Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol Biofarm ZK 95 mg

Metoprolol Biofarm ZK to selektywny beta1-adrenolityk w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenie metoprololu bursztynianu w osoczu przez całą dobę. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów beta1-adrenergicznych serca, co pozwala na skuteczne zmniejszenie wpływu katecholamin na serce, redukcję tachykardii, obniżenie pojemności minutowej oraz kurczliwości mięśnia sercowego, a także obniżenie ciśnienia tętniczego. Dzięki formie o przedłużonym uwalnianiu minimalizowane jest ryzyko działań niepożądanych związanych z nagłymi wzrostami stężenia leku, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn. Metoprolol może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w skojarzeniu z beta2-adrenomimetykami, dzięki swojej selektywności wobec receptorów beta1.

Właściwości farmakodynamiczne leku Metoprolol Biofarm ZK

Metoprolol Biofarm ZK zawiera metoprololu bursztynian, który należy do grupy selektywnych leków beta1-adrenolitycznych. Preparat jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia bardziej stabilne stężenie substancji czynnej w osoczu w ciągu doby w porównaniu do preparatów konwencjonalnych.1

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Metoprolol Biofarm ZK klasyfikowany jest w następującej grupie farmakoterapeutycznej:

  • Leki beta-adrenolityczne, selektywne
  • Kod ATC: C 07 AB 02

2

Mechanizm działania

Metoprolol charakteryzuje się selektywnym działaniem na receptory beta1-adrenergiczne, które zlokalizowane są głównie w sercu. Blokowanie tych receptorów następuje przy zastosowaniu dawek znacznie niższych niż te, które są wymagane do zablokowania receptorów beta2-adrenergicznych.3

Substancja aktywna wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie posiada właściwości agonistycznych, co odróżnia ją od niektórych innych beta-blokerów.4

Efekty farmakodynamiczne

Główne działania farmakodynamiczne metoprololu to:

  • Zmniejszenie lub zahamowanie pobudzającego działania katecholamin na serce, szczególnie tych uwalnianych podczas stresu fizycznego lub psychicznego
  • Redukcja tachykardii
  • Zmniejszenie pojemności minutowej serca
  • Obniżenie kurczliwości mięśnia sercowego
  • Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi

5

Zalety formy o przedłużonym uwalnianiu

Metoprolol Biofarm ZK, dzięki formie o przedłużonym uwalnianiu, zapewnia istotne korzyści terapeutyczne:

  • Bardziej wyrównane stężenie w osoczu przez całą dobę w porównaniu do tradycyjnych form beta1-adrenolityków
  • Lepsza wybiórczość klinicznego działania beta1-adrenolitycznego dzięki stabilnym stężeniom osoczowym
  • Zminimalizowane ryzyko działań niepożądanych związanych z gwałtownymi wzrostami stężenia leku w osoczu (np. bradykardii czy osłabienia kończyn)

6

Łączenie z innymi lekami

W przypadku pacjentów z obturacyjną chorobą płuc, u których konieczne jest zastosowanie beta-blokera, metoprolol może być podawany w skojarzeniu z lekami beta2-adrenomimetycznymi. Jest to możliwe dzięki selektywności metoprololu wobec receptorów beta1-adrenergicznych.7

Wpływ na niewydolność serca

Skuteczność metoprololu w leczeniu niewydolności serca została potwierdzona w badaniu klinicznym MERIT-HF, które objęło 3991 pacjentów z niewydolnością serca w klasie II-IV według klasyfikacji NYHA, u których frakcja wyrzutowa lewej komory wynosiła poniżej 40%.<sup data-drug="Metoprolol Biofarm ZK" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Badanie MERIT-HF (3991 pacjentów w klasie II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa 8

W badaniu metoprolol był stosowany w skojarzeniu ze standardowym leczeniem niewydolności serca, które obejmowało:

  • Leki moczopędne
  • Inhibitory ACE lub pochodne hydralazyny (w przypadku braku tolerancji inhibitora ACE)
  • Długo działające azotany
  • Antagonistów receptora angiotensyny II (w określonych przypadkach)
  • Glikozydy nasercowe (w razie potrzeby)

9

Wyniki badania MERIT-HF

Parametr Grupa metoprololu Grupa placebo Względne ryzyko (95% CI)
Śmiertelność ogólna Zmniejszenie o 34%
Wartość p (skorygowana) p = 0,0062
Wartość p (nominalna) p = 0,00009
Liczba zgonów 145 pacjentów 217 pacjentów
Śmiertelność roczna 7,2% na pacjenta 11,0% na pacjenta 0,66 (0,53-0,81)

Wyniki badania MERIT-HF wykazały, że stosowanie metoprololu u pacjentów z niewydolnością serca prowadzi do istotnego zmniejszenia śmiertelności ogólnej o 34%. Wskaźnik śmiertelności ze wszystkich przyczyn wynosił 7,2% rocznie w grupie przyjmującej metoprolol, w porównaniu do 11,0% w grupie otrzymującej placebo. Względne ryzyko zgonu zostało oszacowane na 0,66 (95% przedział ufności: 0,53-0,81).10

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl