receptor beta1-adrenergiczny
Receptor beta1-adrenergiczny (β1-AR) to podtyp receptora adrenergicznego należącego do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR). Jest on głównie zlokalizowany w sercu, gdzie stanowi około 75-80% wszystkich receptorów β-adrenergicznych. Mniejsze ilości receptorów β1 występują również w nerkach i adipocytach.
W sercu receptor β1-adrenergiczny odgrywa kluczową rolę w regulacji kurczliwości mięśnia sercowego (efekt inotropowy dodatni), częstości akcji serca (efekt chronotropowy dodatni) oraz szybkości przewodzenia impulsów elektrycznych (efekt dromotropowy dodatni). Aktywacja receptora następuje po związaniu z nim endogennych katecholamin – adrenaliny i noradrenaliny, z większym powinowactwem do noradrenaliny.
Stymulacja receptora β1-adrenergicznego prowadzi do aktywacji szlaku sygnałowego poprzez białko Gs, które aktywuje cyklazę adenylanową, zwiększając wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP. To z kolei aktywuje kinazę białkową A (PKA), która fosforyluje różne białka komórkowe, w tym kanały wapniowe typu L, co prowadzi do zwiększonego napływu jonów wapnia do komórki i wzmożonej kurczliwości kardiomiocytów.
Blokowanie receptorów β1-adrenergicznych jest ważnym mechanizmem działania beta-adrenolityków, leków powszechnie stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca oraz choroby wieńcowej. Leki te zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i obniżają obciążenie serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Corsib 5 mg
Corsib, zawierający bisoprololu fumaranu, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem (kod ATC: C07AB07) o wysokiej specyficzności względem receptorów beta1, co minimalizuje działania niepożądane związane z blokadą receptorów beta2. Bisoprolol nie wykazuje wewnętrznego działania agonistycznego ani stabilizującego błony komórkowe, a jego selektywność utrzymuje się powyżej zakresu terapeutycznego. W leczeniu przewlekłej niewydolności serca (NYHA III-IV, LVEF <35%) skuteczność bisoprololu potwierdzono w badaniach CIBIS II i CIBIS III. W badaniu CIBIS II (n=2647) bisoprolol zmniejszył całkowitą śmiertelność z 17,3% do 11,8% (relatywne zmniejszenie o 34%), nagłe zgony z 6,3% do 3,6% (-44%) oraz hospitalizacje z 17,6% do 12% (-36%). Działania niepożądane wymagające hospitalizacji obejmowały bradykardię (0,53%), niedociśnienie (0,23%) i ostrą dekompensację (4,97%), jednak częstość hospitalizacji nie różniła się istotnie od placebo. Badanie CIBIS III (n=1010, wiek ≥65 lat, NYHA II-III, LVEF ≤35%) wykazało porównywalną skuteczność bisoprololu i enalaprylu w zapobieganiu zgonowi i hospitalizacji (32,4% vs. 33,1%).
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, bisoprolol fumaran, bradykardia, choroba wieńcowa, częstość akcji serca, dekompensacja niewydolności serca, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, kurczliwość mięśnia sercowego, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, selektywny lek beta-adrenolityczny, stabilizacja błon komórkowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisocard 3,75 mg
Bisoprolol, selektywny beta1-adrenolityk (kod ATC: C07AB07), jest składnikiem leku Bisocard dostępnym w dawkach 1,25 mg, 3,75 mg oraz 7,5 mg. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1, bez istotnego wpływu na receptory beta2, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z oskrzelami i metabolizmem. W badaniach klinicznych CIBIS II i CIBIS III potwierdzono skuteczność i bezpieczeństwo bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III-IV, frakcja wyrzutowa <35%). W badaniu CIBIS II (n=2647) bisoprolol istotnie zmniejszył całkowitą śmiertelność (z 17,3% do 11,8%, redukcja o 34%), nagłe zgony (z 6,3% do 3,6%, redukcja o 44%) oraz hospitalizacje z powodu niewydolności serca (z 17,6% do 12%, redukcja o 36%). W trakcie leczenia częstość bradykardii (0,53%) i niedociśnienia (0,23%) była niska i porównywalna z placebo.
antagonista receptora angiotensyny, beta-adrenolityk, bradykardia, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, fumaran bisoprololu, inhibitor ACE, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie tętnicze, niewydolność skurczowa, ostra dekompensacja, pacjent w podeszłym wieku, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, skala NYHA, udar - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoprolol Vitabalans 5 mg
Bisoprolol, dostępny w postaci tabletek Bisoprolol Vitabalans o dawkach 5 mg (zawierających 4,2 mg bisoprololu) oraz 10 mg (zawierających 8,5 mg bisoprololu), jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej sile działania i braku wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Jego mechanizm terapeutyczny opiera się na blokadzie receptorów beta1, co prowadzi do zwolnienia czynności serca (efekt chronotropowy ujemny) oraz zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co jest kluczowe w leczeniu dławicy piersiowej. Ponadto bisoprolol obniża aktywność reninową osocza, co przyczynia się do jego działania hipotensyjnego, choć pełny mechanizm przeciwnadciśnieniowy pozostaje częściowo niejasny.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bisoprolol hemifumaran, Bisoprolol Vitabalans, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie terapeutyczne, efekt chronotropowy ujemny, nadciśnienie tętnicze, receptor beta, receptor beta1-adrenergiczny, zastosowanie kliniczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoratio 2,5 mg
Bisoprolol fumarate, substancja czynna leku Bisoratio 2,5 mg, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej selektywności wobec receptorów beta1-adrenergicznych, bez wewnętrznego działania agonistycznego i minimalnym wpływie na receptory beta2, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów beta2. W badaniu CIBIS II, obejmującym 2647 pacjentów z niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA i frakcją wyrzutową <35%, bisoprolol wykazał istotne korzyści kliniczne: redukcję całkowitej śmiertelności z 17,3% do 11,8% (o 34%), zmniejszenie nagłych zgonów z 6,3% do 3,6% (o 44%) oraz redukcję hospitalizacji z powodu zaostrzenia niewydolności serca z 17,6% do 12% (o 36%). Działania niepożądane, takie jak bradykardia (0,53%), niedociśnienie (0,23%) i ostra dekompensacja (4,97%), nie występowały istotnie częściej niż w grupie placebo.
antagonista receptora angiotensyny, badanie CIBIS II, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk, beta₁-adrenolityk, bisoprolol fumarate, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, mięsień gładki oskrzeli, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie, niewydolność krążenia, niewydolność serca, niewydolność skurczowa serca, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, ostra dekompensacja, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, rzut skurczowy, śmiertelność całkowita, stabilizacja błony komórkowej, udar mózgu, zaostrzenie niewydolności serca, zużycie tlenu - Leksykon substancji czynnych
Olodaterol – Właściwości farmakodynamiczne
Olodaterol jest długo działającym, wybiórczym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych o wysokim powinowactwie i selektywności, wykazującym 241-krotnie silniejsze działanie wobec receptorów beta2 w porównaniu z beta1 oraz 2299-krotnie w porównaniu z beta3. Mechanizm działania polega na aktywacji receptorów beta2 w drogach oddechowych, co stymuluje cyklazę adenylową i zwiększa stężenie cAMP, prowadząc do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli. Farmakokinetycznie olodaterol charakteryzuje się szybkim początkiem działania i efektem utrzymującym się co najmniej 24 godziny. Badania EKG wykazały, że pojedyncze dawki od 10 do 50 µg powodują niewielkie, dawkozależne wydłużenie odstępu QTcI (maksymalnie 6,5 ms), bez istotnego wpływu na rytm serca i częstość akcji serca w badaniach 24-godzinnych u pacjentów. Profil bezpieczeństwa kardiologicznego olodaterolu jest zatem korzystny, mimo obecności receptorów beta2 również w tkance sercowej.
agonista receptora beta2-adrenergicznego, beta1-adrenoreceptor, beta2-adrenoreceptor, beta3-adrenoreceptor, cyklaza adenylowa, cykliczny adenozynomonofosforan, czynność płuc, dyskomfort oddechowy, FEV1, kwestionariusz SGRQ, mięśnie gładkie dróg oddechowych, odstęp QT/QTc, POChP, pojemność wdechowa, przedwczesny skurcz, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rozkurcz oskrzeli, rozszerzenie oskrzeli, salbutamol, szczytowy przepływ wydechowy, tolerancja wysiłku, wytrzymałość wysiłkowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metoprolol Biofarm ZK 95 mg
Metoprolol Biofarm ZK to selektywny beta1-adrenolityk w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenie metoprololu bursztynianu w osoczu przez całą dobę. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów beta1-adrenergicznych serca, co pozwala na skuteczne zmniejszenie wpływu katecholamin na serce, redukcję tachykardii, obniżenie pojemności minutowej oraz kurczliwości mięśnia sercowego, a także obniżenie ciśnienia tętniczego. Dzięki formie o przedłużonym uwalnianiu minimalizowane jest ryzyko działań niepożądanych związanych z nagłymi wzrostami stężenia leku, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn. Metoprolol może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w skojarzeniu z beta2-adrenomimetykami, dzięki swojej selektywności wobec receptorów beta1.
antagonista receptora angiotensyny II, beta-bloker, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, działanie beta1-adrenolityczne, działanie selektywne, forma o przedłużonym uwalnianiu, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta2-adrenomimetyczny, lek moczopędny, metoprololu bursztynian, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, pojemność minutowa serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, selektywny lek beta1-adrenolityczny, stabilizacja błon komórkowych, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Właściwości farmakokinetyczne
Landiolol chlorowodorek, substancja czynna leku Runrapiq, charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego podczas dożylnej infuzji – około 15 minut, a przy zastosowaniu dawki nasycającej nawet w 2-5 minut. Maksymalne stężenia w osoczu po bolusie 100 μg/kg wynoszą średnio 0,294 μg/ml, natomiast podczas 2-godzinnej infuzji w dawkach 10-40 μg/kg/min stężenia wahają się od 0,2 do 0,8 μg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<10%), zależne od dawki. Landiolol jest metabolizowany głównie przez hydrolizę estrową w osoczu, z udziałem pseudocholinesteraz i karboksyloesteraz, co prowadzi do powstania metabolitów M1 i M2 o minimalnym działaniu beta1-adrenolitycznym (≤1/200 aktywności leku macierzystego). Nie obserwuje się istotnej interakcji z enzymami CYP450, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 75% dawki w ciągu 4 godzin (54,4% jako M1, 11,5% jako M2) i ponad 99% w ciągu 24 godzin.
beta-oksydacja, cholinesteraza osoczowa, cytochrom P450, dawka nasycająca, hydroliza grupy estrowej, infuzja dożylna, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens dializacyjny, landiolol chlorowodorek, migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor beta1-adrenergiczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, terapia nerkozastępcza, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metocard ZK 47,5 mg
Metoprolol bursztynian, substancja czynna preparatu Metocard ZK, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu i lepszą wybiórczość działania klinicznego w porównaniu do tradycyjnych form metoprololu. Mechanizm działania polega na hamowaniu receptorów beta1-adrenergicznych w sercu, co skutkuje zmniejszeniem tachykardii, redukcją pojemności minutowej serca, obniżeniem kurczliwości mięśnia sercowego oraz ciśnienia tętniczego krwi. Metoprolol może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w skojarzeniu z beta2-adrenomimetykami dzięki minimalnemu wpływowi na receptory beta2. W badaniu MERIT-HF u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA II-IV, frakcja wyrzutowa ≤40%) metoprolol zmniejszył śmiertelność ogólną o 34% (p=0,0062), z wartością względnego ryzyka 0,66 [95% CI 0,53-0,81].
antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, działanie beta1-adrenolityczne, frakcja wyrzutowa, glikozyd nasercowy, hamowanie receptorów beta1, inhibitor ACE, katecholaminy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, metoprolol bursztynian, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, pochodna hydralazyny, pojemność minutowa serca, produkt beta2-adrenomimetyczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, receptory beta2, rozkurczowe ciśnienie krwi, skurczowe ciśnienie krwi, śmiertelność ogólna, stabilizacja błon komórkowych, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bloxazoc 23,75 mg
Metoprolol bursztynianu, substancja aktywna leku Bloxazoc, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o działaniu ujemnym inotropowym i chronotropowym, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, rzutu serca oraz ciśnienia tętniczego. Jego selektywność wobec receptorów beta1 jest dawkozależna i wyraźnie większa przy stosowaniu postaci o przedłużonym uwalnianiu, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych. Metoprolol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa u pacjentów z astmą oskrzelową oraz cukrzycą, ze względu na mniejsze działanie zwężające oskrzela i mniejszy wpływ na metabolizm węglowodanów oraz reakcję układu sercowo-naczyniowego podczas hipoglikemii. W terapii nadciśnienia tętniczego lek obniża ciśnienie krwi przez ponad 24 godziny, zmniejszając opór naczyniowy bez zaburzeń równowagi elektrolitowej, co potwierdzają badania kliniczne, w tym u dzieci (dawki 0,2-2,0 mg/kg, maksymalna dawka 200 mg/dobę) z istotnym obniżeniem ciśnienia skurczowego i rozkurczowego.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk selektywny, cukrzyca, działanie chronotropowe, działanie inotropowe ujemne, frakcja wyrzutowa, hipoglikemia, katecholamina, komórka rozrusznikowa, metoprolol bursztynianu, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość końcoworozkurczowa, objętość końcowoskurczowa, obturacyjna choroba płuc, opór naczyń obwodowych, pojemność minutowa serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń, tachyarytmia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Borez 5 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna preparatu Borez, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych oraz brakiem istotnego wpływu na receptory beta2, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Mechanizm działania obejmuje obniżenie aktywności reninowej osocza oraz blokadę receptorów beta1 w mięśniu sercowym, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, kurczliwości mięśnia sercowego i zapotrzebowania na tlen. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 3-4 godzinach, a okres półtrwania 10-12 godzin umożliwia podawanie leku raz na dobę. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy osiągany jest po około 2 tygodniach terapii.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, bradykardia, choroba wieńcowa, częstość rytmu serca, dławica piersiowa, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, frakcja wyrzutowa, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, kurczliwość miokardium, mięsień gładki oskrzeli, nagły zgon, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, ostra dekompensacja, pojemność minutowa serca, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, skurczowa niewydolność serca, stabilizacja błon komórkowych, udar mózgu, zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – RABADA 5 mg + 5 mg
RABADA to preparat łączący bisoprolol, selektywny beta1-adrenolityk, oraz ramipryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), stosowany w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Bisoprolol działa poprzez blokadę receptorów beta1, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, kurczliwości mięśnia sercowego oraz zapotrzebowania na tlen, z efektem utrzymującym się przez 24 godziny (okres półtrwania 10-12 godzin). Ramipryl, prolek przekształcany do ramiprylatu, hamuje ACE, co skutkuje obniżeniem stężenia angiotensyny II i wzrostem bradykininy, prowadząc do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Maksymalny efekt hipotensyjny ramiprylu pojawia się po 3-6 godzinach od podania i utrzymuje się przez 24 godziny, a pełne działanie terapeutyczne rozwija się po 3-4 tygodniach stosowania. Preparat jest wskazany w nadciśnieniu tętniczym, chorobie niedokrwiennej serca, niewydolności serca oraz w prewencji chorób sercowo-naczyniowych i nefroprotekcji.
aktywność reninowa osocza, aktywność reniny, aktywność sympatykomimetyczna, angiotensyna I, angiotensyna II, beta₁-adrenolityk, bradykardia, bradykinina, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dipeptydylokarboksypeptydaza I, diuretyk, działanie inotropowe ujemne, działanie nefroprotekcyjne, efekt z odbicia, frakcja wyrzutowa, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, kininaza II, klasyfikacja NYHA, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny, mięsień gładki oskrzeli, mikroalbuminuria, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, obwodowy opór tętniczy, opór obwodowy, ostra dekompensacja, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przebudowa mięśnia sercowego, przekrwienie płucne, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, ramiprylat, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, skurczowa niewydolność serca, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wydzielanie aldosteronu, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alotendin 10 mg + 10 mg
Leki złożone zawierające bisoprolol fumaran i amlodypinę, takie jak Alotendin, wymagają szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Bisoprolol, jako beta-adrenolityk, może powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej płodu, samoistnego poronienia oraz porodu przedwczesnego. U płodu i noworodka obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Amlodypina nie ma jednoznacznie ustalonego bezpieczeństwa w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczność przy dużych dawkach. Stosowanie Alotendin w ciąży jest zalecane jedynie przy bezwzględnych wskazaniach i braku alternatyw, z koniecznością monitorowania przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu. Po porodzie noworodek wymaga obserwacji pod kątem hipoglikemii i bradykardii przez pierwsze 72 godziny życia.
amlodypina, antagonista wapnia, badanie USG, bisoprolol fumaran, bradykardia, główka plemnika, hipoglikemia, laktacja, lek beta-adrenolityczny, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, perfuzja łożyska, pomiar biometryczny, poród przedwczesny, przenikanie do mleka ludzkiego, przepływ maciczno-łożyskowy, przepływ naczyniowy, receptor beta1-adrenergiczny, samoistne poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, toksyczność, zmiany biochemiczne plemników - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sobycor 2,5 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Sobycor, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokim powinowactwie do receptorów beta1-adrenergicznych, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i minimalnym wpływie na receptory beta2. Jego mechanizm działania obejmuje obniżenie stężenia reniny w osoczu oraz zmniejszenie częstości akcji serca i zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co przekłada się na skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca. W badaniu CIBIS II (n=2647, frakcja wyrzutowa ≤35%, klasa NYHA II 83%, IV 17%) bisoprolol istotnie zmniejszył śmiertelność całkowitą z 17,3% do 11,8% (względna redukcja o 34%), nagłe zgony sercowe z 6,3% do 3,6% (44%) oraz hospitalizacje z powodu zaostrzenia niewydolności serca z 17,6% do 12% (36%). W trakcie terapii obserwowano niewielki odsetek hospitalizacji z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i zaostrzenia niewydolności (4,97%), porównywalny do grupy placebo.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, bradykardia, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon sercowy, niedociśnienie, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, renina w osoczu, śmiertelność całkowita, stabilizacja błony komórkowej, udar mózgu, zaostrzenie niewydolności serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ventolin 1 mg/ml (0,1%)
Salbutamol, będący substancją czynną Ventolinu, jest selektywnym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych stosowanym wziewnie w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych (kod ATC: R03AC02). Mechanizm działania polega na pobudzaniu receptorów beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli, co prowadzi do ich rozkurczu i rozszerzenia dróg oddechowych. Po podaniu wziewnym efekt bronchodylatacyjny pojawia się szybko, już w ciągu 5 minut, i utrzymuje się przez 4-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Dzięki temu salbutamol jest szczególnie wskazany do doraźnego leczenia napadów astmy oraz profilaktyki skurczu oskrzeli indukowanego wysiłkiem lub alergenami.
agonista receptora beta2-adrenergicznego, alergen, astma oskrzelowa, choroba obturacyjna dróg oddechowych, działanie bronchodylatacyjne, leczenie doraźne, lek rozszerzający oskrzela, mechanizm działania, mięsień gładki oskrzeli, mięsień sercowy, nebulizacja, odwracalna obturacja dróg oddechowych, profilaktyka skurczu oskrzeli, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rozszerzenie dróg oddechowych, schemat dawkowania, selektywność receptorowa, skurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli wysiłkowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Conaret 3,75 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna preparatu Conaret, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AB07, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych oraz minimalnym powinowactwem do receptorów beta2. Lek nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani istotnego działania stabilizującego błony komórkowe. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne działanie po 3-4 godzinach, a pełne efekty przeciwnadciśnieniowe rozwijają się po około 2 tygodniach. Bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca, objętość wyrzutową i pojemność minutową, co prowadzi do redukcji zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest korzystne w leczeniu choroby wieńcowej. Długotrwałe stosowanie powoduje obniżenie oporu obwodowego i hamowanie aktywności reninowej osocza, co stanowi podstawę jego działania przeciwnadciśnieniowego.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, bradykardia, choroba wieńcowa, częstość skurczów serca, dekompensacja niewydolności serca, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, echokardiografia, frakcja wyrzutowa, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, objętość wyrzutowa serca, opór dróg oddechowych, opór obwodowy, pojemność minutowa, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, udar mózgu, układ współczulny, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg
Metoprolol bursztynianu w dawce 23,75 mg (odpowiadającej 25 mg metoprololu winianu) to selektywny beta1-adrenolityk o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujący się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych w mięśniu sercowym. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu wpływu katecholamin na serce, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, obniżeniem pojemności minutowej, zmniejszeniem kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżeniem ciśnienia tętniczego. Formulacja o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu, co przekłada się na lepszą selektywność kliniczną, minimalizację działań niepożądanych (np. bradykardii) oraz bardziej przewidywalną kontrolę terapeutyczną. Metoprolol może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z chorobami układu oddechowego, także w terapii skojarzonej z beta2-adrenomimetykami.
antagonista receptora angiotensyny II, astma oskrzelowa, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, digoksyna, długo działający azotan, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta2-adrenomimetyczny, lek moczopędny, metoprolol, metoprolol bursztynianu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, pochodna hydralazyny, pojemność minutowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta1-adrenergiczny, selektywny lek beta-adrenolityczny, śmiertelność ogólna, stężenie w osoczu, tachykardia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Concor Cor 3,75 3,75 mg
Stosowanie beta-adrenolityków, w tym bisoprololu (preparat Concor Cor), w okresie ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych powikłań, takich jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, zwiększone ryzyko śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia oraz porodu przedwczesnego. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu przepływu krwi przez łożysko, co może negatywnie wpływać na rozwój płodu. U noworodków obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii, szczególnie w pierwszych trzech dobach po porodzie, co wymaga intensywnego monitorowania. Bisoprolol, jako beta1-selektywny beta-adrenolityk, jest preferowany w sytuacjach, gdy stosowanie beta-adrenolityków jest niezbędne, jednak jego podawanie powinno być ograniczone do przypadków, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Zaleca się regularne badania ultrasonograficzne z oceną przepływów maciczno-łożyskowych oraz kontrolę parametrów biometrycznych płodu.
