Właściwości farmakodynamiczne
Budixon Neb 0,5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne budezonidu

Budezonid zawarty w produkcie Budixon Neb należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych podawane drogą wziewną, glikokortykosteroidy” (kod ATC: R03B A02). Jest to glikokortykosteroid charakteryzujący się silnym miejscowym działaniem przeciwzapalnym, co stanowi podstawę jego zastosowania w leczeniu chorób obturacyjnych dróg oddechowych.¹

Mechanizm przeciwzapalnego działania

Chociaż dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie został w pełni wyjaśniony, badania wskazują, że kluczową rolę odgrywają reakcje przeciwzapalne z udziałem komórek T, eozynofilii i komórek tucznych. Mechanizm ten polega głównie na:

• Zahamowaniu uwalniania mediatorów zapalenia
• Zahamowaniu odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin

Warto podkreślić, że siła działania budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest około 15-krotnie większa niż siła działania prednizolonu.²

Wpływ na reaktywność dróg oddechowych

Przeciwzapalne działanie budezonidu prowadzi do zmniejszenia skurczu oskrzeli zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. U pacjentów z nadwrażliwością oskrzeli budezonid skutecznie zmniejsza wpływ histaminy i metacholiny na drogi oddechowe. Badania kliniczne dostarczyły dowodów, że wcześniejsze rozpoczęcie leczenia budezonidem po wystąpieniu astmy wiąże się z lepszymi wynikami w zakresie poprawy czynności płuc.³

Wpływ na stężenie kortyzolu w osoczu

Badania przeprowadzone wśród zdrowych ochotników wykazały zależną od dawki zmianę stężenia kortyzolu w osoczu i w moczu po zastosowaniu budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji. Istotne jest jednak, że budezonid stosowany w dawkach zalecanych wywiera znacząco mniejszy wpływ na czynność kory nadnerczy niż prednizon w dawce 10 mg, co zostało potwierdzone w badaniach z wykorzystaniem testu ACTH.⁴

Wpływ na funkcje nadnerczy u dzieci

U dzieci w wieku powyżej 3 lat nie zaobserwowano działania ogólnoustrojowego po zastosowaniu budezonidu w dawkach do 400 μg na dobę. Przy dawkach od 400 do 800 μg na dobę mogą pojawić się działania ogólnoustrojowe, natomiast w przypadku stosowania dawek przekraczających 800 μg na dobę, takie działania występują często.⁵

Wpływ na wzrost u dzieci

Warto zaznaczyć, że zarówno astma, jak i stosowanie glikokortykosteroidów drogą wziewną, mogą opóźniać wzrost u dzieci. Długoterminowe badania prowadzone u dzieci i młodzieży leczonych budezonidem przez dłuższy okres (do 13 lat) wykazały jednak, że osoby te osiągały spodziewany wzrost w wieku dorosłym. Sugeruje to, że przy odpowiednim dawkowaniu, długotrwałe stosowanie budezonidu nie wpływa znacząco na ostateczny wzrost pacjentów.⁶

Skuteczność w astmie wywoływanej przez wysiłek

Badania kliniczne potwierdziły, że leczenie budezonidem w postaci produktu wziewnego jest skuteczne w zapobieganiu napadom astmy wywoływanym przez wysiłek fizyczny. Jest to istotna zaleta preparatu, szczególnie dla osób aktywnych fizycznie.⁷

Skuteczność kliniczna budezonidu

Skuteczność w leczeniu astmy

Skuteczność budezonidu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych. Wykazano, że preparat jest skuteczny zarówno u pacjentów dorosłych, jak i dzieci przy podawaniu raz lub dwa razy na dobę w leczeniu przewlekłej astmy. Wysoka skuteczność terapeutyczna budezonidu w połączeniu z korzystnym profilem bezpieczeństwa sprawia, że jest on lekiem pierwszego wyboru w terapii przewlekłej astmy oskrzelowej.⁸

Skuteczność w leczeniu zespołu krupu

Budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji był przedmiotem licznych badań klinicznych porównujących jego skuteczność z placebo u dzieci z zespołem krupu. Poniżej przedstawiono wyniki reprezentatywnych badań klinicznych w tej jednostce chorobowej.⁹

Badanie u dzieci z łagodnym do umiarkowanego zespołem krupu

W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo uczestniczyło 87 dzieci w wieku od 7 miesięcy do 9 lat przyjętych do szpitala z klinicznym rozpoznaniem zespołu krupu. Badanie miało na celu ocenę wpływu budezonidu na łagodzenie objawów zespołu krupu oraz potencjalne skrócenie czasu hospitalizacji. Schemat dawkowania obejmował:

• Dawkę początkową: 2 mg budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji lub placebo
• Kolejne dawki: 1 mg budezonidu lub placebo podawane co 12 godzin

Wyniki badania wykazały, że budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji powodował statystycznie znamienną poprawę w punktacji objawów zespołu krupu po 12 oraz 24 godzinach stosowania. Warto podkreślić, że już po 2 godzinach od podania leku zaobserwowano istotną poprawę w podgrupie pacjentów z początkową punktacją objawów zespołu krupu powyżej 3. Dodatkowo, leczenie budezonidem przyczyniło się do skrócenia okresu hospitalizacji o 33%.¹⁰

Badanie u dzieci z umiarkowanym do ciężkiego zespołem krupu

W kolejnym randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo porównano skuteczność budezonidu i placebo w leczeniu zespołu krupu u 83 niemowląt i dzieci w wieku od 6 miesięcy do 8 lat, hospitalizowanych z powodu tego schorzenia. Pacjenci otrzymywali:

• Budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji w dawce 2 mg lub placebo co 12 godzin
• Leczenie prowadzono przez okres nie dłuższy niż 36 godzin lub do momentu wypisania ze szpitala

Łączna punktacja objawów zespołu krupu była oceniana w następujących punktach czasowych: 0, 2, 6, 12, 24, 36 oraz 48 godzin po podaniu pierwszej dawki. Po 2 godzinach zarówno w grupie otrzymującej budezonid, jak i w grupie placebo zaobserwowano podobną poprawę w zakresie punktacji objawów zespołu krupu, bez statystycznie znamiennej różnicy między grupami. Natomiast już po 6 godzinach od podania leku, punktacja w zakresie objawów zespołu krupu w grupie leczonej budezonidem uległa statystycznie znamiennej poprawie w porównaniu z grupą placebo. Ta przewaga utrzymywała się w podobnym zakresie po 12 oraz 24 godzinach od rozpoczęcia terapii.¹¹