receptor glikokortykosteroidowy, ryzyko dla płodu, wady rozwojowe, zaburzenia rozrodczości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soprobec 100 mcg/dawkę odmierzoną

Beklometazon dipropionian, stosowany wziewnie w postaci aerozolu inhalacyjnego (Soprobec 100 µg/dawkę), jest prolekiem wymagającym aktywacji przez esterazy do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu, który wykazuje silne miejscowe działanie przeciwzapalne. Po podaniu wziewnym, biodostępność bezwzględna wynosi około 2% dla niezmienionego proleku oraz 62% dla aktywnego metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) osiągane jest odpowiednio po 0,3 godziny dla proleku i 1 godzinie dla metabolitu. Wchłanianie ogólnoustrojowe aktywnego metabolitu zachodzi zarówno w płucach (36% dawki), jak i z połkniętej części dawki (26%). Objętość dystrybucji jest umiarkowana dla proleku (20 l) i znacznie większa dla metabolitu (424 l), a wiązanie z białkami osocza wynosi około 87%.
aerozol inhalacyjny, beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, biodostępność bezwzględna, biodostępność wziewna, działanie przeciwzapalne, esteraza, farmakokinetyka, faza eliminacji, inhalator z odmierzoną dawką, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enplerasa 50 mg

Eplerenon, antagonista aldosteronu z grupy leków moczopędnych (ATC: C03DA04), wykazuje selektywne wiązanie z receptorami mineralokortykosteroidowymi, blokując działanie aldosteronu w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Jego podawanie powoduje wzrost aktywności reninowej osocza oraz stężenia aldosteronu, co nie osłabia efektu terapeutycznego. W badaniu EPHESUS u 6632 pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego z LVEF ≤40% i objawami niewydolności serca, eplerenon (25 mg/dobę, zwiększany do 50 mg/dobę) zmniejszył ryzyko zgonu z dowolnej przyczyny o 15% (14,4% vs 16,7%, RR 0,85; 95% CI 0,75-0,96; p=0,008) oraz ryzyko zgonu lub hospitalizacji z przyczyn sercowo-naczyniowych o 13% (26,7% vs 30,0%, RR 0,87; 95% CI 0,79-0,95; p=0,002). Hiperkaliemia wystąpiła u 3,4% pacjentów na eplerenonie vs 2,0% w grupie placebo (p<0,001), a hipokaliemia była rzadsza (0,5% vs 1,5%, p<0,001).
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista aldosteronu, badanie EMPHASIS-HF, badanie EPHESUS, beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, diuretyk pętlowy, dysfagia, frakcja wyrzutowa lewej komory, gospodarka elektrolitowa, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kardiowerter-defibrylator, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, mózgowy peptyd natriuretyczny, nadciśnienie tętnicze, ostry zawał mięśnia sercowego, przewlekła niewydolność serca, receptor glikokortykosteroidowy, receptor mineralokortykosteroidowy, skurczowa niewydolność serca, terapia resynchronizacyjna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Resbud 0,5 mg/ml

Budezonid, będący silnym glikokortykosteroidem wziewnym o około 15-krotnie większym powinowactwie do receptora glikokortykosteroidowego niż prednizolon, wykazuje istotne działanie przeciwzapalne w leczeniu astmy i innych obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Mechanizm jego działania opiera się na hamowaniu uwalniania mediatorów zapalenia oraz modulacji odpowiedzi immunologicznej, co przekłada się na redukcję skurczu oskrzeli i poprawę funkcji płuc, zwłaszcza przy wczesnym wdrożeniu terapii. W dawkach terapeutycznych (do 400 µg/dobę u dzieci powyżej 3. roku życia) budezonid nie wywołuje istotnych działań ogólnoustrojowych, a jego wpływ na czynność nadnerczy jest znacząco mniejszy niż prednizonu 10 mg, co potwierdzają testy z ACTH. Długoterminowe badania pediatryczne wskazują, że pomimo potencjalnego ryzyka opóźnienia wzrostu, pacjenci osiągają ostatecznie prawidłowy wzrost w wieku dorosłym.
ACTH, astma, astma przewlekła, astma wysiłkowa, budezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, ciężki zespół krupu, cytokina, czynność nadnerczy, dawka terapeutyczna, działanie przeciwzapalne, funkcja płuc, glikokortykosteroid, komórki tuczne, kora nadnerczy, kortyzol, łagodny zespół krupu, mediator zapalenia, metacholina, nadwrażliwość oskrzeli, nebulizacja, prednizolon, prednizon, reakcja alergiczna, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, zespół krupu
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Budesonide Easyhaler 400 mcg/dawkę

Budesonide Easyhaler w dawce 400 μg/dawkę jest wziewnym glikokortykosteroidem stosowanym w terapii astmy, którego stosowanie u kobiet w ciąży wymaga dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Dane kliniczne nie wskazują na zwiększone ryzyko teratogenności ani działań niepożądanych u płodu lub noworodka przy stosowaniu zalecanych dawek będziezonidu w ciąży. Kontrola astmy jest kluczowa dla zdrowia matki i płodu, gdyż nieadekwatne leczenie może prowadzić do hipoksji płodu i powikłań ciążowych. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, aby zapewnić optymalną kontrolę choroby, minimalizując potencjalne ryzyko. Badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały ryzyko zahamowania wzrostu wewnątrzmacicznego (IUGR) oraz długoterminowe zmiany neurobehawioralne i kardiologiczne przy ekspozycji na glikokortykosteroidy, jednak nie jest to prawdopodobne u ludzi przy dawkach terapeutycznych.
astma, badanie epidemiologiczne prospektywne, badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, Budesonide Easyhaler, budezonid, choroba układu krążenia, dawka terapeutyczna, ekspozycja niemowląt, glikokortykosteroid, granica oznaczalności, hipoksja płodu, IUGR, kontrola astmy, leczenie podtrzymujące, neuroprzekaźnik, powikłanie ciążowe, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie w osoczu, wada rozwojowa, właściwość farmakokinetyczna, zahamowanie wewnątrzmacicznego wzrostu płodu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flutixon Neb 2 mg/2 ml

Flutykazon propionian, substancja czynna zawarta w produkcie Flutixon Neb 2 mg/2 ml (zawiesina do nebulizacji), jest glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym w obrębie płuc. Podawany wziewnie, w dawce 2 mg w 2 ml, wykazuje wysoką selektywność tkankową i ograniczone działanie ogólnoustrojowe, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa terapii. Mechanizm działania polega na wiązaniu się z receptorami glikokortykosteroidowymi w komórkach układu oddechowego, hamując proces zapalny charakterystyczny dla astmy oskrzelowej. Produkt jest klasyfikowany w grupie leków stosowanych w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych (kod ATC R03BA05).
astma oskrzelowa, choroba obturacyjna dróg oddechowych, droga oddechowa, działanie przeciwzapalne, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, nebulizacja, patofizjologia astmy, podanie wziewne, proces zapalny dróg oddechowych, receptor glikokortykosteroidowy, selektywność tkankowa, tkanka płucna, układ immunologiczny, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alvesco 160 160 mcg/dawkę inh.

Cyklezonid, substancja czynna Alvesco 160, jest wziewnym glikokortykosteroidem stosowanym w leczeniu astmy oskrzelowej, podawanym w dawce 160 µg na inhalację. Po podaniu wziewnym ulega enzymatycznej konwersji w płucach do aktywnego metabolitu C21-demetylopropionylo-cyklezonidu, który wykazuje silne działanie przeciwzapalne. Badania kliniczne potwierdziły, że cyklezonid redukuje nadreaktywność oskrzeli, zmniejsza napływ eozynofilów i mediatorów zapalnych w plwocinie oraz osłabia wczesną i późną fazę reakcji alergicznej. W badaniach z udziałem pacjentów z astmą dawki 320, 640 i 1280 µg/dobę nie powodowały istotnego obniżenia stężenia kortyzolu w osoczu, co wskazuje na minimalny wpływ na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, beta-2 mimetyk wziewny, C21-demetylopropionylo-cyklezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cyklezonid, działanie przeciwzapalne, eozynofil, FEV1, glikokortykosteroid wziewny, komórka zapalna, kortyzol w osoczu, mediator zapalny, monofosforan adenozyny, nadreaktywność oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, plwocina indukowana, propionan flutykazonu, receptor glikokortykosteroidowy, szczytowy przepływ wydechowy, zaostrzenie objawów
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alvesco 80 80 mcg/dawkę inh.

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyklezonidu, substancji czynnej preparatu Alvesco 80, nie wykazały istotnych zagrożeń dla funkcji życiowych organizmu przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek nie stwierdzono nieoczekiwanych efektów toksycznych, a obserwowane zmiany były typowe dla glikokortykosteroidów. W długoterminowych badaniach na psach zaobserwowano atrofię jajników przy dawkach odpowiadających ekspozycji 5,27–8,34 razy wyższej niż u ludzi przy dawce 160 μg/dobę, jednak znaczenie kliniczne tych wyników dla ludzi pozostaje nieustalone. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały potencjału mutagennego ani zwiększonego ryzyka nowotworów, co jest istotne dla długotrwałego stosowania leku u pacjentów z przewlekłymi chorobami układu oddechowego.
atrofia, choroba układu krążenia, cyklezonid, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja płodu, funkcje życiowe, genotoksyczność, glikokortykosteroid, materiał genetyczny, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, obrót neuroprzekaźników, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, przewlekłe schorzenie układu oddechowego, rakotwórczość, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, toksyczność podania, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, wziewny glikokortykosteroid, zaburzenie metaboliczne, zaburzenie zachowania, zniekształcenie rozwojowe kości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ribuspir 200 mcg/dawkę odmierzoną

Budezonid, substancja czynna preparatu Ribuspir (200 µg/dawkę), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność w leczeniu chorób układu oddechowego. Lek występuje jako mieszanina epimerów 22R i 22S, z przewagą aktywności epimeru 22R (dwukrotnie wyższe powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych). Po podaniu wziewnym budezonid jest szybko absorbowany przez błonę śluzową dróg oddechowych, a jego biodostępność systemowa wynosi 10-30%. Charakterystyczną cechą jest odwracalne tworzenie estrów z wewnątrzkomórkowymi kwasami tłuszczowymi około 20 minut po inhalacji, co przedłuża miejscowe działanie przeciwzapalne. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (88%) oraz dużą objętość dystrybucji, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek.
aerozol inhalacyjny, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność systemowa, błona śluzowa dróg oddechowych, budezonid, cytochrom P450 3A4, działanie przeciwzapalne, ekspozycja systemowa, epimer, estry kwasów tłuszczowych, farmakokinetyka budezonidu, inaktywacja metaboliczna, krążenie ogólne, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, postać farmaceutyczna, powinowactwo do receptorów, przemiana metaboliczna, receptor glikokortykosteroidowy, Ribuspir, schemat dawkowania, tkanka płucna, układ oddechowy, wiązanie z białkami osocza, właściwość lipofilna, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie połykania
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Laticort 0,1% 1 mg/ml