atropina, beta-adrenolityk, beta2-adrenomimetyk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dysfagia, fumaran bisoprololu, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, lek inotropowo dodatni, lek moczopędny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, lek rozszerzający oskrzela, niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność serca, przepływ krwi przez łożysko, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulator serca, teofilina, wzrost wewnątrzmaciczny płodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alotendin 5 mg + 5 mg
Alotendin, zawierający bisoprolol (beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista wapnia) w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Bisoprolol może obniżać perfuzję łożyska, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, poronienia, porodu przedwczesnego oraz działań niepożądanych u płodu i noworodka, takich jak hipoglikemia i bradykardia. Amlodypina nie ma jednoznacznie potwierdzonego bezpieczeństwa w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczność przy wysokich dawkach. Stosowanie Alotendinu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, przy czym konieczne jest monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu, a także obserwacja noworodka w pierwszych 3 dniach życia pod kątem hipoglikemii i bradykardii.
amlodypina, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bilans korzyści i ryzyka, bisoprololu fumaran, bradykardia, hipoglikemia, laktacja, nadciśnienie tętnicze, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, perfuzja łożyska, poród przedwczesny, poronienie samoistne, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, śmierć wewnątrzmaciczna, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie perfuzji łożyskowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Piramil Biso 2,5 mg + 1,25 mg
Piramil Biso to preparat złożony zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny beta1-adrenolityk), wykazujący synergistyczne działanie hipotensyjne. Ramipryl, po przekształceniu do aktywnego metabolitu ramiprylatu, hamuje konwertazę angiotensyny, co prowadzi do zmniejszenia syntezy angiotensyny II i wydzielania aldosteronu, a także do wzrostu stężenia bradykininy, skutkując rozszerzeniem naczyń obwodowych i obniżeniem oporu naczyniowego. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych, co pozwala na redukcję częstości akcji serca, pojemności wyrzutowej i aktywności reninowej osocza bez istotnego wpływu na receptory beta2, minimalizując ryzyko działań niepożądanych ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Maksymalny efekt bisoprololu pojawia się po 3-4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się przez 24 godziny dzięki okresowi półtrwania 10-12 godzin; pełne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się po około 2 tygodniach stosowania. Ramipryl wykazuje efekt hipotensyjny po 1-2 godzinach, z maksymalnym działaniem po 3-6 godzinach, utrzymującym się do 24 godzin, a pełna skuteczność rozwija się w ciągu 3-4 tygodni terapii.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, bradykinina, choroba wieńcowa, częstość akcji serca, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, działanie inotropowe, działanie kardioprotekcyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor ACE, kininaza II, konwertaza angiotensyny, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór dróg oddechowych, opór obwodowy, opór w tętnicach obwodowych, pojemność minutowa serca, pojemność wyrzutowa serca, przepływ osocza przez nerki, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja, wazokonstriktor - Leksykon leków
Przedawkowanie – Conaret 10 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Conaret, może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych i metabolicznych, takich jak bradykardia (często poniżej 50 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca oraz hipoglikemia. Opisano przypadki przyjęcia dawki dobowej 15 mg zamiast zalecanej 7,5 mg, skutkujące blokiem AV III stopnia i bradykardią, a także dawki nawet do 2000 mg u pacjentów z nadciśnieniem i chorobą wieńcową, które wywołały objawy kardiodepresyjne, lecz zakończyły się pełnym powrotem do zdrowia po odpowiednim leczeniu. Objawy te wynikają z farmakologicznego hamowania receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zahamowania układu współczulnego i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
aminofilina, atropina, beta-adrenolityk, beta2-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, dializa, dobutamina, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, działanie inotropowe dodatnie, efekt inotropowy, farmakokinetyka leku, furosemid, glikogenoliza, glukagon, glukoneogeneza, hipoglikemia, izoprenalina, lek moczopędny, monitorowanie elektrokardiograficzne, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, orcyprenalina, ostra niewydolność serca, perfuzja mózgowa, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, salbutamol, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, stymulator serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Concoram 5 mg + 10 mg
Preparat Concoram, zawierający bisoprolol fumaran (beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących piersią. Bisoprolol może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co skutkuje ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej płodu, samoistnego poronienia oraz porodu przedwczesnego. U noworodków obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Amlodypina wykazuje toksyczność reprodukcyjną w badaniach na zwierzętach, a jej profil bezpieczeństwa w ciąży nie jest jednoznaczny. Stosowanie Concoramu w ciąży jest dopuszczalne jedynie przy bezwzględnych wskazaniach i braku alternatyw, z koniecznością monitorowania przepływu maciczno-łożyskowego (badania dopplerowskie), rozwoju płodu (USG z oceną biometrii) oraz dobrostanu płodu (kardiotokografia). Po porodzie noworodek wymaga ścisłej obserwacji przez pierwsze 3 doby życia.
amlodypina, antagonista wapnia, badanie dopplerowskie, badanie ultrasonograficzne, beta-adrenolityk, biometria płodu, bisoprolol fumaran, bradykardia, hipoglikemia, kardiotokografia, laktacja, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, płodność, poród przedwczesny, przepływ łożyskowy, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, samoistne poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, zmiany biochemiczne plemników - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Concor Cor 10 10 mg
Bisoprolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (ATC: C07AB07), charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1, minimalnym wpływem na receptory beta2 oraz brakiem wewnętrznej aktywności agonistycznej i stabilizującego działania na błony komórkowe. Farmakokinetycznie bisoprolol osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Mechanizm działania opiera się na blokadzie receptorów beta-adrenergicznych, prowadząc do ujemnego efektu chronotropowego i inotropowego, co zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy i jest korzystne w leczeniu dławicy piersiowej oraz nadciśnienia tętniczego. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach terapii. W badaniach klinicznych bisoprolol w dawce 10 mg/dobę wykazał skuteczność porównywalną do 100 mg atenololu lub metoprololu.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, beta-adrenolityk wybiórczy, bradykardia, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwdławicowe, efekt chronotropowy ujemny, efekt inotropowy ujemny, efekt przeciwnadciśnieniowy, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie, niewydolność serca, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, ostra dekompensacja niewydolności serca, pojemność minutowa, receptor beta1-adrenergiczny, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bisoprolol VP 5 mg
Bisoprolol fumaranu, jako selektywny β1-adrenolityk, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Lek może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, zwiększonego ryzyka śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia oraz przedwczesnego porodu. U noworodków obserwuje się możliwość wystąpienia hipoglikemii oraz bradykardii, szczególnie w pierwszych 3 dniach życia, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów życiowych. W przypadku konieczności stosowania bisoprololu w ciąży, zaleca się regularne monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego oraz wzrostu płodu, a także rozważenie modyfikacji leczenia w przypadku niekorzystnych objawów.
bisoprolol, bradykardia, bradykardia płodu, glikemia, hipoglikemia, hipotensja, laktoza jednowodna, napięcie mięśniowe, nietolerancja laktozy, opóźnienie wzrastania wewnątrzmacicznego, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, parametry życiowe płodu, perfuzja łożyska, perfuzja narządowa, przenikanie leku do mleka, przepływ łożyskowy, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, rzut serca, selektywny beta-adrenolityk, śmierć wewnątrzmaciczna, wzrost płodu, zaburzenia świadomości, zwolniona czynność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo łączy w sobie dwie substancje czynne o komplementarnych mechanizmach działania: ramipryl, inhibitor ACE, oraz bisoprolol, selektywny beta1-adrenolityk. Ramipryl, jako prolek, przekształca się do ramiprylatu, który hamuje konwertazę angiotensyny, prowadząc do zmniejszenia syntezy angiotensyny II oraz zahamowania rozkładu bradykininy, co skutkuje rozszerzeniem naczyń i obniżeniem oporu obwodowego. Bisoprolol wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów beta1, co pozwala na redukcję częstości akcji serca i kurczliwości mięśnia sercowego bez istotnego wpływu na receptory beta2, minimalizując ryzyko działań niepożądanych u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Farmakokinetycznie bisoprolol osiąga pełne działanie po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast ramipryl wykazuje początek działania przeciwnadciśnieniowego po 1-2 godzinach, z maksymalnym efektem po 3-6 godzinach i utrzymaniem działania przez 24 godziny.
aktywacja neuroendokrynna, aktywność reninowa, aktywność reninowa osocza, angiotensyna II, beta-adrenolityk, bisoprolol, bradykinina, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciśnienie napełniania, częstość pracy serca, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, działanie kardioprotekcyjne, gospodarka wodno-elektrolitowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, konwertaza angiotensyny, kurczliwość mięśnia sercowego, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy obwodowy, opór obwodowy, patofizjologia niewydolności serca, pojemność minutowa serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność serca, ramipryl, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wazokonstrykcja, wskaźnik sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Piramil Biso 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Piramil Biso łączy ramipryl, inhibitor ACE, oraz bisoprolol, selektywny beta1-adrenolityk, co umożliwia kompleksową kontrolę ciśnienia tętniczego i poprawę funkcji układu sercowo-naczyniowego. Bisoprolol wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów beta1, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w oskrzelach i metabolizmie, zmniejszając ryzyko działań niepożądanych u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Jego działanie rozpoczyna się po 3-4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie pełnego efektu przeciwnadciśnieniowego po około 2 tygodniach. Ramipryl, jako prolek przekształcany do ramiprylatu, hamuje konwertazę angiotensyny, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II i aldosteronu oraz wzrostu stężenia bradykininy, skutkując rozszerzeniem naczyń i obniżeniem oporu obwodowego. Maksymalny efekt hipotensyjny ramiprylu pojawia się po 3-6 godzinach i utrzymuje się do 24 godzin, a pełna skuteczność terapii rozwija się po 3-4 tygodniach stosowania.
aktywacja neuroendokrynna, aldosteron, angiotensyna, bisoprolol, bradykinina, choroba wieńcowa, diuretyk, dławica piersiowa, działanie inotropowe, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, konwertaza angiotensyny, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie następcze, pojemność minutowa serca, przesączanie kłębuszkowe, ramipryl, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, renina, skurcz oskrzeli, tachykardia odruchowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wskaźnik sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Borez 10 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Borez, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokim powinowactwie do receptorów beta1-adrenergicznych, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnego wpływu na receptory beta2, co minimalizuje ryzyko bronchospazmu i zaburzeń metabolicznych. Po podaniu doustnym maksymalny efekt farmakodynamiczny osiąga się po 3-4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki raz na dobę. Bisoprolol wykazuje działanie przeciwnadciśnieniowe, częściowo poprzez redukcję aktywności reninowej osocza, oraz działanie przeciwdławicowe, polegające na zmniejszeniu częstości rytmu serca i kurczliwości mięśnia sercowego, co obniża zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Pełne działanie hipotensyjne uzyskuje się zwykle po 2 tygodniach regularnej terapii.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, bisoprolol, bradykardia, choroba wieńcowa, dekompensacja, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, epizod niewydolności serca, frakcja wyrzutowa, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, nagły zgon, niedociśnienie, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, pojemność minutowa serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rytm serca, śmiertelność całkowita, udar mózgu, zużycie tlenu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenolol Sanofi 50 50 mg
Atenolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (kod ATC: C07AB03), wykazuje preferencyjne działanie na receptory beta1-adrenergiczne mięśnia sercowego, co przekłada się na ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Jego selektywność maleje przy wyższych dawkach, a lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości stabilizujących błony komórkowe. Atenolol jest skuteczny w terapii nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej, gdzie mechanizm działania opiera się na zwolnieniu czynności serca i zmniejszeniu kurczliwości mięśnia sercowego. Po podaniu pojedynczej dawki efekt terapeutyczny utrzymuje się co najmniej 24 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie. W populacji pacjentów rasy czarnej obserwuje się jednak słabszą odpowiedź na leczenie. Lek charakteryzuje się dobrym profilem tolerancji i brakiem istotnych interakcji z diuretykami, lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz preparatami stosowanymi w dławicy piersiowej.
arytmia komorowa, dławica piersiowa, krążenie wieńcowe, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, opioidowy lek przeciwbólowy, ostry zawał mięśnia sercowego, receptor adrenergiczny beta1, receptor beta1-adrenergiczny, selektywność receptorowa, stabilizacja błony komórkowej, ujemne działanie inotropowe, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, zwolnienie czynności serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Corectin 10 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Corectin dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wysoce selektywnym beta1-adrenolitykiem o braku wewnętrznego działania agonistycznego i minimalnym wpływie na receptory beta2, co ogranicza działania niepożądane ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Jego działanie przeciwnadciśnieniowe wynika głównie z hamowania aktywności reninowej osocza, wpływając na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Maksimum działania osiąga po 3-4 godzinach od podania, a długi okres półtrwania (10-12 godzin) pozwala na dawkowanie raz na dobę, z pełnym efektem hipotensyjnym rozwijającym się po około 2 tygodniach terapii.
aktywność reninowa osocza, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie inotropowe, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt przeciwnadciśnieniowy, kardiomiocyt, kurczliwość mięśnia sercowego, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, perfuzja wieńcowa, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność krążenia, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, tolerancja wysiłku fizycznego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wybiórczy beta-adrenolityk, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metoprolol Biofarm ZK 47,5 mg
Metoprolol Biofarm ZK to selektywny beta1-adrenolityk o działaniu hamującym wpływ katecholamin na serce, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, pojemności minutowej, kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżeniem ciśnienia tętniczego. Forma bursztynianu metoprololu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu, co poprawia wybiórczość działania beta1-adrenolitycznego i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn. Lek może być stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w terapii skojarzonej z beta2-adrenomimetykami, umożliwiając bezpieczne leczenie schorzeń kardiologicznych u chorych z chorobami układu oddechowego.
akcja serca, antagonista receptora angiotensyny II, azotany długo działające, bradykardia, bursztynian metoprololu, ciśnienie tętnicze krwi, działanie beta1-adrenolityczne, frakcja wyrzutowa, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, katecholamina, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta-adrenolityczny, lek beta2-adrenomimetyczny, lek moczopędny, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, pochodna hydralazyny, pojemność minutowa serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, śmiertelność ogólna, stabilizacja błony komórkowej, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Concor 5 5 mg
Concor to lek zawierający bisoprololu fumaras, dostępny w dawkach 5 mg (Concor 5) oraz 10 mg (Concor 10) w formie tabletek powlekanych. Bisoprolol jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o minimalnym powinowactwie do receptorów beta2, co ogranicza wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i metabolizm. Maksymalny efekt terapeutyczny przeciwnadciśnieniowy pojawia się po około 2 tygodniach stosowania, a działanie utrzymuje się ponad 24 godziny dzięki okresowi półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Bisoprolol hamuje aktywność reninową osocza, zmniejsza częstość skurczów serca, kurczliwość mięśnia sercowego oraz zużycie tlenu, co jest korzystne w leczeniu nadciśnienia i choroby wieńcowej.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, biodostępność, bisoprololu fumaran, choroba wieńcowa, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, efekt przeciwnadciśnieniowy, kinetyka bisoprololu, klirens leku, objętość dystrybucji, objętość wyrzutowa, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, wiązanie z białkami osocza, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Noradrenaline Aguettant 0,08 mg/ml
Noradrenaline Aguettant, klasyfikowana w grupie leków adrenergicznych i dopaminergicznych (kod ATC: C01CA03), jest dostępna w formie roztworu do infuzji o stężeniu 0,08 mg/ml, zawierającego 0,16 mg noradrenaliny winianu na ml (odpowiadającego 0,08 mg noradrenaliny). Każda fiolka o pojemności 50 ml zawiera 8 mg noradrenaliny winianu (4 mg noradrenaliny). Lek wykazuje silne działanie agonistyczne na receptory alfa-adrenergiczne naczyń krwionośnych, co prowadzi do wazokonstrykcji i wzrostu ciśnienia tętniczego, oraz na receptory beta1-adrenergiczne mięśnia sercowego, wywołując dodatnie efekty inotropowe i początkowo chronotropowe. Wzrost ciśnienia tętniczego może indukować odruchowe zwolnienie akcji serca, będące mechanizmem kompensacyjnym. Wazokonstrykcja może ograniczać perfuzję narządów takich jak nerki, wątroba, skóra i mięśnie gładkie, co wymaga ostrożności ze względu na ryzyko hemostazy i martwicy tkanek przy długotrwałym stosowaniu lub ekstraawazacji.
bradykardia odruchowa, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, działanie presyjne, hemostaza, lek adrenergiczny, martwica, nadciśnienie tętnicze, noradrenaliny winian, parametr hemodynamiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, tolerancja farmakodynamiczna, wazokonstrykcja - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metocard ZK 23,75 mg
Metoprolol w postaci bursztynianu, zawarty w produkcie Metocard ZK, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AB02, wykazującym preferencyjne blokowanie receptorów beta1-adrenergicznych w sercu przy dawkach znacznie niższych niż te potrzebne do blokady receptorów beta2. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu wpływu katecholamin na serce, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, redukcją pojemności minutowej, obniżeniem kurczliwości mięśnia sercowego oraz spadkiem ciśnienia tętniczego. Metocard ZK dostępny jest w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg metoprololu bursztynianu, odpowiadających ekwiwalentom metoprololu winianu 25 mg, 50 mg i 100 mg, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu i równomierne hamowanie receptorów beta1 przez całą dobę.
