Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol Biofarm ZK 95 mg
Metoprolol Biofarm ZK to selektywny beta1-adrenolityk w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenie metoprololu bursztynianu w osoczu przez całą dobę. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów beta1-adrenergicznych serca, co pozwala na skuteczne zmniejszenie wpływu katecholamin na serce, redukcję tachykardii, obniżenie pojemności minutowej oraz kurczliwości mięśnia sercowego, a także obniżenie ciśnienia tętniczego. Dzięki formie o przedłużonym uwalnianiu minimalizowane jest ryzyko działań niepożądanych związanych z nagłymi wzrostami stężenia leku, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn. Metoprolol może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w skojarzeniu z beta2-adrenomimetykami, dzięki swojej selektywności wobec receptorów beta1.
Właściwości farmakodynamiczne leku Metoprolol Biofarm ZK
Metoprolol Biofarm ZK zawiera metoprololu bursztynian, który należy do grupy selektywnych leków beta1-adrenolitycznych. Preparat jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia bardziej stabilne stężenie substancji czynnej w osoczu w ciągu doby w porównaniu do preparatów konwencjonalnych.1
Klasyfikacja farmakoterapeutyczna
Metoprolol Biofarm ZK klasyfikowany jest w następującej grupie farmakoterapeutycznej:
- Leki beta-adrenolityczne, selektywne
- Kod ATC: C 07 AB 02
2
Mechanizm działania
Metoprolol charakteryzuje się selektywnym działaniem na receptory beta1-adrenergiczne, które zlokalizowane są głównie w sercu. Blokowanie tych receptorów następuje przy zastosowaniu dawek znacznie niższych niż te, które są wymagane do zablokowania receptorów beta2-adrenergicznych.3
Substancja aktywna wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie posiada właściwości agonistycznych, co odróżnia ją od niektórych innych beta-blokerów.4
Efekty farmakodynamiczne
Główne działania farmakodynamiczne metoprololu to:
- Zmniejszenie lub zahamowanie pobudzającego działania katecholamin na serce, szczególnie tych uwalnianych podczas stresu fizycznego lub psychicznego
- Redukcja tachykardii
- Zmniejszenie pojemności minutowej serca
- Obniżenie kurczliwości mięśnia sercowego
- Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
5
Zalety formy o przedłużonym uwalnianiu
Metoprolol Biofarm ZK, dzięki formie o przedłużonym uwalnianiu, zapewnia istotne korzyści terapeutyczne:
- Bardziej wyrównane stężenie w osoczu przez całą dobę w porównaniu do tradycyjnych form beta1-adrenolityków
- Lepsza wybiórczość klinicznego działania beta1-adrenolitycznego dzięki stabilnym stężeniom osoczowym
- Zminimalizowane ryzyko działań niepożądanych związanych z gwałtownymi wzrostami stężenia leku w osoczu (np. bradykardii czy osłabienia kończyn)
6
Łączenie z innymi lekami
W przypadku pacjentów z obturacyjną chorobą płuc, u których konieczne jest zastosowanie beta-blokera, metoprolol może być podawany w skojarzeniu z lekami beta2-adrenomimetycznymi. Jest to możliwe dzięki selektywności metoprololu wobec receptorów beta1-adrenergicznych.7
Wpływ na niewydolność serca
Skuteczność metoprololu w leczeniu niewydolności serca została potwierdzona w badaniu klinicznym MERIT-HF, które objęło 3991 pacjentów z niewydolnością serca w klasie II-IV według klasyfikacji NYHA, u których frakcja wyrzutowa lewej komory wynosiła poniżej 40%.<sup data-drug="Metoprolol Biofarm ZK" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Badanie MERIT-HF (3991 pacjentów w klasie II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa 8
W badaniu metoprolol był stosowany w skojarzeniu ze standardowym leczeniem niewydolności serca, które obejmowało:
- Leki moczopędne
- Inhibitory ACE lub pochodne hydralazyny (w przypadku braku tolerancji inhibitora ACE)
- Długo działające azotany
- Antagonistów receptora angiotensyny II (w określonych przypadkach)
- Glikozydy nasercowe (w razie potrzeby)
9
Wyniki badania MERIT-HF
| Parametr | Grupa metoprololu | Grupa placebo | Względne ryzyko (95% CI) |
|---|---|---|---|
| Śmiertelność ogólna | Zmniejszenie o 34% | – | – |
| Wartość p (skorygowana) | p = 0,0062 | ||
| Wartość p (nominalna) | p = 0,00009 | ||
| Liczba zgonów | 145 pacjentów | 217 pacjentów | – |
| Śmiertelność roczna | 7,2% na pacjenta | 11,0% na pacjenta | 0,66 (0,53-0,81) |
Wyniki badania MERIT-HF wykazały, że stosowanie metoprololu u pacjentów z niewydolnością serca prowadzi do istotnego zmniejszenia śmiertelności ogólnej o 34%. Wskaźnik śmiertelności ze wszystkich przyczyn wynosił 7,2% rocznie w grupie przyjmującej metoprolol, w porównaniu do 11,0% w grupie otrzymującej placebo. Względne ryzyko zgonu zostało oszacowane na 0,66 (95% przedział ufności: 0,53-0,81).10
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania