Właściwości farmakodynamiczne
Eginilla 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne octanu uliprystalu

Octan uliprystalu, substancja czynna leku Eginilla 30 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej: Hormony płciowe i modulatory układu płciowego, doraźne środki antykoncepcyjne (kod ATC: G03AD02). Jest to doustny, syntetyczny, selektywny modulator receptora progesteronowego wykazujący wysokie powinowactwo wiązania do receptora progesteronowego u ludzi.¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania octanu uliprystalu jako środka antykoncepcyjnego stosowanego w sytuacjach nagłych opiera się na hamowaniu lub opóźnianiu owulacji. Działanie to realizowane jest poprzez wstrzymanie wyrzutu hormonu lutenizującego (LH). Badania farmakodynamiczne dowodzą, że octan uliprystalu, przyjęty nawet bezpośrednio przed spodziewaną owulacją (gdy poziom LH zaczyna już wzrastać), jest w stanie opóźnić pękanie pęcherzyków przez co najmniej 5 dni w 78,6% przypadków. Jest to wynik istotny statystycznie (p<0,005) w porównaniu z lewonorgestrelem i placebo.<sup data-drug="Eginilla" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W przypadku stosowania jako antykoncepcja w sytuacji nagłej mechanizm działania polega na hamowaniu lub opóźnianiu owulacji poprzez wstrzymanie wyrzutu hormonu lutenizującego (LH). Dane farmakodynamiczne pokazują, że zażyty nawet bezpośrednio przed spodziewaną owulacją (w momencie gdy poziom LH już zacznie wzrastać), octan uliprystalu jest w stanie opóźnić pękanie pęcherzyków przez co najmniej 5 dni w 78,6% przypadków (p2

Zapobieganie owulacji

*wartość p w porównaniu do placebo
†NS – brak istotności statystycznej

Powinowactwo do receptorów

Octan uliprystalu charakteryzuje się również wysokim powinowactwem do receptora glikokortykosteroidowego. W badaniach in vivo prowadzonych na zwierzętach zaobserwowano blokowanie receptorów glikokortykosteroidowych, jednak u ludzi po wielokrotnym podaniu dawki 10 mg na dobę nie odnotowano takiego wpływu. Co istotne, substancja ta wykazuje minimalne powinowactwo do receptora androgenowego oraz nie wykazuje powinowactwa do receptora estrogenowego i mineralokortykosteroidowego u ludzi.³

Skuteczność kliniczna

Badania porównawcze z lewonorgestrelem

W dwóch niezależnych, randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych wykazano, że skuteczność octanu uliprystalu jest równoważna ze skutecznością lewonorgestrelu u kobiet przyjmujących produkt antykoncepcyjny w sytuacjach nagłych w czasie od 0 do 72 godzin po stosunku płciowym bez zabezpieczenia lub w przypadku zawodności zastosowanej metody antykoncepcji. Co więcej, meta-analiza danych z obu badań klinicznych wykazała, że ryzyko zajścia w ciążę po zażyciu octanu uliprystalu uległo znacznemu zmniejszeniu w porównaniu do lewonorgestrelu (p=0,046).⁴

Skuteczność do 120 godzin po stosunku

Dwa badania kliniczne potwierdziły skuteczność octanu uliprystalu przyjętego do 120 godzin po stosunku płciowym bez zabezpieczenia. W otwartym badaniu klinicznym z udziałem kobiet, które zastosowały antykoncepcję w przypadkach nagłych i zażyły octan uliprystalu w czasie od 48 do 120 godzin po stosunku płciowym bez zabezpieczenia, częstość ciąży wyniosła 2,1% (26/1241). Dodatkowo, drugie porównawcze badanie kliniczne dostarczyło danych dotyczących 100 kobiet, które przyjęły octan uliprystalu od 72 do 120 godzin po stosunku płciowym bez zabezpieczenia – żadna z tych kobiet nie zaszła w ciążę.⁵

Wpływ masy ciała i BMI na skuteczność

Dostępne dane kliniczne, choć ograniczone i nierozstrzygające, sugerują możliwy trend zmniejszonej skuteczności antykoncepcyjnej octanu uliprystalu w przypadku wysokiej masy ciała lub wskaźnika masy ciała BMI. Meta-analiza czterech badań klinicznych przeprowadzonych z wykorzystaniem octanu uliprystalu (nie uwzględniająca kobiet, które odbyły kolejne stosunki płciowe bez zabezpieczenia) wykazuje następujące zależności:⁶

Stosowanie u osób młodocianych

Badanie obserwacyjne po wprowadzeniu produktu do obrotu, oceniające skuteczność i bezpieczeństwo octanu uliprystalu u osób młodocianych w wieku poniżej 17 lat, nie wykazało różnic w profilu bezpieczeństwa i skuteczności w porównaniu do kobiet dorosłych w wieku co najmniej 18 lat.⁷