akcja serca, beta-adrenolityk, beta2-adrenomimetyk, bradykardia, bursztynian metoprololu, ciśnienie tętnicze krwi, efekt hemodynamiczny, katecholamina, kurczliwość mięśnia sercowego, metoprolol, obturacyjna choroba płuc, pojemność minutowa serca, receptor beta1-adrenergiczny, stężenie osoczowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Concor 10 10 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Concor 10, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokim powinowactwie do receptorów beta1-adrenergicznych, bez istotnego działania agonistycznego czy stabilizującego błony komórkowe. Jego selektywność minimalizuje wpływ na receptory beta2, co ogranicza działania niepożądane związane z oskrzelami i metabolizmem. Po podaniu doustnym bisoprolol osiąga maksimum działania po 3-4 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach regularnej terapii. Mechanizm działania polega na hamowaniu układu współczulnego poprzez selektywną blokadę receptorów beta1, co prowadzi do zwolnienia czynności serca, zmniejszenia kurczliwości i redukcji zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest korzystne w leczeniu dławicy piersiowej i choroby wieńcowej.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, bisoprolol, choroba wieńcowa, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie inotropowe, działanie selektywne, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, zużycie tlenu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Concor Cor 1,25 1,25 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej Concor Cor, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, takich jak bradykardia (często poniżej 50 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca oraz hipoglikemia. Mechanizmy tych objawów wynikają z nasilenia blokady receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, co skutkuje obniżeniem automatyzmu węzła zatokowego, zmniejszeniem kurczliwości mięśnia sercowego, obniżeniem oporu obwodowego naczyń, a także hamowaniem glikogenolizy i glukoneogenezy. Szczególnie wrażliwą grupą są pacjenci z niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, chorobami układu oddechowego oraz zaburzeniami metabolicznymi, u których przedawkowanie może mieć cięższy przebieg kliniczny.
beta-adrenolityk, beta2-adrenomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dysfagia, działanie chronotropowe, glikogenoliza i glukoneogeneza, glukagon, hemodializa, hipoglikemia, izoprenalina, lek moczopędny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, selektywny beta-adrenolityk, skurcz oskrzeli, teofilina, zaburzenie przewodzenia, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Concoram 5 mg + 5 mg
Concoram, zawierający bisoprolol (beta-adrenolityk selektywny beta1) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wymaga ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży i podczas laktacji. Bisoprolol może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia samoistnego oraz porodu przedwczesnego. U noworodków obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii w pierwszych 72 godzinach po porodzie. Amlodypina wykazuje toksyczność reprodukcyjną w badaniach na zwierzętach, a jej bezpieczeństwo w ciąży nie jest jednoznacznie potwierdzone. Zaleca się unikanie stosowania Concoramu w ciąży, a w przypadku konieczności leczenia – ścisłe monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego (badania dopplerowskie), rozwoju płodu (USG z oceną biometrii i dobrostanu) oraz obserwację noworodka pod kątem hipoglikemii i bradykardii.
amlodypina, antagonista wapnia, badanie dopplerowskie, beta-adrenolityk, bisoprolol, bradykardia, farmakoterapia w laktacji, hipoglikemia, karmienie piersią, nadciśnienie tętnicze, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, poród przedwczesny, poronienie samoistne, przepływ łożyskowy, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, śmierć wewnątrzmaciczna, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie płodności, zdolność reprodukcyjna, zmiany biochemiczne plemników - Leksykon substancji czynnych
Metoprolol winian – Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol winian, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (ATC C07AB02), wykazuje kardioselektywne działanie poprzez blokadę receptorów beta1-adrenergicznych w sercu, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, pojemności minutowej, kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Preparat Metocard ZK zawiera metoprolol w postaci bursztynianu, gdzie 23,75 mg bursztynianu odpowiada 25 mg winianu, 47,5 mg bursztynianu – 50 mg winianu, a 95 mg bursztynianu – 100 mg winianu. Formuła o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilny profil farmakokinetyczny, co przekłada się na bardziej wyrównane stężenia leku w osoczu i jednolite działanie beta1-adrenolityczne przez całą dobę, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych ze szczytowymi stężeniami, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn.
adrenalina, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, działanie stabilizujące błony komórkowe, efekt hemodynamiczny, katecholamina, kurczliwość mięśnia sercowego, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nieselektywny beta-adrenolityk, noradrenalina, obturacyjna choroba płuc, pojemność minutowa serca, produkt beta2-adrenomimetyczny, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rozszerzenie oskrzeli, tachykardia, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, wybiórczy beta-adrenolityk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoratio ASA 5 mg + 75 mg
Produkt leczniczy Bisoratio ASA to preparat złożony zawierający bisoprolol fumaran (5 mg lub 10 mg) oraz kwas acetylosalicylowy (75 mg) w formie kapsułek twardych. Bisoprolol jest selektywnym beta1-adrenolitykiem, który obniża aktywność reninową osocza i zmniejsza częstość skurczów serca, co redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, wykazując skuteczność w leczeniu dławicy piersiowej. Kwas acetylosalicylowy działa przeciwpłytkowo poprzez nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy i syntezy tromboksanu A2, co wydłuża czas krwawienia o 50-100% i zmniejsza ryzyko powikłań miażdżycowych. Efekt przeciwpłytkowy utrzymuje się przez 7-10 dni, odpowiadając za czas życia trombocytów.
agregacja płytek krwi, aktywność reninowa osocza, bisoprolol fumaran, cyklooksygenaza, czas krwawienia, dławica piersiowa, efekt przeciwpłytkowy, hemostaza, hemostaza pierwotna, kwas acetylosalicylowy, lecytyna sojowa, lek beta-adrenolityczny, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, nieodwracalne wiązanie, powikłanie miażdżycowe, receptor beta1-adrenergiczny, trombocyt, tromboksan A2, wtórne nadciśnienie tętnicze