Właściwości farmakodynamiczne
Concor 10 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Concor 10

Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Concor 10, należy do grupy farmakoterapeutycznej wybiórczych beta-adrenolityków (kod ATC: C07AB07). Charakteryzuje się wysoko selektywnym działaniem względem receptorów beta1-adrenergicznych, nie wykazując przy tym wewnętrznego działania agonistycznego ani istotnego działania stabilizującego błony komórkowe.¹

Profil selektywności receptorowej

Bisoprolol wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2-adrenergicznych znajdujących się w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta2 związanych z regulacją metabolizmu. Ta wysoka selektywność względem receptorów beta1 sprawia, że lek na ogół nie wpływa na opór oskrzelowy ani na efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2. Co istotne, selektywność bisoprololu względem receptorów beta1-adrenergicznych wykracza poza zakres terapeutyczny, co zapewnia jego bezpieczne stosowanie.²

Warto podkreślić, że bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego działania inotropowego, co oznacza, że nie wywiera istotnego negatywnego wpływu na siłę skurczu mięśnia sercowego.³

Parametry farmakodynamiczne

Po podaniu doustnym, bisoprolol osiąga maksimum działania po 3-4 godzinach. Ze względu na relatywnie długi okres półtrwania w surowicy, wynoszący 10-12 godzin, efekt terapeutyczny utrzymuje się przez ponad 24 godziny. Ta korzystna właściwość farmakodynamiczna umożliwia podawanie leku Concor 10 w wygodnym schemacie dawkowania – raz na dobę.⁴

W przypadku leczenia nadciśnienia tętniczego, maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy bisoprololu jest zwykle osiągany po około 2 tygodniach regularnego stosowania terapii.⁵

Mechanizm działania

Mechanizm działania bisoprololu opiera się na hamowaniu odpowiedzi na pobudzenie układu współczulnego poprzez selektywną blokadę receptorów beta-adrenergicznych. Efekt ten powoduje zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, co w konsekwencji prowadzi do redukcji zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Taki mechanizm działania jest szczególnie korzystny w terapii dławicy piersiowej występującej w przebiegu choroby wieńcowej.⁶

W przypadku doraźnego podania pacjentom z chorobą wieńcową, ale bez przewlekłej niewydolności serca, bisoprolol wywołuje następujące efekty hemodynamiczne:⁷

• Zmniejszenie częstości skurczów serca
• Redukcja objętości wyrzutowej serca
• Zmniejszenie pojemności minutowej
• Ograniczenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy

Podczas długotrwałego stosowania bisoprololu obserwuje się zmniejszenie początkowo podwyższonego oporu obwodowego. Ten efekt, wraz z hamowaniem aktywności reninowej osocza, jest wymieniany jako jeden z głównych mechanizmów odpowiedzialnych za przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków.⁸

Skuteczność kliniczna

Kontrolowane badania kliniczne przeprowadzone z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową dostarczyły istotnych danych na temat skuteczności terapeutycznej bisoprololu. Wykazano, że dawka 10 mg bisoprololu podawana raz na dobę wykazuje skuteczność porównywalną z 100 mg atenololu lub 100 mg metoprololu stosowanymi również raz na dobę. Wyniki te potwierdzają wysoką skuteczność terapeutyczną bisoprololu przy jednoczesnej wygodzie dawkowania.⁹