Hydrokortyzonu 17-maślan, zawarty w preparacie Laticort 0,1% (1 mg/ml), jest syntetycznym kortykosteroidem o umiarkowanie silnym działaniu przeciwzapalnym, klasyfikowanym w grupie ATC jako D07AB02. Lek w formie płynu na skórę wykazuje wielokierunkowe działanie: przeciwzapalne, przeciwświądowe oraz obkurczające naczynia krwionośne, co czyni go skutecznym w terapii różnorodnych dermatoz zapalnych. Postać płynu zapewnia dobrą penetrację substancji czynnej przez warstwę rogową naskórka, szczególnie na obszarach owłosionych, a jego bezbarwna i przezroczysta konsystencja ułatwia aplikację bez pozostawiania śladów.
cytokina, cytoplazma komórki, dermatoza, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, hydrokortyzon 17-maślan, hydrokortyzon maślan, interleukina, jądro komórkowe, kortykosteroid do stosowania miejscowego, leukotrien, mediator stanu zapalnego, obkurczenie naczyń krwionośnych, płyn na skórę, prostaglandyna, receptor glikokortykosteroidowy, stan zapalny skóry, transkrypcja genów, warstwa rogowa naskórka, zmiana skórna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Skinatan 1 mg/g

Metyloprednizolonu aceponian, kortykosteroid o silnym działaniu (grupa III, kod ATC D07AC14), stosowany miejscowo w postaci emulsji na skórę o stężeniu 1 mg/g (0,1%), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne oraz hamujące reakcje hiperproliferacyjne. Mechanizm działania opiera się na wiązaniu się z receptorem glikokortykosteroidowym i indukcji syntezy lipokortyny-1, co prowadzi do zahamowania uwalniania kwasu arachidonowego oraz mediatorów zapalenia, takich jak prostaglandyny i leukotrieny. Dodatkowo lek wykazuje działanie immunosupresyjne poprzez hamowanie syntezy cytokin oraz działanie antymitotyczne, a także efekt naczynioskurczowy wynikający z hamowania prostaglandyn i nasilenia działania adrenaliny. Emulsja zawiera 12,5 mg/g alkoholu benzylowego jako substancję pomocniczą, co może mieć znaczenie u pacjentów z nadwrażliwością.
17-propionian-6α-metyloprednizolonu, alkohol benzylowy, działanie antymitotyczne, działanie immunosupresyjne, działanie naczynioskurczowe, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, emulsja olej w wodzie, grupa farmakoterapeutyczna, hiperproliferacja, kod ATC, kompleks steroid-receptor, kortykosteroid o silnym działaniu, kwas arachidonowy, leukotrien, lipokortyna, makrokortyna, metyloprednizolonu aceponian, obrzęk, pieczenie, prostaglandyna, receptor glikokortykosteroidowy, rumień, świąd, wazokonstrykcja, wysięk
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Soprobec 250 mcg/dawkę odmierzoną

Beklometazonu dipropionian, substancja czynna leku Soprobec (kod ATC R03BA01), jest glikokortykosteroidem stosowanym wziewnie w dawce 250 µg na dawkę odmierzoną. Lek dostępny jest w formie klarownego, bezbarwnego roztworu do inhalacji, co zapewnia precyzyjne i jednolite dawkowanie. Mechanizm działania opiera się na interakcji z receptorami glikokortykosteroidowymi w komórkach dróg oddechowych, prowadząc do zmniejszenia liczby i aktywności komórek zapalnych oraz redukcji uwalniania mediatorów zapalnych. Dzięki podaniu wziewnemu, beklometazon wykazuje głównie miejscowe działanie przeciwzapalne w płucach, minimalizując ryzyko działań ogólnoustrojowych typowych dla terapii systemowej. W składzie preparatu znajduje się również 8,62 mg etanolu na dawkę, co należy uwzględnić u pacjentów z przeciwwskazaniami do spożycia alkoholu.
aerozol inhalacyjny, astma, astma oskrzelowa, beklometazon dipropionian, choroba obturacyjna dróg oddechowych, czynność płuc, droga oddechowa, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, glikokortykosteroid, komórka zapalna, mediator zapalny, nadreaktywność oskrzeli, produkt leczniczy, receptor glikokortykosteroidowy, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oxodil Combo (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę dostarczoną

Produkt leczniczy Oxodil Combo zawiera 160 µg budezonidu i 4,5 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego w dawce inhalacyjnej. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią, wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, jednak badania na zwierzętach nie wykazały synergistycznego działania teratogennego obu substancji. Budezonid, stosowany wziewnie u około 2000 kobiet w ciąży, nie wykazuje zwiększonego ryzyka teratogenności, choć glikokortykosteroidy mogą powodować wady rozwojowe w badaniach na zwierzętach. Formoterol nie posiada wystarczających danych klinicznych w ciąży, a działania niepożądane obserwowano jedynie przy bardzo wysokich dawkach w modelach zwierzęcych. Nadmierne dawki glikokortykosteroidów w okresie prenatalnym mogą zwiększać ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego, chorób sercowo-naczyniowych w dorosłości oraz powodować trwałe zmiany receptorów i neuroprzekaźników.
astma, budezonid i formoterol fumaran dwuwodny, choroba sercowo-naczyniowa, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, mleko kobiece, neuroprzekaźnik, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, Oxodil Combo, proszek do inhalacji, receptor glikokortykosteroidowy, rozrodczość, substancja czynna, wada rozwojowa
Leksykon substancji czynnych
Cyklezonid – Właściwości farmakodynamiczne

Cyklezonid, będący wziewnym glikokortykosteroidem z grupy leków stosowanych w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych (kod ATC: R03BA08), wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej dzięki enzymatycznej konwersji w płucach do aktywnego metabolitu C21-demetylopropionylo-cyklezonidu. Substancja ta znacząco redukuje nadreaktywność oskrzeli, blokuje wczesną i późną fazę reakcji alergicznej oraz zmniejsza napływ eozynofilów i mediatorów zapalnych w drogach oddechowych. W badaniach klinicznych wykazano poprawę parametrów spirometrycznych, takich jak FEV1 i PEF, oraz zmniejszenie częstości stosowania wziewnych beta-2 mimetyków. Maksymalny efekt terapeutyczny uzyskano przy dawce 640 μg/dobę, która w ciężkiej astmie istotnie redukowała częstość zaostrzeń (6,7% vs 12,7% przy 160 μg/dobę; współczynnik ryzyka 0,526, p=0,0134). Działania niepożądane były rzadkie i zależne od dawki (3,8% przy 160 μg/dobę, 5% przy 640 μg/dobę).
astma oskrzelowa, beta-2-mimetyk, C21-demetylopropionylo-cyklezonid, choroby obturacyjne dróg oddechowych, ciężka astma, cyklezonid, działanie przeciwzapalne, eozynofil, FEV1, glikokortykosteroid wziewny, komórki zapalne, mediator zapalny, monofosforan adenozyny, nadreaktywność oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, parametry spirometryczne, PEF, plwocina indukowana, propionian flutykazonu, reakcja alergiczna, receptor glikokortykosteroidowy, szczytowy przepływ wydechowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gebetil (0,64 mg + 1 mg)/g

Gebetil to złożony preparat miejscowy zawierający 0,64 mg betametazonu dipropionianu (odpowiadającego 0,5 mg betametazonu) oraz 1 mg gentamycyny na gram kremu. Betametazon dipropionian, będący silnym glikokortykosteroidem o niskiej aktywności mineralokortykoidowej, wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe i zwężające naczynia krwionośne, potwierdzone badaniami farmakodynamicznymi metodą McKenziego (p<0,05). Gentamycyna, aminoglikozyd o działaniu bakteriobójczym, hamuje biosyntezę białek bakteryjnych poprzez interakcję z rybosomalnym RNA. Skuteczność gentamycyny zależy od stosunku Cmax do MIC, a jej oporność może wynikać z enzymatycznej inaktywacji, zmniejszonej penetracji lub modyfikacji rybosomów. EUCAST określił wartości graniczne MIC dla różnych patogenów, np. ≤ 2 mg/L dla Enterobacteriaceae i ≤ 1 mg/L dla Staphylococcus aureus, jednak miejscowe stosowanie kremu umożliwia osiągnięcie stężeń 250-500 razy wyższych, co minimalizuje ryzyko rozwoju oporności.
acetylotransferaza, acinetobacter baumannii, aktywność glikokortykoidowa, aktywność mineralokortykoidowa, antybiotyk aminoglikozydowy, badanie farmakodynamiczne, betametazonu dipropionian, betametazonu walerianian, biosynteza białek bakteryjnych, działanie przeciwzapalne, Escherichia coli, EUCAST, fluocynolonu acetonid, fosfolipaza A2, fosfotransferaza, gentamycyna siarczan, glikokortykosteroid miejscowy, inaktywacja enzymatyczna, Klebsiella pneumoniae, kortykosteroidy miejscowe, lipokortyna, lipooksygenaza, maksymalne stężenie, metoda McKenziego, minimalne stężenie hamujące, nukleotydylotransferaza, oporność krzyżowa, prednizolon, prostaglandyna, Pseudomonas aeruginosa, receptor glikokortykosteroidowy, rybosomalne RNA, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, translacja, zwężenie naczyń krwionośnych
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gebetil (0,64 mg + 1 mg)/g

Preparat Gebetil to miejscowy lek z grupy silnych kortykosteroidów (betametazonu dipropionian 0,64 mg/g, odpowiadający 0,5 mg betametazonu) w połączeniu z antybiotykiem aminoglikozydowym – gentamycyną (1 mg/g, w postaci 1,67 mg gentamycyny siarczanu). Betametazon wykazuje silne działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe i zwężające naczynia, przewyższając skutecznością inne fluorowane glikokortykosteroidy. Mechanizm działania obejmuje indukcję lipokortyny hamującej fosfolipazę A2 oraz aktywację genów przeciwzapalnych poprzez wiązanie receptorów glikokortykosteroidowych. Gentamycyna działa bakteriobójczo przez zakłócenie biosyntezy białek bakteryjnych, a jej skuteczność zależy od stosunku Cmax do MIC patogenu. Oporność na gentamycynę może wynikać z enzymatycznej inaktywacji, zmniejszonej penetracji lub modyfikacji rybosomalnego RNA, a także wykazuje zjawisko oporności krzyżowej z innymi aminoglikozydami.
acetylotransferaza, aktywność glikokortykoidowa, aktywność mineralokortykoidowa, aminoglikozyd, betametazonu dipropionian, biosynteza białek bakteryjnych, diagnostyka mikrobiologiczna, drobnoustroje Gram-dodatnie, drobnoustroje gram-ujemne, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwzapalne, fosfolipaza A2, fosfotransferaza, glikokortykosteroid, inaktywacja enzymatyczna, lipokortyna, metoda McKenziego, minimalne stężenie hamujące, nabyta oporność, nukleotydylotransferaza, oporność krzyżowa, Pseudomonas aeruginosa, receptor glikokortykosteroidowy, rybosomalne RNA, Staphylococcus aureus, synteza prostaglandyn, zwężenie naczyń
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexamethasone Zentiva 8 mg

Deksametazon zawarty w preparacie Dexamethasone Zentiva 8 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 80-90%, co zapewnia skuteczne działanie terapeutyczne. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest w ciągu 60-120 minut, co umożliwia szybki początek działania. Lek wiąże się z białkami osocza w sposób zależny od dawki, przy czym przy wysokich dawkach wzrasta frakcja niezwiązana, aktywna farmakologicznie, co może zwiększać zarówno efekty terapeutyczne, jak i ryzyko działań niepożądanych. Średni okres półtrwania w surowicy wynosi około 250 minut (± 80 minut), natomiast biologiczny okres półtrwania przekracza 36 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę, choć wymaga monitorowania ze względu na ryzyko kumulacji leku.
absorpcja leku, aktywność farmakologiczna, białko osocza, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, choroba wątroby, deksametazon, działanie niepożądane, eliminacja leku, glikokortykosteroid, glukuronian, hipoalbuminemia, kumulacja leku, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, podanie doustne, receptor glikokortykosteroidowy, siarczan, stężenie maksymalne leku, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Budesonide Easyhaler 100 mcg/dawkę

Budezonid, glikokortykosteroid wziewny w dawce 100 μg/dawkę (Budesonide Easyhaler), jest bezpiecznym i skutecznym lekiem w terapii astmy u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Dane kliniczne i epidemiologiczne nie wykazują zwiększonego ryzyka działań niepożądanych u płodu lub noworodka przy stosowaniu terapeutycznych dawek wziewnych. Kluczowe jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki zapewniającej kontrolę astmy, co minimalizuje potencjalne ryzyko dla płodu, jednocześnie chroniąc zdrowie matki. Badania przedkliniczne wskazują na możliwe ryzyko zahamowania wzrostu wewnątrzmacicznego (IUGR) i innych zmian rozwojowych przy wysokich dawkach glikokortykosteroidów, jednak dawki terapeutyczne stosowane u ludzi nie wykazują takich efektów klinicznych.
astma, biodostępność, Budesonide Easyhaler, budezonid, budezonid w laktacji, budezonid wziewny, choroba układu krążenia, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, glikokortykosteroid, IUGR, lek wziewny, neuroprzekaźnik, osocze, receptor glikokortykosteroidowy, wada rozwojowa płodu, właściwość farmakokinetyczna, zahamowanie wewnątrzmacicznego wzrostu płodu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Budipulmi 0,25 mg/ml

Budezonid, będący silnym glikokortykosteroidem wziewnym z grupy leków stosowanych w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych (kod ATC: R03BA02), wykazuje silne miejscowe działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie mediatorów zapalnych i blokowanie odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin. Jego powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego jest około 15-krotnie większe niż prednizolonu, co przekłada się na wysoką skuteczność terapeutyczną w leczeniu astmy, w tym redukcję skurczu oskrzeli w fazie wczesnej i późnej reakcji alergicznej. W dawkach do 400 μg/dobę u dzieci powyżej 3 roku życia nie obserwuje się działania ogólnoustrojowego, natomiast dawki powyżej 800 μg/dobę często wywołują takie efekty. Budezonid wykazuje mniejszy wpływ na czynność kory nadnerczy niż prednizon 10 mg, co potwierdzono testami z ACTH, a długoterminowe badania u dzieci wykazały brak opóźnienia wzrostu przy stosowaniu leku.
astma wysiłkowa, choroba obturacyjna dróg oddechowych, czynność płuc, działanie przeciwzapalne, eozynofil, glikokortykosteroid, histamina, inhalator proszkowy, komórka tuczna, kora nadnerczy, kortyzol, limfocyt T, mediator zapalny, metacholina, nadwrażliwość oskrzeli, nebulizacja, odpowiedź immunologiczna, powinowactwo receptorowe, reakcja alergiczna, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, test ACTH, zespół krupu
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

Podczas kwalifikacji pacjentki do terapii Bufomix Easyhaler (160 µg budezonidu + 4,5 µg formoterolu na dawkę inhalacyjną) należy uwzględnić brak danych klinicznych dotyczących stosowania tej kombinacji w ciąży oraz ograniczone informacje o formoterolu u kobiet ciężarnych. Dane z około 2000 ciąż z ekspozycją na budezonid nie wykazały zwiększonego ryzyka teratogennego. Badania przedkliniczne wskazują, że glikokortykosteroidy mogą powodować wady rozwojowe u zwierząt, jednak przy dawkach terapeutycznych u ludzi ryzyko to jest minimalne. Formoterol wykazywał negatywny wpływ na reprodukcję jedynie przy bardzo wysokich dawkach. Należy poinformować pacjentkę o potencjalnym ryzyku prenatalnym związanym z nadmiarem glikokortykosteroidów, takim jak zahamowanie wzrostu płodu, choroby układu krążenia w dorosłości, zmiany w receptorach glikokortykosteroidów, zaburzenia neurotransmiterów i zachowania, obserwowane przy dawkach niższych niż teratogenne. Stosowanie Bufomix Easyhaler w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, stosując najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu.
astma, budezonid, budezonid i formoterol, Bufomix Easyhaler, choroba układu krążenia, dawka terapeutyczna, dysfagia, ekspozycja ustrojowa, formoterol, glikokortykosteroid, monoterapia, neurotransmiter, płodność, receptor glikokortykosteroidowy, rozwój zarodka i płodu, teratogenność, zahamowanie wzrostu płodu
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Budesonide Easyhaler 200 mcg/dawkę

Stosowanie wziewnego budezonidu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. Dane kliniczne nie wskazują na zwiększone ryzyko działań niepożądanych u płodu przy stosowaniu dawki terapeutycznej 200 μg/dawkę. Kontrola astmy w ciąży jest kluczowa dla zdrowia matki i prawidłowego rozwoju płodu, a nieodpowiednia kontrola może prowadzić do hipoksji płodu i powikłań ciąży. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki budezonidu, aby zminimalizować ekspozycję płodu, przy jednoczesnym zachowaniu kontroli objawów astmy. Badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały potencjalne ryzyko wad rozwojowych i innych zaburzeń przy nadmiernej ekspozycji na glikokortykosteroidy, jednak nie mają one bezpośredniego przełożenia na stosowanie terapeutyczne u ludzi.
badanie epidemiologiczne prospektywne, badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, Budesonide Easyhaler, budezonid wziewny, choroba układu krążenia, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka budezonidu, glikokortykosteroid, hipoksja płodu, IUGR, kontrola astmy, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, neuroprzekaźnik, próbka osocza, receptor glikokortykosteroidowy, wada rozwojowa, zaburzenie behawioralne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Eginilla 30 mg

Octan uliprystalu, substancja czynna leku Eginilla 30 mg, jest selektywnym modulatorem receptora progesteronowego stosowanym jako doustny środek antykoncepcyjny w sytuacjach nagłych (kod ATC: G03AD02). Jego główny mechanizm działania polega na hamowaniu lub opóźnianiu owulacji poprzez blokadę wyrzutu hormonu luteinizującego (LH). Badania farmakodynamiczne wykazały, że octan uliprystalu, podany nawet bezpośrednio przed spodziewaną owulacją, opóźnia pękanie pęcherzyków o co najmniej 5 dni w 78,6% przypadków (p<0,005), co jest istotnie lepszym wynikiem niż lewonorgestrel i placebo. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów progesteronowych i glikokortykosteroidowych, jednak u ludzi nie obserwuje się klinicznie istotnego wpływu na receptory glikokortykosteroidowe po dawkach do 10 mg/dobę. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów estrogenowych i mineralokortykosteroidowych, a powinowactwo do receptorów androgenowych jest minimalne.
doraźny środek antykoncepcyjny, hormon lutenizujący, lewonorgestrel, modulator receptora progesteronowego, octan uliprystalu, opóźnienie owulacji, receptor androgenowy, receptor glikokortykosteroidowy, ryzyko ciąży, stosunek płciowy bez zabezpieczenia, wskaźnik masy ciała, zapobieganie owulacji, zawodność metody antykoncepcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soprobec 200 mcg/dawkę odmierzoną

Beklometazon dipropionian, będący prolekiem o słabym powinowactwie do receptorów glikokortykosteroidowych, po podaniu wziewnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu beklometazonu-17-monopropionianu, który wykazuje silniejsze miejscowe działanie przeciwzapalne. Biodostępność bezwzględna po inhalacji wynosi około 2% dla proleku i 62% dla metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) osiągane jest odpowiednio po 0,3 godziny dla beklometazonu dipropionianu i po 1 godzinie dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 20 l dla proleku i 424 l dla metabolitu, a wiązanie z białkami osocza jest na poziomie 87%. Klirens osoczowy jest wysoki: 150 l/godzinę dla proleku i 120 l/godzinę dla metabolitu, z okresem półtrwania odpowiednio 0,5 oraz 2,7 godziny.
beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, beklometazon-21-monopropionian, biodostępność bezwzględna, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, esteraza, hydroliza esterazowa, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, płyn jelitowy, profil bezpieczeństwa, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flixonase Nasule 400 mcg/dawkę donosową

Flixonase Nasule to miejscowy lek donosowy w postaci kropli, zawierający 400 mikrogramów flutykazonu propionianu w jednej dawce. Flutykazon propionian, będący glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, jest stosowany w terapii zapalnych schorzeń błony śluzowej nosa. Preparat charakteryzuje się mikronizowaną formą substancji czynnej, co zapewnia optymalne właściwości fizykochemiczne i skuteczne działanie miejscowe. Flutykazon propionian należy do grupy leków o kodzie ATC R01AD08, co wskazuje na jego zastosowanie w leczeniu chorób górnych dróg oddechowych.
aktywność przeciwzapalna, aplikacja donosowa, błona śluzowa nosa, działanie ogólnoustrojowe, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, kortykosteroid, kortykosteroidoterapia, krople do nosa, mediator zapalny, obrzęk błony śluzowej, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, przekrwienie błony śluzowej, receptor glikokortykosteroidowy, schorzenie górnych dróg oddechowych, substancja mikronizowana, zapalenie błony śluzowej nosa
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nebbud 0,25 mg/ml

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa budezonidu, substancji czynnej Nebbud (0,25 mg/ml, zawiesina do nebulizacji), wykazały niską ostrą toksyczność, porównywalną z innymi glikokortykosteroidami, takimi jak dipropionian beklometazonu czy acetonid fluocynolonu. Działania niepożądane przy podawaniu przewlekłym obejmują zmniejszenie przyrostu masy ciała, atrofie tkanek limfatycznych oraz kory nadnerczy, co odzwierciedla immunosupresyjne i endokrynologiczne efekty kortykosteroidów. Badania rakotwórczości wykazały incydentalne zwiększenie częstości glejaków mózgu u szczurów, jednak wynik ten nie został potwierdzony w powtórnych badaniach. Obserwowano również pierwotne nowotwory wątroby, typowe dla klasy glikokortykosteroidów, bez potwierdzenia klinicznego u ludzi. W badaniach rozrodczości u zwierząt stwierdzono ryzyko wad rozwojowych, takich jak rozszczep podniebienia i zaburzenia kostne, jednak ich znaczenie kliniczne u ludzi przy stosowaniu terapeutycznym jest wątpliwe.
acetonid fluocynolonu, atrofia kory nadnerczy, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, budezonid, choroba układu krążenia, dipropionian beklometazonu, dysfagia, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, glejak mózgu, glikokortykosteroid, leczenie wziewne, metabolizm neuroprzekaźników, nowotwór wątroby, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa, wada rozwojowa układu kostnego, właściwość farmakokinetyczna, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oxodil Combo (320 mcg + 9 mcg)/dawkę dostarczoną

Oxodil Combo, zawierający budezonid i formoterol, może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Dane kliniczne dotyczące około 2000 kobiet stosujących budezonid nie wskazują na zwiększone ryzyko teratogenności, choć badania na zwierzętach wykazały możliwe wady rozwojowe przy wysokich dawkach glikokortykosteroidów. Formoterol nie posiada wystarczających danych klinicznych w ciąży, a działania niepożądane obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki budezonidu oraz regularne monitorowanie stanu klinicznego pacjentki. W okresie laktacji budezonid przenika do mleka, jednak w dawkach terapeutycznych nie powinien wywierać istotnego wpływu na dziecko, natomiast dane dotyczące formoterolu są ograniczone i niejednoznaczne.
astma, choroba sercowo-naczyniowa, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, karmienie piersią, neuroprzekaźnik, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, Oxodil Combo, przenikanie do mleka kobiecego, receptor glikokortykosteroidowy, rozwój zarodka i płodu, wada rozwojowa, wiek rozrodczy, zmniejszenie płodności
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pulmicort 0,125 mg/ml

Budezonid, będący silnym glikokortykosteroidem wziewnym z grupy R03BA02, wykazuje wysoką skuteczność przeciwzapalną w leczeniu astmy oskrzelowej oraz zespołu krupu. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu aktywności komórek T, eozynofili i komórek tucznych, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania mediatorów zapalnych i modulacji odpowiedzi immunologicznej. Siła działania budezonidu jest około 15-krotnie większa niż prednizolonu, co przekłada się na efektywne zmniejszenie skurczu oskrzeli i poprawę czynności płuc. W dawkach do 400 μg/dobę u dzieci nie obserwuje się działania ogólnoustrojowego, natomiast dawki powyżej 800 μg/dobę często wywołują takie efekty. Długoterminowe badania potwierdzają, że terapia nie wpływa negatywnie na ostateczny wzrost somatyczny u dzieci. Ponadto, budezonid skutecznie zapobiega napadom astmy wywołanym wysiłkiem fizycznym, co jest istotne dla aktywnych pacjentów.
ACTH, astma oskrzelowa, astma wysiłkowa, budezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cytokina, droga oddechowa, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, komórka zapalna, komórki tuczne, kortyzol, mediator zapalny, metacholina, nadnercza, nadwrażliwość oskrzelowa, nebulizacja, obturacja dróg oddechowych, Pulmicort, reaktywność dróg oddechowych, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, test z ACTH, zespół krupu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nebbud 0,5 mg/ml

Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji (0,5 mg/ml) wskazują na niską toksyczność ostrą oraz profil działań niepożądanych porównywalny z innymi glikokortykosteroidami, takimi jak dipropionian beklometazonu czy acetonid fluocynolonu. W badaniach podostrych i przewlekłych zaobserwowano typowe objawy ogólnoustrojowe, w tym zmniejszenie przyrostu masy ciała, atrofię tkanek limfatycznych oraz kory nadnerczy, co jest zgodne z immunosupresyjnym i endokrynologicznym działaniem kortykosteroidów. Badania rakotwórczości wykazały incydentalne zwiększenie częstości glejaków mózgu u szczurów, jednak wyniki te nie zostały potwierdzone w badaniach powtórnych, a obserwacje kliniczne nie wskazują na zwiększone ryzyko nowotworów u ludzi. Potwierdzono natomiast potencjał teratogenny, typowy dla glikokortykosteroidów, obejmujący rozszczep podniebienia oraz wady układu kostnego, choć dane te mają ograniczone przełożenie kliniczne przy stosowaniu dawek terapeutycznych u ludzi.
acetonid fluocynolonu, atrofia kory nadnerczy, badanie farmakokinetyczne, biodostępność doustna, choroba układu krążenia, dipropionian beklometazonu, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, glejak mózgu, glikokortykosteroid, metabolizm neuroprzekaźników, nowotwór wątroby, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, toksyczność ostra, toksyczność podostra i przewlekła, wada rozwojowa układu kostnego, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cutivate 0,5 mg/g

Flutykazonu propionian, będący silnym glikokortykosteroidem miejscowym (kod ATC: D07AC17), charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów glikokortykosteroidowych, co przekłada się na jego efektywność przeciwzapalną, przeciwświądową oraz obkurczającą naczynia krwionośne. Mechanizm działania obejmuje hamowanie aktywności komórek tucznych i eozynofili, modulację produkcji cytokin prozapalnych oraz ograniczenie syntezy mediatorów zapalnych, takich jak prostaglandyny i leukotrieny. Preparat Cutivate w postaci kremu o stężeniu 0,5 mg/g zapewnia optymalną biodostępność miejscową dzięki mikronizacji substancji czynnej, minimalizując jednocześnie ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, co potwierdzają badania kliniczne nie wykazujące istotnych zaburzeń hormonalnych ani działań niepożądanych w układzie nerwowym, pokarmowym, krążenia i oddechowym.
alergen kontaktowy, alkohol cetostearylowy, biodostępność, biodostępność miejscowa, chemotaksja, cytokina, cytokina prozapalna, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, eozynofil, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, glikol propylenowy, imidomocznik, komórka tuczna, kortykosteroid miejscowy, kortykosteroid o silnym działaniu, kwas arachidonowy, mediator zapalny, obkurczenie naczyń krwionośnych, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, późna faza reakcji alergicznej, prostaglandyna i leukotrien, receptor glikokortykosteroidowy, substancja pomocnicza, zaburzenie hormonalne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Budixon Neb 0,5 mg/ml

Budezonid, będący silnym glikokortykosteroidem wziewnym (kod ATC: R03BA02), wykazuje silne miejscowe działanie przeciwzapalne, kluczowe w terapii chorób obturacyjnych dróg oddechowych, w tym astmy. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu uwalniania mediatorów zapalenia oraz odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin, co prowadzi do zmniejszenia skurczu oskrzeli w fazach wczesnej i późnej reakcji alergicznej. Siła działania budezonidu jest około 15-krotnie większa niż prednizolonu, a stosowanie w dawkach do 400 μg/dobę u dzieci nie wywołuje efektów ogólnoustrojowych. Dawkowanie powyżej 800 μg/dobę zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Długoterminowe badania wykazały, że odpowiednio dawkowany budezonid nie wpływa istotnie na ostateczny wzrost dzieci i młodzieży. Ponadto, lek skutecznie zapobiega napadom astmy wywołanym wysiłkiem fizycznym, co jest istotne dla pacjentów aktywnych fizycznie.
astma, astma oskrzelowa, astma wysiłkowa, badanie kontrolowane placebo, budezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, czynność płuc, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, eozynofilia, glikokortykosteroid, histamina, komórka tuczna, kora nadnerczy, kortyzol, łagodzenie objawów, mediator zapalenia, metacholina, nadwrażliwość oskrzeli, nebulizacja, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, test ACTH, zespół krupu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cyxodil 320 mcg/dawkę inh.

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyklezonidu, substancji czynnej preparatu Cyxodil, nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami. W badaniach farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz rakotwórczości nie stwierdzono działań niepożądanych. W badaniach reprodukcyjnych na zwierzętach zaobserwowano wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia kości, jednak ich kliniczne znaczenie dla ludzi stosujących dawki terapeutyczne wziewne jest ograniczone. Długoterminowe badania na psach wykazały atrofii jajników przy ekspozycji 5,27–8,34 razy przekraczającej dawkę dobową 160 μg stosowaną u ludzi, jednak wpływ ten na pacjentów pozostaje nieustalony.
atrofia jajnika, choroba metaboliczna, choroba układu krążenia, cyklezonid, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, kancerogenność, mutagenność, neuroprzekaźnik, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, podanie wziewne, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie gospodarki lipidowej, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zniekształcenie rozwojowe kości